Thiazolidinediones leiðbeiningar um notkun og verkunarhátt

Thiazolidinediones hafa áhrif með því að minnka insúlínviðnám. Það eru 2 thiazolidinediones á markaðnum - rosiglitazone (Avandia) og pioglitazone (Actos). Troglitazone var það fyrsta í sínum flokki en var aflýst vegna þess að það olli skertri lifrarstarfsemi.

Verkunarháttur. Thiazolidinediones auka insúlínnæmi með verkun á fituvef, vöðva og lifur, þar sem þeir auka nýtingu glúkósa og draga úr myndun þess (1,2). Verkunarháttur er ekki að fullu skilinn.

Skilvirkni Pioglitazone og rosiglitazone hafa sömu verkun eða aðeins minni virkni og önnur blóðsykurslækkandi lyf. Meðalgildi glýkósýleraðs hemóglóbíns við töku rósíglítazóns lækkar um 1,2-1,5% og styrkur lípópróteina með lágum og lágum þéttleika eykst.

Byggt á gögnum má gera ráð fyrir að tíazólídíndíón meðferð sé ekki síðri hvað varðar árangur metformínmeðferðar, en vegna mikils kostnaðar og aukaverkana eru þessi lyf ekki notuð við upphafsmeðferð á sykursýki.

Áhrif thiazolidinediones á hjarta- og æðakerfið. Lyf í þessum hópi geta haft bólgueyðandi, segavarnarlyf og and-atógenógenvirkni, en þrátt fyrir þetta eru gögn sem sýna fram á minnkun á hættu á hjarta- og æðasjúkdómum ekki mikil og fjöldi aukaverkana er skelfilegur.

(4,5,6,7) Niðurstöður metagreiningar benda til þess að þörf sé á varúð við notkun thiazolidinediones og rosiglitazone einkum þar til nýju gögnin staðfesta eða hafna gögnum um eiturverkanir á hjarta.

Ennfremur er nauðsynlegt að taka tillit til möguleikans á hjartabilun. Við þessar aðstæður er ekki mælt með því að nota rosiglitazon ef mögulegt er að nota öruggari lyf (metformín, súlfónýlúrealyf, insúlín).

Lípíð. Meðan á meðferð með pioglitazóni stendur er styrkur lágþéttlegrar lípíða óbreyttur, en við meðferð með rósíglítazóni er að meðaltali 8-16% aukning á styrk þessa fitubrots.

1. Auka næmi vefja fyrir insúlíni.

2. Auka myndun insúlíns í beta frumum brisi.

3. Auka massa brisi (þar sem insúlín er búið til í beta-frumum).

4. Auka útfelling glýkógens í lifur (geymslu kolvetni sem myndast úr blóðsykri) og minnka glúkógenmyndun (myndun glúkósa úr próteinum, fitu og öðrum kolvetnum sem ekki eru). Á sama tíma eykst nýting glúkósa, myndun og styrkur í blóði minnkar.

5. Dregur úr magni þríglýseríða (lípíð, aðal fituforði líkamans).

6. Getur leitt til þess að egglos hefst hjá konum sem eru með ónæmislotu á tímabilinu fyrir forföll.

7. Bætir blóðsykurslækkandi áhrif annarra blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku, einkum metformín.

Öryggi

Þyngdaraukning. Allir thiazolidinediones geta aukið þyngd. Þessi áhrif eru háð skammti og meðferðarlengd og geta verið umtalsverð. verulegur hluti þyngdaraukningarinnar stafar af vökvasöfnun í líkamanum.

(8) þyngdaraukning getur einnig átt sér stað vegna aukinnar útbreiðslu fitufrumna. Vökvasöfnun og hjartabilun. Útlægur bjúgur kemur fram hjá 4-6% sjúklinga sem taka thiazolidinediones (til samanburðar, í lyfleysuhópnum aðeins 1-2%).

þessi uppsöfnun vökva getur leitt til hjartabilunar. vökvasöfnun getur átt sér stað vegna virkjunar á natríumupptöku í gegnum þekju natríumganga, en virkni þeirra eykst með örvun RAPP-gamma. (9)

Stoðkerfi. Margt bendir til þess að thiazolidinediones dragi úr beinþéttleika og eykur hættu á beinbrotum, sérstaklega hjá konum. (10) Alger hætta á að fá beinbrot er lítil, en þessi lyf ættu ekki að nota hjá konum með litla beinþéttni og hafa áhættuþátt fyrir beinbrot.

Eiturverkanir á lifur. Þrátt fyrir að rósíglítazón og píóglítazón hafi ekki verið tengd eiturverkunum á lifur í klínískum rannsóknum sem tóku til 5.000 sjúklinga, var greint frá fjórum tilvikum um eituráhrif á lifur með þessum tíazolidínjónum.

Exem Rósíglítazónmeðferð hefur verið tengd exemi.

Bjúgur á macula. Tíðni þessara aukaverkana er ekki þekkt. Sjúklingur sem er í aukinni hættu á að fá bjúg ætti ekki að fá thiazolidinediones.

Frábendingar

1. Sykursýki af tegund 2, þegar meðferð með mataræði og hreyfingu leiðir ekki til bóta fyrir sjúkdóminn.
2. Styrkja aðgerð biguaníðanna með ófullnægjandi árangri þess síðarnefnda.

