Onglisa: lyf við sykursýki, endurskoðun og hliðstæðum töflum

Þessi síða veitir lista yfir allar Ongliz hliðstæður eftir samsetningu og ábendingum um notkun. Listi yfir ódýr hliðstæður, og þú getur líka borið saman verð í apótekum.

• Ódýrasta hliðstæða Ongliz:Trazenta
• Vinsælasta hliðstæða Ongliz:Vipidia
• ATX flokkun: Saxagliptin
• Virk innihaldsefni / samsetning: saxagliptin
  

Við útreikning á kostnaði ódýr hliðstæða Ongliz var tekið tillit til lágmarksverðs sem fannst í þeim verðskrám sem lyfjabúðir hafa veitt

Gefin listi yfir hliðstæður lyfja byggt á tölfræði yfir lyfin sem mest er beðið um

Analogar eftir ábendingum og notkunaraðferð

Mismunandi samsetning getur fallið saman við ábendingu og notkunaraðferð

Hvernig á að finna ódýr hliðstæða dýrs lyfs?

Til að finna ódýrt hliðstætt lyf, samheitalyf eða samheiti, þá mælum við fyrst og fremst með að taka eftir samsetningunni, nefnilega sömu virku efnunum og ábendingum um notkun. Sömu virku innihaldsefni lyfsins munu benda til þess að lyfið sé samheiti við lyfið, lyfjafræðilega samsvarandi eða lyfjafræðilegur valkostur. Ekki má þó gleyma óvirkum íhlutum svipaðra lyfja, sem geta haft áhrif á öryggi og virkni. Ekki gleyma fyrirmælum lækna, sjálfslyf geta skaðað heilsu þína, svo ráðfærðu þig alltaf við lækninn áður en þú notar einhver lyf.

Onglisa kennsla

LEIÐBEININGAR
um notkun lyfsins
Onglisa

Slepptu formi
Filmuhúðaðar töflur.

Samsetning
Saxagliptin 2,5 og 5 mg,
Hjálparefni: laktósaeinhýdrat, örkristallaður sellulósi, kroskarmellósnatríum, magnesíumsterat, 1 M saltsýra eða natríumhýdroxíðlausn 1 M, Opadray II hvít (pólývínýlalkóhól, títantvíoxíð, makrógól (PEG 3350), talkúm), Opadray II gulur (alkóhól) pólývínýl, títantvíoxíð, makrógól (PEG 3350), talkúm, járnlitunargult oxíð (E172)), blek Opacode blátt (shellac í etýlalkóhóli, FD&C Blue # 2 / indigo karmín ál litarefni (E132), n-bútýlalkóhól, própýlenglýkól, ísóprópýlalkóhól, 28% ammoníum roksid).

Pökkun
Í pakka með 30 töflum.

Lyfjafræðileg verkun
ONGLISA - saxagliptin - öflugur, sértækur, afturkræfur samkeppnishemill dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. bælir gjöf saxagliptíns virkni DPP-4 ensímsins innan sólarhrings. Eftir inntöku glúkósa til inntöku leiðir hömlun á DPP-4 til 2-3 falt aukningu á glúkagonlíku peptíði-1 (GLP-1) og glúkósaháðri insúlínfrumu. fjölpeptíð (HIP), lækkun á styrk glúkagons og aukning á glúkósaháðri svörun beta-frumna, sem leiðir til aukningar á styrk insúlíns og C-peptíðs.
Losun insúlíns af beta-frumum í brisi og samdráttur í losun glúkagons úr alfafrumum í brisi leiðir til lækkunar á fastandi blóðsykri og blóðsykursfalli eftir fæðingu.
Verkun og öryggi saxagliptins þegar það var tekið í skömmtum 2,5 mg, 5 mg og 10 mg einu sinni / voru rannsökuð í sex tvíblindum, samanburðarrannsóknum með lyfleysu hjá 4148 sjúklingum með sykursýki af tegund 2.Gjöf lyfsins fylgdi tölfræðilega marktækum framförum í glúkósýleruðu hemóglóbíni (HbA1c), fastandi glúkósa í plasma (GPN) og blóðfrumnafæð eftir blóðvökva (PPG) samanborið við samanburðarhópinn.
Sjúklingum þar sem ekki var hægt að ná markmiði blóðsykurs með saxagliptini þar sem einlyfjameðferð var að auki ávísað metformíni, glíbenklamíði eða tíazolidínjónum. Þegar saxagliptin var tekið í 5 mg skammti sást lækkun á HbA1c eftir 4 vikur og GPN eftir 2 vikur. Í hópi sjúklinga sem fengu saxagliptin ásamt metformíni, glíbenklamíði eða tíazólídíndíónes, sást einnig lækkun á HbA1c eftir 4 vikur og GPN eftir 2 vikur.
Áhrif saxagliptins á lípíð snið eru svipuð og lyfleysa. Við meðferð með saxagliptini kom ekki fram nein aukning á líkamsþyngd.

Onglisa, ábendingar til notkunar
Sykursýki af tegund 2 til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að bæta blóðsykursstjórnun í gæðum:
- einlyfjameðferð,
- hefja samsetta meðferð með metformíni,
- viðbót við einlyfjameðferð með metformini, thiazolidinediones, sulfonylurea afleiður, ef ekki er nægjanlegt blóðsykursstjórnun við þessa meðferð.

Frábendingar
- sykursýki af tegund 1 (notkun ekki rannsökuð),
- notkun með insúlíni (ekki rannsakað),
- ketónblóðsýring með sykursýki,
- meðfætt galaktósaóþol, laktasaskortur og vanfrásog glúkósa-galaktósa,
- meðganga
- brjóstagjöf,
- allt að 18 ára aldur (öryggi og skilvirkni hafa ekki verið rannsökuð),
- aukið næmi einstaklingsins fyrir hvaða þætti lyfsins sem er.

Skammtar og lyfjagjöf
Lyfinu er ávísað til inntöku, óháð fæðuinntöku.
Með einlyfjameðferð er ráðlagður skammtur af saxagliptini 5 mg 1 sinni á dag.
Í samsettri meðferð er ráðlagður skammtur af saxagliptini 5 mg 1 sinni á dag ásamt metformíni, tíazólídíndíóníni eða súlfonýlúrealyfjum.
Þegar samsetta meðferð með metformíni er hafin, er ráðlagður skammtur af saxagliptini 5 mg 1 tími / dag, upphafsskammtur metformíns er 500 mg / dag. Ef ófullnægjandi svörun er, getur skammtur metformins aukist.
Ef þú sleppir því að taka Ongliz®, ættir þú að taka töfluna sem gleymdist um leið og sjúklingurinn man það en þú ættir ekki að taka tvöfaldan skammt af lyfinu í einn dag.
Hjá sjúklingum með vægt skerta nýrnastarfsemi (CC> 50 ml / mín.) Er ekki þörf á aðlögun skammta. Hjá sjúklingum með í meðallagi eða alvarlega nýrnabilun (CC ≤50 ml / mín.), Sem og sjúklingum í blóðskilun, er ráðlagður skammtur af Ongliz® 2,5 mg 1 sinni á dag. Taka skal lyfið í lok blóðskilunarlotu. Notkun saxagliptíns hjá sjúklingum sem fara í kviðskilun hefur ekki verið rannsökuð. Áður en meðferð með saxagliptini er hafin og meðan á meðferð stendur er mælt með því að meta nýrnastarfsemi.
Við skerta lifrarstarfsemi er ekki þörf á vægum, miðlungs og alvarlegum skammtaaðlögun.
Ekki er þörf á aðlögun skammta hjá öldruðum sjúklingum. Hins vegar, þegar valið er skammt, skal hafa í huga að í þessum flokki sjúklinga er líklegra að minnkun nýrnastarfsemi sé lækkuð.
Öryggi og verkun lyfsins hjá sjúklingum yngri en 18 ára hefur ekki verið rannsakað.
Þegar það er notað með öflugum CYP 3A4 / 5 hemlum, svo sem ketókónazóli, atazanavíri, klaritrómýcíni, indinavíri, ítrakónazóli, nefazódóni, nelfínavíri, ritonavíri, saquinavíri og telitrómýcíni, er ráðlagður skammtur Ongliz® 2,5 mg 1 tími / dag

Meðganga og brjóstagjöf
Vegna þess að notkun saxagliptíns á meðgöngu hefur ekki verið rannsökuð, ætti ekki að ávísa lyfinu á þessu tímabili.
Ekki er vitað hvort saxagliptin berst í brjóstamjólk.Vegna þess að ekki er útilokað að hægt sé að komast í gegnum saxagliptín í brjóstamjólk, skal hætta brjóstagjöf meðan á meðferð með saxagliptini stendur eða hætta meðferð með því að taka tillit til áhættuhlutfalls fyrir barnið og ávinning móðurinnar.

Aukaverkanir
Sýkingar í efri öndunarvegi
Þvagfærasýkingar
Meltingarbólga
Skútabólga
Uppköst
Höfuðverkur.

