Aktos er blóðsykurslækkandi lyf til inntöku af thiazolidinedione seríunni, en áhrif þeirra eru háð nærveru insúlíns. Það er mjög sértækur örvi gamma viðtaka virkjaðir með peroxisome fjölgunarvaldinu (PPAR-γ). PPAR-γ viðtakar finnast í fitu, vöðvavef og í lifur. Virkjun PPARy kjarnaviðtaka mótar umritun fjölda insúlínnæmra gena sem taka þátt í stjórnun glúkósa og umbrot lípíðs.

Actos dregur úr insúlínviðnámi í útlægum vefjum og í lifur, sem leiðir til aukinnar notkunar insúlínháðs glúkósa og minnkar losun glúkósa úr lifur. Ólíkt súlfonýlúrealyfjum, örvar pioglitazón ekki seytingu insúlíns með beta-frumum í brisi.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 veldur lækkun insúlínviðnáms samkvæmt verkun lyfsins Actos lækkun á styrk glúkósa í blóði, lækkun insúlíns í plasma og HbA1C vísitalan. Í samsettri meðferð með súlfonýlúrealyfjum, metformíni eða insúlíni, bætir lyfið blóðsykursstjórnun.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með skert blóðfituumbrot meðan á meðferð með lyfinu stendur er minnkun á þríglýseríðum og aukning á innihaldi háþéttni fitupróteina. Á sama tíma hafa ekki sést breytingar á magni lágþéttlegrar lípópróteina og heildarkólesteróls hjá þessum sjúklingum.

Sog. Þegar pioglitazon er tekið á fastandi maga, greinist það í blóðsermi eftir 30 mínútur, hámarksstyrkur sést eftir 2 klukkustundir. Borða veldur smá seinkun á því að ná hámarksstyrknum, sem sést eftir 3-4 klukkustundir, en maturinn breytir ekki frásoginu.

Dreifing. Sýnilegt dreifingarrúmmál (Vd / F) pioglitazóns eftir að taka einn skammt er að meðaltali 0,63 ± 0,41 (meðaltal ± SD ferningur) l / kg líkamsþunga. Pioglitazon er að miklu leyti bundið við sermisprótein úr mönnum (> 99%), aðallega albúmíni. Í minna mæli binst það öðrum próteinum í sermi. Umbrotsefni pioglitazone M-III og M-IV eru einnig marktækt tengd albúmíni í sermi (> 98%).

Umbrot. Pioglitazon umbrotnar ákaflega vegna hýdroxýleringu og oxunarviðbragða við myndun umbrotsefna: umbrotsefni M-II, M-IV (pioglitazone hydroxide afleiður) og M-III (pioglitazone keto afleiður). Umbrotsefnum er einnig breytt að hluta til samtengd glúkúrónsýru eða brennisteinssýrum. Eftir endurtekna gjöf lyfsins, auk pioglitazóns, finnast umbrotsefni M-III og M-IV, sem eru aðal tengdu efnasamböndin, í blóðserminu. Í jafnvægi er styrkur pioglitazóns 30% -50% af heildar hámarksþéttni í sermi og frá 20% til 25% af heildarflatarmáli undir lyfjahvarfaferli.

Umbrot pioglitazóns í lifur eru framkvæmd með aðal ísóformi cýtókróm P450 (CYP2C8 og CYP3A4). Í in vitro rannsókn hamlar pioglitazón ekki P450 virkni. Rannsóknir á áhrifum pioglitazons á virkni þessara ensíma í mönnum hafa ekki verið gerðar.

Ræktun. Eftir inntöku finnast um 15% -30% af skammtinum af pioglitazóni í þvagi. Óverulegt magn óbreytts pioglitazóns skilst út um nýru, það skilst aðallega út í formi umbrotsefna og samtengdra þeirra. Við inntöku skilst stærsti hluti skammtsins út í gallinu, bæði á óbreyttu formi og í formi umbrotsefna, og skilst út úr líkamanum með hægðum.

Meðalhelmingunartími pioglitazons og heildar pioglitazone (pioglitazone og virkra umbrotsefna) er á bilinu 3 til 7 klukkustundir og frá 16 til 24 klukkustundir. Heildarúthreinsun er 5-7 l / klukkustund.

Styrkur alls pioglitazóns í sermi er áfram á nokkuð háu stigi 24 klukkustundum eftir einn sólarhringsskammt.

Aðferð við notkun

Taka á Actos einu sinni á dag, óháð fæðuinntöku.

Skammtur lyfsins er stilltur af lækninum fyrir sig.

Einlyfjameðferð með Aktos hjá sjúklingum þar sem sykursýki bætir ekki með matarmeðferð og hægt er að hefja líkamsrækt með 15 mg eða 30 mg einu sinni á dag. Ef nauðsyn krefur er hægt að auka skammtinn smám saman í 45 mg einu sinni á dag. Ef einlyfjameðferð með lyfinu er ekki árangursrík, ætti að íhuga möguleikann á samsettri meðferð.

