Baeta Long - opinberar leiðbeiningar um notkun

Það er lausn fyrir gjöf undir húð. Í sprautupennanum getur verið 1,2 eða 2,4 ml af virka efninu. Pakkningin inniheldur einn sprautupenni.

Samsetningin felur í sér:

• exenatíð -250 míkróg,
• natríumasetatþríhýdrat,
• ísediksýra,
• mannitól
• metacresol
• vatn fyrir stungulyf.

"Baeta Long" er duft til að framleiða dreifu, selt með leysi. Kostnaður við þessa tegund lyfja er hærri, það er notað sjaldnar. Það er aðeins gefið undir húð.

Lyfjafræðileg verkun

Það hefur blóðsykurslækkandi áhrif. Bætir verulega stjórn á blóðsykri, hámarkar virkni beta-frumna í brisi, bælir of mikla seytingu glúkagons, eykur glúkósaháð insúlínseytingu og hægir á magatæmingu.

Exenatid er frábrugðið samsetningu en insúlín, súlfonýlúrealyfi og önnur efni, svo það getur ekki komið í stað þeirra í meðferð.

Sjúklingar sem taka Bayeta lyfið draga úr matarlyst, hætta að þyngjast og líður vel eftir bestu getu.

Lyfjahvörf

Það frásogast fljótt, hámarks styrkur - eftir 2 klukkustundir. Áhrifin eru ekki háð stungustaðnum. Það er umbrotið í meltingarvegi, brisi. Það skilst út um nýru eftir 10 klukkustundir.

Sykursýki af tegund 2 og er bæði notuð sem einlyfjameðferð og ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum.

Frábendingar

• Ofnæmi fyrir íhlutum,
• Alvarlegir sjúkdómar í meltingarvegi ásamt samhliða meltingarfærum,
• Saga um ketónblóðsýringu með sykursýki,
• Alvarlegur nýrnabilun,
• Sykursýki af tegund 1
• Meðganga og brjóstagjöf
• Aldur er yngri en 18 ára.

Leiðbeiningar um notkun (aðferð og skammtur)

Lyfið er gefið undir húð í kvið, öxlum, mjöðmum eða rassi. Stöðugt ætti að breyta stungustað. Byrjaðu með 5 mg skammt tvisvar á dag fyrir máltíð. Þú getur aukið skammtinn í 10 míkróg tvisvar á dag eftir 4 vikur, ef það er gefið til kynna. Með samhliða meðferð getur verið þörf á aðlögun skammta af súlfónýlúrealyfi og insúlínafleiður.

Skammtaform:

Eitt sett inniheldur (í einum skammti):
Duft:
Virkt efni: exenatide 2,0 mg
Hjálparefni: fjölliða 50:50 DL 4AP (samfjölliða-D, L-laktíð-glýkólíð) 37,2 mg, súkrósa 0,8 mg Leysir:
Karmellósa natríum 19 mg (magn getur verið mismunandi til að ná seigju markmiðsins), natríumklóríð 4,1 mg, pólýsorbat 20 0,63 mg, natríumdíhýdrógenfosfat einhýdrat 0,61 mg, natríumvetnisfosfat heptahýdrat 0,51 mg, vatn fyrir stungulyf til 0, 63 g

Ein sprautupenni inniheldur (í einum skammti):
Duft:
Virkt efni: exenatide 2,0 mg
Hjálparefni: fjölliða 50:50 DL 4AP (samfjölliða-D, L-laktíð-glýkólíð) 37,2 mg, súkrósa 0,8 mg Leysir:
Karmellósa natríum 19 mg (magnið getur verið mismunandi til að ná seigju markmiðsins), natríumklóríð 4,1 mg, pólýsorbat 20 0,63 mg, natríumdíhýdrógenfosfat einhýdrat 0,61 mg, natríumvetnisfosfat heptahýdrat 0,51 mg, 1 M natríumhýdroxíðlausn 0 , 36 mg, vatn fyrir stungulyf 604 mg

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Exenatid glúkósa háð eykur seytingu insúlíns af beta frumum í brisi. Með lækkun á styrk glúkósa í blóði kemur fram lækkun á insúlín seytingu. Þegar exenatid var notað í samsettri meðferð með metformíni og / eða tíazólídíndíni, fór tíðni blóðsykurslækkunar ekki yfir tíðnina sem kom fram í lyfleysuhópnum með metformíni og / eða tíazólídíndíón, sem getur verið vegna glúkósaháðs insúlínvirkrar verkunarháttar (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“) ").

Exenatid hindrar seytingu glúkagons, en vitað er að styrkur hans er ófullnægjandi aukinn hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (T2DM). Lækkun á styrk glúkagons í blóði leiðir til lækkunar á hraða losunar glúkósa í lifur. Exenatid truflar ekki eðlilega seytingu glúkagons og annarra hormóna til að bregðast við lækkun á styrk glúkósa í blóði. Exenatide hægir á því að tæma magann og minnka þannig glúkósuhraða úr mat í blóðrásina.

Sýnt hefur verið fram á að exenatíð dregur úr magni matar sem neytt er vegna minnkaðrar matarlystis og aukinnar metnaðar.

Lyfhrif
Exenatid bætir blóðsykursstjórnun vegna langtímalækkunar á fastandi glúkósa eftir fæðingu og fastandi blóðsykri hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Ólíkt innrænu GLP-1, gefa lyfjahvörf og lyfhrif Bayeta Long möguleika á notkun þess einu sinni í viku.

Í lyfjafræðilegri rannsókn á exenatíði hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (n = 13) var sýnt fram á endurreisn fyrsta áfanga insúlín seytingar og bæta seinni áfanga insúlín seytingar sem svörun við gjöf bolus í bláæð.

Klínísk skilvirkni og öryggi
1628 sjúklingar tóku þátt í klínískum rannsóknum á Bayeta Long lyfinu (804 sjúklingar fengu Bayeta Long lyfið), 54% voru karlar, 46% voru konur, 281 sjúklingur var á aldrinum (þar af 141 sjúklingur sem fékk Bayeta Long lyfið) var ≥ 65 ára.

Glycemic stjórn
Í tveimur rannsóknum (24 og 30 vikna lengd) var Bayeta ® Long 2 mg efnablöndan borin saman einu sinni í viku og exenatid 2 sinnum á dag. Í báðum rannsóknum var fyrsta mælingin á styrk glúkósýleraðs blóðrauða (HbA)_1c) í blóði (eftir 4 eða 6 vikur) minnkaði þessi vísir. Notkun Bayeta Long gaf tölfræðilega marktæk lækkun á styrk HbA_1c í samanburði við sjúklinga sem fá exenatíð 2 sinnum á dag. Klínískt marktæk áhrif Bayeta Long með tilliti til styrks HbA_1c sést óháð upphafsmeðferð með blóðsykurslækkun í báðum rannsóknum. Í báðum hópum (Bayeta Long ® undirbúningi og exenatíði 2 sinnum á dag (Bayeta undirbúningur)) sást lækkun á líkamsþyngd miðað við upphafsvísitölur, þó að munurinn á meðferðarhópunum væri ekki tölfræðilega marktækur.

Önnur lækkun á styrk HbA_1c og stöðug lækkun á líkamsþyngd sást í að minnsta kosti 52 vikur hjá sjúklingum sem luku 30 vikna samanburðarfasanum og 22 vikna stjórnlausu framlengdum áfanga rannsóknarinnar. Hjá sjúklingum sem fengu meðferð með Bayeta Long sást lækkun á HbA styrk í lok opins áfanga rannsóknarinnar._1c 2,0% miðað við grunnlínu.

Í 26 vikna rannsókn gaf 2 mg Bayeta Long undirbúningin árangursríkari lækkun á styrk HbA_1c, tölfræðilega marktæk lækkun á meðalþyngd líkamsþyngdar og sjaldgæfari tilvik af blóðsykursfalli samanborið við glargíninsúlín einu sinni á dag. Gögnin sem fengust á framlengdum áfanga þessarar rannsóknar (156 vikur) voru í samræmi við niðurstöðurnar sem fengust eftir 26 vikna meðferð.

Í 26 vikna tvíblindri rannsókn var Bayeta Long borið saman við sitagliptín og pioglitazón í hámarksskammti á sólarhring hjá sjúklingum sem einnig fengu metformín. Baeta ® Long sýndi yfirburði yfir sitagliptín og pioglitazón við að draga úr styrk HbA_1c miðað við upphafleg gildi. Baeta ® Long undirbúningin var tölfræðilega marktækt betri en sitagliptín, sem gaf lækkun á líkamsþyngd, en aukning á líkamsþyngd kom fram í pioglitazón hópnum.

Líkamsþyngd
Í öllum rannsóknum á Bayeta Long kom fram minnkun á líkamsþyngd miðað við grunngildi.Lækkun líkamsþyngdar með notkun Bayeta Long sást óháð því hvort sjúklingar upplifðu ógleði eða ekki, þó að minnkun á líkamsþyngd hafi verið meira áberandi í þeim hópi sjúklinga sem fengu ógleði (meðal lækkun 2,9-5,2 kg hjá sjúklingum með ógleði samanborið við lækkun um 2,2-2,9 kg hjá sjúklingum án ógleði).

Hlutfall sjúklinga sem höfðu lækkun á líkamsþyngd og lækkun á styrk HbA_1c, var á bilinu 70 til 79% (hlutfall sjúklinga sem höfðu lækkun á styrk HbA_1cvar 88-96%).

Styrkur glúkósa í plasma / sermi
Bayeta Long meðferð gaf verulega lækkun á þéttni plasma / sermis glúkósa. Þessi lækkun sást eftir 4 vikna meðferð. Einnig var minnst á glúkósa eftir fæðingu. Bati í fastandi blóðsykri var stöðugur á 52 vikna meðferð.

Beta klefi virka
Klínískar rannsóknir benda til bættrar virkni beta-frumna, sem metin var með stöðugleikamatslíkani (HOMA-B). Áhrif á beta frumuvirkni voru stöðug meðan á 52 vikna meðferð stóð.

Blóðþrýstingur
Í rannsóknum á Bayeta Long kom fram lækkun á slagbilsþrýstingi (SBP) um 2,9-4,7 mm RT. Gr. Í 30 vikna samanburðarrannsókn á Bayeta Long og Exenatide 2 sinnum á dag (Bayeta ® undirbúningur), báðu báðar tegundir meðferðar marktæk lækkun á SBP miðað við grunngildi (4,7 ± 1,1 mm Hg og 3,4 ± 1,1 mmHg, hvort um sig) án tölfræðilega marktækra muna á meðferðarhópunum. Bæting stigs SBP hélst í 52 vikna meðferð.

Lípíð snið
Bayeta Long hafði ekki neikvæð áhrif á fitusniðið.

Lyfjahvörf
Útdráttarvísar exenatíðs ákvarða getu lyfsins Bayeta Long til langtíma aðgerða. Eftir að blóðrás hefur farið í blóðrásina dreifist exenatíði og skilst út í samræmi við þekkt lyfjahvörf (lýst er í þessum kafla).

Sog
Við notkun Bayeta Long® í 2 mg skammti einu sinni í viku fór meðalstyrkur exenatíðs yfir lágmarks virka styrk (

50 pg / ml) eftir 2 vikna meðferð og síðan hækkun meðalstyrks exenatíðs í blóði í 6-7 vikur. Næstu vikur hélst styrkur exenatíðs við það stig 300 pg / ml sem bendir til þess að jafnvægisástand náðist. Jafnvægisstyrkur exenatíðs hélst við gjöf með tíðni einu sinni í viku með lágmarks sveiflum milli hámarks- og lágmarksstyrks.

Dreifing
Að meðaltali sýnilegt dreifingarrúmmál exenatids eftir gjöf staks skammts undir húð er 28 lítrar.

Umbrot og útskilnaður
Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að exenatíð skilst aðallega út um nýru meðan á gauklasíun stendur, og síðan próteinsýting. Meðalúthreinsun exenatíðs er 9 l / klst. Þessi lyfjahvörf eru ekki háð skammtinum af exenatíði. Meðal plasmaþéttni exenatids lækkar undir greiningarmörkum u.þ.b. 10 vikum eftir að meðferð með Bayeta Long var hætt.

Lyfjahvörf við sérstakar klínískar aðstæður
Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi
Lyfjahvarfagreining hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi sem fengu Bayeta Long í 2 mg skammti sýndu að með skerta nýrnastarfsemi í meðallagi (n = 10) og vægum (n = 56) alvarleika, er aukning á altækri útsetningu stig exenatids, hvort um sig, um 74% og 23% samanborið við sjúklinga með eðlilega nýrnastarfsemi (n = 84).

Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi
Lyfjahvarfa rannsókn hefur ekki verið gerð á sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi. Exenatíð skilst fyrst og fremst út um nýru, svo líklegt er að brot á lifrarstarfsemi hafi ekki áhrif á styrk exenatíðs í blóði.

Kyn, kynþáttur og líkamsþyngd
Kyn, kynþáttur og líkamsþyngd hafa ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvarfabreytur exenatíðs.

Aldraðir sjúklingar
Upplýsingar um aldraða sjúklinga eru takmarkaðar, en fyrirliggjandi gögn benda ekki til marktækra breytinga á útsetningu fyrir exenatíði með hækkun aldurs í 75 ár.

