Lyfið Forsig - leiðbeiningar um notkun, umsagnir, ódýr hliðstæður

Þessi síða veitir lista yfir öll hliðstæður Forsigs í samsetningu og ábendingum til notkunar. Listi yfir ódýr hliðstæður, og þú getur líka borið saman verð í apótekum.

• Ódýrasta hliðstæða Forsigs:Invokana
• Vinsælasta hliðstæðan frá Forsig:Jardins
• ATX flokkun: Dapagliflozin
• Virk innihaldsefni / samsetning: dapagliflozin
  

Við útreikning á kostnaði ódýr hliðstæða Forsig var tekið tillit til lágmarksverðs sem fannst í þeim verðskrám sem lyfjabúðir bjóða upp á

Gefin listi yfir hliðstæður lyfja byggt á tölfræði yfir lyfin sem mest er beðið um

Analogar í samsetningu og vísbendingu um notkun

Ofangreindur listi yfir hliðstæður lyfja, sem gefur til kynna Forsig kemur í staðinn, hentar best vegna þess að þau hafa sömu samsetningu virkra efna og fara saman samkvæmt ábendingunni um notkun

Analogar eftir ábendingum og notkunaraðferð

Almennar upplýsingar, samsetning, losunarform

Nýlega hefur nýr flokkur lyfja sem hafa sykurlækkandi eiginleika, en hefur í grundvallaratriðum önnur áhrif miðað við áður notuð lyf, orðið laus í Rússlandi. Einn sá fyrsti á landinu var skráð Forsig lyf.

Lyfjafræðilega efnið er sett fram í ratsjárkerfinu (lyfjaskrá) sem blóðsykurslækkandi lyf sem ætlað er til inntöku.

Sérfræðingar í rannsóknunum gátu náð glæsilegum árangri sem staðfestu lækkun á skammti lyfjanna sem tekin voru eða jafnvel að hætta við insúlínmeðferð í sumum tilvikum vegna notkunar nýja lyfsins.

Umsagnir innkirtlafræðinga og sjúklinga í þessum efnum eru blandaðar. Margir fagna yfir nýjum tækifærum og sumir þeirra eru hræddir við að nota það og bíða eftir upplýsingum um afleiðingar langvarandi notkunar.

Lyfið er fáanlegt á formi töflna sem hafa 10 eða 5 mg skammta og pakkað í þynnur í magni af 10, auk 14 stykkja.

Hver tafla inniheldur Dapagliflozin, sem er aðal virka efnið.

Hjálparefni innihalda eftirfarandi þætti:

• örkristallaður sellulósi,
• vatnsfrír laktósa,
• kísil
• krospóvídón
• magnesíumsterat.

• vatnsrofið pólývínýlalkóhól að hluta (Opadry II gult),
• títantvíoxíð
• makrógól
• talkúmduft
• gult járnoxíð litarefni.

Lyfjafræðileg verkun

Dapagliflozin, sem virkar sem virkur hluti lyfsins, er einnig hemill á SGLT2 (próteinum), það er, það bælir verk þeirra. Undir áhrifum lyfjaþátta minnkar magn glúkósa sem frásogast úr aðal þvagi, þess vegna er útskilnaður þess fullkomlega framkvæmdur vegna nýrnastarfsemi.

Þetta leiðir til eðlilegs blóðsykursfalls. Sérkenni lyfsins er mikil sértækni þess vegna þess að það hefur ekki áhrif á flutning glúkósa í vefi og truflar ekki frásog þess þegar það fer í þörmum.

Helstu áhrif lyfsins beinast að brotthvarfi nýrna af glúkósa, sem er þétt í blóði. Mannslíkaminn verður reglulega fyrir ýmsum efnaskiptum og eiturefnum.

Þökk sé staðfestri nýrnastarfsemi eru þessi efni síuð og skilin út með þvagi. Við útskilnaðina fer blóð nokkrum sinnum í gegnum glomeruli nýrna. Próteinhlutir eru upphaflega haldið í líkamanum og allur vökvi er síaður og myndar aðal þvag. Magn þess á dag getur orðið 10 lítrar.

