Amlodipin og lisinopril: sambland af lyfjum

Latin nafn: Amlodipine + Lisinopril

ATX kóði: C09BB03

Virkt innihaldsefni: amlodipin (Amlodipine) + lisinopril (Lisinopril)

Framleiðandi: Severnaya Zvezda CJSC (Rússland)

Uppfæra lýsingu og ljósmynd: 07/10/2019

Amlodipin + Lisinopril er samsett blóðþrýstingslækkandi lyf sem inniheldur hægan kalsíumgangaloka og angíótensín umbreytandi ensím (ACE) hemil.

Slepptu formi og samsetningu

Lyfið er fáanlegt í formi töflna: kringlóttar, flatar sívalur, næstum hvítar eða hvítar, með afskafningi og skiljalínu (10 hvor í þynnupakkningum, í pappaknippi með 3, 5 eða 6 pakkningum, 30 stykki í krukkur eða flöskur, í pappaöskju 1 dós eða flösku. Hver pakki inniheldur einnig leiðbeiningar um notkun Amlodipine + Lisinopril).

1 tafla inniheldur:

  • virk innihaldsefni: amlodipin (í formi amlodipine besilate) + lisinopril (í formi lisinopril tvíhýdrats) - 5 mg (6,95 mg) + 10 mg (10,93 mg), 10 mg (13,9 mg) + 20 mg (21 mg) , 86 mg) eða 5 mg (6,95 mg) + 20 mg (21,86 mg),
  • hjálparþættir: natríum karboxýmetýl sterkja, vatnsfrí úðabrúsa (kísildíoxíð kolloidal vatnsfrír), örkristallaður sellulósi, magnesíumsterat.

Lyfhrif

Amlodipine + Lisinopril er samsett blóðþrýstingslækkandi lyf, verkunarháttur þess er vegna eiginleika virkra efnisþátta þess - amlodipin og lisinopril.

Amlodipin er kalsíumgangaloki, afleiðing díhýdrópýridíns. Það hefur blóðþrýstingslækkandi og andstæðingur-og legnandi áhrif. Blóðþrýstingslækkandi virkni þess er vegna slakandi áhrifa sem beitt er beint á slétta vöðvafrumur æðaveggsins. Efnið hindrar umbreytingu kalsíumsjóna í æð í sléttar vöðvafrumur í æðarvegg og hjartavöðvafrumum. Andvægisáhrif amlodipins ákvarða stækkun kransæða og útlægra slagæða og slagæða. Með hjartaöng, hjálpar það til við að draga úr alvarleika blóðþurrð í hjartavöðva. Stækkun á útlægum slagæðum leiðir til lækkunar á OPSS (heildar ónæmis í útlægum æðum), minnkandi eftirálagi á hjarta og eftirspurn eftir hjartavöðva í hjartavöðva. Stækkun kransæða og slagæða í blóðþurrð og óbreyttum svæðum hjartavöðva veitir aukningu á súrefni sem kemur inn í hjartavöðva (sérstaklega með æðakerfi hjartaöng). Amlodipin kemur í veg fyrir krampa í kransæðum, sem geta verið af völdum, þ.mt reykingar.

Langtíma lágþrýstingsáhrif eru skammtaháð. Með slagæðarháþrýstingi, með því að taka amlodipin einu sinni á dag, er klínískt marktæk lækkun á blóðþrýstingi í 24 klukkustundir í standandi og liggjandi stöðu.

Fyrir amlodipin er tíðni bráðs slagæðarþrýstings einkennandi í tengslum við hæga upphaf blóðþrýstingslækkandi áhrifa. Með stöðugum hjartaöng, eykur stakur dagskammtur þol áreynslu, hjálpar til við að hægja á þroska hjartaöng og ST-þunglyndis af blóðþurrð og dregur úr tíðni hjartaöng og þörf fyrir að taka nítróglýserín eða önnur nítröt.

Amlodipin hefur ekki áhrif á samdrátt í hjartavöðva og leiðni þess, dregur úr stigi ofstækkunar hjartavöðva í vinstri slegli. Það hindrar samloðun blóðflagna, veldur ekki viðbragðsaukningu á hjartsláttartíðni (HR), eykur gauklasíunarhraða (GFR) og hefur veikt natríuretísk áhrif.

Klínískt marktæk lækkun á blóðþrýstingi kemur fram eftir 6-10 klukkustundir, áhrifin vara í 24 klukkustundir. Hjá sjúklingum með nýrnakvilla af völdum sykursýki veldur notkun lyfsins ekki aukningu á alvarleika öralbumínmigu. Ekki komu fram nein neikvæð áhrif amlodipins á umbrot eða blóðfitustyrk. Notkun þess er ætluð handa sjúklingum með samhliða meinafræði eins og berkjuastma, sykursýki, þvagsýrugigt.

Notkun amlodipins við hjartaöng, hjartaæðaæðakölkun, kransæðakölkun (frá skemmdum á einu skipi til þrengingar í þremur eða fleiri slagæðum) og öðrum sjúkdómum í hjarta- og æðakerfi, svo og hjá sjúklingum sem hafa fengið hjartadrep eða hjartaæðaþræðingu í hjarta, og kemur í veg fyrir aukningu á þykkt fléttunnar. nándarmiðill í hálsslagæðum, hjálpar til við að fækka dauðsföllum vegna hjartadreps, heilablóðfalls, kransæðaæðabrautarígræðslu eða barkæðaþarmar í barka. æðamyndun í eggjastokkum. Að auki er fjöldi sjúkrahúsinnlagna vegna framfara langvarandi hjartabilunar og óstöðugs hjartaöng minnkaður og tíðni aðgerða til að endurheimta kransæðastreymi minnkar.

Hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun í III - IV starfshópnum samkvæmt NYHA flokkuninni (New York Cardiac Association) eykur samtímis notkun amlodipins með digoxini, ACE hemlum eða þvagræsilyf ekki hættu á fylgikvillum og dauðsföllum.

Með líffræði sem ekki er blóðþurrð við langvarandi hjartabilun (NYHA flokkur III - IV starfshópur) eykur amlodipin hættuna á lungnabjúg.

Lisinopril, sem er ACE hemill, dregur úr myndun angíótensíns II frá angíótensíni I, sem leiðir til lækkunar á styrk angíótensíns II og beinrar lækkunar á seytingu aldósteróns. Við verkun lisinoprils minnkar niðurbrot bradykinins og nýmyndun prostaglandína eykst. Með því að lækka OPSS, forhleðslu, blóðþrýsting og þrýsting í lungnaháðum eykur efnið mínútu blóðrúmmál og eykur þol hjartavöðva gagnvart líkamlegri virkni við langvarandi hjartabilun. Arteries stækka í meira mæli en æðar. Hluti af áhrifum lisinoprils skýrist af áhrifum á renín-angíótensín kerfið. Með hliðsjón af langtímameðferð er lækkun á hjartavöðvastærð hjarta og veggjum slagæða af ónæmisgerðinni.

Lisinopril bætir blóðflæði til blóðþurrðar hjartavöðva.

Notkun ACE hemla hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun lengir lífslíkur, og hjá sjúklingum sem hafa fengið hjartadrep án klínískra einkenna hjartabilunar, það hægir á framvindu vanstarfsemi vinstri slegils.

Eftir inntöku byrjar lisinopril að starfa eftir 1 klukkustund, hámarks lágþrýstingsáhrif koma fram eftir 6-7 klukkustundir og varir í 24 klukkustundir. Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting sést klínísk áhrif aðeins nokkrum dögum eftir upphaf meðferðar og til að ná stöðugum áhrifum lyfsins þarf reglulega lyfjagjöf í 30-60 daga. Skyndilegt fráhvarf veldur ekki marktækri hækkun á blóðþrýstingi. Til viðbótar við blóðþrýstingslækkandi áhrif, hjálpar lisinopril við að draga úr albúmínskorti, með blóðsykurshækkun, þá jafnvægir það virkni skemmda gauklalímþels. Hjá sjúklingum með sykursýki hefur það ekki áhrif á styrk glúkósa í blóði og tíðni blóðsykursfalls.

Vegna samsetningar eiginleika tveggja virkra efnisþátta í einu lyfi, gerir Amlodipine + Lisinopril þér kleift að ná fram sambærilegri blóðþrýstingsstýringu og koma í veg fyrir hugsanlegar aukaverkanir.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku Amlodipine + Lisinopril kemur frásog virkra efna í meltingarveginn (GIT): amlodipin frásogast hægt og næstum að fullu, lisinopril í magni

25% af skammtinum sem tekinn var. Samtímis fæðuinntaka hefur ekki áhrif á frásog þeirra. Hámarksstyrkur (Chámark) í blóði amlodipins næst eftir 6-12 klukkustundir, lisinopril - eftir 6-8 klukkustundir eftir gjöf. Meðal heildaraðgengi: amlodipin - 64–80%, lisinopril - 25–29%.

