Analog af lyfinu vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf. Vildagliptin - fulltrúi flokks örvandi lyfja í einangrunartæki í brisi, hamlar sértækt ensímið dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Hröð og fullkomin hömlun á DPP-4 virkni (> 90%) veldur aukningu á bæði basal og matarörvandi seytingu af glúkagonlíku peptíði af tegund 1 (GLP-1) og glúkósaháðu insúlínpróteinsins fjölpeptíði (HIP) frá þörmum í altæka blóðrásina allan daginn.

Með því að auka styrk GLP-1 og HIP veldur vildagliptin aukningu á næmi β-frumna í brisi fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðs insúlínsútsetningar.

Þegar vildagliptin er notað í skammtinum 50-100 mg á sólarhring hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, er tekið fram bata á starfsemi p-frumna í brisi. Að hve miklu leyti bæta virkni ß-frumna fer eftir því hve byrjunarskemmdir þeirra eru, svo hjá einstaklingum sem ekki þjást af sykursýki (með venjulegan glúkósa í plasma) örvar vildagliptin ekki insúlínseytingu og dregur ekki úr glúkósa.

Með því að auka styrk innræns GLP-1 eykur vildagliptin næmi α-frumna fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðrar stjórnunar á glúkagonseytingu. Lækkun magn umfram glúkagon við máltíðir veldur aftur á móti minnkun insúlínviðnáms.

Aukning á hlutfalli insúlíns / glúkagons á bak við blóðsykurshækkun, vegna aukningar á styrk GLP-1 og HIP, veldur lækkun á glúkósaframleiðslu í lifur bæði á baráttutímabilinu og eftir að borða, sem leiðir til lækkunar á styrk glúkósa í blóðvökva.

Að auki, á bakgrunni notkunar vildagliptíns, er minnst á fituþéttni í blóðvökva í blóði, en þessi áhrif eru þó ekki tengd áhrifum þess á GLP-1 eða HIP og bata á virkni p-frumna í brisi.

Það er vitað að aukning á GLP-1 getur dregið úr tæmingu maga en þessi áhrif eru ekki vart við notkun vildagliptins.

Þegar vildagliptin er notað hjá 5795 sjúklingum með sykursýki af tegund 2 í 12 til 52 vikur sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með metformíni, súlfonýlúrea afleiðum, tíazólídíndíón eða insúlíni, er tekið fram veruleg langtíma lækkun á glýkuðum blóðrauða (HbA1c) og fastandi blóðsykri.

Þegar samsetning vildagliptins og metformins var notuð sem upphafsmeðferð hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, sást skammtaháð lækkun á HbA1c og líkamsþyngd á 24 vikum samanborið við einlyfjameðferð með þessum lyfjum. Tilfelli blóðsykurslækkunar voru í lágmarki í báðum meðferðarhópunum.

Í klínískri rannsókn þar sem vildagliptin var notað í 50 mg skammti einu sinni á dag í 6 mánuði hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 ásamt miðlungi nýrnabilun (GFR> 30 til 1500 mg) ásamt glímepíríði (> 4 mg /) Í klínískri rannsókn lækkaði stig HbA1c tölfræðilega marktækt um 0,76% (grunnlína - að meðaltali 8,8%).

Lyfjahvörf

Vildagliptin frásogast hratt við inntöku og aðgengi er 85%. Á meðferðarskammtabilinu er aukning á Cmax vildagliptin í plasma og AUC næstum því í réttu hlutfalli við hækkun skammts lyfsins.

Eftir inntöku á fastandi maga er tíminn til að ná Cmax af vildagliptini í blóðvökva 1 klst. 45 mín. Við samtímis inntöku með mat minnkar frásogshraði lyfsins lítillega: það er Cmax lækkun um 19% og aukning á þeim tíma sem það nær 2 klukkustundir og 30 mínútur. Borða hefur þó ekki áhrif á frásog og AUC.

Binding vildagliptins við plasmaprótein er lítil (9,3%). Lyfinu er dreift jafnt á milli plasma og rauðra blóðkorna. Dreifing vildagliptins fer væntanlega utan í æðum, Vd í jafnvægi eftir gjöf í bláæð er 71 L.

