Nateglinide - lýsing á lyfinu, leiðbeiningar um notkun, umsagnir

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf, fenýlalanínafleiða. Í efna- og lyfjafræðilegum eiginleikum er það frábrugðið öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum. Það endurheimtir seytingu insúlíns snemma, sem leiðir til lækkunar á þéttni glúkósa eftir blóðrás og blóðsykursgildi (HbA1c).

Undir áhrifum nategliníðs sem tekið er fyrir máltíð er snemma (eða fyrsti) áfangi insúlín seytingar endurheimtur. Verkunarháttur þessarar fyrirbrigðar er skjótt og afturkræft samspil nategliníðs við K + ATP háðar rásir í p-frumum í brisi. Sértækni nateglinids með tilliti til K + ATP háða rásanna í p-frumum í brisi er 300 sinnum hærri en það hvað varðar sund hjarta og æðar.

Ólíkt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku veldur nateglinide umtalsverðum seytingu insúlíns á fyrstu 15 mínútum eftir að borða, vegna þess að sveiflum eftir fæðingu („toppar“) í styrk glúkósa í blóði er slegið út. Næstu 3-4 klukkustundir er insúlínmagnið aftur í upphafsgildin og því er mögulegt að forðast myndun ofnæmis insúlínlækkunar eftir fæðingu sem getur leitt til seinkaðs blóðsykursfalls.

Seyting insúlíns með β-frumum í brisi af völdum nateglinids fer eftir stigi glúkósaþéttni í blóði, það er að þar sem styrkur glúkósa minnkar minnkar insúlín seyting. Hins vegar, samtímis inntöku eða innrennsli glúkósaupplausnar, leiðir til verulegs aukningar á seytingu insúlíns.

Taktu inni. Með einlyfjameðferð - 120-180 mg 3 sinnum á dag. Þegar samsetta meðferð stendur - 60-120 mg 3 sinnum á dag.

Aukaverkanir

Hugsanlega: einkenni sem eru væntanlega til marks um þróun blóðsykurslækkunar - aukin svitamyndun, skjálfti, sundl, aukin matarlyst, hjartsláttarónot, ógleði, máttleysi, lasleiki (venjulega voru þessi fyrirbæri væg og auðveldlega hætt með því að taka kolvetni).

Mjög sjaldan: aukin virkni lifrarensíma í blóði (venjulega væg og tímabundin), útbrot, kláði, ofsakláði.

Sykursýki af tegund 2 (ekki insúlínháð) - með árangurslausri meðferð með mataræði og líkamsrækt (í formi einlyfjameðferðar eða í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum).

Sérstakar leiðbeiningar

Hættan á að fá blóðsykurslækkun meðan á töku nateglinids (eins og annarra blóðsykurslækkandi lyfja) er hærri hjá öldruðum sjúklingum með skerta líkamsþyngd, í viðurvist nýrnahettubilunar eða heiladinguls. Hægt er að kalla fram lækkun á styrk glúkósa í blóði með neyslu áfengis, aukinni hreyfingu, sem og samtímis notkun annars blóðsykurslækkandi lyfs.

Samtímis notkun beta-blokka getur dulið einkenni blóðsykursfalls.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnkerfi

Sjúklingar sem vinna með vélar og keyra ökutæki ættu að gera sérstakar varúðarreglur til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkun.

Ábendingar til notkunar

Nateglinide er ætlað sem einlyfjameðferð til að lækka blóðsykursgildi hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (sykursýki sem ekki er háð sykursýki) sem hafa ófullnægjandi mataræði og hreyfingu til að stjórna blóðsykursfalli og hafa ekki verið meðhöndlaðir í langan tíma með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum.

Nateglinide er einnig ætlað til meðferðar í samsettri meðferð með metformíni hjá sjúklingum með ófullnægjandi stjórn á blóðsykri á bakgrunni metformins (ekki er mælt með því að skipta út metformíni fyrir nateglinide).

