Lyfið Dianormet: notkunarleiðbeiningar

Lyfjahvörf Dianormet (virka efnið metformín -1,1 - dímetýlbígúaníð hýdróklóríð) er blóðsykurslækkandi lyf til inntöku á biguaníð hópnum. Dregur úr hækkuðum blóðsykri hjá sjúklingum með sykursýki. Lyfið hefur áhrif sín óháð seytingarvirkni brisi. Verkunarháttur Dianormet er vegna hömlunar á flutningi rafeinda í öndunarkeðjunni í himnu hvatbera, sem leiðir til lækkunar á styrk innanfrumuvökva ATP og virkjun loftfars glýkólýsu, vegna þess að glúkósa fer inn í frumurnar úr utanfrumu rýminu, glýkógenbotni í lifur minnkar, og framleiðsla á lífríki. eins og þarma, lifur og einnig í vöðva og fituvef.
Aðgerð Dianormet nær til:

• Meltingarvegur - hindrar frásog glúkósa í þörmum, dregur úr hreyfigetu í maga og þörmum,
• lifur - hindrar myndun glúkósa og flæði glúkósa út í blóðið, eykur loftfirrðar glýkólýsu,
• útlægir vefir - eykur frásog glúkósa í vefjum, sem stafar af aukinni útlæga verkun innræns insúlíns (verkun á stigi insúlínviðtaka - aukning á fjölda og skyldleika viðtaka, svo og viðtaka milliverkanir - virkjun kerfa sem flytja glúkósa til frumna). Fyrir vikið örvar Dianormet ekki losun insúlíns í frumum hólmabúnaðar brisi, það hjálpar til við að koma í veg fyrir ofinsúlínlækkun, sem er ein helsta orsök versnunar fylgikvilla í æðum og þyngdaraukningar í sykursýki af tegund II.

Að auki hefur Dianormet jákvæð efnaskiptaáhrif á:

• blóðfitu - dregur úr magni heildarkólesteróls um 10-20% og brot þess: LDL og VLDL, sem tengist hömlun á nýmyndun þeirra í þörmum og aukinni útskilnað í meltingarvegi. Það eykur HDL um 10–20% og dregur úr TG um 10–20% (jafnvel þótt magn þeirra sé hækkað um 50%) með því að hindra oxun fitusýra, lækka insúlínstyrk og hindra frásog glúkósa í þörmum,
• storknun og fibrinolysis kerfi - dregur úr næmi blóðflagna fyrir samsöfnunarþáttum, örvar innræna fíbrínólýsingu með því að auka virkni t-PA (vefjasplasmínógenvirkjandi), lækka stig PAI-1 (vefjasplasmínógenvirkjahemill) og minnka fibrínógenstig,
• æðarvegg - hindrar útbreiðslu sléttra vöðvafrumna í æðum.

Viðbótar efnaskiptaáhrif lyfsins ákvarða jákvæð áhrif þess á blóðrásarkerfið, hömlun á þróun æðakvilla í sykursýki og koma í veg fyrir fylgikvilla svo sem háþrýsting (slagæðaháþrýsting) og kransæðahjartasjúkdóm. Hjá offitusjúklingum getur það dregið úr líkamsþyngd, sérstaklega í upphafi meðferðar.
Lyfjahvörf Það frásogast í skeifugörn og smáþörmum. Aðgengi er 50-60%. Lyfið bindist ekki blóðpróteinum, dreifist hratt í ýmsa vefi, safnast aðallega upp í meltingarvegi (maga, skeifugörn og smáþörmur), lifur, vöðvar, nýru, munnvatnskirtlar. Hámarksstyrkur í sermi næst 2 klukkustundum eftir gjöf. Helmingunartíminn er 1,5–6 klukkustundir Ólíkt fenformíni umbrotnar Dianormet ekki í líkamanum. Lyfið skilst út óbreytt í þvagi (um 90% innan 12 klukkustunda). Hjá öldruðum sjúklingum og með skerta nýrnastarfsemi breytast lyfjahvörf metformíns verulega. Heildarúthreinsun og nýrnastarfsemi hjá öldruðum sjúklingum minnkar um 35–40%, hjá sjúklingum með í meðallagi og alvarlega nýrnabilun - um 74–78%. Ef skert nýrnastarfsemi er skert er uppsöfnun lyfsins möguleg.

