Stundum getur sérstök næring og hreyfing ekki veitt eðlilegt glúkósa í sykursýki með 2 formi sjúkdómsins.

Efni með INN Repaglinide, sem leiðbeiningin er fest við hvern pakka lyfsins sem inniheldur það, hefur blóðsykurslækkandi áhrif þegar ómögulegt er að stjórna styrk sykurs í blóði. Þessi grein fjallar um það hvernig eigi að nota lyfið með repaglíníði á réttan hátt og í hvaða tilvikum notkun þess er ómöguleg.

Lyfjafræðilegir eiginleikar lyfsins

Virka efnið, Repaglinide, er fáanlegt í hvítu duftformi til innvortis notkunar. Verkunarháttur efnisþáttarins er losun insúlíns (sykurlækkandi hormón) frá beta-frumum sem staðsettar eru í brisi.

Með því að nota repaglíníð á sérstökum viðtökum er ATP háð rásum staðsett í himnur beta-frumna læst. Þetta ferli vekur afskautun frumna og opnun kalsíumganga. Fyrir vikið er insúlínframleiðsla aukin með því að auka innstreymi kalsíums.

Eftir að sjúklingur hefur tekið skammt af Repaglinide frásogast efnið í meltingarveginum. Á sama tíma, eftir 1 klukkustund eftir að borða, er það mest einbeitt í blóðvökva, síðan eftir 4 klukkustundir lækkar gildi þess hratt og verður nokkuð lítið. Rannsóknir á lyfinu hafa sýnt að enginn marktækur munur var á lyfjahvörfum þegar Repaglinide var notað fyrir eða meðan á máltíðum stóð.

Efnið binst plasmaprótein um meira en 90%. Að auki nær heildaraðgengi 63% og dreifingarrúmmál þess er 30 lítrar. Það er í lifur sem umbreyting Repaglinide á sér stað, þar af leiðandi myndast óvirk umbrotsefni. Í grundvallaratriðum skiljast þeir út með galli, svo og með þvagi (8%) og saur (1%).

30 mínútum eftir að Repaglinide hefur verið neytt byrjar hormónseyting. Fyrir vikið minnkar styrkur glúkósa í blóði hratt. Milli máltíða er engin aukning á insúlínmagni.

Hjá sjúklingum með sykursýki sem ekki er háð insúlíni og taka 0,5 til 4 g af Repaglinide sést skammtaháð lækkun á glúkósa.

Leiðbeiningar um notkun lyfsins

Repaglinide er aðalþátturinn í NovoNorm, sem er framleiddur í Danmörku. Lyfjafræðilegt fyrirtæki Novo Nordisk A / C framleiðir lyf í formi töflna með mismunandi skömmtum - 0,5, 1 og 2 mg. Ein þynnupakkning inniheldur 15 töflur, í einum pakka geta nokkrar þynnur verið fáanlegar.

Í hverjum pakka lyfsins með íhlutanum repaglíníði eru leiðbeiningar um notkun skylt. Skammtar eru valdir af sérfræðingi sem meðhöndlar sig sérstaklega og metur hlutlægt sykurstig og tilheyrandi meinatækni sjúklingsins. Sjúklingurinn ætti að lesa meðfylgjandi leiðbeiningar vandlega áður en lyfið er notað.

Upphafsskammturinn er 0,5 mg, hann er aðeins hægt að auka eftir eina eða tvær vikur og standast rannsóknarstofupróf á sykurmagni. Stærsti einstaki skammturinn er 4 mg og dagskammturinn er 16 mg. Taktu 1 mg við breytinguna frá öðru sykurlækkandi lyfi. Það er ráðlegt að nota lyfið 15-30 mínútum fyrir aðalmáltíðirnar.

Geyma skal NovoNorm lyf hjá litlum börnum við lofthita 15-25C á stað sem er varinn fyrir raka.

Geymsluþol lyfsins er allt að 5 ár, eftir þetta tímabil er ómögulegt að nota það í öllum tilvikum.

Frábendingar og hugsanleg skaði

Því miður geta ekki allir samþykkt NovoNorm. Eins og önnur lyf hefur hann frábendingar.