Með tilkomu exenatíðs í skammti sem var 10 μg 2 sinnum á dag sýndu sjúklingar með sykursýki af tegund 2 á aldrinum 75-85 ára aukningu á AUC (svæði undir lyfjahvörfum) að meðaltali um 36% samanborið við sjúklinga á aldrinum 45-65 ára, sem er líklegt , tengist skertri nýrnastarfsemi hjá öldruðum (sjá kafla „Skammtar og lyfjagjöf“).

Notist á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur

Meðganga
Upplýsingar um notkun Bayeta Long á meðgöngu eru takmarkaðar. Dýrarannsóknir hafa sýnt fram á eiturverkanir á æxlun. Ekki má nota lyfið Bayeta Long á meðgöngu.

Brjóstagjöf
Engar vísbendingar eru um hvort Bayeta Long geti borist í brjóstamjólk. Ekki skal nota Bayeta ® Long meðan á brjóstagjöf stendur.

Skammtar og lyfjagjöf

Þegar sjúklingar með exenatíðmeðferð skipta yfir 2 sinnum á dag (Bayeta ® undirbúningur) yfir í Bayeta Long meðferð er hægt að sjá skammtíma aukningu á styrk glúkósa í blóði, sem jafnast oftast innan tveggja vikna frá upphafi meðferðar.

Með samhliða gjöf Bayeta Long efnablöndunnar með metformíni, tíazólídíndíón eða með blöndu af þessum lyfjum gæti byrjunarskammtur metformíns og / eða tíazólídíndíóns ekki breyst. Ef um er að ræða samsetningu Bayeta Long og súlfonýlúrea afleiðu, getur verið þörf á skammtaminnkun sulfonýlúrea afleiður til að draga úr hættu á blóðsykursfalli (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“).

Nota skal Baeta ® Long einu sinni í viku á sama vikudegi. Ef nauðsyn krefur er hægt að breyta vikudegi en næsti skammtur er gefinn ekki fyrr en 24 klukkustundum eftir fyrri skammt. Nota má lyfið Baeta ® Long hvenær sem er sólarhringsins, óháð fæðuinntöku.

Ef gleymist að taka skammt, á að gefa hann eins fljótt og auðið er. Þá geta sjúklingar farið aftur í vikuáætlunina. Tvær innspýtingar af Bayeta Long ætti ekki að fara fram á einum degi.

Notkun Bayeta ® Long þarfnast ekki aukinnar sjálfstæðrar stjórnunar á styrk glúkósa í blóði. Nauðsynlegt getur verið að hafa sjálfstætt eftirlit með styrk glúkósa í blóði til að aðlaga skammt af súlfónýlúrealyfi.

Ef, eftir að meðferð með Bayeta Long er hætt, notkun annarra blóðsykurslækkandi lyfja hefst, skal hafa í huga langvarandi áhrif Bayeta Long (sjá lyfjahvörf).

Notist í sérstökum sjúklingahópum
Aldraðir sjúklingar
Ekki er þörf á aðlögun skammta eftir aldri, en þegar ávísað er lyfinu fyrir aldraða sjúklinga, skal íhuga möguleikann á skerta nýrnastarfsemi með aldrinum (sjá nánar í kaflanum - „Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi“). Klínísk reynsla af lyfinu hjá sjúklingum eldri en 75 ára er mjög takmörkuð (sjá kaflann „Lyfjahvörf“).

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi
Ekki er þörf á skammtaaðlögun hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi sem er væg alvarleg (kreatínín úthreinsun 50-80 ml / mín.). Ekki er mælt með notkun Bayeta Long hjá sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun 30-50 ml / mín.) Vegna mjög takmarkaðrar klínískrar reynslu.kaflinn „Lyfjahvörf“). Ekki má nota Bayeta ® Long hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi eða verulega skerta nýrnastarfsemi (kreatínín ® Langt úthreinsun hjá börnum og unglingum yngri en 18 ára hefur ekki verið staðfest.

Aðferð við notkun
Bayeta ® Long er ætlað til sjálfstæðrar notkunar hjá sjúklingum. Aðeins einn sjúklingur og aðeins einu sinni þarf að nota inndælingartækið eða lyfjapennann.

Áður en dreifan er undirbúin, vertu viss um að leysirinn sé gegnsær og innihaldi ekki sýnilegar agnir. Nota skal tilbúna dreifuna strax til inndælingar, ekki geyma.

Ef lyfið var frosið er ekki hægt að nota það.

Mælt er með því að sjúklingur eða ættingi hans / umönnunaraðili sjúklings sem ekki er með læknisfræðilega menntun fái þjálfun í reglum um framkvæmd sjálfstæðrar sprautunar á lyfinu. Nauðsynlegt er að fylgja ströngum tilmælum leiðbeininganna um notkun Bayeta Long sprautupennans eða leiðbeininganna um notkun Bayeta Long lyfjasætisins sem fylgir í pappakassa.

Gefa á lyfið undir húð í kvið, læri eða öxl strax eftir að duftinu hefur verið blandað við leysi.

Leiðbeiningar um undirbúning dreifu lyfs eru birtar í leiðbeiningum um notkun Bayeta Long sprautupennans eða leiðbeiningar um notkun Bayeta Long lyfjasettar.

Aukaverkanir

Við notkun exenatids eftir skráningu 2 sinnum á dag hafa sjaldgæfar tilkynningar borist um þróun bráðrar brisbólgu og bráð nýrnabilun (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“).

Eftirfarandi eru upplýsingar um aukaverkanir Bayeta Long, sem hafa komið fram í klínískum rannsóknum og eftir markaðssetningu. Aukaverkanir eru sýndar með völdum hugtökum hvað varðar flokkun líffærakerfa og gefur til kynna algera tíðni. Tíðni fyrirbrigða er sýnd í eftirfarandi útskrift: mjög oft (≥ 1/10), oft (≥ 1/100, 1.

Frá hlið efnaskipta og næringar: mjög oft - blóðsykursfall 1 (þegar um er að ræða samsetningu með súlfonýlúrealyfjum), oft - lystarleysi 1, sjaldan - ofþornun 1.

Úr taugakerfinu: oft - höfuðverkur 1, sundl 1, sjaldan dysgeusia 1, syfja 1.

Frá meltingarvegi: mjög oft - ógleði 1, niðurgangur 1, oft uppköst 1, meltingartruflanir 1, kviðverkir 1, bakflæðissjúkdómur í meltingarvegi 1, uppþemba 1, hægðatregða 1, vindgangur 1, sjaldan - hindrun í þörmum 1, böggun 1, ótilgreind tíðni - bráð brisbólga 2 (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“).

Af húðinni og undirhúðinni: oft - kláði og / eða ofsakláði 1, sjaldan ofsvitamyndun 1, hárlos 1, ótilgreind tíðni - útbrot í augu og papular, ofsabjúgur 2, ígerð á stungustað og frumu 2.

Frá nýrum og þvagfærum: sjaldan - skert nýrnastarfsemi, þ.mt bráð nýrnabilun, aukinn langvarandi nýrnabilun, nýrnabilun, aukinn styrkur kreatíníns í sermi 1 (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“)

Almennir kvillar og fylgikvillar á stungustað: oft - kláði á stungustað 1, þreyta 1, roði á stungustað 1, þróttleysi 1, sjaldan - útbrot á stungustað 1, sjaldan - kvíðatilfinning 1.

Breytingar á rannsóknarstofuvísum: ótilgreind tíðni - aukning á alþjóðlegu eðlilegu hlutfalli (INR) (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“).
1 Tíðni er ákvörðuð á grundvelli gagna frá lokið langtímarannsóknum á verkun og öryggi langvarandi exenatíðs, heildarfjöldi sjúklinga er 2868 (þar af 1002 sjúklingar sem taka súlfonýlúrealyfi).
2 Tíðnin er ákvörðuð á grundvelli skyndilegra tilkynninga þegar langvarandi verkun exenatíðs er notað í þýði með ótilgreinda stærð.

Einkenni einstakra aukaverkana
Blóðsykursfall
Þegar um er að ræða Bayeta Long efnablönduna samhliða súlfonýlúrealyfinu, sást hærri tíðni blóðsykurslækkunar (24,0% samanborið við 5,4%) (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“). Til að draga úr hættu á blóðsykursfalli meðan á samsettri meðferð stendur, getur verið þörf á aðlögun skammta af súlfónýlúrealyfi (sjá kafla „Skammtar og lyfjagjöf“ og „Sérstakar leiðbeiningar“).

Bayeta Long meðferð tengdist marktækt lægri tíðni blóðsykurslækkunar samanborið við glargíninsúlínmeðferð hjá sjúklingum sem fengu metformín (3% á móti 19%) og hjá sjúklingum sem fengu einnig metformin og súlfonýlúrealyfi (20% miðað við með 42%). Flestir blóðsykurslækkanir sem skráðir voru í klínískum rannsóknum á forðatengdum exenatíði (99,9%, n = 649) voru vægir og gengu til baka eftir inntöku kolvetna. Einn sjúklingur átti þátt í alvarlegri blóðsykurslækkun, vegna þess að hann var með lágan styrk glúkósa í blóði (2,2 mmól / l) og utanaðkomandi hjálp þurfti til að taka kolvetni til að stöðva blóðsykursfall.

Ógleði
Algengasta aukaverkunin var ógleði. Almennt kom fram að minnsta kosti einn ógleði í 20% sjúklinga sem fengu Bayeta Long. Flest tilfelli ógleði voru væg eða í meðallagi. Hjá flestum sjúklingum sem fundu fyrir ógleði á fyrsta stigi meðferðar lækkaði tíðni ógleði meðan á meðferð stóð. Tíðni þess að meðferð var hætt vegna aukaverkana í 30 vikna samanburðarrannsókn með lyfleysu var 6% hjá sjúklingum sem fengu Bayeta Long. Algengustu aukaverkanirnar sem þurftu að hætta meðferð í einhverjum meðferðarhópnum voru ógleði og uppköst. Meðferð hætt vegna ógleði eða uppkasta átti sér stað á ® Long.

Viðbrögð á stungustað
Í fimm rannsóknum með virkri samanburði í 24-30 vikur komu fram viðbrögð á stungustað hjá 17,1% sjúklinga sem fengu Bayeta Long.

Almennt voru þessi viðbrögð væg og leiddu oftast ekki til afnáms rannsóknarlyfsins. Sjúklingar geta fengið einkennameðferð meðan þeir halda áfram meðferð með Bayeta Long. Þú ættir að velja nýja staði fyrir kynningu á lyfinu við hverja næstu inndælingu.

Í klínískum rannsóknum sást mjög oft myndun smá innsigla undir húð á stungustað, sem er afleiðing af nærveru fjölliða örkúlna í samsetningunni, sem innihalda 50:50 DL 4AP fjölliða (copoly-D, L-lactide-glycolide). Flestir selirnir voru einkennalausir, trufluðu ekki þátttöku í rannsókninni og hurfu eftir 4-8 vikur.

Mótefnamyndun
Lyf sem innihalda prótein og peptíð geta haft ónæmisvaldandi eiginleika, því eftir gjöf Bayeta Long geta mótefni gegn exenatíði myndast. Hjá flestum sjúklingum þar sem mótefni fundust, minnkaði titer þeirra með tímanum.

Tilvist mótefna (hár eða lítill títri) var ekki í samræmi við magn blóðsykursstjórnunar. Í klínískum rannsóknum á Bayeta Long sýndu u.þ.b. 45% sjúklinga lítinn títra af exenatíð mótefnum við lokapunkt rannsóknarinnar. Í heildina var hlutfall sjúklinga með mótefni um það bil það sama í öllum klínískum rannsóknum. Í klínískum 3. stigs rannsóknum höfðu 12% sjúklinga að meðaltali hátt mótefnamítra. Hjá sumum þessara sjúklinga var blóðsykursviðbrögð við Bayeta Long meðferð fjarverandi við lok stjórnunartímabilsins, hjá 2,6% sjúklinga með mikið títrofi, blóðsykursstjórnun batnaði ekki og hjá 1,6% sjúklinga var engin framför jafnvel þar sem engin mótefni voru til staðar.

Sjúklingar með mótefni gegn exenatíði sýndu fleiri viðbrögð á stungustað (til dæmis roði í húð og kláði), en á sama tíma var tíðni og tegund aukaverkana hjá þessum sjúklingum u.þ.b. þau sömu og hjá sjúklingum sem höfðu ekki mótefni gegn exenatíði .

Hjá sjúklingum sem fengu meðferð með Bayeta Long var tíðni hugsanlegra ónæmisviðbragða á stungustað (oftast kláði með eða án roða) í 30 vikur og tvær 26 vikna rannsóknir 9%. Þessi viðbrögð komu sjaldnar fyrir hjá sjúklingum með neikvæð viðbrögð við mótefnum (4%) samanborið við sjúklinga með jákvæð viðbrögð (13%), með hærri tíðni viðbragða hjá sjúklingum með háan mótefnamítra.

Greining á mótefnasýnum leiddi ekki í ljós marktæka krossviðbragð við svipuð innræn peptíð (glúkagon eða GLP-1).

Hratt þyngdartap
Í 30 vikna rannsókn höfðu u.þ.b. 3% sjúklinga (n = 4/148) sem fengu meðferð með Bayeta Long að minnsta kosti eitt tímabundið stig fljótt þyngdartap (lækkun á líkamsþyngd milli tveggja heimsókna í röð sem voru fleiri en 1, 5 kg á viku).