Til að umbreyta þessum vökva í annars þvag og fara í þvagblöðru ætti styrkur þess að aukast. Þessu markmiði er náð með öfugu frásogi í blóði allra gagnlegra þátta, þar með talið glúkósa.

Ef engin meinafræði er fyrir hendi eru öll efnin skiluð að fullu, en með sykursýki er að hluta tap á sykri í þvagi. Þetta gerist við blóðsykursgildi meira en 9-10 mmól / L.

Að taka lyfið í venjulegum skömmtum stuðlar að því að losa allt að 80 g af blóðsykri í þvagi. Þetta magn ræðst ekki af magni insúlíns sem framleitt er í brisi eða fengið með inndælingu.

Brottnám glúkósa hefst eftir að pillan hefur verið tekin og áhrif hennar vara í 24 klukkustundir. Virka innihaldsefni lyfsins hefur ekki neikvæð áhrif á náttúrulega framleiðslu innræns glúkósa þegar blóðsykursfall kemur fram.

Í niðurstöðum prófanna voru frambætur á virkni beta-frumanna sem bera ábyrgð á framleiðslu hormónsins. Hjá sjúklingum sem tóku lyfið í 10 mg skömmtum í 2 ár, skilst glúkósa út stöðugt, sem leiddi til aukningar á osmósu þvagræsingu. Aukningu á rúmmáli þvags gæti fylgt óveruleg aukning á útskilnaði natríums um nýru, en breytti ekki gildi sermisstyrks þessa efnis.

Notkun Forsigi stuðlar að lækkun blóðþrýstings þegar 2-4 vikum eftir að lyfjagjöf hófst. Að auki dregur notkun lyfsins í 3 mánuði úr glúkósýleruðu blóðrauða.

Lyfjahvörf

Lyfjahvarfafræðileg áhrif einkennast af eiginleikum frásogs, dreifingar, umbrots og útskilnaðar helstu efnisþátta:

1. Frásog Eftir skarpskyggni frásogast íhlutir miðilsins að fullu af veggjum meltingarvegsins (meltingarvegurinn), óháð máltíðartímabilinu. Hámarksstyrkur eftir að hafa tekið á fastandi maga er náð eftir 2 klukkustundir og eykst í hlutfalli við skammtinn. Heildaraðgengi aðalþáttarins er 78%.
2. Dreifing. Virki hluti lyfsins er tæplega 91% bundinn próteinum. Sjúkdómar í nýrum eða lifrarmeinafræði hafa ekki áhrif á þennan mælikvarða.
3. Umbrot. Aðalefni lyfsins er glúkósíð sem hefur kolefnisbindingu við glúkósa, sem skýrir ónæmi þess fyrir glúkósíðasa. Helmingunartíminn sem krafist var fyrir helmingunartíma lyfjaþátta úr blóðvökva í blóði var 12,9 klukkustundir í rannsókninni hópi heilbrigðra sjálfboðaliða.
4. Útskilnaður. Innihald lyfsins skilst út um nýru.

Vídeófyrirlestur um leiðir Forsigs, 1. hluta:

Vísbendingar og frábendingar

Lyfið er ekki fær um að staðla glýkíum ef sjúklingurinn heldur áfram að halda stjórnlausri neyslu kolvetna áfram.

Þess vegna ættu mataræði og framkvæmd ákveðinna líkamsræktar að vera skylt meðferðarúrræði. Forsig má ávísa sem eina meðferðarlyfi, en oftast er mælt með þessum töflum í samsettri meðferð með Metformin.

• þyngdartap hjá sjúklingum sem ekki eru háðir insúlíni,
• nota sem viðbótarlyf hjá sjúklingum með alvarlega sykursýki,
• leiðrétting reglulega framin fæðisraskanir,
• tilvist meinafræðinga sem banna hreyfingu.