Lyfhrif

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf, fenýlalanínafleiða. Í efna- og lyfjafræðilegum eiginleikum er það frábrugðið öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum. Það endurheimtir seytingu insúlíns snemma, sem leiðir til lækkunar á þéttni glúkósa eftir blóðrás og blóðsykursgildi (HbA1c).

Undir áhrifum nategliníðs sem tekið er fyrir máltíð er snemma (eða fyrsti) áfangi insúlín seytingar endurheimtur. Verkunarháttur þessarar fyrirbrigðar er skjótt og afturkræft samspil nategliníðs við K + ATP háðar rásir í p-frumum í brisi. Sértækni nateglinids með tilliti til K + ATP háða rásanna í p-frumum í brisi er 300 sinnum hærri en það hvað varðar sund hjarta og æðar.

Ólíkt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku veldur nateglinide umtalsverðum seytingu insúlíns á fyrstu 15 mínútum eftir að borða, vegna þess að sveiflum eftir fæðingu („toppar“) í styrk glúkósa í blóði er slegið út. Næstu 3-4 klukkustundir er insúlínmagnið aftur í upphafsgildin og því er mögulegt að forðast myndun ofnæmis insúlínlækkunar eftir fæðingu sem getur leitt til seinkaðs blóðsykursfalls.

Seyting insúlíns með β-frumum í brisi af völdum nateglinids fer eftir stigi glúkósaþéttni í blóði, það er að þar sem styrkur glúkósa minnkar minnkar insúlín seyting. Hins vegar, samtímis inntöku eða innrennsli glúkósaupplausnar, leiðir til verulegs aukningar á seytingu insúlíns.

Lyfjahvörf

Frásog Eftir inntöku strax fyrir máltíð frásogast nateglinid hratt, Cmax í plasma næst að meðaltali innan 1 klukkustundar. Þegar nateglinide var ávísað til sjúklinga með sykursýki af tegund 2 í skömmtum 60 til 240 mg 3 sinnum á dag í 1 viku, var línulegt háð bæði AUC og og Cmax frá skammtinum. Tmax hjá þessum sjúklingum var ekki skammtaháð. Heildaraðgengi er um það bil 73%. Þegar það var tekið með eða eftir máltíðir var frásog nateglinids (AUC) óbreytt, en hægur á frásogshraði sást, sem einkenndist af lækkun á Cmax og framlengingu á Tmax. Þegar nateglinide er tekið á fastandi maga einkennast plasmaþéttni af mörgum toppum. Þessi áhrif sjást ekki þegar nateglinid er tekið fyrir máltíð.

Dreifing. Samkvæmt skýrslum, með inntöku / í innleiðingu nategliníðs, er dreifingarrúmmál í jafnvægisástandi hjá heilbrigðum einstaklingi um það bil 10 lítrar. Nateglinide binst 98% við sermisprótein, aðallega með albúmíni, í minna mæli - við α1-sýru glýkóprótein. Magn bindingar við plasmaprótein fer ekki eftir styrk efnisins á styrkleikasviðinu frá 0,1 til 10 μg / ml.

Umbrot. Fyrir útskilnað umbrotnar nateglinid með þátttöku fjölvirks oxíðasakerfis. Aðalumbrotsferill er hýdroxýlering eftir bindingu við glúkúróníð. Helstu umbrotsefni eru mun veikari í blóðsykurslækkandi áhrifum en nateglinide. Minniháttar umbrotsefnið - ísópren - er svipað og styrkur og upphaflegir þættir nateglinids. Samkvæmt in vitro rannsóknum umbrotnar nateglinid aðallega með þátttöku cýtókróm P450: CYP2C9 ísóensím (70%) og CYP3A4 (30%).

Ræktun. Nateglinide og umbrotsefni þess skiljast út hratt og að fullu eftir inntöku. Innan 6 klukkustunda greinist u.þ.b. 75% af skammtinum af nategliníði merktum með kolefni 14C í þvagi. 83% 14C-nateglinide skilst út um nýru, 10% - í gegnum meltingarveginn. Um það bil 16% af nategliníði merkt með 14C eru ákvörðuð óbreytt í þvagi. Í öllum rannsóknum á heilbrigðum sjálfboðaliðum og hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 minnkaði styrkur nategliníðs í plasma hratt, meðaltími T1 / 2 var 1,5 klukkustundir. Í samræmi við svo stuttan helmingunartíma sást engin augljós uppsöfnun nateglinids með endurteknum skömmtum upp í 240 mg þrisvar á dag í 7 daga.