Dreifingarrúmmál (Vd) amlodipin er að meðaltali 21 l á hvert 1 kg af líkamsþyngd, þetta bendir til verulegs dreifingar þess í vefjum.

Binding amlodipins við plasmaprótein er 97,5% af hlutanum í blóði. Jafnvægisstyrkur þess (Css) í blóðvökva næst eftir 7-8 daga reglulega inntöku.

Lisinopril með plasmaprótein binst lítið.

Bæði virku efnin komast yfir blóð-heila og fylgju.

Amlodipin umbrotnar hægt en virkan í lifur með myndun umbrotsefna sem hafa ekki marktæk lyfjafræðilega virkni. Áhrif „fyrstu leiðar“ í lifur eru hverfandi.

Lisinopril í líkamanum umbrotnar ekki, það skilst út um nýrun óbreytt. Helmingunartími (T1/2) lisinopril er 12 klukkustundir.

T1/2 Amlodipin eftir stakan skammt getur verið frá 35 til 50 klukkustundir, á bak við endurtekna notkun - um 45 klukkustundir. Allt að 60% af samþykktum skammti skilst út um nýrun: 10% - óbreytt, restin - í formi umbrotsefna. Í gegnum þarma með galli skilst út 20-25% af lyfinu. Heildarúthreinsun amlodipins er 0.116 ml / s / kg, eða 7 ml / mín / kg. Með blóðskilun er amlodipin ekki fjarlægt.

Með lifrarbilun T1/2 Amlodipin lengir allt að 60 klukkustundir, við langvarandi meðferð með lyfinu er búist við að það auki uppsöfnun þess í líkamanum.

Við langvarandi hjartabilun er minnkun á frásogi og úthreinsun lisinoprils, aðgengi þess er ekki meira en 16%.

Við nýrnabilun með kreatínínúthreinsun (CC) undir 30 ml / mín. Er magn lisinoprils í blóðvökva nokkrum sinnum hærra en hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Þetta eykur tímann til að ná Chámark í blóðvökva og T1/2.

Hjá öldruðum sjúklingum er styrkur lisínópríls í blóðvökva hækkaður um 60% að meðaltali, AUC (svæðið undir styrk-tíma ferlinum) er 2 sinnum hærra en hjá ungum sjúklingum.

Aðgengi lisínópríls með skorpulifur minnkar um 30% og úthreinsun - um 50% svipaðra vísbendinga hjá sjúklingum með eðlilega lifrarstarfsemi.

Ekki hefur verið sýnt fram á samspil amlodipins og lisinopril, lyfjahvörf og lyfhrif virkra efna lyfsins eru ekki brotin samanborið við vísbendingar hvers efnis fyrir sig.

Langvarandi blóðrás lyfsins í líkamanum gerir þér kleift að ná tilætluðum klínískum áhrifum með skömmtun 1 sinni á dag.

Frábendingar

  • saga um ofsabjúg, þar með talin tilvik tengd notkun ACE hemla,
  • arfgengur eða sjálfvakinn ofsabjúgur,
  • lost, þ.mt hjartalyf,
  • óstöðugur hjartaöng (nema Prinzmetal hjartaöng),
  • alvarlegur slagæðaþrýstingur (slagbilsþrýstingur undir 90 mmHg),
  • hemodynamically marktæk míturþrengsli, ofstækkun á hjartavöðvakvilla, alvarleg þrengsli á ósæðaropi og önnur hemodynamically marktæk hindrun á útgönguleið vinstra slegils,
  • hemodynamically óstöðugur hjartabilun eftir brátt hjartadrep,
  • ásamt lyfjum sem eru mótlyf gegn angíótensín II viðtökum hjá sjúklingum með nýrnakvilla vegna sykursýki,
  • samhliða meðferð með aliskireni eða lyfjum sem innihalda aliskiren hjá sjúklingum með sykursýki og / eða með miðlungs eða alvarlega skerta nýrnastarfsemi (CC minna en 60 ml / mín.),
  • meðgöngutímabil
  • brjóstagjöf
  • aldur til 18 ára
  • ofnæmi fyrir öðrum ACE hemlum eða díhýdrópýridín afleiðum,
  • einstaklingsóþol gagnvart íhlutum lyfsins.

Með varúð er mælt með því að nota Amlodipine + Lisinopril töflur við verulega skerta nýrnastarfsemi, ástandið eftir ígræðslu nýrna, tvíhliða nýrnaslagæðarþrengsli eða nýrnaslagæðaþrengsli í einstökum nýrum, skert lifrarstarfsemi, azotemia, blóðkalíumlækkun, aðal aldósterónismi, heilaæðasjúkdómur, heilaæðasjúkdómur, slagæðaþrýstingslækkun, kransæðahjartasjúkdóm, veikleiki í skútuskiljun (hraðtaktur, alvarlegur hægsláttur), kransæðasjúkdómur nægjanleiki, langvarandi hjartabilun sem ekki er blóðþurrð (NYHA flokkur III - IV starfshópur), ósæðar- eða mígrenisþrengsli, brátt hjartadrep og innan 30 daga eftir það, hömlun á beinmergsbólgu, sjálfsofnæmissjúkdóma í bandvef (þ.mt ristill í rauðum úlfa, scleroderma) í kjölfar mataræðis sem takmarkar natríumklóríð, blóðskilun með háflæði himnur (svo sem AN69), uppköst, niðurgangur og aðrar aðstæður sem valda lækkun CC (blóðrúmmál) hjá öldruðum sjúklingum.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Amlodipin hindrar kalsíumganga, hefur áberandi andstæðingur-lega, svo og blóðþrýstingslækkandi áhrif. Undir áhrifum þessa efnis er innstreymi Ca jóna í frumur sléttra vöðvavefja og beint inn í hjartavöðvafrumur verulega lækkað og lækkar blóðþrýsting og æðum viðnám í æðum. Amlodipine hefur eiginleika sem eru með lungnagigt vegna stækkunar ekki aðeins slagæða, heldur einnig slagæða, sem dregur úr eftirálagi. Súrefnismettun á ósnortnu hjartavöðvasvæðinu, svo og blóðþurrðarsvæðum þess, sést. Þess má geta að Amlodipin kemur í veg fyrir myndun á blóðþurrð í ST-bili, án þess að vekja viðbragðshraðtakt, hafa engin áhrif á leiðni og samdrætti hjartavöðva. Sem afleiðing af váhrifum af þessu efni er þörfin fyrir nítróglýserín minnkuð og einnig dregur úr tíðni þrenginga skipanna sem fæða hjartavöðvann. Langvarandi blóðþrýstingslækkandi áhrif koma fram sem ráðast af skammti lyfsins sem sjúklingurinn hefur tekið. Þegar um er að ræða blóðþurrðarsjúkdóm, sést áberandi hjartavarandi og and-æðakölkun.

Með amlodipini hægir á samloðun blóðflagna. Glomerular síun er aukin, en ekki nægilega mikil áberandi áhrif eru skráð. Notkun lyfsins af fólki sem þjáist af þvagsýrugigt, sykursýki, sem og berkjuastma. Meðferðaráhrif móttökunnar sjást eftir 2-4 klukkustundir, hún varir næsta dag.

Lisinopril er eitt af ATP hemlum, það dregur úr myndun aldósteróns, svo og angíótensíns 2, en eykur framleiðsluna á bradykiníni sjálfu. Áhrif lisínópríls nær ekki til starfsemi renín-angíótensín-aldósterónkerfanna. Undir áhrifum lisinoprils er lækkun á blóðþrýstingi, þrýstingur inni í lungnaháðum, for- og eftirálag minnkar, ásamt þessu eykst blóðflæði nýrna. Þetta efni hjálpar til við að stækka slagæðina, normaliserar blóðflæðið til hjartavöðvans, sem hefur gengist undir blóðþurrð. Við langvarandi notkun minnkar alvarleiki háþrýstings á veggjum hjartaæðum. Undir áhrifum lisinoprils er hindrað truflun í vinstri slegli, sem venjulega er skráð eftir hjartadrep.

Lisinopril er fær um að draga úr albúmínmigu, er mjög áhrifaríkt við háan blóðþrýsting, þar sem lágt hlutfall reníns er.Blóðþrýstingslækkandi áhrif lisínópríls komu fram 1 klukkustund eftir notkun þess, á næstu 6 klukkustundum er mesta verkunin skráð og varir í 24 klukkustundir. Þess má geta að með skyndilega lokun á gjöf lisinoprils var þróun svonefndra fráhvarfshrifa ekki skráð.

