Hvernig á að nota lyfið Vipidia 25?

Skammtaform losunar Vipidia eru filmuhúðaðar töflur: tvíkúptar, sporöskjulaga, 12,5 mg hvor - gular, annars vegar eru skrifaðar með bleki með áletrunum „ALG-12.5“ og „TAK“, 25 mg hvor - ljósrautt, á „ALG-25“ og „TAK“ stafagerð með bleki á annarri hliðinni (7 í þynnum, 4 þynnur í pappakassa).

Samsetning 1 tafla:

virkt efni: alógliptín - 12,5 eða 25 mg (alógliptín bensóat - 17 eða 34 mg),
aukahlutir (12,5 / 25 mg): mannitól - 96,7 / 79,7 mg, magnesíumsterat - 1,8 / 1,8 mg, kroskarmellósnatríum - 7,5 / 7,5 mg, örkristölluð sellulósa - 22 5 / 22,5 mg, hyprolose - 4,5 / 4,5 mg,
filmuhúð: hýprómellósi 2910 - 5,34 mg, litarefni járnoxíð gult - 0,06 mg, títantvíoxíð - 0,6 mg, makrógól 8000 - í snefilmagni, grátt blek F1 (shellac - 26%, litarefni járnoxíð svart - 10%, etanól - 26%, bútanól - 38%) - í snefilmagni.

Lyfhrif

Alogliptin er mjög sértækur hemill DPP (dipeptidyl peptidase) -4 ákafur verkun. Sértækni þess fyrir DPP-4 er um það bil 10.000 sinnum meiri en áhrif þess á önnur skyld ensím, einkum DPP-8 og DPP-9. DPP-4 er aðalensímið sem tekur þátt í skjótum eyðileggingu hormóna sem tilheyra incretin fjölskyldunni: glúkósa háð insúlínpróteinsins (HIP) og glúkagonlíku peptíði-1 (HIP-1). Hormón af incretin fjölskyldunni eru framleiddir í þörmum og hækkun á stigi þeirra er í beinu samhengi við fæðuinntöku. HIP og GLP-1 virkja insúlínmyndun og framleiðslu þess með beta-frumum sem eru staðsettar í brisi. GLP-1 dregur einnig úr glúkagonframleiðslu og hindrar myndun glúkósa í lifur.

Af þessum sökum eykur alógliptín ekki aðeins innihald incretins, heldur eykur það einnig glúkósaháð nýmyndun insúlíns og hamlar seytingu glúkagons með auknu magni glúkósa í blóði. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 ásamt blóðsykurshækkun valda þessar breytingar á nýmyndun glúkagons og insúlíns lækkun á styrk glýkaðs blóðrauða HbA₁_c og lækkun á magni glúkósa í blóðvökva þegar það er tekið á fastandi maga og styrkur glúkósa eftir fæðingu.

Lyfjahvörf

Lyfjahvörf alógliptíns eru eins hjá heilbrigðum einstaklingum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Heildaraðgengi virka efnisins er um það bil 100%. Samtímis gjöf alógliptíns með mat sem inniheldur fitu í miklum styrk hefur ekki áhrif á svæðið undir styrk-tímaferli (AUC), svo Vipidia er hægt að taka hvenær sem er, óháð fæðuinntöku.

Stök inntöku alógliptíns til inntöku í allt að 800 mg skammti af heilbrigðum einstaklingum leiðir til hratt frásogs lyfsins þar sem meðalhámarksstyrkur næst eftir 1-2 klukkustundir frá gjöf. Eftir endurtekna lyfjagjöf kom ekki fram klínískt marktæk uppsöfnun alógliptíns hvorki hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 né hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

AUC fyrir alogliptin sýnir beint hlutfallslegt háð skammti lyfsins og eykst með einum skammti af Vipidia á meðferðarskammtabilinu 6,25-100 mg. Breytileiki stuðullinn á þessum lyfjahvörfum hjá sjúklingum er lítill og jafngildir 17%.

Með stökum skammti af AUC (0-inf) líktist alogliptin AUC (0-24) eftir að hafa tekið svipaðan skammt 1 sinni á dag í 6 daga. Þetta staðfestir skort á tímafíkn í lyfjahvörfum lyfsins eftir endurtekna gjöf.

Eftir staka gjöf virka efnisins Vipidia í bláæð í bláæð í 12,5 mg skammti hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var dreifingarrúmmál í loka stigi 417 l, sem bendir til góðrar dreifingar alogliptins í vefjum. Bindin við plasmaprótein er um það bil 20-30%.