Umbrot er aðal útskilnaðarleið vildagliptins. Í mannslíkamanum er 69% af skammti lyfsins breytt. Aðalumbrotsefnið - LAY151 (57% af skammtinum) er lyfjafræðilega óvirkt og er afurð vatnsrofs á sýanóþáttnum. Um það bil 4% af skammti lyfsins fara í vatnsrof á amíði.

Í tilraunirannsóknum er bent á jákvæð áhrif DPP-4 á vatnsrof lyfsins. Vildagliptin umbrotnar ekki með þátttöku cýtókróm P450 ísóensíma. Vildagliptin er ekki hvarfefni CYP450 ísóensíma, hamlar ekki og örvar ekki cýtókróm P450 ísóensím.

Eftir inntöku lyfsins skilst út um 85% af skammtinum um nýru og 15% í gegnum þörmum, útskilnaður óbreytts vildagliptíns um nýru er 23%. T1 / 2 eftir inntöku er um það bil 3 klukkustundir, óháð skammti.

Kyn, líkamsþyngdarstuðull og þjóðerni hafa ekki áhrif á lyfjahvörf vildagliptins.

Ábendingar um notkun lyfsins GALVUS

Sykursýki af tegund 2:

• sem einlyfjameðferð ásamt fæðumeðferð og líkamsrækt,
• ásamt metformíni sem upphaflegri lyfjameðferð með ófullnægjandi árangri meðferðar með mataræði og hreyfingu,
• sem hluti af tveggja þátta samsettri meðferð með metformíni, súlfónýlúrea afleiðum, tíazólídíndíón eða með insúlíni ef árangurslaus meðferð með mataræði, hreyfingu og einlyfjameðferð með þessum lyfjum,
• sem hluti af þreföldri samsettri meðferð: ásamt sulfonylurea afleiðum og metformíni hjá sjúklingum sem áður höfðu verið meðhöndlaðir með sulfonylurea afleiður og metformin á grundvelli mataræðis og líkamsræktar og sem hafa ekki náð fullnægjandi blóðsykursstjórnun,
• sem hluti af þreföldri samsetningarmeðferð: ásamt insúlíni og metformíni hjá sjúklingum sem áður fengu insúlín og metformín á grundvelli mataræðis og áreynslu og sem náðu ekki fullnægjandi blóðsykursstjórnun.

Skammtaáætlun

Galvus er tekið til inntöku, óháð fæðuinntöku.

Velja skal skammtaáætlun lyfsins fyrir sig, háð árangri og þoli.

Ráðlagður skammtur af lyfinu við einlyfjameðferð eða sem hluti af tveggja þátta samsettri meðferð með metformíni, tíazólídíndíón eða insúlíni (í samsettri meðferð með metformíni eða án metformíns) er 50 mg eða 100 mg á dag. Hjá sjúklingum með alvarlegri sykursýki af tegund 2 sem fá insúlínmeðferð er mælt með Galvus í 100 mg skammti á dag.

Ráðlagður skammtur af Galvus sem hluti af þreföldri samsettri meðferð (vildagliptin + sulfonylurea afleiður + metformin) er 100 mg á dag.

Ávísa á 50 mg skammti á dag í einum skammti á morgnana. Ávísa á 100 mg skammti á dag 50 mg 2 sinnum á dag að morgni og á kvöldin.

Þegar það er notað sem hluti af tveggja þátta samsettri meðferð með súlfonýlúreafleiður, er ráðlagður skammtur af Galvus 50 mg 1 sinni á dag að morgni. Þegar ávísað var í samsettri meðferð með sulfonylurea afleiðum var virkni lyfjameðferðar í 100 mg skammti á dag svipuð og í 50 mg skammti á dag. Með ófullnægjandi klínískum áhrifum á bak við notkun hámarks ráðlagðs dagsskammts, 100 mg, til að ná betri stjórn á blóðsykri, er viðbótarvísun annarra blóðsykurslækkandi lyfja möguleg: metformín, súlfonýlúrea afleiður, tíazolidínedón eða insúlín.

Hjá sjúklingum með vægt skerta nýrna- og lifrarstarfsemi er ekki þörf á aðlögun skammta. Hjá sjúklingum með í meðallagi eða alvarlega skerta nýrnastarfsemi (þ.mt lokastig langvarandi nýrnabilunar við blóðskilun), skal nota lyfið í 50 mg skammti einu sinni á dag.

Hjá öldruðum sjúklingum (> 65 ára) er ekki þörf á leiðréttingu á skammtaáætlun Galvus.