Afleiður súlfónýlúrealyfja. Hægt er að hefja meðferð með Aktos ásamt sulfonylurea með 15 mg eða 30 mg einu sinni á dag. Í upphafi meðferðar með Aktos má láta skammtinn af súlfónýlúrea vera óbreyttur. Með þróun blóðsykurslækkunar verður að minnka skammt af súlfónýlúrealyfi.

Metformin. Meðferð með Aktos ásamt metformíni getur byrjað með 15 mg eða 30 mg einu sinni á dag. Í upphafi meðferðar með Aktos er hægt að láta skammt af metformíni vera óbreyttur. Þróun blóðsykursfalls með þessari samsetningu er ólíkleg, þess vegna er þörf á aðlögun skammta af metformíni ólíkleg.

Insúlín Hefja má meðferð með Aktos ásamt insúlíni með 15 mg eða 30 mg einu sinni á dag. Í upphafi meðferðar með Aktos má halda insúlínskammtinum óbreyttum. Hjá sjúklingum sem fá Actos og insúlín, með þróun blóðsykurslækkunar eða með lækkun á glúkósa í plasma í minna en 100 mg / dl, má minnka insúlínskammtinn um 10% -25%. Frekari skammtaaðlögun insúlíns ætti að fara fram fyrir sig, byggð á lækkun á blóðsykri.

Skammtur af Aktos með einlyfjameðferð ætti ekki að fara yfir 45 mg / dag.

Í samsettri meðferð ætti skammtur af Aktos ekki að fara yfir 30 mg / dag.

Ekki er þörf á skammtaaðlögun hjá sjúklingum með nýrnabilun. Ekki liggja fyrir upplýsingar um notkun Aktos ásamt öðrum thiazolidinedione lyfjum.

Frábendingar

• ofnæmi fyrir pioglitazóni eða fyrir einn af innihaldsefnum lyfsins,
• sykursýki af tegund 1
• ketónblóðsýring með sykursýki,
• meðgöngu, brjóstagjöf,
• alvarleg hjartabilun III-IV gráða samkvæmt NYHA (New York Heart Association),
• aldur til 18 ára.

Bjúg heilkenni, blóðleysi, lifrarbilun (aukning á lifrarensímum sem eru 1-2,5 sinnum hærri en eðlileg efri mörk), hjartabilun.

Aukaverkanir

Hjá sjúklingum sem taka Actos í samsettri meðferð með insúlíni eða með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum er þróun blóðsykurslækkunar möguleg (í 2% tilfella með samsetningu með súlfónýlúrealyfi, 8-15% tilfella með samsetningu með insúlíni).

Tíðni blóðleysis í einlyfjameðferð og samsettri meðferð með Actos er frá 1% til 1,6% tilvika.

Actos getur valdið lækkun á blóðrauða (2-4%) og blóðrauða. Þessar breytingar koma aðallega fram 4-12 vikum eftir að meðferð hefst og eru tiltölulega stöðug. Þau eru ekki tengd neinum klínískt marktækum blóðfræðilegum áhrifum og eru oftast vegna aukningar á rúmmáli plasma.

Tíðni þroska bjúgs við einlyfjameðferð er 4,8%, ásamt meðferð ásamt insúlíni - 15,3%. Tíðni aukinnar líkamsþyngdar við notkun Actos er að meðaltali 5%.

Tíðni aukningar á virkni lifrarensíma alanín amínótransferasa (ALT)> 3 sinnum frá efri mörkum normsins er um 0,25%.

Örsjaldan hefur verið greint frá þroska eða framvindu augnbjúgs af völdum sykursýki, ásamt minnkun á sjónskerpu. Ekki hefur verið sýnt fram á beina háð þroska á augnbjúg af inntöku pioglitazóns. Læknar ættu að íhuga möguleikann á að fá augnbjúg ef sjúklingar kvarta yfir skerta sjónskerpu.

Í samanburðarrannsóknum með lyfleysu í Bandaríkjunum var tíðni alvarlegra aukaverkana á hjarta og æðasjúkdómum í tengslum við aukið blóðrúmmál í blóðrás ekki mismunandi hjá sjúklingum sem voru meðhöndlaðir með Actos eingöngu og ásamt súlfonýlúrealyfi, metformíni eða lyfleysu. Í klínískri rannsókn, ásamt samtímis gjöf lyfsins Aktos og insúlíns hjá fáum sjúklingum sem höfðu sögu um hjartasjúkdóm, voru tilvik hjartabilunar. Sjúklingar með hjartabilun í III og IV virkni flokkunum samkvæmt NYHA flokkuninni (New York Heart Association) tóku ekki þátt í klínískum rannsóknum á notkun lyfsins, því er frábending fyrir Aktos fyrir þennan hóp sjúklinga.

Samkvæmt upplýsingum frá Aktos eftir markaðssetningu hefur verið greint frá tilvikum um hjartabilun hjá sjúklingum, óháð ábendingum um hjartasjúkdóma sem áður voru.