Alogliptin tekur ekki þátt í aðferðum ákafra umbrota, þess vegna skilst 60-70% efnisins sem er inn í skammtinum óbreytt út í þvagi.

Með tilkomu 14 C-merkts alógliptíns að innan reyndist tilvist tveggja megin umbrotsefna: N-afmetýlerað alógliptín, M-I (minna en 1% af upphafsefninu) og N-asetýlerað alógliptín, M-II (minna en 6% af upphafsefninu). M-I er virkt umbrotsefni sem sýnir mjög sértæka hamlandi eiginleika gegn DPP-4, svipað og að verki beint við alógliptín. Fyrir M-II er hamlandi virkni gegn DPP-4 eða öðrum DPP ensímum ekki einkennandi.

In vitro rannsóknir staðfesta að CYP3A4 og CYP2D6 taka þátt í takmörkuðu umbroti alogliptins. Niðurstöður þeirra benda einnig til þess að virka efnið í Vipidia sé ekki örvandi CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 og hemill CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 eða CYP2C9 í styrk sem er ákvarðaður í líkamanum eftir að ráðlagður skammtur af 25 hefur verið tekinn. Við in vitro aðstæður getur alógliptín örvað CYP3A4 en við in vivo aðstæður birtast hvati eiginleikar þess ekki hvað þetta ísóensím varðar.

Í mannslíkamanum er alógliptín ekki hemill á flutning nýrna á lífrænum katjónum af annarri gerðinni og flutning nýrna á lífrænum anjónum af fyrstu og þriðju gerðinni.

Alógliptín er aðallega til á formi (R) -hverfu (meira en 99%) og í litlu magni annað hvort in vivo eða alls ekki þátt í aðferðum við skurðaðgerð í (S) -hverfu. Síðarnefndu er ekki ákvarðað þegar Vipidia er tekið í meðferðarskömmtum.

Með inntöku 14 C-merkts alógliptíns var það sannað að 76% af þeim skammti sem tekinn var skilst út í þvagi og 13% með hægðum. Meðaltal nýrnaúthreinsunar efnisins er 170 ml / mín. Og fer yfir meðaltal gaukulsíunarhraða um það bil 120 l / mín., Sem gerir brotthvarf alogliptins að hluta með mikilli útskilnað um nýru. Lokahelmingunartími virka efnisþáttar Vipidia er að meðaltali um 21 klukkustund.

Hjá sjúklingum sem þjást af langvarandi nýrnabilun af mismunandi alvarleika var gerð rannsókn á áhrifum alogliptins þegar það var tekið í 50 mg dagskammti. Sjúklingum sem tóku þátt í rannsókninni var skipt í 4 hópa í samræmi við Cockcroft - Gault formúluna, allt eftir alvarleika nýrnabilunar og QC (kreatínín úthreinsun) og fengu eftirfarandi niðurstöður:

Hópur I (væg nýrnabilun, CC 50–80 ml / mín.): AUC fyrir alógliptín jókst um 1,7 sinnum samanborið við samanburðarhópinn. Þessi aukning á AUC hélst þó innan umburðarlyndis fyrir samanburðarhópinn,
Hópur II (meðal nýrnabilun, CC 30-50 ml / mín.): Næstum tvöföld aukning á AUC fyrir alogliptin kom fram samanborið við samanburðarhópinn,
Hópur III og IV (alvarlegur nýrnabilun, CC minni en 30 ml / mín. Og lokastig langvarandi nýrnabilunar, ef nauðsyn krefur, blóðskilunaraðferð): AUC jókst um það bil 4 sinnum samanborið við samanburðarhópinn. Sjúklingar með nýrnabilun á lokastigi tóku þátt í blóðskilunaraðgerð strax eftir að þeir tóku Vipidia. Á þriggja tíma skilunarmeðferð skilst um 7% af skammtinum af alógliptíni úr líkamanum.

Af þessum sökum, í hópi I, er engin þörf á aðlögun skammta. Til að ná fram virkum styrk virka efnisins í blóði í plasma, nálægt því sem hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi, þarf að aðlaga skammta af Vipidia. Ekki er mælt með notkun alógliptíns við alvarlega skerta nýrnastarfsemi, sem og sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi, sem eru reglulega í blóðskilun.

