Lorista - notkunarleiðbeiningar, umsagnir, hliðstæður og losunarform (töflur 12, 5 mg, 25 mg, 50 mg og 100 mg, N og ND - ásamt þvagræsandi hýdróklórtíazíði) lyf til meðhöndlunar á háum blóðþrýstingi hjá fullorðnum, börnum og meðgöngu

Í þessari grein geturðu lesið leiðbeiningar um notkun lyfsins Lorista. Veitir viðbrögð frá gestum á vefnum - neytendum lyfsins, svo og áliti læknissérfræðinga um notkun Lorista í starfi sínu. Stór beiðni er að bæta virklega við umsagnir þínar um lyfið: lyfið hjálpaði eða hjálpaði ekki til við að losna við sjúkdóminn, hvaða fylgikvillar og aukaverkanir komu fram, hugsanlega tilkynntu framleiðendur ekki í umsögninni. Analogs Lorista í viðurvist fyrirliggjandi byggingarhliðstæðna. Notið til meðferðar á háum blóðþrýstingi hjá fullorðnum, börnum, svo og á meðgöngu og við brjóstagjöf.

Lorista - Sérhæfðir angíótensín 2 viðtakablokkar tegund AT1 sem ekki eru prótein.

Losartan (virka efnið lyfsins Lorista) og líffræðilega virkt karboxý umbrotsefni þess (EXP-3174) hindra öll lífeðlisfræðileg marktæk áhrif angíótensíns 2 á AT1 viðtaka, óháð leið til myndunar þess: það leiðir til aukinnar virkni reníns í plasma og lækkunar á styrk aldósteróns í blóði.

Losartan veldur óbeint virkjun AT2 viðtaka með því að auka magn angíótensíns 2. Losartan hindrar ekki virkni kínínasa 2, ensíms sem tekur þátt í umbrotum bradykinins.

Það dregur úr OPSS, þrýstingur í lungnahring, dregur úr eftirálagi, hefur þvagræsandi áhrif.

Það truflar þróun hjartavöðvakvilla, eykur þol áreynslu hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun.

Móttaka Lorista einu sinni á dag leiðir til tölfræðilega marktækrar lækkunar á slagbils- og þanbilsþrýstingi. Á daginn stýrir losartan jafnt á blóðþrýstingi, meðan blóðþrýstingslækkandi áhrif samsvara náttúrulegum dægurslagi. Lækkun blóðþrýstings í lok skammts lyfsins var um það bil 70-80% af áhrifum á hámark lyfsins, 5-6 klukkustundum eftir gjöf. Fráhvarfsheilkenni sést ekki og losartan hefur ekki klínískt marktæk áhrif á hjartsláttartíðni.

Losartan er áhrifaríkt hjá körlum og konum, svo og hjá öldruðum (≥ 65 ára) og yngri sjúklingum (≤ 65 ára).

Hýdróklórtíazíð er þvagræsilyf af tíazíði sem hefur þvagræsilyf áhrif í tengslum við brot á endurupptöku natríums, klórs, kalíums, magnesíums, vatnsjóna í distal nefróninu, seinkar útskilnaði kalsíumsjóna, þvagsýru. Það hefur blóðþrýstingslækkandi eiginleika, blóðþrýstingslækkandi áhrif þróast vegna stækkunar slagæðar. Nánast engin áhrif á eðlilegan blóðþrýsting. Þvagræsandi áhrif koma fram eftir 1-2 klukkustundir, ná hámarki eftir 4 klukkustundir og standa í 6-12 klukkustundir.

Blóðþrýstingslækkandi áhrif koma fram eftir 3-4 daga, en það getur tekið 3-4 vikur að ná hámarks meðferðaráhrifum.

Samsetning

Losartan kalíum + hjálparefni.

Kalíum losartan + hýdróklórtíazíð + hjálparefni (Lorista N og ND).

Lyfjahvörf

Lyfjahvörf lósartans og hýdróklórtíazíðs við samtímis notkun eru ekki frábrugðin þeim sem eru notaðar sérstaklega.

Það frásogast vel frá meltingarveginum. Að taka lyfið með mat hefur ekki klínískt marktæk áhrif á þéttni þess í sermi. Næstum nær ekki inn í blóðheilann (BBB). Um það bil 58% lyfsins skilst út í galli, 35% - í þvagi.

Eftir inntöku er frásog hýdróklórtíazíðs 60-80%. Hýdróklórtíazíð umbrotnar ekki og skilst hratt út um nýru.

Vísbendingar

slagæðarháþrýstingur
minni hætta á heilablóðfalli hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting og ofstækkun vinstri slegils,
langvarandi hjartabilun (sem hluti af samsettri meðferð, með óþol eða árangursleysi meðferðar með ACE hemlum),
vernda nýrnastarfsemi hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með próteinmigu til að draga úr próteinmigu, draga úr framvindu nýrnaskemmda, draga úr hættu á að þróa lokastigið (koma í veg fyrir þörf fyrir skilun, líkurnar á aukningu kreatíníns í sermi) eða dauða.

Slepptu eyðublöðum

Töflur 12,5 mg, 25 mg, 50 mg og 100 mg.

Lorista N (inniheldur að auki 12,5 mg af hýdróklórtíazíði).

Lorista ND (inniheldur að auki 25 mg af hýdróklórtíazíði).

Leiðbeiningar um notkun og skammta

Lyfið er tekið til inntöku, óháð máltíð, tíðni lyfjagjafar - 1 tími á dag.

Með slagæðarháþrýstingi er meðaldagskammtur 50 mg. Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif næst innan 3-6 vikna meðferðar. Það er mögulegt að ná fram meiri áhrifum með því að auka skammt lyfsins í 100 mg á dag í tveimur skömmtum eða í einum skammti.

Þó að þvagræsilyf séu tekin í stórum skömmtum er mælt með því að byrja meðferð með Lorista með 25 mg á dag í einum skammti.

Aldraðir sjúklingar, sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi (þ.mt sjúklingar í blóðskilun) þurfa ekki að aðlaga upphafsskammt lyfsins.

Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi á að ávísa lyfinu í lægri skammti.

Við langvarandi hjartabilun er upphafsskammtur lyfsins 12,5 mg á dag í einum skammti. Til að ná venjulegum viðhaldsskammti, 50 mg á dag, verður að auka skammtinn smám saman, með viku fresti (til dæmis 12,5 mg, 25 mg, 50 mg á dag). Lorista er venjulega ávísað ásamt þvagræsilyfjum og glýkósíðum í hjarta.

Til að draga úr hættu á heilablóðfalli hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting og háþrýsting í vinstri slegli er venjulegur upphafsskammtur 50 mg á dag. Í framtíðinni má bæta við hýdróklórtíazíði í litlum skömmtum og / eða auka skammt Lorista í 100 mg á dag.

Til að vernda nýrun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með próteinmigu er venjulegur upphafsskammtur af Lorista 50 mg á dag. Hægt er að auka skammt lyfsins í 100 mg á dag, að teknu tilliti til lækkunar á blóðþrýstingi.

Tryggingar

sundl
þróttleysi
höfuðverkur
þreyta
svefnleysi
kvíði
svefntruflanir
syfja
minnisraskanir
útlæga taugakvilla
náladofi
blóðsykur
mígreni
skjálfti
þunglyndi
réttstöðuþrýstingsfall (skammtaháð),
hjartsláttur
hraðtaktur
hægsláttur
hjartsláttartruflanir,
hjartaöng
stíflað nef
hósta
berkjubólga
bólga í nefslímhúðinni,
ógleði, uppköst,
niðurgangur
kviðverkir
lystarleysi
munnþurrkur
tannverkur
vindgangur
hægðatregða
hvöt til að pissa
skert nýrnastarfsemi,
minnkað kynhvöt
getuleysi
krampar
verkur í baki, brjósti, fótleggjum,
hringir í eyrunum
smekkbrot
sjónskerðing
tárubólga
blóðleysi
Shenlein-Genoch fjólublár
þurr húð
aukin svitamyndun
hárlos
þvagsýrugigt
ofsakláði
útbrot á húð
kláði
ofsabjúgur (þ.mt bólga í barkakýli og tungu, sem veldur hindrun í öndunarvegi og / eða þrota í andliti, vörum, koki).

Frábendingar

slagæðaþrýstingsfall,
blóðkalíumlækkun
ofþornun
laktósaóþol,
galaktosemia eða glúkósa / galaktósa vanfrásogsheilkenni,
meðgöngu
brjóstagjöf
allt að 18 ára aldri (árangur og öryggi hjá börnum hefur ekki verið staðfest),
ofnæmi fyrir lósartani og / eða öðrum íhlutum lyfsins.