Ekki er hægt að taka efnið repaglíníð með:

1. insúlínháð tegund sykursýki
2. ketónblóðsýring með sykursýki, þ.mt dá,
3. alvarleg lifrar- og / eða nýrnastarfsemi,
4. viðbótar notkun lyfja sem örva eða hindra CYP3A4,
5. laktósaóþol, laktasaskortur og vanfrásog glúkósa-galaktósa,
6. aukin næmi fyrir íhlutanum,
7. undir 18 ára aldri
8. fyrirhuguð eða áframhaldandi meðgöngu,
9. brjóstagjöf.

Kannanir, sem gerðar voru á rottum, sannaði að notkun repaglíníðs á barneignaraldri hefur neikvæð áhrif á fóstrið. Í kjölfar vímuefna var þroski á efri og neðri hluta fóstursins skertur. Einnig er notkun efnisins bönnuð meðan á brjóstagjöf stendur þar sem það smitast með móðurmjólk til barnsins.

Stundum við óviðeigandi notkun lyfsins eða ofskömmtun koma fram aukaverkanir eins og:

• blóðsykurslækkun (aukin svitamyndun, skjálfti, slakur svefn, hraðtaktur, kvíði),
• versnun sjónbúnaðarins (til að byrja með, taka lyfið, líður síðan),
• meltingartruflanir (kviðverkir, ógleði og uppköst, hægðatregða eða niðurgangur, aukin virkni ensíma í lifur),
• ofnæmi (roði í húð - roði, útbrot, kláði).

Notkun stærra rúmmáls lyfsins en læknirinn benti til veldur næstum alltaf blóðsykurslækkun. Ef sykursjúkur finnur fyrir vægum ofskömmtunareinkennum og er með meðvitund þarf hann að borða kolvetnisríka vöru og ráðfæra sig við lækni um aðlögun skammta.

Við alvarlega blóðsykursfall, þegar sjúklingur er í dái eða meðvitundarlaus, er honum sprautað með 50% glúkósaupplausn undir húðinni með frekari innrennsli 10% lausn til að viðhalda sykurmagni að minnsta kosti 5,5 mmól / L.

Milliverkanir repaglíníðs við önnur lyf

Notkun samtímis lyfja hefur oft áhrif á virkni repaglíníðs á styrk glúkósa.

Blóðsykursfall hefur aukist þegar sjúklingurinn tekur MAO og ACE hemla, ósérhæfða beta-blokka, bólgueyðandi gigtarlyf, salicylates, vefaukandi sterar, okreotid, lyf sem innihalda etanól.

Eftirfarandi lyf hafa neikvæð áhrif á getu efnis til að draga úr glúkósa:

• þvagræsilyf fyrir tíazíð,
• getnaðarvarnir til inntöku,
• danazól
• sykurstera,
• skjaldkirtilshormón,
• sympathometics.

Sjúklingurinn ætti einnig að taka tillit til þess að repaglíníð hefur samskipti við lyf sem skiljast aðallega út í galli. CYP3A4 hemlar eins og innan konónazól, ketókónazól, flúkónazól og sumir aðrir geta aukið blóðþéttni þess. Notkun CYP3A4 örva, einkum rifampicín og fenýtóín, lækkar magn efnisins í plasma. Í ljósi þess að örvunarstigið er ekki ákvarðað, er notkun Repaglinide með slíkum lyfjum bönnuð.

Repaglinide

Repaglinide
Efnasamband
IUPAC	(S) - (+) - 2-etoxý-4-2- (3-metýl-1-2- (píperidín-1-ýl) fenýlbútýlamínó) -2-oxóetýlbensósýra
Brúttóformúla	C27H36N2O4
Mólmassi	452,586 g / mól
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Flokkun
ATX	A10BX02
Lyfjahvörf
Aðgengilegt	56% (til inntöku)
Próteinbinding í plasma	>98%
Umbrot	Oxun lifrar og glúkúróníðun (miðluð með CYP3A4)
Helmingunartíminn.	1 klukkustund
Útskilnaður	Fecal (90%) og nýrna (8%)
Leið stjórnsýslu
Munnleg
Margmiðlunarskrá Wikimedia Commons

Repaglinide - sykursýkislyf, var fundið upp árið 1983. Repaglinide er inntökulyf notað til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að stjórna blóðsykri í sykursýki af tegund 2. Verkunarháttur Repaglinide bendir til að auka losun insúlíns úr β-hólfsfrumum í brisi, eins og með önnur sykursýkislyf, aðal aukaverkunin er blóðsykursfall. Lyfið er selt af Novo Nordisk undir nafninu Prandin í Bandaríkjunum Glucoorm í Kanada Berst í Japan Repaglinide til Egyptalands af Ifi, og NovoNorm á öðrum stað. Í Japan er það framleitt af Dainippon Sumitomo Pharma.