Hjá sjúklingum með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi minnkar AUC og hámarksstyrkur alógliptíns um 10% og 8%, í sömu röð, samanborið við sjúklinga með lifrarstarfsemi sem er venjulega, en þetta fyrirbæri er ekki talið klínískt marktækt. Þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta fyrir Vipidia fyrir væga eða miðlungsmikla skerðingu á lifrarstarfsemi (5–9 stig í samræmi við Child-Pugh kvarðann). Engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun alógliptíns hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi (meira en 9 stig).

Líkamsþyngd, aldur (þ.m.t. lengra kominn - 65–81 ár), kynþáttur og kyn sjúklinganna höfðu ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf breytu lyfsins, þ.e.a.s. að engin þörf var á aðlögun skammta. Lyfjahvörf alógliptíns hjá sjúklingum yngri en 18 ára hafa ekki verið rannsökuð.

Frábendingar

sykursýki af tegund 1
alvarleg lifrarbilun (meira en 9 stig á Child-Pugh kvarðanum, vegna skorts á klínískum upplýsingum um verkun / öryggi notkunar),
ketónblóðsýring með sykursýki,
langvarandi hjartabilun (FC NYHA flokkur III - IV),
alvarleg nýrnabilun
allt að 18 ára aldri (vegna skorts á gögnum um virkni / öryggi lyfsins í þessum hópi sjúklinga),
meðganga og brjóstagjöf (vegna skorts á upplýsingum um árangur / öryggi þess að nota Vipidia hjá þessum hópi sjúklinga),
einstaklingur umburðarlyndi gagnvart íhlutum Vipidia, gögn um blóðleysi um alvarleg ofnæmisviðbrögð fyrir hvaða DPP-4 hemli, þar með talið bráðaofnæmisviðbrögð, ofsabjúgur og bráðaofnæmislost.

Afstæð (sjúkdómar / sjúkdómar þar sem nota á Vipidia töflur með varúð):

byrðar sögu um bráða brisbólgu,
miðlungs nýrnabilun,
ternary samsetning með thiazolidinedione og metformin,
samtímis notkun með insúlíni eða sulfonylurea afleiðu.

Leiðbeiningar um notkun Vipidia: aðferð og skammtur

Vipidia töflur eru teknar til inntöku, óháð máltíðinni, gleyptar heilar, án þess að tyggja og drekka með vatni.

Ráðlagður dagskammtur er 25 mg í einum skammti. Lyfið er tekið eitt og sér, í samsettri meðferð með metformíni, tíazólídíndíón, súlfónýlúrea afleiðum eða insúlíni, eða sem þriggja þátta samsetning með metformíni, insúlni eða tíazólídíndíón.

Ef þú saknar óvart pillu, verður þú að taka hana eins fljótt og auðið er. Taka á tvöfaldan skammt á einum degi er ómögulegt.

Þegar Vipidia er ávísað, auk thiazolidinedione eða metformin, breytist skammtaáætlun þeirra ekki.

Til að draga úr líkum á blóðsykurslækkun í samsettri meðferð með súlfonýlúrealyfi eða insúlíni er mælt með því að minnka skammtinn af þeim.

Skipun þriggja þátta samsetningar með tíazólídíndíón og metformíni krefst varúðar (tengd hættu á blóðsykurslækkun, skammtaaðlögun þessara lyfja getur verið nauðsynleg).

Ef um nýrnabilun er að ræða er mælt með því að meta virkni nýrna fyrir meðferð og síðan reglulega meðan á meðferð stendur. Dagskammtur hjá sjúklingum með miðlungs nýrnabilun (með kreatínín úthreinsun frá ≥ 30 til ≤ 50 ml / mín.) Er 12,5 mg. Við alvarlega / endanlega stig nýrnabilunar er ekki mælt með Vipidia.

Umsagnir um Vipidia

Oftast eru jákvæðar umsagnir um Vipidia sem lyf sem dregur úr sykri og kemur í veg fyrir þetta blóðtal. Sjúklingar segja frá því að áhrif lyfsins haldist í einn dag, meðan það eykur ekki matarlyst, og sem hluti af samsettri blóðsykurmeðferð hjálpar það til við að draga úr þyngd og útrýma verkjum í fótleggjum. Einnig líkar sjúklingum þægindin við að nota Vipidia: það er hægt að taka það hvenær sem er sólarhringsins.

Hins vegar eru einnig neikvæðar umsagnir varðandi árangursleysi lyfsins og mögulegt óþol fyrir alógliptíni.