Meðganga og brjóstagjöf

Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun Lorista á meðgöngu. Flogun nýrna á fóstur, sem er háð þróun renín-angíótensínkerfisins, byrjar að virka á 3. þriðjungi meðgöngu. Áhættan fyrir fóstrið eykst þegar losartan er tekið á 2. og 3. þriðjungi meðgöngu. Þegar þungun er komin á, skal hætta meðferð með losartan strax.

Engar upplýsingar liggja fyrir um úthlutun lósartans með brjóstamjólk. Þess vegna ætti að taka ákvörðun um að hætta brjóstagjöf eða hætta meðferð með losartani með hliðsjón af mikilvægi þess fyrir móður.

Sérstakar leiðbeiningar

Sjúklingar með minnkað blóðrúmmál (til dæmis við meðferð með stórum skömmtum af þvagræsilyfjum) geta þróað slagæðaþrýsting með einkennum. Áður en þú tekur losartan er nauðsynlegt að útrýma núverandi brotum eða hefja meðferð með litlum skömmtum.

Hjá sjúklingum með væga til miðlungsmikla skorpulifur er styrkur lósartans og virka umbrotsefnis þess í blóði eftir inntöku hærri en hjá heilbrigðum. Þess vegna ættu sjúklingar með sögu um lifrarsjúkdóm að fá lægri skammt af meðferð.

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi, bæði með eða án sykursýki, myndast oft blóðkalíumhækkun, sem hafa ber í huga, en aðeins í mjög sjaldgæfum tilvikum vegna þessa er meðferð hætt. Á meðferðartímabilinu ætti að fylgjast reglulega með styrk kalíums í blóði, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi.

Lyf sem verka á renín-angíótensínkerfið geta aukið þvagefni í sermi og kreatínín hjá sjúklingum með tvíhliða nýrnaslagæðarþrengingu eða einhliða slagæðarþrengingu í stökum nýrum. Breytingar á nýrnastarfsemi geta verið afturkræfar eftir að meðferð er hætt. Meðan á meðferð stendur er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með styrk kreatíníns í blóðserminu með reglulegu millibili.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnkerfi

Engin gögn eru um áhrif Lorista á hæfni til aksturs ökutækja eða á annan tæknilegan hátt.

Lyfjasamskipti

Ekki hafa sést neinar klínískt mikilvægar milliverkanir við hýdróklórtíazíð, digoxín, óbein segavarnarlyf, cimetidín, fenóbarbítal, ketókónazól og erýtrómýcín.

Við samhliða notkun rifampicins og flúkónazóls kom fram lækkun á virku umbrotsefni losartans kalíums. Klínískar afleiðingar þessa fyrirbæra eru ekki þekktar.

Samtímis notkun með kalíumsparandi þvagræsilyfjum (til dæmis spironolactone, triamteren, amiloride) og kalíumblöndu eykur hættuna á blóðkalíumlækkun.

Samtímis notkun bólgueyðandi gigtarlyfja, þar með talin sértækir COX-2 hemlar, geta dregið úr áhrifum þvagræsilyfja og annarra blóðþrýstingslækkandi lyfja.

Ef Lorista er ávísað samtímis tíazíð þvagræsilyfjum er lækkun á blóðþrýstingi um það bil aukefni. Bætir (gagnkvæmt) áhrif annarra blóðþrýstingslækkandi lyfja (þvagræsilyf, beta-blokka, samhliða lyf).

Hliðstæður af lyfinu Lorista

Uppbyggingarhliðstæður virka efnisins:

Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Vero Losartan
Zisakar
Cardomin Sanovel,
Karzartan
Cozaar
Lakea
Lozap,
Lozarel
Losartan
Losartan kalíum,
Losacor
Lotor
Presartan,
Renicard.

Ábendingar Lorista

Hvað hjálpar Lorista töflum? Lyfið er ætlað til sjúkdóma og sjúkdóma:

Arterial háþrýstingur (ef samsett meðferð er ætluð)
Háþrýstingur í vinstri slegli og háþrýstingur til að draga úr hættu á heilablóðfalli,
CHF sem hluti af samsettri meðferð,
Nýrnafræðingur (nýrnavernd) hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 til að draga úr protenuria,
Forvarnir gegn hjarta- og æðasjúkdómum, þ.mt banvænu, hjá sjúklingum með mikla áhættu.

Samkvæmt leiðbeiningunum hjálpar Lorista N við þörfina á samhliða meðferð með blóðþrýstingslækkandi lyfjum og þvagræsilyfjum.

Lorista töflur 50 100 mg - notkunarleiðbeiningar

Ég tek munnlega, óháð máltíðinni, að drekka nóg af hreinu vatni. Mælt er með því að taka Lorista á morgnana.
Með slagæðarháþrýstingi er meðaldagskammtur 50 mg. Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif næst innan 3-6 vikna meðferðar.

Það er mögulegt að ná framari áhrifum með því að auka skammt lyfsins í 100 mg / dag.

Auka ætti skammtinn af lyfinu samkvæmt eftirfarandi fyrirkomulagi:

1. vika (1. - 7. dagur) - 1 flipi. Lorista 12,5 mg / dag.
2. vika (8.-14. Dagur) - 1 borð. Lorista 25 mg / dag.
3. vika (15.-21. Dagur) - 1 flipi. Lorista 50 mg / dag.
4. vika (22. – 28. Dagur) - 1 flipi. Lorista 50 mg / dag.

Með hliðsjón af því að taka þvagræsilyf í stórum skömmtum er mælt með því að hefja meðferð með Lorista með 25 mg / sólarhring. Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif næst innan þriggja vikna meðferðar.

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (CC 30-50 ml / mín.) Er ekki þörf á leiðréttingu upphafsskammta Lorista.

Til að draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum og dánartíðni hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting og háþrýsting í vinstri slegli er byrjunar- og viðhaldsskammtur af lósartani notaður - 50 mg 1 tími / dag (1 tafla af Lorista 50).

Ef ekki var mögulegt að ná blóðþrýstingi meðan á meðferðinni stóð þegar Lorista N 50 var beitt, er þörf á leiðréttingu meðferðar. Ef nauðsyn krefur er aukning á skammti (Lorista 100) ásamt hýdróklórtíazíði í 12,5 mg / sólarhring.

Ráðlagður skammtur af lyfinu Lorista® N 100 -1 flipi. (100 mg / 12,5 mg) 1 tími / dag.

Hámarks dagsskammtur er 1 flipi. eiturlyf Lorista N 100.

Sérstök:

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er ekki þörf á aðlögun skammta.

Hjá öldruðum sjúklingum er ekki þörf á aðlögun skammta.

Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi ætti að minnka skammta af Lorista. Í CHF er upphafsskammturinn 12,5 mg / dag. Síðan er skammturinn aukinn smám saman þar til venjulegum meðferðarskammti er náð. Aukningin á sér stað einu sinni í viku (til dæmis 12,5 mg, 25 mg, 50 mg / dag). Þessum sjúklingum, Lorista töflum er venjulega ávísað ásamt þvagræsilyfjum og glýkósíðum í hjarta.

Til að vernda nýrun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með próteinmigu er venjulegur upphafsskammtur af Lorista 50 mg / dag. Hægt er að auka skammt lyfsins í 100 mg / dag, að teknu tilliti til lækkunar á blóðþrýstingi. Ekki er ráðlegt að auka meira en 1 töflu af Lorista® N 100 á dag og leiði til aukinna aukaverkana.

Samtímis notkun losartans og ACE hemla hefur áhrif á nýrnastarfsemi og því er ekki mælt með þessari samsetningu.

Notkun hjá sjúklingum með minnkaða rúmmál vökva í æð - leiðrétting á vökvamagnskorti er nauðsynleg áður en byrjað er á losartan.

Frábendingar Lorista

ofnæmi fyrir lósartani og súlfónamíðafleiðum (hýdróklórtíazíði), eða einhverju hjálparefna,
alvarleg nýrnabilun (kreatínín úthreinsun
2 ár

Geymsluskilyrði
Á þurrum stað, við hitastig sem er ekki hærra en 30 ° C.

