Amitriptyline - þunglyndislyf við alvarlegu þunglyndi

Lýsing sem skiptir máli 22.09.2014

• Latin nafn: Ammitriptyline
• ATX kóða: N06AA09
• Virkt efni: Amitriptyline
• Framleiðandi: Grindeks (Lettland), NyCOM (Danmörk), Synthesis (Rússland), Óson (Rússland), ALSI Pharma (Rússland)

Dragees og töflur Amitriptyline innihalda 10 eða 25 mg af virka efninu í formi amitriptýlín hýdróklóríð.

Viðbótarefni í töflunum eru örkristölluð sellulósa, talkúm, laktósaeinhýdrat, kísildíoxíð, magnesíumsterat, forhleypt sterkja.

Önnur efni í dragees eru: magnesíumsterat, kartöflu sterkja, talkúm, pólývínýlpýrrólídón, laktósaeinhýdrat.

1 ml af lausninni inniheldur 10 mg af virka efninu. Önnur efni eru: saltsýra (natríumhýdroxíð), dextrósaeinhýdrat, innrennslisvatn, natríumklóríð, bensetónklóríð.

Lyfhrif og lyfjahvörf

Lyfið dregur úr matarlyst, útrýma rúmbleytingu, hefur aðgerð gegn antísótóníni. Lyfið hefur áberandi andkólínvirk áhrif á miðju og útlæga. Þunglyndislyf náð með því að auka styrk serótóníns í taugakerfinu og noradrenalíni í samsætum. Langtíma meðferð leiðir til lækkunar á virkni serótóníns og beta-adrenvirkra viðtaka í heila. Amitriptyline dregur úr alvarleika þunglyndis einkenna, æsingkvíði á meðan kvíði og þunglyndi. Með því að hindra H2-histamínviðtaka í magaveggnum (parietal frumur) er hægt að fá gegn gegn krabbameini. Lyfin geta lækkað líkamshita, blóðþrýsting með svæfingu. Lyfið hindrar ekki mónóamínoxíðasa. Þunglyndislyfið kemur fram eftir 3 vikna meðferð.

Hámarksstyrkur efnis í blóði kemur fram eftir nokkrar klukkustundir, venjulega eftir 2-12. Það reynist umbrotsefni með þvagi. Það binst vel við prótein.

Frábendingar

Samkvæmt umsögninni er lyfið ekki notað við hjartadrep, óþol fyrir meginþáttnum, með horn-lokun glákubráð eitrun með geðrofvirkum, verkjalyfjum, svefnlyfjum, með bráðum áfengisneyslu. Ekki má nota lyfin við brjóstagjöf, alvarleg brot á leiðni í æð, miðtaugar og leiðni. Með meinafræði hjarta- og æðakerfisins, með hömlun á beinmergsbólum, geðhæðar geðrof, berkjuastma, langvarandi áfengissýki, skert hreyfigetu meltingarfæranna, heilablóðfall, lifrar- og nýrnasjúkdómur, augnháþrýstingur, þvagteppa, blöðruhálskirtils í blöðruhálskirtli, með lágþrýsting í þvagblöðru, taugakvilla, meðgöngu flogaveiki Amitriptyline er ávísað með varúð.

Ofskömmtun

Birtingarmyndir frá taugakerfið: dá, daufur, aukin syfja, kvíði, ofskynjanir, ataxía, flogaveikiheilkenni, choreoathetosisofstreymi dysarthria, stífni í vöðvavef, rugl, ráðleysi, skert einbeiting, geðshrærandi óróleiki.

Merki um ofskömmtun Amitriptyline með hjarta- og æðakerfi: brot á leiðni í hjarta, hjartsláttaróreglu, hraðtakt, blóðþrýstingsfall, lost, hjartabilunsjaldan - hjartastopp.

Einnig tekið fram lystarleysioliguria, aukin sviti, ofurhiti, uppköst, mæði, þunglyndi í öndunarfærum, bláæð. Kannski eitur eitrun.

Til að forðast neikvæðar afleiðingar ofskömmtunar er nauðsynlegt að neyða magaskolun og gefa kólínesterasahemla vegna alvarlegra andkólínvirkra einkenna. Það þarf einnig að viðhalda jafnvægi vatns og salta, blóðþrýstingsstig, fylgjast með hjarta- og æðakerfi, endurlífgun og krampastillandi ráðstöfunum, ef nauðsyn krefur. Þvinguð þvagræsingog ekki hefur verið sýnt fram á að blóðskilun skilar árangri ef ofskömmtun amitriptýlins er gefin.