Sérfræðingar vara við óréttmætri notkun Vipidia til þyngdartaps.

Upplýsingar um almenn lyf

Þetta tól vísar til nýrrar þróunar á sviði sykursýki. Það hentar fólki með greiningu á sykursýki af tegund 2. Vipidia er hægt að nota bæði ein og sér ásamt öðrum lyfjum í þessum hópi.

Þú verður að skilja að stjórnun notkunar á þessu lyfi getur versnað ástand sjúklings, svo þú verður að fylgja ráðleggingum læknisins greinilega. Þú getur ekki notað lyfið án þess að ávísa því, sérstaklega þegar þú tekur önnur lyf.

Vöruheiti lyfsins er Vipidia. Á alþjóðavettvangi er samheiti Alogliptin notað sem kemur frá aðalvirka efnisþáttnum í samsetningu hans.

Varan er táknuð með sporöskjulaga filmuhúðuðum töflum. Þau geta verið gul eða skærrauð (það fer eftir skömmtum). Í pakkanum eru 28 stk. - 2 þynnur í 14 töflur.

Lyfjafræðileg verkun

Þetta tól er byggt á Alogliptin. Þetta er eitt af nýju efnunum sem eru notuð til að stjórna sykurmagni. Það tilheyrir fjölda blóðsykurslækkandi, hefur sterk áhrif.

Þegar það er notað er aukning á glúkósaháðri insúlínseytingu en dregur úr framleiðslu glúkagons ef blóðsykurinn er aukinn.

Með sykursýki af tegund 2, ásamt blóðsykurshækkun, stuðla þessir eiginleikar Vipidia að svo jákvæðum breytingum sem:

lækkun á magni glýkerts blóðrauða (НbА1С),
lækka magn glúkósa.

Þetta gerir þetta tól áhrifaríkt við meðhöndlun sykursýki.

Vísbendingar og frábendingar

Lyf sem einkennast af sterkum aðgerðum þurfa að gæta varúðar við notkun. Fylgja skal nákvæmlega leiðbeiningum um þær, annars í stað þess að gagnast líkama sjúklingsins. Þess vegna getur þú aðeins notað Vipidia samkvæmt tilmælum sérfræðings með því að fylgja leiðbeiningunum nákvæmlega.

Mælt er með tólinu til notkunar með sykursýki af tegund 2. Það veitir stjórnun á glúkósa í þeim tilvikum þegar mataræðameðferð er ekki notuð og nauðsynleg hreyfing er ekki tiltæk. Notaðu lyfið á áhrifaríkan hátt við einlyfjameðferð. Það er einnig leyft notkun þess með öðrum lyfjum sem hjálpa til við að lækka sykurmagn.

Varúð þegar þessi sykursýkislyf eru notuð stafar af nærveru frábendinga. Ef ekki er tekið tillit til þeirra er meðferð ekki árangursrík og getur valdið fylgikvillum.

Vipidia er óheimilt í eftirfarandi tilvikum:

einstaklingsóþol gagnvart innihaldsefnum lyfsins,
sykursýki af tegund 1
alvarleg hjartabilun
lifrarsjúkdóm
alvarlegt nýrnaskemmdir
meðganga og brjóstagjöf,
þróun ketónblóðsýringu vegna sykursýki,
Aldur sjúklinga er allt að 18 ár.

Þessi brot eru strangar frábendingar til notkunar.

Það eru einnig ríki þar sem lyfinu er ávísað vandlega:

brisbólga
nýrnabilun með miðlungs alvarleika.

Að auki þarf að gæta þegar Vipidia er ávísað ásamt öðrum lyfjum til að stjórna magni glúkósa.

Aukaverkanir

Við meðhöndlun með þessu lyfi koma stundum fram skaðleg einkenni sem tengjast áhrifum lyfsins:

höfuðverkur
líffæra sýkingar öndun
nefbólga,
magaverkir
kláði
útbrot á húð,
bráð brisbólga
ofsakláði
þróun lifrarbilunar.

Ef aukaverkanir koma fram, hafðu samband við lækni. Ef nærvera þeirra ógnar ekki heilsu sjúklings og styrkleiki þeirra eykst ekki er hægt að halda áfram meðferð með Vipidia. Alvarlegt ástand sjúklings krefst tafarlaust afturköllunar á lyfinu.