Sérstakar leiðbeiningar
Notkun lyfsins Onglisa® ásamt insúlíni, sem og í þreföldri meðferð með metformíni og tíazólídíndíónes eða metformíni og súlfónýlúreafleiður, hefur ekki verið rannsökuð.
Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi.
Mælt er með aðlögun skammta hjá sjúklingum með í meðallagi til alvarlega nýrnabilun, sem og sjúklingum í blóðskilun. Áður en meðferð hefst og reglulega meðan á meðferð með lyfinu stendur er mælt með því að meta nýrnastarfsemi.
Notið í samsettri meðferð með lyfjum sem geta valdið blóðsykurslækkun.
Afleiður súlfonýlúrealyfja geta valdið blóðsykurslækkun og því til að draga úr hættu á blóðsykurslækkun meðan Ongliz er notað, getur verið þörf á skammtaminnkun súlfónýlúrealyfja.
Ofnæmisviðbrögð.
Ekki á að ávísa lyfinu handa sjúklingum sem hafa fengið alvarleg ofnæmisviðbrögð þegar aðrir DPP-4 hemlar eru notaðir.
Aldraðir sjúklingar.
Samkvæmt klínískum rannsóknum voru verkunar- og öryggisvísar hjá sjúklingum 65 ára og eldri ekki frábrugðnir svipuðum vísbendingum hjá sjúklingum á yngri aldri. Hins vegar er ekki hægt að útiloka aukið næmi fyrir saxagliptini hjá sumum öldruðum sjúklingum.
Saxagliptin og aðalumbrotsefni þess skiljast út að hluta til um nýru, þannig að hafa verður í huga að hjá öldruðum sjúklingum er líklegra að minnka nýrnastarfsemi. Onglisa® inniheldur laktósa. Sjúklingar með meðfætt galaktósaóþol, laktasaskort og vanfrásog glúkósa-galaktósa ættu ekki að taka lyfið.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnkerfi.
Ekki hafa verið gerðar rannsóknir á áhrifum saxagliptins á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnunaraðgerða. Hafðu í huga að saxagliptin getur valdið sundli.

Lyfjasamskipti
Greining á gögnum úr klínískum rannsóknum bendir til þess að hættan á klínískt mikilvægum milliverkunum saxagliptins við önnur lyf þegar þau eru notuð saman sé lítil.
Umbrot Saxagliptin er aðallega miðlað af cýtókróm P450 3A4 / 5 ísóensímkerfinu (CYP3A4 / 5). In vitro rannsóknir hafa sýnt að saxagliptin og aðalumbrotsefni þess hindra ekki CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4 ísóensím og örva ekki CYP 1A2, 2B6, 2C9 og 3A4 ísóensím. Í rannsóknum á heilbrigðum sjálfboðaliðum breyttust lyfjahvarfabreytur saxagliptíns og aðalumbrotsefnis þess ekki marktækt undir áhrifum metformins, glíbenklamíðs, pioglitazóns, digoxins, simvastatíns, diltíazems, ketókónazóls, omeprazols, samblands af álhýdroxíði, magnesíumhýdroxíði, og simetíkoni, Saxagliptin breytir ekki marktækt lyfjahvörfum metformins, glibenclamids, pioglitazone, digoxin, simvastatin, diltiazem eða ketoconazol.
Áhrif örva CYP 3A4 / 5 ísóensíma á lyfjahvörf saxagliptíns hafa ekki verið rannsökuð. Samt sem áður getur notkun saxagliptins og örva CYP 3A4 / 5 ísóensím, svo sem karbamazepín, dexametasón, fenobarbital, fenytoin og rifampicin, leitt til lækkunar á þéttni saxagliptins í plasma og aukið styrk þéttni aðalumbrotsefnis þess.Rannsóknir á áhrifum reykinga, mataræðis, náttúrulyfja og áfengisnotkunar á saxagliptini hafa ekki verið rannsakaðar.

Ofskömmtun
Einkennum vímuefna er ekki lýst með langvarandi notkun lyfsins í skömmtum sem eru allt að 80 sinnum hærri en ráðlagt var.
Meðferð: við ofskömmtun skal nota einkennameðferð. Saxagliptin og aðalumbrotsefni þess skiljast út með blóðskilun (útskilnaðarhlutfall: 23% af skammtinum á 4 klukkustundum).

Geymsluaðstæður
Við hitastig sem er ekki hærra en 30 ° C

Onglisa: notkunarleiðbeiningar, umsagnir, hversu mikið

Með framvindu sykursýki af tegund 2 verður innkirtlafræðingurinn að velja rétt lyf. Þeir gera þér kleift að staðla styrk glúkósa í blóði. Eitt af þessum tækjum er Onglisa. Áður en það er keypt er mælt með því að sjúklingar komist að nauðsynlegum upplýsingum um lyfið. Notkunarleiðbeiningar Onglises, hliðstæður, umsagnir og verð - sykursjúkir ættu að hafa áhuga á öllu.

Samsetning vörunnar og form losunar

Helsti virkni efnisþátturinn í Onglisa er saxagliptin hýdróklóríð. Þetta er blóðsykurslækkandi lyf: dipeptidyl peptidase-4 hemill (DPP-4).

Varan er fáanleg í formi töflna sem eru húðuð með filmu. Til sölu er hægt að finna Ongliza með skammti af virka efninu 2,5 og 5 mg. Töflurnar eru pakkaðar í þynnur; þær eru seldar í pappaöskjum: hver inniheldur 3 þynnur.

Lyfið er þekkt undir INN (alþjóðlegu heiti sem ekki er eigið fé) saxagliptin.

Lyfjafræðileg áhrif

Þegar tekinn er þetta blóðsykurslækkandi lyf er virkni ensímsins DDP-4 bæld í 24 klukkustundir. Þegar glúkósa er tekið eykst styrkur GLP-1 og GUI um 2-3 sinnum. Á sama tíma lækkar magn glúkagons, glúkósaháð svörun beta-frumna eykst. Vegna verkunar þessara aðferða eykst styrkur C-peptíðs og insúlíns.

Þegar insúlín losnar úr brisi (sérhæfðu beta-frumur þess) og lágmarkar ferlið við losun glúkagons frá alfafrumum er minnkun á fastandi blóðsykri eftir að hafa borðað.

Öryggi og verkun saxagliptins var prófað í 6 samanburðarrannsóknum með lyfleysu hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Í reynslunni kom í ljós að glúkated blóðrauði, fastandi blóðsykur og eftir að hafa borðað reglulega fæðu bættist.

Saxaliptin frásogast hratt í meltingarveginum, hámarksþéttni sést eftir 2 klukkustundir (aðalumbrotsefnið - 4) eftir gjöf. Meira en 75% af þeim skammti sem tekinn er frásogast. Virka efnið skilst út með galli og þvagi.

Listi yfir ábendingar

Hægt er að ávísa tólinu „Onglisa“ fyrir sykursýki, sem þróaðist samkvæmt tegund 2. Lyfinu er ávísað sem viðbót við blóðsykursstjórnun meðan á megrun stendur og líkamsrækt.

Ávísaðu þessum töflum:

• sem leið til einlyfjameðferðar,
• sem viðbót við einlyfjameðferð með súlfonýlúreafleiður, metformíni, tíazolidínjónum,
• til að hefja samsetta meðferð ásamt metformíni.

Það er bannað að taka lyfið sjálf án lyfseðils læknis.

“Onglizu” er notað sem viðbótarþáttur í samsettri meðferð með öðrum lyfjum, að því tilskildu að einlyfjameðferð með sykurlækkandi lyfjum geti ekki náð fullnægjandi blóðsykursstjórnun.

Skammtaval, aðferð við notkun

Læknirinn sem leggur til lækninn ætti að ávísa skammtinum með hliðsjón af ástandi sjúklingsins.

Með „Onglise“ einlyfjameðferð er valið venjulega í þágu 5 mg töflna. Þeir eru teknir einn á dag.

Þegar samsettar meðferðaraðferðir eru notaðar er mælt með því að taka saxagliptin í magni 5 mg ásamt súlfonýlúreafleiður, tíazólídíndíónlyfjum, metformíni.

Eftir að hafa ákveðið að hefja upphafsmeðferð með metformíni og saxagliptini, er nauðsynlegt að velja lyfin þannig að fyrsta virka efnið fari í líkamann í magni 500 mg, það síðara - 5 mg á dag. Ef ekki er fullnægjandi svörun, auka skammt metformins.

Ef gleymist að taka næstu töflu Ongliza, þá ættir þú að drekka hana strax, um leið og sykursjúkur man það. En þú getur ekki drukkið 2 töflur á dag.

Skammturinn fyrir sjúklinga þar sem sykursýki er flókinn af samhliða sjúkdómum er valinn sérstaklega:

• með væga nýrnabilun er skammturinn ekki aðlagaður,
• með miðlungs og alvarlega nýrnabilun er „Ongliza“ ávísað 2,5 mg (mælt er með sömu töflum fyrir sjúklinga í blóðskilun),
• vanstarfsemi lifrar þarf ekki að aðlaga skammta,
• hjá öldruðum sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi er lyfinu ávísað í venjulegum skömmtum.

Áður en þú tekur lyf sem eru gerð á grundvelli saxagliptíns þarftu að athuga nýrun, meta vinnu þeirra.

Frábendingar

Áður en Onglisa er ávísað ætti læknirinn að kynna sér sjúkrasögu sjúklingsins og komast að því hvort hann geti drukkið lyfið.

Listi yfir frábendingar inniheldur eftirfarandi:

• staðfest næmi fyrir hvaða íhluti vörunnar,
• galaktósaóþol, greind glúkósa-galaktósa vanfrásog eða laktasaskort,
• ketónblóðsýring með sykursýki,
• tímabil meðgöngu og brjóstagjöf.

Lyfinu er ekki ávísað handa sjúklingum með insúlínháð sykursýki af tegund 1 og þeim sjúklingum sem nota insúlín til meðferðar jafnvel með T2DM. Í þessum tilvikum hefur notkun saxagliptins ekki verið rannsökuð.

Af sömu ástæðu er ekki mælt með að ávísa þessum töflum til ólögráða barna.

Í samsettri meðferð með blöndu af súlfónýlúreafleiður, er lyfið notað með varúð.

Einnig ætti að fylgjast með ástandinu hjá sjúklingum með nýrnabilun (með miðlungs og alvarlegt form), öldruðum.

Notkun lyfsins á meðgöngu hefur ekki verið rannsökuð. Ekki er vitað hvort lyfið berst í brjóstamjólk. Þess vegna, á meðferðartíma, mæla læknar með að hætta að fóðra eða neita meðferð með saxagliptini.

Hugsanlegar aukaverkanir

Sumir sjúklingar fá fylgikvilla meðan þeir taka Onglisa.

Er alvarleg hætta þegar þau eiga sér stað? Ef sjúklingur hefur tekið eftir einhverjum aukaverkunum þarf samráð læknis til að fylgjast með ástandi og meta árangur meðferðarinnar.