Notist á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur

Ekki hafa verið gerðar fullnægjandi og vel stjórnaðar rannsóknir á þunguðum konum. Ekki er vitað hvort Aktos skilst út í brjóstamjólk, því ætti konur sem hafa barn á brjósti ekki að taka Aktos.

Ef nauðsyn krefur, skal hætta skipun lyfsins meðan á brjóstagjöf stendur, meðan á brjóstagjöf stendur.

Ofskömmtun

Ofskömmtun Aktos með einlyfjameðferð fylgir ekki einkenni klínískra einkenna.

Ofskömmtun Actos í samsettri meðferð með súlfonýlúrealyfi getur tengst þróun einkenna um blóðsykursfall. Það er engin sérstök meðferð við ofskömmtun. Meðferð við einkennum er nauðsynleg (til dæmis meðferð við blóðsykursfalli).

Milliverkanir við önnur lyf

Þegar það er gefið súlfonýlúrealyfi eða insúlín getur blóðsykurslækkun myndast.

CYP2C8 hemlar (t.d. gemfibrozil) geta aukið svæðið undir ferlinum í styrk pioglitazons á móti tíma (AUC) en CYP2C8 örvar (t.d. rifampicin) geta lækkað AUC fyrir pioglitazon. Samsett gjöf pioglitazons og gemfibrozil leiðir til þrefalt aukningar á AUC fyrir pioglitazone. Þar sem þessi aukning getur valdið skammtaháðri aukningu á aukaverkunum pioglitazóns, getur samhliða lyfjagjöf með þessu lyfi ásamt gemfibrozil þurft að minnka skammtinn af pioglitazone.

Samhliða notkun pioglitazons og rifampicins leiðir til 54% lækkunar á AUC fyrir pioglitazone. Slík samsetning getur þurft að auka skammtinn af pioglitazóni til að ná klínískum áhrifum.

Hjá sjúklingum sem taka Actos og getnaðarvarnarlyf til inntöku er mögulegt að minnka virkni getnaðarvarna.

Engar breytingar eru á lyfjahvörfum og lyfhrifum meðan Actos er tekið með glipizíði, digoxíni, óbeinum segavarnarlyfjum, metformíni. In vitro hindrar ketókónazól umbrot pioglitazóns.

Engar upplýsingar liggja fyrir um lyfjahvörf milliverkana Actos við erýtrómýcíni, astemizóli, kalsíumgangalokum, cisapríði, barksterum, sýklósporíni, lípíðlækkandi lyfjum (statínum), takrólímus, triazolam, trímetrexati, ketókónazóli og ítrakónazóli.

Geymsluaðstæður

Við hitastig 15-30 ° C á stað sem er varinn fyrir raka og ljósi. Geymið þar sem börn ná ekki til. Listi B.

Geymsluþol 3 ár.

Skilyrði lyfseðils.

Virkt efni: pioglitazon hýdróklóríð sem jafngildir 15 mg, 30 mg eða 45 mg af pioglitazone,

Hjálparefni: laktósaeinhýdrat, hýdroxýprópýl sellulósa, kalsíumkarboxýmetýlsellulósa og magnesíumsterat.

Slepptu formi

Lyfið er fáanlegt í töfluformi við 15, 30 og 45 mg. Töflurnar eru hvítar, kringlóttar, rauf á annarri hliðinni og áletrunin „Actos“ á hinni. Lyfið er selt í 30 töflum á flöskum.

Verð Aktos með leiðbeiningum er frá 1990 til 3300 rúblur. Það fer eftir magni lyfsins í hettuglasinu og magn virka efnisins í því.

Aðalvirka efnið í lyfinu er pioglitazon hýdróklóríð. Það er að finna í töflum af Actos 15, 30 og 45 mg. Meðal aukahluta lyfsins eru:

• karboxýmetýlsellulósa,
• hýdroxýprópýl sellulósa,
• laktósaeinhýdrat,
• kalsíum og magnesíumsterat.

Leiðbeiningar um notkun

Með einlyfjameðferð eru 15 og 30 mg skammtar notaðir. Í alvarlegum tilvikum er skammturinn aukinn smám saman í 45 mg á dag.

Á fléttunni, samkvæmt leiðbeiningunum, er Aktos notað í 15 mg skammti. Tilvist blóðsykursfalls er tilefni til að minnka skammt lyfsins.

Samsettri meðferð með insúlínblöndu fylgir skammtur sem nemur 30 mg á dag. Skammtar lyfja eru minnkaðir um 10-20% ef viðvarandi lækkun á blóðsykursgildum.

Aðgerðir forrita

Ekki má nota lyfið meðan á meðgöngu og fóðrun stendur. Vegna þess að engar samanburðarrannsóknir hafa verið gerðar á öryggi þess að nota lyfið á þessum tímabilum vita læknar ekki hvaða áhrif pioglitazón hefur á líkama barnsins. Af þessum sökum, ef brýn þörf er á að nota lyfið á meðan á brjóstagjöf stendur, ætti að flytja barnið á brjósti með gervi blöndur.