1. Insúlínháð sykursýki.
2. Meðganga Frábending skýrist af skorti á upplýsingum sem sanna öryggi við notkun á þessu tímabili.
3. Brjóstagjöf.
4. 75 ára og eldri. Þetta er vegna lækkunar á aðgerðum sem framkvæmd eru í nýrum og lækkun á blóðmagni.
5. Laktósaóþol, sem er hjálparefni í töflum.
6. Ofnæmi sem getur myndast þegar litarefni eru notuð í skel töflunnar.
7. Hækkar stig ketónlíkama.
8. Nefropathy (sykursýki).
9. Samþykki ákveðinna þvagræsilyfja, sem áhrif þeirra eru aukin við samtímis meðferð með Forsig töflum.

• langvarandi sýkingar
• áfengi, nikótín (engar prófanir voru gerðar á áhrifum lyfsins),
• aukin blóðrauðagigt,
• þvagfærasjúkdómar
• háþróaður aldur
• alvarlegur nýraskaði,
• hjartabilun.

Leiðbeiningar um notkun

Töflur eru teknar til inntöku í skömmtum sem ráðast af meðferðinni sem gefinn er sjúklingnum:

1. Einlyfjameðferð. Skammturinn ætti ekki að fara yfir 10 mg á dag.
2. Samsett meðferð. Á dag er leyfilegt að taka 10 mg af Forsigi í samsettri meðferð með Metformin.
3. Upphafsmeðferð með 500 mg af Metformin er 10 mg (einu sinni á dag).

Til inntöku lyfsins er ekki háð tíma matarins. Oftast er krafist að minnka skammta lyfsins með insúlínmeðferð eða með lyfjum sem auka seytingu þess.

Sjúklingar með verulegan nýrna- eða lifrarmeðferð ættu að byrja að taka töflur með 5 mg skammti. Í framtíðinni má auka það í 10 mg, að því tilskildu að þættirnir þoli vel.

Vídeófyrirlestur um leiðir Forsigs, 2. hluta:

Sérstakir sjúklingar

Eiginleikar lyfsins geta verið mismunandi eftir nokkrum sjúkdómum hjá sjúklingi eða eiginleikum:

1. Meinafræði um nýru. Magn glúkósa sem skilst út beint veltur á virkni þessara líffæra.
2. Ef um er að ræða brot í lifur breytast áhrif lyfsins lítillega, þess vegna er ekki þörf á aðlögun ávísaðra skammta. Veruleg frávik á eiginleikum virka efnisins sáust aðeins með alvarlegri meinafræði.
3. Aldur. Sjúklingar yngri en 70 ára sýndu ekki marktæka aukningu á útsetningu.
4. Kyn Við notkun lyfsins fóru konur um AUC um 22% samanborið við karla.
5. Kynþáttaaðild leiðir ekki til munar á almennri útsetningu.
6. Þyngd. Sjúklingar í yfirþyngd höfðu lægra útsetningargildi meðan á meðferð stóð.

Áhrif lyfsins á börn hafa ekki verið rannsökuð og því ætti ekki að nota það sem meðferð við sjúkdómnum. Sama takmörkun á við um barnshafandi og mjólkandi konur þar sem engar upplýsingar eru um möguleikann á að innihaldsefni vörunnar fari í mjólk.

Sérstakar leiðbeiningar

Árangur lyfsins fer eftir nærveru sykursýkissjúkdóma hjá sjúklingnum:

1. Meinafræði um nýru. Í flestum tilvikum er minnkun á áhrifum lyfjanotkunar ekki hjá fólki sem þjáist af minniháttar truflun á líffærum. Í alvarlegum tegundum meinafræðinga getur verið að notkun taflna leiði ekki til þeirrar meðferðarárangurs sem þú vilt. Slíkar leiðbeiningar útskýra þörfina fyrir reglulegt eftirlit með nýrnastarfsemi, sem ætti að fara fram nokkrum sinnum á ári samkvæmt læknisfræðilegum ráðleggingum.
2. Meinafræði í lifur. Með slíkum brotum getur útsetning virka efnisþáttarins sem er hluti af lyfinu aukist.