Þar sem engin reynsla er af notkun lyfsins hjá börnum og unglingum yngri en 18 ára er ekki mælt með því að nota lyfið í þessum sjúklingahópi.

Aukaverkanir

Þegar Galvus var notað sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með öðrum lyfjum voru flestar aukaverkanirnar vægar, tímabundnar og þurftu ekki að hætta meðferð. Engin fylgni fannst milli tíðni aukaverkana og aldurs, kyns, þjóðernis, tímalengdar notkunar eða skömmtunar.

Tíðni ofsabjúgs meðan á meðferð með Galvus stóð var> 1/10 000, 3 × VGN) var 0,2% eða 0,3%, í sömu röð (samanborið við 0,2% í samanburðarhópnum). Aukning á virkni lifrarensíma var í flestum tilvikum einkennalaus, gekk ekki fram og fylgdu ekki gallteppabreytingum eða gulu.

Ákvörðun á tíðni aukaverkana: mjög oft (> 1/10), oft (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5 sinnum hærri en VGN).

Þar sem reynsla af notkun Galvus hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi í blóðskilun er takmörkuð, er mælt með því að lyfinu sé ávísað með varúð hjá þessum sjúklingahópi.

Notkun lyfsins GALVUS á meðgöngu og við brjóstagjöf

Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi upplýsingar um notkun Galvus á meðgöngu og því ætti ekki að nota lyfið á meðgöngu. Í tilvikum skerts umbrots glúkósa hjá þunguðum konum er aukin hætta á að fá meðfædd frávik, svo og tíðni sjúkdóms og dánartíðni á nýburum.

Í tilraunirannsóknum, þegar ávísað var í skömmtum sem voru 200 sinnum hærri en ráðlagt var, olli lyfið ekki skertri frjósemi og snemma þroska fóstursins og hafði ekki vansköpunarvaldandi áhrif á fóstrið.

Þar sem ekki er vitað hvort vildagliptin skilst út í brjóstamjólk, ætti ekki að nota Galvus meðan á brjóstagjöf stendur.

Sérstakar leiðbeiningar

Þar sem í mjög sjaldgæfum tilvikum þegar vildagliptin var notað, aukning á virkni amínótransferasa (venjulega án klínískra einkenna), áður en Galvus var skipað, svo og reglulega á fyrsta ári meðferðar með lyfinu (1 tími á 3 mánuðum), er mælt með því að ákvarða lífefnafræðilega þætti lifrarstarfsemi. Ef sjúklingur hefur aukna virkni amínótransferasa, ætti að staðfesta þessa niðurstöðu með annarri rannsókn og ákvarða síðan lífefnafræðilega þætti lifrarstarfsemi reglulega þar til þeir koma í eðlilegt horf. Ef virkni AST eða ALT er þrisvar sinnum hærri en VGN (eins og staðfest er með endurteknum rannsóknum) er mælt með því að hætta við lyfið.

Með því að myndast gula eða önnur merki um skerta lifrarstarfsemi meðan á notkun Galvus stendur skal tafarlaust hætta lyfjameðferð. Eftir að hafa verið eðlilegir vísbendingar um lifrarstarfsemi er ekki hægt að hefja lyfjameðferð aftur.

Ef nauðsyn krefur er insúlínmeðferð Galvus aðeins notuð ásamt insúlíni. Ekki skal nota lyfið hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1 eða til meðferðar við ketónblóðsýringu með sykursýki.

Ofskömmtun

Galvus þolist vel þegar það er gefið í allt að 200 mg skammti á dag.

Einkenni: þegar lyfið er notað í 400 mg skammti á dag, er hægt að sjá vöðvaverki, sjaldan, lungu og skammvinn náladofi, hiti, þroti og tímabundin aukning á lípasaþéttni (2 sinnum hærri en VGN). Með aukningu á skammti af Galvus í 600 mg á dag er þróun bjúgs í útlimum með náladofi og aukning á styrk CPK, ALT, C-hvarfgjarnra próteina og mýoglóbíns möguleg. Öll einkenni ofskömmtunar og breytinga á breytum á rannsóknarstofu hverfa eftir að lyfinu er hætt.

Meðferð: Ólíklegt er að fjarlægja lyfið úr líkamanum með skilun. Hins vegar er hægt að fjarlægja aðal vatnsrofi umbrotsefnis vildagliptin (LAY151) úr líkamanum með blóðskilun.