Hugverk

Repaglinide er inntökulyf notað til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að stjórna blóðsykri í sykursýki af tegund 2.

Frábendingar

Ekki má nota repaglíníð hjá fólki með:

1. Ketoacidosis sykursýki
2. Sykursýki af tegund 1
3. Samhliða notkun gemfibrozil
4. Ofnæmi fyrir lyfinu eða óvirkum efnum

Aukaverkanir

Algengar aukaverkanir eru:

• Sýking í efri öndunarfærum (16%)
• Skútabólga (6%)
• Nefabólga (3%)

Alvarlegar aukaverkanir eru:

• Blóðþurrð í hjartavöðva (2%)
• Angina pectoris (1,8%)
• Andlát vegna hjarta- og æðasjúkdóma (0,5%)

Fyrir sérstaka íbúa

Meðganga flokkur C: Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi fyrir barnshafandi konur. Gögnin eru takmörkuð og það er aðeins eitt tilvik, skýrslan bendir á að ekki hafi sést neinn fylgikvilla með notkun repaglíníðs á meðgöngu.

Gæta skal varúðar við fólk með lifrarsjúkdóm og skerta nýrnastarfsemi þegar þetta lyf er notað.

Lyfjasamskipti

Repaglíníð er aðalhvarfefni SUR3A4 og ætti ekki að ávísa samtímis gemfíbrózíli, klaritrómýcíni eða sveppalyfjum azól eins og Itrakónazóli og Ketókónazóli. Taka repaglíníðs ásamt einu eða fleiri af þessum lyfjum leiðir til aukningar á þéttni repaglíníðs í plasma og getur leitt til blóðsykursfalls. Samhliða gjöf klópídógrels og repaglíníðs (og cyp2c8 hemils) getur leitt til verulegs lækkunar á blóðsykursgildum vegna milliverkana við lyf. Reyndar getur notkun þessara lyfja í að minnsta kosti einn dag leitt til alvarlegrar blóðsykursfalls. Ekki ætti að taka repaglíníð samhliða súlfonýlúrealyfi þar sem þau hafa sama verkunarhátt.

Verkunarháttur

Repaglíníð lækkar blóðsykur með því að örva losun insúlíns frá beta-frumum á brisi. Þetta er náð með því að loka ATP-háðum kalíumrásum í himnu beta-frumna. Þetta deparar beta beta frumurnar, opnar frumu kalsíumganganna og fyrir vikið veldur innstreymi kalsíums insúlín seytingu.

Lyfjahvörf

Frásog: Repaglíníð er með 56% aðgengi þegar það frásogast úr meltingarveginum. Aðgengi minnkar þegar það er tekið með mat, hámarksstyrkur minnkar um 20%.

Dreifing: próteinbinding repalglíníðs við albúmín er meira en 98%.

Umbrot: Repaglíníð umbrotnar fyrst og fremst í lifur, einkum CYP450 2C8 og 3A4 og í minna mæli með glúkúróníðmyndun. Umbrotsefni repaglíníðs eru óvirk og hafa ekki sykurlækkandi áhrif.

Útskilnaður: Repaglíníð skilst út í hægðum og 8% í þvagi. 0,1% er fjarlægt með þvagi óbreytt. Minna en 2% óbreytt í saur.

Sagan

Forverar repaglíníðs voru fundnir upp síðla árs 1983 í Bieberrach á Rice í Suður-Þýskalandi.

Hugverk

Í Bandaríkjunum, vernduð með einkaleyfi, var skráning gerð í mars 1990, sem að lokum varð bandarískt einkaleyfi 5.216.167 (júní 1993), 5.312.924 (maí 1994) og 6.143.769 (nóvember 2000). Eftir

Tillögur um notkun

Í sumum tilvikum ættu sjúklingar að nota lyfið með mikilli varúð undir eftirliti læknis sem ávísar lágmarksskammti lyfsins. Meðal slíkra sjúklinga eru sjúklingar sem þjást af meinafræði í lifur og / eða nýrum, sem hafa farið í umfangsmiklar skurðaðgerðir, sem hafa nýlega fengið veiru- eða smitsjúkdóm, aldraðir (frá 60 ára) sem fylgja kaloríuminnihaldi.