Milliverkanir við önnur lyf

Rannsóknir in vitro umbrots hafa sýnt að nateglinid er aðallega umbrotið með þátttöku cýtókróm P450: CYP2C9 ísóensímum (70%) og í minna mæli CYP3A4 (30%). Nateglinide er öflugur hemill á CYP2C9 ísóensíminu in vivo, eins og sést af getu hans til að hamla in vitro umbrot tolbútamíðs. Umbrotsáhrif CYP3A4 hömlunar hafa ekki verið greind í in vitro tilraunum.

Gliburide. Í slembiraðaðri, fjölskammta crossover rannsókn, var sjúklingum með sykursýki af tegund 2 ávísað nateglinide 120 mg 3 sinnum á dag fyrir máltíðir í einn dag ásamt 10 mg af glúburíði. Engar klínískar augljósar breytingar urðu á lyfjahvörfum beggja efnanna.

Metformin. Þegar ávísað var sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (120 mg) 3 sinnum á dag fyrir máltíð ásamt 500 mg af metformíni 3 sinnum á dag, urðu engar klínískar augljósar breytingar á lyfjahvörfum beggja efnanna.

Digoxín. Þegar 120 mg af nateglinide var ávísað til heilbrigðra sjálfboðaliða 3 sinnum á dag fyrir máltíðir, ásamt stökum skammti af 1 mg af digoxini, urðu engar klínískar augljósar breytingar á lyfjahvörfum beggja efnanna.

Warfarin. Þegar heilbrigðum sjálfboðaliðum var ávísað 120 mg af nateglinide 3 sinnum á dag fyrir máltíðir í 4 daga ásamt einum 30 mg skammti af warfarini á öðrum degi, varð engin breyting á lyfjahvörfum beggja efnanna, heldur breytti PV ekki.

Diclofenac. Að morgni og síðdegis leiddu 120 mg af nateglinide ásamt stökum 75 mg skammti af diclofenac ekki marktækum breytingum á lyfjahvörfum beggja efnanna hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Flest nateglinid (98%) er sterkt bundið plasmapróteinum, aðallega albúmíni. In vitro rannsóknir á tilfærslu með efnum með mikla bindingu, svo sem fúrósemíð, própranólól, kaptópríl, nikardipín, pravastatín, glúbúríð, warfarín, fenýtóín, asetýlsalisýlsýru, tolbútamíð og metformín, sýndu engin áhrif á bindismagn nategliníðs við plasmaprótein. Nateglinide hafði heldur ekki áhrif á próteinbinding própranólóls, glýburíðs, nikardipíns, fenýtóíns, asetýlsalisýlsýru og tolbútamíð in vitro. Hins vegar eru klínískar aðstæður mögulegar við einstök frávik.

Sum lyf, þ.m.t. Bólgueyðandi gigtarlyf, salisýlöt, MAO hemlar og ósérhæfðir beta-blokkar geta aukið blóðsykurslækkandi áhrif nateglinids og annarra blóðsykurslækkandi lyfja.

Sum lyf, þar með talin þvagræsilyf af völdum tíazíðs, barksterar, hliðstæða skjaldkirtilshormóns, samsemislyfja, geta dregið úr blóðsykurslækkandi áhrifum nateglinids og annarra blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku. Þegar þessum lyfjum er ávísað eða aflýst hjá sjúklingi sem fær nategliníð er nauðsynlegt að fylgjast með magni blóðsykurs.

Milliverkanir við mat. Lyfjahvörf nateglinids eru ekki háð samsetningu fæðunnar (prótein, fita eða kolefnisinnihald). Hins vegar minnkar Cmax verulega þegar töku nateglinide er 10 mínútum áður en fljótandi matur er tekinn. Nateglinide hefur engin áhrif á fastandi maga hjá heilbrigðu fólki, eins og sýnt er með acetaminophen prófinu.