Lyfjasamskipti

Galvus hefur litla möguleika á milliverkunum við lyf.

Þar sem Galvus er ekki hvarfefni cýtókróm P450 ensíma, né hindrar það eða örvar þessi ensím, er ólíklegt að samspil Galvus við lyf sem eru hvarfefni, hemlar eða örvar P450. Við samtímis notkun vildagliptins hefur það ekki áhrif á efnaskiptahraða lyfja sem eru hvarfefni ensíma: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 / 5.

Klínískt marktæk milliverkun lyfsins Galvus við lyfin sem oftast eru notuð við meðhöndlun sykursýki af tegund 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) eða með þröngt meðferðarúrval (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) hefur ekki verið staðfest.

Lýsing á lyfinu

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Lyfhrif

Samsetning lyfsins Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) inniheldur tvö blóðsykurslækkandi lyf með mismunandi verkunarhætti: vildagliptin, sem tilheyrir flokki dipeptidyl peptidase-4 hemla (DPP-4), og metformin (í formi hýdróklóríðs), sem er fulltrúi . Samsetning þessara efnisþátta gerir þér kleift að stjórna styrkari styrk blóðsykurs hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 í sólarhring.

Vildagliptin, fulltrúi flokks örvandi einangrunar búnaðar í brisi, hamlar sértækt ensímið DPP-4, sem eyðileggur glúkagonlík peptíð af tegund 1 (GLP-1) og glúkósaháð insúlínprópýpeptíð (HIP). Metformín dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur, dregur úr frásogi glúkósa í þörmum og dregur úr insúlínviðnámi með því að auka upptöku og nýtingu glúkósa í útlægum vefjum.

Metformín örvar myndun glýkógens innanfrumu með verkun á glýkógensyntetasa og eykur flutning glúkósa með tilteknum himna glúkósa flutningspróteinum (GLUT-1 og GLUT-4).

Hröð og fullkomin hömlun á DPP-4 virkni eftir vildagliptin veldur aukningu á bæði basal og matarörvandi seytingu GLP-1 og HIP frá þörmum í altæka blóðrásina allan daginn.

Með því að auka styrk GLP-1 og HIP veldur vildagliptin aukningu á næmi β-frumna í brisi fyrir glúkósa, sem leiðir til bætingar á glúkósaháðri seytingu insúlíns. Að hve miklu leyti bæta virkni ß-frumna fer eftir því hve byrjunarskemmdir þeirra eru, svo hjá einstaklingum án sykursýki (með eðlilegan styrk glúkósa í blóðvökva) örvar vildagliptin ekki seytingu insúlíns og dregur ekki úr glúkósaþéttni.

Með því að auka styrk innræns GLP-1 eykur vildagliptin næmi ß-frumna fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðrar stjórnunar á glúkagonseytingu. Lækkun á hækkuðum styrk glúkagons eftir máltíðir veldur aftur á móti minnkun insúlínviðnáms.

Aukning á insúlín / glúkagon hlutfalli á móti hækkun blóðsykurshækkunar, vegna aukningar á styrk GLP-1 og HIP, veldur lækkun á glúkósa framleiðslu í lifur bæði meðan á máltíðum stendur og eftir máltíðir, sem leiðir til lækkunar á glúkósa í blóði í blóði.

Að auki, við notkun vildagliptin, kom fram minnkun á styrk fitu í blóðvökva eftir máltíð, en þessi áhrif eru þó ekki tengd áhrifum þess á GLP-1 eða HIP og bætingu á virkni frumna í brisi. Það er vitað að aukning á styrk GLP-1 getur leitt til hægari tæmingar á maga, hins vegar, á bakgrunni notkunar vildagliptíns, eru þessi áhrif ekki vart.

Þegar vildagliptin var notað hjá 5759 sjúklingum með sykursýki af tegund 2 í 52 vikur í einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með metformíni, súlfónýlúrea afleiðum, tíazólídíndíón eða insúlíni kom fram veruleg langtímalækkun á glýkuðum blóðrauða (HbA1c) og fastandi blóðsykri.

Metformín bætir sykurþol hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með því að lækka plasmaþéttni glúkósa bæði fyrir og eftir máltíð.