1. Sykursýki af tegund 1.
2. Ketónblóðsýring með sykursýki (umfram magn í blóði ketónlíkama), dá.
3. Meðganga og brjóstagjöf.
4. Langvinnir og bráðir lifrarsjúkdómar með skerta virkni.
5. Hjartabilun.
6. Ofnæmi fyrir lyfinu.

Thiazolidinediones: notkunarleiðbeiningar og verkunarháttur

Nútímalækningar nota fjölbreyttan hóp lyfja til að meðhöndla sykursýki af tegund 2.

Einn þessara hópa eru thiazolidinediones, sem hafa svipuð áhrif og metformín.

Talið er að samanborið við ofangreint virka efnið séu thiazolidinediones öruggari.

Bókmenntir

1) Áhrif tróglítasóns: nýtt blóðsykurslækkandi lyf hjá sjúklingum með NIDDM sem stjórnast illa með mataræði. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Diabetes Care 1996 Feb, 19 (2): 151-6.

2) Bæting á glúkósaþoli og insúlínviðnámi hjá offitusjúklingum sem fengu meðferð með troglitazóni. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 3. nóvember 3.331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Lyfjameðferð: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Samband milli æðavirkni og lípíða í Mexíkó-Ameríku við sykursýki af tegund 2 sem meðhöndluð var með pioglitazóni. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007, apríl 92 (4): 1256-62. Epub 2007 23. jan

5) Samanburður á pioglitazóni og glímepíríði við versnun kransæðaæðakölkunar hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2: PERISCOPE slembiröðuðu samanburðarrannsókn. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Slembiraðað rannsókn á áhrifum rósíglítazóns og metformins á bólgu og klínískri æðakölkun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Rannsókn nr. ZM2005 / 00181/01: Avandia líkan af líkanatilvikum eftir atburði. (Sótt 7. júní 2007 á http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Troglitazon einlyfjameðferð bætir stjórn á blóðsykri hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2: slembiraðað, samanburðarrannsókn. Rannsóknarhópurinn Troglitazone. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Thiazolidinediones víkka rúmmál vökvamagns með PPARgamma örvun á ENaC-miðluðu frásogi nýrnasalts. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Ágúst, 11 (8): 861-866. Epub 2005 10. júlí.

10) TI - Bein afleiðingar tiazolidinedione meðferðar. Gray A Osteoporos Int. 2008, 19. feb. (2): 129-37. Epub 2007 28. september.

11) Áhrif rosiglitazons á tíðni sykursýki hjá sjúklingum með skerta glúkósaþol eða skertan fastandi glúkósa: slembiröðuð samanburðarrannsókn. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 23. september 368 (9541): 1096-105

12) Rannsóknarhópur DPP. Forvarnir gegn sykursýki af tegund 2 með troglitazóni í forvarnaráætlun sykursýki. Sykursýki 2003, 52 Suppl 1: A58.

Hvernig er meinafræðin meðhöndluð?

Nútíma meðferð sykursýki er flókin ráðstafanir.

Meðferðarráðstafanir fela í sér læknanámskeið, í kjölfar strangs mataræðis, sjúkraþjálfunar, lyfjameðferðar og notkun hefðbundinna lyfjauppskrifta.

Meðferð við sykursýki felur í sér notkun sérstakra lyfja til að ná ákveðnum lækningarmarkmiðum.

Þessi meðferðar markmið eru:

að viðhalda magni hormóninsúlíns á tilskildum stigi,
eðlileg magn glúkósa í blóði,
hindrun fyrir frekari þróun meinafræðinnar,
hlutleysi á einkennum fylgikvilla og neikvæðum afleiðingum.

Meðferðarnámskeiðið felur í sér notkun eftirfarandi lyfjahópa:

Súlfonýlúrealyf, sem samanstendur af um það bil níutíu prósent allra lyfja sem lækka sykur. Slíkar töflur hlutleysa vel birtan insúlínviðnám.
Biguanides eru lyf með virkt efni eins og metformín. Íhluturinn hefur jákvæð áhrif á þyngdartap og hjálpar einnig til við að draga úr blóðsykri. Að jafnaði er það ekki notað ef skert nýrna- og lifrarstarfsemi er, þar sem það safnast fljótt upp í þessum líffærum.
Alfa-glýkósídasa hemlar eru notaðir fyrirbyggjandi til að koma í veg fyrir myndun sykursýki af tegund 2. Helsti kostur lyfja í þessum hópi er að þau leiða ekki til birtingar á blóðsykursfalli. Spjaldtölvulyf hafa jákvæð áhrif á jafnvægi á þyngd, sérstaklega ef fylgt er með mataræði.
Nota má thiazolidinediones sem aðallyf til meðferðar á meinafræði eða ásamt öðrum sykurlækkandi lyfjum. Helstu áhrif töflanna eru að auka viðkvæmni vefja fyrir insúlíni og hlutleysa þar með ónæmi. Lyfin eru ekki notuð við þróun sykursýki af tegund 1 þar sem þau geta aðeins virkað í viðurvist insúlíns, sem er framleitt af brisi.

Að auki eru meglitiníð notuð - lyf sem auka insúlín seytingu og hafa þannig áhrif á beta-frumur í brisi.

Þegar fimmtán mínútum eftir að pillan var tekin hefur sést lækkun á glúkósa.

Áhrif thiazolidinediones á líkamann?

Lyf úr hópnum af thiazolidinediones miða að því að hlutleysa insúlínviðnám.

Talið er að slíkar pillur geti jafnvel komið í veg fyrir hættu á að fá sykursýki af tegund 2.