Slepptu eyðublöðum

10 - þynnur (3) - pakkningar af pappa. 30 flipar í einingafyrirtæki 7 - þynnur (14) - pakkningar af pappa. 7 - þynnur (14) - pakkningar af pappa. 7 - þynnur (2) - pakkningar af pappa. 7 - þynnur (4) - pakkningar af pappa. 7 - þynnur (8) - pakkningar af pappa. 7 - þynnur (12) - pakkningar af pappa. 7 - þynnur (14) - pakkningar af pappa. 100 mg + 25 mg filmuhúðaðar töflur - 30 flipar. 100 mg + 25 mg filmuhúðaðar töflur - 60 töflur pakki 30 töflur pakki 60 töflur pakki 90 töflur

Lýsing á skammtaforminu

Filmuhúðaðar töflur Töflur, filmuhúðaðar gular til gular með grængrænum blæ, eru sporöskjulaga, örlítið tvíkúptar, með hættu á annarri hliðinni. Töflurnar, filmuhúðaðar frá gulum til gulum með grænleitum blæ, eru sporöskjulaga, örlítið tvíkúptar.

Sérstök skilyrði

1 flipi losartan kalíum 100 mg hýdróklórtíazíð 25 mg Hjálparefni: forhleypt sterkja - 69,84 mg, örkristölluð sellulósa - 175,4 mg, laktósaeinhýdrat - 126,26 mg, magnesíumsterat - 3,5 mg. Samsetning kvikmyndhimnunnar: hýprómellósi - 10 mg, makrógól 4000 - 1 mg, litarefni kínólíngult (E104) - 0,11 mg, títantvíoxíð (E171) - 2,89 mg, talkúm - 1 mg. losartan kalíum 100 mg hýdróklórtíazíð 12,5 mg Hjálparefni: forhleypt sterkja, örkristölluð sellulósa, laktósaeinhýdrat, magnesíumsterat. Skeljasamsetning: hýprómellósi, makrógól 4000, kínólíngult litarefni (E104), títantvíoxíð (E171), talkúm. losartan kalíum 100 mg hýdróklórtíazíð 25 mg hjálparefni: forhleypt sterkja, örkristölluð sellulósa, laktósaeinhýdrat, magnesíumsterat. Skeljasamsetning: hýprómellósi, makrógól 4000, kínólíngult litarefni (E104), títantvíoxíð (E171), talkúm. kalíum losartan 50 mg hýdróklórtíazíð 12,5 mg Hjálparefni: forhleypt sterkja, örkristölluð sellulósa, laktósaeinhýdrat, magnesíumsterat Skeljasamsetning: hýprómellósa, makrógól 4000, kínólíngult litarefni (E104), títantvíoxíð (E171), tal. losartan kalíum 50 mg hýdróklórtíazíð 12,5 mg Hjálparefni: forhleypt sterkja, örkristölluð sellulósa, laktósaeinhýdrat, magnesíumsterat. Skeljasamsetning: hýprómellósi, makrógól 4000, kínólíngult litarefni (E104), títantvíoxíð (E171), talkúm.

Frábendingar frá Lorista N

Ofnæmi fyrir lósartani, lyfjum sem eru fengin úr súlfónamíðum og öðrum íhlutum lyfsins, þvagþurrð, verulega skert nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun (minna en 30 ml / mín.), Blóðkalíumhækkun, ofþornun (þ.mt þegar teknir eru stórir skammtar af þvagræsilyfjum) alvarleg lifrarstarfsemi, eldfast blóðkalíumlækkun, meðganga, brjóstagjöf, slagæðaþrýstingslækkun, aldur undir 18 ára aldri (verkun og öryggi hefur ekki verið staðfest), laktasaskortur, galaktosemia eða glúkósa / gal vanfrásogsheilkenni. Actoses. Með varúð: truflanir á jafnvægi í blóði í vatni og salta (blóðnatríumlækkun, basaklóríð basa, blóðmagnesíumlækkun, blóðkalíumlækkun), tvíhliða nýrnaslagæðarþrengsli eða þrengsli í æðaræðum, sykursýki, blóðkalsíumlækkun, aukinni þvagsýrugigt og / eða þvagsýrugigt, versnað með einhverri ofnæmis taugaveiklun. þróað fyrr með öðrum lyfjum, þar með talið AP-hemlum

Lorista N aukaverkanir

Af hálfu blóðs og eitla: sjaldan: blóðleysi, Shenlane-Genokha purpura. Af ónæmiskerfinu: sjaldan: bráðaofnæmisviðbrögð, ofsabjúgur (þ.mt bólga í barkakýli og tungu, sem veldur hindrun í öndunarvegi og / eða þrota í andliti, vörum, koki). Frá hlið miðtaugakerfisins og útlæga taugakerfisins: oft: höfuðverkur, almenn og sundl sundl, svefnleysi, þreyta, sjaldan: mígreni. Frá hjarta- og æðakerfi: oft: réttstöðuþrýstingur (skammtaháð), hjartsláttarónot, hraðtaktur, sjaldan: æðabólga. Frá öndunarfærum: oft: hósti, sýking í efri öndunarvegi, kokbólga, bólga í nefslímhúð. Frá meltingarvegi: oft: niðurgangur, meltingartruflanir, ógleði, uppköst, kviðverkir. Frá lifur og gallakerfi: sjaldan: lifrarbólga, skert lifrarstarfsemi. Frá húð og fitu undir húð: sjaldan: ofsakláði, kláði í húð. Frá stoðkerfi og stoðvefur: oft: vöðvaverkir, bakverkir, sjaldan: liðverkir. Annað: oft: þróttleysi, máttleysi, útlægur bjúgur, brjóstverkur. Rannsóknarstofuvísar: Oft: blóðkalíumhækkun, aukinn styrkur blóðrauða og hematocrit (ekki klínískt marktækt), sjaldan: miðlungs aukning þvagefnis í sermi og kreatínín, mjög sjaldan: aukin virkni lifrar- og bilirubínensíma.

25 mg, 50 mg og 100 mg filmuhúðaðar töflur

Ein tafla inniheldur

virkt efni - losartan kalíum 25 mg, 50 mg og 100 mg,

ítengdíenn: sellulósa, forhleypt sterkja, maíssterkja, örkristölluð sellulósa, vatnsfrí kísildíoxíð, magnesíumsterat

skeljasamsetning: hýprómellósi, talkúm, própýlenglýkól, títantvíoxíð (E171) (fyrir 25 mg skammta, 50 mg, 100 mg), kínólíngult (E104) (fyrir 25 mg skammta)

Töflurnar eru sporöskjulaga, með svolítið tvíkúptu yfirborði, þakið gulu filmuhúð, með hættu á annarri hliðinni (í 25 mg skammti).

Töflurnar eru kringlóttar, með svolítið tvíkúptu yfirborði, húðaðar með hvítri filmuhúð, með hak á annarri hliðinni og fasanum (í 50 mg skammti).

Sporöskjulaga töflur með svolítið tvíkúptu yfirborði, húðaðar með hvítri filmuhúð (í 100 mg skammti)

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast losartan vel frá meltingarveginum, gengst undir veruleg umbrot við fyrstu leið í lifur og myndar virkt umbrotsefni - karboxýlsýra og önnur óvirk umbrotsefni. Almennt aðgengi losartans er um það bil 33%. Meðal hámarksstyrkur lósartans næst innan 1 klukkustundar og virka umbrotsefni þess innan 3-4 klukkustunda.

Meira en 99% af lósartani og virka umbrotsefni þess bindast plasmapróteinum, aðallega albúmíni. Dreifingarrúmmál lósartans er 34 lítrar.

Um það bil 14% af lósartani, gefið til inntöku, er umbreytt í virka umbrotsefni þess.

Plasmaúthreinsun losartans og virka umbrotsefnis þess er um það bil 600 ml / mín. Og 50 ml / mín. Nýrnaúthreinsun losartans og virka umbrotsefnis þess er um það bil 74 ml / mín. Og 26 ml / mín. Við gjöf lósartans til inntöku skilst út um 4% skammtsins óbreyttir í þvagi og um það bil 6% í formi virks umbrotsefnis. Lyfjahvörf lósartans og virka umbrotsefnis þess eru línuleg við gjöf losartans kalíums til inntöku í allt að 200 mg skömmtum.

Eftir inntöku lækkar styrkur lósartans og virka umbrotsefni þess í blóðvökva veldishraða, lokahelmingunartími er um það bil 2 klukkustundir og 6-9 klukkustundir, í sömu röð. Þegar 100 mg skammtur er tekinn einu sinni á dag safnast hvorki losartan né virka umbrotsefni þess í plasma í miklu magni.