Hækkaður hjartsláttur
Hjá hópi sjúklinga sem fengu meðferð með Bayeta Long í klínískum rannsóknum kom fram aukning á hjartsláttartíðni um 2,6 slög á mínútu miðað við grunnlínu (74 slög á mínútu). Hjá 15% sjúklinga úr Bayeta Long hópnum jókst meðal hjartsláttartíðni um ≥ 10 slög á mínútu, aukning á meðal hjartsláttartíðni um> 10 slög á mínútu hjá öðrum meðferðarhópum sáust hjá 5-10% sjúklinga.

Milliverkanir við önnur lyf og aðrar tegundir af milliverkunum við lyf

Þegar parasetamól töflur voru teknar í 1000 mg skammti á fastandi maga eða eftir að hafa borðað, eftir 14 vikna meðferð með Bayeta Long, urðu engar marktækar breytingar á AUC fyrir parasetamól samanborið við samanburðartímabilið. Cmax (hámarksstyrkur) parasetamóls minnkaði um 16% (á fastandi maga) og um 5% (eftir að hafa borðað), og tmax (tími til að ná hámarksstyrk) jókst úr um það bil 1 klukkustund á stjórnunartímabilinu í 1,4 klukkustundir (á fastandi maga) og 1, 3 klukkustundir (eftir að borða).

Súlfonýlúrealyf
Vegna aukinnar hættu á blóðsykurslækkun meðan á meðferð með súlfonýlúrealyfjum stendur getur verið þörf á aðlögun skammta af súlfónýlúrealyfi (sjá kafla „Skammtar og lyfjagjöf“ og „Sérstakar leiðbeiningar“).
Eftirfarandi rannsóknir á milliverkunum voru fengnar með exenatíði í skammtinum 10 μg 2 sinnum á dag.

Hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasahemlar
AUC og Cmax fyrir lovastatin lækkuðu um 40% og 28%, í sömu röð, og tmax jókst í um það bil 4 klukkustundir þegar exenatid var notað tvisvar á dag með stökum skammti af lovastatini (40 mg) samanborið við gildin sem komu fram með lovastatini einu sér. Í 30 vikna klínískar samanburðarrannsóknir með lyfleysu á exenatíði 2 sinnum á dag, olli samtímis notkun HMG-CoA redúktasahemla ekki viðvarandi breytingum á lípíðsniðinu (sjá kaflann um lyfhrif). Ekki er þörf á bráðabirgðaaðlögun skammta, en ef nauðsyn krefur skal hafa eftirlit með blóðfitunni.

Warfarin
Ef warfarin var tekið 35 mínútum eftir gjöf exenatíðs (2 sinnum á dag), var aukning á tmax um það bil 2 klukkustundir. Engar klínískt marktækar breytingar komu fram á Cmax eða AUC. Tilkynnt hefur verið um aukningu á INR við notkun warfaríns og exenatíðs. Hjá sjúklingum sem taka warfarin og / eða kúmarínafleiður er nauðsynlegt að hafa stjórn á INR á fyrsta stigi meðferðar með Bayeta Long (sjá kaflann „Aukaverkanir“).

Digoxin og lisinopril
Í rannsóknum á milliverkunum hafði exenatid (2 sinnum á dag) ekki klínískt marktæk áhrif á Cmax eða AUC fyrir digoxin og lisinopril, en aukning á tmax var um það bil 2 klukkustundir.

Ethinyl estradiol og levonorgestrel
Eftir að hafa notað samsetta getnaðarvarnarlyf til inntöku (30 μg af etinýlestradíóli og 150 μg af levonorgestrel) einni klukkustund fyrir gjöf exenatíðs (tvisvar á dag) varð engin breyting á AUC, Cmax eða Cmin (lágmarksstyrkur) af etinyl estradiol og levonorgestrel. Þegar samsett getnaðarvarnarlyf til inntöku var notað 35 mínútum eftir að Exenatide var tekið (tvisvar á dag) var AUC óbreytt, en lækkun á Cmax af etinyl estradiol um 45% og Cmax af levonorgestrel um 2741%, sem og aukning á tmax um 2-4 klukkustundir vegna seinkaðrar magatæmingar . Lækkun á Cmax er ekki klínískt marktæk, þess vegna er ekki þörf á skammtaaðlögun getnaðarvarnarlyfja til inntöku.

Sérstakar leiðbeiningar

Ekki er mælt með Baeta ® Long sem fyrstu meðferð við sykursýki af tegund 2 hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykursstjórnun á bakgrunni mataræðis og hreyfingar.

Bayeta ® Long kemur ekki í stað insúlíns, samsett notkun með insúlíni er frábending (sjá kafla „Frábendingar“).

Ekki skal gefa Bayeta Long í bláæð eða í vöðva.

Einn skammtur af þessu lyfi inniheldur minna en 1 mmól af natríum (23 mg), þ.e.a.s. efnablandan er nánast laus við natríum.

Hættan á C-frumu skjaldkirtilsæxlum
Gjöf langvarandi exenatíðs til rannsóknarstofu dýra (rottur) í klínískt marktækum skömmtum fylgdi aukningu á tíðni C-frumuæxla í skjaldkirtli samanborið við samanburðarhópinn. Samkvæmt niðurstöðum forklínískra og klínískra rannsókna er ekki hægt að útiloka svipaða hættu á C-frumuæxlum (þar með talið krabbameini í leggöngum) skjaldkirtils. Ekki má nota lyfið hjá sjúklingum með krabbamein í skjaldkirtli í leggöngum í persónulegri eða fjölskyldusögu, svo og með MEN-heilkenni af tegund 2.

Calcitonin í sermi er líffræðileg merki fyrir krabbamein í skjaldkirtli í legi. Ekki hefur verið sýnt fram á tíðni reglulegrar eftirlits með þéttni kalsítóníns í sermi eða ómskoðun á skjaldkirtli til að greina snemma krabbamein í leggöngum hjá sjúklingum sem fá Bayeta ® Long. Slíkt eftirlit getur aukið hættuna á óþarfa aðgerðum vegna lítillar sértækrar ákvörðunar kalksítóníns í sermi til greiningar á krabbameini í leggöngum og mikilli tíðni skjaldkirtilssjúkdóma. Verulega hækkaður þéttni kalksítóníns í sermi getur bent til krabbameins í leggöngum og sjúklingar með krabbamein í krabbameini hafa venjulega styrk> 50 ng / L. Ef styrkur kalksítóníns í sermi er ákvarðaður og aukinn er sjúklingurinn undir frekari skoðun. Einnig ætti að skoða sjúklinga með hnúta skjaldkirtils sem komið var á meðan á líkamlegri skoðun eða skurðaðgerð á hálsi stendur. Upplýsa skal sjúklinga um hættuna á skjaldkirtilsæxli og einkenni þeirra (sjá kafla „frábendingar“).

Skert nýrnastarfsemi
Hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi sem gengust undir blóðskilun fylgdi notkun exenatíðs 2 sinnum á dag aukinni tíðni aukaverkana frá meltingarvegi, því er frábending á Bayeta Long lyfinu hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi eða alvarlega nýrnabilun (úthreinsun) kreatínín ® Ekki er mælt með sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi með miðlungi alvarleika (kreatínín úthreinsun 30-50 ml / mín.) vegna mjög takmarkaðs klínísk reynsla.

Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilvikum um skerta nýrnastarfsemi við notkun lyfsins eftir skráningu, þar með talið aukning á styrk kreatíníns í sermi, þróun nýrnabilunar, versnun á langvarandi nýrnabilun, bráð nýrnabilun.Í sumum þessara tilvika var krafist blóðskilunar. Sum þessara fyrirbæra geta verið vegna ofþornunar vegna ógleði, uppkasta og / eða niðurgangs og / eða lyfja með þekkta getu til að skerða nýrnastarfsemi / umbrot vatns. Samtímis lyf voru angíótensínbreytandi ensímhemlar, bólgueyðandi gigtarlyf, þvagræsilyf. Þegar ávísað var meðferð með einkennum og hætt var að nota lyfið, var líklega orsök sjúklegra breytinga, þ.mt exenatíðs, aftur skert nýrnastarfsemi. Samkvæmt niðurstöðum klínískra og forklínískra rannsókna hefur eituráhrif exenatíðs ekki verið staðfest.

Alvarlegir sjúkdómar í meltingarvegi
Bayeta Long hefur ekki verið rannsakað hjá sjúklingum með alvarlega sjúkdóma í meltingarvegi, þar með talið sundrun á maga. Notkun Bayeta ® Long veldur oft aukaverkunum frá meltingarvegi svo sem ógleði, uppköstum og niðurgangi, því frábending er notkun lyfsins hjá sjúklingum með alvarlega sjúkdóma í meltingarvegi.

Bráð brisbólga
Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilvikum um bráða brisbólgu við notkun Bayeta Long. Þegar ávísað var viðhaldsmeðferð var brisbólga leyst en í mjög sjaldgæfum tilvikum varð vart við drep- eða blæðandi brisbólgu og / eða dauða. Upplýsa skal sjúklinga um einkenni bráðrar brisbólgu: viðvarandi miklir verkir í kviðnum. Ef grunur leikur á brisbólgu skal hætta meðferð með exenatíði. Ef sjúklingurinn er greindur með bráða brisbólgu á ekki að ávísa Bayeta Long® lyfinu aftur. Ekki má nota lyfið Baeta ® Long hjá sjúklingum með sögu um brisbólgu.

Samhliða lyf
Samtímis notkun Bayeta Long með insúlíni, D-fenýlalanín afleiðum (meglitiníðum), alfa-glúkósídasa hemlum, dipeptidyl peptidase-4 hemlum og öðrum GLP-1 viðtakaörvum hefur ekki verið rannsökuð. Samtímis notkun Bayeta ® Long og Exenatide 2 sinnum á dag (Bayeta ®) hefur ekki verið rannsökuð og er ekki ráðlögð.

Blóðsykursfall
Þegar um er að ræða notkun Bayeta Long efnablöndunnar í samsettri meðferð með súlfonýlúrealyfinu kom fram hærri tíðni blóðsykursfalls. Einnig hefur verið sýnt fram á í klínískum rannsóknum að sjúklingar með væga skerðingu á nýrnastarfsemi sem fengu samsetta meðferð með súlfónýlúrealyfi höfðu hærri tíðni blóðsykurslækkana í samanburði við sjúklinga með eðlilega nýrnastarfsemi. Til að draga úr hættu á blóðsykursfalli í tengslum við notkun súlfonýlúrealyfsins, íhugaðu að minnka skammtinn af þessu lyfi.

Hratt þyngdartap
Greint hefur verið frá skjótum þyngdartapi með hraða> 1,5 kg á viku hjá sjúklingum sem fá exenatíð. Slíkt þyngdartap getur haft slæm áhrif. Með skjótum lækkun á líkamsþyngd hjá sjúklingum er nauðsynlegt að hafa stjórn á einkennum gallsteina.

Milliverkanir við Warfarin
Greint hefur verið frá tilfellum um aukningu á INR, í sumum tilvikum sem tengjast blæðingum, við samhliða notkun warfaríns og exenatíðs (sjá kafla „Milliverkanir við önnur lyf og aðrar tegundir milliverkana“).

Meðferð hætt
Áhrif Bayeta ® Löngu eftir að lyfjagjöf er hætt, geta verið viðvarandi í langan tíma þar sem styrkur exenatíðs í blóði lækkar í 10 vikur. Til samræmis við það, sem ávísað er öðrum lyfjum og valið skammta þeirra, ber að taka tillit til þessarar staðreyndar, þar sem aukaverkanir og áhrif sem hafa verið beitt, að minnsta kosti að hluta, geta verið vegna nærveru exenatíðs í blóðvökva.

Mótefnamyndun
Hjá sjúklingum sem fá Bayeta Long geta myndast mótefni gegn exenatíði.
Exenatid mótefni voru ákvörðuð hjá öllum sjúklingum sem meðhöndlaðir voru með Bayeta Long í 5 klínískum samanburðarrannsóknum með virku samanburðarlyfi í 24-30 vikur. Hjá 6% sjúklinga sem fengu Bayeta Long tengdist mótefnamyndun minni blóðsykursviðbrögðum. Ef blóðsykursviðbrögðin versna eða ef markmiði blóðsykursstjórnunar næst ekki, skal meta hagkvæmni annarrar blóðsykurmeðferðar (sjá kafla „Aukaverkanir“).

Ofnæmisviðbrögð
Eftir notkun exenatíðs eftir skráningu hefur verið greint frá tilvikum um alvarleg ofnæmisviðbrögð (svo sem bráðaofnæmisviðbrögð og ofsabjúgur). Ef ofnæmisviðbrögð koma fram, þá ættir þú að hætta að nota Bayeta Long lyfið og önnur lyf sem notkun þeirra gæti valdið ofnæmisviðbrögðum og leitaðu strax til læknis (sjá kaflann „Aukaverkanir“).

Viðbrögð á stungustað
Með notkun Bayeta Long eftir skráningu hefur verið greint frá tilvikum um alvarleg viðbrögð á stungustað (svo sem ígerð, frumu- og drep) og þar með talið myndun sela undir húð. Í sumum tilvikum var skurðaðgerð nauðsynleg (sjá kaflann „Aukaverkanir“).