Nútíma lyfjafræði táknar tvö aðal lyf úr þessum hópi - Rosiglitazone og Pioglitazone.

Helstu áhrif lyfja á líkamann eru eftirfarandi:

auka stig næmi vefja fyrir insúlíni,
stuðla að aukinni myndun í beta-frumum í brisi,
eykur áhrif metformins í samsettri meðferð.

Undirbúningur úr hópnum af thiazolidinediones er notaður í eftirfarandi tilvikum:

Til meðferðar og forvarna sykursýki af tegund 2.
Til að staðla þyngd þegar meðferð með sykursýki og hreyfingu er fylgt.
Til að auka áhrif lyfja frá biguanide hópnum, ef hið síðarnefnda birtist ekki að fullu.

Nútímaleg tíazólídínídíónlyf geta verið sett fram í ýmsum skömmtum, allt eftir þroskaferli meinafræðinnar - fimmtán, þrjátíu eða fjörutíu og fimm mg af virka efninu. Mælt er með meðferðarlotunni að byrja með lágmarksskammti og taka einu sinni á dag. Eftir þrjá mánuði, ef þörf krefur, auka skammtinn.

Oftast er lyfið notað til að lækka blóðsykur. Ennfremur, í læknisstörfum, er það venja að aðgreina sjúklinga sem taka pillur í „svara“ og „svara ekki“ áhrifum lyfsins.

Talið er að áhrif notkunar thiazolidinediones séu aðeins minni en á sykurlækkandi lyf annarra hópa.

Thiazolidinedione efnablöndur

Troglitazone (Rezulin) var lyf fyrsta kynslóðar þessa hóps. Hann var minnst af sölunni þar sem áhrif hans komu fram neikvæð á lifur.

Rosiglitazone (Avandia) er þriðja kynslóðar lyf í þessum hópi. Það hætti að nota árið 2010 (bannað í Evrópusambandinu) eftir að sannað var að það eykur hættu á hjarta- og æðasjúkdómum.

Nafn virka efnisins	Dæmi um atvinnurekstur	Skammtur í 1 töfluStj
Pioglitazone	Pioglitazone Bioton	15 30 45

Verkunarháttur pioglitazóns

Aðgerð pioglitazóns er að tengjast sérstökum PPAR-gamma viðtaka, sem er staðsettur í frumukjarnanum. Þannig hefur lyfið áhrif á virkni frumna sem tengjast vinnslu glúkósa. Lifrin framleiðir hana undir áhrifum mun minna. Á sama tíma eykst næmi vefja fyrir insúlíni.

Þarftu að vita: hvað er insúlínviðnám

Þetta á sérstaklega við um fitu, vöðva og lifrarfrumur. Og þá er það lækkun á fastandi glúkósagildum í plasma og árangur af styrkur glúkósa eftir fæðingu.

Áhrif umsóknar

Að auki hefur verið sannað að lyfið hefur nokkur jákvæð áhrif:

Lækkar blóðþrýsting
Hefur áhrif á magn kólesteróls (eykur tilvist „gott kólesteróls“, það er HDL, og eykur ekki „slæmt kólesteról“ - LDL),
Það hindrar myndun og vöxt æðakölkun,
Dregur úr hættu á hjartasjúkdómum (t.d. hjartaáfall, heilablóðfall).

Lestu meira: Jardins verndar hjartað

Hverjum er ávísað pioglitazóni

Hægt er að nota pioglitazón sem eitt lyf, þ.e.a.s. einlyfjameðferð. Ef þú ert með sykursýki af tegund 2 gefa breytingar þínar á lífsstíl ekki ráð fyrir árangri og frábendingar eru fyrir metformíni, lélegu umburðarlyndi þess og hugsanlegum aukaverkunum.

Notkun pioglitazóns er möguleg í samsettri meðferð með öðrum sykursýkislyfjum (til dæmis acarbose) og metformini ef aðrar aðgerðir skila ekki árangri

Pioglitazone er einnig hægt að nota með insúlíni, sérstaklega fólki sem líkami bregst neikvætt við metformíni.

Lestu meira: Hvernig á að taka metformin

Hvernig á að taka pioglitazone

Taka skal lyfið einu sinni á dag, til inntöku, á föstum tíma. Þetta er hægt að gera bæði fyrir og eftir máltíð, þar sem matur hefur ekki áhrif á frásog lyfsins. Venjulega byrjar meðferð með lægri skammti. Í tilvikum þar sem áhrif meðferðar eru ófullnægjandi er hægt að auka það smám saman.

Skilvirkni lyfsins sést í tilvikum þar sem nauðsynlegt er að meðhöndla sykursýki af tegund 2, en ekki er hægt að nota metformín, einlyfjameðferð með einu lyfi er ekki leyfð.

Til viðbótar við þá staðreynd að pioglitazon dregur úr blóðsykursfalli eftir blóðrás, glúkósa í plasma og stöðugir glýkert blóðrauða, hefur það einnig jákvæð áhrif á blóðþrýsting og kólesteról í blóði. Að auki veldur það ekki frávikum.

Aukaverkanir

Aukaverkanir sem geta komið fram við meðferð með pioglitazoni eru ma:

Aukið vatnsinnihald í líkamanum (sérstaklega þegar það er notað með insúlíni)
Aukning á viðkvæmni í beinum, sem fylgir auknum meiðslum,
Algengari öndunarfærasýking
Þyngdaraukning.
Svefntruflanir.
Lifrarstarfsemi.