Ólíkt afleiðum súlfonýlúrealyfja veldur metformín hvorki blóðsykursfall hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 né heilbrigðum einstaklingum (nema í sérstökum tilvikum). Meðferð með lyfinu leiðir ekki til þéttni ofinsúlíns í blóði. Með notkun metformins breytist insúlínseyting ekki, en styrkur insúlíns í plasma á fastandi maga og á daginn getur minnkað.

Með notkun metformíns er tekið fram jákvæð áhrif á umbrot lípópróteina: lækkun á styrk heildarkólesteróls, kólesteróli með lítilli þéttleika lípópróteini og þríglýseríðum, ekki tengd áhrif lyfsins á styrk glúkósa í blóðvökva.

Þegar samsett meðferð var notuð með vildagliptini og metformini í dagskömmtum 1.500-3.000 mg af metformíni og 50 mg af vildagliptini 2 sinnum / dag í 1 ár, sást tölfræðilega marktæk viðvarandi lækkun á blóðsykursstyrk (ákvörðuð með lækkun HbA1c) og aukning á hlutfalli sjúklinga með lækkun Styrkur HbA1c var ekki minni en 0,6-0,7% (samanborið við hóp sjúklinga sem hélt áfram að fá aðeins metformín).

Hjá sjúklingum sem fengu samsetningu vildagliptins og metformins sást ekki tölfræðilega marktæk breyting á líkamsþyngd miðað við upphafsástand. 24 vikum eftir að meðferð hófst, hjá hópum sjúklinga sem fengu vildagliptin ásamt metformíni, var lækkun á slagbils- og þanbilsþrýstingi hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting.

Þegar samsetning vildagliptins og metformins var notuð sem upphafsmeðferð hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, sást skammtaháð lækkun á gildi HbA1c á 24 vikum samanborið við einlyfjameðferð með þessum lyfjum. Tilfelli blóðsykurslækkunar voru í lágmarki í báðum meðferðarhópunum.

Þegar vildagliptin var notað (50 mg 2 sinnum / dag) samtímis / án metformíns ásamt insúlíni (meðalskammtur 41 PIECES) hjá sjúklingum í klínískri rannsókn var HbA1c vísirinn lækkaður tölfræðilega marktækt um 0,72% (upphafsvísir, að meðaltali 8,8%). Tíðni blóðsykursfalls hjá sjúklingum sem fengu meðferð var sambærileg við tíðni blóðsykursfalls í lyfleysuhópnum.

Þegar vildagliptin (50 mg 2 sinnum / dag) var notað samtímis metformini (> 1500 mg) ásamt glímepíríði (> 4 mg á dag) hjá sjúklingum í klínískri rannsókn, lækkaði HbA1c vísir tölfræðilega marktækt um 0,76% (úr meðalstigi 8,8%) .

Listi yfir hliðstæður

Skammtaform:

filmuhúðaðar töflur

1 filmuhúðuð tafla inniheldur:
virk efni: vildagliptin 50,0 mg og metformin hýdróklóríð 500,0 mg, 850,0 mg eða 1000,0 mg,
hjálparefni: hýprólósa, magnesíumsterat, hýprómellósa, títantvíoxíð (E 171), makrógól 4000, talkúm, gult járnoxíð (E 172).
50 mg + 500 mg filmuhúðaðar töflur innihalda að auki rauð járnoxíð (E172)

Lýsing:
Filmuhúðaðar töflur. 50 mg + 500 mg: sporöskjulaga töflur með skrúfuðum brúnum, filmuhúðaðar, ljósgular með daufri bleikan blæ. Á annarri hlið töflunnar er merkingin „NVR“, á hinni hliðinni - „LLO“.
Filmuhúðaðar töflur, 50 mg + 850 mg: sporöskjulaga töflur með skrúfuðum brúnum, filmuhúðaðar gular með daufum gráleitum blæ. Á annarri hlið töflunnar er merkingin „NVR“, á hinni hliðinni - „SEH“.
Filmuhúðaðar töflur. 50 mg + 1000 mg: sporöskjulaga töflur með skrúfuðum brúnum, filmuhúðaðar dökkgular með gráleitum blæ. Á annarri hlið töflunnar er merkt „NVR“, á hinni hliðinni „FLO“.