Frjósemi
Ekki hafa verið gerðar rannsóknir á áhrifum Bayeta ® Long á frjósemi hjá mönnum.

Pakkari (aðalumbúðir)

Amilin Ohio Electric, Bandaríkjunum
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Bandaríkjunum
Amylin Ohio LLC, Bandaríkjunum
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Bandaríkjunum

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG, Þýskalandi (leysir í settinu)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Þýskalandi
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, Þýskalandi Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Þýskalandi

Pakkari (auka (neytandi) umbúðir)

Amilin Ohio ELC, Bandaríkjunum (penni)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Bandaríkjunum
Amylin Ohio LLC, Bandaríkjunum
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Bandaríkjunum

Enestia Belgium NV, Belgía (mengi)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Belgíu
Enestia Belgium NV, Belgíu
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Belgíu

Útgáfa gæðaeftirlits

AstraZeneca UK Limited, Bretlandi
Silk Road Business Park, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Bretlandi
AstraZeneca UK Limited, Bretland
Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Bretlandi

Amilin Ohio ELC, Bandaríkjunum (penni)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Bandaríkjunum
Amylin Ohio LLC, Bandaríkjunum
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Bandaríkjunum

Viðbótarupplýsingar eru fáanlegar ef óskað er:
Fulltrúi AstraZeneca UK Limited, Bretlandi, í Moskvu og
LLC AstraZeneca Pharmaceuticals 125284 Moskva, ul. Hlaupandi, 3, bls. 1

Slepptu formi og samsetningu

Baeta Long losnar í formi dufts til að framleiða dreifu fyrir gjöf undir húð (s / c) við langvarandi verkun: næstum hvítt eða hvítt, leysirinn er litlaus eða gulur / brúnn gegnsærur vökvi (sett - duft í magni sem samsvarar 2 mg af exenatíði, í 3 ml gler gagnsæ flaska, lokað með klóróbútýl gúmmítappa og álhettu með pólýprópýlen loki, og 0,65 ml af leysi í 1,5 ml glasi gegnsæ sprautu með pólýprópýlen stimpla með með rhombutyl gúmmí stimpli og Luer tengi, í lokuðum þynnupakkningu 1 sett, þar á meðal 1 flaska með dufti, 1 sprautu með leysi, 1 millistykki og 2 dauðhreinsuðum nálum, í öskju með fyrstu opnunarstýringu 4 þynnupakkningar, sprautupenni - inn framhólfið í sprautupennanum inniheldur duft í magni sem samsvarar 2 mg af exenatíði, í aftari hólfinu á gegnsæu glerhylkinu sem er innbyggt í sprautupennann - 0,65 ml af leysi, í lokuðum þynnupakkningu 1 sprautupenni með 1 dauðhreinsaða nál, í pappaknippu með fyrstu opnunarstýringunni 4 þynnupakkningum og 1 varasjóða nál.Hver pakki inniheldur einnig leiðbeiningar um notkun Bayeta Long).

Í 1 skammti af dufti (1 sett eða 1 sprautupenni) inniheldur:

• virkt efni: exenatid - 2 mg,
• viðbótarþættir: súkrósa, fjölliða 50:50 DL 4AP samfjölliða- (D, L-laktíð-glýkólíð).

Leysisamsetning: pólýsorbat 20, karmellósnatríum, natríumdíhýdrógenfosfat einhýdrat, natríumklóríð, natríumvetnisfosfat heptahýdrat, vatn fyrir stungulyf, auk sprautupenni - 1 M natríumhýdroxíðlausn.

Lyfhrif

Exenatid er örvi glúkagonlíkra peptíð-1 viðtaka (GLP-1), sem hefur nokkur blóðsykurshækkandi áhrif sem felast í GLP-1. Amínósýruröðin sem er í exenatíði fellur að hluta saman við röðina á GLP-1 úr mönnum. In vitro rannsóknir hafa sýnt fram á að virka efnið binst og örvar GLP-1 viðtaka og hringlaga adenósín mónófosfat (cAMP) og / eða aðrar innanfrumu merkjasendingarleiðir taka þátt í verkunarháttum þess.

Exenatíð glúkósa eykur háð insúlínframleiðslu með β-frumum í brisi. Samdráttur í insúlínframleiðslu á sér stað á móti minnkun á blóðsykri. Ef virka efnið var notað í samsettri meðferð með tíazólídíndíón og / eða metformíni, var tíðni blóðsykurslækkunarþátta ekki meiri en sem var fast í lyfleysuhópnum með tíazólídíndíón og / eða metformíni. Þetta getur verið vegna glúkósaháðs insúlínótrópísks verkunarháttar.

Exenatid hindrar framleiðslu glúkagons, sem magnið er ófullnægjandi hækkað hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Lækkun á glúkagonmagni í blóði dregur úr hraða ferlisins við losun glúkósa í lifur. En á sama tíma leiðir exenatíð ekki til brots á eðlilegri seytingu glúkagons og annarra hormóna af völdum lækkunar á blóðsykri. Baeta Long hjálpar til við að hægja á tæmingu magans, sem dregur úr hraða glúkósa í blóðrásina. Notkun vörunnar hjálpar til við að draga úr magni matarins sem neytt er vegna minnkaðrar matarlystar og aukinnar tilfinningar um fyllingu.

Exenatid veitir bætt blóðsykursstjórnun vegna langtímalækkunar á fastandi blóðsykri og glúkósa eftir fæðingu hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Öfugt við innræn GLP-1, leyfa lyfhrifafræðileg og lyfjahvörf Baeta Long notkun lyfsins einu sinni á 7 daga fresti. Í lyfjafræðilegri rannsókn á exenatíði hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, var sýnt fram á endurheimt á áfanga I insúlín seytingar og endurbætur á II. Stigs svörun við gjöf bolus í bláæð.

Í tveimur rannsóknum (lengd 24 og 30 vikna) var Baeta Long í skammti sem var 2 mg einu sinni á 7 dögum borið saman við exenatíð sem var tekið 2 sinnum á dag (Bayeta lyf). Í báðum rannsóknum var minnkun glýkerts blóðrauða (HbA)_1c) í blóði var þegar skráð við fyrstu mælingu - 4 eða 6 vikum eftir að rannsókn hófst. Hjá sjúklingum sem fengu lyfið var tölfræðilega marktæk lækkun á HbA_1s samanborið við sjúklinga úr exenatid hópnum, teknir 2 sinnum á dag. Í báðum hópum sást einnig lækkun á líkamsþyngd miðað við grunnlínu, en munurinn á milli hópanna var ekki tölfræðilega marktækur.

Viðbótarlækkun HbA_1c og stöðug lækkun á líkamsþyngd var skráð í að minnsta kosti 52 vikur hjá sjúklingum sem luku 30 vikna samanburðarfasa og 22 vikna framlengda stjórnlausa áfanga rannsóknarinnar.

Í 26 vikna rannsókn á Baeta Long í 2 mg skammti leiddi til áhrifaríkari lækkun á styrk HbA_1c, tölfræðilega marktæk lækkun á meðaltali líkamsþyngdar og sjaldgæfari tilvik tilfella af blóðsykursfalli samanborið við glargíninsúlín, sem fæst einu sinni á dag. 26 vikna tvíblind rannsókn sýndi einnig fram á yfirburði Bayeta Long yfir pioglitazóni og sitagliptíni, sem tekin eru í hámarksskömmtum daglega meðan metformín er tekið, til að draga úr magni HbA_1c miðað við grunnlínu.

Í öllum rannsóknum á Baeta Long lyfinu var lækkun á líkamsþyngd miðað við upphafsgildin skráð.

Lyfjameðferð leiddi einnig til marktækrar lækkunar á fastandi plasma / glúkósa í sermi. Þessi lækkun sást aðeins 4 vikum eftir að meðferð hófst. Að auki var lækkun á magni glúkósa eftir fæðingu skráð. Bætingin í fastandi blóðsykri var stöðug á 52 vikna meðferð.

Við rannsóknir á lyfinu sást lækkun á slagbilsþrýstingi (SBP) um 2,9–4,7 mm Hg. Gr. miðað við upphafleg gildi. Framfarir á GARDEN vísir sáust á 52 vikna meðferð.

Ábendingar til notkunar

Mælt er með notkun Baeta Long við sykursýki af tegund 2 sem viðbótarmeðferð við metformíni, tíazólídíndíón, súlfónýlúrea afleiður, sambland af metformíni og súlfónýlúrea afleiðu eða tíazólídíndíón og með metformíni við ófullnægjandi blóðsykursstjórnun (ef þessi lyf eru notuð í hámarks þoluðum skömmtum).

Baeta Long, notkunarleiðbeiningar: aðferð og skammtur

Lyfið Baeta Long er gefið undir húð í kvið, læri eða framhandlegg hvenær sem er sólarhringsins, óháð fæðuinntöku.

Ráðlagður skammtur af blóðsykurslækkandi lyfi er 2 mg einu sinni á 7 dögum.

Þegar um er að ræða að flytja sjúkling frá Exenatide 2 sinnum á dag (Bayeta lyf) til Bayeta Long meðferðar er mögulegt að fylgjast með skamms tíma hækkun á blóðsykri, sem í flestum tilvikum á sér stað innan 14 daga frá upphafi meðferðar.

Með samsetta notkun lyfsins með tíazólídíndíón, metformíni eða með samsetningu þessara lyfja er ekki víst að byrjunarskammtur af tíazólídíndíón og / eða metformíni sé breytt. Ef Baeta Long er ávísað í samsettri meðferð með súlfonýlúrealyfi, getur verið þörf á skammtaminnkun þess síðarnefnda til að draga úr hættu á blóðsykursfalli.

Gefa skal Baeta Long einu sinni á 7 daga, sama vikudag. Ef nauðsyn krefur, getur þú breytt degi sem lyfjagjöf er gefin, en næsta skammt í þessu tilfelli ætti að gefa ekki fyrr en 24 klukkustundum eftir fyrri inndælingu.

Ef þú sleppir skammti þarftu að slá hann inn á sem skemmstum tíma og nota síðan Baeta Long eins og venjulega. Framkvæma tvær inndælingar af lyfinu innan eins dags ætti ekki að vera.

Meðferð með lyfinu þarfnast ekki aukins sjálfstæðs eftirlits með blóðsykursgildum, en slík stjórn getur verið nauðsynleg til að breyta skammti af súlfonýlúrea afleiðu.

Í byrjun notkunar annarra blóðsykurslækkandi lyfja eftir að meðferð með Bayeta Long er lokið, er nauðsynlegt að taka tillit til langvarandi áhrifa lyfsins.

Blóðsykurslækkandi lyfið er ætlað sjúklingum sjálfstætt. Sprautupenni eða inndælingarbúnaður er notaður einu sinni og aðeins af einum sjúklingi. Gakktu úr skugga um að leysirinn sé gegnsær og ekki með sýnilegar agnir áður en dreifan er undirbúin. Ekki er hægt að geyma dreifuna sem fengin er úr duftinu, hún verður að nota strax til lyfjagjafar.

Ekki nota áður frosinn blöndu.

Sjúklingur eða einstaklingur sem annast hann og hefur ekki læknisfræðilega menntun ætti að kynna sér vandlega reglurnar um sjálfsprautun lyfsins og fylgja stranglega ráðleggingunum sem settar eru fram í handbókinni um notkun sprautupennans / búnaðarins Baeta Long, fest við lyfið.

Aukaverkanir

Algengustu aukaverkanirnar sem komu fram við meðferð með lyfinu voru ógleði og niðurgangur. Ógleði, sem var algengasta aukaverkunin, kom fram hjá flestum sjúklingum í upphafi námskeiðsins, seinna í meðferðarferlinu minnkaði tíðni þessara aukaverkana smám saman. Flestir sjúkdómarnir sem þróuðust við notkun blóðsykurslækkandi lyfsins voru vægir eða í meðallagi.

Eftir notkun Bayeta Long voru eftirfarandi aukaverkanir skráðar:

umbrot og átraskanir: mjög oft (≥ 1/10) - blóðsykurslækkun¹ (ásamt samhliða meðferð með súlfónýlúrealyfi, að mestu leyti voru blóðsykursfallsþættirnir sem voru skráðir í klínískum rannsóknum vægir og gengu til baka eftir inntöku kolvetna), oft (≥ 1 / 100 og 50 ng / L Þegar tilfelli kalksítóníns í sermi er aukið þarf sjúklingurinn að gangast undir viðbótarskoðun. ducation skjaldkirtill.

Við notkun Baeta Long eftir skráningu komu fram tilkynningar um skerta nýrnastarfsemi, svo sem aukið kreatínín í sermi, nýrnabilun, versnandi langvinn nýrnabilun og bráð nýrnabilun. Stundum í slíkum tilvikum var blóðskilun nauðsynleg. Fjöldi þessara fyrirbæra gæti verið hrundið af völdum ofþornunar vegna niðurgangs og / eða uppkasta og / eða vegna notkunar lyfja sem trufla umbrot vatns eða nýrnastarfsemi, sem geta verið þvagræsilyf, bólgueyðandi gigtarlyf (NSAID), angíótensínbreytandi ensímhemlar (ACE hemlar). Þegar ávísað var meðferð með einkennum og hætt var að nota lyfið sem olli þessum áhrifum var skert nýrnastarfsemi endurheimt. Nefnareitrun exenatíðs samkvæmt niðurstöðum rannsókna hefur ekki verið staðfest.