Notkun lyfsins Dianormet

Inni á meðan eða strax eftir máltíð.
Dianormet 500: upphafsskammtur 500 mg á dag. Auka ætti skammtinn smám saman til að ná sem bestum áhrifum. Taktu venjulega 500 mg (1 töflu) 2-3 sinnum á dag. Hámarks dagsskammtur er 2500 mg.
Dianormet 850: upphafsskammtur 850 mg / dag. Auka ætti skammtinn smám saman til að ná sem bestum áhrifum. Taktu venjulega 1 töflu 2-3 sinnum á dag. Hámarksskammtur er 2500 mg / dag.
Hámarksmeðferðaráhrif geta myndast eftir 10-14 daga meðferðar og því ætti ekki að auka skammtinn of hratt.
Þegar Dianormet er notað samtímis insúlíni á fyrstu 4-6 dögum breytist insúlínskammtur ekki, í framtíðinni minnkar skammtur insúlínsins smám saman (um 4-8 ae í nokkra daga).

Frábendingar við notkun lyfsins Dianormet

Ofnæmi fyrir lyfinu, dái í sykursýki, efnaskiptablóðsýring, mjólkursýrublóðsýring, súrefnisskortur (vegna súrefnisskorts, lost, osfrv.), Nýrna, lifrarbilun, blóðrásarbilun með súrefnisskorti í vefjum, hjartadrep, öndunarbilun, alvarleg brunasár, aðgerðir, smitsjúkdómar , notkun skuggaefna sem innihalda joð, alkóhólisma, meðgöngutímabilið og brjóstagjöf.

Aukaverkanir lyfsins Dianormet

Minnkuð matarlyst, málmbragð í munni, ógleði, uppköst, kviðverkir, niðurgangur. Lækkun á alvarleika þessara fyrirbæra er náð með því að nota lyfið með mat eða með því að hefja meðferð með lágum dagsskömmtum. Ef meltingarfyrirbæri fara ekki yfir sjálfan sig í langan tíma ætti að hætta notkun lyfsins.
Örsjaldan er tekið fram höfuðverkur og sundl, þreyta, ofnæmisviðbrögð í húð.
Með mjög langvarandi meðferð í mjög sjaldgæfum tilvikum getur megaloblastic blóðleysi myndast vegna vanfrásogs B12 vítamíns og fólínsýru. Þegar lyfið er notað er mögulegt að þróa mjólkursýrublóðsýringu, en það er auðveldara að koma í veg fyrir súrefnisskort í vefjum, nýrna-, lifrar- eða öndunarbilun, blóðrásarbilun, súrefnisskortur í vefjum, smitsjúkdómar og krabbameinssjúkdómar, hypovitaminosis, áfengisneysla, svæfingar, aldur. Í slíkum tilvikum er blóðskilun mælt. Meðan á meðferð með Dianormet ásamt sulfonylurea afleiðum og / eða insúlínsykurslækkun stendur, getur í slíkum tilvikum verið nauðsynlegt að aðlaga skammta lyfjanna sem notuð eru.

Sérstakar leiðbeiningar um notkun lyfsins Dianormet

Meðan á meðferð með Dianormet stendur, ætti að fylgjast reglulega með blóðsykri í blóði og þvagi. Ef nauðsyn krefur, skurðaðgerð, innleiðing greiningar skuggaefna Dianormet í stuttan tíma aflýst. Áfengisdrykkja eykur hættuna á mjólkursýrublóðsýringu í meðferð Dianormet. Með samhliða notkun Dianormet með súlfonýlúreafleiður og insúlín, með ófullnægjandi næringu, eftir verulega líkamlega áreynslu eða ef bráð áfengiseitrun er, getur myndast blóðsykurslækkandi ástand, sem verður að taka tillit til þegar ekið er á ökutæki og unnið með hættulega verkun.
Fyrir og meðan á meðferð með Dianormet stendur, er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með lifrar- og nýrnastarfsemi. Við langvarandi notkun lyfsins á að framkvæma formgerð blóðrannsókn einu sinni á ári þar sem hægt er að setja metformín í rauða blóðkorn.