Losartan og umbrotsefni þess skiljast út í galli og þvagi: u.þ.b. 35% og 43% skiljast út með þvagi og um 58% og 50% skiljast út í hægðum.

Lyfjahvörfkleinstaka sjúklingahópa

Hjá öldruðum sjúklingum með slagæðarháþrýsting er styrkur lósartans og virka umbrotsefni þess í blóði ekki marktækur frábrugðinn þeim sem finnst hjá ungum sjúklingum með slagæðarháþrýsting.

Hjá sjúklingum með slagæðarþrýsting í kvenkyni er magn lósartans í blóðvökva tvisvar sinnum hærra en hjá sjúklingum með slagæðarþrýsting hjá körlum, en gildi virka umbrotsefnisins í blóðvökva er ekki mismunandi hjá körlum og konum.

Hjá sjúklingum með væga til miðlungsmikla áfengissjúkdóm í lifur var þéttni lósartans og virka umbrotsefni þess í blóði eftir inntöku 5 og 1,7 sinnum hærri en hjá ungum karlmönnum.

Hjá sjúklingum með kreatínín úthreinsun yfir 10 ml / mín. Breyttist plasmaþéttni lósartans ekki. Í samanburði við sjúklinga með eðlilega nýrnastarfsemi, er AUC (svæði undir styrk-tímaferli) fyrir losartan hjá sjúklingum í blóðskilun um það bil 2 sinnum hærra.

Hjá sjúklingum með nýrnabilun eða hjá sjúklingum sem eru í blóðskilun hefur plasmaþéttni virka umbrotsefnisins ekki breyst.

Hvorki er hægt að fjarlægja losartan né virka umbrotsefnið með blóðskilun.

Lorista® - blóðþrýstingslækkandi lyf, er sértækur angíótensín II viðtakablokki til inntöku (tegund AT1). Angíótensín II er virkt hormón í renín-angíótensínkerfinu og einn mikilvægasti þátturinn í meinafræði slagæðarháþrýstings. Angíótensín II binst AT1 viðtaka sem finnast í ýmsum vefjum (t.d. sléttum vöðvum í æðum, nýrnahettum, nýrum og hjarta) og veldur fjölda mikilvægra líffræðilegra áhrifa, þar með talið æðaþrengingu og losun aldósteróns. Angíótensín II örvar einnig útbreiðslu sléttra vöðvafrumna.

Losartan og lyfjafræðilega virkt umbrotsefni þess E3174 hindra öll lífeðlisfræðileg áhrif angíótensíns II, óháð uppruna og líffræðilegum ferli.

Lorista® hindrar val á AT1 viðtaka og hindrar ekki viðtaka annarra hormóna eða jónagna sem bera ábyrgð á stjórnun hjarta- og æðakerfisins. Ennfremur hamlar losartan ekki virkni angíótensínbreytandi ensímsins (kínasa II), ensíms sem tekur þátt í sundurliðun bradykinins.

Stakur skammtur af lósartani hjá sjúklingum með vægan til miðlungsmikinn slagæðaháþrýsting sýnir tölfræðilega marktæka lækkun á slagbils- og þanbilsþrýstingi. Hámarksáhrif þess þróast 6 klukkustundum eftir gjöf, meðferðaráhrifin varir í 24 klukkustundir, svo það er nóg að taka það einu sinni á dag. Blóðþrýstingslækkandi áhrif þróast á fyrstu viku meðferðar og eykst síðan smám saman og stöðugast eftir 3-6 vikur

Lorista® er jafn áhrifaríkt hjá körlum og konum, svo og hjá öldruðum (≥ 65 ára) og yngri sjúklingum (≤ 65 ára).

Meðferð á losartani hjá sjúklingum með háþrýsting leiðir ekki til mikillar hækkunar á blóðþrýstingi. Þrátt fyrir verulega lækkun á blóðþrýstingi hefur losartan ekki klínískt marktæk áhrif á hjartsláttartíðni.

Ábendingar til notkunar

- meðferð við nauðsynlegum slagæðarháþrýstingi hjá fullorðnum

- meðferð nýrnasjúkdóms hjá fullorðnum sjúklingum með háþrýsting

og sykursýki af tegund 2 með próteinmigu ≥ 0,5 g / dag, sem hluti

- meðferð við langvarandi hjartabilun hjá fullorðnum sjúklingum

(útfallsbrot vinstri slegils ≤40%, klínískt stöðugt

ástand) þegar notkun angíótensínbreytandi hemla

ensímið er talið ómögulegt vegna óþols, sérstaklega

með þroska hósta eða þegar frábending á tilgangi þeirra

- minni hætta á heilablóðfalli hjá fullorðnum sjúklingum með slagæð

ECT staðfest staðfesting og háþrýstingur í vinstri slegli

Skammtar og lyfjagjöf

Inni, óháð máltíðinni. Töflan er gleypt án þess að tyggja, skoluð með glasi af vatni. Margföld innlögn - 1 tími á dag.

Hjá flestum sjúklingum er upphafsskammtur og viðhaldsskammtur 50 mg einu sinni á dag. Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif næst innan þriggja til sex vikna eftir upphaf meðferðar.

Sumir sjúklingar gætu þurft skammtaaukningu allt að 100 mg einu sinni á dag (á morgnana).

Arterial háþrýstingur hjá sjúklingum með sykursýki af tegund II með próteinmigu ≥ 0,5 g / dag

Venjulegur upphafsskammtur er 50 mg einu sinni á dag. Hægt er að auka skammtinn í 100 mg einu sinni á dag miðað við niðurstöður blóðþrýstings mánuði eftir að meðferð hefst. Taka má lósartan ásamt öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum (t.d. þvagræsilyfjum, kalsíumgangalokum, alfa- eða beta-blokkum og miðlægum lyfjum) sem og insúlín og öðrum algengum blóðsykurslækkandi lyfjum (t.d. súlfónýlúrealyfi, glitazóni, glúkósidasahemli) .

Upphafsskammtur Lorista® hjá sjúklingum með hjartabilun er 12,5 mg á dag í einum skammti. Til að ná viðhaldsskammti sem er 50 mg á dag, sem venjulega þolist vel hjá sjúklingum, verður að auka skammt lyfsins smám saman um 12,5 mg, með viku fresti (þ.e.a.s. 12,5 mg á dag, 25 mg á dag, 50 mg á dag, 100 mg á dag, allt að hámarksskammti 150 mg einu sinni á dag).

Ekki ætti að flytja sjúklinga með hjartabilun sem hafa náð jafnvægi við notkun ACE hemils.

Lækkun áhættuþróunheilablóðfall hjá fullorðnum sjúklingum með háþrýstingogofstækkun vinstrislegli staðfesturþHjartalínuriti.

Venjulegur upphafsskammtur er 50 mg af lósartani einu sinni á dag. Bæta má lágum skammti af hýdróklórtíazíði og / eða auka skammtinn í 100 mg á dag miðað við niðurstöður blóðþrýstings.

Lyfhrif

Lorista ® N er samsett blanda þar sem íhlutir hafa viðbótarþrýstingslækkandi áhrif og valda meiri lækkun á blóðþrýstingi samanborið við sérstaka notkun þeirra. Vegna þvagræsandi áhrifa eykur hýdróklórtíazíð virkni reníns í plasma, seytingu aldósteróns, dregur úr kalíuminnihaldi í sermi og eykur magn angíótensíns II í blóði. Losartan hindrar lífeðlisfræðileg áhrif angíótensíns II og getur, vegna hömlunar á aldósterón seytingu, tapað kalíumjónum af völdum þvagræsilyfja.

Losartan hefur þvagræsandi áhrif. Hýdróklórtíazíð veldur hóflegri aukningu á þéttni þvagsýru, með notkun lósartans samtímis hýdróklórtíazíði, minnkar blóðþurrð vegna þvagræsilyfja.

Blóðþrýstingslækkandi áhrif hýdróklórtíazíðs / lósartans samsetningar eru viðvarandi í 24 klst. Þrátt fyrir verulega lækkun á blóðþrýstingi hefur notkun hýdróklórtíazíðs / lósartans samsetningar ekki klínískt marktæk áhrif á hjartsláttartíðni.

Samsetning hýdróklórtíazíðs / lósartans er árangursrík hjá körlum og konum, svo og hjá sjúklingum yngri (yngri en 65 ára) og aldraðra (frá 65 ára og eldri).