Með hliðsjón af meðferð með Bayeta Long var í mjög sjaldgæfum tilvikum greint frá bráðri brisbólgu, sem venjulega líður eftir að viðhaldsmeðferð var skipuð. Hins vegar var framkoma blæðandi eða drepbrisbólgu og / eða dauði afar sjaldgæf. Einkennandi einkenni bráðrar brisbólgu eru stöðugur mikill sársauki í kviðnum. Ef þig grunar að þessi fylgikvilli sé til staðar, ætti að hætta lyfjameðferð.

Við notkun exenatids komu fram tilvik um hratt þyngdartap - með meira en 1,5 kg á viku. Slíkt þyngdartap getur leitt til neikvæðra niðurstaðna, vegna þess að með þessari aukaverkun er nauðsynlegt að fylgjast náið með einkennum gallsteina.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og flókin fyrirkomulag

Rannsóknin á áhrifum exenatíðs á hæfni til aksturs ökutækja og annarra aðferða var ekki framkvæmd. Ef Byeta Long er notað samhliða súlfonýlúrealyfjum þegar ekið er á bíl eða unnið með flókin fyrirkomulag er mælt með að gera varúðarráðstafanir til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkun.

Meðganga og brjóstagjöf

Konur á æxlunaraldri ættu að nota öruggar getnaðarvarnir meðan á meðferð stendur.Vegna þess að Baeta Long hefur langan brotthvarfstíma verður að ljúka lyfjameðferð amk þremur mánuðum fyrir fyrirhugaða meðgöngu.

Upplýsingar um notkun lyfsins hjá konum á meðgöngu eru takmarkaðar. Í forklínískum rannsóknum á dýrum fannst eituráhrif á æxlun.

Upplýsingar sem staðfesta getu exenatids til að skiljast út í brjóstamjólk eru ekki tiltækar.

Ekki má nota Bayeta Long á meðgöngu og við brjóstagjöf.

Með skerta nýrnastarfsemi

Það hefur verið staðfest að hjá sjúklingum sem meðhöndlaðir voru með Baeta Long í 2 mg skammti, í viðurvist vægar og miðlungsmikillar skerðingu á nýrnastarfsemi, má sjá hækkun á altæka útsetningu exenatids um 23 og 74%, í sömu röð, samanborið við einstaklinga með eðlilega nýrnastarfsemi.

Við væga skerðingu á nýrnastarfsemi (CC 50–80 ml / mín.) Er ekki nauðsynlegt að aðlaga Bayeta Long skammtinn; vegna miðlungs alvarleiks (30–50 ml / mín.) Er ekki mælt með því að nota lyfið vegna takmarkaðrar klínískrar reynslu, í alvarlegum tilvikum Ekki má nota sjúkdóma (CC undir 30 ml / mín.) eða meðferðar á nýrnabilun á lokastigi.

Með skerta lifrarstarfsemi

Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi var ekki gerð lyfjahvarfarannsókn á lyfinu. Þar sem Baeta Long er aðallega skilið út um nýru er ólíklegt að lifrartruflanir hafi áhrif á blóðþéttni exenatíðs.

Við lifrarsjúkdóma er skammtaaðlögun lyfsins ekki nauðsynleg.

Notist við elli

Upplýsingar um aldraða sjúklinga eru takmarkaðar en samkvæmt fyrirliggjandi upplýsingum er ekki gert ráð fyrir verulegum breytingum á útsetningu fyrir exenatíði með hækkun aldurs í 75 ár.

Þegar exenatid var notað 2 sinnum á dag í 0,01 mg skammti sýndu sjúklingar með sykursýki af tegund 2 á aldrinum 75–85 ára aukningu á AUC (stærð svæðisins undir lyfjahvörfum) um 36% samanborið við það hjá sjúklingum á aldrinum 45–65 ára, sem , væntanlega af völdum veiktrar nýrnastarfsemi í ellinni.

Aldraðir sjúklingar sem nota Bayeta Long þurfa ekki skammtabreytingar en íhuga ætti líkurnar á skerðingu nýrnastarfsemi með aldrinum.

Lyfjasamskipti

• lyf til inntöku (lyf sem eru viðkvæm fyrir hraða magatæmingar): Ekki er búist við klínískt marktækri lækkun á hraða og frásogi þessara lyfja, vegna þess að ekki er þörf á breytingu á skömmtum þeirra,
• parasetamól (í 1000 mg skammti): eftir 14 vikna meðferð með Bayeta Long urðu engar marktækar breytingar á AUC parasetamóls sem tekið var á fastandi maga eða eftir að hafa borðað, samanborið við samanburðartímabil, hámarksstyrk (C)_hámark) parasetamól eftir að borða og á fastandi maga minnkaði um 5 og 16%, í sömu röð, og tíminn til að ná hámarksþéttni (T)_hámark) jókst úr u.þ.b. 1 klukkustund á stjórnunartímabilinu í 1,3 klukkustundir (eftir að hafa borðað) og 1,4 klukkustundir (á fastandi maga),
• súlfonýlúrealyf: Hættan á blóðsykurslækkun eykst, þörf getur verið á skammtabreytingu þessara lyfja.

Niðurstöður rannsókna á milliverkunum sem skráðar voru við skipun Exenatide 2 sinnum á dag í 0,01 mg skammti:

• warfarin: þegar Warfarin var tekið, sást aukning á T 35 mínútum eftir inndælingu exenatíðs_hámark um það bil 2 klukkustundir, klínískt marktækar breytingar C_hámark eða AUC var ekki tekið fram, það voru tilkynningar um aukningu á INR, á fyrsta stigi meðferðar með Bayeta Long, ef það er notað samtímis warfarin og / eða kúmarínafleiður, er nauðsynlegt að fylgjast með INR vísbendingum,
• hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasahemlar (HMG-CoA redúktasi), þ.mt lovastatin í 40 mg skammti 1 sinni á dag: lækkun C_hámark og AUC fyrir lovastatin um 28 og 40%, í sömu röð, auk aukningar á T_hámark að meðaltali allt að 4 klukkustundir samanborið við þær vísitölur sem komu fram þegar lovastatin var tekið eitt sér, í 30 vikna samanburðarrannsóknum með lyfleysu með samsetta notkun exenatíðs og HMG-CoA redúktasahemla, voru engar viðvarandi breytingar á lípíðumbrotum, skammtaaðlögun þessara lyfja er ekki nauðsynleg, en ef nauðsyn krefur skal fylgjast með fitusniðinu,
• levonorgestrel (0,15 mg) og ethinyl estradiol (0,03 mg): engin breyting varð á C vísbendingum_hámark/ C_mín og AUC þessara efna eftir töku getnaðarvarnarlyfja til inntöku, efnisþáttanna sem þeir voru í, 1 klukkustund fyrir gjöf exenatíðs, þegar samsett getnaðarvörn var notuð 35 mínútum eftir gjöf exenatíðs, AUC breytingar voru ekki skráðar, en minnkun á C kom fram_hámark levonorgestrel um 27–41%, ethinyl estradiol um 45%, og aukning á T_hámark um 2–4 klukkustundir vegna lækkunar á magatæmingu, lækkun á C_hámark er ekki klínískt marktækt, þess vegna er ekki þörf á breytingu á skammti getnaðarvarnarlyfja til inntöku,
• lisinopril og digoxin: engin klínískt marktæk áhrif á C voru skráð_hámark eða AUC þessara efna, en aukning T varð vart_hámark í um það bil 2 tíma.

Hliðstæður Baeta Long eru Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia osfrv.

Skilmálar og geymsluskilyrði

Geymið í upprunalegum umbúðum á stað sem verndaður er gegn ljósi, þar sem börn ná ekki til, við hitastigið 2-8 ° C, ekki við frystingu. Eftir að pakkningin hefur verið opnuð má geyma lyfið í henni í lokuðum þynnupakkningum í ekki meira en fjórar vikur við hitastig sem er ekki hærra en 30 ° C.

Geymsluþol sprautupennans er 2 ár, settið er 3 ár.

Umsagnir um Baeta Long

Umsagnir um Baeta Long frá sjúklingum á læknissvæðum finnast nánast ekki, vegna þess að lyfið var aðeins skráð af heilbrigðisráðuneytinu í Rússlandi árið 2017. Sérfræðingar tala um exenatíð sem áhrifaríkt sykursýkislyf fyrir sjúklinga með sykursýki af tegund 2 og líkamsþyngdarstuðul yfir 35 kg / m², sem náðu ekki að ná blóðsykursmörkum aðeins á bakvið einlyfjameðferð með metformíni / tíazólídíndíón, eða með blöndu af þessum lyfjum eða sambland af metformíni með súlfonýlúrealyfjum (þegar þessi lyf eru notuð í hámarks þoluðum skömmtum). Ávinningurinn af langvarandi verkun exenatíðs felur einnig í sér hjarta- og æðasjúkdóma sem komið var á í klínískum rannsóknum og lág tíðni gjafar 4-5 skammta á mánuði. Hið síðarnefnda, samkvæmt sérfræðingum, getur hjálpað til við að auka fylgi sjúklinga við meðferð.

Lýsing á lyfinu, losunarform og samsetning

Baeta virkar sem enteroglucagon viðtakaörvi (glúkagonlík peptíð), framleitt sem svörun við meltingu með mat. Lyfið hjálpar til við að draga úr glúkósagildum, bætir virkni beta-frumna í brisi.

Þrátt fyrir líkt og insúlín er Baeta frábrugðið hormóninu í efnafræðilegri uppbyggingu og lyfjafræðilegum eiginleikum, svo og kostnaði.

Lyfið er fáanlegt í sprautupennum, sem er hliðstæða insúlínsprautur sem margir sjúklingar nota. Nálar fyrir stungulyf eru ekki innifalin í búnaðinum og því ætti að kaupa þær sérstaklega. Pakkningin inniheldur aðeins sprautupenni með hlaðinni rörlykju sem inniheldur lyfið í rúmmáli 1,2 eða 2,4 ml.

1. Aðalþátturinn er Exenatide (250 míkróg).
2. Ediksýru natríumsalt (1,59 mg) er hjálparefni.
3. Metacresol hluti í magni af 2,2 mg.
4. Vatn og önnur hjálparefni (innihalda allt að 1 ml).

Baeta er litlaus gagnsæ lausn án sérstakrar lyktar.

Sérstakir sjúklingar

Fólk með sykursýki hefur oft aðra langvarandi meinafræði. Í þessu tilfelli ættir þú að vera sérstaklega varkár við notkun Bayeta lyfsins.

Hópurinn sem þarfnast sérstakrar athygli felur í sér:

1. Að hafa brot á nýrnastarfi. Sjúklingar með væga eða miðlungsmikla einkenni nýrnabilunar geta ekki þurft að aðlaga skammtinn af Bayet.
2. Er með brot á lifur. Þó að þessi þáttur hafi ekki áhrif á breytingu á styrk exenatíðs í blóði, er samráð við sérfræðing læknis nauðsynlegt.
3. Börn. Áhrif lyfsins á ungan líkama undir 12 ára aldri hafa ekki verið rannsökuð. Hjá unglingum 12-16 árum eftir að lausnin var kynnt (5 μg) voru lyfjahvarfafræðilegir þættir svipaðir og fengust í rannsókn á fullorðnum sjúklingum.
4. Barnshafandi Vegna hugsanlegra neikvæðra áhrifa lyfsins á þroska fósturs er frábending til notkunar fyrir verðandi mæður.

Ofskömmtun og milliverkanir við önnur lyf

Útlit einkenna eins og alvarleg uppköst, alvarleg ógleði eða mikil lækkun á glúkósa í blóði getur bent til ofskömmtunar lyfsins (sem fer yfir leyfilegt hámarksmagn lausnarinnar 10 sinnum).

Meðferð í þessu tilfelli ætti að vera til að létta einkenni. Við veikburða einkenni blóðsykursfalls dugar það að neyta kolvetna og ef alvarleg merki geta verið krafist getur gjöf dextrose í bláæð verið gefin.

Meðan á meðferð með Bayeta sprautum stendur, ásamt öðrum lyfjum, eru mikilvæg atriði sem þarf að huga að:

1. Taka skal lyf sem þurfa hratt frásog í meltingarveginum 1 klukkustund fyrir gjöf Byet eða í slíka máltíð þegar ekki er þörf á inndælingu.
2. Árangur Digoxin minnkar við samtímis gjöf Byet og tímabil útskilnaðar eykst um 2,5 klukkustundir.
3. Ef nauðsynlegt er að lækka blóðþrýsting með lyfinu Lisinopril, er nauðsynlegt að fylgjast með tímabilinu milli töku töflanna og Bayet stungulyfsins.
4. Þegar Lovastatin er tekið er helmingunartími þess aukinn um 4 klukkustundir.
5. Stöðvunartími warfarins úr líkamanum eykst um 2 klukkustundir.

Skoðanir um lyfið

Af úttektum sjúklinga má draga þá ályktun um árangur Byeta og bata á afköstum eftir notkun þess, þó að margir taki eftir háum kostnaði við lyfið.