Actos er ekki notað til meðferðar á börnum og unglingum yngri en 18 ára. Að auki er fólki eldri en 60 ávísað með mikilli varúð.

Hjá sjúklingum með ónæmislotu og insúlínviðnám meðan á tíðahvörf stendur, stuðlar lyfið að þróun egglosar. Í þessu tilfelli hafa konur aukna hættu á meðgöngu.

Samkvæmt leiðbeiningum um notkun Actos í sumum tilvikum, leiðir pioglitazon til uppsöfnunar vökva í líkamanum. Þetta leiðir til myndunar hjartvöðvabilunar. Í nærveru einkenna þessarar meinafræði er lyfið stöðvað.

Eftir ítarlega skoðun er lyfinu ávísað fólki með æðasjúkdóma, svo og lifrar- og nýrnasjúkdóma. Sjúklingar sem taka Ketoconazol ásamt Aktosom ættu reglulega að fylgjast með blóðsykri.

Milliverkanir við önnur lyf

Tólið dregur verulega úr áhrifum getnaðarvarnarlyfja til inntöku vegna lækkunar á magni norethindrone og ethinylextradiol um 25-30%. Vegna notkunar Digoxin, Glipizide, óbeins segavarnarlyfs og metformíns, hafa ekki orðið vart við lyfjafræðilegar breytingar. Hjá sjúklingum sem taka ketókónazól er bæling á efnaskiptaferlum sem fela í sér pioglitazón.

Aukaverkanir

Sem afleiðing af meðferð með insúlín-óháðu formi sjúkdómsins, koma fram aukaverkanir hjá sjúklingum sem eru framkallaðir af verkun pioglitazons. Þeirra á meðal eru algengustu:

• Blóðrásarkerfi: lækkun á blóðrauða og blóðrauða, svo og blóðleysi, sem er oft skráð 1-3 mánuðum eftir upphaf lyfjameðferðar. Þessar breytingar benda til aukningar á magni plasmavökva í blóðrásinni.
• Meltingarfæri: aukin seyting lifrarensíma, þróun lifrarbólgu er möguleg.
• Innkirtlakerfi: blóðsykursfall.Líkurnar á lækkun á blóðsykri vegna samsettrar meðferðar við inntöku sykursýkislyfja eru 2-3%, og þegar insúlín er notað - 10-15% tilfella.
• Almennar truflanir. Má þar nefna þróun bjúgs, breytingar á líkamsþyngd sjúklings, sem og lækkun á tímabundinni virkni kreatínfosfókínasa. Hættan á öndun með notkun Actos töflna eykst meðan á samhliða meðferð með insúlínlyfjum stendur.

Ef um aukaverkanir er að ræða, ættir þú strax að leita til sérhæfðra sérfræðinga. Sjálfstæð breyting á skammti blóðsykurslækkandi lyfja getur leitt til versnunar sjúkdómsins og myndað óafturkræfa fylgikvilla.

Framleiðandi

Losun sykursýkislyfja undir vörumerkinu Actos er stjórnað af bandaríska lyfjafyrirtækinu Eli Lilly Company. Félagið var stofnað árið 1876 og er þekktur sem fyrsti framleiðandinn sem stofnaði iðnaðarframleiðslu insúlíns undir heitunum Humalog og Humulin. Önnur tegund fyrirtækisins er lyfið Prozac, sem er mikið notað til að meðhöndla þunglyndisraskanir.

Eftir þróun lyfsins Aktos og útliti lyfsins á markaðnum fékk annað lyfjafyrirtæki - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., eitt stærsta asíska fyrirtækið með skrifstofur í Evrópu og Norður Ameríku, leyfi til að gefa út lyfið.

Lýsing og samsetning

Magn aðal innihaldsefnisins í efnablöndunni er 15 mg, 30 mg og 45 mg í pakkningum með 196 og 28 töflum. Virka innihaldsefni lyfsins er pioglitazón í formi hýdróklóríðsalts. Sem hjálparefni eru laktósa, sellulósa, kalsíum og magnesíumsambönd notuð.

Burtséð frá skömmtum, pillurnar hafa ávöl lögun, hvítan blær. Annars vegar er um að ræða grafa á ACTOS en hins vegar er gefinn skammtur virka efnisþáttar lyfsins.

Lyfhrif

Áhrif lyfsins á vefinn eru vegna milliverkana við ákveðinn hóp viðtaka - PRAP, sem stjórna tjáningu gena sem svar við bindingu við sérstakt efni sem kallast bindill. Pioglitazone er slíkur bindill fyrir PRAP viðtaka sem staðsettir eru í lípíðlaginu, vöðvatrefjum og lifur.