Þrátt fyrir tilraunirannsóknir var eftirfarandi staðfest. Tíðni aukaverkana hjá einstaklingum sem taka saxógliptín er sambærileg við tíðni sjúklinga sem tóku lyfleysu.

Á sama tíma var enginn marktækur munur á því að taka lyfið í formi einlyfjameðferðar og með samsettri meðferð.

Tíð tíðni slíkra aukaverkana:

• öndunarfærasýkingar (efri),
• þvagfærasýkingar
• skútabólga
• meltingarfærabólga
• uppköst
• höfuðverkur.

Rannsóknirnar komust að því að á 24. viku meðferðar héldu sumir sjúklingar áfram að fá ofnæmisviðbrögð: 1,5% fólks sem tók Onglizu og 0,4% þeirra sem tóku lyfleysu. En ofnæmisviðbrögðin sem komu fram við tilraunirnar ógnuðu ekki lífi sjúklinga og þurftu ekki meðferð.

Með samsettri meðferð kom eftirfarandi fram.

Notkun saxagliptins ásamt glíbenklamíði leiddi til blóðsykurslækkunar í 0,8% tilvika í samanburðarhópnum (sem tók lyfleysu) - í 0,7%. Tíðni blóðsykurslækkunar við samtímis notkun metformins og tíazólídíndíóns er sambærileg við tíðni blóðsykursfalls í hópi sjúklinga sem fengu lyfleysu.

Með samhliða saxagliptini og tíazólídíndíónes kom bjúgur í útlimum í 8,1% tilvika í samanburðarhópnum - 4,3%.En bólgan sem fylgdi því var væg eða í meðallagi, ekki var þörf á að hætta meðferð. Við einlyfjameðferð og aðrar samsetningar kom þessi fylgikvilla fram hjá 1,7%, meðan lyfleysa var gefin hjá 2,4%, í sömu röð.

Samhliða notkun Onglisa og metformín-undirstaða lyfja getur valdið nefkoksbólgu og höfuðverk. Nasopharyngitis kom fram hjá 6,9% sjúklinga: með metformínmeðferð einu sinni - 4%, saxagliptin - hjá 4,2% sjúklinga. 7,5% kvörtuðu um höfuðverk: með einlyfjameðferð með metformíni - 5,2%, saxagliptín - 6,3% sjúklinga.

Engar áberandi breytingar á breytum á rannsóknarstofu sáust við rannsóknir á saxagliptini. Lítilsháttar fækkun eitilfrumna er möguleg en meðalfjöldi þeirra hélst stöðugur.

Ofskömmtunartilfelli

Framleiðendur lyfja sem byggjast á saxagliptini, þar með talið Onglises, mæla ekki með því að neyta 2 töflna af lyfinu sama dag og sleppa næsta skammti. En þegar lyfið var tekið í langan tíma í skömmtum sem fara yfir allt að ráðlagða allt að 80 sinnum, komu ekki fram einkenni vímuefna.

En notkunarleiðbeiningarnar segja að með ofskömmtun eigi að draga lyfið upp með blóðskilun. Í 4 klukkustundir skiljast 23% lyfsins út.

Lyfjasamskipti

Þegar Onglisa er ávísað hafa læknar sjaldan áhuga á því hvers konar lyf þú notar enn. Þegar öllu er á botninn hvolft er hættan á verulegu milliverkunum við þetta lyf og önnur lyf mjög lítil.

Styrkur aðalumbrotsefnis saxagliptíns getur minnkað þegar örvar CYP 3A4 / 5 ísóensíma eru notaðir (svo sem Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin, Dexamethason, Rifampicin).

Þegar það er notað ásamt afleiðum af súlfonýlúrealyfjum skal gæta varúðar: Blóðsykursfall getur myndast. Þú getur dregið úr áhættunni með því að minnka skammtinn af súlfonýlúrealyfinu.

Sérstakar leiðbeiningar

Mat á því hvernig „Ongliza“ tæknin hefur áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og drifbúnaðar var ekki framkvæmt. Ekki er vitað hvernig áfengisneysla, reykingar og notkun náttúrulyfja hafa áhrif.

Ef sjúklingar höfðu áður fengið ofnæmisviðbrögð þegar þeir notuðu D1111-4 hemla, ætti ekki að ávísa Ongliz.

Verðstefna og val á hliðstæðum

Þú getur keypt lyfið í mörgum apótekum. En verð þess er nokkuð hátt: fyrir pakka með 30 töflum með 5 mg, ætti að gefa 1881 rúblur. Þetta lyf er ekki með á listanum yfir ívilnandi lyf sem hægt er að gefa sjúklingi með sykursýki af tegund 2 með lyfseðli ókeypis.

Sjúklingar eiga rétt á að biðja innkirtlalækninn um lyfseðil fyrir ókeypis útgáfu annarrar læknis sem getur komið í stað Onglisa. Einnig eru nauðsynlegar staðgenglar ef sjúklingur er óþol fyrir saxagliptini.

Með hliðstæðum eru slík sykurlækkandi lyf:

• „Galvus“ - virka efnið vildagliptin,
• „Januvia“ - sitagliptin,
• „Vipidia“ - alógliptín,
• "Trazhenta" - linagliptin,
• „Glúkóvanar“ - glíbenklamíð, metformín hýdróklóríð,
• Glucophage er Metformin hydrochloride.

En aðeins læknirinn sem mætir, ætti að velja hliðstæður lyfsins „Onglisa“ við sykursýki.

Meðal tilgreindra lista yfir ráðlögða hliðstæður eru engin lyf sem, með leyfi heilbrigðisráðuneytisins, er hægt að gefa út án endurgjalds. Ekki er heldur hægt að kalla kostnaðinn við þessar hliðstæður lágt.

Fyrir pakka með 28 töflum með 50 mg af Galvus þarftu að greiða 810 rúblur.

"Januvia" mun kosta sjúklinga 1650 rúblur. - 28 flipi. 100 mg hvor.

"Vipidia" í apótekum kostar 1288 rúblur. - 28 flipi. 25 mg hver.

"Trazhenta" kostar 1785 rúblur. - 30 töflur 5 mg hver.

En lyf sem eru byggð á metformíni eru ódýrari. Glucophage kostar 114 rúblur. (30 stykki af 500 mg hvor), Glucovans 277 rúblur. 30 flipi. 500 / 2,5 mg af metformíni og glíbenklamíði, hvort um sig.

Umsagnir sjúklinga

Áður en þeir eignast svona dýrt lyf vilja margir vita hversu áhrifaríkt það er og hvort það hjálpar öðrum sjúklingum.En næmi sykursjúkra fyrir saxagliptínmeðferð er ekki það sama: fyrir suma sjúklinga verður þetta lækning að panacea, á meðan aðrir kvarta undan óhagkvæmni þess.

En umsagnir sjúklinga veita tækifæri til að takast á við verkun lyfsins. Þrátt fyrir álit annarra, ættu sykursjúkir að leiðarljósi ráðleggingar meðferðar á innkirtlafræðingi sínum. Ef þeir treysta honum ekki, þá er það þess virði að reyna að skipta um lækni.

Sumir sjúklingar kvarta undan því að Onglisa hafi ekki áhrif á væntanleg áhrif. Hjá sumum eykst styrkur glúkósa jafnvel meðan lyfið er tekið. Læknar ávísa mörgum „Ongliz“ sem viðbótarmeðferð við meðferð „Siofor“, „Diabeton“.

En mörgum sykursjúkum, jafnvel með einlyfjameðferð með saxagliptini, tekst að ná framúrskarandi árangri og stjórna blóðsykursfalli. Kostir þessa lyfs, margir eigna hæfileikann til að taka pillur hvenær sem er, óháð fæðuinntöku.

Sumir taka einnig fram að samsetning með metformíni gerir það kleift að staðla ástandið. En til að ná tilætluðum árangri er langtímameðferð nauðsynleg. Og þetta er yfir höfuð ánægja fyrir marga. Með venjulegu meðferðaráætluninni duga töflur í mánuð.

En flestir sjúklingar þurfa að drekka önnur lyf til að lágmarka áhrif sykursýki á líffæri og kerfi líkamans.
Ef læknirinn ávísar „Ongliza“, þá ættirðu að prófa meðferð með þessu lyfi. The aðalæð hlutur til muna um nauðsyn þess að fylgja mataræði og framkvæmd gerlegt líkamsræktar.

Ef þú slakar á og drekkur aðeins pillur, þá munt þú ekki geta staðlað ástandið.

Onglisa lyf - ábendingar og notkunarleiðbeiningar

Meðal lyfja sem notuð eru við meðhöndlun sykursýki er þekkt lyf sem kallast Onglisa.

Það er þess virði að skoða leiðbeiningarnar fyrir þetta lyf, greina helstu eiginleika þess og ávinning, svo og að ákvarða hvaða ráðstafanir munu hjálpa til við að koma í veg fyrir aukaverkanir vegna óviðeigandi notkunar þess.

Almennar upplýsingar, samsetning og form losunar

Þetta sykursýkislyf er fáanlegt í Bandaríkjunum. Það er hannað til að fylgjast með blóðsykri sjúklinga. Það hefur blóðsykurslækkandi áhrif. Notaðu það ætti aðeins að vera ráðlagt af lækni, svo að það skaði ekki heilsuna. Þess vegna er aðeins hægt að kaupa Ongliz með lyfseðli.

Grunnur lyfsins er efnið Saksagliptin. Það sinnir meginhlutverkinu í þessu lyfi. Íhluturinn er notaður til að stöðva einkenni blóðsykursfalls með því að lækka blóðsykursgildi.

Ef sjúklingur brýtur í bága við læknisfræðilegar ráðleggingar getur lyfið valdið aukaverkunum og fylgikvillum.

Samsetningin inniheldur aukaefni:

• laktósaeinhýdrat,
• kroskarmellósnatríum
• saltsýra
• magnesíumstereat.