Sykursýki kom í ljós fyrir 2 árum. Á þessum tíma hafa tilraunir til að draga úr sykri með því að taka ýmis lyf ekki gengið vel. Fyrir mánuði síðan, ávísaði læknirinn mér inndælingu undir húð af lyfi Bayet. Ég las dóma á Netinu og ákvað meðferð. Niðurstaðan kom skemmtilega á óvart. Innan 9 daga eftir gjöf lækkaði sykurmagnið úr 18 mmól / l í 7 mmól / l. Að auki gat ég misst af aukunum 9 kg. Nú finn ég ekki fyrir þurrum og sætum smekk í munninum. Eina neikvæða lyfið er hátt verð.

Elena Petrovna

Í einn mánuð stunginn Baeta. Fyrir vikið gat ég lækkað sykurmagnið um nokkrar einingar og léttast um 4 kg. Ég er feginn að matarlystin hefur minnkað. Læknirinn mælti með að halda áfram að gefa lyfið í annan mánuð, en hingað til hef ég ákveðið að fylgja ströngu mataræði og fara aftur í fyrri töflurnar. Verðið fyrir það er óeðlilega hátt fyrir mig, svo ég get ekki keypt það í hverjum mánuði.

Myndskeið um rétta notkun sprautupennans við lyfið:

Get ég komið í stað lyfsins?

Það eru engar hliðstæður við lausnina á gjöf Bayet undir húð á lyfjamarkaði. Það er aðeins til „Baeta Long“ - duft til að undirbúa dreifuna sem notuð er til inndælingar.

Eftirfarandi lyf hafa svipuð meðferðaráhrif, eins og Baeta:

1. Victoza. Tólið er ætlað til lyfjagjafar undir húð og er fáanlegt með sprautupennum. Notkun sjúklinga með sykursýki af tegund 2 getur dregið úr sykri og léttast.
2. Janúar - fáanlegt í töfluformi.Það er ein ódýrasta leiðin sem hefur svipuð áhrif á líkamann.

Lyfið Baeta er fáanlegt á lyfseðilsskyldum apótekum. Verð hennar sveiflast í kringum 5200 rúblur.

Notist í barnæsku og elli

Engin gögn liggja fyrir um áhrif lyfsins á líkama barna yngri en 18 ára, þess vegna eru þau ekki notuð við meðferð þeirra. Þrátt fyrir að reynsla sé af notkun hjá börnum frá 12 ára aldri voru meðferðarvísar svipaðir og hjá fullorðnum. En oftar er mælt fyrir um aðrar leiðir.

Hægt að nota til að meðhöndla sykursýki hjá öldruðum sjúklingum. Hins vegar ættir þú að fylgjast með ástandi þessara einstaklinga sem hafa sögu um ketónblóðsýringu eða hafa skerta nýrnastarfsemi. Slíkum sjúklingum er bent á að taka reglulega próf.

Samanburður á svipuðum lyfjum

Þetta dýra lyf hefur hliðstæður sem einnig er hægt að nota til að meðhöndla sykursýki. Leyfðu okkur að skoða eiginleika þeirra nánar.

Notkun hliðstæða er aðeins möguleg með leyfi læknisins sem mætir. Sjálfslyf eru bönnuð!

Fólk bendir á að aukaverkanir koma sjaldan fram, oftast með óviðeigandi völdum skömmtum. Áhrif þyngdartaps eru nefnd, þó ekki í öllum tilvikum. Almennt hefur „Bayeta“ góðar umsagnir um sykursjúka með reynslu.

Alla: „Ég hef notað lyfið í tvö ár. Á þessum tíma fór sykur aftur í eðlilegt horf og þyngd lækkaði um 8 kg. Mér líkar að það virki fljótt og án aukaverkana. Ég ráðlegg þér. “

Oksana: „Baeta“ er dýr lækning en það hjálpar við sykursýki. Sykur heldur áfram á sama stigi, sem ég er mjög ánægður. Ég get ekki sagt að það dragi verulega úr þyngd, en að minnsta kosti hætti ég að jafna mig. En matarlystin stjórnar raunverulega. Mig langar að borða minna og þess vegna hefur þyngd löngum verið í sama takti. Almennt er ég ánægður með þetta lyf. “

Igor: „Þeir ávísa þessu lyfi til meðferðar þegar gömlu pillurnar mínar hættu að bregðast við. Almennt hentar öllu, nema hátt verð. Ekki er hægt að fá „Bayetu“ með ávinningi, þú verður að panta fyrirfram. Þetta er eina óþægið. Ég vil ekki nota hliðstæður ennþá, en það er á viðráðanlegu verði. Þó ég geti tekið fram að ég fann fyrir áhrifunum nokkuð hratt - aðeins nokkrum vikum eftir að skammturinn hófst. Matarlystin minnkaði, svo að hann léttist einnig á sama tíma. “

Niðurstaða

„Baeta“ er áhrifaríkt lyf sem er vinsælt meðal sjúklinga með sykursýki. Það er oft ávísað þegar önnur lyf hætta að starfa. Og mikill kostnaður vegur upp á móti viðbótaráhrifum þyngdartaps og sjaldgæfar einkenni aukaverkana hjá sjúklingum sem eru í meðferð. Þess vegna hefur „Bayeta“ yfirleitt góða dóma frá bæði þeim sem nota lyfið og lækna.

Eiginleikar námskeiðsins af sykursýki af tegund 2 hjá öldruðum

Meðferð sykursýki af tegund 2 hjá fólki á ellinni er önnur en hjá ungum sjúklingum. Sjúkdómurinn hefur eftirfarandi eiginleika:

• kemur fram utan ytri einkenna sem eru einkennandi fyrir sykursýki - engin einkenni eru tíð þvaglát, þorsti, munnþurrkur,
• það eru almenn, ósértæk einkenni sjúkdómsins - minnisskerðing, almennur veikleiki,
• uppbyggingarbreytingar á veggjum æðar greinast þegar greiningartíminn fer fram,
• meinafræðileg bilun í nokkrum líffærakerfum þróast,
• Hjá mörgum öldruðum sjúklingum sýnir rannsóknarstofa ekki hækkun á fastandi blóðsykri.

Hvort meðferð aldraðra muni skila árangri veltur á mörgum þáttum:

• almennt ástand sjúklings
• tilvist eða skortur á djúpum hjarta- og æðasjúkdómum,
• skilning á sjúklingum og getu til að framkvæma nauðsynlegar daglegar athafnir - eftirlit með blóðsykri, taka pillur, megrun,
• hættan á blóðsykursfalli - mikil lækkun á blóðsykri undir eðlilegu marki,
• hversu vitsmunaleg skerðing er hjá sjúklingnum - minnistap, varðveisla skynseminnar, edrúmennska í huga.

Einmanaleiki, lítill lífeyri, gleymska, erfiðleikar við að læra nauðsynlegar ráðstafanir vegna sykursýki við sjálfsstjórnun sjúkdómsins skapa ákveðna erfiðleika við meðferð aldraðra.

Sykursýkislyf til að lækka sykur

Sykurlækkandi lyfjum er skipt í nokkra hópa eftir verkunarháttum. Listinn yfir flokka lyfja við sykursýki er eftirfarandi:

• biguanides (metformin),
• súlfonýlúrealyf
• glíníð (meglitiníð),
• thiazolidinediones (glitazones),
• α-glúkósídasa hemlar,
• glúkagonlíkar peptíðviðtakaörvar -1 (aGPP-1),
• dipeptidyl peptidase-4 hemla (IDPP-4, gliptins),
• tegund 2 natríum glúkósa cotransporter hemlar (INGLT-2, glyphlosins),
• insúlín.

Sérstakar kröfur gilda um töflur til meðferðar á sykursýki hjá öldruðum tegund 2:

• hættan á blóðsykursfalli - ætti að lágmarka bráða skyndilega lækkun á sykri undir eðlilegu formi
• skortur á eiturverkunum á lifur, nýru, hjarta,
• lyfið ætti ekki að hafa samskipti við önnur lyf,
• að taka pillur ætti að vera þægilegt.

Til meðferðar á sykursýki af tegund 2 hjá öldruðum sjúklingum eru öruggustu lyfin dipeptidyl peptidase-4 hemlar. Með notkun þeirra er hættan á blóðsykurslækkun lágmörkuð.

Metformíni er ávísað til fólks á unga og elli aldri, ef sjúklingurinn hefur engar frábendingar við inngöngu hans.
Með varúð ættu aldurssjúklingar að taka súlfonýlúrealyf, þar sem hættan á blóðsykursfall eykst með öldrun. Eftir 61 ár er ekki mælt með því að taka gibenclamide - töflur sem tilheyra þessum lyfjaflokki.

Gæta skal varúðar við natríum glúkósa cotransporter hemla. Þeir ættu ekki að nota með þvagræsilyfjum.
Thiazolidinediones sem lækning við sykursýki hjá öldruðum er ekki ávísað.

Biguanides til meðferðar á sykursýki hafa verið notaðir í meira en 50 ár. Helstu fulltrúar þessa hóps lyfja eru metformín og fenformín. Hins vegar var fenformín aflýst vegna aukinnar hættu á mjólkursýrublóðsýringu meðan á því var tekið. Mjólkursýrublóðsýring (mjólkurba) er hættulegur fylgikvilli sem tengist broti á sýru-basa jafnvægi líkamans í átt til aukinnar sýrustigs. Mjólkursýrublóðsýring af völdum metformins er afar sjaldgæf. Þess vegna, síðan 2005, samkvæmt ráðleggingum alþjóðasamtakanna um sykursýki, er metformín fyrsta lína lyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2.

Upprunalega efnablöndur metformins eru lyf undir verslunarheitunum Siofor (Berlin-Chemie AG, Þýskalandi), Glucophage (NyCOM, Austurríki). Pilla hefur marga samheitalyf - samheitalyf.

Metformin er áhrifarík blóðsykurlækkandi pilla sem oftast er ávísað í mörgum löndum. Lyfið er notað til að meðhöndla sykursýki af tegund 2 í langan tíma, svo vel er hægt að skilja verkun gegn blóðsykursfalli þess. Það er staðfest að lyfið veldur:

• minnkað frásog kolvetna,
• aukin umbreyting glúkósa í laktat í meltingarvegi,
• aukin binding insúlíns við viðtaka,
• aukinn flutningur glúkósa yfir himnuna í vöðvunum,
• lækkun á blóðsykri, þríglýseríðum og lítilli þéttleika fitupróteins,
• aukið magn lípópróteina með háum þéttleika.

Metformin sigrar ónæmi, ónæmi (ónæmi) útlægra vefja gagnvart insúlíni, sérstaklega vöðva og lifur. Sem afleiðing af notkun lyfsins:

• lifur er hindrað framleiðslu glúkósa,
• insúlínnæmi og glúkósaupptaka vöðva eykst
• oxun fitusýra á sér stað

Lækkun á þéttni insúlínviðnáms við verkun metformins leiðir til bættrar vinnslu á glúkósa í lifur, vöðvum og fituvef. Vegna þessa myndast ekki blóðsykurshækkun, sem er hættulegt fyrir þróun fylgikvilla sjúkdómsins.

Meðal aukaverkana metformins eru niðurgangur og aðrir kvillar í maga: málmbragð í munni, ógleði, lystarleysi, sem sést í upphafi meðferðar hjá næstum 20% sjúklinga, en líða eftir nokkra daga. Þessir kvillar tengjast hægagangi á frásogi glúkósa í smáþörmum með metformíni. Uppsöfnun í meltingarveginum, kolvetni valda gerjun og vindgangur. Smám saman aðlögun sjúklings að metformíni er tryggð með því að skipa lágmarksskammta lyfsins (500 mg), fyrst fyrir svefn, og síðan saman eða eftir máltíð, með glasi af vatni. Metformín eykur mjólkursýruinnihald í vefjum í smáþörmum og tvöfaldar næstum styrk þess í blóði, sem eykur hættuna á mjólkursýrublóðsýringu.

Rannsóknir hafa sýnt að til meðferðar á sykursýki er metformín áhrifaríkt lyf sem lækkar blóðsykur í minni hættu á að fá blóðsykursfall samanborið við súlfónýlúrealyfi og insúlín. Siofor er áhrifaríkt lyf sem dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur, sem þýðir að það hefur áhrif á meginkerfið til að auka fastandi blóðsykur.

Nú er metformín aðallyfið til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Það er ekki hægt að kalla það nýjasta lyfið, tæki síðustu kynslóðar, en áhuginn á lyfinu minnkar ekki. Miklar rannsóknir eru gerðar með lyfinu. Lyfið er einstakt þar sem nýir möguleikar á notkun þess koma í ljós.
Það er staðfest að auk formþrýstingslækkandi lyfja hefur metformín önnur áhrif. Lyfið hefur áhrif á leiðandi aðferðir við framþróun æðakölkun:

• bætir virkni æðaþelsins - lag frumna sem fóðra innra yfirborð blóðs og eitla, hjartahola,
• læknar langvarandi bólgu,
• dregur úr alvarleika oxunarálags - ferlið við frumuskemmdir vegna oxunar,
• hefur jákvæð áhrif á umbrot fitu og upplausn blóðtappa í blóði.

Metformin er ekki aðeins árangursrík meðferð við sykursýki af tegund 2, heldur einnig lyf sem hafa fyrirbyggjandi áhrif gegn hjartasjúkdómum. Lyfið er fær um að hindra vöxt æxlisfrumna, svo og hægja á öldrun. Hins vegar er þörf á frekari rannsóknum til að staðfesta þessi áhrif.