Lyf milliverkanir Dianormet

Dianormet verkar samverkandi við sulfonylurea afleiður (glibenclamide, glipizide), insúlín og acarbose. Amiloride, digoxin, quinidine, morphine, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, famotidine, kalsíumgangalokum (sérstaklega nifedipin) hindra útskilnað í rörum í nýrum og geta aukið styrk Dianormet í blóði í sermi. Furosemid eykur styrk Dianormet í blóði í sermi og Dianormet dregur úr styrk og helmingunartíma furosemids.
Þegar það er notað með lyfjum sem geta leitt til blóðsykurslækkunar (klófíbrat, próbenesíð, própranalól, rifampicín, súlfónamíð, salisýlöt), minnkar skammtur Dianormet.
Lyf sem geta valdið blóðsykurshækkun (getnaðarvarnarlyf sem innihalda estrógen, barksterar, þvagræsilyf, ísónízíð, nikótínsýra, fenýtóín, klórprómasín, skjaldkirtilshormón, samhliða lyfjameðferð) geta dregið úr virkni Dianormet. Þegar um er að ræða notkun þess samtímis þessum lyfjum skal fylgjast með blóðsykursinnihaldi og, ef nauðsyn krefur, samsvarandi hækkun á skammti af Dianormet. Etýlalkóhól eykur hættuna á mjólkursýrublóðsýringu. Kólestýramín og guar hægir á frásogi Dianormet og dregur úr áhrifum þess. Þessir sjóðir ættu að nota nokkrum klukkustundum eftir að Dianormet var tekið. Lyfið eykur áhrif segavarnarlyfja til inntöku kúmarínhópsins.

Ofskömmtun lyfsins Dianormet, einkenni og meðferð

Jafnvel marktæk ofskömmtun leiðir venjulega ekki til þróunar á blóðsykurslækkun, en það er ógn af mjólkursýrublóðsýringu: versnun heilsu, máttleysi, vöðvaverkir, ógleði, uppköst, niðurgangur, kviðverkir, öndunarbilun. Meðferð við mjólkursýrublóðsýringu - blóðskilun.
Einkenni væg ofskömmtun: syfja, þokusýn, þurr slímhúð í munnholinu. Þegar þessi einkenni birtast ætti sjúklingurinn að vera undir eftirliti læknis. Meðferð einkenni.
Við alvarlega ofskömmtun, lækkun eða hækkun á blóðþrýstingi, útvíkkuðu nemendum, hraðroða eða hægslátt, blóðþurrð (vegna sáttar þvagblöðru), ofsabjúg í þörmum, blóðsykurs- eða ofurhiti, aukin sinabólga, öndunarbilun, krampar, dá eru möguleg. Meðferð - afturköllun lyfja, magaskolun, blóðskilun, endurheimt pH-gildi í blóði, brotthvarf súrefnisskorts, meðferð með krampastillandi lyfjum, stöðugleika á starfsemi hjarta- og öndunarfæra.

Leiðbeiningar um notkun Dianormet

Metformin 500 mg, 850 mg eða 100 mg.

Önnur innihaldsefni: póvídón, talkúm, magnesíumsterat.

sykursýki af tegund 2 (ekki insúlínháð) með árangurslausri mataræðameðferð, sérstaklega hjá sjúklingum með yfirvigt: sem einlyfjameðferð eða samsett meðferð ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku eða í samsettri meðferð með insúlíni til meðferðar á fullorðnum, sem einlyfjameðferð eða samsett meðferð með insúlíni til meðferðar á börnum frá 10 ára aldri.

Að draga úr alvarleika fylgikvilla sykursýki hjá fullorðnum sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og of þunga sem notuðu metformín sem frumlyf með árangurslausri matarmeðferð.