Sem afleiðing af myndun pioglitazónviðtækjasamstæðunnar eru genin beinlínis „byggð“ sem stjórna umbreytingu glúkósa með beinum hætti (og þar af leiðandi stjórna styrk þess í blóði í sermi) og umbrot fitu.

Á sama tíma hefur Aktos eftirfarandi litróf lífeðlisfræðilegra áhrifa:

• í fituvef - stjórnar aðgreining fitufrumna, upptöku glúkósa með vöðvavef og úthlutun æxlis dreps þáttar tegundar α,
• í ß frumum - staðla formgerð þeirra og uppbyggingu,
• í skipum - endurheimtir virkni æðaþelsins, dregur úr atherogenicity fituefna,
• í lifur - stjórnar framleiðslu glúkósa og lípópróteina með mjög lágum þéttleika, dregur úr insúlínviðnámi lifrarfrumna,
• í nýrum - staðlar uppbyggingu og virkni glomeruli.

Vegna endurreisnar insúlínviðnáms í útlægum vefjum eykst styrk insúlínháðs glúkósafjarlægingar og í samræmi við það minnkar framleiðsla insúlíns í lifur. Í þessu tilfelli næst blóðsykurslækkandi áhrif án þess að hafa áhrif á virkni β-frumna í brisi.

Í tilraunamódelum af sykursýki af tegund 2 hjá dýrum dregur pioglitazón verulega úr blóðsykurshækkun, ofinsúlínlækkun. Þetta er eina lyfið úr hópnum triazolidinediones sem normaliserar magn þríglýseríða í blóði og lípíðsnið vegna mikils þéttlegrar lípópróteina. Þannig að meðan á töku Aktos er dregið verulega úr andæðargetu dyslipidemia hjá sjúklingum með greindan sykursýki.

Lyfjahvörf

Þegar það er tekið í meðferðarskammti næst jafnvægisstyrkur bæði pioglitazóns sjálfs og umbreytingarafurða þess á viku. Á sama tíma jókst magn virkra efna í fylgni við aukningu á skammti lyfsins.

Frásog. Eftir inntöku á fastandi maga greinist mældur styrkur virka efnisins í blóði eftir hálftíma, hámarkið er skráð eftir 2 klukkustundir. Þegar pillan er tekin eftir máltíðir getur þetta tímabil aukist í en það hefur ekki marktæk áhrif á endanlega frásogsfæribreytuna.

Dreifing. Meðal dreifingarrúmmál er allt að 1,04 l / kg. Pioglitazone (sem og afurðir umbrotsbreytinga) bindast næstum albúmíni í sermi.

Umbrot. Aðalleiðir lífefnafræðilegra viðbragða eru hýdroxýlering og / eða oxun. Í kjölfarið gangast umbrotsefnin saman við súlfathópa og glúkúróneringu. Efnasambönd sem myndast vegna umbreytingar hafa einnig meðferðarvirkni. Umbrot pioglitazons eru framkvæmd með þátttöku lifrarensímanna P450 (CYP2C8, CYP1A1 og CYP3A4) og smásjár.

Brotthvarf. Allt að þriðjungur af samþykktum skammti af pioglitazóni er að finna í þvagi. Aðallega með þvagi skilst lyfið út í formi frumumbrotsefna og aukasambönd þeirra. Með galli skilst út óbreytt pioglitazón. Brotthvarfstímabilið er á milli klukkustunda (fyrir upphafsform lyfsins) til dags (fyrir meðferðarmeðferðandi umbrotafurðir). Almenn úthreinsun nær 7 l / klst.

Lyfjahvörf hjá sérstökum flokkum sjúklinga. Við samhliða nýrnabilun breytist helmingunartími brotthvarfs ekki. En með kreatínínúthreinsun minni en 30 ml / mín. Er lyfinu ávísað með varúð. Lifrarskemmdir hafa slæm áhrif á lyfjahvarfafræðilega þætti pioglitazóns. Þess vegna er lyfið ekki notað þegar farið er yfir stig transamínasa og ALT oftar en 2 sinnum.

Gögn um möguleika á notkun lyfsins á barns- og unglingsaldri (allt að 18 ára) eru ekki kynnt. Hjá öldruðum sjúklingum er breyting á lyfjahvörfum lyfsins en þau eru óveruleg fyrir skammtaaðlögun.

Þegar lyfið var gefið í skömmtum sem voru marktækt hærri en jafngildið sem mælt er með fyrir menn, fengust engar upplýsingar um krabbameinsvaldandi áhrif, stökkbreytandi áhrif eða áhrif Aktos á frjósemi.

Um virka efnið

Efnafræðilega heiti pioglitazóns er ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etýl-2-pýridínýl) etoxý) fenýl) metýl) -2,4-) tíazólidindíón mónóhýdróklóríð. Grundvallaratriðum frábrugðin verkunarháttum frá Metformin og súlfonýlúrealyfjum. Efnið getur verið til í formi tveggja myndbrigða sem eru ekki mismunandi hvað varðar meðferðarvirkni.