Varúðarráðstafanir við notkun

Blóðsykursfall. Öll blóðsykurslækkandi lyf til inntöku geta valdið blóðsykurslækkun. Tíðni blóðsykurslækkunar fer eftir alvarleika sykursýki, stjórnun á blóðsykursfalli og öðrum einkennum sjúklings. Aldraðir og senile sjúklingar, sjúklingar með lélega næringu, sjúklingar með nýrnahettu- eða heiladingulsskerðingu eru næmastir fyrir blóðsykurslækkandi áhrifum þessarar meðferðar. Hættan á blóðsykursfalli getur aukist við sterka líkamlega áreynslu, áfengisdrykkju, með ófullnægjandi neyslu kaloría (langvarandi eða fyrir slysni) eða þegar það er notað ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku. Það getur verið erfitt að greina blóðsykurslækkun hjá sjúklingum með sjálfhverfa (innyfli) taugakvilla og / eða þegar þeir nota beta-blokka. Til að draga úr hættu á blóðsykursfalli er nateglinide ávísað fyrir máltíð, sjúklingur sem sleppir máltíðum ætti einnig að sleppa næsta nateglinide.

Áhrif á lifur. Nota skal Nateglinide með varúð hjá sjúklingum með í meðallagi eða alvarlegan lifrarsjúkdóm þar sem notkun þess hjá slíkum sjúklingum hefur ekki verið rannsökuð.

Tap á blóðsykursstjórnun. Tímabundið tap á blóðsykursstjórnun getur komið fram með hita, sýkingum, áföllum og skurðaðgerðum. Í þessum tilvikum er insúlínmeðferð nauðsynleg í stað nategliníðs. Secondary skortur eða minnkun á virkni nateglinide getur komið fram eftir nokkurn tíma.

Rannsóknarstofupróf. Meta skal svörun við meðferð reglulega með styrk glúkósa og HbA1c stigi.

Lýsing á lyfinu

Nateglinide - Til inntöku, blóðsykurslækkandi lyf, fenýlalanínafleiða. Í efna- og lyfjafræðilegum eiginleikum er það frábrugðið öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum. Endurheimtir seytingu insúlíns snemma, sem leiðir til lækkunar á styrktri glúkósa eftir blóðrás og blóðsykursgildi blóðrauða (HbA 1c).

Undir áhrifum nategliníðs sem tekið er fyrir máltíð er snemma (eða fyrsti) áfangi insúlín seytingar endurheimtur. Verkunarháttur þessarar fyrirbrigðar er skjótt og afturkræft samspil nategliníðs við K + ATP háðar rásir í p-frumum í brisi. Sértækni nateglinids með tilliti til K + ATP háða rásanna í p-frumum í brisi er 300 sinnum meiri en með tilliti til rásanna í hjarta og æðum.

Ólíkt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku veldur nateglinide umtalsverðum seytingu insúlíns á fyrstu 15 mínútum eftir að borða, vegna þess að sveiflum eftir fæðingu („toppar“) í styrk glúkósa í blóði er slegið út. Næstu 3-4 klukkustundir fara insúlínmagn aftur í upphafsgildi og forðast þannig þróun eftir insúlínskort eftir fæðingu, sem getur leitt til seinkaðs blóðsykursfalls.

Seyting insúlíns með β-frumum í brisi af völdum nateglinids fer eftir stigi glúkósaþéttni í blóði, það er að þar sem styrkur glúkósa minnkar minnkar insúlín seyting. Hins vegar, samtímis inntöku eða innrennsli glúkósaupplausnar, leiðir til verulegs aukningar á seytingu insúlíns.