Frábendingar við notkun lyfsins GALVUS MET

• nýrnabilun eða skert nýrnastarfsemi: með kreatínínþéttni í sermi> 1,5 mg% (> 135 μmól / l) hjá körlum og> 1,4 mg% (> 110 μmól / l) fyrir konur,
• bráða sjúkdóma sem eru í hættu á að fá skerta nýrnastarfsemi: ofþornun (með niðurgang, uppköst), hiti, alvarlegir smitsjúkdómar, sjúkdómur í súrefnisskorti (lost, blóðsýking, nýrnasýking, berkju- og lungnasjúkdómar),
• bráð og langvinn hjartabilun, brátt hjartadrep, bráð hjarta- og æðasjúkdómur (lost),
• öndunarbilun
• skert lifrarstarfsemi,
• bráð eða langvinn efnaskiptablóðsýring (þ.mt ketónblóðsýring með sykursýki ásamt eða án dá). Leiðrétta ketónblóðsýringu á sykursýki með insúlínmeðferð,
• mjólkursýrublóðsýring (þ.m.t. sögu),
• lyfinu er ekki ávísað tveimur dögum fyrir skurðaðgerð, geislalækningu, röntgenrannsóknum með tilkomu skuggaefna og innan 2 daga eftir að þau eru framkvæmd,
• meðgöngu
• brjóstagjöf
• sykursýki af tegund 1
• langvarandi áfengissýki, bráð áfengiseitrun,
• að fylgja hypocaloric mataræði (minna en 1000 kcal / dag),
• börn yngri en 18 ára (verkun og öryggi við notkun hefur ekki verið staðfest),
• ofnæmi fyrir vildagliptini eða metformíni eða öðrum íhlutum lyfsins.

Þar sem sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi komu í sumum tilvikum fram mjólkursýrublóðsýring, sem er líklega ein af aukaverkunum metformins, ætti ekki að nota Galvus Met hjá sjúklingum með lifrarsjúkdóma eða skertum lífefnafræðilegum þáttum í lifur.

Með varúð er mælt með því að nota lyf sem innihalda metformín hjá sjúklingum eldri en 60 ára, sem og þegar þeir vinna mikið líkamlegt starf vegna aukinnar hættu á mjólkursýrublóðsýringu.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfhrif
Samsetning lyfsins Galvus Met inniheldur tvö blóðsykurslækkandi lyf með mismunandi verkunarhætti: vildagliptin, sem tilheyrir flokki dipeptidyl peptidase-4 hemla, og metformin (í formi hýdróklóríðs), sem er fulltrúi biguanide flokksins. Samsetning þessara efnisþátta gerir þér kleift að stjórna stigi blóðsykurs hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 innan 24 klukkustunda.

Vildagliptia
Vildagliptin, meðlimur í flokknum örvandi lyfjum í einangruðu brisi, hindrar sértækt ensímið dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), sem eyðileggur glúkagonlík peptíð af gerð 1 (GLP-1) og glúkósaháð insúlínpropídíð (HIP).
Hröð og fullkomin hömlun á DPP-4 virkni veldur aukningu á seytingu GLP-1 og HIP frá basal og matvælaörvun frá þörmum út í altæka blóðrásina allan daginn.
Með því að auka magn GLP-1 og HIP veldur vildagliptin aukningu á næmi β-frumna í brisi fyrir glúkósa, sem leiðir til bætingar á glúkósaháðri insúlínseytingu. Að hve miklu leyti bætir virkni p-frumna fer eftir því hve byrjunarskemmdir þeirra eru, svo hjá einstaklingum sem ekki þjást af sykursýki (með venjulegan glúkósa í plasma) örvar vildagliptin ekki insúlínseytingu og dregur ekki úr glúkósa.
Með því að auka magn innræns GLP-1 eykur vildagliptin næmi клеток frumna fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðrar stjórnunar á glúkagonseytingu. Lækkun magn umfram glúkagon við máltíðir veldur aftur á móti minnkun insúlínviðnáms.
Aukning á insúlín / glúkagonhlutfalli á móti hækkun blóðsykurshækkunar, vegna aukningar á magni GLP-1 og HIP, veldur lækkun á glúkósaframleiðslu í lifur bæði meðan á máltíðum stendur og eftir máltíðir, sem leiðir til lækkunar á glúkósa í blóði.
Að auki, á bakgrunni notkunar vildagliptíns, kom fram lækkun á magni fitu í blóðvökva í blóðinu eftir máltíð, en þessi áhrif eru þó ekki tengd áhrifum þess á GLP-1 eða HIP og bætingu á virkni hólfrumna í brisi.
Það er vitað að aukning á GLP-1 getur dregið úr tæmingu maga en þessi áhrif eru ekki vart við notkun vildagliptins. Þegar vildagliptin er notað hjá 5759 sjúklingum með sykursýki af tegund 2 í 52 vikur sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með metformíni, súlfónýlúrea afleiðum, tíazólídíndíón eða insúlíni, lækkaði marktækt langtíma styrkur glýkaðs hemóglóbíns (HbA_1c) og fastandi blóðsykur.