Samsetning slíkra efnisþátta eins og lisinopril og amplodipin hjálpar til við að koma í veg fyrir að neikvæð viðbrögð komi fram sem valda því að reglurnar eru virkar gegn virkni. Þessari samsetningu er ávísað til notkunar þegar notkun lyfja eingöngu hefur ekki ráðlögð áhrif.

Vegna langrar blóðrásar í þessum lyfjum er hægt að nota einu sinni á dag. Lisinopril og amplodipin tengjast ekki saman.

Ábendingar til notkunar

Að stunda samsetta meðferð við nauðsynlegum háþrýstingi.

Aðferð við lyfjagjöf amlodipins og lisinopril

Bæði lyfin eru ætluð til inntöku. Fyrir einstaklinga sem taka blóðþrýstingslækkandi lyf er ávísað notkun lyfsins í 1 pillu á dag.

Ef þú myndir taka þvagræsilyf, þá á um 2-3 dögum. áður en amlodipin er notað með lisinopril, verður að hætta við þvagræsilyf.

Til að ákvarða upphafsskammt lyfja og það sem er nauðsynlegt til að framkvæma viðhaldsmeðferð hjá fólki með skerta nýrnastarfsemi, verður að stilla skammta og greina hvert fyrir sig, taka sérstakan skammt af amlodipini og lisinopril.

Lyfinu í skömmtum 10 mg / 5 mg er ávísað þeim einstaklingum sem hafa viðhaldsskammt sem er stilltur upp að 10 mg og 5 mg. Móttaka á stórum skömmtum fer fram í samræmi við fyrirætlunina sem læknirinn hefur mælt fyrir um.

Meðan á meðferð stendur mun vera nauðsynlegt að fylgjast með virkni nýrnakerfisins, sermisþéttni K og Na. Þegar starfsemi nýrnastarfsemi versnar er meðferð hætt, lyfjaskammturinn minnkaður í hámarksgildi.

Hafa ber í huga að hægt er að hægja á útskilnaði amlodipins hjá fólki með lifrarsjúkdóm.

Aukaverkanir

Lyfin þola vel, en í sumum tilfellum getur notkun þessara lyfja leitt til slíkra brota:

  • NS: svefnhöfgi, alvarlegur höfuðverkur, þróttleysi, óstöðugleiki skap, ósamræmi í hugsun og ráðleysi, syfja
  • Öndunarfæri: óafleiðandi hósta
  • CVS: hjartsláttarónot, hraðtaktur, réttstöðuþrýstingsfall, þróun hjartsláttartruflana
  • Meltingarfæri: tilfinning um ofmettun í munnholi, verkir í meltingarfærum, skert þarmastarfsemi, þróun lifrarbólgu eða gulu, merki um brisbólgu, ógleði, niðurgang, tíð uppköst, áhugi á mat, alvarleg ofvöxt gingival
  • Æðaæxli: skert nýrnastarfsemi, skert þvaglát, getuleysi
  • Blóðmyndandi kerfið: merki um kyrningahrap, lækkun á blóðrauða og blóðkornum, þróun rauðkorna, hvítfrumnafæðar, blóðflagnafæð og daufkyrningafæð
  • Stoðkerfi: bólga í ökkla, merki um liðagigt, ofnæmiseinkenni
  • Rannsóknarstofuvísar: aukin ESR, hækkun á bilirubinemia, aukin virkni lifrarensíma, hypercreatininemia, aukið köfnunarefni í þvagefni, blóðkalíumlækkun, tilvist antinuclear mótefna.
  • Húð: Útbrot af gerð ofsakláða, aukin svitamyndun, verulegur kláði, tíðni roða, ofnæmi í andlitshúð, hárlos.
  • Aðrir: tíðni hita, verkur á bak við bringubein, þroska vöðva.

Lyf milliverkanir

Þegar það er tekið ásamt örvum smásæju lifrarensíma er hægt að sjá lækkun á plasmaþéttni amlodipins og við notkun smásælu oxunarhemla er mikil lækkun skráð.

Samtímis notkun kalíumsparandi þvagræsilyfja og annarra lyfja K (kalíum) getur valdið þróun blóðkalíumlækkunar. Í þessu sambandi skal inntaka slíkra lyfja aðeins fara fram eftir mat á áætluðum meðferðaráhrifum og hugsanlegri heilsufarsáhættu, það verður einnig að fylgjast með magni K í blóði og fylgjast með starfsemi nýrnastarfsins.

Sum þvagræsilyf geta lækkað blóðþrýsting, en við notkun blóðþrýstingslækkandi lyfja, geta aukandi áhrif komið fram.

Lyf sem innihalda estrógen, bólgueyðandi gigtarlyf, samhliða lyfjum, svo og fjöldi adrenostimulants geta dregið úr meðferðaráhrifum samsetningar amlodipins og lisinopril.

Sýrubindandi lyf ásamt kólestýramíni hjálpa til við að hægja á frásogi íhluta töflanna með slímhúð í meltingarvegi.

Geðrofslyf, amíódarón, α1-blokkar og kínidín auka áhrif á blóðþrýstingslækkandi áhrif.

Hægt er að draga úr afturköllun á litíum-byggðum afurðum og hafa þarf eftirlit með plasmaþéttni litíums.

Prócainamíð, kinidín getur lengt QT bilið.

Þess má geta að lisinopril dregur úr „útskolun“ K meðan á þvagræsimeðferð stendur.

Lyf sem innihalda Ca geta dregið úr virkni hægfara kalsíumgangaloka.

Cimetidine er samhæft við amlodipin og lisinopril, besta leiðin til að taka það er að leita til læknisins.

Ofskömmtun

Ef um ofskömmtun er að ræða, getur æðavíkkun í útlægum, hraðtaktaköstum og mikil lækkun á blóðþrýstingi komið fram.

Í ljósi þess að amlodipin frásogast hægt, þá er engin þörf á skolta í meltingarvegi; það er mælt með því að taka lyf sem nota meltingarveg. Með lækkun á blóðþrýstingi er mælt með iv-dópamíni og kalsíumglukonati. Í framtíðinni verður nauðsynlegt að stjórna blóðþrýstingi, þvagræsingu, jafnvægi á salta og salta. Það er þess virði að taka eftir því að blóðskilunaraðferðin í þessu tilfelli verður árangurslaus.

Amlodipin og lisinopril efnablöndur

Hingað til eru nokkur lyf framleidd, þar á meðal amlodipin með lisinopril: Lisinopril Plus, Equator, Equator, Equapril. Þessi lyf innihalda fastan skammt af hverju innihaldsefninu. Áður en meðferð er hafin er það þess virði að fara í víðtæka skoðun, hafa samband við lækni og ákvarða ákjósanlega meðferðaráætlun fyrir sjúkdóminn. Ef nauðsyn krefur, meðan á meðferð stendur, verður mögulegt að aðlaga skammtinn af lyfjunum sem tekin eru.

Hvenær er amlodipin tekið?

Viðskiptanöfn: Amlothop.

Tilheyrir hópi kalsíumgangaloka. Virka efnið hefur blóðþurrð, blóðþrýstingslækkandi, æðavíkkandi áhrif.

Það er notað við háþrýstingi til að draga úr háum blóðþrýstingi, hjartaöng, Raynauds sjúkdómi og öðrum sjúkdómum sem tengjast hjartaþræðingu.

Áhrif amlodipins byggjast á því að kalsíumganga er lokuð, minnkun örvunar á sléttum vöðvaþræðum í æðum og æðavíkkandi eiginleika.

Lyfið dregur úr hemodynamic viðnám slagæða, dregur úr háum blóðþrýstingi af völdum mikils æðaþrengara - adrenalíns, vasopressins, renínreníns.

Með kransæðahjartasjúkdómi dregur lyfið úr álagi á hjartað, léttir krampa í kransæðum sem nærast hjartavöðva og bætir blóðrásina.

Lyfjafræði

Samsetning sem inniheldur lisinopril og amlodipin.

Lisinopril - ACE hemill, dregur úr myndun angíótensíns II úr angíótensíni I. Lækkun á innihaldi angíótensíns II leiðir til beinnar lækkunar á losun aldósteróns. Dregur úr niðurbroti bradykinins og eykur myndun PG. Það dregur úr OPSS, blóðþrýstingi, forhleðslu, þrýstingi í lungum háræðanna, veldur aukningu á mínútu blóðrúmmáli og aukinni þol hjartavöðva gagnvart streitu hjá sjúklingum með hjartabilun. Stækkar slagæða í meira mæli en æðar. Sum áhrif eru vegna áhrifa á RAAS vefi. Við langvarandi notkun minnkar ofstækkun á hjartavöðva og veggjum slagæða af ónæmisgerðinni. Bætir blóðflæði til blóðþurrðar hjartavöðva.