Dipeptidyl peptidase-4 hemlar (gliptins) - ný sykursýkislyf

Dipeptidyl peptidase-4 hemlar eru ný lyf sem lækka blóðsykur. Lyfin voru þróuð með hliðsjón af þekkingu um lífeðlisfræði incretins, hormóna sem eru framleidd eftir máltíð og örva seytingu insúlíns, sem birtist á 21. öld. Samkvæmt verkunarháttum þessa lyfjaflokks þegar þau eru tekin:

• glúkósa háð örvun á insúlín seytingu,
• glúkósaháð bæling á glúkagonseytingu - brisi hormón,
• minnkaði glúkósaframleiðslu í lifur.

Einn helsti kosturinn við nýjan flokk af sykurlækkandi töflum er skortur á hættu á blóðsykursfalli. Í ellinni geta blóðsykurslækkandi sjúkdómar valdið því að háþrýstingskreppa myndast, krampar kransæðaskipa með bráða hjartadrep, skyndilegt sjónskerðing.
Hægt er að úthluta Gliptins:

• til meðferðar á sjúklingum með nýgreinda sykursýki,
• með lélegt umburðarlyndi eða frábendingar gagnvart skipan biguanides,
• í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi pillum.

Lyf hafa fáar aukaverkanir, valda ekki aukningu á líkamsþyngd, hægum magatæmingu. Móttaka glýptína fylgir ekki þróun bjúgs. Þessar tegundir sykursýkislyfja má taka á öllum stigum langvinns nýrnasjúkdóms. Metformín, glúkagonlíkir peptíðviðtakaörvar og α-glúkósídasa hemlar valda uppnámi í meltingarvegi, en glýptín þolast vel af sjúklingum.
En nýja sykursýkismeðferðin hefur verulegan galla. Lyfið er dýrt.
Með varúð er ávísað lyfjum sem tilheyra flokknum „dipeptidyl peptidase-4 hemlum“:

1. með verulega lifrarbilun (nema saxagliptin, linagliptin),
2. með hjartabilun.

Ekki má nota töflur fyrir sykursýki af tegund 2 af gliptinsflokknum við ketónblóðsýringu, sem er fylgikvilli sykursýki sem myndast innan skorts á insúlíni á meðgöngu og við brjóstagjöf.
Í klínískri framkvæmd hafa dipeptidyl peptidase-4 hemlar verið notaðir síðan 2005. Listi yfir lyf sem tilheyra IDPP-4 hópnum sem skráð er í Rússlandi er kynnt í töflu 1.
Tafla 1

Milli sín á milli eru gliptín mismunandi á verkunartímabili, milliverkanir við önnur lyf, möguleiki á notkun hjá ákveðnum flokkum sjúklinga. Hvað varðar lækkun á blóðsykri, öryggi og umburðarlyndi, eru þessar tegundir af sykursýki pillum eins.

Þessum sykursýkislyfjum er ávísað ásamt metformíni. Hægt er að ávísa Vildagliptin og sitagliptin með insúlínblöndu sem opnar nýja möguleika á samsettri meðferð hjá sjúklingum með langan sjúkdóm.

Dipeptidyl peptidase-4 hemlum frá því augnabliki sem þeir birtust tókst að taka sterkan sess meðal lyfjanna til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Lítil hætta á blóðsykursfalli, engin áhrif á líkamsþyngd og engar aukaverkanir frá meltingarvegi greina þennan flokk lyfja frá öðrum lyfjum til meðferðar á sykursýki af tegund 2.

Súlfonýlúrealyf

Samkvæmt verkunarháttum tilheyra súlfonýlúrealyfjum lyfjum sem virkja insúlín seytingu (secretagogues). Í gegnum tíðina hafa lyf í þessum flokki verið aðal meðal allra pillna sem lækka blóðsykur. Pilla örvar framleiðslu insúlíns í blóði og eru áhrifarík leið til að stjórna blóðsykursgildi.

En notkun súlfonýlúrealyfja er í tengslum við hóflega aukningu á líkamsþyngd og hættan á blóðsykursfalli og ónæmi líkamans þróast fljótt fyrir þeim. Þess vegna er þessi hópur lyfja hlutdrægur gagnvart öðru lyfi sem dregur úr blóðsykri. En ef frábendingar eru um notkun metformíns er súlfonýlúrealyf ávísað sem aðal töflum.

Vegna aukinnar hættu á blóðsykurslækkun er ráðlagt að hefja súlfonýlúrealyf við aldraða sjúklinga í skömmtum sem eru helmingi meira en á yngri aldri og ætti að auka skammtinn hægt.

Listinn yfir lyf sem tilheyrir þessum hópi er langur. Lyfjum er skipt í tvær kynslóðir. Venjulegustu fulltrúar annarrar kynslóðar súlfonýlúrea afleiður eru glímepíríð, glibenkamíð, glýklazíð, glípízíð, glýcídón.Fyrstu kynslóðar lyf eru ekki notuð í klínískri raun.
Listi yfir lyf sem innihalda súlfónýlúrealyf eru kynnt í töflu 2
Tafla 2

Ákveðnir erfiðleikar geta komið upp, hvaða pillur eru bestar fyrir tiltekinn sjúkling, hvaða lyf af listanum eru skilvirkari. Milli sín á milli eru töflurnar mismunandi:

• virkni blóðsykurslækkandi,
• tímalengd aðgerða
• skammtaáætlun
• öryggi.

Margar rannsóknir hafa verið gerðar þar sem árangursrík lyf við sykursýki í sulfonylurea flokki voru einnig prófuð með tilliti til öryggis. Hins vegar hefur Alþjóðaheilbrigðismálastofnunin og heilbrigðisráðuneytið í Rússlandi aðeins greint glíbenklamíð sem besta lyfið sem mælt er með til notkunar við sykursýki frá öllum fulltrúum þessa lyfjaflokks.

Glibenclamide er árangursrík sykursýki pilla sem hefur bjargað lífi mikils fjölda sjúklinga um allan heim. Lyfið hefur einstakt verkunarháttur og er einnig eina súlfónýlúrealyfið sem öryggi hefur verið prófað þegar það er notað á meðgöngu. Verkun og öryggi glíbenklamíðs til meðferðar á sykursýki af tegund 2 hefur verið staðfest með langtímarannsóknum á miklum vísbendingum. Til viðbótar áhrif lyfsins á minnkun fylgikvilla í æðum við langtíma notkun þess er tekið fram. Meðferð með aðeins einu glíbenklamíði í marga áratugi var talin forgangsverkefni, stundum eina árangursríka meðferðin.

Fyrir meira en 10 árum var örmagnað form af glíbenklamíði búið til, sem er með besta, næstum hundrað prósent aðgengi, sem áhrifin byrja mun hraðar.

Ekki er mælt með því að öldruðum sé ávísað langvirkum súlfonýlúrealyfjum vegna hættu á blóðsykursfalli. Þess í stað er betra að taka glýklazíð, glýcidón.

Glíníð (meglitiníð)

Klíníur örva insúlínseytingu í brisi. Í klínískri vinnu er þessi flokkur töflna fyrir sykursýki af tegund 2 notaðir sjaldnar: þær eru minni árangri en súlfonýlúrealyf, en þau eru dýrari. Aðallega er glíníð ávísað þegar blóðsykur hækkar eftir að hafa borðað (blóðsykursfall eftir fæðingu). Lyfjameðferð örvar fyrst og fremst snemma á insúlín seytingu. Eftir að töflurnar hafa verið teknar frásogast þær fljótt og ná hámarks plasmaþéttni innan einnar klukkustundar.
Einkenni lyfsins, listi yfir kosti og galla notkunar á lyfjum úr leirflokki eru sýndir í töflu 3.
Tafla 3

Α-glúkósídasa hemlar - ný lyf

Verkunarháttur lyfja í flokki α-glúkósídasa hemla er byggður á hægagangi í losun glúkósa frá flóknum kolvetnum. Þetta dregur úr blóðsykursfalli eftir að hafa borðað. Með því að stjórna frásogi glúkósa úr þörmum draga alfa-glúkósídasa hemlar daglega sveiflur þess í blóðvökva.

Lyf þessa hóps örva ekki seytingu insúlíns, þess vegna leiða þau ekki til ofinsúlíns í blóði og valda ekki blóðsykursfalli. Með því að hægja á frásogi glúkósa í blóði undir áhrifum lyfja í flokki α-glúkósídasa hemla auðveldar starfsemi brisi og ver það gegn ofstræti og klárast.

A-glúkósídasa hemlar í flokki eru acarbose, miglitol og voglibosis. Nýtt lyf úr þessum hópi er voglibosis. Samkvæmt klínískum rannsóknum er voglibosis sérstaklega árangursríkt við meðhöndlun sjúklinga með sykursýki af tegund 2 með miðlungs hækkaðan fastandi glúkósa (7,7 mmól / L) og mikið blóðsykursfall eftir fæðingu (yfir 11,1 mmól / L). Kosturinn við lyfið er að það eru engin svörun við blóðsykurslækkun, sem er sérstaklega mikilvægt hjá öldruðum sjúklingum.
Í Rússlandi er aðeins acarbose skráð af lyfjum í þessum flokki. Viðskiptanafn vörunnar með þessu virka efni er Glucobay. Töflur eru fáanlegar í skömmtum 50 og 100 mg, þær verður að taka þrisvar á dag.

Algengustu aukaverkanirnar þegar þú tekur α-glúkósídasa hemla eru uppþemba, vindgangur og niðurgangur, en alvarleiki þess fer eftir skammti af lyfjum og magni kolvetna. Ekki er hægt að kalla þessi áhrif hættuleg, en þau eru algeng ástæða fyrir afturköllun lyfja í þessum flokki. Aukaverkanir þróast vegna mikils magns kolvetna sem gerjaðir eru í þörmum. Hægt er að draga úr alvarleika aukaverkana með því að hefja meðferð með litlum skömmtum og auka skammtinn smám saman.

Helsta frábendingin við notkun lyfja í flokki α-glúkósídasa hemla er sjúkdómur í meltingarvegi.

Glúkagonlíkir peptíðviðtakaörvar –1 - síðasta kynslóð sykursýkislyfja

Glúkagonlíkir peptíð-1 viðtakaörvar (AHs) (GLP-1) eru nýjustu lyfin við meðhöndlun sykursýki.
Helstu áhrif notkunar lyfja í þessum flokki eru örvun seytingar insúlíns með beta-frumum í brisi. Lyfjameðferð hægir á magatæmingu. Þetta dregur úr sveiflum í blóðsykri eftir fæðingu. Lyf af þessum flokki auka tilfinningu um fyllingu og draga úr fæðuinntöku, draga úr hættu á að fá hjarta- og æðasjúkdóma.
Listi yfir lyf í glúkagonlíkum peptíð-1 viðtakaflokki er sýndur í töflu 4.
Tafla 4

AR GPP-1 sem er talin upp hefur önnur lyfjafræðileg áhrif.Sum eru klassísk prandial lyf - þau stjórna glúkósastigi eftir máltíð, en önnur - lyf sem ekki eru pandial - draga úr fastandi blóðsykri.

Skammvirkandi prandial ARGP-1 ARs (exenatid og lixisenatide) hindra seytingu glúkagon og draga úr hreyfigetu maga og tæmingu. Þetta leiðir til þess að frásog glúkósa í smáþörmum hægir á sér og dregur óbeint úr meðallagi seytingu eftir fæðingu.

Langvirkandi non-landvarleg ARGP-1 AR hefur áhrif á brisi, virkjar seytingu insúlíns og hindrar framleiðslu glúkagons. Þetta stuðlar að hóflegri lækkun á blóðsykri eftir fæðingu og verulegri lækkun á fastandi glúkósa með því að bæla seytingu glúkagons og draga úr matarlyst.

NonPandial ARPP-1 AR eru meðal annars exenatíð, liraglútíð, albiglútíð og semaglútíð sem losnar hægt. Ýmsir verkunarhættir seinka frásogi efna úr undirhúðinni. Fyrir vikið eykst verkunartími lyfjanna.
Kostir og gallar GLA-1 lyfja í flokki A eru taldir upp í töflu 5.
Tafla 5

Þessum nýja flokki lyfja er ávísað til meðferðar á sykursýki af tegund 2 sem viðbótarmeðferð við metformíni, súlfónýlúrealyfjum eða samsetningu af þessum til að bæta blóðsykursstjórnun.

Samþykki GLP-1 lyfja í flokki A fylgir ekki blóðsykursfall, en 30 - 45% sjúklinga sýna vægar aukaverkanir frá meltingarvegi - truflanir í formi ógleði, uppkasta eða niðurgangs, sem minnka með tímanum.

Tegund 2 natríum glúkósa cotransporter hemlar (glýflosín) - nýjustu lyfjameðferð sykursýki af tegund 2

Tegund 2 natríum glúkósa cotransporter hemlar (INGLT-2) eru nýjustu töflurnar sem lækka blóðsykur. Sem leið nýjustu kynslóðarinnar, INGLT-2 starfa á allt öðrum meginreglum en nokkur önnur sykursýki lyf. Verkunarháttur lyfja í þessum flokki minnkar til hömlunar á öfugu frásogi glúkósa í nýrum. Þetta fjarlægir glúkósa úr líkamanum í þvagi. Niðurstaðan er löng skammtaháð lækkun á blóðsykri meðan auka seytingu insúlíns og minnka insúlínviðnám.