Skammtar og lyfjagjöf

Lyfið er ætlað til inntöku. Skammtarnir eru reiknaðir út fyrir sig, í samræmi við alvarleika sjúkdómsins, aldur sjúklingsins, samtímis sjúkdóma og önnur einkenni.

Að meðaltali er ætlað að taka eina töflu sem inniheldur 25 mg af virka efninu. Þegar Vipidia er notað í 12,5 mg skammti er daglegt magn 2 töflur.

Mælt er með að taka lyfið einu sinni á dag. Pilla ætti að vera drukkinn heilar án þess að tyggja. Mælt er með því að drekka þau með soðnu vatni. Móttaka er leyfð bæði fyrir og eftir máltíð.

Ekki nota tvöfaldan skammt af lyfinu ef einn skammtur gleymdist - það getur valdið versnun. Þú verður að taka venjulegan skammt af lyfinu á mjög náinni framtíð.

Sérstakar leiðbeiningar og milliverkanir við lyf

Með því að nota lyfið er mælt með því að taka tillit til ákveðinna eiginleika til að forðast skaðleg áhrif:

Ekki má nota Vipidia á barneignaraldri. Ekki hafa verið gerðar rannsóknir á því hvernig þessi lækning hefur áhrif á fóstrið. En læknar kjósa að nota það ekki til að vekja ekki fósturlát eða mynda óeðlilegt hjá barninu. Sama gildir um brjóstagjöf.
Lyfið er ekki notað til meðferðar á börnum þar sem engin nákvæm gögn liggja fyrir um áhrif þess á líkama barnanna.
Aldraður aldur sjúklinga er ekki ástæða til að taka lyfið upp. En að taka Vipidia í þessu tilfelli þarf læknir að fylgjast með. Sjúklingar eldri en 65 ára eru í aukinni hættu á að fá nýrnasjúkdóm og því þarf að gæta varúðar þegar þeir velja skammt.
Við minniháttar skerðingu á nýrnastarfsemi er ávísað sjúklingum 12,5 mg skammt á dag.
Vegna ógnunar um að fá brisbólgu við notkun þessara lyfja ættu sjúklingar að þekkja helstu einkenni þessarar meinafræði. Þegar þær birtast er nauðsynlegt að hætta meðferð með Vipidia.
Að taka lyfið brýtur ekki í bága við einbeitingargetuna. Þess vegna, þegar þú notar það, getur þú ekið bíl og stundað athafnir sem krefjast einbeitingar. Hins vegar getur blóðsykursfall valdið erfiðleikum á þessu svæði, svo aðgát er nauðsynleg.
Lyfið getur haft slæm áhrif á starfsemi lifrarinnar. Þess vegna þarf athugun á þessum aðila áður en hann er skipaður.
Ef ráðgert er að nota Vipidia ásamt öðrum lyfjum til að lækka magn glúkósa, verður að aðlaga skammta þeirra.
Rannsókn á samspili lyfsins við önnur lyf sýndi ekki marktækar breytingar.

Þegar tekið er tillit til þessara aðgerða er hægt að gera meðferð skilvirkari og öruggari.

Lyfjaaðgerðir

Alógliptín hefur áberandi sértæk hamlandi áhrif á tiltekin ensím, þar með talið dípeptidýl peptídasa-4. Þetta er aðalensímið sem tekur þátt í hröð sundurliðun hormóna á formi glúkósaháðra insúlínpróteinsins fjölpeptíðs. Þeir eru staðsettir í þörmum og við máltíðir örva framleiðslu insúlíns í brisi.

Glúkónalík peptíð lækkar aftur á móti glúkagonmagn og hindrar framleiðslu glúkósa í lifur. Með smávægilegri eða alvarlegri aukningu á magni incretins, aðalþáttar lyfsins Vipidia 25, byrjar alógliptín að auka insúlínframleiðslu og minnka glúkagon með auknum styrk glúkósa í blóði. Allt þetta leiðir til lækkunar á blóðrauða hjá sjúklingum sem þjást af sykursýki af tegund 2.

Vipidia 25 eða 12,5 töflur fyrir sykursýki eru leyfðar til sölu í apótekum eingöngu samkvæmt lyfseðli.

Ábendingar til notkunar

Vipidia 25 er ætlað fyrir sykursýki í tengslum við önnur lyf sem innihalda insúlín. Lyfið er blóðsykurslækkandi. inntöku lyfja, er ætlað til meðferðar á sykursýki af tegund 2 til að stjórna glúkósagildi án fæðu og hreyfingar.