Ef sjúklingur er með blóðsykurslækkun í vægum eða miðlungs formi, er hægt að útrýma því sjálfstætt. Til að gera þetta þarftu að borða mat sem inniheldur auðveldlega meltanlegt kolvetni - stykki af sykri, nammi, sætum safa eða ávöxtum. Í alvarlegu formi með meðvitundarleysi, eins og áður segir, er glúkósalausn gefin í bláæð.

Það skal tekið fram að beta-blokkar geta dulið ný merki um blóðsykursfall. Læknar mæla eindregið með því að forðast að drekka áfengi þar sem etanól eykur og heldur áfram blóðsykurslækkandi áhrif Repaglinide.

Einnig dregur efnið úr styrk athygli.

Þess vegna, ökumenn á bakgrunni þess að nota repaglíníð, er nauðsynlegt að forðast akstur ökutækja eða framkvæma aðra hættulega vinnu meðan á meðferð stendur.

Kostnaður, umsagnir og hliðstæður

Repaglíníð er aðal hluti í lyfinu NovoNorm.

Hægt er að kaupa það í apóteki eða panta á netinu á heimasíðu seljanda. Kaup á lyfinu eru þó aðeins möguleg að fenginni lyfseðli læknis.

Kostnaðurinn við lyfið er mismunandi:

• 1 mg töflur (30 stykki í hverri pakkningu) - frá 148 til 167 rússneskum rúblum,
• 2 mg töflur (30 stykki í hverri pakkningu) - frá 184 til 254 rússneskum rúblum.

Eins og þú sérð er verðlagning mjög trygg við fólk með lágar tekjur. Með því að lesa dóma margra sykursjúkra má taka fram að litlum tilkostnaði lyfsins er stór plús miðað við árangur þess. Að auki eru kostirnir við NovoNorm:

• auðveld notkun töflna samanborið við sprautur,
• hraði lyfsins, á aðeins 1 klukkustund,
• löngum tíma að taka lyfið.

Síðasti punkturinn þýðir að flestir sjúklingar sem greinast með sykursýki sem ekki eru háðir insúlíni hafa tekið NovoNorm í 5 ár eða lengur. Þeir taka fram að aðgerðir hennar eru áfram þær sömu og þverrast ekki. Hins vegar lækka blóðsykurslækkandi áhrif lyfsins í núll ef EKKI:

1. fylgja réttri næringu (útilokun auðveldlega meltanlegra kolvetna og fitu),
2. fylgjast með virkum lífsstíl (gengur í amk 30 mínútur, sjúkraþjálfunaræfingar osfrv.),
3. stöðugt að fylgjast með magni glúkósa (að minnsta kosti þrisvar á dag).

Almennt telja sjúklingar og læknar NovoNorm vera frábært hitalækkandi lyf. En stundum er notkun töflna bönnuð þar sem þær leiða til aukaverkana. Í slíkum tilvikum ákveður læknirinn að breyta skammti lyfsins eða ávísa öllu öðru lyfi.

Samheiti innihalda sama virka efnið og eru aðeins mismunandi í viðbótarefnum. NovoNorm töflur hafa aðeins eitt samheiti - Diagniniside (að meðaltali 278 rúblur).

Svipuð lyf NovoNorm, sem eru mismunandi í innihaldsefnum þeirra, en hafa sömu áhrif, eru:

• Jardins (meðalverð - 930 rúblur),
• Victoza (meðalverð - 930 rúblur),
• Saksenda (meðalverð - 930 rúblur),
• Forsyga (meðalverð - 2600 rúblur),
• Invokana (meðalverð - 1630 rúblur).

Álykta má að lyfið NovoNorm, sem inniheldur virka efnið repaglíníð, sé árangursríkt við meðhöndlun sykursýki af tegund 2. Það dregur fljótt úr sykurmagni í eðlilegt gildi. Ef þú fylgir mataræði, hreyfingu og með stöðugu eftirliti með styrk glúkósa geturðu losnað við blóðsykursfall og alvarleg einkenni sykursýki. Myndbandið í þessari grein mun segja þér hvernig á að meðhöndla sykursýki.