Að auki inniheldur lyfið lítið magn af litarefnum, sem þarf til að búa til filmuhúð fyrir töflur (lyfið er með töfluformi).

Þeir geta verið gulir eða bleikir með bláa leturgröftur. Á sölu er hægt að finna töflur með skömmtum 2,5 og 5 mg. Báðir eru þeir seldir í frumupakkningum með 10 stk.

3 slíkir pakkar eru settir í pakka.

Hagstæð staðgenglar fyrir Ongliz töflur

Hliðstæða er ódýrari frá 981 rúblur.

Galvus er einnig ávísað fyrir sykursýki af tegund 2, en það er mun ódýrara og frábrugðið Ongliz í virka efninu. Það notar vildagliptin í 50 mg skammti. Mismunur er á frábendingum, áður en meðferð hefst, skaltu lesa leiðbeiningarnar.

Vipidia (töflur) Einkunn: 28 Efst

Hliðstæða er ódýrari frá 799 rúblum.

Vipidia er einnig mismunandi í samsetningu, en er í sama lyfjaflokki og ofangreind lyf. Það er einnig notað við sykursýki af tegund 2 sem einlyfjameðferð og ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku eða með insúlíni.

Lyfjafræði og lyfjahvörf

Áhrif lyfsins á sykursýkina eru vegna virks efnis þess. Þegar það kemst í líkamann hindrar saxagliptin verkun ensímsins DPP-4. Fyrir vikið flýta beta-frumur í brisi hraða á nýmyndun insúlíns. Magn glúkagons á þessum tíma minnkar.

Vegna þessara eiginleika minnkar styrkur glúkósa í blóði sjúklingsins sem leiðir til bættrar vellíðunar (nema stig þess lækkar í mikilvægum stigum). Mikilvægur eiginleiki viðkomandi efnis er skortur á áhrifum þess á líkamsþyngd sjúklings. Sjúklingar sem nota Ongliza þyngjast ekki.

Frásog saxagliptins á sér stað mjög fljótt ef þú tekur lyfið fyrir máltíð. Á sama tíma frásogast verulegur hluti virka efnisins.

Saksagliptin hefur enga tilhneigingu til að tengjast blóðpróteinum - útlit þessara bindinda hefur áhrif á lítið magn af íhlutanum. Hámarksáhrif lyfsins er hægt að ná á u.þ.b. 2 klukkustundum (einstakir líkamlegir eiginleikar hafa áhrif á þetta). Það tekur um það bil 3 klukkustundir að hlutleysa helming af komandi Saxagliptin.

Vísbendingar og frábendingar

Það er mjög mikilvægt að fylgja leiðbeiningum varðandi ábendingar um skipun lyfsins. Notkun Onglisa er ónauðsynleg heilsu og lífi í hættu. Lyf með blóðsykurslækkandi áhrif ættu aðeins að nota fyrir þá sem eru með mikið glúkósa, fyrir önnur er þetta lækning skaðlegt.

Þetta þýðir að ábending fyrir þetta lyf er sykursýki af tegund 2. Tólið er notað í tilvikum þar sem megrun og hreyfing hefur ekki tilætluð áhrif á styrk sykurs.

Onglisa er hægt að nota bæði sérstaklega og í samsettri meðferð með öðrum lyfjum (Metformin, sulfonylurea afleiður osfrv.).

Lyfið hefur frábendingar:

• sykursýki af tegund 1
• meðgöngu
• náttúruleg fóðrun
• ofnæmi fyrir samsetningu lyfsins,
• laktasaskortur
• sykursýki ketónblóðsýring
• galaktósaóþol.

Tilvist að minnsta kosti eins hlutar af listanum er ástæða til að neita að nota töflur.

Aðgreindu einnig hópa fólks sem hefur leyfi til að nota Onglisa, en undir nákvæmari lækniseftirliti. Má þar nefna aldraða, svo og sjúklinga með nýrnabilun.

Leiðbeiningar um notkun

Notaðu þetta lyf samkvæmt reglunum. Ef læknirinn hefur ekki ávísað öðrum skömmtum, þá á sjúklingurinn að nota 5 mg af lyfinu á dag. Mælt er með svipuðum skammti við samhliða notkun Onglisa og Metformin (daglegur skammtur af Metformin er 500 mg).

Notkun lyfsins er aðeins inni. Hvað varðar að borða, þá eru engar vísbendingar, þú getur drukkið pillur bæði fyrir og eftir máltíð. Eina óskin er að nota lyfið klukkulega.

Þegar þú sleppir næsta skammti, ættir þú ekki að bíða í tiltekinn tíma til að drekka tvöfaldan skammt af lyfinu. Nauðsynlegt er að taka venjulegan skammt af lyfinu um leið og sjúklingurinn mundi eftir honum.

Aukaverkanir og ofskömmtun

Tilkoma aukaverkana af notkun Onglisa tengist ekki alltaf óþoli þess. Stundum orsakast þau af óaðlöguðum lífveru sem hefur áhrif. Engu að síður, ef þeir greinast, er mælt með því að upplýsa lækninn um þá.

Leiðbeiningarnar um lyfið benda til aukaverkana eins og:

• þvagfærasýkingar
• höfuðverkur
• ógleði
• magaverkir
• skútabólga
• nefkoksbólga (samtímis notkun með metformíni).

Meðferð við einkennum er notuð til að losna við þessi vandamál. Í sumum tilvikum fellur læknirinn strax niður lyfið.

Engar upplýsingar eru um eiginleika ofskömmtunar með þessu lyfi. Ef það gerist er meðferð með einkennum nauðsynleg.

Skoðanir sjúklinga

Eftir að hafa skoðað umsagnirnar um lyfið Onglisa getum við ályktað að lyfið dragi vel úr blóðsykri, en hentar ekki öllum og þarfnast einstaklingsaðferðar og eftirlits.

Niðurstöður lyfsins eru mjög góðar. Sykurinn minn er núna stöðugur, það voru engar aukaverkanir og engin. Að auki er mjög þægilegt að nota það.

Dmitry, 44 ára

Lækning Ongliz virtist mér veik. Glúkósastigið hefur ekki breyst, auk þess kvalast ég af stöðugum höfuðverk - greinilega aukaverkun. Ég tók mánuð og gat ekki staðist það; ég þurfti að biðja um annað lyf.

Alexander, 36 ára

Ég hef notað Onglise í 3 ár. Fyrir mig er þetta besta tólið. Áður en hann drakk ýmis lyf, en annað hvort voru niðurstöðurnar of lágar, eða kvalaðar af aukaverkunum. Nú er ekkert slíkt vandamál.

safn nýrra lyfja við meðhöndlun sykursýki:

Lyfið er meðal nokkuð dýrt - verð á pakka er 30 stk. um 1700-2000 nudda. Til að kaupa fé þarftu lyfseðil.

Við mælum með aðrar skyldar greinar

Onglisa - pillur fyrir sykursýki

Ef sykursýki af tegund 2 þróast ætti læknirinn sem á að mæta, ávísa viðeigandi lyfjum fyrir sjúklinginn.

Ein af þeim sem oft er ávísað er álitinn Onglisa.

Fyrir notkun er mælt með því að skoða notkunarleiðbeiningarnar, endurskoða (er veruleg hætta eftir notkun), tiltækar hliðstæður og verð.

Ábendingar til notkunar

Í sykursýki af tegund 2 minnkar næmi frumna fyrir glúkósa verulega. Á þessu stigi er seinkun á fyrsta áfanga myndunar hormóna.

Í framtíðinni tapast seinni áfanginn vegna skorts á útskilnaði. Onglisa seinkar útsetningu fyrir ensíminu DPP 4, incretins eru lengur í blóði, meira insúlín er framleitt. Blóðsykursfall á fastandi og fullum maga er leiðrétt, starfsemi brisi endurheimt. Þannig lengir Onglisa vinnu eigin hormóna, eykur innihald þeirra.

Lyfið Onglisa með sykursýki af tegund 2 (auk réttrar næringar og íþrótta) er sýnt sem:

• upphafsmeðferð með nokkrum lyfjum, ásamt metformíni,
• viðbót við meðferð með metformíni, insúlíni, súlfonýlúreafleiður,
• einlyfjameðferð.

Notkun Onglises bætir blóðsykursstjórnun.

Slepptu formi

Upprunaland - Bandaríkin, en hægt er að pakka tilbúnum töflum í Bretlandi eða á Ítalíu.

Þær eru gerðar í formi kringlóttra taflna, kúptar á báðum hliðum, ytri hliðin er húðuð. Hver tafla er með blá tölur. Litur Onglisa fer eftir styrk virka efnisins: 2,5 mg hvor er fölgul litbrigði („2,5“ er skrifað á annarri hliðinni, „4214“ er skrifað á hinni) og 5 mg hvor er bleik (tölurnar „5“ og „4215“ ").

Töflurnar eru í þynnum úr álpappír: í einum pakka 3 þynnur af 10 stykki. Hver þynna hefur götun sem skiptir henni í 10 hluta (eftir fjölda töflna). Pappaumbúðir eru varnar gegn því að eiga við gagnsæ límmiða sem sýna gulan möskva.

Blóðsykur er alltaf 3,8 mmól / l

Hvernig á að halda sykri venjulegum árið 2019

Þú getur keypt lyf við sykursýki Onglizu í lyfjaverslunum. Lyfseðilsskyld, en ekki allir lyfjafræðingar fylgja þessari reglu. Árið 2015 var lyfið komið inn á lista yfir nauðsynleg efni, þannig að ef sykursýki er skráð getur hann fengið það ókeypis.

Að meðaltali er verð á umbúðum fyrir 30 töflur um 1800 rúblur. Geymið lyfið við hitastig sem er minna en 30 gráður frá börnum. Geymsla ætti ekki að vera meira en 3 ár.

Virka efnið er saxagliptinhýdróklóríð (2,5 eða 5 mg). Þetta er fulltrúi nútíma hemils DPP-4.