Skammtaform

12,5 mg og 25 mg filmuhúðaðar töflur

Ein tafla inniheldur

virkt efni: alógliptín bensóat 17 mg (jafngildir 12,5 mg af alógliptíni) og 34 mg (jafngildir 25 mg af alógliptíni)

Kjarni: mannitól, örkristallaður sellulósi, hýdroxýprópýl sellulósa, króskarmellósnatríum, magnesíumsterat

Samsetning kvikmyndhimnunnar: hýprómellósi 2910, títantvíoxíð (E 171), gult járnoxíð (E 172), rautt járnoxíð (E 172), pólýetýlenglýkól 8000, grátt blek F1

Sporöskjulaga tvíkúptar töflur, húðaðar með gulri filmuhúð, merktar „TAK“ og „ALG-12.5“ á annarri hlið töflunnar (í 12,5 mg skammti),

Sporöskjulaga tvíkúptar töflur, filmuhúðaðar með ljósrauðum lit, merktar „TAK“ og „ALG-25“ á annarri hlið töflunnar (í 25 mg skammti).

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf alógliptíns hafa verið rannsökuð í rannsóknum sem tóku bæði til heilbrigðra sjálfboðaliða og sjúklinga með sykursýki af tegund 2. Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum, eftir staka inntöku allt að 800 mg af alógliptíni, sést hratt frásog lyfsins með hámarksplasmastyrk í eina til tvær klukkustundir frá gjöf (meðaltal Tmax). Eftir að hafa tekið hámarks ráðlagðan meðferðarskammt lyfsins (25 mg) var lokahelmingunartími (T1 / 2) að meðaltali í 21 klukkustund.

Eftir endurtekna gjöf allt að 400 mg í 14 daga hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, sást lágmarks uppsöfnun alógliptíns með aukningu á svæðinu undir lyfjahvarfaferli (AUC) og hámarksplasmaþéttni (Cmax) um 34%, og í sömu röð. Með bæði stökum og endurteknum skömmtum af alógliptíni eykst AUC og Cmax í hlutfalli við aukningu á skammti úr 25 mg í 400 mg. Sá stuðull sem er breytileiki AUC fyrir alogliptin hjá sjúklingum er lítill (17%).

Heildaraðgengi alógliptíns er um það bil 100%. Síðan þegar alogliptin var tekið með mat með hátt fituinnihald fannst engin áhrif á AUC og Cmax, má taka lyfið óháð máltíðinni.

Eftir staka gjöf alógliptíns í bláæð í 12,5 mg skammti hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var dreifingarrúmmál í loka stigi 417 L, sem bendir til þess að alógliptín dreifist vel í vefina.

Samskipti við plasmaprótein eru 20%.

Alógliptín verður ekki fyrir umfangsmiklum umbrotum, þar af skilst út frá 60% til 71% af gefnum skammti óbreyttur í þvagi. Eftir inntöku 14C-merkts alógliptíns voru tvö minniháttar umbrotsefni ákvörðuð: N-demetýlerað alógliptín M-I (˂ minna en 1% af upphafsefninu) og N-asetýlerað alógliptín M-II (˂ minna en 6% af upphafsefninu). M-I er virkt umbrotsefni og sértækur hemill DPP-4, svipaður og að verki og alógliptín, M-II sýnir hvorki virkni gegn DPP-4 eða öðrum DPP-líkum ensímum. In vitro rannsóknir hafa leitt í ljós að CYP2D6 og CYP3A4 stuðla að takmörkuðu umbroti alogliptins. Alógliptín er aðallega til á formi (R) handhverfu (> meira en 99%) og gengst undir kíral umbreytingu í (S) handhverfu í litlu magni in vivo. (S) -þáttavísir greinist ekki þegar alógliptín er tekið í meðferðarskömmtum (25 mg).

Eftir að 14C-merkt alogliptin hefur verið tekið er 76% af heildar geislavirkni skilin út um nýru og 13% í þörmum og nær 89% útskilnaður.

gefinn geislavirkur skammtur. Úthreinsun nýrna alogliptins (9,6 L / klst.) Gefur til kynna seytingu á nýrnapíplum. Úthreinsun kerfisins er 14,0 l / klst.