Taka lyfsins getur aukið hættuna á augnbjúg (fyrsta einkenni getur verið versnun sjónskerpu, sem tafarlaust skal tilkynnt til augnlæknis) og hættu á að fá krabbamein í þvagblöðru.

Þetta lyf veldur ekki blóðsykursfalli, en eykur hættuna á því að það sé notað þegar það er notað með lyfjum sem eru fengin úr insúlín eða súlfonýlúrealyfi.

Lestu meira: Ný lyf til meðferðar við sykursýki af tegund 2 Trulicity (dulaglutide)

Pilla	1 flipi
pioglitazone	30 mg
pioglitazon hýdróklóríð 33,06 mg,

- þynnupakkningar (3) - pakkningar af pappa 10 stk. - Þynnupakkningar (6) - Pappapakkningar 30 stk. - fjölliða dósir (1) - pakkningar af pappa.

- fjölliða flöskur (1) - pakkningar af pappa.

Lyfjafræðileg verkun

Til inntöku, blóðsykurslækkandi lyf, afleiða af thiazolidinedione seríunni. Öflugur, sértækur örvi gamma viðtaka, virkjaður með peroxisome fjölgun (PPAR-gamma). PPAR gamma viðtakar finnast í fitu, vöðvavef og í lifur.

Virkjun kjarnaviðtaka PPAR-gamma mótar umritun fjölda insúlínnæmra gena sem taka þátt í stjórnun glúkósa og blóðfituumbrotum. Dregur úr insúlínviðnámi í útlægum vefjum og í lifur, vegna þessa er aukning á neyslu insúlínháðs glúkósa og minnkun á glúkósaframleiðslu í lifur.

Ólíkt afleiðum súlfonýlúrealyfja örvar pioglitazón ekki seytingu insúlíns með beta-frumum í brisi.

Í sykursýki af tegund 2 (ekki insúlínháð) leiðir lækkun insúlínviðnáms undir áhrifum pioglitazóns til lækkunar á blóðsykursstyrk, lækkunar á insúlín í plasma og hemóglóbíni A1c (glýkuðum blóðrauða, HbA1c).

Í sykursýki af tegund 2 (ekki insúlínháð) með skerta fituefnaskipti sem tengjast notkun pioglitazóns er lækkun á stigi TG og hækkun á stigi HDL. Þar að auki breytist LDL og heildarkólesteról hjá þessum sjúklingum ekki.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku á fastandi maga greinist pioglitazón í blóðvökva eftir 30 mínútur. Cmax í plasma næst eftir 2 klukkustundir.Þegar borðað var varð lítilsháttar aukning á tímanum til að ná Cmax upp í 3-4 klukkustundir en frásogið breyttist ekki.

Eftir að hafa tekið einn skammt að meðaltali sýnilegur Vd pioglitazón að meðaltali 0,63 ± 0,41 l / kg. Binding við prótein í sermi hjá mönnum, aðallega með albúmíni, er meira en 99%, binding við önnur sermisprótein er minna áberandi. Umbrotsefni pioglitazone M-III og M-IV eru einnig marktækt tengd albúmíni í sermi - meira en 98%.

Pioglitazon umbrotnar að miklu leyti í lifur með hýdroxýleringu og oxun. Umbrotsefni M-II, M-IV (hýdroxýafleiður pioglitazóns) og M-III (ketóafleiður pioglitazóns) sýna lyfjafræðilega virkni í dýralíkönum af sykursýki af tegund 2. Umbrotsefnum er einnig að hluta breytt í samtengd glúkúrónsýru eða brennisteinssýru.

Umbrot pioglitazons í lifur eiga sér stað með þátttöku ísóensímanna CYP2C8 og CYP3A4.

T1 / 2 óbreytt pioglitazón er 3-7 klukkustundir, heildar pioglitazon (pioglitazone og virk umbrotsefni) er 16-24 klukkustundir. Úthreinsun pioglitazone er 5-7 l / klst.

Eftir inntöku finnast um 15-30% af skammtinum af pioglitazóni í þvagi. Mjög lítið magn af pioglitazóni skilst út um nýru, aðallega í formi umbrotsefna og samtengdra þeirra. Talið er að þegar þeir eru teknir út skiljist stærsti skammtur út í gallinu, bæði óbreyttur og í formi umbrotsefna, og skilst út úr líkamanum með hægðum.

Styrkur pioglitazóns og virkra umbrotsefna í blóðsermi er áfram nægilega hátt 24 klst. Eftir stakan skammt af dagskammti.

Sykursýki af tegund 2 (ekki insúlín háð).

Lyfjasamskipti

Þegar önnur afleiða af thiazolidinedione var notuð samtímis getnaðarvarnarlyfjum til inntöku sást lækkun á þéttni etinyl estradiol og norethindrone í plasma um 30%. Þess vegna, með samtímis notkun pioglitazóns og getnaðarvarnarlyf til inntöku, er mögulegt að draga úr virkni getnaðarvarna.

Ketókónazól hindrar umbrot pioglitazóns in vitro.

Sérstakar leiðbeiningar

Ekki ætti að nota Pioglitazone við klínískum einkennum lifrarsjúkdóma á virkum fasa eða með aukningu á ALT virkni sem er 2,5 sinnum hærri en VGN. Með miðlungs aukinni virkni lifrarensíma (ALT hjá færri en 2).