Forsig þýðir að eftirfarandi breytingar eru:

• eykur hættu á að lækka blóð blóðmagn,
• eykur líkurnar á hækkun þrýstings,
• setur upp saltajafnvægið
• hættan á að fá sýkingar sem hafa áhrif á þvagfærin eykst
• ketónblóðsýring getur komið fram,
• eykur hematocrit.

Það er mikilvægt að skilja að taka töflur ætti að gera að höfðu samráði við lækni.

Aukaverkanir og ofskömmtun

Dapagliflozin er talið öruggt lyf og þegar einn stakur skammtur af töflum fer yfir 50 sinnum leyfilegan skammt þolist það vel.

Ákvörðun á glúkósa í þvagi sást í nokkra daga, en tilfelli ofþornunar, svo og lágþrýstingur og saltajafnvægi fannst ekki.

Í rannsóknarhópunum, þar sem sumir tóku Forsig og aðrir tóku lyfleysu, var tíðni blóðsykursfalls, sem og önnur neikvæð fyrirbæri, ekki marktækt frábrugðin.

Stöðva á meðferðina við eftirfarandi aðstæður:

• kreatínín jókst
• það eru ýmsar sýkingar sem hafa áhrif á þvagfærin,
• ógleði birtist
• þú finnur fyrir svima
• húðútbrot hafa myndast
• meinaferlar í lifur þróuðust.

Ef ofskömmtun greinist er krafist viðhaldsmeðferðar með hliðsjón af líðan hans.

Get ég léttast með Forsiga?

Í leiðbeiningum um lyfið bendir framleiðandinn á þyngdartap sem sést meðan á meðferð stendur. Þetta er mest áberandi hjá sjúklingum sem þjást ekki aðeins af sykursýki, heldur einnig af offitu.

Vegna þvagræsilyfja dregur lyfið úr magni vökva í líkamanum. Geta lyfjaíhluta til að skilja út hluta af glúkósa stuðlar einnig að tapi auka punda.

Helstu skilyrði til að ná fram áhrifum af notkun lyfsins eru ófullnægjandi næring og innleiðing takmarkana á mataræðinu samkvæmt ráðlögðu mataræði.

Heilbrigt fólk ætti ekki að nota þessar pillur við þyngdartapi. Þetta er vegna of mikils álags sem er beitt á nýru, sem og ófullnægjandi reynsla af notkun Forsigi.

Lyf milliverkanir og hliðstæður

Lyfið hjálpar til við að styrkja þvagræsilyf, insúlín og lyf sem auka seytingu þess.

Árangur lyfsins minnkar við notkun eftirfarandi lyfja:

• Rifampicin,
• virkur færibönd,
• ensím sem stuðla að umbrotum annarra efnisþátta.

Inntaka Forsig töflna og mefenamsýru eykur altæka útsetningu virka efnisins um 55%.

Forsiga er talið eina lyfið sem inniheldur Dapagliflozin sem er fáanlegt í Rússlandi. Aðrar ódýrari hliðstæður upprunalegu eru ekki framleiddar.

Valkostur við Forsig töflur geta verið lyf sem innihalda glýfósín:

Álit sérfræðinga og sjúklinga

Úr umsögnum lækna og sjúklinga um lyfið Forsig getum við komist að þeirri niðurstöðu að lyfið dragi úr glúkósa í blóði vel og hafi jákvæð áhrif á líkamann í heild, þó hafa sumir nokkuð sterkar aukaverkanir, sem verður að taka tillit til þegar lyfið er tekið.