Lyfjahvörf hjá sérstökum sjúklingahópum: skert nýrnastarfsemi

AUC fyrir alogliptin hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi með væga alvarleika (60≤ kreatínín úthreinsun (CrCl)

Aukaverkanir

Þar sem klínískar rannsóknir voru gerðar við mjög ólíkar aðstæður er ekki mögulegt að bera beint saman tíðni aukaverkana sem komu fram í klínískum rannsóknum á lyfi við tíðnina sem sést í klínískum rannsóknum á öðrum lyfjum og slíkar tíðnir endurspegla ekki alltaf stöðu notkunar lyfsins í reynd.

Í samanlagðri greiningu á 14 klínískum samanburðarrannsóknum var heildartíðni aukaverkana 73% hjá sjúklingum sem fengu 25 mg af alógliptíni, 75% í lyfleysuhópnum og 70% í hópnum með hitt samanburðarlyfið. Almennt var stöðvunarhlutfall vegna aukaverkana 6,8% í 25 mg af alógliptínhópnum, 8,4% í lyfleysuhópnum, eða 6,2% í hópnum með annan virkan samanburðarleið.

Greint hefur verið frá aukaverkunum umfram 4% hjá sjúklingum sem fengu alógliptín: nefkoksbólgu, höfuðverk, sýkingu í efri öndunarvegi.

Eftirfarandi aukaverkunum er lýst í kaflanum „Sérstakar leiðbeiningar“:

- Áhrif á lifur

Greint hefur verið frá tilvikum um blóðsykursfall miðað við blóðsykursgildi og / eða klínísk einkenni blóðsykursfalls. Í einlyfjameðferð kom fram tíðni blóðsykurslækkunar hjá 1,5% sjúklinga í alogliptin og lyfleysuhópunum, 1,6% sjúklinga. Notkun alógliptíns sem viðbótarmeðferðar við glýbúríð eða insúlín eykur ekki tíðni blóðsykurslækkunar samanborið við lyfleysu. Í einlyfjameðferð þar sem alogliptin var borið saman við sulfonylurea hjá öldruðum sjúklingum var tíðni blóðsykurslækkunar 5,4% og 26% hjá hópunum alogliptin og glipizide.

Eftirfarandi aukaverkanir voru greindar eftir notkun alógliptíns eftir markaðssetningu - ofnæmi (bráðaofnæmi, Quinckes bjúgur, útbrot, ofsakláði), alvarlegar aukaverkanir á húð (þ.mt Stevens-Johnson heilkenni), hækkuð lifrarensím, fulminant lifrarbilun, alvarleg og slökkt á liðverkjum. og bráð brisbólga, niðurgangur, hægðatregða, ógleði og hindrun í þörmum.

Þar sem tilkynnt var um þessar aukaverkanir af fúsum og frjálsum vilja hjá íbúum af óvissri stærð, er ekki mögulegt að meta áreiðanleika þeirra á áreiðanlegan hátt, þannig að tíðnin er flokkuð sem óþekkt.

Lyf milliverkanir

Vipidium skilst aðallega út um nýru og umbrotnar aðeins lítillega af cýtókróm (CYP) P450 ensímkerfinu. Í tengslum við rannsóknir, nr

veruleg samskipti við undirlag eða cýtókróm hemla eða við önnur lyf sem skiljast út um nýru.

Mat á milliverkunum in vitro

In vitro rannsóknir benda til þess að alógliptín örvi ekki CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A4 og hamli ekki heldur CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 og CYP2D6 í klínískt marktækum styrk.

In vivo mat á milliverkunum

Áhrif alógliptíns á önnur lyf

Í klínískum rannsóknum komu ekki fram áhrif alógliptíns á lyfjahvarfaviðmið lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli CYP ísóensíma eða skiljast út óbreytt. Byggt á niðurstöðum úr lyfjahvarfarannsóknum sem lýst er, er ekki mælt með skammtaaðlögun Vipidia ™.

Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf alógliptíns Engar klínískt marktækar breytingar komu fram á lyfjahvörfum þegar alógliptín var notað samhliða metformíni, címetidín gemfíbrózíli (CYP2C8 / 9), pioglitazóni (CYP2C8), flúkónazóli (CYP2C9) CYP4CazA4) digoxín.

Ofskömmtun

Hámarksskammtar af alógliptíni í klínískum rannsóknum voru 800 mg einu sinni hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og 400 mg einu sinni á dag í 14 daga hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, sem er 32 og 16 sinnum hærri en ráðlagður hámarks meðferðarskammtur, 25 mg. Engar alvarlegar aukaverkanir komu fram við þessa skammta.