5 sinnum hærra VGN) fyrir eða meðan á meðferð með pioglitazón sjúklingum stendur, ætti að skoða til að ákvarða orsök aukningarinnar. Með hóflegri aukningu á virkni lifrarensíma, skal hefja meðferð með varúð eða halda áfram.

Í þessu tilfelli er mælt með tíðari eftirliti með klínísku myndinni og rannsóknum á virkni lifrarensíma.

Ef um er að ræða aukningu á virkni transamínasa í blóðsermi (ALT> 2.

5 sinnum hærra en eftirlit með lifrarstarfsemi ætti að vera oftar og þangað til stigið er komið í eðlilegt horf eða vísbendingarnar sem komu fram fyrir meðferð.

Ef ALT virkni er þrisvar sinnum meiri en VGN, ætti að gera annað próf til að ákvarða virkni ALT eins fljótt og auðið er. Ef ALT virkni er enn þrefalt> ætti að hætta VGN pioglitazóni.

Ef grunur leikur á um þróun skertrar lifrarstarfsemi meðan á meðferð stendur (útlit ógleði, uppköst, kviðverkir, þreyta, skortur matarlyst, dökkt þvag), ætti að ákvarða lifrarpróf. Taka skal ákvörðun um áframhald pioglitazónmeðferðar á grundvelli klínískra gagna, að teknu tilliti til rannsóknarstofuþátta. Ef gula kemur fram skal hætta notkun pioglitazóns.

Gæta skal varúðar við notkun pioglitazóns hjá sjúklingum með bjúg.

Þróun blóðleysis, lækkun á blóðrauða og lækkun á blóðrauða geta verið tengd aukningu á plasmagildi og hafa engin klínískt marktæk blóðfræðileg áhrif.

Ef nauðsyn krefur ætti samtímis notkun ketókónazóls að fylgjast reglulega með magni blóðsykurs.

Mjög sjaldgæf tilvik um tímabundna aukningu á virkni CPK komu fram á bakgrunn notkunar pioglitazóns, sem hafði engar klínískar afleiðingar. Samband þessara viðbragða við pioglitazón er ekki þekkt.

Meðalgildi bilirubins, AST, ALT, basísks fosfatasa og GGT lækkuðu við skoðun í lok pioglitazon meðferðar samanborið við svipaða vísbendingar fyrir meðferð.

Áður en meðferð hefst og á fyrsta meðferðarári (á tveggja mánaða fresti) og síðan reglulega, skal fylgjast með ALT virkni.

Í tilraunirannsóknir Ekki er sýnt fram á að pioglitazone er stökkbreytandi.

Ekki er mælt með notkun pioglitazóns hjá börnum.

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki má nota Pioglitazone á meðgöngu og við brjóstagjöf.

Hjá sjúklingum með insúlínviðnám og ónæmislotu á fyrirbyggjandi tímabili getur meðferð með thiazolidinediones, þar með talið pioglitazon, valdið egglos. Þetta eykur hættu á meðgöngu ef fullnægjandi getnaðarvörn er ekki notuð.

Í tilraunirannsóknir það hefur verið sýnt í dýrum að pioglitazon hefur ekki vansköpunaráhrif og hefur ekki neikvæð áhrif á frjósemi.

Með skerta lifrarstarfsemi

Í þessu tilfelli er mælt með tíðari eftirliti með klínísku myndinni og rannsóknum á virkni lifrarensíma.

Ef um er að ræða aukningu á virkni transamínasa í blóðsermi (ALT> 2.

5 sinnum hærra en eftirlit með lifrarstarfsemi ætti að vera oftar og þangað til stigið er komið í eðlilegt horf eða vísbendingarnar sem komu fram fyrir meðferð.

Ef ALT virkni er þrisvar sinnum meiri en VGN, ætti að gera annað próf til að ákvarða virkni ALT eins fljótt og auðið er. Ef ALT virkni er enn þrefalt> ætti að hætta VGN pioglitazóni.

Lýsing á lyfinu ASTROZON er byggt á opinberlega samþykktum notkunarleiðbeiningum og samþykktar af framleiðanda.

Fannstu villu? Veldu það og ýttu á Ctrl + Enter.

Thiazolidinedione efnablöndur - einkenni og eiginleikar notkunar

Miðað við meingerð sykursýki af tegund 2 er sjúklingum ávísað blóðsykurslækkandi lyfjum með mismunandi áhrif. Sumir örva framleiðslu insúlíns í brisfrumum en aðrir leiðrétta insúlínviðnám.

Thiazolidinediones tilheyra síðasta flokki lyfja.

Lögun af thiazolidinediones

Thiazolidinediones, með öðrum orðum glitazones, er hópur sykurlækkandi lyfja sem miða að því að auka líffræðilega áhrif insúlíns. Til meðferðar á sykursýki byrjaði að nota tiltölulega nýlega - síðan 1996. Framleitt stranglega samkvæmt lyfseðli.

Til viðbótar við blóðsykurslækkandi áhrif hafa glitazón jákvæð áhrif á hjarta- og æðakerfið. Eftirfarandi virkni sást: segavarnarlyf, bólgueyðandi, bólgueyðandi. Þegar tíazólídídíónjón er tekið lækkar magn glýkerts blóðrauða að meðaltali um 1,5% og stig HDL hækkar.