Lyfið sannaði virkni þess meðan á prófun stóð. Í flestum tilvikum er hægt að ná fram jafnvægi á blóðsykri án þess að aukaverkanir komi fram. Sumir sjúklingar hætta að sprauta insúlín. Þessar upplýsingar eru fengnar úr niðurstöðum tilraunar þar sem 50.000 manns með blóðsykursfall frá 10 mmól / l tóku þátt. Auk þess að koma á stöðugleika í sykurmagni hafði lyfið jákvæð áhrif á heilsuna í heild.

Alexander Petrovich, innkirtlafræðingur

Forsyga er fyrsta lyfið í hópi nýrra flokka hemla. Eiginleikar lyfsins eru ekki háð vinnu beta-frumna, svo og insúlíns. Virkir þættir hindra endurupptöku glúkósa í nýrum og draga þannig úr gildi þess í blóði.Jafn mikilvægur ávinningur er hæfileikinn til að draga úr líkamsþyngd og draga úr líkum á blóðsykursfalli. Rannsóknir hafa sýnt að meðferð fylgir næstum ekki aukaverkanir. Lyfið hefur verið notað erlendis í nokkur ár þar sem það hefur ítrekað sannað virkni þess.

Irina Pavlovna, innkirtlafræðingur

Forsig töflum var ávísað til móður minnar eftir flokkalegrar synjun hennar á insúlíni. Við upphaf inntöku voru næstum allir vísbendingar móður minnar langt frá því að vera eðlilegar. C-peptíðið var undir viðunandi mörkum og sykur, þvert á móti, var um það bil 20. Um það bil 4 dögum eftir að fyrsta taflan var tekin, urðu endurbætur áberandi. Sykur hætti að hækka yfir 10, þrátt fyrir stöðuga skammta annarra lyfja (Amaril, Siofor). Eftir mánaðar meðferð með þessum pillum voru mörg lyf aflögð fyrir mömmu. Ég get sagt að meðan Forsig eru mjög ánægðir.

Ég les umsagnir frá öðrum notendum og er hissa. Lyfið hjálpaði mörgum en ekki mér. Frá því að inntaka þess hófst hafa sykur mínar ekki aðeins ekki farið í eðlilegt horf, heldur einnig stokkið. En það versta er kláði sem fannst í líkamanum, sem ekki er hægt að þola. Ég tel að lyf með slíkar aukaverkanir ætti ekki að nota neinn.

Verð á pakka af Forsig með 30 töflum (10 mg) er um 2600 rúblur.

Mismunandi samsetning getur fallið saman við ábendingu og notkunaraðferð

Hvernig á að finna ódýr hliðstæða dýrs lyfs?

Til að finna ódýrt hliðstætt lyf, samheitalyf eða samheiti, þá mælum við fyrst og fremst með að taka eftir samsetningunni, nefnilega sömu virku efnunum og ábendingum um notkun. Sömu virku innihaldsefni lyfsins munu benda til þess að lyfið sé samheiti við lyfið, lyfjafræðilega samsvarandi eða lyfjafræðilegur valkostur. Ekki má þó gleyma óvirkum íhlutum svipaðra lyfja, sem geta haft áhrif á öryggi og virkni. Ekki gleyma fyrirmælum lækna, sjálfslyf geta skaðað heilsu þína, svo ráðfærðu þig alltaf við lækninn áður en þú notar einhver lyf.

Forsig kennsla

Skammtaform:
filmuhúðaðar töflur

Samsetning
Ein filmuhúðuð tafla, 5 mg, inniheldur:
Virkt efni:
dapagliflozin própandíól einhýdrat 6.150 mg, reiknað á dapagliflosin 5 mg
Hjálparefni: örkristallaður sellulósi 85,725 mg, vatnsfrír laktósi 25.000 mg, krospóvídón 5.000 mg, kísildíoxíð 1.875 mg, magnesíumsterat 1.250 mg,
Töfluskel: Opadray® II gul 5.000 mg (pólývínýlalkóhól vatnsrofin að hluta 2.000 mg, títantvíoxíð 1.177 mg, makrógól 3350 1.010 mg, talkúm 0.740 mg, litarefni járnoxíð gult 0.073 mg).