Hjálparefni eru:

• MCC
• laktósaeinhýdrat,
• kroskarmellósnatríum,
• magnesíumsterat,
• saltsýra
• litarefni.

Ytri hluti töflunnar samanstendur af OpadryII litarefni.

Aðgerðir forrita

Á fyrsta stigi breytinga á starfsemi nýrna er engin þörf á að breyta skömmtum.Við alvarlegri kvilla, blóðskilun, er ráðlagður skammtur af Ongliza lyfinu 2,5 mg á dag. Mælt er með að lyfin séu gefin þegar blóðhreinsunarferlinu er lokið. Fyrir og meðan á meðferð stendur er nauðsynlegt að meta ástand nýrna.

Áhrif Onglises á líkamann með innanlegs aðferðar við hreinsun blóðs hafa ekki verið rannsökuð.

Með breytingum á lifrarstarfsemi, óháð alvarleika, er ekki nauðsynlegt að aðlaga einn skammt.

Áhrif notkunar Onglisa hjá sykursjúkum eldri en 65 eru svipuð og hjá ungum sjúklingum. Í ellinni verður þú að taka venjulegan daglegan skammt. Það er mikilvægt að muna að á þessu stigi þroska minnkar starfsemi nýranna, virki efnið í einhverju magni skilst út af þeim.

Engin gögn liggja fyrir um mögulega hættu og jákvæð áhrif Onglisa undir 18 ára aldri.

Samhliða gjöf Onglisa og insúlíns meðan á meðferð stendur hefur ekki verið rannsökuð. Engin gögn liggja fyrir um áhrif lyfsins á akstur og athafnir með vélrænu kerfi. Sundl getur komið fram eftir notkun lyfsins.

Áhrif virka efnisins á líkama þungaðrar og mjólkandi konu hafa ekki verið rannsökuð.

Engar upplýsingar liggja fyrir um hvort virka efnið er hægt að komast í gegnum fylgjuna til fósturs og inn í brjóstamjólk, þannig að lyfinu er ekki ávísað um þessar mundir.

Ef það er ekki hægt að forðast notkun Onglisa, þegar lyfið er tekið, er brjóstagjöf stöðvuð. Í þessu tilfelli er tekið tillit til hugsanlegrar hættu fyrir barnið og líkleg jákvæð áhrif fyrir móðurina.

Sulfonylurea afleiður lækka marktækt glúkósagildi. Til að forðast slíka meinafræði með samhliða meðferð með Onglisa er nauðsynlegt að minnka skammtinn af súlfónýlúrealyfi eða insúlíni.

Með sögu um alvarleg viðbrögð með mikla næmi sykursjúkra (þ.mt tafarlaus ofnæmisviðbrögð og Quinckes bjúgur), er Ongliza ekki notað meðan á notkun annarra DPP-4 hemla stendur. Nauðsynlegt er að greina líklegar orsakir ofnæmis og mæla með annarri meðferð (hliðstæður lyfsins Onglisa).

Vísbendingar eru um bráða brisbólgu við notkun lyfsins. Upplýsa skal sjúklinga um slík viðbrögð þegar Onglisa er ávísað. Ef líkur eru á einkennum fyrstu einkenna brisbólgu, er lyfið aflýst.

Töflurnar innihalda mjólkursykur, sykursjúkir með erfðafræðilega galaktósaóþol geta laktasaskortur ekki tekið Onglisa.

Milliverkanir við önnur lyf

Grunnmeðferð er metformín með þörf fyrir lífsstílbreytingar. Ef slík meðferð hefur ekki áhrif á væntanleg áhrif, eru viðbótar samþykkt lyf kynnt.

Rannsóknir hafa verið gerðar sem sýna að tiltölulega lítil hætta er á samsetningu saxagliptíns og annarra lyfja.

Sameiginleg notkun ásamt örvum af CYP 3A4 / 5 ísóensímum hjálpar til við að draga úr innihaldi saxagliptín umbrotsefna.

Ef sulfonylurea afleiður eru tekin, dregur það verulega úr glúkósaþéttni í blóði. Til að forðast slíka áhættu er nauðsynlegt að minnka skammtinn af lyfinu Onglisa.

Engar rannsóknir hafa verið gerðar á áhrifum reykinga, mataræðis eða áfengisdrykkju á saxagliptin.

Varúðarráðstafanir

Onglisa er nokkuð öruggt lyf, óviljandi áhrif koma nánast ekki fram. Það eru jafn mörg neikvæð viðbrögð við saxagliptini og við lyfleysu meðferð.

Notkun Onglises er stranglega bönnuð þegar:

• sykursýki af tegund 1
• samhliða gjöf með insúlíni
• laktasaskortur,
• ketónblóðsýring með sykursýki,
• meðgöngu
• brjóstagjöf
• undir 18 ára aldri
• einstaklingsóþol gagnvart einum af innihaldsefnum lyfsins.

Það er mjög vandlega nauðsynlegt fyrir sjúklinga að nota:

• þjást af í meðallagi og alvarlega skerta nýrnastarfsemi eða brisbólgu áður,
• aldrað fólk
• samtímis notkun með súlfónýlúrealyfjum.

Meðan á meðferð með Onglisa stendur eru líkur á aukaverkunum:

• þvagfærasýkingar
• sýkingar í efri öndunarvegi
• bólga í slímhúð í sinum,
• bólga í maga og smáþörmum,
• gagga
• bráð brisbólga
• mígreni.

Með blandaðri meðferð með metformíni birtist nefbólgubólga í sumum tilvikum.

Í 1,5% tilvika kom fram ofnæmi, það ógnaði ekki lífinu og ekki var þörf á sjúkrahúsvist.

Þegar það var tekið ásamt thiazolidinediones, miðað við úttektir á Onglise, var vart við veikt eða miðlungs bjúg í útlimum, sem ekki þurfti að hætta meðferð.

Tíðni blóðsykurslækkunar meðan á meðferð með Ongliza stóð var í samræmi við niðurstöður lyfleysu.

Ofskömmtun

Við langvarandi óhóflega notkun lyfsins er einkennum um eitrun ekki lýst. Við ofskömmtun skal draga úr einkennum. Virka efnið og umbrotsefni þess skiljast út með blóðskilun.

Analog Onglises með sama virka efninu eru ekki til. Þetta er eina lyfið sem inniheldur saxagliptin. Svipuð áhrif á líkamann hafa Nesin, skammvinn, Galvus. Það er bannað að nota Ongliz hliðstæður án leyfis læknisins.

Sykursýkilyf Onglis hjálpar til við að halda blóðsykri í skefjum. Töflurnar eru nógu þægilegar til að taka. Ég get tekið fram þann kost að ég sá ekki neinar aukaverkanir. Af mínusunum get ég nefnt það of hátt.

Mér líkar vel við lyfið Onglisa, það er skýr leiðbeining um notkun, það er auðvelt í notkun. Stundum birtist hóflegur höfuðverkur. Ég mæli með lyfinu.

Ongliza lyf er fulltrúi nýs hóps sykurlækkandi lyfja. Það hefur mismunandi áhrifamátt, en hvað varðar skilvirkni er það svipað og hefðbundin lyf og í öryggismálum fer það verulega yfir þau. Lyfið hefur jákvæð áhrif á samhliða sjúkdóma, hindrar framgang sykursýki og fylgikvilla.

Ótvíræðu kostirnir eru skortur á hættu á blóðsykursfalli, áhrifum á þyngd sjúklings og möguleika á notkun með öðrum sykurlækkandi lyfjum. Í framtíðinni hyggjast vísindamenn búa til lyf sem munu endurheimta starfsemi brisi í langan tíma.

Sykursýki leiðir alltaf til banvænra fylgikvilla. Óhóflegur blóðsykur er afar hættulegur.

Lyudmila Antonova í desember 2018 gaf skýringar um meðferð sykursýki. Lestu í heild sinni

Var greinin hjálpleg?

Lyfið Onglisa frá sykursýki - nákvæmar notkunarleiðbeiningar

Þessi sjúkdómur í dag hefur áhrif á 9% jarðarbúa. Lyfjafyrirtæki og heilbrigðiskerfi leiðandi ríkja heims fjárfesta milljarða dollara og sykursýki berst sigur úr býtum á jörðinni, verður yngri, verður ágengari.

Faraldurinn tekur við slíkum hlutföllum sem ekki var búist við: árið 2020 er spáð hálfum milljarði sjúklinga með sykursýki af tegund 2 og læknar hafa ekki lært hvernig á að stjórna sjúkdómnum á áhrifaríkan hátt.

Ef með sykursýki af tegund 1, sem hefur áhrif á innan við 10% allra sykursjúkra, er allt einfalt: draga úr styrk glúkósa í blóðrásinni með því að sprauta insúlín (ekkert annað hægt að gefa þar) og allt verður í lagi (í dag, fyrir slíka sjúklinga, fundu þeir einnig upp gervi brisi ), þá með háþróaða tegund 2 virkar hátækni ekki.

Til hliðstæða við sykursýki af tegund 2 var sykur lýsti helsti óvinurinn og fyllti markaðinn með sykurlækkandi lyfjum. Efla skal meðferð sykursjúkra með hjálp meðferðarpýramýda, þegar öðru lyfi er beitt á eitt lyf, þá er þriðja lyfinu bætt við þetta flókið, þar til insúlínskeiðinu er náð.

Undanfarin 20 ár hafa læknar barist virkan við sykri en áhrifin eru undir núlli, þar sem aukaverkanir og fylgikvillar lyfja fara oft yfir skilvirkni þeirra, sérstaklega ef þú fylgir ekki skömmtum, ekki taka mið af því hver lyfið hentar og hver ekki.

Eitt af þessum marklíffærum er hjarta og æðar. Það er sannað að óhófleg meðferð við sykursýki hefur þveröfug áhrif og leiðir til æðadauða. Sykur er aðeins merki sykursýki af tegund 2, sjúkdómurinn byggist á efnaskiptaheilkenni.