Listi yfir hliðstæður


Slepptu formi (eftir vinsældum)Verð, nudda.
Nateglinide
Nateglinide * (Nateglinide *)
Starlix

Einn gestur tilkynnti um gildistíma

Hversu langan tíma tekur Nateglinide að finna fyrir bata á ástandi sjúklingsins?
Þátttakendur könnunarinnar fóru í flestum tilvikum eftir einn dag að bæta sig. En þetta samsvarar kannski ekki tímabilinu sem þú munt bæta þig. Hafðu samband við lækninn um hversu lengi þú þarft að taka lyfið. Taflan hér að neðan sýnir niðurstöður könnunar um upphaf árangursríkrar aðgerðar.
Félagar%
1 dagur1

Þrír gestir tilkynntu um aldur sjúklinga

Félagar%
46-60 ára1
33.3%
30-45 ára133.3%
> 60 ára1

Áhugaverðar greinar

Hvernig á að velja réttan hliðstæða
Í lyfjafræði er lyfjum venjulega skipt í samheiti og hliðstæður. Uppbygging samheiti felur í sér eitt eða fleiri af sömu virku efnunum sem hafa lækningaáhrif á líkamann. Með hliðstæðum er átt við lyf sem innihalda mismunandi virk efni, en ætluð til meðferðar á sömu sjúkdómum.

Mismunur á veirusýkingum og bakteríusýkingum
Smitsjúkdómar orsakast af vírusum, bakteríum, sveppum og frumdýrum. Sjúkdómar af völdum vírusa og baktería eru oft svipaðir. Að greina orsök sjúkdómsins þýðir samt að velja rétta meðferð sem hjálpar til við að takast fljótt á vanlíðanina og mun ekki skaða barnið.

Ofnæmi er orsök tíðra kulda
Sumt fólk þekkir aðstæður þar sem barn þjáist oft og lengi í kvef. Foreldrar fara með hann til lækna, taka próf, taka lyf og fyrir vikið er barnið þegar skráð hjá barnalækni eins oft veik. Sannar orsakir tíðar öndunarfærasjúkdóma eru ekki greindar.

Urology: meðhöndlun klamydial þvagfæra
Klamydial þvagbólga er oft að finna í iðkun þvagfæralæknis. Það stafar af innanfrumu sníkjudýrum Chlamidia trachomatis, sem hefur eiginleika bæði baktería og vírusa, sem þarf oft langtímameðferð með sýklalyfjum til meðferðar við sýklalyfjum. Það er fær um að valda ósértæka bólgu í þvagrásinni hjá körlum og konum.

Ábendingar og frábendingar til notkunar, ofskömmtun


Nateglenide er notað ef sjúklingur er með sykursýki af tegund 2 sem ekki er háð insúlíni án jákvæðra breytinga þegar hann notar mataræðameðferð og skammtað líkamsrækt.

Hægt er að nota lyfið bæði við einlyfjameðferð og sem hluti í flókinni meðferð við meðhöndlun sykursýki af tegund 2.

Oftast er lyfið notað í samsettri meðferð með Metformin.

Þegar lyfið er notað eru ýmsar frábendingar við notkun þess. Helstu meðal frábendinga við notkun Nateglinide eru eftirfarandi:

  • tilvist sykursýki af tegund 1 hjá sjúklingi,
  • nærvera sjúklings með sykursýki, einkenni um þroska ketósýringu,
  • greining alvarlegra starfrænna kvilla í lifur
  • meðgöngutímabilið og brjóstagjöf,
  • barn sjúklinga með sykursýki,
  • nærveru aukinnar næmni fyrir íhlutunum sem eru innifaldir í samsetningu lyfsins.

Byggt á fyrirkomulagi áhrifa lyfsins á líkamann má gera ráð fyrir að aðal afleiðing brots á ráðlögðum skömmtum við meðhöndlun sykursýki sé þróun blóðsykurslækkunar hjá sjúklingnum, sem getur komið fram í mismiklum alvarleika, háð umfangi ofskömmtunar meðan á meðferð stendur.

Val á aðferð til að meðhöndla ofskömmtunareinkenni fer eftir því hversu fram kemur.

Þó viðhalda meðvitund sjúklings og skortur á taugafræðilegum einkennum er mælt með því að taka glúkósa eða sykurlausn inni og aðlaga fæðuinntöku.