Ein filmuhúðuð tafla 10 mg inniheldur:
Virkt efni:
dapagliflosin propandiol monohydrate 12,30 mg, reiknað sem dapagliflosin 10 mg
Hjálparefni: örkristallaður sellulósi 171,45 mg, vatnsfrír laktósi 50,00 mg, krospóvídón 10,00 mg, kísildíoxíð 3,75 mg, magnesíumsterat 2,50 mg,
Töfluskel: Opadray® II gulur 10,00 mg (pólývínýlalkóhól vatnsrofið að hluta 4,00 mg, títantvíoxíð 2,35 mg, makrógól 3350 2,02 mg, talkúm 1,48 mg, litarefni járnoxíð gult 0,15 mg) .

Lýsing
5 mg filmuhúðaðar töflur:
Kringlóttar tvíkúptar töflur húðaðar með gulri filmuhimnu, merktar með „5“ á annarri hliðinni og „1427“ á hinni hliðinni.
Filmuhúðaðar töflur, 10 mg:
Rhomboid tvíkúptar töflur húðaðar með gulri filmuhimnu, merktar „10“ á annarri hliðinni og „1428“ á hinni hliðinni.

Flokkun eftir verkun
Blóðsykurslækkandi lyf til inntöku - glúkósa flutningshemill af tegund 2

ATX kóða: A10BX09

Lyfjafræðilegir eiginleikar
Verkunarháttur
Dapagliflozin er öflugur (hamlandi stöðugur (Ki) 0,55 nM), sértækur afturkræfur tegund 2 glúkósa cotransporter hemill (SGLT2). SGLT2 er tjáð sérhæfð í nýrum og er ekki að finna í meira en 70 öðrum líkamsvefjum (þar með talið lifur, beinvöðva, fituvef, brjóstkirtla, þvagblöðru og heila). SGLT2 er aðal burðarefnið sem tekur þátt í endurupptöku glúkósa í nýrnapíplurnar. Endurfrásog glúkósa í nýrnapíplum hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (T2DM) heldur áfram þrátt fyrir blóðsykurshækkun. Með því að hindra flutning glúkósa um nýru dregur dapagliflozin úr endurupptöku þess í nýrnapíplum, sem leiðir til útskilnaðar glúkósa í nýrum. Afleiðing dapagliflozin er lækkun á fastandi glúkósa og eftir að hafa borðað, sem og lækkun á styrk glúkósýleraðs hemóglóbíns hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.
Afturköllun glúkósa (glúkósúrísk áhrif) sést eftir fyrsta skammt lyfsins, varir næstu sólarhringinn og heldur áfram meðan á meðferð stendur. Magn glúkósa sem skilst út um nýru vegna þessa verkunar fer eftir styrk glúkósa í blóði og á gauklasíunarhraða (GFR). Dapagliflozin truflar ekki eðlilega framleiðslu innræns glúkósa sem svar við blóðsykursfalli. Áhrif dapagliflozins eru óháð insúlín seytingu og insúlínnæmi. Í klínískum rannsóknum á Forsig ™ kom fram framför í beta-frumuvirkni (HOMA próf, mat á líkamsræktarstöðvum).
Brotthvarf glúkósa í nýrum af völdum dapagliflozins fylgir tap af kaloríum og lækkun á líkamsþyngd. Dapagliflozin hömlun á natríum glúkósa flutningi fylgir slök þvagræsilyf og skammvinn natríumskerðing.
Dapagliflozin hefur engin áhrif á aðra glúkósa sem flytja glúkósa til útlægra vefja og hafa meira en 1.400 sinnum meiri sértækni fyrir SGLT2 en fyrir SGLT1, aðal þarmaflutning sem ber ábyrgð á frásogi glúkósa.