Samspil

Blóðþrýstingslækkandi áhrif, öndunarbæling, kemur fram niðurdrepandi áhrif á taugakerfið með sameiginlegri ávísun lyfja sem hindra miðtaugakerfið: almenn deyfilyf, benzódíazepín, barbitúröt, þunglyndislyf og fleira. Lyfið eykur alvarleika andkólínvirkra áhrifa þegar það er tekið amantadín, andhistamín, biperiden, atropine, antiparkinson lyf, fenothiazine. Lyfið eykur segavarnarvirkni indadione, kúmarínafleiður, óbein segavarnarlyf. Lækkun skilvirkni alfa blokkafenýtóín. Fluvoxamine, flúoxetín auka styrk lyfsins í blóði. Hættan á flogaköstum eykst og aðal andkólínvirk og slævandi áhrif eru einnig aukin með samsettri meðferð með benzódíazepínum, fenótíazínum og andkólínvirkum lyfjum. Samtímis móttakametyldopa, reserpine, betanidine, guanethidine, klónidín dregur úr alvarleika lágþrýstingsáhrifa þeirra. Þegar kókaín er tekið þróast hjartsláttartruflanir. Óráð þróast þegar acetaldehýdrógenasa hemlar eru teknir, disulfiram. Amitriptyline eykur áhrif á hjarta- og æðakerfið fenylefrínnoradrenalín þekjuísóprenalín. Hættan á ofhækkun eykst með notkun geðrofslyfja, m-andkólínvirk lyf.

Sérstakar leiðbeiningar

Áður en meðferð er hafin er skylda að stjórna blóðþrýstingsstigi. Gjöf amitriptyline í æð er eingöngu gefin undir eftirliti læknis á sjúkrahúsum. Á fyrstu dögum meðferðar er hvíld í rúminu nauðsynleg. Nauðsynlegt er að hafna algjörlega etanóli. Mikil höfnun á meðferð getur valdið fráhvarfsheilkenni. Lyf í skammti sem er meira en 150 mg á dag leiðir til lækkunar á þröskuldi krampastarfsemi sem er mikilvægt að hafa í huga þegar flogaveikilyf er þróað hjá sjúklingum með tilhneigingu. Kannski þróun hypomanic eða oflæti hjá einstaklingum með sveiflu-, affektatruflanir á þunglyndi. Ef nauðsyn krefur er meðferð hafin að nýju með litlum skömmtum eftir að þessum skilyrðum er hætt. Gæta verður varúðar við meðferð sjúklinga sem taka skjaldkirtilshormónalyf við meðferð sjúklinga með skjaldkirtilssjúkdóm vegna hugsanlegrar hættu á að fá eiturverkanir á hjarta. Lyfjameðferðin getur valdið þróun lömunar í þörmum hjá öldruðum, svo og tilhneigingu til langvarandi hægðatregða. Það er skylda að vara svæfingalækna við því að taka amitriptyline áður en farið er í staðbundna eða svæfingu. Langtíma meðferð vekur þroska tannátu. Möguleg aukin þörf fyrir ríbóflavín. Amitriptyline berst í brjóstamjólk; hjá ungbörnum veldur það aukinni syfju. Lyfin hafa áhrif á akstur.

Lyfjunum er lýst á Wikipedia.

Lyfjafræðileg verkun

Lækning fyrir þunglyndi. Dregur úr kvíða, alvarlegri tilfinningalegri örvun, þunglyndiseinkennum. Meginreglan um verkun gegn þunglyndi stafar af aukningu á magni noradrenalíns í sinapses og / eða serótóníni í miðtaugakerfinu (lækkun á frásogi þeirra á móti). Uppsöfnun þessara taugaboðefna sést vegna bælingu á öfugri handtöku þeirra með himnum forstillta taugafrumna.

Virkni þunglyndislyfja á sér stað innan tveggja til þriggja vikna frá upphafi lyfjagjafar.
Amitriptyline hefur róandi áhrif, M-andkólínvirkt, andhistamín, antiserotonin, timoleptic, kvíðastillandi og verkjastillandi verkun, verkunarhemjandi lyf.