Losartan er mótlyf gegn angíótensín II viðtökum til inntöku sem eru ekki próteinleg. Angiotensin II er öflugur æðaþrengjandi og aðalhormón RAAS. Angiotensin II binst við AT 1 viðtaka sem finnast í mörgum vefjum (t.d. sléttum vöðva í æðum, nýrnahettum, nýrum og hjartavöðva) og miðla ýmsum líffræðilegum áhrifum angiotensin II, þar með talið æðaþrengingu og aldósterón losun. Að auki örvar angíótensín II útbreiðslu sléttra vöðvafrumna.

Losartan hindrar val á AT 1 viðtaka. In vivo og in vitro losartan og líffræðilega virkt karboxý umbrotsefni þess (EXP-3174) hindra öll lífeðlisfræðilega marktæk áhrif angíótensíns II á AT 1 viðtaka, óháð leið til myndunar þess. Losartan hefur ekki örvandi áhrif og hindrar ekki aðra hormónaviðtaka eða jónagöng sem eru mikilvæg í stjórnun CCC. Losartan hindrar ekki virkni ACE (kininase II), ensím sem tekur þátt í umbrotum bradykinins. Í samræmi við það veldur það ekki aukningu á tíðni aukaverkana sem bradykinin miðlar.

Losartan veldur óbeinum virkjun AT 2 viðtaka með því að auka magn angíótensíns II í blóðvökva.

Bæling á stjórnun reníns seytingar með angíótensíni II með neikvæðum endurgjöfartækjum meðan á meðferð með losartani stendur veldur aukningu á virkni reníns í plasma, sem leiðir til aukningar á styrk angíótensíns II í blóði. Hins vegar eru blóðþrýstingslækkandi áhrif og bæling á aldósterón seytingu viðvarandi, sem bendir til árangursríkrar hömlunar á angíótensín II viðtökum.Eftir að losartan hefur verið aflýst minnkar virkni reníns í plasma og styrkur angíótensíns II í upphafsgildin innan 3 daga.

Losartan og aðal virka umbrotsefni þess hafa marktækt meiri sækni í AT 1 viðtaka samanborið við AT 2 viðtaka. Virka umbrotsefnið fer yfir losartan í virkni 10-40 sinnum.

Tíðni hóstaþróunar er sambærileg þegar þú notar losartan eða hýdróklórtíazíð og er mun lægra en þegar þú notar ACE hemil.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting og próteinmigu, sem ekki þjást af sykursýki, dregur meðferð með losartani verulega úr próteinmigu, útskilnaði albúmíns og IgG. Losartan styður síuvökva og dregur úr síunarhlutanum. Losartan dregur úr þéttni þvagsýru í sermi (venjulega minna en 0,4 mg / dl) meðan á meðferð stendur. Losartan hefur engin áhrif á sjálfstæð viðbragð og hefur ekki áhrif á styrk noradrenalíns í blóðvökva.

Hjá sjúklingum með skertri vinstri slegli hefur losartan í skömmtum 25 og 50 mg jákvæð áhrif á blóðskilun og taugafrumur, sem einkennast af aukningu á hjartastuðlinum og lækkun á þrýstingi við að koma í sundur lungnablöðrur, OPSS, meðalblóðþrýsting og hjartsláttartíðni og lækkun á plasmaþéttni aldósteróns og noradrenalíns. Hættan á að fá slagæðaþrýstingsfall hjá sjúklingum með hjartabilun veltur á skammti af lósartani.

Notkun lósartans einu sinni á dag hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi ómissandi háþrýsting veldur verulegri lækkun SBP og DBP. Blóðþrýstingslækkandi verkun varir í 24 klukkustundir og viðheldur náttúrulegum djúpstigum blóðþrýstings. Lækkun blóðþrýstings í lok skammtabilsins er 70-80% samanborið við lágþrýstingsáhrif 5-6 klukkustundum eftir töku lósartans.

Losartan er áhrifaríkt hjá körlum og konum, svo og hjá öldruðum sjúklingum (65 ára og eldri) og yngri sjúklingum (yngri en 65 ára). Afturköllun á losartan hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting leiðir ekki til mikillar hækkunar á blóðþrýstingi (það er ekkert fráhvarfseinkenni fyrir lyf). Losartan hefur ekki klínískt marktæk áhrif á hjartsláttartíðni.

Þvagræsilyf af tíazíði, sem hefur áhrif á lágþrýstingsáhrif sem er ekki endanlega staðfest. Tíazíð breyta frásogi á salta í distal nefroninu og eykur útskilnað natríums og klórjóna um það bil jafnt. Þvagræsandi áhrif hýdróklórtíazíðs leiða til lækkunar á bcc, aukinnar virkni reníns í plasma og aldósterón seytingu, sem leiðir til aukinnar útskilnaðar kalíumjóna og bíkarbónata í nýrum og lækkunar á kalíuminnihaldi í sermi. Samband reníns og aldósteróns er miðlað af angíótensíni II, þannig að samtímis notkun ARA II hamlar tapi kalíumjóna við meðhöndlun á þvagræsilyfjum tíazíða.

Eftir inntöku koma þvagræsandi áhrif fram eftir 2 klukkustundir, ná hámarki eftir um það bil 4 klukkustundir og varir í 6-12 klukkustundir, lágþrýstingsáhrifin eru viðvarandi í 24 klukkustundir.

Lyfjahvörf

Lyfjahvörf lósartans og hýdróklórtíazíðs við notkun þess eru ekki frábrugðin því þegar þau eru notuð sérstaklega.

Sog. Losartan: eftir inntöku frásogast losartan vel og umbrotnar við fyrstu leið um lifur með myndun virks karboxý umbrotsefnis (EXP-3174) og óvirk umbrotsefni. Almennt aðgengi er um það bil 33%. C max í blóði lósartans í blóði og virka umbrotsefni þess næst eftir 1 klst. Og 3-4 klukkustundir, í sömu röð. Hýdróklórtíazíð: eftir inntöku er frásog hýdróklórtíazíðs 60-80%. C hámark hýdróklórtíazíðs í blóði næst 1-5 klukkustundum eftir inntöku.

Dreifing. Losartan: meira en 99% af lósartani og EXP-3174 bindast plasmapróteinum, aðallega með albúmíni. V d af losartan er 34 lítrar. Það kemst mjög illa í gegnum BBB. Hýdróklórtíazíð: samskipti við plasmaprótein eru 64%, fara yfir fylgjuna en ekki í gegnum BBB og skiljast út í brjóstamjólk.

Umbrot. Losartan: um það bil 14% af skammti af lósartani, gefinn í bláæð eða til inntöku, umbrotnar til að mynda virkt umbrotsefni. Eftir inntöku og / eða gjöf 14 C-losartan kalíums var ákvarðað geislavirkni blóðvökva í blóði aðallega af losartani og virka umbrotsefni þess.

Til viðbótar við virka umbrotsefnið myndast óvirk umbrotsefni, þar á meðal tvö aðalumbrotsefni sem myndast með hýdroxýleringu af bútýlhópi keðjunnar, og minniháttar umbrotsefni - N-2-tetrazól glúkúróníð.

Að taka lyfið með mat hefur ekki klínískt marktæk áhrif á þéttni þess í sermi.

Hýdróklórtíazíð: umbrotnar ekki.

Ræktun. Losartan: Úthreinsun lósartans í plasma og virka umbrotsefni þess er 600 og 50 ml / mín. Og úthreinsun losartans um nýru og virka umbrotsefni þess er 74 og 26 ml / mín. Eftir inntöku er aðeins um 4% af þeim skammti sem tekinn er skilinn út óbreyttur um nýrun og um það bil 6% í formi virks umbrotsefnis. Lyfjahvörf breytu losartans og virka umbrotsefnis þess eru tekin til inntöku (í skömmtum upp að 200 mg) eru línuleg.

T 1/2 í lokafasa lósartans og virka umbrotsefnið er 2 klukkustundir og 6-9 klukkustundir, í sömu röð. Engin uppsöfnun er á losartan og virku umbrotsefni þess þegar það er notað í 100 mg skammti einu sinni á dag.

Það skilst aðallega út í þörmum með galli - 58%, nýrun - 35%.

Hýdróklórtíazíð: skilst hratt út um nýru. T 1/2 er 5,6-14,8 klst. Um það bil 61% af skammtinum sem tekinn er inn skilst út óbreyttur.

Einstakir sjúklingahópar

Hýdróklórtíazíð / lósartan. Plasmaþéttni lósartans og virka umbrotsefnis þess og hýdróklórtíazíðs hjá öldruðum sjúklingum með slagæðarháþrýsting voru ekki marktækt frábrugðin þeim sem var hjá ungum sjúklingum.