ACE hemlar lengja lífslíkur hjá sjúklingum með hjartabilun, hægja á framvindu vanstarfsemi vinstri slegils hjá sjúklingum eftir hjartadrep án klínískra einkenna um hjartabilun.

Aðgerðin hefst 1 klukkustund eftir inntöku. Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif eru ákvörðuð eftir 6 klukkustundir og eru viðvarandi í 24 klukkustundir.Ef slagæðarháþrýstingur er vart við blóðþrýstingslækkandi áhrif fyrstu dagana eftir upphaf meðferðar, koma stöðug áhrif fram eftir 1-2 mánuði. Með mikilli afnám lisinópríls kom ekki fram marktæk hækkun á blóðþrýstingi.

Þrátt fyrir aðaláhrif RAAS er lisinopril einnig áhrifaríkt fyrir háþrýsting í slagæðum með litla renínvirkni. Auk þess að lækka blóðþrýsting minnkar lisinopril albúmínskort. Lisinopril hefur ekki áhrif á styrk glúkósa í blóði hjá sjúklingum með sykursýki og leiðir ekki til aukningar á tilfellum blóðsykursfalls.

Amlodipine - afleiða díhýdrópýridíns, BKK, hefur verkunarhindrandi og blóðþrýstingslækkandi áhrif. Það hindrar kalsíumgöng, dregur úr umbreytingu kalsíumsjóna í æð í frumuna (meira til sléttu vöðvafrumna í æðum en hjartavöðvafrumum).

Andstæðingur-áhrifin eru vegna stækkunar á kransæða- og útlægum slagæðum og slagæðum: með hjartaöng er það dregur úr alvarleika blóðþurrð í hjartavöðva, stækkar útlæga slagæða, dregur úr OPSS, dregur úr eftirálagi á hjartað og dregur úr súrefnisþörf hjartavöðva. Með því að stækka kransæða og slagæða á óbreyttum og blóðþurrðarsvæðum hjartavöðva, eykur súrefnisframboð til hjartavöðva (sérstaklega með æðakastal hjartaöng), kemur í veg fyrir krampa í kransæðum (þ.mt það sem stafar af reykingum). Hjá sjúklingum með stöðugt hjartaöng eykur stakur dagskammtur af amlodipini þolþjálfun, hægir á hjartaöng og blóðþurrð í ST-hluta og dregur úr tíðni hjartaöng og neyslu nítróglýseríns og annarra nítrata.

Amlodipin hefur langan skammtaháð blóðþrýstingslækkandi áhrif. Blóðþrýstingslækkandi áhrif eru vegna beinna æðavíkkandi áhrifa á slétta vöðva í æðum. Þegar um er að ræða slagæðarháþrýsting veitir stakur skammtur klínískt marktæka lækkun á blóðþrýstingi á 24 klukkustundum (þegar sjúklingur liggur og stendur). Réttstöðuþrýstingsfall við skipun amlodipins er mjög sjaldgæft. Veldur ekki lækkun á þolþjálfun, útkast brot á vinstri slegli. Dregur úr stigi ofstækkunar á hjartavöðva í vinstri slegli. Það hefur ekki áhrif á samdráttargetu og leiðni í hjartavöðva, veldur ekki viðbragðsaukningu hjartsláttartíðni, hindrar samloðun blóðflagna, eykur GFR og hefur veikt natríuretísk áhrif. Með nýrnakvilla vegna sykursýki eykur ekki alvarleika öralbúmínmigu. Það hefur engin neikvæð áhrif á umbrot og styrk blóðfitufitu í blóði og er hægt að nota það í meðferð hjá sjúklingum með berkjuastma, sykursýki og þvagsýrugigt. Veruleg lækkun á blóðþrýstingi sést eftir 6-10 klukkustundir, lengd áhrifanna er 24 klukkustundir.

Amlodipine + lisinopril. Samsetning lisinópríls og amlodipins getur komið í veg fyrir þróun hugsanlegra óæskilegra áhrifa af einu af virku efnunum. Svo, BKK, beint stækkandi slagæðar, getur leitt til seinkunar á natríum og vökva í líkamanum og getur því virkjað RAAS. ACE hemill hindrar þetta ferli.

Sog. Eftir inntöku frásogast lisinopril úr meltingarveginum, frásog þess er frá 6 til 60%. Aðgengi er 29%. Borða hefur ekki áhrif á frásog lisinópríls.

Dreifing. Binst næstum ekki plasmaprótein. Chámark í blóðvökva - 90 ng / ml, náð eftir 6-7 klukkustundir. gegndræpi í gegnum BBB og fylgju er lítið.

Umbrot. Lisinopril umbrotnar ekki í líkamanum.

Ræktun. Það skilst út um nýrun óbreytt. T1/2 er 12,6 klst

Lyfjahvörf hjá einstökum sjúklingahópum

Aldur. Hjá öldruðum sjúklingum er styrkur lisinoprils í plasma og AUC tvisvar sinnum hærri en hjá ungum sjúklingum.

CHF. Hjá sjúklingum með hjartabilun er frásog og úthreinsun lisinoprils minnkað.

Nýrnabilun. Hjá sjúklingum með nýrnabilun er styrkur lisinoprils nokkrum sinnum hærri en styrkur í plasma hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum, með aukningu á Thámark í plasma og lengja T1/2 .

Lisinopril skilst út með blóðskilun.

Sog. Eftir inntöku frásogast amlodipin hægt og næstum að fullu (90%) úr meltingarveginum. Aðgengi amlodipins er 64–80%. Borða hefur ekki áhrif á frásog amlodipins.

Dreifing. Flest amlodipins í blóði (95–98%) binst plasmaprótein. Chámark í sermi sést eftir 6-10 klukkustundirss náð eftir 7-8 daga meðferð. Miðlungs Vd er 20 l / kg, sem bendir til þess að mest af amlodipini sé í vefjum, og minni hluti er í blóði.

Umbrot. Amlodipin umbrotnar hægt en virkt umbrot í lifur ef ekki er um veruleg áhrif í fyrsta skipti að ræða. Umbrotsefni hafa ekki marktæk lyfjafræðilega virkni.

Ræktun. Útskilnaður samanstendur af tveimur áföngum, T1/2 lokastigið er 30-50 klukkustundir. Um það bil 60% af inntöku skammtinum skilst út um nýru aðallega í formi umbrotsefna, 10% í óbreyttu formi, og 20-25% í formi umbrotsefna í gegnum þörmum með galli. Heildarúthreinsun amlodipins er 0,116 ml / s / kg (7 ml / mín. / Kg, 0,42 l / klst. / Kg).

Lyfjahvörf hjá einstökum sjúklingahópum

Aldur. Hjá öldruðum sjúklingum (eldri en 65 ára) hægist á útskilnaði amlodipins (T1/2 - 65 klst.) Í samanburði við unga sjúklinga, þó hefur þessi munur enga klíníska þýðingu.

Lifrarbilun. Hjá sjúklingum með lifrarbilun er aukning á T1/2 bendir til þess að við langvarandi notkun verði uppsöfnun amlodipins í líkamanum meiri (T1/2 - allt að 60 klukkustundir).

Nýrnabilun hefur ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf amlodipins.

Amlodipin fer yfir BBB. Með blóðskilun er ekki fjarlægt.

Samspil virku efnanna sem mynda samsetningu amlodipins + lisinoprils er ólíklegt. Gildi AUC, Thámark og Chámark , T1/2 breytast ekki samanborið við árangur hvers virks efnis. Borða hefur ekki áhrif á frásog virkra efna.

Takmarkanir á umsóknum

Alvarlegur nýrnabilun, tvíhliða nýrnaslagæðarþrengsli eða þrengsli í stökum nýrum slagæðum með framsækið azotemia, ástand eftir ígræðslu nýrna, azotemia, blóðkalíumlækkun, aðal ofstera af völdum lifrarstarfsemi, skert lifrarstarfsemi, slagæðarþrýstingur, heilaæðasjúkdómur (þ.mt skert heilaæðum) hjartasjúkdómur, kransæðasjúkdómur, veikleiki í sinus hnút (alvarlegt hægsláttur, hraðtaktur), langvarandi hjartabilun er hljóðlátari flokkun á líffræði III - IV starfa samkvæmt flokkun NYHA, ósæðarþrengsli, þrengsli í mænuvökva, brátt hjartadrep (og innan 1 mánaðar eftir hjartadrep), sjálfsofnæmissjúkdómar í stoðvef (þ.mt beinhimnubólga, altæk rauða úlfa), hömlun á beinmergsbólgu, sykursýki, mataræði með takmörkun á matargerðinni. sölt, ofreystiefni (þ.m.t.sem afleiðing niðurgangs, uppkasta), ellinnar, blóðskilunar með háflæði himnur með mikla gegndræpi (AN69 ®), LDL loftmyndun, ónæmingu með býflugu eða geitunga eitri.