Utanað er pioglitazón lyktarlaust kristalt duft. Rannsóknarformúlan er С19Н20N2O3SˑHCl, mólmassi 392,90 dalton. Leysanlegt í N, N-dímetýlfómamíði, örlítið leysanlegt í vatnsfríu etanóli, asetoni. Það er nánast óleysanlegt í vatni og alveg óleysanlegt í eter. ATX kóða A10BG03.

Hvernig á að nota: skammta og meðferðar

Inni, 1 sinni á dag (óháð fæðuinntöku). Einlyfjameðferð: 15-30 mg, ef þörf krefur, má auka skammtinn þrefalt í 45 mg / dag. Samsett meðferð: súlfonýlúrea afleiður, metformín - meðferð með pioglitazóni byrjar með 15 mg eða 30 mg (ef blóðsykursfall kemur fram, minnkaðu skammtinn af súlfónýlúrealyfi eða metformíni). Meðferð ásamt insúlíni: upphafsskammturinn er 15-30 mg / dag, insúlínskammturinn er sá sami eða minnkar um 10-25% (ef sjúklingur tilkynnir um blóðsykursfall eða blóðsykursstyrkur í plasma lækkar í minna en 100 mg / dl).

Lyfjafræðileg verkun

Blóðsykurslækkandi lyf af thiazolidinedione röð til inntöku. Að draga úr insúlínviðnámi, eykur neyslu insúlínháðs glúkósa og dregur úr losun glúkósa úr lifur. Dregur úr meðaltali TG, eykur styrk HDL og kólesteróls. Ólíkt súlfónýlúrea, örvar það ekki insúlín seytingu. Örvar vali viðtaka gamma sem eru virkjaðir af peroxisome fjölgunarvaldinu (PPAR). PPAR viðtakar finnast í vefjum sem gegna mikilvægu hlutverki í verkunarháttum insúlíns (fitu, beinvöðvavef og í lifur). Virkjun PPAR kjarnaviðtaka mótar umritun fjölda insúlínnæmra gena sem taka þátt í stjórnun á blóðsykri og blóðfituumbrotum.

Sérstakar leiðbeiningar

Blóðsykurslækkandi áhrif birtast aðeins í nærveru insúlíns. Hjá sjúklingum með insúlínviðnám og ónæmislotu á fyrirbura, getur meðferð valdið egglosi. Afleiðing þess að bæta næmi þessara sjúklinga fyrir insúlíni er hættan á meðgöngu ef fullnægjandi getnaðarvörn er ekki notuð. Meðan á meðferð stendur er aukning á blóðvökva og þróun ofstækkunar hjartavöðva (vegna forhleðslu). Fyrir upphaf og á tveggja mánaða fresti á fyrsta meðferðarári er nauðsynlegt að fylgjast með virkni ALT.

Valfrjálst

Ráð til að meðhöndla sykursýki af tegund 2, auk þess að taka Actos, ætti einnig að innihalda ráðlagða matarmeðferð og hreyfingu. Þetta er mikilvægt ekki aðeins í upphafi meðferðar við sykursýki af tegund 2, heldur einnig. til að viðhalda árangri lyfjameðferðar.

Skilvirkni lyfjameðferðar er æskileg við að meta magn HbAic, sem er besti vísirinn til blóðsykursstjórnunar í langan tíma, samanborið við ákvörðun á aðeins fastandi blóðsykri. HbA1C endurspeglar sykursýki síðustu tvo til þrjá mánuði.

Mælt er með meðferð með Aktos í nægjanlegan tíma til að meta breytingu á HbA1C stigi (3 mánuðir), ef engin versnun er á blóðsykursstjórnun. Hjá sjúklingum með insúlínviðnám og ónæmislotu á fæðingartímabilinu getur meðferð með thiazolidinediones, þar með talið Aktos lyfinu, valdið egglos. Afleiðing þess að bæta næmi þessara sjúklinga fyrir insúlíni er hættan á meðgöngu ef fullnægjandi getnaðarvörn er ekki notuð.

Nota skal Actos með varúð hjá sjúklingum með bjúg.

Pioglitazon getur valdið vökvasöfnun í líkamanum, bæði þegar það er notað sem einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum sykursýkislyfjum, þ.mt insúlíni. Vökvasöfnun í líkamanum getur leitt til þróunar eða versnunar á núverandi hjartabilun. Nauðsynlegt er að stjórna tilvist einkenna og einkenna hjartabilunar, sérstaklega með skerta hjartaforða.

Ef vart verður við skerta hjartastarfsemi, skal hætta notkun pioglitazóns.

Lýst er um tilvik hjartabilunar með pioglitazóni ásamt insúlíni.

Þar sem bólgueyðandi lyf sem ekki eru sterar og pioglitazón valda vökvasöfnun í líkamanum, getur lyfjagjöf þessara lyfja í liðum aukið hættuna á bjúg.