Við svæfingu lækkar það blóðþrýsting og líkamshita.
Hindrar ekki mónóamínoxíðasa.

Skammtaform

Amitriptyline er framleitt af mörgum framleiðendum. Helstu tegund lyfja - töflur, stungulyf, lausn:

• stungulyf, lausn - lykjur 20 mg / 2 ml, hettuglös 10 mg / ml,
• töflur með 0,025 g
• sykurhúðaðar töflur 10 mg, 25 mg,
• töflur, filmuhúðaðar 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• dragee 25 mg
• hylki með viðvarandi losun 50 mg.

Magnbundin samsetning lyfsins, sem og sérþyngd virka efnisins, getur verið mismunandi.

Samsetning lausnarinnar:

• virkt efni - amitriptyline hydrochloride,
• hjálparefni - glúkósa (dextrose), vatn fyrir stungulyf.

Samsetning filmuhúðaðra taflna:

• virka efnið er amitriptýlín hýdróklóríð,
• hjálparefni - magnesíumsterat, talkúm, póvídón, kartöflu sterkja, örkristölluð sellulósa, laktósaeinhýdrat.

Skeljasamsetning: própýlenglýkól, hýprómellósi, títantvíoxíð, talkúm.
Samsetning taflna:

• virkt efni - amitriptyline,
• hjálparefni - laktósa, magnesíumsterat, örkristölluð sellulósa, croscarmellose natríum, pólýetýlen glýkól 6000, talkúm, pólýsorbat 80, kolloidal kísildíoxíð, hýprómellósi, títantvíoxíð (E 171), karmoisín (E 122).

Samsetning hylkjanna með langvarandi losun:

• virka efnið er amitriptýlín hýdróklóríð,
• hjálparefni - sterínsýra, sykurhulur, shellac (ekki vaxið shellac), talkúm, povidon.

Samsetning tóma hylkisins er gelatín, járn litarefnisoxíð rautt (E 172), títantvíoxíð (E 171).

• alvarleg tegund þunglyndis, sérstaklega með dæmigerð einkenni kvíða, tilfinningaleg örvun, svefntruflanir: endurteknar (endurteknar), viðbrögð (eftir andlega áverka), taugaveiklun, eiturlyf, með frásogi áfengis, lífrænum heilaskaða, þ.mt á barnsaldri,
• geðklofa af geðrænum virkni, þunglyndisástand hjá sjúklingum með geðklofa,
• blendnar truflanir á tilfinningalegu ástandi,
• skert athygli, virkni,
• næturvökva (nema sjúklingar með skerta tón í þvagblöðru),
• bulimia nervosa
• langvarandi sársaukaheilkenni - verkur hjá krabbameinssjúklingum, mígreni, gigtarsjúkdómum, afbrigðilegum verkjum í andliti, taugakvilli eftir taugakerfi, taugakvillar af ýmsum uppruna (sykursýki, eftir áföll, önnur útlæg taugakvillar),
• höfuðverkur
• fyrirbyggjandi meðferð við mígreni,
• magasár í maga og skeifugörn.

Þríhringlaga þunglyndislyf verða frumlyf við alvarlegum sjúkdómum.

Aðferð við lyfjagjöf og skömmtum

Amitriptyline er tekið til inntöku án þess að tyggja strax eftir að borða til að draga úr ertingu á slímhúð maga.
Upphafsskammtur fyrir fullorðna er 25-50 mg við svefn, síðan eykst skammturinn á 5-6 dögum í 150-200 mg á dag í þremur skömmtum, stærsti hluti skammtsins er ávísað fyrir svefn. Ef eftir 14 daga er engin framför er dagskammturinn aukinn í 300 mg.

Ef einkenni þunglyndis hverfa minnkar skammturinn í 50-100 mg á dag og meðferð er haldið áfram í að minnsta kosti þrjá mánuði.
Í ellinni, með væga kvilla, er ávísað 30-100 mg skammti á dag fyrir nóttina, eftir að hafa náð lækningalegum áhrifum, skipta þeir yfir í lágmarks virka skammta sem nemur 25-50 mg á dag.