Lyfhrif
Eftir að heilbrigðir sjálfboðaliðar og sjúklingar með sykursýki af tegund 2 höfðu tekið dapagliflozin, sást aukning á magni glúkósa sem skilst út um nýru. Þegar dapagliflozin var tekið í 10 mg / sólarhring í 12 vikur, skilst út um það bil 70 g af glúkósa á dag hjá sjúklingum með T2DM (sem samsvarar 280 kcal / dag). Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sem tóku dapagliflozin í skammtinum 10 mg / dag í langan tíma (allt að 2 ár), var glúkósaútskilnaður viðhaldið meðan á meðferð stóð.
Útskilnaður glúkósa í nýrum með dapagliflozin leiðir einnig til osmósu þvagræsingar og aukningar á magni þvags. Aukning á magni þvags hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sem tóku dapagliflozin í 10 mg skammti á dag hélst í 12 vikur og nam um það bil 375 ml / dag. Aukning á rúmmáli þvags fylgdi lítil og tímabundin aukning á útskilnaði natríums í nýrum, sem leiddi ekki til breytinga á styrk natríums í blóðsermi.

Lyfjahvörf
Frásog
Eftir inntöku frásogast dapagliflozin hratt og að fullu í meltingarveginum og má taka það bæði meðan á máltíðum stendur og utan þess. Hámarksstyrkur dapagliflozins í blóðvökva (Stax) næst venjulega innan 2 klukkustunda eftir föstu. Gildi Cmax og AUC (svæðið undir styrk-tíma ferlinum) hækka í réttu hlutfalli við skammtinn af dapagliflozin. Heildaraðgengi dapagliflozins þegar það er gefið til inntöku í 10 mg skammti er 78%. Að borða hafði væg áhrif á lyfjahvörf dapagliflozins hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Fitusnauð máltíð minnkaði Stax dapagliflozin um 50%, lengdi Ttah (tími til að ná hámarksplasmaþéttni) um 1 klukkustund, en hafði ekki áhrif á AUC samanborið við föstu. Þessar breytingar eru ekki klínískt marktækar.
Dreifing
Dapagliflozin er u.þ.b. 91% bundið próteinum. Hjá sjúklingum með ýmsa sjúkdóma, til dæmis með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi, breyttist þessi vísir ekki.
Umbrot
Dapagliflozin er C-tengt glúkósíð þar sem aglycon er tengt glúkósa með kolefni-kolefni tengi, sem tryggir stöðugleika þess gegn glúkósíðasa. Meðalhelmingunartími í plasma (T½) hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var 12,9 klukkustundir eftir stakan skammt af dapagliflozin til inntöku í 10 mg skammti. Dapagliflozin umbrotnar til að mynda aðallega óvirkt umbrotsefni dapagliflozin-3-O-glúkúróníðs.
Eftir inntöku 50 mg af 14C-dapagliflozin umbrotnar 61% af þeim skammti sem tekinn er í dapagliflozin-3-O-glúkúróníð, sem svarar til 42% af heildar geislavirkni í plasma (AUC0-12 klst.) - Óbreytt lyf eru 39% af heildar geislavirkni í plasma. Brot þeirra umbrotsefna sem eftir eru hver fyrir sig fara ekki yfir 5% af heildar geislavirkni í plasma. Dapagliflozin-3-O-glúkúróníð og önnur umbrotsefni hafa ekki lyfjafræðileg áhrif. Dapagliflozin-3-O-glúkúróníð myndast af ensíminu uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), sem er til staðar í lifur og nýrum, og CYP cýtókróm ísóensím taka minna þátt í umbrotum.
Ræktun
Dapagliflozin og umbrotsefni þess skiljast aðallega út um nýru og aðeins minna en 2% skiljast út óbreytt. Eftir að hafa tekið 50 mg af 14C-dapagliflozin fannst 96% geislavirkni - 75% í þvagi og 21% í hægðum. Um það bil 15% af geislavirkni sem fannst í hægðum var með óbreyttu dapagliflozin.
Lyfjahvörf við sérstakar klínískar aðstæður
Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi
Við jafnvægi (meðaltal AUC) var altæk útsetning fyrir dapagliflozin hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og vægt, miðlungs eða alvarlegt nýrnabilun (eins og ákvarðað var með iohexól úthreinsun) 32%, 60% og 87% hærra en hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og eðlilega starfsemi. nýrun, hver um sig. Magn glúkósa sem skilst út um nýru á daginn þegar dapagliflozin er tekið í jafnvægi var háð nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og eðlilega nýrnastarfsemi og með væga, miðlungs eða alvarlega nýrnabilun skilst út 85, 52, 18 og 11 g glúkósa á sólarhring. Enginn munur var á bindingu dapagliflozins við prótein hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með nýrnabilun af mismunandi alvarleika. Ekki er vitað hvort blóðskilun hefur áhrif á útsetningu dapagliflozins.
Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi
Hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla skerðingu á lifrarstarfsemi voru meðalgildi Cmax og AUC dapagliflozins 12% og 36% hærra, í sömu röð, samanborið við heilbrigða sjálfboðaliða. Þessi munur er ekki klínískur, þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta fyrir dapagliflozin hjá sjúklingum með væga til miðlungsmikla lifrarbilun (sjá kafla „Skammtar og lyfjagjöf“). Cmax og AUC dapagliflozin voru 40% og 67% hærra, hvort um sig, samanborið við heilbrigða sjálfboðaliða.
Aldraðir sjúklingar (> 65 ára)
Engin klínískt marktæk aukning varð á útsetningu hjá sjúklingum yngri en 70 ára (nema ekki sé tekið tillit til annarra þátta en aldurs). Hins vegar má búast við aukinni útsetningu vegna minnkaðrar nýrnastarfsemi í tengslum við aldur. Útsetningargögn fyrir sjúklinga eldri en 70 ára eru ófullnægjandi.
Kyn
Hjá konum er meðal AUC í jafnvægi 22% hærra en hjá körlum.
Kapp
Enginn klínískt marktækur munur var á almennri útsetningu hjá fulltrúum hvítum, Negroid og Mongoloid kynþáttum.
Líkamsþyngd
Lægra váhrifagildi með aukinni líkamsþyngd komu fram. Þess vegna, hjá sjúklingum með lága líkamsþyngd, getur orðið vart við aukningu á útsetningu og hjá sjúklingum með aukna líkamsþyngd - minnkun á útsetningu fyrir dapagliflozin. Þessi munur er þó ekki klínískt marktækur.