Gæta skal sérstakrar varúðar þegar lyfinu er ávísað til sjúklinga með hjartasjúkdóm, þar með talið hjartadrep, hjartaöng, hjartavöðvakvilla og háþrýstingssjúkdóma sem stuðla að þróun hjartabilunar.

Þar sem aukning á magni blóðs í blóði getur fljótt leitt til bjúgs og valdið eða aukið einkenni hjartabilunar, skal fylgjast náið með eftirfarandi:

Ekki á að ávísa Aktos töflum handa sjúklingum með virka hjartabilun eða með sögu um hjartabilun.

Nauðsynlegt er að fylgjast náið með sjúklingum sem taka Actos. Komi til bjúgs, veruleg aukning á líkamsþyngd, útliti einkenna hjartabilunar osfrv., Skal grípa til hefndaraðgerða, til dæmis, hætta að taka Aktos lyfið, ávísa þvagræsilyfjum í lykkju (furosemíð osfrv.).

Nauðsynlegt er að leiðbeina sjúklingnum um bjúg, mikla aukningu á líkamsþyngd eða breytingum á einkennum sem geta komið fram þegar Actos er tekinn, svo að sjúklingurinn hætti strax að taka lyfið og ráðfæra sig við lækni.

Þar sem notkun lyfsins Aktos getur leitt til frávika á hjartalínuriti og aukið hjarta-brjóstholshlutfallið, er reglubundin skráning hjartalínuritsins nauðsynleg. Ef óeðlilegt er að finna á að endurskoða meðferðaráætlunina, möguleikann á tímabundnu hætt eða minnka skammta.

Hjá öllum sjúklingum, áður en meðferð með Aktos er gefinn, ætti að ákvarða stig ALT og það skal fara fram á 2 mánaða fresti á fyrsta ári meðferðar og reglulega eftir það.

Einnig ætti að gera próf til að ákvarða lifrarstarfsemi ef sjúklingur fær einkenni sem benda til skertrar lifrarstarfsemi, til dæmis ógleði, uppköst, kviðverkir, þreyta, skortur á matarlyst, dökkt þvag. Ákvörðunin um framhald meðferðar með Aktos ætti að byggjast á klínískum gögnum, að teknu tilliti til breytur á rannsóknarstofu.

Ef gula kemur fram skal hætta meðferð með lyfinu.

Ekki ætti að hefja meðferð með Aktos ef sjúklingur sýnir klínískar einkenni virka lifrarsjúkdóminn eða ALT stigið fer yfir efri mörk normsins um 2,5 sinnum.

Skoða skal sjúklinga með miðlungs hækkað lifrarensím (ALT stig 1-2,5 sinnum hærra en efri mörk venjulegs) fyrir meðferð eða meðan á meðferð með Aktos stendur til að ákvarða orsök hækkunar á stigum þessara ensíma. Gæta skal varúðar við upphaf eða áframhaldandi meðferð með Aktos hjá sjúklingum með hóflega hækkun á lifrarensímum.

Í þessu tilfelli er mælt með tíðari eftirliti með klínísku myndinni og rannsókn á virkni „lifrarensíma“. Ef hækkun á þéttni transamínasa í sermi (ALT> 2,5 sinnum hærri en efri mörk normanna) ætti að fara fram oftar á lifrarstarfsemi og þar til stigið er komið í eðlilegt horf eða þau stig sem sáust fyrir meðferð.

Ef ALT stigið er þrisvar sinnum hærra en efri mörk normsins, skal gera annað próf til að ákvarða ALT stigið eins fljótt og auðið er. Ef ALT gildum er haldið við gildi sem eru þrisvar sinnum hærri en eðlileg efri mörk, ætti að hætta meðferð með Aktos. Áður en meðferð með Aktos er hafin og á tveggja mánaða fresti á fyrsta meðferðarári er mælt með því að fylgjast með magni ALT.

Fylgjast skal reglulega með sjúklingum sem fá ketókónazól samhliða Actos með tilliti til glúkósa.

Meðferðartöflu tafla

Meðferð hætt

Kannski aðeins að mati læknisins.

Af hliðstæðum upprunalegu Aktos lyfsins geta læknar boðið eftirfarandi lyf:

• Amalvia (Teva, Ísrael),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Rússland),
• Diab-Norm (fulltrúi KRKA, Rússlandi),
• Pioglar (Ranbaxy, Indland),
• Pioglite (Sun Pharmaceutical Industries, Indland),
• Piouno (WOCKHARDT, Indlandi).

Allar þessar hliðstæður eru skráðar í Rússlandi.

Verð og hvar á að kaupa

Í Rússlandi var Aktos skráð í upphafi en nú er leyfissamningurinn runninn út og lyfið er aðeins fáanlegt í Evrópu. Sala í apótekum í Moskvu, Pétursborg og öðrum borgum landsins er opinberlega bönnuð.