Stungulyf eru gefin hægt í skammtinum 20-40 mg fjórum sinnum á dag og kemur smám saman í stað inntöku. Meðferðarlengd er ekki meira en 6-8 mánuðir.
Með nætursýkingu:

• hjá börnum 6 til 10 ára - 10 til 20 mg á dag á nóttunni,
• hjá börnum 11-16 ára - 25-50 mg / dag.

Börn sem þunglyndislyf:

• frá 6 til 12 ára - 10-30 mg eða 1-5 mg á hvert kílógramm af þyngd á sólarhring,
• unglingar - 10 mg þrisvar á dag, ef þörf krefur - allt að 100 mg á dag.

Til varnar gegn mígreni, með langvarandi taugafræðilegum verkjum, langvarandi höfuðverkur - frá 12,5 - 25 til 100 mg á dag. Hámarksskammtur er tekinn á nóttunni.

Aukaverkanir

Til viðbótar við áhrif á taugaferli einkennist amitriptyline af mörgum afleiddum taugefnafræðilegum áhrifum sem ákvarða aukaverkanir þeirra:

• mótlyf í tengslum við M1-kólínvirka viðtaka ákvarðar þróun andkólínvirks heilkenni - hraðtakt, munnþurrkur, truflun á gistingu, hægðatregða, þvagteppu, rugl (óráð eða ofskynjanir), lömun í þörmum,
• hömlun á alfa-adrenvirkum viðtökum veldur réttstöðuhringrásartruflunum (sundl, máttleysi, dimm meðvitund, yfirlið), viðbragðshraðtaktur,
• hömlun H1-histamínviðtaka - róandi, þyngdaraukning,
• breyting á jónumefnaskiptum í vefjum heila og hjarta dregur úr þröskuld krampakenndar og stuðlar að birtingu hjartadoxandi aðgerða - taktur samdrætti og hvatir til hjartavöðva er brotinn.

Alvarleiki aukaverkana vekur oft lækna til að nota óviðeigandi lága skammta og dregur einnig verulega úr fylgi sjúklinga við meðferð, sem dregur verulega úr árangri meðferðar.

Vegna hættu á alvarlegri eitrun af þríhringlaga þunglyndislyfjum eru þau valin af sjúklingum með sjálfsvígshneigð til að átta sig á væntingum þeirra. Þess vegna er lyfjum ávísað þannig að sjúklingurinn gat ekki safnað nægu magni til að fremja sjálfsvíg.

Amitriptyline hliðstæður

Efnablöndur sem aðal virka efnið er amitriptyles eru Amizol, Elivel, Saroten retard. Venjulega eru hliðstæður lyfsins lyf sem tilheyra flokknum þríhringlaga þunglyndislyfjum: imipramíni, klómípramíni, desípramíni, doxepíni, pipófesíni, tíaneptíni. Samt sem áður er lyfjafræðileg virkni þeirra mismunandi.

Almennt eru áhrif meðferðar á hvaða geðdeyfðarlyfi sem er, sérstaklega við langvarandi notkun, að veruleika með flóknum áhrifum á meirihluta taugaboðefna og viðtakakerfa heilans. Þess vegna er einstakt litróf geðlyfja, taugaboðefna og sómatótrópískra áhrifa lyfja gegn þunglyndi háð hlutfalli frum- og styrkleika þessara áhrifa. Samanlögð bókhald þeirra gerir þér kleift að velja hið eina sanna lyf í hverju tilfelli sem ákvarðar að lokum klínískan árangur meðferðar.

Athygli! Lýsingin á lyfinu er einfölduð og viðbótarútgáfa af opinberu notkunarleiðbeiningunum. Upplýsingar um lyfið eru einungis veittar til upplýsinga og ættu ekki að nota þær sem leiðbeiningar um sjálfslyf.

Skammtaform

Húðaðar töflur, 25 mg

Ein tafla inniheldur

virkt efni - amitriptýlínhýdróklóríð hvað varðar 25 mg amitriptýlín,

hjálparefni: laktósaeinhýdrat, örkristallaður sellulósi, kroskarmellósnatríum, hýprómellósi, magnesíumsterat, kolloidal kísildíoxíð, pólýetýlenglýkól 6000, títantvíoxíð (E 171), talkúm, pólýsorbat 80, karmóísín (E 122).