Meðferð með lyfjum í þessum flokki er ekki síður árangursrík en meðferð með Metformin. En þau eru ekki notuð á fyrsta stigi með sykursýki af tegund 2. Þetta er vegna alvarleika aukaverkana og hærra verðs. Í dag eru glitazón notaðir til að lækka blóðsykur með súlfonýlúrea afleiður og metformín. Hægt er að ávísa þeim bæði sérstaklega með hverju lyfjanna og í samsetningu.

Athugið! Vísbendingar eru um að með því að taka glitazón hjá fólki með fyrirbyggjandi sykursýki dró úr hættu á að fá sjúkdóminn um 50%. Samkvæmt niðurstöðum rannsóknarinnar kom í ljós að það að taka thiazolidinediones seinkaði þróun sjúkdómsins um 1,5 ár. En eftir afturköllun lyfja í þessum flokki urðu áhætturnar þær sömu.

Meðal eiginleika lyfjanna eru jákvæðir og neikvæðir:

auka líkamsþyngd um 2 kg að meðaltali,
Stór listi yfir aukaverkanir
Bætið lípíð snið
Hefur áhrif á insúlínviðnám
lægri sykurlækkandi virkni miðað við metformín, súlfonýlúrea afleiður,
lækka blóðþrýsting
draga úr þáttum sem hafa áhrif á þróun æðakölkun,
halda vökva og þar af leiðandi eykst hættan á hjartabilun,
draga úr beinþéttni, auka hættu á beinbrotum,
eiturverkanir á lifur.

Vísbendingar og frábendingar

Thiazolidinediones er ávísað fyrir sykursýki sem ekki er háð sykursýki (sykursýki af tegund 2):

sem einlyfjameðferð fyrir þá sjúklinga sem stjórna blóðsykursgildi án lyfja (mataræði og hreyfing),
sem tvískipt meðferð í tengslum við súlfonýlúrealyf,
sem tvöföld meðferð með metformíni til að fullnægja blóðsykursstjórnun,
sem þreföld meðferð „glitazón + metformín + súlfónýlúrealyfi“,
ásamt insúlíni
ásamt insúlíni og metformíni.

Meðal frábendinga við því að taka lyf:

einstaklingsóþol,
meðganga / brjóstagjöf,
aldur til 18 ára
lifrarbilun - alvarleg og í meðallagi alvarleg,
alvarleg hjartabilun
nýrnabilun er alvarleg.

Athygli! Thiazolidinediones er ekki ávísað handa sjúklingum með sykursýki af tegund 1.

safn lyfja af thiazolidinedione hópnum:

Skammtar, lyfjagjöf

Glitazones eru tekin án tillits til matar. Skammtaaðlögun fyrir aldraða með lítilsháttar frávik í lifur / nýrum er ekki framkvæmd. Síðarnefndu flokknum sjúklingum er ávísað lægri daglegri inntöku lyfsins. Skammtar eru ákvarðaðir af lækni fyrir sig.

Upphaf meðferðar hefst með lágum skammti. Ef nauðsyn krefur er það aukið í styrk eftir lyfinu. Þegar það er notað ásamt insúlíni er skammtur þess annaðhvort óbreyttur eða minnkar með tilkynningum um blóðsykursfall.

Lyfjaskrá Thiazolidinedione

Tveir fulltrúar glitazóns eru fáanlegir á lyfjamarkaði í dag - rosiglitazone og pioglitazone. Sá fyrsti í hópnum var troglitazón - það var fljótt aflýst vegna þróunar alvarlegs lifrarskaða.

Lyfin byggð á rósíglítazóni innihalda eftirfarandi:

4 mg avandia - Spánn,
4 mg Diagnitazone - Úkraína,
Roglit við 2 mg og 4 mg - Ungverjaland.

Lyf sem byggjast á piogitazóni innihalda:

Glútazón 15 mg, 30 mg, 45 mg - Úkraína,
Nilgar 15 mg, 30 mg - Indland,
Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Tyrkland,
Pioglar 15 mg, 30 mg - Indland,
Pyosis 15 mg og 30 mg - Indland.

Milliverkanir við önnur lyf

Rosiglitazone. Áfengisnotkun hefur ekki áhrif á stjórnun blóðsykurs. Engin marktæk milliverkun er við getnaðarvarnartöflur, Nifedipin, Digoxin, Warfarin.
Pioglitazone. Áhrif pioglitazóns eru samhliða rifampicíni. Kannski lítilsháttar lækkun á virkni getnaðarvarna þegar töflu getnaðarvarnir eru teknar. Þegar ketókónazól er notað er blóðsykursstjórnun oft nauðsynleg.

Thiazolidinediones draga ekki aðeins úr sykurmagni, heldur hafa þau einnig áhrif á hjarta- og æðakerfið. Auk kostanna hafa þeir ýmsa neikvæða þætti, en algengastir eru þróun hjartabilunar og minnkun beinþéttni.

Þeir eru virkir notaðir við flókna meðferð, notkun thiazolidinediones til að koma í veg fyrir þróun sjúkdómsins krefst frekari rannsókna.

Við mælum með aðrar skyldar greinar

Sykurlækkandi lyf

Ábendingar til notkunar
Þeir eru notaðir við sykursýki af tegund 2 með árangurslausri meðferð mataræðis, bæði sem einlyfjameðferð og saman við sykurlækkandi lyf annarra hópa.
Aðgerð lyfja í þessum hópi miðar að því að auka viðkvæmni vefjafrumna fyrir insúlíni. Þannig draga þeir úr insúlínviðnámi.