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki er mælt með notkun á meðgöngu. Þegar greining á meðgöngu skal stöðva samsetninguna strax.

Samþykki ACE hemla í II og III þriðjungi meðgöngu hefur slæm áhrif á fóstrið (áberandi lækkun á blóðþrýstingi, nýrnabilun, blóðkalíumlækkun, blóðþurrð í höfuðkúpu, dauði í legi er mögulegt). Engar vísbendingar eru um neikvæð áhrif á fóstrið ef það er notað á fyrsta þriðjungi meðgöngu. Fyrir nýbura og ungbörn sem fóru í váhrif á ACE-hemla í legi, er mælt með að fylgjast vandlega með því að greina tímanlega áberandi lækkun á blóðþrýstingi, oliguria, blóðkalíumlækkun.

Öryggi amlodipins á meðgöngu hefur ekki verið staðfest, þess vegna er ekki mælt með notkun amlodipins á meðgöngu.

Lisinopril fer yfir fylgjuna og getur skilist út í brjóstamjólk. Engar vísbendingar eru um að amlodipin losni í brjóstamjólk. Þó er vitað að aðrar BCC - afleiður díhýdrópýridíns skiljast út í brjóstamjólk.

Ekki er mælt með notkun samsetningarinnar meðan á brjóstagjöf stendur. Ef nauðsyn krefur, skal nota meðan á brjóstagjöf stendur, ætti að hætta brjóstagjöf.

Samspil

Tvöföld hömlun á RAAS angíótensín viðtakablokkar, ACE hemlar eða aliskiren tengjast aukinni hættu á lágþrýstingi, blóðkalíumlækkun og skertri nýrnastarfsemi (þ.mt bráð nýrnabilun) samanborið við einlyfjameðferð með þessum lyfjum. Nauðsynlegt er að fylgjast vel með blóðþrýstingi, nýrnastarfsemi og saltajafnvægi hjá sjúklingum sem fá lisinopril samtímis öðrum lyfjum sem hafa áhrif á RAAS.

Lyf sem hafa áhrif á kalíuminnihald í blóðvökva: kalíumsparandi þvagræsilyf (t.d. spironolacton, amiloride, triamteren, eplerenon), kalíum sem innihalda aukefni í matvælum, kalíumsaltuppbót og önnur lyf sem auka kalíum í sermi (t.d. heparín) geta leitt til blóðkalíumlækkunar þegar þau eru notuð ásamt ACE hemlum, sérstaklega hjá sjúklingum með sögu um nýrnabilun og aðra nýrnasjúkdóma. Þegar lyf eru notuð sem hafa áhrif á kalíuminnihald ætti að fylgjast með kalíuminnihaldi í sermi samtímis lisinopril. Þess vegna skal samtímis notkun vera réttlætanleg og framkvæmd með mikilli varúð og reglulega eftirlit með kalíuminnihaldi í sermi og nýrnastarfsemi. Taka má kalíumsparandi þvagræsilyf samtímis samhliða amlodipini + lisinopril við skilyrði vandaðs lækniseftirlits.

Þvagræsilyf: þegar um er að ræða notkun þvagræsilyfja meðan á meðferð stendur ásamt samhliða amlodipini + lisinopril, eru blóðþrýstingslækkandi áhrif venjulega aukin. Gæta skal samtímis með varúð. Lisinopril dregur úr kalíumþvagræsandi áhrifum þvagræsilyfja.

Önnur blóðþrýstingslækkandi lyf: samtímis gjöf þessara lyfja getur aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif samsetningar amlodipins + lisinoprils. Samtímis gjöf með nítróglýseríni, öðrum nítrötum eða æðavíkkandi lyfjum getur leitt til verulegs lækkunar á blóðþrýstingi.

Þríhringlaga þunglyndislyf / geðrofslyf / svæfingarlyf / fíknilyf: samtímis notkun ACE hemla getur leitt til marktækrar lækkunar á blóðþrýstingi.

Etanól eykur blóðþrýstingslækkandi áhrif.

Allopurinol, procainamide, frumuhemjandi lyf eða ónæmisbælandi lyf (altæk barkstera) getur valdið aukinni hættu á að fá hvítfrumnafæð meðan ACE hemlar eru notaðir.

Sýrubindandi lyf og kólestýramín meðan ACE hemlar eru notaðir draga úr aðgengi ACE hemla.

Samhygðfræði getur dregið úr blóðþrýstingslækkandi áhrifum ACE hemla, það er nauðsynlegt að fylgjast vandlega með því að ná tilætluðum áhrifum.

Blóðsykurslækkandi lyf: meðan þú tekur ACE hemla og blóðsykurslækkandi lyf (insúlín og blóðsykurslækkandi lyf til inntöku), geta líkurnar á því að lækka styrk glúkósa í blóðsermi og hætta á blóðsykursfall aukist. Oftast er vart við þetta fyrirbæri á fyrstu viku samsettrar meðferðar og hjá sjúklingum með nýrnabilun.

Bólgueyðandi gigtarlyf (þ.mt sértækir COX-2 hemlar): langvarandi notkun bólgueyðandi gigtarlyfja, þ.mt stórir skammtar af asetýlsalisýlsýru meira en 3 g / dag, getur dregið úr blóðþrýstingslækkandi áhrifum ACE hemla. Aukaáhrifin þegar tekin eru bólgueyðandi gigtarlyf og ACE hemlar koma fram í aukningu á kalíum í sermi og getur leitt til skertrar nýrnastarfsemi. Þessi áhrif eru venjulega afturkræf. Mjög sjaldan er mögulegt að fá brátt nýrnabilun, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum og ofþornun sjúklinga.

Lithium sem innihalda litíum: Hægt er að hægja á útskilnaði litíums þegar það er tekið með ACE hemlum og því ætti að fylgjast með styrk litíums í blóðserminu á þessu tímabili. Við samtímis notkun með litíumblöndu er mögulegt að auka einkenni taugareitrunar þeirra (ógleði, uppköst, niðurgangur, ataxía, skjálfti, eyrnasuð).

Lyf sem innihalda gull: með samtímis notkun ACE hemla og gullblöndu (natríum aurothiomalate) iv, hefur einkenni verið lýst, þar á meðal roði í andliti, ógleði, uppköst og lágþrýstingur í slagæðum.

Dantrolene (gjöf í bláæð): Eftir notkun verapamíls og gjöf dantrolen í bláæð kom fram tilvik banvæns sleglatifs og hjarta- og æðasjúkdóms í tengslum við blóðkalíumlækkun. Vegna hættu á að fá blóðkalíumlækkun ætti að forðast samtímis notkun BCC, þ.m.t. amlodipin, hjá sjúklingum sem hafa tilhneigingu til að þróa illkynja vöðvaþurrð og við meðferð á illkynja vöðvaþurrð.

CYP3A4 ísóensím hemlar: rannsóknir á öldruðum sjúklingum hafa sýnt að diltiazem hindrar umbrot amlodipins, líklega í gegnum CYP3A4 ísóensímið (plasma / sermisþéttni eykst um næstum 50% og áhrif amlodipins aukast). Ekki er hægt að útiloka að sterkari hemlar á CYP3A4 ísóensíminu (til dæmis ketoconazol, itraconazol, ritonavir) geti aukið styrk amlodipins í blóðsermi í meira mæli en diltiazem. Gæta skal samtímis með varúð.

Inductors af ísóensíminu CYP3A4: samtímis notkun með flogaveikilyfjum (t.d. karbamazepíni, fenóbarbitali, fenýtóíni, fosfenýtóíni, prímidóni), rifampicíni, lyfjum sem innihalda Jóhannesarjurt, getur leitt til lækkunar á styrk amlodipins í blóðvökva. Sýnt er fram á stjórnun með hugsanlegri skammtaaðlögun amlodipins meðan á meðferð með örvum CYP3A4 ísóensímsins stendur og eftir að þeim hefur verið hætt. Gæta skal samtímis með varúð.