Metformin
Metformín bætir sykurþol hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með því að lækka blóðsykursgildi bæði fyrir og eftir máltíð. Metformín dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur, dregur úr frásogi glúkósa í þörmum og dregur úr insúlínviðnámi með því að auka upptöku og nýtingu glúkósa í útlægum vefjum. Ólíkt afleiður sulfanylurea veldur metformín hvorki blóðsykursfall hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 né hjá heilbrigðum einstaklingum (nema í sérstökum tilvikum). Meðferð með lyfinu leiðir ekki til þéttni ofinsúlíns í blóði. Með notkun metformins breytist insúlínseyting ekki, en plasmaþéttni insúlíns á fastandi maga og á daginn getur lækkað.
Metformín örvar myndun glýkógens innanfrumu með því að starfa á glýkógensynthasa og eykur glúkósa flutning með ákveðnum himna glúkósa flutningspróteinum (GLUT-1 og GLUT-4).
Þegar metformín er notað er tekið fram jákvæð áhrif á umbrot lípópróteina: lækkun á magni heildarkólesteróls, lágþéttni lípóprótein kólesteróls og þríglýseríða, ekki tengd áhrif lyfsins á glúkósastyrk í plasma.

Vildagliptin + Metformin
Þegar samsett meðferð með vildagliptini / metformíni var notuð í dagskömmtum 1500 - 3000 mg af metformíni og 50 mg af vildagliptini í 1 ár sást tölfræðilega marktæk viðvarandi lækkun á blóðsykursstyrk (ákvörðuð af lækkun á stigi HbA_1c) og aukning á hlutfalli sjúklinga sem hafa lækkun á HbA_1c nam að minnsta kosti 0,6-0,7% (samanborið við hóp sjúklinga sem hélt áfram að fá aðeins metformín).
Hjá sjúklingum sem fengu samsetningu vildagliptins og metformins sást ekki tölfræðilega marktæk breyting á líkamsþyngd miðað við upphafsástand. 24 vikum eftir að meðferð hófst hjá hópum sjúklinga sem fengu vildagliptin ásamt metformíni, sást lækkun á slagbils- og þanbilsþrýstingi samanborið við upphafsástand.

Áhugaverðar greinar

Hvernig á að velja réttan hliðstæða
Í lyfjafræði er lyfjum venjulega skipt í samheiti og hliðstæður. Uppbygging samheiti felur í sér eitt eða fleiri af sömu virku efnunum sem hafa lækningaáhrif á líkamann. Með hliðstæðum er átt við lyf sem innihalda mismunandi virk efni, en ætluð til meðferðar á sömu sjúkdómum.

Mismunur á veirusýkingum og bakteríusýkingum
Smitsjúkdómar orsakast af vírusum, bakteríum, sveppum og frumdýrum. Sjúkdómar af völdum vírusa og baktería eru oft svipaðir. Að greina orsök sjúkdómsins þýðir samt að velja rétta meðferð sem hjálpar til við að takast fljótt á vanlíðanina og mun ekki skaða barnið.

Ofnæmi er orsök tíðra kulda
Sumt fólk þekkir aðstæður þar sem barn þjáist oft og lengi í kvef. Foreldrar fara með hann til lækna, taka próf, taka lyf og fyrir vikið er barnið þegar skráð hjá barnalækni eins oft veik. Sannar orsakir tíðar öndunarfærasjúkdóma eru ekki greindar.

Urology: meðhöndlun klamydial þvagfæra
Klamydial þvagbólga er oft að finna í iðkun þvagfæralæknis. Það stafar af innanfrumu sníkjudýrum Chlamidia trachomatis, sem hefur eiginleika bæði baktería og vírusa, sem þarf oft langtímameðferðar með sýklalyfjameðferð til sýklalyfjameðferðar. Það er fær um að valda ósértæka bólgu í þvagrásinni hjá körlum og konum.