Í nútíma læknisstörfum eru tvö lyf í þessum hópi notuð: Rosiglitazone og Pioglitazone.

Verkunarháttur þessara lyfja er eftirfarandi: þau draga úr insúlínviðnámi með því að auka nýmyndun glúkósa flutningsfrumna.
Aðgerð þeirra er aðeins möguleg ef þú ert með þitt eigið insúlín.

Að auki lækka þeir magn þríglýseríða og ókeypis fitusýra í blóði.

Lyfjahvörf: Lyf frásogast hratt í meltingarveginum. Hámarksstyrkur í blóði næst 1-3 klukkustundum eftir gjöf (rósíglítazón eftir 1-2 klst., Pioglitazón eftir 2-4 klukkustundir).

Umbrotið í lifur. Pioglitazon myndar virk umbrotsefni, það gefur lengri áhrif.

Frábendingar sykursýki af tegund 1. Meðganga og brjóstagjöf lifrarsjúkdómar við versnun. ALT stig yfir 2,5 sinnum eða meira en normið.

Aldur er yngri en 18 ára.

Aukaverkanir Greint hefur verið frá nokkrum tilfellum um hækkun ALT stigs, svo og þróun bráðrar lifrarbilunar og lifrarbólgu við notkun thiazolidinediones.

Þess vegna er nauðsynlegt að meta lifrarstarfsemi áður en þú tekur lyfin og framkvæma reglubundið eftirlit meðan þú tekur tíazolidínjón.

Að taka thiazolidinediones getur stuðlað að þyngdaraukningu. Þetta sést við einlyfjameðferð og með blöndu af tíazólídíndíónes með öðrum lyfjum. Ástæðan fyrir þessu er ekki nákvæmlega þekkt en líklegast er það vegna uppsöfnunar vökva í líkamanum.

Vökvasöfnun hefur ekki aðeins áhrif á þyngdaraukningu, heldur veldur hún einnig bjúg og versnar hjartastarfsemi.
Með alvarlegu bjúg er ráðlegt að nota þvagræsilyf.

Hjartabilun þróast oft þegar tíazólídíndíónes eru sameinuð öðrum sykurlækkandi lyfjum, þar með talið insúlíni. Við einlyfjameðferð með tíazólídídíónjónum eða insúlíni er hættan á hjartabilun mjög lítil - innan við 1%, og þegar þau eru samtímis eykst hættan í 3%.

Kannski þróun blóðleysis í 1-2% tilvika.

Aðferð við notkun
Pioglitazone er tekið einu sinni á dag Lyfið tengist ekki borði.

Meðalskammtur er 15-30 mg, hámarksskammtur er 45 mg á dag.

Rosiglitazone er tekið 1-2 sinnum á dag. Lyfið tengist ekki því að borða.

Meðalskammtur er 4 mg, hámarksskammtur er 8 mg á dag.

Ábendingar til notkunar
Það er notað hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, offitusjúklingum, og hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1 í samsettri meðferð með insúlínmeðferð.

Eins og er er eitt lyf í Biguanide hópnum notað - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glyukofazh, Metfogamma).

Metformin hjálpar til við að draga úr líkamsþyngd að meðaltali um 1-2 kg á ári.

Verkunarháttur
Metformín breytir frásogi glúkósa í þörmum, sem leiðir til lækkunar á blóðsykri.

Einnig hjálpar metformín til að draga úr matarlyst, sem aftur leiðir til lækkunar á líkamsþyngd.

Lyfjahvörf
Metformin nær hámarksþéttni eftir 1,5-2 klst. Eftir gjöf.

Uppsöfnun þess í lifur, nýrum og munnvatnskirtlum sést.

Það skilst út um nýru. Ef skert nýrnastarfsemi er skert er uppsöfnun lyfsins möguleg.

Frábendingar: Ofnæmi fyrir lyfinu. Meðganga og brjóstagjöf. Truflun á lifur. Truflun á nýrum. Hjartabilun. Öndunarfærasjúkdómur.

Aldur yfir 60 ára.

Aukaverkanir
Kannski þróun blóðleysis.

Blóðsykursfall.
Valfrjálst
Notaðu lyfið með varúð við bráðum sýkingum, skurðaðgerð og versnun langvinnra sjúkdóma.

Þú ættir að hætta að taka lyfið 2-3 dögum fyrir aðgerðina og fara aftur í 2 daga eftir aðgerðina.

Kannski sambland af metformíni við önnur sykurlækkandi lyf, þar með talið insúlín.

Afleiður súlfónýlúrealyfja

Ábendingar til notkunar
Sykursýki af tegund 2.

Verkunarháttur
Undirbúningur sulfonylurea afleiður hópsins eru leynilögreglur. Þeir virka á beta-frumur í brisi og örva myndun insúlíns.

Þeir draga einnig úr glúkósainnstæðum í lifur.

Þriðja áhrifin sem þessi lyf hafa á líkamann er að þau verkar á insúlínið sjálft og eykur áhrif þess á frumur vefja.

Lyfjahvörf
Í dag eru sulfonylurea afleiður af 2. kynslóð notuð.

Lyf í þessum hópi skiljast út um nýru og lifur, að undanskildum glurenorm, sem skilst út í þörmum.

Frábendingar Insúlínháð sykursýki. Langvinn nýrnasjúkdómur. Langvinn lifrarsjúkdóm.

Meðganga og brjóstagjöf.