Sem einlyfjameðferð, amlodipin ásamt Tíazíð og hávirkniþvagræsilyf, umboðsmenn fyrir svæfingu, beta-blokka, ACE hemlar, er langverkandi nítrat, nítróglýseríni, digoxin, warfarin, atorvastatín, sildenafil, sýrubindandi lyf (ál hýdroxíð, magnesíum hýdroxíð), slmetikóni, simetfdfn, NSAID, sýklalyf og blóðsykurskortsmeðul til inntöku.

Það er mögulegt að auka and-vöðva- og blóðþrýstingslækkandi áhrif CCB við samtímis notkun þvagræsilyf af tíazíði og lykkjum, verapamíl, ACE hemlum, beta-blokkum, nítrötum og öðrum æðavíkkandi lyfjum, auk þess að auka blóðþrýstingslækkandi áhrif meðan þeir nota alfa adrenoblokkara, geðrofslyf.

Gæta skal varúðar við notkun nítróglýseríns, annarra nítrata eða annarra æðavíkkandi lyfja þar sem viðbótarlækkun á blóðþrýstingi er möguleg.

Stakur 100 mg skammtur síldenafíl hjá sjúklingum með nauðsynlegan háþrýsting hefur ekki áhrif á lyfjahvörf amlodipins.

Endurtekin notkun amlodipins í 10 mg skammti og atorvastatin í 80 mg skammti fylgir ekki marktækar breytingar á lyfjahvörfum atorvastatins.

Baclofen: hugsanlega aukin blóðþrýstingslækkandi áhrif. Fylgjast skal með blóðþrýstingi og nýrnastarfsemi; aðlaga þarf skammt amlodipins ef nauðsyn krefur.

Barksterar (steinefni með barkstera og barkstera), tetrakósaktíð: minnkun á háþrýstingslækkandi áhrifum (vökvasöfnun og natríumjónum vegna verkunar barkstera).

Amifostine: getur aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif amlodipins.

Þríhringlaga þunglyndislyf: aukin blóðþrýstingslækkandi áhrif amlodipins og aukin hætta á réttstöðuþrýstingsfalli.

Erýtrómýcín: meðan beitt er hækkun Chámark amlodipin hjá ungum sjúklingum um 22%, hjá öldruðum sjúklingum - um 50%.

Veirulyf (ritonavir) auka plasmaþéttni BKK, þ.m.t. amlodipin.

Geðrofslyf og isofluran - aukin blóðþrýstingslækkandi áhrif díhýdrópýridín afleiður.

Amlodipin hefur ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf etanól.

Kalsíumblöndur getur dregið úr áhrifum BCC.

Samtímis notkun amlodipins með lyf sem innihalda litíum hugsanlegar auknar einkenni eiturverkana á taugar (ógleði, uppköst, niðurgangur, ataxía, skjálfti, eyrnasuð).

Hefur ekki áhrif á styrk sermis digoxín og nýrnaúthreinsun þess.

Engin teljandi áhrif á aðgerðina warfarin (PV).

Símetidín hefur ekki áhrif á lyfjahvörf amlodipins.

Hugsanleg minnkun á blóðþrýstingslækkandi áhrifum samsetningar amlodipins + lisinoprils meðan á notkun stendur estrógen, sympathometics.

Prócainamíð, kínidín og önnur lyf sem lengja QT bilið, getur stuðlað að verulegri lengingu þess.

Í rannsóknum in vitro amlodipin hefur ekki áhrif á próteinbinding í plasma digoxin, fenytoin, warfarin og indomethacin.

Amlodipine C greipaldinsafi Ekki er mælt með því, eins og hjá sumum sjúklingum, þetta getur leitt til aukins aðgengis amlodipins, sem hefur aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif þess.

Takrolimus: við samtímis notkun með amlodipini er hætta á að auka þéttni takrólímus í blóðvökva, en lyfjahvörf þessa milliverkunar hafa ekki verið rannsökuð að fullu. Til að koma í veg fyrir eituráhrif takrólímus meðan amlodipin er notað, skal fylgjast með styrk takrólímus í blóðvökva og breyta skammti takrólímus ef þörf krefur.

Clarithromycin: klaritrómýcín er hemill á CYP3A4 ísóensíminu. Við samtímis notkun amlodipins og klaritrómýcíns er aukin hætta á slagæðarþrýstingsfalli. Mælt er með að fylgjast náið með sjúklingum sem fá amlodipin samhliða klaritrómýcíni.

Siklósporín: milliverkunarrannsóknir með ciklósporíni og amlodipíni hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum eða öðrum hópum sjúklinga voru ekki gerðar, nema hjá sjúklingum sem gengust undir ígræðslu nýrna, þar sem breytileg lágmarksþéttni (meðalgildi: 0–40%) af cyclosporini sást. Með því að nota amlodipin samtímis hjá sjúklingum sem gangast undir nýrnaígræðslu, ætti að fylgjast með styrk cyclosporins í blóðvökva í blóði og draga úr skammti ef nauðsyn krefur.

Simvastatin: samtímis endurtekin notkun amlodipins í 10 mg skammti og simvastatín í 80 mg skammti eykur útsetningu fyrir simvastatini um 77% samanborið við það sem var gefið með simvastatin einlyfjameðferð. Sjúklingum sem fá amlodipin er mælt með því að nota simvastatin í skammti sem er ekki meira en 20 mg / dag.

Ofskömmtun

Einkenni veruleg lækkun á blóðþrýstingi með hugsanlegri þróun viðbragðshraðsláttar og of mikilli æðavíkkun í útlimum (hættan á alvarlegum og viðvarandi slagæðaþrýstingi, þ.mt vegna áfalls og dauða).

Meðferð: magaskolun, inntaka af virku kolefni, viðhalda virkni hjarta- og öndunarfæra, gefa sjúklingi láréttri stöðu með upphækkuðum fótleggjum, stjórn á bcc og þvagafköstum. Til að endurheimta æðartón - notkun æðaþrenginga (ef frábendingar eru ekki til notkunar þeirra), í því skyni að útrýma áhrifum blokkunar á kalsíumrásum - gjöf kalsíumglúkónats í bláæð. Blóðskilun er árangurslaus.

Einkenni veruleg lækkun á blóðþrýstingi, þurrkur í slímhúð í munni, syfja, þvagteppa, hægðatregða, kvíði, aukin pirringur.

Meðferð: magaskolun, taka virkan kol, gefa sjúklingi lárétta stöðu með upphækkuðum fótum, endurnýja bccina - í / við kynningu á plasmauppbótarlausnum, einkennameðferð, fylgjast með virkni hjarta- og öndunarfæra, bcc, styrk þvagefnis, kreatínín og sermisþéttni, sem og þvagræsilyf. Hægt er að fjarlægja Lisinopril úr líkamanum með blóðskilun.

Tæknilegar hliðar

Saman er lisinopril og amlodipin að finna í undirbúningi miðbaugs. Það er annað lyf, ekki síður vinsælt á markaðnum. Það er sett fram undir nafninu "Lisinopril Plus", er tafla sem inniheldur 10 mg af einum íhluti og 5 mg af öðrum. Amlodipine reiknar með minna. Einn pakki inniheldur frá þremur til sex tugum hylkja. Hvert dæmi er málað hvítt, hefur kringlótt lögun af fletjuðu gerð. Fyrirhuguð áhætta, ógeð. Í einni töflu er amlodipin sett fram sem besýlat, annað efnið er innifalið í formi díhýdrats. Framleiðandinn notaði sellulósa, sterkju, magnesíum og sílikonefni sem viðbótarsambönd.

Miðbaugs töflur, sem einnig innihalda þessi tvö virku innihaldsefni, eru gerð í formi slétts hrings. Chamfer, áhættur eru fyrirséðar. Litblær - hvítur eða eins nálægt því og mögulegt er. Eitt af yfirborðunum er bætt við leturgröft. Það eru nokkrir skammtar valkostir. Amlodipin er innifalið í lyfjunum í formi besýlats, lisinopril er táknað með tvíhýdrati. Það eru skammtar valkostir: 5 og 10, 5 og 20, 10 og 10, 10 og 20 mg, í sömu röð. Auk amlodipins og lisinopril, inniheldur samsetningin sterkju, sellulósa, magnesíumsameindir í formi stearats. Einn pakki inniheldur frá 10 til 60 töflur. Nákvæm upphæð er getið utan á pakkningunni. Hér er skammtur virkra innihaldsefna í hverju eintaki tilgreindur.

Amlodipine: lögun

Oft er sjúklingum ávísað samsettri meðferð með inntöku amlodipins, indapamíðs og lisinoprils í áætluninni. Fyrsta efnið á þessum lista hefur varanleg áhrif (styrkur þess fer eftir skammti) á þrýsting. Þetta er vegna æðavíkkandi áhrifa á vöðvaveggi æðakerfisins. Ef um er að ræða háan blóðþrýsting, tryggir stakur skammtur af fullnægjandi magni klínískt nægilega lækkun á vísbendingum í einn dag. Þetta er fast í stöðu og standandi og liggjandi.