En þú getur pantað lyfið beint frá Þýskalandi með afhendingu til Rússlands, haft samband við milliliðafyrirtæki til að fá hjálp. Umbúðakostnaðurinn við 196 töflur með skammtinum 30 mg er um það bil 260 evrur (að frátöldum flutningi pöntunarinnar). Þú getur keypt Aktos 30 mg töflur á verðinu um það bil 30 evrur fyrir 28 stykki.

Læknar umsagnir

Oksana Ivanovna Kolesnikova, innkirtlafræðingur

Af eigin reynslu get ég sagt að jafnvel Aktosom einlyfjameðferð á fyrstu stigum sjúkdómsins, sérstaklega í samsettri meðferð með mataræði og hreyfingu, getur haldið glúkósastigi. Í þessu tilfelli veldur lyfið nánast ekki aukaverkunum.

Hvernig á ekki að kaupa falsa

Til að koma í veg fyrir kaup á fölsuðum vörum verður þú að velja áreiðanlegan milliliður sem mun láta í té upphafleg peningaskjöl frá erlendu apóteki og bjóða upp á fullnægjandi afhendingartíma fyrir lyfið í Rússlandi. Við móttöku þarftu að staðfesta hvort merkingar á umbúðunum og þynnunni séu í samræmi við töflur.

Niðurstöður klínískra rannsókna

Árangur pioglitazons sem einlyfjameðferðar og ásamt metformíni var metinn í klínískum rannsóknum þar sem 85 sjúklingar tóku þátt. Sjúklingum var skipt í tvo hópa, þar af 3% hættu samsettri meðferð vegna þróunar alvarlegra fylgikvilla. Eftir 12 vikur lækkaði glúkósa í öllum sjúklingum sem voru í rannsókninni.

Svipaðar niðurstöður fengust í rannsókn sem tók þátt í 800 sjúklingum. Styrkur HbAlc lækkaði um 1,4% eða meira. Þeir bentu einnig til lækkunar á lípópróteinum með mjög lágum þéttleika, heildarkólesteról, en á sama tíma jókst lípóprótein með háum þéttleika.

Blóðsykurslækkandi lyf Aktos: leiðbeiningar, verð og umsagnir um lyfið

Sykursjúkir af tegund 2 þurfa að taka blóðsykurslækkandi lyf til æviloka til að viðhalda eðlilegri heilsu og koma í veg fyrir fylgikvilla sjúkdómsins.

Margir læknar ráðleggja notkun Actos. Þetta er tíazólidínídíónlyf til inntöku. Fjallað er um einkenni og dóma lyfsins í greininni.

Samsetning lyfsins

Aðalvirki efnisþátturinn í Actos er pioglitazon hýdróklóríð. Aukahlutir eru laktósaeinhýdrat, magnesíumsterat, kalsíumkarboxýmetýlsellulósa, hýdroxýprópýl sellulósa.

Actos 15 mg

Lyfið er framleitt í töfluformi. Það eru töflur sem innihalda virka efnið í styrkleika 15, 30 og 45 mg. Hylkin eru kringlótt lögun, tvíkúpt, hafa hvítan lit. „ACTOS“ er pressað út á annarri hliðinni og „15“, „30“ eða „45“ á hinni hliðinni.

Actos er ætlað til meðferðar á fólki með insúlínóháð tegund af sykursýki. Það er notað ásamt öðrum hylkjum sem örva framleiðslu insúlíns, inndælingar á hormóninu eða sem einlyfjameðferð.

Lyfin eru notuð með fyrirvara um strangt mataræði, nægilegt magn af líkamsrækt.

Tengt myndbönd

Um tegundir lyfja sem notaðar eru við sykursýki í myndbandinu:

Þannig dregur Actos verulega úr styrk blóðsykurs í plasma, þörf insúlíns. En blóðsykurslækkandi lyf hentar ekki öllum og það þolist ekki alltaf vel sem hluti af samsettri meðferð.

Þess vegna skaltu ekki gera tilraunir með heilsuna þína og kaupa lyf að ráði vina. Sérfræðingur skal taka ákvörðun um viðeigandi meðferð með sykursýki með Actos.

Hvernig á að taka Actos

Skammturinn er ákvarðaður hver fyrir sig, 1 tafla / dag, óháð fæðu. Sem einlyfjameðferð er Aktos ávísað ef sykursýki mataræði er ófullnægjandi, byrjar frá 15 mg / dag. Skammtar eru auknir í áföngum. Hámarks dagsskammtur er 45 mg. Með ófullnægjandi meðferðarvirkni er ávísað viðbótarlyfjum.

Þegar samsetta meðferð er komið á minnkar upphafsskammtur pioglitazóns í 15 eða 30 mg / dag. Þegar Aktos er samsett með metformíni er hættan á blóðsykurslækkun lítil. Þegar það er notað ásamt súlfonýlúrealyfi og insúlíni er blóðsykursstjórnun nauðsynleg. Hámarksskammtur lyfsins í flókinni meðferð má ekki fara yfir 30 mg / dag.