Lyf nýrrar kynslóðar Onglisa, þróað af breskum og ítalskum vísindamönnum, hefur ekki aðeins sykursýkislyf, heldur einnig hjartavarnargetu. Lyf í incretin röðinni, sem innihalda Onglisa, eru nýjustu þróunin á sviði sykursjúkra. Þeir vinna að því að draga úr matarlyst og þyngdartapi - ein helsta ástæðan fyrir þróun sykursýki af tegund 2.

Að auki vekja incretinometics ekki blóðsykursfall, hjálpa til við að lækka blóðþrýsting og vernda frumur í brisi. Hátt verð og skortur á klínískri reynslu vegna skamms tíma notkun lyfjanna má rekja til galla Onglisa, en þetta er líka tímaspursmál.

Samsetning og form losunar

Hver Onglisa tafla, myndin sem er kynnt í þessum kafla, inniheldur 2,5 eða 5 mg af saxagliptinhýdróklóríði í skelinni. Formúlunni var bætt við hjálparefni: sellulósa, laktósaeinhýdrat, kroskarmellósnatríum, magnesíumsterat og Opadray litarefni (hvít, gul og blá fyrir 2,5 mg töflur og hvít, bleik og blá í 5 mg skammti).

Hægt er að greina lyfin með lögun (tvíkúptar töflur með gulleitum blæ og merktu 2.5 / 4214 og bleiklitar með letri 5/4215). Áletrunin er stimplað á hvorri hlið með bláu bleki.

Þú getur keypt lyfseðilsskyld lyf. Fyrir Ongliz töflur er verðið ekki frá fjárhagsáætlunarflokknum: fyrir 30 stk. 5 mg í Moskvu þarftu að greiða 1700 rúblur. Framleiðandinn ákvarðaði geymsluþol lyfjanna innan þriggja ára. Geymsluaðstæður lyfsins eru staðlaðar.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Aðal innihaldsefni Onglisa er saxagliptin. Innan dags eftir að hafa komist í meltingarveginn hindrar það virkni DPP-4 peptíðsins. Við snertingu við glúkósa eykur bæling ensímsins verulega (2-3 sinnum) seytingu glúkagonlíkra peptíðs-1 (GLP-1) og glúkósaháðra insúlínpróteinsins fjölpeptíðs (HIP).

Á sama tíma lækkar magn glúkagons í b-frumum, virkni b-frumna sem bera ábyrgð á framleiðslu innræns insúlíns eykst. Afleiðingin er að vísbendingar um fastandi blóðsykur og blóðsykursfall eftir fæðingu minnka verulega.

Öryggi og verkun lyfsins var rannsakað í 6 tilraunum þar sem 4148 sjálfboðaliðar með tegund 2 sjúkdóm tóku þátt.

Allir þátttakendur sýndu jákvæða virkni glýkerts hemóglóbíns, hungursykurs og blóðsykurs eftir kolvetnisálag.

Viðbótarlyf, svo sem thiazolidinediones, metformin, glibenclamide, var ávísað til einstakra þátttakenda sem náðu ekki 100% blóðsykursstjórnun.

Um Onglis bentu umsagnir sjálfboðaliða sem tóku þátt í tilraunum samhliða lyfleysu að við mismunandi skammta batnaði glýkað blóðrauði og blóðsamsetning eftir 2 vikur.

Sjúklingar sem tóku viðbótar sykursýkislyf sýndu svipaðar niðurstöður. Þyngd allra þátttakenda í tilraununum hélst stöðug.

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf

Lyfjafræðileg verkun

Saxagliptin er öflugur sértækur, afturkræfur samkeppnisdípeptidýlpeptídasi-4 (DPP-4) hemill.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 leiðir gjöf saxagliptíns til bælingu á virkni ensímsins DPP-4 í 24 klukkustundir.

Eftir inntöku glúkósa leiðir hömlun á DPP-4 til 2-3 falt aukningu á styrk glúkagonlíkra peptíðs-1 (GLP-1) og glúkósaháðs insúlínómprópípeptíðs (HIP), lækkunar á styrk glúkagons og aukningar á glúkósaháðri beta frumusvörun, sem leiðir til aukinnar styrk insúlín og C-peptíð.

Losun insúlíns af beta-frumum í brisi og samdráttur í losun glúkagons úr alfafrumum í brisi leiðir til lækkunar á fastandi blóðsykri og blóðsykursfalli eftir fæðingu.

Verkun og öryggi saxagliptins þegar það var tekið í skömmtum 2,5 mg, 5 mg og 10 mg 1 tíma / sólarhring voru rannsökuð í sex tvíblindum, samanburðarrannsóknum með lyfleysu sem tóku þátt í 4148 sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Gjöf lyfsins fylgdi tölfræðilega marktækum framförum í glúkósýleruðu hemóglóbíni (HbA1c), fastandi glúkósa í plasma (GPN) og blóðfrumnafæð eftir blóðvökva (PPG) samanborið við samanburðarhópinn.

Sjúklingum þar sem ekki var hægt að ná markmiði blóðsykurs með saxagliptini þar sem einlyfjameðferð var að auki ávísað metformíni, glíbenklamíði eða tíazolidínjónum.

Þegar saxagliptin var tekið í 5 mg skammti sást lækkun á HbA1c eftir 4 vikur og GPN eftir 2 vikur.

Í hópi sjúklinga sem fengu saxagliptin ásamt metformíni, glíbenklamíði eða tíazólídíndíónes, sást einnig lækkun á HbA1c eftir 4 vikur og GPN eftir 2 vikur.

Áhrif saxagliptins á lípíð snið eru svipuð og lyfleysa. Við meðferð með saxagliptini kom ekki fram nein aukning á líkamsþyngd.

Lyfjahvörf

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum kom fram svipuð lyfjahvörf saxagliptins og aðalumbrotsefni þess.

Saxagliptin frásogast hratt eftir inntöku á fastandi maga með Cmax af saxagliptini og aðalumbrotsefninu í plasma í 2 klukkustundir og 4 klukkustundir, í sömu röð.

Með aukningu á skammti saxagliptins kom fram hlutfallsleg aukning á Cmax og AUC fyrir saxagliptin og aðalumbrotsefni þess.

Eftir staka gjöf saxagliptins til inntöku í 5 mg skammti hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum voru meðaltal AUC gildi saxagliptíns og aðalumbrotsefni þess 78 ng × klst. / Ml og 214 ng × klst. / Ml, og Cmax gildi í plasma voru 24 ng / ml og 47 ng / ml, .

Meðallengd loka T1 / 2 af saxagliptini og aðalumbrotsefni þess var 2,5 klukkustundir og 3,1 klukkustund, í sömu röð, og meðalplasmahömlun T1 / 2 af DPP-4 var 26,9 klukkustundir.

Hömlun á DPP-4 virkni í plasma í að minnsta kosti 24 klukkustundir eftir töku saxagliptíns er vegna mikillar sækni í DPP-4 og langvarandi bindingu við það. Ekki sást veruleg uppsöfnun saxagliptíns og aðalumbrotsefni þess við langvarandi notkun lyfsins 1 tíma / dag.

Ekki var háð úthreinsun saxagliptíns og aðalumbrotsefnis þess af skammti lyfsins og lengd meðferðar þegar saxagliptin var tekið 1 tíma / dag í skömmtum frá 2,5 mg til 400 mg í 14 daga.

Eftir inntöku frásogast að minnsta kosti 75% af skammtinum af saxagliptini. Borða hafði ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf saxagliptíns hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Fitusnauð máltíð hafði ekki áhrif á Cmax af saxagliptini en AUC jókst um 27% samanborið við föstu. Tíminn til að ná Cmax fyrir saxagliptin jókst um það bil 0.

5 klukkustundir þegar lyfið er tekið með mat samanborið við föstu. Þessar breytingar eru þó ekki klínískt marktækar.

Binding saxagliptins og aðalumbrotsefnis þess við prótein í blóði í blóði er óveruleg, því má ætla að dreifing saxagliptíns með breytingum á próteinsamsetningu blóðsermis sem sést við lifrar- eða nýrnabilun muni ekki verða fyrir verulegum breytingum.

Saxagliptin umbrotnar aðallega með þátttöku ísóensíma cýtókróm P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) með myndun virka aðalumbrotsefnisins, sem hefur hamlandi áhrif gegn DPP-4 2 sinnum veikari en saxagliptin.

Saxagliptin skilst út með þvagi og galli. Eftir stakan 50 mg skammt af merktu 14C-saxagliptini var 24% af skammtinum skilið út um nýru sem óbreytt saxagliptin og 36% sem aðalumbrotsefni saxagliptins.

Heildar geislavirkni sem fannst í þvagi samsvaraði 75% skammtsins sem tekinn var.Meðalúthreinsun saxagliptíns um nýru var um 230 ml / mín., Meðalgildi gauklasíunar var um 120 ml / mín.

Fyrir aðalumbrotsefnið var úthreinsun nýrna sambærileg við meðalgildi gauklasíunar.

Um það bil 22% af heildar geislavirkni fannst í hægðum.

Lyfjahvörf í sérstökum klínískum tilvikum

Hjá sjúklingum með vægt skerta nýrnastarfsemi voru AUC gildi saxagliptíns og aðalumbrotsefni þess 1,2 og 1,7 sinnum hærri, í sömu röð, en hjá einstaklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Þessi hækkun á AUC gildi er ekki klínískt marktæk, þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta.

Hjá sjúklingum með í meðallagi til alvarlega nýrnabilun, sem og hjá sjúklingum í blóðskilun, voru AUC gildi saxagliptíns og aðal umbrotsefni þess 2,1 og 4, í sömu röð.

5 sinnum hærri en svipaðir vísbendingar hjá einstaklingum með eðlilega nýrnastarfsemi.

Hjá sjúklingum með í meðallagi og alvarlega skerta nýrnastarfsemi, svo og sjúklinga í blóðskilun, ætti skammtur saxagliptins að vera 2,5 mg 1 sinni á dag.