Réttstöðuþrýstingsfall hjá sjúklingum sem eru á námskeiði með amlodipini er sjaldan skráð.Lyfið lækkar ekki næmi fyrir hreyfingu. Með notkun þess minnkar alvarleiki háþrýstingsferla í slegli hjartans vinstra megin. Í þessu tilfelli versna leiðni, samdráttur hjartavöðvans ekki, það er enginn viðbragðslegur vöxtur í hjartsláttartíðni. Gjöf amlodipins og lisinopril taflna hefur í för með sér aukna gaukulsíunarvirkni um nýru og hægir á samloðun blóðflagna. Það eru óprúttin natríumlækkandi áhrif. Það hafa engin neikvæð áhrif á umbrot, fitusnið blóðsins. Amlodipin er viðunandi fyrir sykursýki, þvagsýrugigt, astma. Áberandi áhrif á þrýsting eru skráð eftir 6-10 klukkustundir, varir í einn dag.

Lisinopril: lögun

Eins og þú getur lært af meðfylgjandi samsettri vöru sem inniheldur lisinopril og amlodipin, notkunarleiðbeiningar, sýnir fyrsta innihaldsefnið greinileg áhrif eftir klukkustund eftir inntöku. Hámarksafköst eru skráð að meðaltali 6,5 klukkustundir eftir þennan punkt. Lengd varðveislu skilvirkni nær dag. Með auknum blóðþrýstingi sjást áhrifin fyrstu dagana eftir að námskeiðið hófst, eftir mánuð eða tvo stöðugleika stöðugt.

Tilvik hafa komið fram um þörfina fyrir skyndilega afturköllun efnisins. Það var engin marktæk aukning á þrýstingi sem rekja má til þessarar niðurfellingar. Undir áhrifum lisinoprils lækkar þrýstingur, áhrif albuminuria minnka. Með blóðsykurshækkun hjálpar lyfið við að koma á truflun á gaukjuæxli. Í sykursýki hefur það ekki áhrif á glúkósainnihald í blóðrásarkerfinu. Notkun lisinoprils eykur ekki hættuna á blóðsykursfalli.

Samsetning efna

Þar sem lisinopril og amlodipin eru samhæfðir hafa áhrifarík samsett lyf verið þróuð. Einn af þessum er gefinn út undir nafninu „Miðbaugur“. Efnið inniheldur bæði innihaldsefni sem talin eru. Þessi samsetning gerir þér kleift að draga úr hættu á aukaverkunum sem felast í hverju virku efnanna fyrir sig. Auðvitað er notkun sameinaðs lyfs leyfð stranglega undir eftirliti sérfræðings, þar sem áhættan er enn mikil, en viðkomandi lyf þolir sjúklingar betur en hvert lyfin fyrir sig.

Hvenær er þess þörf?

Eins og álykta má í umsögnum er „Amlodipine“ og „Lisinopril“ oft ávísað til fólks sem þarfnast lyfja til að leiðrétta slagæðaháþrýsting. Áður skýrir læknirinn sanngirni sameinaða námskeiðsins. Notið lyfið aðeins samkvæmt ábendingum. Sjálfstjórnun með miklum líkum leiðir til myndunar óæskilegra áhrifa. Háþrýstingur er eina ábendingin sem nefnd er í meðfylgjandi leiðbeiningum um lyf.

Samsett: er það hættulegt?

Einstaklingum sem hefur verið ávísað samsettu efni til að stjórna þrýstimælum hafa stundum áhuga á því hversu mikil áhættan er tengd möguleikanum á gagnkvæmum áhrifum innihaldsefna á hvert annað. Eins og prófanir hafa sýnt er hættan á slíkum efnafræðilegum víxlverkunum nánast lítil. Athugað er háð helmingunartíma, hámarksstyrk eða dreifingu efna í líkamanum. Leiðrétting þessara breytna er ekki staðfest með því að nota sjóði í sameiningu eða sérstaklega. Engin háð tímabili máltíðarinnar. Matur aðlagar ekki frásog efnasambanda. Langvarandi blóðrás innihaldsefna í blóðrásarkerfinu gerir þér kleift að nota lyfið einu sinni á dag.

Hvernig á að nota?

Taka skal samsett lyf sem inniheldur amlodipin og lisinopril til inntöku. Móttaka fer ekki eftir máltíð. Nauðsynlegt er að drekka lyfjasamsetninguna með hreinu vatni án aukefna í hæfilegu magni. Ráðlagður daglegur stakur skammtur er eitt hylki. Það er ráðlegt að nota vöruna daglega á stöðugum tíma. Ekki ætti að nota fleiri en eina töflu á dag.

Taka skal samhliða lyfjameðferð ef skammtar virku innihaldsefnanna fara saman við ákjósanlega rúmmál hvers þeirra fyrir tiltekið tilfelli. Í fyrsta lagi ákvarðar læknirinn fasta skammta fyrir tiltekinn sjúkling og ber þá saman við þróuð afbrigði af samsettum lyfjum. Hugsanlegar losanir Equator og Lisinopril Plus lyfja voru tilgreindar hér að ofan. Ef það var ekki hægt að finna neitt viðeigandi losunarform, þá verður þú að úthluta sjúklingnum sérstaka inntöku þessara efnasambanda.

Litbrigði meðferðar

Ef læknirinn ávísaði samsettu lyfi, sem felur í sér amlodipin og lisinopril, en í byrjun notkunar lyfsins lækkaði blóðþrýstingur skarpt, sjúklingurinn ætti að taka ryggilega stöðu og hætta að taka það. Nauðsynlegt er að leita aðstoðar hjá lækni sem hefur meðhöndlun. Venjulega neyðist smári fyrirbæri ekki til að láta af lækningabrautinni en stundum er þörf á að minnka skammta. Ef nauðsynlegt verður að velja skammt með tilraunum er ávísað innihaldsefnum í formi aðskildra lyfjaafurða meðan á mótunartímabilinu stendur.

Stundum er sjúklingum ávísað fjölþáttarnámskeiði (til dæmis samtímis amlodipin, lisinopril rosuvastatin). Eins og reynslan sýnir, því fleiri þættir í lyfjaforritinu sem sjúklingurinn þarfnast, því meiri er hættan á að hann vanti eitthvað. Ef sjúklingurinn hefur misst af notkun „Miðbaugs“ ætti að bíða í næsta skipti. Í hvert skipti sem notaður er einn skammtur. Ef fyrri skammtur er sleppt er ekki nauðsynlegt að tvöfalda þann næsta. Þú þarft ekki að endurgreiða skarðið.

Strangt frábending við því að taka „Miðbaug“ er aukin næmi hvers efnis sem er í lyfinu. Þetta á einnig við um helstu íhluti og hjálparefni. Þú getur ekki notað efnið ef mannslíkaminn einkennist af aukinni næmi einhverrar afurðar sem vinnur díhýdrópýridín eða ACE hemla. Ef sjúklingurinn hefur áður notað ACE-hemil og þetta vakti bjúg Quincke, ef slíkt fyrirbæri varð vart af öðrum ástæðum, er ekki hægt að nota miðbaug. Það er bannað að taka lyfið með ofsabjúg af sjálfvakinni gerð eða vegna arfgengs þáttar, sem og í losti, með hjartalosi. Lyfinu er ekki ávísað vegna óstöðugs hjartaöng. Óvenjulegt tilfelli er tegund sjúkdóms sem kallast Prinzmetal sjúkdómur. Þú getur ekki ávísað lækningu fyrir alvarlegu formi lækkaðs þrýstings í slagæðum, þegar vísarnir eru innan við 90 einingar, og ef ófullnægjandi hjartastarfsemi er í óstöðugri blóðskiljun ef bráð hjartaáfall hefur áður verið sent. Lyfið er ekki notað ef nauðsynlegt er að taka aliskiren eða önnur lyf sem samsetta þetta efni með sykursýki, í meðallagi eða alvarlega skerta nýrnastarfsemi.

„Miðbaugur“, „Equamer“ (lyf sem inniheldur bæði amlodipin, lisinopril rosuvastatin) er ekki notað á meðgöngu. Þú getur ekki notað samsetta lækninguna við brjóstagjöf og á unglingsaldri, ef þú þarft mótlyf viðtakakerfisins til að skynja aðra tegund af angíótensíni vegna nýrnakvilla vegna sykursýki. Takmarkanir eru lagðar af því að hindra útblástur vinstri slegils í hjartaþræðingu sem er marktækt með blóðskilun, svo og þrengsli í míturlokum.