Losartan. Hjá sjúklingum með væga til miðlungsmikla áfenga skorpulifur eftir inntöku lósartans var styrkur lósartans og virka umbrotsefnið í blóðvökva 5 og 1,7 sinnum hærri en hjá ungum karlkyns sjálfboðaliðum.

Losartan og virka umbrotsefni þess eru ekki fjarlægð með blóðskilun.

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki er mælt með notkun ARA II á fyrsta þriðjungi meðgöngu.

Ekki á að nota lyfið Lorista ® N á meðgöngu, sem og hjá konum sem eru að skipuleggja meðgöngu. Við skipulagningu meðgöngu er mælt með því að sjúklingurinn fari í aðra blóðþrýstingslækkandi meðferð með hliðsjón af öryggisupplýsingum. Ef þungun er staðfest skal hætta að taka Lorista ® N og flytja sjúklinginn, ef nauðsyn krefur, í aðra blóðþrýstingslækkandi meðferð.

Lyfið Lorista ® N, eins og önnur lyf sem hafa bein áhrif á RAAS, geta valdið óæskilegum áhrifum á fóstrið (skert nýrnastarfsemi, seinkuð beinmyndun beina í höfuðkúpu fósturs, oligohydramnios) og eiturverkunum á nýbura (nýrnabilun, slagæðarþrýstingur, blóðkalíumhækkun). Ef þú notaðir ennþá lyfið Lorista ® N í II-III þriðjungum meðgöngu, er nauðsynlegt að gera ómskoðun á nýrum og beinum fósturskúpunnar.

Hýdróklórtíazíð fer yfir fylgjuna. Þegar tíazíð þvagræsilyf eru notuð á II-III þriðjungi meðgöngu er mögulegt að minnka blóðflæði í legi og fylgju, þróun blóðflagnafæðar, gula og truflun á jafnvægi vatns og salta í fóstrinu eða nýburanum.

Ekki ætti að nota hýdróklórtíazíð til meðferðar á meðgöngu á seinni hluta meðgöngu (bjúgur, slagæðarháþrýstingur eða preeclampsia (nýrnasjúkdómur)) vegna hættu á að lækka bcc og minnka blóðflæði í legi ef ekki eru hagstæð áhrif á sjúkdóminn. Ekki ætti að nota hýdróklórtíazíð við meðhöndlun nauðsynlegs háþrýstings hjá þunguðum konum, að undanskildum sjaldgæfum tilvikum þegar ekki er hægt að nota önnur lyf.

Fylgjast ætti með nýburum sem mæður tóku Lorista ® N á meðgöngu, eins og hugsanleg þróun slagæðaþrýstings hjá nýburanum.

Ekki er vitað hvort losartan með brjóstamjólk skilst út.

Hýdróklórtíazíð berst í brjóstamjólk móðurinnar í litlu magni. Tíazíð þvagræsilyf í stórum skömmtum valda mikilli þvagræsingu og hamlar þar með brjóstagjöf.

Aukaverkanir

Flokkun á tíðni aukaverkana WHO:

mjög oft ≥1 / 10, oft frá ≥1 / 100 til QT (hætta á að þróa sleglahraðtakt af pirouette gerð),

IA flokkur hjartsláttartruflana (t.d. kínidín, dísópýramíð),

Lyf við hjartsláttaróreglu í flokki III (t.d. amíódarón, sotalól, dofetilíð).

Sum geðrofslyf (til dæmis thioridazin, klórprómasín, levomepromazin, trifluoperazin, sulpiride, amisulpride, tiapride, haloperidol, droperidol).

Önnur lyf (til dæmis cisapríð, difemanil metýlsúlfat, erýtrómýsín til gjafar í bláæð, halofantrin, ketanserin, misolastin, sparfloxacin, terfenadin, vincamine til gjafar í bláæð).

D-vítamín og kalsíumsölt: samtímis notkun tíazíð þvagræsilyfja með D-vítamíni eða kalsíumsöltum eykur kalsíuminnihald sermis, eins og skilið út kalsíum. Ef þú þarft að nota kalsíum- eða D-vítamínblöndur, ættir þú að fylgjast með kalsíuminnihaldi í blóðsermi og hugsanlega aðlaga skammt þessara lyfja,

Karbamazepín: hætta á að fá blóðnatríumlækkun með einkennum. Nauðsynlegt er að hafa stjórn á klínískum og líffræðilegum vísbendingum.

Hýdróklórtíazíð getur aukið hættuna á bráðum nýrnabilun, sérstaklega við samtímis notkun stórra skammta af skuggaefnum sem innihalda joð. Áður en þú notar þau er nauðsynlegt að endurheimta afritið.

Amfótericín B (til lyfjagjafar í bláæð), örvandi hægðalyf eða ammóníum glýkyrhísínat (hluti af lakkrís): hýdróklórtíazíð getur aukið truflun á salta milli vatns og salta, sérstaklega blóðkalíumlækkun.

Ofskömmtun

Engar upplýsingar eru um ofskömmtun hýdróklórtíazíð / lósartans samsetningar.

Meðferð: einkenni og stuðningsmeðferð. Hætta skal notkun Lorista ® N og fylgjast vel með sjúklingnum. Ef nauðsyn krefur: örvaðu uppköst (ef sjúklingur hefur nýlega tekið lyfið), fylltu bcc, leiðréttu truflanir á umbroti vatns-salta og veruleg lækkun á blóðþrýstingi.

Losartan (gögn takmörkuð)

Einkenni veruleg lækkun á blóðþrýstingi, hraðtaktur, hægsláttur vegna örvunar (vagal) örvunar er mögulegt.

Meðferð: meðferð við einkennum, blóðskilun er ekki árangursrík.

Einkenni Algengustu einkennin eru: blóðkalíumlækkun, blóðklóríðskortur, blóðnatríumlækkun og ofþornun, vegna of mikillar þvagræsingar. Við gjöf glýkósíða í hjarta samtímis getur blóðkalíumlækkun aukið hjartsláttartruflanir.

Sérstakar leiðbeiningar

Ofsabjúgur. Fylgjast skal náið með sjúklingum með ofsabjúg (andlit, varir, koki og / eða barkakýli) vegna sögu.

Arterial lágþrýstingur og hypovolemia (ofþornun). Hjá sjúklingum með blóðþurrð í blóði (ofþornun) og / eða skertu natríuminnihaldi í blóði meðan á þvagræsimeðferð stendur, takmörkun á saltinntöku, niðurgangi eða uppköstum, getur komið fram lágþrýstingur með einkennum, sérstaklega eftir að taka fyrsta skammt af Lorista ® N. BCC og / eða natríum í plasma.

Brot á jafnvægi vatns-salta. Brot á jafnvægi vatns og salta eru oft að finna hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi, sérstaklega gegn sykursýki. Í þessu sambandi er nauðsynlegt að fylgjast vel með kalíuminnihaldi í blóðvökva og kreatínínúthreinsun, sérstaklega hjá sjúklingum með hjartabilun og Cl kreatinine 30-50 ml / mín.

Ekki er mælt með notkun samtímis kalíumsparandi þvagræsilyfjum, kalíumblöndu, saltuppbótum sem innihalda kalíum eða öðrum leiðum sem geta aukið kalíuminnihald í blóðvökva (t.d. heparín).

Skert lifrarstarfsemi. Styrkur lósartans í blóðvökva eykst verulega hjá sjúklingum með skorpulifur og því skal nota lyfið Lorista ® N með varúð hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla skerta lifrarstarfsemi.

Skert nýrnastarfsemi. Hugsanleg skert nýrnastarfsemi, þar með talið nýrnabilun, vegna hömlunar á RAAS (sérstaklega hjá sjúklingum þar sem nýrnastarfsemi er háð RAAS, til dæmis með alvarlega hjartabilun eða sögu um nýrnastarfsemi).

Nýrnaslagæðarþrengsli. Hjá sjúklingum með tvíhliða nýrnaslagæðarþrengingu, sem og slagæðarþrengsli í eina nýrnastarfsemi, eru lyf sem hafa áhrif á RAAS, þ.m.t. og ARA II, geta afturkræft aukið styrk þvagefnis og kreatíníns í blóðvökva.

Gæta skal varúðar við notkun Losartan hjá sjúklingum með tvíhliða nýrnaslagæðarþrengingu eða nýrnaslagæðarþrengingu.

Nýrnaígræðsla. Engin reynsla er af notkun Lorista ® N hjá sjúklingum sem nýlega hafa gengist undir ígræðslu nýrna.