Aukaverkanir
Vegna þess að þessi lyf auka insúlínseytingu, ef ofskömmtun er aukin, auka þau matarlyst, sem leiðir til aukinnar líkamsþyngdar. Nauðsynlegt er að velja nákvæmlega lágmarksskammt sem blóðsykurslækkandi áhrif næst til að forðast ofskömmtun lyfja.

Ofskömmtun lyfja getur í kjölfarið leitt til ónæmis gegn sykurlækkandi lyfjum (það er að segja að áhrif sykurlækkandi lyfja munu minnka til muna).

Lyf í þessum hópi geta valdið blóðsykurslækkun. Þú getur ekki aukið skammtinn af lyfjum án þess að ráðfæra sig við lækni.

Einkenni frá meltingarfærum eru möguleg í formi ógleði, oft uppköst, niðurgangur eða hægðatregða.

Ofnæmisviðbrögð í formi ofsakláða og kláða koma stundum fyrir.

Kannski þróun blóðleysis sem gengur til baka.

Aðferð við notkun
Meginhluti efnablöndunnar í hópnum „Afleiður sulfanylureas“ hefur blóðsykurslækkandi áhrif í 12 klukkustundir, þannig að þau eru venjulega tekin tvisvar á dag.

Það er mögulegt að taka þrisvar á dag en halda skammtinum daglega. Þetta er gert til að fá sléttari áhrif lyfsins.

Valfrjálst
Glýslazíð og glímepíríð hafa langvarandi áhrif, svo þau eru tekin einu sinni á dag.

Meglitíníð (leynilögreglur Nesulfanylurea)

Þetta eru stjórnandi glúkósaeftirlitin, þeir valda aukningu á seytingu insúlíns, sem hefur áhrif á beta frumur í brisi.

Tvö lyf úr þessum hópi eru notuð - Repaglinide (Novonorm) og Nateglinide (Starlix).

Ábendingar til notkunar
Sykursýki sem ekki er háð insúlíni með árangurslausri mataræði.

Verkunarháttur Örvar framleiðslu insúlíns. Aðgerðir þeirra miða að því að draga úr blóðsykurshækkun í þyngd, það er blóðsykurshækkun eftir að hafa borðað. Þau henta ekki til að draga úr fastandi sykri.

Blóðsykurslækkandi áhrif lyfja hefjast 7-15 mínútum eftir að pillan hefur verið tekin.

Blóðsykurslækkandi áhrif þessara lyfja eru ekki löng, þess vegna er nauðsynlegt að taka þau nokkrum sinnum á dag.

Skiljast aðallega út í lifur.
Frábendingar: Insúlínháð sykursýki. Meðganga og brjóstagjöf. Aldur undir 18 ára. Langvinn nýrnasjúkdóm. Langvinn lifrarsjúkdóm.

Einkenni frá meltingarfærum eru möguleg í formi ógleði, oft uppköst, niðurgangur eða hægðatregða.

Ofnæmisviðbrögð í formi ofsakláða og kláða koma stundum fyrir.

Sjaldan geta lyf í þessum hópi valdið blóðsykurslækkun.

Kannski aukning á líkamsþyngd meðan lyf eru tekin.

Kannski þróun fíknar við Meglitinides.

Aðferð við notkun
Repaglíníð er tekið hálftíma fyrir máltíð 3 sinnum á dag (aðallega fyrir hverja máltíð).
Hámarks stakur skammtur er 4 mg, daglega - 16 mg.

Nateglinid B.yzftu er tekið fyrir máltíðir í 10 mínútur 3 sinnum á dag.

Valfrjálst
Kannski sambland við sykurlækkandi lyf annarra hópa, til dæmis með metformíni.

Akarbósa (α Glýkósídasa hemlar)

Ábendingar fyrir notkun: Sykursýki ekki háð sykursýki. Insúlínháð sykursýki ásamt insúlínmeðferð.

Sem fyrirbyggjandi meðferð við sykursýki af tegund 2 hjá fólki með skert glúkósaþol.

Verkunarháttur
Þeir draga úr frásogi glúkósa í þörmum vegna þess að þeir bindast ensímum sem brjóta niður kolvetni og koma í veg fyrir að þessi ensím klofni. Ósamþykkt kolvetni frásogast ekki í þörmum.

Það hefur ekki áhrif á magn tilbúinsinsins, þess vegna er útilokað að hætta á blóðsykursfalli.

Það hjálpar til við að draga úr líkamsþyngd vegna þess að það truflar frásog kolvetna í þörmum.
Lyfjahvörf
Það hefur tvo virkni toppa - eftir 1,5 - 2 klukkustundir eftir að lyfið hefur verið tekið og eftir 16-20 klukkustundir.

Það frásogast í meltingarveginum. Það skilst aðallega út í þörmum, minna um nýrun.
Frábendingar
Bráðir og langvinnir sjúkdómar í meltingarvegi við versnun.

Sjúkdómar í lifur, þar með talið skorpulifur.

Meðganga og brjóstagjöf.

Aldur upp í 18 ár - gættu varúðar.

Aukaverkanir
Frá meltingarvegi - ógleði, uppköst, uppþemba.

Við neyslu kolvetna getur uppþemba myndast meðan lyfið er tekið.

Ofnæmisviðbrögð - ofsakláði, kláði.

Útlit bjúgs er mögulegt.

Hvernig á að nota: Taktu klukkutíma fyrir máltíð þrisvar á dag.