Telmista 80 mg - notkunarleiðbeiningar

Telmista 80 mg - blóðþrýstingslækkandi lyf, sértækur mótlyf fyrir angíótensín II viðtaka (tegund AT1).

1 tafla 80 mg:

Virkt innihaldsefni: Telmisartan 80,00 mg

Hjálparefni: meglumín, natríumhýdroxíð, póvídón-KZO, laktósaeinhýdrat, sorbitól (E420), magnesíumsterat.

80 mg töflur: Hylkislaga, tvíkúptar töflur í hvítum eða næstum hvítum lit.

Lyfhrif

Telmisartan er sértækur angíótensín II viðtakablokki (ARA II) (tegund AT1), virkur þegar hann er tekinn til inntöku. Það hefur mikla sækni í AT1 undirtegund angíótensín II viðtaka þar sem verkun angíótensíns II verður að veruleika. Fjarlægir angíótensín II frá tengingu við viðtakann en hefur ekki verkun örva í tengslum við þennan viðtaka. Telmisartan binst aðeins við AT1 undirtegund angíótensín II viðtaka. Tengingin er stöðug. Það hefur ekki skyldleika við aðra viðtaka, þar með talið AT2 viðtaka og aðra minna rannsakaða angíótensínviðtaka. Hagnýtur mikilvægi þessara viðtaka, svo og áhrif hugsanlegrar örvunar þeirra með angíótensíni II, sem styrkur þeirra eykst við notkun telmisartans, hefur ekki verið rannsakað. Það dregur úr styrk aldósteróns í blóðvökva, hindrar ekki renín í blóðvökva og hindrar jónagöng. Telmisartan hindrar ekki angíótensínbreytandi ensímið (ACE) (kínínasa II) (ensím sem brýtur einnig niður bradykinin). Þess vegna er ekki gert ráð fyrir aukningu á aukaverkunum af völdum bradykinins.

Hjá sjúklingum hindrar telmisartan í 80 mg skammti fullkomlega háþrýstingsáhrif angíótensíns II. Komið er fram upphaf blóðþrýstingslækkandi aðgerða innan 3 klukkustunda eftir fyrstu gjöf telmisartans. Áhrif lyfsins eru viðvarandi í 24 klukkustundir og eru enn marktæk allt að 48 klukkustundir. Áberandi blóðþrýstingslækkandi áhrif koma venjulega fram eftir 4-8 vikna reglulega gjöf telmisartans.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting lækkar telmisartan slagbils- og þanbilsþrýstingur (BP) án þess að hafa áhrif á hjartsláttartíðni (HR).

Ef um er að ræða skyndilega niðurfellingu telmisartans fer blóðþrýstingur smám saman yfir í upphafsstig sitt án þess að þróa „fráhvarf“ heilkenni.

Lyfjahvörf

Þegar það er tekið til inntöku frásogast það hratt úr meltingarveginum (GIT). Aðgengi er 50%. Fækkun AUC (svæði undir styrk-tímaferli) við samtímis notkun telmisartans við máltíðir er á bilinu 6% (í 40 mg skammti) til 19% (í 160 mg skammti). 3 klukkustundum eftir inntöku er styrkur í blóðvökva jafnaður, óháð því hvenær át er. Það er munur á plasmaþéttni hjá körlum og konum. Hámarksstyrkur (Cmax) í blóðvökva og AUC hjá konum samanborið við karla var um það bil 3 og 2 sinnum hærri, hvort um sig (án marktækra áhrifa á verkun).

Samskipti við plasmaprótein í blóði - 99,5%, aðallega með albúmíni og alfa-1 glýkópróteini.

Meðalgildi sýnilegs dreifingarrúmmáls í jafnvægisstyrk er 500 lítrar. Það umbrotnar með samtengingu við glúkúrónsýru. Umbrotsefni eru lyfjafræðilega óvirk. Helmingunartíminn (T1 / 2) er meira en 20 klukkustundir. Það skilst aðallega út í þörmum á óbreyttu formi og um nýrun - minna en 2% af skammtinum sem tekinn er. Heildarplasmaúthreinsun er mikil (900 ml / mín.) En samanborið við „lifrar“ blóðflæði (um 1500 ml / mín.).

Frábendingar

Frábendingar við notkun Telmista lyfsins:

• Ofnæmi fyrir virka efninu eða hjálparefnum lyfsins.
• Meðganga
• Tímabil brjóstagjafar.
• Hindrandi sjúkdómar í gallvegum.
• Veruleg skerðing á lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur C).
• Samhliða notkun aliskiren hjá sjúklingum með sykursýki eða í meðallagi til alvarlega nýrnabilun (gauklasíunarhraði (GFR)

Aukaverkanir

Tilfelli aukaverkana sem komu fram voru ekki í samræmi við kyn, aldur eða kynþátt sjúklinganna.