Aðal ofnæmisósterónheilkenni. Sjúklingar með frumkomið aldósterónheilkenni eru ónæmir fyrir blóðþrýstingslækkandi lyfjum sem hafa áhrif á RAAS, og því er ekki mælt með notkun Lorista ® N hjá slíkum sjúklingum.

IHD og heilaæðasjúkdómar. Eins og á við um öll blóðþrýstingslækkandi lyf getur of mikil lækkun á blóðþrýstingi hjá sjúklingum með kransæðasjúkdóm eða heilaæðasjúkdóm leitt til þróunar hjartadreps eða heilablóðfalls.

Hjartabilun. Hjá sjúklingum þar sem nýrnastarfsemi er háð ástandi RAAS (til dæmis, NYHA flokkun starfræns flokks III-IV CHF með eða án skertrar nýrnastarfsemi), getur meðferð með lyfjum sem hafa áhrif á RAAS fylgt alvarlegum slagæðum lágþrýstingur, oliguria og / eða framsækin. azotemia, í mjög sjaldgæfum tilvikum, bráð nýrnabilun. Það er ómögulegt að útiloka þróun þessara sjúkdóma vegna bælingar á RAAS virkni hjá sjúklingum sem fá ARA II.

Þrengsli ósæðar og / eða míturloku, GOKMP. Nota skal lyfið Lorista ® N, eins og önnur æðavíkkandi lyf, með varúð hjá sjúklingum með blóðskilun sem hefur marktækan þrengingu á ósæðar og / eða míturloku eða GOKMP.

Siðmenntir eiginleikar. Losartan (eins og önnur lyf sem hafa áhrif á RAAS) hefur minna áberandi lágþrýstingsáhrif hjá sjúklingum í Negroid kappakstrinum samanborið við fulltrúa annarra kynþátta, hugsanlega vegna hærri tíðni hyporeninemia hjá þessum sjúklingum með slagæðarháþrýsting.

Arterial lágþrýstingur og skert umbrot vatns-salta. Nauðsynlegt er að stjórna blóðþrýstingi, klínísk einkenni um skert umbrot vatns-salta, þ.m.t. ofþornun, blóðnatríumlækkun, blóðþurrð í basa, blóðmagnesíumlækkun eða blóðkalíumlækkun, sem geta myndast á móti niðurgangi eða uppköstum.

Fylgjast skal reglulega með blóðsöltum í sermi.

Efnaskipta- og innkirtlaáhrif. Gæta skal varúðar hjá öllum sjúklingum sem fá meðferð með blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku eða insúlíns vegna hýdróklórtíazíð getur veikt áhrif þeirra. Meðan á meðferð með tíazíð þvagræsilyfjum stendur getur dulið sykursýki komið fram.

Tíazíð þvagræsilyf, þ.mt hýdróklórtíazíð, geta valdið ójafnvægi í vatni og salta (blóðkalsíumlækkun, blóðkalíumlækkun, blóðnatríumlækkun, blóðmagnesíumlækkun og blóðkalíumskemmd blóðsykur).

Tíazíð þvagræsilyf geta dregið úr útskilnaði kalsíums í nýrum og valdið tímabundinni og smávægilegri aukningu á kalsíum í blóðvökva.

Alvarleg blóðkalsíumlækkun getur verið merki um dulda ofstarfsemi skjaldkirtils. Áður en rannsókn er gerð á starfsemi skjaldkirtils verður að hætta tíazíð þvagræsilyfjum.

Með hliðsjón af meðferð með tíazíð þvagræsilyfjum er aukning á styrk kólesteróls og þríglýseríða í blóðsermi möguleg.

Tíazíð þvagræsilyfmeðferð hjá sumum sjúklingum getur aukið blóðþurrð og / eða aukið þvagsýrugigt.

Losartan dregur úr þéttni þvagsýru í blóðvökva, þess vegna er notkun þess í samsettri meðferð með hýdróklórtíazíðmagni í blóði vegna þvagræsilyfja af völdum tíazíðs.

Skert lifrarstarfsemi. Gæta skal varúðar við notkun tíazíð þvagræsilyfja hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi eða versnandi lifrarsjúkdóm þar sem þau geta valdið meltingarvegi í meltingarvegi og jafnvel lágmarks truflanir á jafnvægi vatns og salta geta stuðlað að þróun lifrar koma.

Ekki má nota lyfið Lorista ® N hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi vegna þess engin reynsla er af notkun lyfsins í þessum flokki sjúklinga.

Bráð nærsýni og aukinn bráð gláku í hornhorni. Hýdróklórtíazíð er súlfónamíð sem getur valdið einkvæmum viðbrögðum sem leiðir til tímabundinnar bráðs nærsýni og bráðrar gláku í hornhorni. Einkenni fela í sér: skyndilega minnkun á sjónskerpu eða augaverkjum, sem birtast venjulega innan nokkurra klukkustunda eða vikna frá upphafi meðferðar með hýdróklórtíazíði. Ómeðhöndlað, bráð gláku með hornlokun getur leitt til varanlegrar sjónmissis.

Meðferð: hætta að taka hýdróklórtíazíð eins fljótt og auðið er. Ef IOP er ekki stjórnað kann að vera þörf á læknismeðferð í bráðamóttöku eða skurðaðgerð. Áhættuþættir fyrir þróun bráðrar gláku í hornlokun eru: sögu um ofnæmisviðbrögð við súlfónamíði eða bensýlpenicillíni.

Hjá sjúklingum sem taka tíazíð þvagræsilyf geta ofnæmisviðbrögð þróast bæði í viðurvist og þar sem engin sögu hefur verið um ofnæmisviðbrögð eða astma, en líklegra er að þeir hafi sögu.

Tilkynnt hefur verið um versnun rauðra úlfa við notkun tíazíð þvagræsilyfja.

Sérstakar upplýsingar um hjálparefni

Lyfið Lorista ® N inniheldur laktósa, því er frábending fyrir lyfið hjá sjúklingum með laktasaskort, laktósaóþol, vanfrásogsheilkenni glúkósa-galaktósa.

Áhrif á getu til að framkvæma hugsanlega hættulegar athafnir sem krefjast sérstakrar athygli og skjótra viðbragða (til dæmis akstur, vinnu með hreyfanlegum aðferðum). Í upphafi meðferðar getur lyfið Lorista ® N valdið lækkun á blóðþrýstingi, sundli eða syfju og hefur þannig óbeint áhrif á sál-tilfinningalegt ástand. Af öryggisástæðum ættu sjúklingar fyrst að meta svörun þeirra við meðferðinni áður en farið er af stað með aðgerð sem krefst aukinnar athygli.

Eins konar lyf

Lyfið "Lorista" er fáanlegt í nokkrum afbrigðum: í formi einsþáttar efnablöndunnar "Lorista", sameinuð form "Lorista N" og "Lorista ND", sem eru mismunandi í skömmtum virkra efna. Tvíþátta form lyfsins hefur blóðþrýstingslækkandi áhrif og hefur þvagræsilyf.

Lorista töflur af stakri efnablöndu eru fáanlegar í þremur skömmtum sem innihalda virka efnið af losartan kalíum 12,5 mg, 25 mg, 50 mg hvor. Sem hjálparefni, maís og forhleypt sterkja, er blanda af mjólkursykri með sellulósa, úðabrúsa, magnesíumsterati notuð. Filmhimnan í skömmtum 25 mg eða 50 mg af kalíum losartani samanstendur af hýprómellósa, talkúm, própýlenglýkóli, títantvíoxíði og gulu kínólín litarefni er einnig notað í 12,5 mg skammt.

Lorista N og Lorista ND töflur eru samsettar úr kjarna og skel. Kjarninn samanstendur af tveimur virkum efnisþáttum: kalíum losartan 50 mg hver (fyrir N formið) og 100 mg (fyrir N formið) og hýdróklórtíazíð 12,5 mg (fyrir "N" formið) og 25 mg (fyrir "N" formið). Til að mynda kjarnann eru viðbótaríhlutir notaðir í formi forhleyptrar sterkju, örkristallaður sellulósa, mjólkursykur, magnesíumsterat.

Lorista N og Lorista ND töflur eru húðaðar með filmuhúð sem samanstendur af hýprómellósa, makrógól 4000, kínólíngult litarefni, títantvíoxíð og talkúm.

Hvernig virkar lyfið?

Sameina blóðþrýstingslækkandi lyfið (Lorista lyfið) lýsir leiðbeiningunum um lyfjafræðilega verkun hvers virks efnis.