Listinn yfir lyf sem innihalda glyphlozin eru skráðir í Rússlandi og atvinnuheiti þeirra eru eftirfarandi:

• dapagliflozin (Forsig),
• empagliflozin (jardins),
• canagliflozin (Invocana).

Glýflosín töflur örva útskilnað umfram sykurs í þvagi. Frá þessu léttast sjúklingar. Í rannsóknum töpuðu sjúklingar sem tóku dapagliflozin í samsettri meðferð með metformíni í 24 vikur meira í líkamsþyngd en þeir sem tóku metformín eitt sér. Líkamsþyngd minnkaði ekki aðeins vegna vatns, heldur einnig vegna fitu. Hins vegar getur nýja sykursýkislyfið ekki þjónað sem megrunartöflu. Lækkun á líkamsþyngd hægir á sér þegar blóðsykursgildið nær gildi nálægt því sem eðlilegt er.

Glyphlosin lyfjum er ávísað á hvaða stigi sjúkdómsins sem er, ásamt öðrum tegundum meðferðar. Þeir eru öruggir og áhrifaríkir.
Sjúklingar sem taka dapagliflozin eiga þó á hættu að fá kynfærasýkingar, sérstaklega sveppasýkingar.Einnig auka lyf í þessum flokki magn lítíþéttni lípópróteina, sem mikilvægt er að hafa í huga þar sem sjúklingar með sykursýki eru í aukinni hættu á hjarta- og æðasjúkdómum.
Hugsanleg áhætta við töku töflna í tegund eru natríum glúkósa cotransporter hemlar:

• blóðsykurslækkun,
• skert nýrnastarfsemi,
• þvagræsilyf
• lækkun á blóðrúmmáli,
• lækka blóðþrýsting
• brot á umbrotum steinefna.

Lyfjum er ávísað með varúð á ellinni, við langvarandi sýkingu í kynfærum, meðan þvagræsilyf eru notuð.
Glyphlosin lyf hafa verulegan galli. Þeir eru dýrir.

Thiazolidinediones (glitazones) - ný lyf við sykursýki af tegund 2

Thiazolidinediones eru í grundvallaratriðum nýr hópur lyfja. Þau voru samþykkt til notkunar sem lyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2 árið 1996. Verkunarháttur þeirra er aukning á insúlínnæmi, það er insúlínviðnám, einn af lykilþáttum orsök sykursýki.

Með því að útrýma minni næmi frumna fyrir insúlíni auka töflur lífeðlisfræðileg áhrif eigin innræns insúlíns og draga um leið styrk þess í blóði. Að auki hafa glitazónar getu til að viðhalda virkni brisins, það er getu til að koma í veg fyrir sykursýki af tegund 2, sem setur þá einu skrefi hærra en aðrar töflur til meðferðar á sykursýki.

Í Rússlandi voru tvö lyf frá hópnum sem talin var skráð - rosiglitazone og pioglitazone. Sjúklingar taka rósíglítazón um allan heim í mörg ár. Oftar er ávísað fyrir sykursýki í Rússlandi. Greint hefur verið frá óöryggi Rosiglitazone á hjarta og æðum: aukin hætta á hjartadrepi og dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma. Lyfið var hins vegar endurhæft.

Rannsóknir hafa sýnt að ef rósíglítazón er aðeins meðhöndlað með einu lyfi í langan tíma, kemur þörfin á að bæta við næsta lyfi ekki eins hratt fram og þegar hún er meðhöndluð með öðrum (glýburíði eða metformíni) rannsóknum.

Meðferð með glitazóni hefur nokkra kosti. En læknar eru ekkert að flýta sér að kynna lyf af þessum flokki í víðtækri framkvæmd. Skiptar skoðanir eru frá læknisfræðilegu samfélagi um virkni og öryggi thiazolidinedione notkunar. Umdeildasti punkturinn er skortur á gögnum um öryggi langtíma notkun þessara lyfja.
Fjölmargar upplýsingar um aukaverkanir í meðferð glitazóna eru athyglisverðar:

• þyngdaraukning (u.þ.b. 3 - 6 kg),
• vökvasöfnun með þróun bjúgmyndunarheilkennis og hjartabilunar,
• minnkun á beinþéttni.

Viðbótar rannsóknir krefjast gagna um að notkun thiazolidinediones tengist aukinni hættu á að fá illkynja æxli, einkum ristilæxli, eins og staðfest var í tilraunirannsóknum. Aukin áhætta hefur fundist í meira mæli fyrir rósíglítazón.
Áður en ávísað er lyfjum af flokki thiazolidinedione er mikilvægt að meta mögulega hættu á hjartabilun. Helstu áhættuþættir fyrir þróun þess eru:

• hjartabilun
• hjartadrep eða kransæðahjartasjúkdómur,
• slagæðarháþrýstingur
• ofstækkun vinstri slegils,
• klínískt marktækt skemmdir á hjartalokum,
• rúmlega 70 ára
• lengd sykursýki er meira en 10 ár,
• bólga eða meðferð með þvagræsilyfjum í lykkjum,
• þróun bjúgs eða þyngdaraukningu meðan á meðferð með glitazónum stendur,
• insúlínmeðferð
• tilvist langvinnrar nýrnabilunar (kreatínín meira en 200 μmól / l).

Til að kanna nákvæmari fyrirkomulag og mögulegt notkunarsvið lyfja í þessum hópi hafa fjölmargar klínískar rannsóknir verið gerðar og haldið áfram.

En til þessa er ekki ávísað nýjustu lyfjum við sykursýki af tegund 2 í flokki tíazólídíndíónna sem aðallyf til meðferðar á sjúklingum. Gera þarf frekari klínískar rannsóknir til að sannreyna öryggi við langvarandi notkun.

Insúlínmeðferð við aldur

Með stigvaxandi sykursýki er mögulegt að ávísa insúlíni til sjúklings. Ekki er hægt að taka insúlín til inntöku í formi töflna því magasafinn skynjar það á sama hátt og matur og brotnar niður hraðar en hann tekur gildi. Til að fá skammt af insúlíni þarftu að sprauta þig. Meðferðaráætlun insúlínlyfja á ellinni er ekki frábrugðin ávísunum fyrir unga sjúklinga.

Insúlínum er skipt í stutt og langvirk lyf. Verkunartími insúlíns hjá mismunandi einstaklingum er einstaklingsbundinn. Þess vegna er val á insúlínmeðferðaráætlun farið fram undir eftirliti lækna. Á sjúkrahúsinu er stjórnað magn blóðsykurs, insúlínskammturinn er valinn í samræmi við efnaskiptaferla í líkamanum, mataræði, hreyfingu.

Þar sem sjúklingurinn gefur insúlín á eigin spýtur er insúlínmeðferð hjá öldruðum sjúklingum aðeins möguleg ef vitsmunalegum aðgerðum aldraðs sjúklings er viðhaldið, skynjun þeirra á heiminum er fullnægjandi, eftir að hafa lært grunnreglur insúlínmeðferðar og sjálfseftirlit með blóðsykri.
Listi yfir insúlínblöndur sem skráðar eru í Rússlandi er kynntur í töflu 6.
Tafla 6

Hvaða sykursýkislyf eru betri: gömul eða ný

Alþjóðlegir sérfræðingar um skynsamlega notkun lyfja mæla ekki með því að flýta sér með að taka grundvallaratriðum ný lyf inn á listana til meðferðar. Undantekningin eru þau tilvik þegar nýtt lyf „gjörbylti“ meðferð sjúkdómsins. Fullkomið öryggi lyfs er ákvarðað aðeins 10 árum eftir að það er notað víða við raunverulega læknisstörf.

Bestu töflurnar fyrir sykursýki af tegund 2 eru einungis viðurkenndar af Alþjóðaheilbrigðismálastofnuninni metformíni og glíbenklamíði.Vegna þess að það eru þeir sem hafa bestu sannanir fyrir því að pillurnar séu árangursríkar og öruggar. Nefndu lyf eru best tengd hvað varðar „skilvirkni - öryggi - kostnað við meðferð.“
Helstu ályktanir og fullkomnustu hugmyndir um möguleika á að stjórna gangi sykursýki af tegund 2 voru fengnar með notkun metformíns og glíbenklamíðtöflu. Stórfelld rannsókn, sem stóð í 5 ár, þar sem metin var árangur og öryggi metformíns, glibenklamíðs og rósíglítazóns við meðhöndlun sjúklinga með sykursýki af tegund 2, sýndi einnig sannfærandi að „gömlu“ lyfin eru árangursríkari. Þeir eru betri í öryggi í samanburði við „nýja“ rósíglítazónið.
Sérstaklega mikilvægt þegar valið er tegund lyfja við sykursýki 2 er mikilvægi þess að ná fram góðum blóðsykursstjórnun sem sannaðasta leiðin til að koma í veg fyrir og hægja á framvindu ör- og augnkvilla.

Hins vegar er lögð áhersla á mikilvægustu rökin: fyrir „gömlu“ sykursýkislyfin eru aukaverkanir vel skiljanlegar og næstum allar væntanlegar og fyrirsjáanlegar. Hugsanleg eituráhrif „nýju“ pillanna geta verið ófyrirséð og skyndileg. Þess vegna eru rannsóknir og eftirlitsáætlanir til langs tíma, sérstaklega fyrir lyf með mörg möguleg marklíffæri, mjög mikilvæg.

Svo, til dæmis, var rósíglítazón, fulltrúi thiazolidinedione hópsins, sem hafði mörg möguleg útsetningarmarkmið, í hagnýtri notkun í um það bil 8 ár, þegar í fyrsta skipti í tengslum við langvarandi klínískar rannsóknir kom í ljós ný aukaverkun - beinþynning. Í kjölfarið kom í ljós að þessi áhrif, sem eru einnig einkennandi fyrir pioglitazón, þróast oft hjá konum, tengd aukningu á tíðni beinbrota. Síðari rannsóknir hafa sýnt aukna hættu á hjartadrepi við meðferð með rósíglítazóni og hættu á að fá krabbamein í þvagblöðru með pioglitazóni.

Sumar aukaverkanir lyfja við sykursýki geta verið sérstaklega „eyðileggjandi“ hjá dæmigerðum sjúklingum með þennan sjúkdóm. Jafnvel slíkar afleiðingar eins og blóðsykurslækkun, þyngdaraukning, svo ekki sé minnst á ógnina við að þróa bjúg, beinþynningu, langvarandi hjartabilun, eru mjög óhagstæðar fyrir sjúklinga með sykursýki af tegund 2, sem eru mjög viðkvæmir fyrir samhliða meinafræði.

Ef þú skilur þessi rök er betra að hefja meðferð með mestu lyfjunum sem rannsökuð voru. Þeir hafa ekki aðeins góða öryggisupplýsingar, heldur einnig hæsta blóðsykurslækkandi verkun. „Ný“ lyf höfðu ekki tíma til að sanna öryggi sitt með langvarandi notkun. Að auki sýndu þau ekki betri blóðsykurslækkandi áhrif samanborið við hefðbundna „gömlu“. Þessar ályktanir eru gerðar eftir fjölmargar rannsóknir.

Hvaða lyf á að kjósa? Hver er besta lækningin við sykursýki af tegund 2. Evrópusamtökin til rannsóknar á sykursýki mæla með því að velja lyf sem hefur nægjanlega sönnunargagnagrunn (rannsóknar) sem staðfestir ávinning og öryggi hvers lyfjaflokks til meðferðar við sykursýki.

Nýjasta kynslóð lyfja virðist vera áhrifaríkasta. En horfur á notkun þeirra verða ákvörðuð aðeins eftir staðfestingu víðtækra og langra starfa. Í Evrópu og Bandaríkjunum er mikill meirihluti sjúklinga áfram meðhöndlaðir með sannað og vel rannsökuð „gömul“ lyf.
Áhrifaríkasta leiðin á upphafsmeðferð meðferðar á sykursýki af tegund 2 er áfram metformín, að teknu tilliti til allra jákvæðra áhrifa þess, og súlfónýlúrea afleiður - forgangsflokkur sykursýkislyfja til nánari meðferðar og umskipti í samsetta meðferð.

„Gömlu“ klassísku, hefðbundnu lyfin - metformín og súlfonýlúrea afleiður eru áfram alþjóðlegur staðall við meðhöndlun sykursýki af tegund 2. Ástæðan fyrir því að velja í þágu þeirra voru eftirfarandi rök:

• öryggi við meðhöndlun sjúklinga
• að ná árangri til langs tíma,
• áhrif á gæði og lífslíkur,
• hagkvæmni í efnahagsmálum.

Og þessi lyf verða nauðsynleg við meðhöndlun sykursýki þar til viðbótarupplýsingar um ný lyf fást, þar til stórar rannsóknir sýna meiri virkni þeirra miðað við hefðbundin lyf.

Niðurstöður klínískra langtíma rannsókna og víðtækrar reynslu sem fengist hefur við venjubundna iðkun eru áreiðanlegustu og réttmætustu rökin fyrir því að velja lyfjameðferð til meðferðar á sykursýki.