Hjá sjúklingum með væga, miðlungsmikla og verulega skerta lifrarstarfsemi urðu engar klínískt marktækar breytingar á lyfjahvörfum saxagliptins og því er ekki þörf á aðlögun skammta fyrir slíka sjúklinga.

Hjá sjúklingum á aldrinum 65-80 ára var enginn klínískt marktækur munur á lyfjahvörfum saxagliptins samanborið við sjúklinga á yngri aldri (18-40 ára), þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta hjá öldruðum sjúklingum. Hins vegar ber að hafa í huga að í þessum flokki sjúklinga er líklegra að skert nýrnastarfsemi sé.

Sykursýki af tegund 2 til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að bæta blóðsykursstjórnun í gæðum:

- hefja samsetta meðferð með metformíni,

- viðbót við einlyfjameðferð með metformini, thiazolidinediones, sulfonylurea afleiður, ef ekki er nægjanlegt blóðsykursstjórnun við þessa meðferð.

Lyfinu er ávísað til inntöku, óháð fæðuinntöku.

Kl einlyfjameðferð ráðlagður skammtur af saxagliptini er 5 mg 1 sinni á dag.

Kl samsetningarmeðferð ráðlagður skammtur af saxagliptini er 5 mg 1 sinni á dag í samsettri meðferð með metformíni, tíazólídíndíónes eða súlfonýlúrea afleiðum.

Kl hefja samsetta meðferð með metformíni ráðlagður skammtur af saxagliptini er 5 mg 1 tími / dag, upphafsskammtur metformins er 500 mg / dag. Ef ófullnægjandi svörun er, getur skammtur metformins aukist.

Kl fara framhjá af því að taka lyfið Ongliza töfluna sem gleymdist ætti að taka strax um leið og sjúklingurinn man það, þó ættir þú ekki að taka tvöfaldan skammt af lyfinu í einn dag.

Fyrir sjúklingar með væga nýrnabilun (KK> 50 ml / mína) skammtaaðlögun er ekki nauðsynleg.

Fyrir sjúklingar með í meðallagi eða alvarlega nýrnabilun (KK ≤50 ml / mín), sem og fyrir blóðskilunarsjúklingar ráðlagður skammtur af Ongliza er 2,5 mg 1 tími / dag. Taka skal lyfið í lok blóðskilunarlotu.

Notkun saxagliptíns hjá sjúklingum sem fara í kviðskilun hefur ekki verið rannsökuð. Áður en meðferð með saxagliptini er hafin og meðan á meðferð stendur er mælt með því að meta nýrnastarfsemi.

Kl skert lifrarstarfsemi væg, í meðallagi og alvarleg skammtaaðlögun er ekki nauðsynleg.

Skammtaaðlögun í aldraðir sjúklingar ekki krafist. Hins vegar, þegar valið er skammt, skal hafa í huga að í þessum flokki sjúklinga er líklegra að minnkun nýrnastarfsemi sé lækkuð.

Öryggi og verkun lyfsins í sjúklingar yngri en 18 ára ekki rannsakað.

Kl samtímis notkun með öflugum CYP 3A4 / 5 hemlumsvo sem ketókónazól, atazanavír, klaritrómýcín, indinavír, ítrakónazól, nefazódón, nelfínavír, ritonavír, saquinavír og telitrómýcín, ráðlagður skammtur af Ongliza er 2,5 mg 1 sinni á dag.

Heildartíðni aukaverkana þegar 5 mg Ongliza voru tekin í einlyfjameðferð og meðferðarmeðferð með metformíni, tíazólídíndíón eða glíbenklamíði var sambærileg og í lyfleysuhópnum.

Umfang tíðni aukaverkana: mjög oft (≥1 / 10), oft (≥1 / 100,

Onglisa: lyf við sykursýki, endurskoðun og hliðstæðum töflum

Með framvindu sykursýki sem ekki er háð insúlíni, eru sjúklingar ekki alltaf færir um að stjórna magn blóðsykurs með sérstöku mataræði og hreyfingu. Onglisa er sykurlækkandi lyf sem notað er í slíkum tilvikum til að koma á stöðugleika styrk glúkósa í blóði.

Eins og öll lyf, hefur Onglisa nokkrar frábendingar, aukaverkanir, svo og eiginleika eiginleika. Þess vegna, áður en þú notar lyfið, verður þú að finna nákvæmar upplýsingar um það.

Onglisa (á lat. Onglyza) er þekkt lyf sem notað er um allan heim við sykursýki af tegund 2. Alþjóðlega nonproprietary nafnið (INN) lyfsins er Saxagliptin.

Framleiðandi þessa blóðsykurslækkandi lyfs er bandaríska lyfjafyrirtækið Bristol-Myers Squibb. Aðalþátturinn - saxagliptin er talinn einn öflugasti, sértækur, afturkræfur samkeppnishemill dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Þetta þýðir að þegar lyfið er tekið til inntöku bælir aðalefnið verkun DPP-4 ensímsins á daginn.

Auk saxagliptíns innihalda Onglis töflur lítið magn af viðbótarþáttum - laktósaeinhýdrati, natríum croscarmellose, örkristölluðum sellulósa, makrógóli, talkúm, títantvíoxíði, magnesíumsterati og nokkrum öðrum. Eftir því hvernig losunin er gefin, getur ein tafla lyfsins innihaldið 2,5 eða 5 mg af virka efninu.

Hvernig verkar sykursýkislyfið Onglisa eftir að það fer inn í mannslíkamann? Saxagliptin frásogast hratt í meltingarveginum, hæsta innihald þess í blóðvökva sést 2-4 klukkustundum eftir notkun. Lyfið hefur eftirfarandi áhrif:

1. Eykur stig ISU og GLP-1.
2. Dregur úr glúkagoninnihaldi og eykur einnig viðbrögð beta-frumna, sem hefur í för með sér hækkun á magni C-peptíða og insúlíns.
3. Það vekur losun sykurlækkandi hormóns af beta-frumum sem staðsettar eru í brisi.
4. Kemur í veg fyrir losun glúkagons frá alfafrumum á Langerhans hólmum.

Með því að vekja athygli á ofangreindum aðferðum í líkamanum bætir Onglis lyf gildi glúkated hemoglobin (HbA1c), glúkósa vísbendingar á fastandi maga og eftir að hafa borðað. Læknar geta ávísað lyfinu í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum (metformíni, glíbenklamíði eða tíazolidínjónum).

Virka efnið skilst út úr líkamanum á óbreyttu formi og í formi umbrotsefnis með galli og þvagi.

Að meðaltali er úthreinsun saxagliptins um nýru 230 ml á mínútu og gauklasíunarhraðinn (GFR) er 120 ml á mínútu.

Áður en lyfið er tekið þarf sjúklingurinn að hafa samráð við heilbrigðisstarfsmann sinn sem ákveður skammtinn á grundvelli sykurstigs sykursýkisins. Þegar þú kaupir lyfið Onglisa, ætti að lesa notkunarleiðbeiningarnar vandlega og ef þú hefur einhverjar spurningar skaltu spyrja lækninn.

Töflur eru notaðar óháð tíma máltíðar, skolaðar niður með glasi af vatni. Ef lyfið er tekið sem einlyfjameðferð, þá er dagskammturinn 5 mg. Ef læknirinn ávísar samsettri meðferð, þá er leyfilegt að nota Onglisa á dag 5 mg með metformíni, tíazólídíndíónesi og öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum.

Þegar Onglisa og metformin eru sameinuð, verður þú að fylgja upphafsskammtinum 5 mg og 500 mg, í sömu röð. Það er stranglega bannað að taka tvöfalda skammta ef sjúklingurinn gleymdi að taka lyfið á réttum tíma. Um leið og hann man eftir þessu þarf hann að drekka eina pillu.

Sérstaklega athyglisvert eru sjúklingar sem þjást af nýrnabilun. Með vægt form nýrnabilunar er ekki nauðsynlegt að aðlaga skammtinn af lyfinu. Hjá sjúklingum með miðlungs eða alvarlega nýrnabilun, svo og hjá þeim sem eru í blóðskilun, er dagskammturinn 2,5 mg. Að auki, þegar sterkir CYP 3A4 / 5 hemlar eru notaðir, ætti skammtur Onglis lyfsins að vera í lágmarki (2,5 mg).

Framleiðandinn gefur til kynna á umbúðunum fyrningardagsetning, sem oft er 3 ár. Lyfið er geymt í burtu frá ungum börnum við hitastig sem er ekki meira en 30 gráður.

Filmuhúðaðar töflur úr fölgulum til ljósgulum lit, kringlótt, tvíkúpt, með áletrunum „2,5“ á annarri hliðinni og „4214“ á hinni hliðinni, húðuð með bláu litarefni.

Hjálparefni: laktósaeinhýdrat - 99 mg *, örkristölluð sellulósa - 90 mg, kroskarmellósnatríum - 10 mg, magnesíumsterat - 1 mg **, saltsýra 1 M eða natríumhýdroxíðlausn 1 M - nauðsynlegt magn, Opadry II hvít (% þyngd) / þyngd) - 26 mg (pólývínýlalkóhól 40%, títantvíoxíð 25%, makrógól (PEG 3350) 20,2%, talkúm 14,8%), Opadry II gult (% þyngd / þyngd) - 7 mg (pólývínýlalkóhól 40%, títantvíoxíð 24,25%, makrógól (PEG 3350) 20,2%, talkúm 14,8%, litarefni járnoxíðgult (E172) 0,75%), blek Opacode blátt *** - nauðsynlegt magn.

10 stk - álþynnupakkningar (3) - pakkningar af pappa.