Eitt af virku efnunum er losartan, sem virkar sem sértækur mótlyf gegn ensíminu angiotensin tegund 2 á viðtaka sem ekki eru prótein.

In vitro og dýrarannsóknir hafa sýnt að verkun lósartans og karboxýl umbrotsefnis þess miðar að því að hindra áhrif angíótensíns á angíótensínviðtaka af tegund 1. Þetta virkjar renín í blóðvökva og veldur lækkun á styrk aldósteróns í blóðinu.

Sem veldur aukningu á innihaldi angíótensíns af tegund 2, virkjar losartan viðtaka þessa ensíms en á sama tíma breytir það ekki virkni kínínasa ensíms af tegund 2 sem tekur þátt í umbrotum bradykinins.

Virkni virka efnisþáttar lyfsins „Lorista“ miðar að því að draga úr heildarviðnámi æðarlagsins, þrýstingi í æðum lungnahringsins, eftirálagi og veita þvagræsilyf.

Losartan leyfir ekki þróun meinafræðilegrar aukningar á hjartavöðvum, eykur viðnám gegn líkamlegri vinnu mannslíkamans þar sem langvarandi hjartabilun sést.

Dagleg notkun á einum skammti af lósartani veldur stöðugu lækkun á efri (slagbils) og lægri (þanbils) blóðþrýstingi. Allan daginn, undir áhrifum þessa efnis, er blóðþrýstingi stjórnað á jafnan hátt og blóðþrýstingslækkandi áhrif fara saman við náttúrulegan dægurlag. Lækkun þrýstings við lok skammta af lósartani er 80% samanborið við hámarksvirkni virka efnisþáttarins. Með lyfjameðferð hafa engin áhrif á hjartsláttartíðni og þegar þú hættir að taka lyfið eru engin merki um afturköllun lyfsins. Árangur losartans nær til karl- og kvenlíkama á öllum aldri.

Sem hluti af sameinuðu leiðunum er verkun hýdróklórtíazíðs sem þvagræsilyfja af tíazíði tengd skertu frásogi klórs, natríums, magnesíums, kalíums og vatnsjóna í frumþvag, aftur í blóðvökva í distal nýrnasjúklingnum. Efnið eykur jónið varðveislu kalsíums og þvagsýru. Hýdróklórtíazíð hefur blóðþrýstingslækkandi eiginleika vegna stækkunar slagæðar. Þvagræsandi áhrif hefjast eftir 60-120 mínútur og hámarks þvagræsandi áhrif varir frá 6 til 12 klukkustundir. Bestu blóðþrýstingslækkandi áhrif meðferðar með lyfinu koma fram eftir 1 mánuð.

Við hverju er það notað?

Lyfið „Lorista“, töflur, leiðbeiningar um notkun mælir með notkun:

til meðferðar á slagæðarháþrýstingi, þar sem samsett meðferð er ætluð,
til að draga úr líkum á sjúkdómum í hjarta- og æðakerfi og fjölda dauðsfalla með og meinafræðilegar breytingar á vinstri slegli.

Aðgerðir forrita

Meðan á meðferð með lyfinu „Lorista“ (töflum) stendur, getur notkunarleiðbeiningarnar gert þér kleift að taka önnur blóðþrýstingslækkandi lyf. Sérstaklega er valið á upphafsskammti fyrir aldraða.

Aðgerðir lyfsins geta leitt til aukningar á styrk kreatíníns og þvagefnis í blóði í sermi sjúklinga sem eru með tvíhliða nýrnaslagæðarþrengsli eða slagæðaþrengsli í nýrun.

Undir áhrifum hýdróklórtíazíðs eykst slagæðaþrýstingsfall, saltajafnvægi er raskað, sem einkennist af minnkun rúmmáls í blóði í blóði, blóðnatríumlækkun, blóðklóríðs alkalósa, blóðmagnesíumlækkun, blóðkalíumlækkun. Áhrif þvagræsilyfsins miða að því að auka styrk kólesteróls og þríglýseríða, breyta umburðarlyfi líkamans í glúkósa sameindir, draga úr útskilnaði kalsíumsjóna í þvagi, sem leiðir til aukningar á blóðsermi þeirra. Hýdróklórtíazíð getur valdið ofurþurrð og þvagsýrugigt.

Samsettu efnablöndurnar innihalda mjólkursykur, sem frábending er hjá sjúklingum sem þjást af skorti á laktasaensíminu, sem eru með galaktósíumlækkun eða glúkósa- og galaktósaóþol.

Á fyrstu stigum meðferðar með blóðþrýstingslækkandi lyfi er lækkun á þrýstingi og sundl árásum möguleg, sem brýtur í bága við sálfræðilega virkni líkamans. Þess vegna ættu sjúklingar sem starfa í tengslum við aukna athygli þegar ekið er á vélknúnum ökutækjum eða flókin búnaður að ákvarða ástand þeirra áður en þeir halda áfram skyldum sínum.

JSC Krka, dd, Novo mesto er framleiðandi lyfsins gegn háþrýstingi Lorista (töflum). Hliðstæður af þessu tóli í samsetningu þeirra hafa virka efnið losartan kalíum. Fyrir samsett form innihalda svipuð lyf tvö virkir þættir: losartan kalíum og hýdróklórtíazíð.

Fyrir Lorista mun hliðstæðan hafa sömu blóðþrýstingslækkandi áhrif og svipaðar aukaverkanir. Ein slík lækning er Kozaar lyfið, töflur með 50 eða 100 mg af kalíum losertan. Framleiðandinn er Merck Sharp & Dome B.V. herferðin, Holland.

Fyrir samsett form eru hliðstæður Gizaar og Gizaar forte. Framleiðandinn er Merck Sharp og Dome B.V., Hollandi. Minni skammtatöflurnar eru húðaðar með gulri skel, sporöskjulaga, með „717“ merkinu á öðru yfirborði og merkinu til að deila á hinni hliðinni, og stærri skammtarnir sporöskjulaga töflurnar eru húðaðar með hvítri filmuhúð með „745“ á annarri hliðinni.

Samsetning lyfsins „Gizaar Forte“ inniheldur kalíumlosartan í magni 100 mg og hýdróklórtíazíð, sem inniheldur 12,5 mg. Samsetning lyfsins „Gizaar“ inniheldur kalíumlósartan í magni 50 mg og hýdróklórtíazíð, sem inniheldur 12,5 mg.

Ólíkt lyfinu „Lorista ND“, inniheldur lyfið „Gizaar forte“ tvisvar sinnum minna af hýdróklórtíazíði og innihald kalíums losertans fellur saman. Bæði lyfin hafa blóðþrýstingslækkandi áhrif með lítilsháttar þvagræsilyf.

Önnur samhliða hliðstæða er lyfið „Lozap plus“ framleitt af „Zentiva A.S.“, Tékklandi. Það er fáanlegt í formi aflöngra töflna með hættu á báðum flötum sem eru húðuð með ljós gulum filmu. Samsetning lyfjanna inniheldur kalíum losartan í magni 50 mg og hýdróklórtíazíð, sem inniheldur 12,5 mg.

Svipað lyf fyrir Lorista N er lyfið Vazotens N, framleitt af Actavis Group a.o., Íslandi. Fæst í tveimur skömmtum. Lægri skammtar töflur innihalda 50 mg af losartani kalíum og 12,5 mg af hýdróklórtíazíði, en stærri skammtar töflur innihalda 100 mg af losartani kalíum og 25 mg af hýdróklórtíazíði.

Á síðunni eru leiðbeiningar um notkun Lóaristar . Það er fáanlegt í ýmsum skömmtum af lyfinu (töflur 12,5 mg, 25 mg, 50 mg og 100 mg, H og ND plús með þvagræsilyfjum hýdróklórtíazíð), og hefur einnig fjölda hliðstæða. Sérfræðingar staðfestu þessa athugasemd. Skildu eftir athugasemdir þínar um notkun Lorista, sem mun hjálpa öðrum gestum á vefnum. Lyfið er notað við ýmsa sjúkdóma (til að draga úr þrýstingi í slagæðarháþrýstingi). Tólið hefur fjölda aukaverkana og eiginleika samspils við önnur efni. Skammtar lyfsins eru mismunandi fyrir fullorðna og börn. Það eru takmarkanir á notkun lyfsins á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur. Meðferð Lorista er aðeins hægt að ávísa af hæfum lækni. Lengd meðferðar getur verið breytileg og fer eftir sérstökum sjúkdómi.