Töflurnar eru kringlóttar, húðaðar, frá ljósbleikum til bleikum, með efri og neðri kúptu yfirborði. Á biluninni undir stækkunarglerinu er hægt að sjá kjarnann umkringdur einu samfelldu lagi.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Amitriptyline frásogast vel frá meltingarveginum, hámarksplasmaþéttni næst innan um 6 klukkustunda eftir inntöku.

Aðgengi amitriptyline er 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% er tengt plasmapróteinum. Þessar breytur eru ekki háðar aldri sjúklings.

Helmingunartíminn er 16 ± 6 klukkustundir, dreifingarrúmmálið er 14 ± 2 l / kg. Báðar breytur aukast verulega með hækkandi aldri sjúklings.

Amitriptyline er að verulegu leyti afmetýlerað í lifur að aðalumbrotsefninu - nortriptyline. Efnaskiptaferlar fela í sér hýdroxýleringu, N-oxun og samtengingu með glúkúrónsýru. Lyfið skilst út í þvagi, aðallega í formi umbrotsefna, á frjálsu eða samtengdu formi. Úthreinsunin er 12,5 ± 2,8 ml / mín / kg (fer ekki eftir aldri sjúklings), minna en 2% skilst út með þvagi.

Lyfhrif

Amitriptyline er þríhringlaga þunglyndislyf. Það hefur áberandi andstæðingur-vöðva- og róandi eiginleika. Meðferðaráhrifin eru byggð á lækkun á endurupptöku presynaptic (og þar af leiðandi, að virkja) noradrenalíns og serótóníns (5HT) með forstillingu taugaendanna.

Þrátt fyrir þá staðreynd að áberandi þunglyndislyfjaverkun birtist að jafnaði 10-14 dögum eftir upphaf meðferðar má sjá hindrun á virkni strax á klukkustund eftir gjöf. Þetta bendir til þess að verkunarháttur geti bætt við aðra lyfjafræðilega eiginleika lyfsins.

Skammtar og lyfjagjöf

Meðferð ætti að byrja með litlum skömmtum, smám saman auka þá, fylgjast vel með klínískri svörun og hvers konar einkennum umburðarlyndis.

Fullorðnir: Ráðlagður upphafsskammtur er 75 mg á dag, tekinn í skiptum skömmtum eða í heilu lagi á nóttunni. Það fer eftir klínískum áhrifum, skammtinn getur aukist í 150 mg / dag. Mælt er með því að auka skammtinn í lok dags eða fyrir svefn.

Slævandi áhrif koma venjulega fram fljótt. Þunglyndislyf áhrif lyfsins geta komið fram eftir 3-4 daga, fyrir fullnægjandi þróun áhrifanna getur það tekið allt að 30 daga.

Til að draga úr líkum á bakslagi, skal taka viðhaldsskammt 50-100 mg að kvöldi eða fyrir svefn.

Börn: lyfið er ekki ráðlagt fyrir börn yngri en 16 ára.

Aldraðir sjúklingar (eldri en 65 ára): ráðlagður upphafsskammtur er 10-25 mg þrisvar á dag með smám saman aukningu ef þörf krefur. Hjá sjúklingum á þessum aldurshópi sem þolir ekki stóra skammta, getur verið 50 mg dagskammtur nægur. Má ávísa nauðsynlegum dagskammti annað hvort í nokkrum skömmtum, eða einu sinni, helst á kvöldin eða fyrir svefn.

Gleypa skal töflurnar heilar án þess að tyggja og drekka með vatni.

Taka skal lyfið í samræmi við skilmálana sem læknirinn hefur mælt fyrir, þar sem hætta á meðferð getur verið heilsuspillandi. Hægt er að sjá skort á bata í ástandi sjúklings allt að 4 vikum eftir upphaf meðferðar.

Aukaverkanir

Eins og önnur lyf geta amitriptyline, húðaðar töflur, stundum valdið aukaverkunum hjá sumum sjúklingum, sérstaklega þegar þeim er ávísað í fyrsta skipti. Ekki komu fram allar þessar aukaverkanir meðan á meðferð með amitriptyline stóð, sumar þeirra komu fram þegar önnur lyf sem tilheyra amitriptyline hópnum voru notuð.

Aukaverkanir eru flokkaðar eftir tíðni tíðni: mjög oft (> 1/10), oft (frá> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til