* Magn laktósa getur verið mismunandi eftir magni magnesíumsterats sem notað er.
** Magn magnesíumsterats getur verið á bilinu 0,5-2 mg. Besta magnið 1 mg.
*** Blekasamsetning Opacode blár (% þyngd / þyngd): Shellac 45% í etýlalkóhóli 55,4%, FD&C Blue # 2 / indigo carmine ál litarefni (Е132) 16%, n-bútýlalkóhól 15%, própýlenglýkól 10,5%, ísóprópýlalkóhól 3%, 28% ammoníumhýdroxíð 0,1%. Mjög lítið magn af shellac og FD&C Blue # 2 / indigo carmine ál litarefni er eftir á töflunum þegar þær eru merktar. Leysiefni sem fylgja með blekinu eru fjarlægð meðan á framleiðslu stendur.

Filmuhúðaðar töflur bleikt, kringlótt, tvíkúpt, með áletrunum „5“ á annarri hliðinni og „4215“ á hinni hliðinni, máluð með bláu litarefni.

Hjálparefni: laktósaeinhýdrat - 99 mg *, örkristölluð sellulósa - 90 mg, kroskarmellósnatríum - 10 mg, magnesíumsterat - 1 mg **, saltsýra 1 M eða natríumhýdroxíðlausn 1 M - nauðsynlegt magn, Opadry II hvít (% þyngd) / þyngd) - 26 mg (pólývínýlalkóhól 40%, títantvíoxíð 25%, makrógól (PEG 3350) 20,2%, talkúm 14,8%), ópísk bleikbleikur (% þyngd / þyngd) - 7 mg (pólývínýlalkóhól 40%, títantvíoxíð 24,25%, makrógól (PEG 3350) 20,2%, talkúm 14,8%, litarefni járnoxíð rautt (E172) 0,75%), blek Opacode blátt *** - nauðsynlegt magn.

10 stk - álþynnupakkningar (3) - pakkningar af pappa.

* Magn laktósa getur verið mismunandi eftir magni magnesíumsterats sem notað er.
** Magn magnesíumsterats getur verið á bilinu 0,5-2 mg. Besta magnið 1 mg.
*** Blekasamsetning Opacode blár (% þyngd / þyngd): Shellac 45% í etýlalkóhóli 55,4%, FD&C Blue # 2 / indigo carmine ál litarefni (Е132) 16%, n-bútýlalkóhól 15%, própýlenglýkól 10,5%, ísóprópýlalkóhól 3%, 28% ammoníumhýdroxíð 0,1%. Mjög lítið magn af shellac og FD&C Blue # 2 / indigo carmine ál litarefni er eftir á töflunum þegar þær eru merktar. Leysiefni sem fylgja með blekinu eru fjarlægð meðan á framleiðslu stendur.

Saxagliptin er öflugur sértækur, afturkræfur samkeppnisdípeptidýlpeptídasi-4 (DPP-4) hemill.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. bælir gjöf saxagliptíns virkni DPP-4 ensímsins innan sólarhrings. Eftir inntöku glúkósa til inntöku leiðir hömlun á DPP-4 til 2-3 falt aukningu á glúkagonlíku peptíði-1 (GLP-1) og glúkósaháðri insúlínfrumu. fjölpeptíð (HIP), lækkun á styrk glúkagons og aukning á glúkósaháðri svörun beta-frumna, sem leiðir til aukningar á styrk insúlíns og C-peptíðs.

Losun insúlíns af beta-frumum í brisi og samdráttur í losun glúkagons úr alfafrumum í brisi leiðir til lækkunar á fastandi blóðsykri og blóðsykursfalli eftir fæðingu.

Verkun og öryggi saxagliptins þegar það var tekið í skömmtum 2,5 mg, 5 mg og 10 mg 1 tíma / sólarhring voru rannsökuð í sex tvíblindum, samanburðarrannsóknum með lyfleysu sem tóku þátt í 4148 sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Taka lyfsins fylgdi tölfræðilega marktækum framförum í glýkuðum blóðrauða (HbA)_1c), fastandi glúkósa í plasma (GPN) og glúkósa eftir fæðingu (PPG) í blóði samanborið við stjórnunina.

Sjúklingum þar sem ekki var hægt að ná markmiði blóðsykurs með saxagliptini þar sem einlyfjameðferð var að auki ávísað metformíni, glíbenklamíði eða tíazolidínjónum. Þegar þú tekur saxagliptin í 5 mg skammti, lækkar HbA_1c kom fram eftir 4 vikur og GPN - eftir 2 vikur. Í hópi sjúklinga sem fengu saxagliptin ásamt metformíni, glíbenklamíði eða tíazólídíndíónes, minnkaði HbA_1c kom einnig fram eftir 4 vikur og GPN - eftir 2 vikur.

Áhrif saxagliptins á lípíð snið eru svipuð og lyfleysa. Við meðferð með saxagliptini kom ekki fram nein aukning á líkamsþyngd.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum kom fram svipuð lyfjahvörf saxagliptins og aðalumbrotsefni þess.

Saxagliptin frásogast hratt eftir inntöku á fastandi maga með C-árangri_hámark saxagliptin og aðalumbrotsefnið í plasma í 2 klukkustundir og 4 klukkustundir, í sömu röð. Með aukningu á skammti saxagliptins kom fram hlutfallsleg aukning á C_hámark og AUC fyrir saxagliptin og aðalumbrotsefni þess. Eftir staka gjöf saxagliptíns til inntöku í 5 mg skammti af heilbrigðum sjálfboðaliðum voru meðaltal AUC gildi saxagliptíns og aðalumbrotsefni þess 78 ng × klst. / Ml og 214 ng × klst. / Ml, og C_hámark í plasma - 24 ng / ml og 47 ng / ml, hvort um sig.

Meðallengd loka T_1/2 saxagliptin og aðalumbrotsefni þess voru 2,5 klukkustundir og 3,1 klst., í sömu röð, og meðalgildi hömlunar T_1/2 DPP-4 í plasma - 26,9 klst. Hömlun á virkni DPP-4 í plasma í að minnsta kosti 24 klukkustundir eftir gjöf saxagliptíns er vegna mikillar sækni í DPP-4 og langvarandi bindingu við það. Ekki sást veruleg uppsöfnun saxagliptíns og aðalumbrotsefni þess við langvarandi notkun lyfsins 1 tíma / dag. Ekki var háð úthreinsun saxagliptíns og aðalumbrotsefnis þess af skammti lyfsins og lengd meðferðar þegar saxagliptin var tekið 1 tíma / dag í skömmtum frá 2,5 mg til 400 mg í 14 daga.

Eftir inntöku frásogast að minnsta kosti 75% af skammtinum af saxagliptini. Borða hafði ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf saxagliptíns hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Fitusnauð máltíð hafði ekki áhrif á C_hámark saxagliptin en AUC jókst um 27% miðað við föstu. Tími til að ná til C_hámark fyrir saxagliptín jókst um það bil 0,5 klukkustundir þegar lyfið var tekið með mat samanborið við föstu. Þessar breytingar eru þó ekki klínískt marktækar.

Binding saxagliptins og aðalumbrotsefnis þess við prótein í blóði í blóði er óveruleg, því má ætla að dreifing saxagliptíns með breytingum á próteinsamsetningu blóðsermis sem sést við lifrar- eða nýrnabilun muni ekki verða fyrir verulegum breytingum.

Saxagliptin umbrotnar aðallega með þátttöku ísóensíma cýtókróm P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) með myndun virka aðalumbrotsefnisins, sem hefur hamlandi áhrif gegn DPP-4 2 sinnum veikari en saxagliptin.

Saxagliptin skilst út með þvagi og galli. Eftir stakan 50 mg skammt af merktu 14 C-saxagliptini var 24% af skammtinum skilið út um nýru sem óbreytt saxagliptin og 36% sem aðalumbrotsefni saxagliptins. Heildar geislavirkni sem fannst í þvagi samsvaraði 75% skammtsins sem tekinn var.Meðalúthreinsun saxagliptíns um nýru var um 230 ml / mín., Meðalgildi gauklasíunar var um 120 ml / mín. Fyrir aðalumbrotsefnið var úthreinsun nýrna sambærileg við meðalgildi gauklasíunar.

Um það bil 22% af heildar geislavirkni fannst í hægðum.

Lyfjahvörf í sérstökum klínískum tilvikum

Hjá sjúklingum með vægt skerta nýrnastarfsemi voru AUC gildi saxagliptíns og aðalumbrotsefni þess 1,2 og 1,7 sinnum hærri, í sömu röð, en hjá einstaklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Þessi hækkun á AUC gildi er ekki klínískt marktæk, þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta.

Hjá sjúklingum með í meðallagi og alvarlega skerta nýrnastarfsemi, sem og hjá sjúklingum með blóðskilun, voru AUC gildi saxagliptins og aðal umbrotsefni þess 2,1 og 4,5 sinnum hærri, í sömu röð, en hjá einstaklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með í meðallagi og alvarlega skerta nýrnastarfsemi, svo og sjúklinga í blóðskilun, ætti skammtur saxagliptins að vera 2,5 mg 1 sinni á dag.

Hjá sjúklingum með væga, miðlungsmikla og verulega skerta lifrarstarfsemi urðu engar klínískt marktækar breytingar á lyfjahvörfum saxagliptins og því er ekki þörf á aðlögun skammta fyrir slíka sjúklinga.

Hjá sjúklingum á aldrinum 65-80 ára var enginn klínískt marktækur munur á lyfjahvörfum saxagliptins samanborið við sjúklinga á yngri aldri (18-40 ára), þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta hjá öldruðum sjúklingum. Hins vegar ber að hafa í huga að í þessum flokki sjúklinga er líklegra að skert nýrnastarfsemi sé.

Sykursýki af tegund 2 til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að bæta blóðsykursstjórnun í gæðum:

- hefja samsetta meðferð með metformíni,

- viðbót við einlyfjameðferð með metformini, thiazolidinediones, sulfonylurea afleiður, ef ekki er nægjanlegt blóðsykursstjórnun við þessa meðferð.

- sykursýki af tegund 1 (notkun ekki rannsökuð),

- notkun með insúlíni (ekki rannsakað),