• Smitsjúkdómar og sníkjudýr: Sepsis, þ.mt banvæn blóðsýking, þvagfærasýking (þ.mt blöðrubólga), sýking í efri öndunarvegi.
• Truflanir í blóði og eitlum: blóðleysi, rauðkyrningafæð, blóðflagnafæð.
• Truflanir á ónæmiskerfinu: bráðaofnæmisviðbrögð, ofnæmi (roði, ofsakláði, ofsabjúgur), exem, kláði, útbrot í húð (þ.mt lyf), ofsabjúgur (með banvænu útkomu), ofsvitnun, eitruð húðútbrot.
• Brot á taugakerfinu: kvíði, svefnleysi, þunglyndi, yfirlið, svimi.
• Truflanir á sjónlíffæri: sjóntruflanir.
• Brot á hjarta: hægsláttur, hraðtaktur.
• Brot á æðum: greinileg lækkun á blóðþrýstingi, réttstöðuþrýstingsfalli.
• Truflanir í öndunarfærum, brjóstlíffærum og mediastinum: mæði, hósti, millivefslungnasjúkdómur * (* eftir markaðssetningu notkunar hefur verið greint frá tilfellum millivefslungnasjúkdóms, tímabundin tengslum við telmisartan. Hins vegar eru engin orsakatengsl við notkun telmisartan hefur verið sett upp).
• Meltingarfæri: kviðverkir, niðurgangur, þurr slímhúð í munni, meltingartruflanir, vindgangur, óþægindi í maga, uppköst, bragðbragði (dysgeusia), skert lifrarstarfsemi / lifrarsjúkdóm * (* samkvæmt niðurstöðum eftir markaðssetningu meirihluta tilfellum um skerta lifrarstarfsemi / lifrarsjúkdóm hafa verið greind hjá íbúum í Japan).
• Truflanir á stoðkerfi og stoðvefur: liðverkir, bakverkir, vöðvakrampar (krampar í kálfavöðvum), verkir í neðri útlimum, vöðvaverkir, sinarverkir (einkenni svipuð einkennum sinabólgu).
• Truflanir í nýrum og þvagfærum: skert nýrnastarfsemi, þ.mt bráð nýrnabilun.
• Almennir kvillar og truflanir á stungustað: verkur í brjósti, flensulík heilkenni, almennur slappleiki.
• Upplýsingar um rannsóknarstofu og tæki: lækkun á blóðrauða, aukning á styrk þvagsýru, kreatíníni í blóðvökva, aukning á virkni „lifrarensíma, kreatínfosfókínasa (CPK) í blóðvökva, blóðkalíumlækkun, blóðsykurslækkun (hjá sjúklingum með sykursýki).

Milliverkanir við önnur lyf

Telmisartan getur aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif annarra blóðþrýstingslækkandi lyfja. Aðrar tegundir milliverkana sem hafa klíníska þýðingu hafa ekki verið greindar.

Samhliða notkun digoxins, warfarins, hýdróklórtíazíðs, glíbenklamíðs, íbúprófens, parasetamóls, simvastatíns og amlodipins leiðir ekki til klínískt marktækra milliverkana. Marktæk aukning á meðalstyrk digoxíns í blóðvökva um 20% að meðaltali (í einu tilviki um 39%). Við samtímis notkun telmisartans og digoxins er mælt með því að ákvarða reglulega styrk digoxíns í blóðvökva.

Eins og önnur lyf sem verka á renín-angíótensín-aldósterónkerfið (RAAS) getur notkun telmisartans valdið blóðkalíumlækkun (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“). Áhættan getur aukist ef samtímis notkun með öðrum lyfjum, sem einnig getur valdið þróun blóðkalíumlækkunar (salt sem inniheldur kalíumuppbót, kalíumsparandi þvagræsilyf, ACE hemlar, ARA II, bólgueyðandi gigtarlyf sem ekki eru sterar, þ.mt sértæk sýklóoxýgenasa-2 | TsOGG-2 | ónæmisbælandi lyf cyclosporine eða takrolimus og trimethoprim.

Þróun blóðkalíumlækkunar fer eftir samhliða áhættuþáttum. Áhættan er einnig aukin ef notuð eru samtímis ofangreindar samsetningar. Sérstaklega er áhættan sérstaklega mikil þegar þau eru notuð samtímis með kalíumsparandi þvagræsilyfjum, sem og með kalíum sem innihalda saltuppbót. Til dæmis er samhliða notkun ACE hemla eða bólgueyðandi gigtarlyfja minni hætta ef strangar varúðarráðstafanir eru gerðar. ARA II, svo sem telmisartan, dregur úr kalíumtapi meðan á þvagræsimeðferð stendur. Notkun kalíumsparandi þvagræsilyfja, til dæmis spironolacton, eplerenon, triamteren eða amiloride, kalíum sem innihalda aukefni eða kalíum sem innihalda saltuppbót geta leitt til verulegrar aukningar á kalíum í sermi. Nota skal samtímis skjalfestan blóðkalíumlækkun með varúð og með reglulegu eftirliti með kalíum í blóðvökva. Við samtímis notkun telmisartans og ramipríls sást 2,5-föld aukning á AUC0-24 og Cmax ramipril og ramipril. Klínískt mikilvægi þessa fyrirbæra hefur ekki verið staðfest. Við samtímis notkun ACE hemla og litíumblöndu sást afturkræf aukning á plasma litíuminnihaldi ásamt eiturverkunum. Í mjög sjaldgæfum tilvikum hefur verið greint frá slíkum breytingum með ARA II og litíumblöndu. Við samtímis notkun litíums og ARA II er mælt með því að ákvarða innihald litíums í blóðvökva. Meðferð við bólgueyðandi gigtarlyfjum, þ.mt asetýlsalisýlsýru, COX-2 og ósértæku bólgueyðandi gigtarlyfjum, geta valdið bráðum nýrnabilun hjá þurrkuðum sjúklingum. Lyf sem starfa á RAAS geta haft samverkandi áhrif. Hjá sjúklingum sem fá bólgueyðandi gigtarlyf og telmisartan þarf að bæta bcc við upphaf meðferðar og hafa eftirlit með nýrnastarfsemi. Samhliða notkun aliskiren hjá sjúklingum með sykursýki eða í meðallagi til alvarlega nýrnabilun (gauklasíunarhraði GFR