Hvernig á að nota: skammta og meðferðar

Inni, meðan eða strax eftir máltíð, fyrir sjúklinga sem ekki fá insúlín, 1 g (2 töflur) 2 sinnum á dag fyrstu 3 dagana eða 500 mg 3 sinnum á dag, síðan frá 4 til 14 daga - 1 g 3 sinnum á dag, eftir 15 daga er hægt að minnka skammtinn með hliðsjón af innihaldi glúkósa í blóði og þvagi. Viðhalds daglegur skammtur - 1-2 g.

Retard töflur (850 mg) eru teknar 1 að morgni og á kvöldin. Hámarks dagsskammtur er 3 g.

Við samtímis notkun insúlíns í minna en 40 einingum / sólarhring er skömmtun metformins sú sama, meðan hægt er að minnka insúlínskammtinn smám saman (um 4-8 einingar / dag annan hvern dag). Við insúlínskammt sem er meira en 40 einingar / dag þarf notkun metformíns og lækkun á insúlínskammti mikla aðgát og fer fram á sjúkrahúsi.

Lyfjafræðileg verkun

Biguanide, blóðsykurslækkandi lyf til inntöku. Hjá sjúklingum með sykursýki dregur það úr glúkósaþéttni í blóði með því að hindra glúkónógenes í lifur, minnka frásog glúkósa úr meltingarvegi og auka notkun þess í vefjum, það dregur úr styrk TG, kólesteróls og LDL (ákvarðað á fastandi maga) í sermi og breytir ekki styrk annarra lípópróteina í þéttleika. Stöðugleika eða dregur úr líkamsþyngd.

Í fjarveru insúlíns í blóði koma læknandi áhrif ekki fram. Blóðsykursfall hefur ekki valdið. Bætir fibrinolytic eiginleika blóðs vegna bælingu á hemli á virkjaranum profibrinolysin (plasminogen) vefjum.

Aukaverkanir

Frá meltingarfærum: ógleði, uppköst, „málmbragð“ í munni, minnkuð matarlyst, meltingartruflanir, vindgangur, kviðverkir.

Frá hlið efnaskipta: í sumum tilfellum - mjólkursýrublóðsýring (máttleysi, vöðvaverkir, öndunarfærasjúkdómar, syfja, kviðverkur, ofkæling, lækkaður blóðþrýstingur, viðbragðsbráður í hjartsláttartruflunum), við langtímameðferð - hypovitaminosis B12 (vanfrásog).

Frá blóðmyndandi líffærum: í sumum tilvikum - megaloblastic blóðleysi.

Ofnæmisviðbrögð: útbrot á húð.

Ef um aukaverkanir er að ræða ætti að minnka skammtinn eða hætta við tímabundið. Einkenni: mjólkursýrublóðsýring.

Samspil

Lækkar Cmax og T1 / 2 af fúrósemíði um 31 og 42,3%, hvort um sig.

Ósamrýmanlegt etanóli (mjólkursýrublóðsýring).

Notið með varúð ásamt óbeinum segavarnarlyfjum og címetidíni.

Afleiður sulfonylureas, insúlín, acarbose, MAO hemlar, oxytetracycline, ACE hemlar, klófíbrat, sýklófosfamíð og salisýlöt auka áhrifin.

Við samtímis notkun með GCS, hormónagetnaðarvörn til inntöku, adrenalín, glúkagon, skjaldkirtilshormón, fenótíazínafleiður, tíazíð þvagræsilyf, nikótínsýruafleiður, er lækkun á blóðsykurslækkandi áhrifum metformíns.

Fúrósemíð eykur Cmax um 22%.

Nifedipin eykur frásog, Cmax, hægir á útskilnaði.

Katjónalyf (amilorid, digoxin, morphine, procainamide, kinidine, kinin, ranitidine, triamteren og vancomycin) sem eru seytt í rörunum keppa um flutningskerfi pípulaga og geta aukið Cmax um 60% við langvarandi meðferð.