Með því að myndast alvarlegt form blóðsykurslækkunar, þar sem myndast dá og flog, er mælt með því að framkvæma glúkósalausn í bláæð.

Blóðskilunaraðgerðin er árangurslaus aðferð þar sem Nateglitin hefur mikla bindingu við plasmaprótein í blóði.

Leiðbeiningar um notkun lyfsins


Að taka lyfið við sykursýki er inni.

Ef um er að ræða einlyfjameðferð er ávísað 120-180 mg skammti þrisvar á dag.

Ef Nateglinide er notað sem einn af innihaldsefnum flókinnar meðferðar er ráðlagður skammtur meðan á meðferð stendur 60 til 120 mg þrisvar á dag.

Þegar lyfið er notað getur sjúklingurinn fengið nokkrar aukaverkanir í líkamanum.

Aukaverkanir við notkun lyfsins koma fram í skertri starfsemi eftirfarandi kerfa og líffæra í líkama sjúks manns:

  1. Brot á taugakerfinu og skynjunum.
  2. Truflun á starfsemi öndunarfæranna.
  3. Bilun í meltingarvegi.
  4. Truflun á efnaskiptaferlum.

Að auki geta aukaverkanir komið fram sem hafa áhrif á almennt ástand líkamans.

Ef truflanir eru á starfsemi taugakerfisins verður sjúklingur fyrir svima.

Bilanir í öndunarfærum koma fram með útliti öndunarfærasýkinga hjá sjúklingi, þróun merkja um berkjubólgu og hósti.

Komi til aukaverkanir sem hafa áhrif á starfsemi meltingarvegar hefur sjúklingur útlit fyrir niðurgang og ógleði.

Helsta aukaverkun efnaskiptasjúkdóma er þróun blóðsykurslækkandi ástands í líkama sjúklingsins og í alvarlegum tilvikum blóðsykuráhættu.

Örsjaldan er þróun blóðsykurslækkunar með notkun Nateglinide meðan á meðferð stendur.

Ógleði og niðurgangur þar sem aukaverkanir af því að taka lyfið birtast einnig nokkuð sjaldan, oftast þróast þessar aukaverkanir hjá einstaklingi þegar flókin meðferð á sykursýki af tegund 2 er notuð ef Metformin er einn af íhlutum meðferðarinnar.

Stundum, þegar Netelinid er tekið hjá sjúklingi með sykursýki, er vart við verki í hrygg sem aukaverkun.

Að auki geta flensulíkar aðstæður þróast í líkama sjúklingsins.

Analog af lyfinu, geymslu og kostnaði við lyfið


Geyma skal lyfið á myrkum stað. Geymsluhitastig lyfsins ætti að vera á bilinu 15 til 30 gráður á Celsíus.

Geymsluþol lyfsins er tvö ár. Eftir að geymslutímabilinu lýkur er bannað að nota lyfið til meðferðar. Endurnýta vöru sem er útrunnin.

Geymslustaður lyfsins ætti ekki að vera aðgengilegur börnum.
Hingað til framleiðir lyfjaiðnaðurinn fjölda lyfja sem hafa svipuð áhrif á líkama sjúklings með sykursýki af tegund 2.

Algengustu lyfin sem hafa svipuð áhrif eru eftirfarandi:

  • Guarem
  • Amaril
  • Victoza
  • Berlition,
  • Galvus Met,
  • Metformin Teva,
  • Langerine
  • Siofor850 og nokkrir aðrir.

Flestir sjúklingar sem hafa notað Natelitid í meðferðinni skilja jákvæðar umsagnir um lyfið.

Tilvist neikvæðra umsagna um lyfið er oftast tengt skömmtum.

Hægt er að kaupa lyfið á lyfjabúðum samkvæmt lyfseðli.

Kostnaður við lyf í Rússlandi veltur að miklu leyti á því svæði þar sem lyfið er selt.

Verð á lyfi í Rússlandi, fer eftir svæðinu, getur verið á bilinu 6300 til 10500 rúblur í pakka.

Hvaða lyf er hægt að nota við meðhöndlun sykursýki segir myndbandið í þessari grein.

Leyfi Athugasemd