Ef um ofskömmtun Vipidia ™ er að ræða er mælt með því að fjarlægja ósogaða efnið úr meltingarveginum og veita nauðsynlegt lækniseftirlit, svo og meðferð með einkennum. Eftir 3 klukkustunda blóðskilun er hægt að fjarlægja um það bil 7% af alógliptíni. Þess vegna er hagkvæmni blóðskilunar ef ofskömmtun er ekki líkleg. Engin gögn liggja fyrir um brotthvarf alógliptíns með kviðskilun.

Aðgerðir forrita

Vipidia er ekki notað til meðferðar á sykursýki hjá börnum og unglingum. Notkunarleiðbeiningar innihalda ekki upplýsingar um framkvæmd klínískra rannsókna í þessum flokki sjúklinga. Í slíkum tilvikum nota læknar hliðstæður.

Til meðferðar á flokki aldraðra er lyfinu ávísað með góðum árangri. Til meðferðar á öldruðum er notaður heildarskammtur á sólarhring sem ekki þarf að aðlaga. Þó að þú ættir ekki að gleyma því að alógliptín, sem hefur borist í líkamann, getur haft áhrif á árangur lifrar og nýrna.

Milliverkanir við önnur lyf

Við samhliða meðferð með Vipidia og öðrum lyfjum gegn sykursýki er mikilvægt að reikna nákvæmlega og aðlaga skammta til að koma í veg fyrir upphaf blóðsykursfalls.

Rannsóknir hafa ekki sýnt neinar breytingar á samsetningu alógliptíns og annarra íhluta sykursýkislyfja.

Tekin voru fram sterk áhrif lyfsins á líkamann sem bannar að taka áfengi. Óheimilt er að nota lyfið á barnsaldri og fóðrun barnsins vegna neikvæðra áhrifa. Rannsóknir hafa sýnt að lyfið veldur ekki syfju eða truflun, getur ekki haft áhrif á árvekni og er samþykkt til notkunar af ökumönnum.

Við bjóðum lesendum vefsins afslátt!

Undirbúningur svipaðrar aðgerðar

Þó að það eru engin lyf sem hafa sömu samsetningu og áhrif. En það eru til lyf sem eru svipuð í verði, en búin til úr öðrum virkum efnum sem geta þjónað sem hliðstæður Vipidia.

Má þar nefna:

Janúar. Mælt er með þessu lyfi til að draga úr blóðsykri. Virka efnið er sitagliptín. Því er ávísað í sömu tilfellum og Vipidia.
Galvus. Lyfið er byggt á Vildagliptin. Þetta efni er hliðstætt Alogliptin og hefur sömu eiginleika.
Janumet. Þetta er samsett lækning með blóðsykurslækkandi áhrif. Helstu þættirnir eru Metformin og Sitagliptin.

Lyfjafræðingar geta einnig boðið önnur lyf til að koma í stað Vipidia. Þess vegna er ekki nauðsynlegt að fela fyrir lækninum neikvæðar breytingar á líkamanum sem tengjast inntöku hans.

Sérstakar leiðbeiningar og samskipti

Lyfið Vipidia hefur ekki áhrif á verkin sem fylgja aukinni athygli, en akstur er leyfður meðan á meðferð stendur. Samhliða notkun með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum ætti að gera það undir eftirliti læknisinsþar sem það getur verið nauðsynlegt að laga meðferðaráætlunina og minnka skammtinn. Þetta tengist hugsanlegri hættu á að fá blóðsykurslækkandi ástand.

Áður en ávísað er töflum til sjúklinga með verulega skerta nýrnastarfsemi eru gerðar viðbótarrannsóknir til að ákvarða svörun sjúka líffærisins við því að taka lyfið.

Ef það er alvarlegt aðgerðarskerðing nýrna lyfið er aflýst og hliðstæðum er ávísað. Með vægu stigi meinafræði er skammturinn minnkaður í 12,5 mg. Aðalvirka efnið, alógliptín, er fær um að vekja bráða brisbólgu, sem tekið er tillit til ef um er að ræða sjúkdóma í meltingarvegi.

Ógnvekjandi merki munu vera útliti eymsli í kviðnum með geislun í bakinu.

Með svipuðum einkennum er lyfið aflýst.Langtíma meðferð með Vipidia getur leitt til skerðingar á nýrunum, en ekki er þörf á aðlögun skammta með eðlilegri líffærasvörun við meðferðinni.