Þú getur, en mjög vandlega

Stundum er ávísað samsettri lækningu við ósæðarþrengingu, sumar tegundir vöðvakvilla, meinafræðilegum heilaæðum. Slíkar aðstæður þurfa aukna athygli. Það er mikilvægt að athuga ástand sjúklings reglulega, fylgjast með virkni innri kerfa og líffæra. Nákvæmni krefst þess að málið sé sjúklingi skylt að nota kalíumsparandi þvagræsilyf, kalíumblöndur, kalíumsaltuppbót. Sérstaklega eru athyglisverðir einstaklingar með umfram kalíum í líkamanum, skortur á natríum, svo og þeir sem þjást af mergbælingu, sykursýkissjúkdómi og samhverfri nýrnaslagæðaþrengsli.

Mjög vandlega samsett lyf við háum blóðþrýstingi er ávísað ef einstaklingur hefur fengið nýrnaígræðslu, er neyddur til að gangast undir blóðskilun, þjást af aldósterónheilbrigði af aðal gerð eða neyta matar með alvarlegri salt takmörkun. Þörfin til að nota efni sem hindra ensímefnasambandið CYP3A4, örvar þessa ensíms krefst reglulegrar eftirlits með ástandi sjúklings.

Óæskileg áhrif

Taka samsettrar lyfs, sem felur í sér amlodipin og lisinopril, getur valdið lækkun á styrk blóðrauða, hematocrit í blóðrásarkerfinu. Hætta er á hömlun á blóðmyndandi virkni. Hætta er á ofnæmisviðbrögðum, aukningu eða lækkun á blóðsykri. Mjög sjaldgæft er að háþrýstingur í vöðvum, taugakvillar, utanstrýtusjúkdómar. Hætta er á vandamálum með sjón, svefn, meðvitund. Þunglyndi, kvíði, sveigjanleiki er mögulegt. Sumir bentu á eyrnasuð. Örsjaldan var hjartaáfall skráð. Hætta er á broti á tíðni og hraða hjartsláttarins, gáttatif. Lágþrýstingur er mögulegur, það er hætta á truflun á blóðflæði í heila. Raynauds heilkenni getur myndast.

Tilkynnt hefur verið um lungnabólgu, brisbólgu, lifrarbólgu. Hætta er á lifrarbilun, hægðasjúkdómum, verkjum í kviðnum. Aðrir voru með hósta, mæði og munnþurrkur. Próf geta sýnt aukningu á virkni lifrarensíma.

Hvað er lisinopril ávísað?

Lyfið tilheyrir flokki lyfja sem hindra virkni angíótensínbreytandi ensíms. Það er notað við háþrýsting, krampa í kransæðum (hjartaöng, hjartadrep).

Það hefur æðavíkkandi áhrif, dregur úr áhrifum á æðum tón angíótensíns II, eykur innihald bradykiníns, sem víkkar slagæðarnar.

Eykur þrek hjartavöðvans við líkamlegt og sálrænt álag, bætir trophism hjartavöðva, stækkar kransæðarnar. Dregur úr æðum viðnám, dregur úr streitu á hjarta.

Hvernig á að taka amlodipin og lisinopril saman?

Amlodipin er notað 5 mg á dag við kransæðasjúkdómi og háþrýstingi.

Lisinopril í einlyfjameðferð er ávísað 5 mg einu sinni. Ef áhrif töku eru engin, er skammturinn aukinn. Viðhaldsskammtur er 20 mg á dag.

Skammtar eru ávísaðir af hjartalækni hvert fyrir sig.

Einkenni Amlodipin

Lyfið tilheyrir flokknum kalsíumgangalokum. Viðskiptaheitið er Amlodipine. Hjálpaðu til við að lækka blóðþrýsting og koma í veg fyrir hjartaöng. Lyfið víkkar út slagæðar og dregur úr álagi á hjartavöðva og flýtir einnig fyrir því að súrefni er gefið í hjartavöðvana. Lyfið hjálpar til við að koma í veg fyrir æðakrampa, sem kemur oft fyrir hjá eldri reykingum.

Þegar þessi lyf eru notuð batnar aðlögun hjartavöðvans að líkamsrækt.

Að auki stækkar lyfið holrými í æðum og flýtir fyrir blóðrásinni. Lyfið hjálpar til við að draga úr límingarhraða blóðflagna en hefur ekki neikvæð áhrif á efnaskiptaferla í líkamanum.

Eftir gjöf bindur virki efnisþátturinn plasmaprótein í blóði um 95%, sem gerir það mögulegt að draga úr þrýstingi á stuttum tíma. Blóðþrýstingslækkandi áhrif koma fram eftir 30-60 mínútur. Hámarksstyrkur í sermi næst á 6 klukkustundum.

Hvernig virkar lisinopril?

Lyfin tilheyra flokknum ACE hemla og hafa áhrif á seytingu aldósteróns. Alþjóðlegt nafn - Lisinopril. Lyfið lækkar blóðþrýsting og þrýsting á lungnaháða. Lyfið er notað til að meðhöndla sjúklinga með hjartabilun, vegna þess að bætir aðlögun hjartavöðva að líkamsrækt.

Tólið hjálpar til við að víkka út slagæða og flýta fyrir blóðflæði á svæði blóðþurrðar. Lyfið hægir á framvindu eyðileggingar vefja á vinstri slegli. Lyfin geta lengt líf sjúklinga með langvarandi hjartabilun.

Hvernig á að taka amlodipin og lisinopril?

Amlodipin byrjar að taka 5 mg einu sinni á dag, óháð mat (að morgni eða kvöldi). Í alvarlegum tilvikum ávísa læknar 2 sinnum tilgreindum skammti - 10 mg. Lisinopril er einnig tekið 1 tíma á dag og byrjar með 10 mg, óháð máltíðinni (helst á morgnana). Læknisferlið er ákvarðað af lækninum.

Frá þrýstingi

Með háum blóðþrýstingi er ávísað Amlodipine 1 mg á dag, 5 mg og Lisinopril 10-20 mg á dag.

Með háum blóðþrýstingi er Amlodipine ávísað 1 mg á dag.

Álit lækna

Pavel Anatolyevich, meðferðaraðili, Novosibirsk

Ég ávísa bæði lyfjum með háum blóðþrýstingi og hættu á hjartaáfalli. Vegna flókinna áhrifa minnka líkurnar á fylgikvillum. Í sumum tilvikum verndar þessi samsetning gegn blæðingum í heila, sem stundum er full af dauðanum.

Evgenia Alexandrovna, hjartalæknir, Penza

Samsetning þessara lyfja hefur verið notuð við lækninga í langan tíma, vegna þess að hjálpar til við að bæta ástand sjúklings með slagæðarháþrýsting og hjartasjúkdóma. Ég ávísa pillum í minni skömmtum til að draga úr hættu á aukaverkunum. Nauðsynlegt er að láta sjúklinginn vita að þvagræsilyf skuli aflýst 2 dögum fyrir upphaf meðferðar.

Tamara Sergeevna, hjartalæknir, Úlyanovsk

Þessi lyf eru oft sameinuð til að ná sem bestum árangri í meðhöndlun sjúklinga með meinafræði í hjarta og æðum. Áður en ávísað er lyfjum, mæli ég með því að sjúklingar fari í röntgenrannsókn á líffæri í brjósti og standist nauðsynlegar prófanir til að bera kennsl á frábendingar.

Umsagnir sjúklinga um Amlodipine og Lisinopril

Peter, 62 ára, Kiev

Hann tók blöndu af þessum lyfjum eftir hjartadrep til að koma í veg fyrir bakslag. Þrýstingurinn var stöðugur meðan á meðferð stóð, en um leið og hann hætti meðferðinni versnaði ástandið verulega. Nú tek ég aftur pillur og vanrækir ekki fyrirmæli hjartalæknis.

Igor, 55 ára, Otradny

Með háþrýstingi var ávísað báðum lyfjum í einu, vegna þess að þrýstingur bylgja var stöðugur. Á öðrum degi frá upphafi meðferðar leið mér betur, höfuðið hætti sárt og ógleði hvarf. Taktu slík lyf reglulega.

Elena, 49 ára, Salavat

Ég hef glímt við háan blóðþrýsting í langan tíma. Engir sjóðir hjálpuðu til. Þá ávísaði læknirinn samsetningu þessara lyfja. Áhrifin voru ekki löng að koma og þegar daginn eftir fann ég fyrir bata.

Horfðu á myndbandið: Review of Lisinopril High Blood Pressure Medicine Is it safe Prinivil Tensopril Zestril hipril CHF (Maí 2024).

Leyfi Athugasemd