Ábendingar til notkunar
Sykursýki af tegund 2 til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að bæta blóðsykursstjórnun í gæðum:
einlyfjameðferð
viðbót við metformínmeðferð ef ekki er nægjanlegt blóðsykursstjórnun á þessari meðferð,
hefja samsetta meðferð með metformíni, ef ráðlegt er að þessi meðferð sé hafin.

Frábendingar
Aukið næmi einstaklingsins fyrir hvaða þætti lyfsins sem er.
Sykursýki af tegund 1.
Ketoacidosis sykursýki.
Nýrnabilun með miðlungs og alvarleg alvarleiki (GFR 65 ár)
Greint hefur verið frá aukaverkunum í tengslum við skerta nýrnastarfsemi eða nýrnabilun hjá 2,5% sjúklinga sem fengu dapagliflozin og hjá 1,1% sjúklinga sem fengu lyfleysu í hópi sjúklinga> 65 ára (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“). Algengasta aukaverkunin í tengslum við skerta nýrnastarfsemi var aukning á kreatínínþéttni í sermi. Flest þessara viðbragða voru skammvinn og afturkræf. Hjá sjúklingum á aldrinum> 65 ára kom fram lækkun á BCC, oftast skráð sem slagæðarþrýstingsfall, hjá 1,5% sjúklinga og 0,4% sjúklinga sem tóku dapagliflozin og lyfleysu (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“),

Ofskömmtun
Dapagliflozin er öruggt og þolist vel af heilbrigðum sjálfboðaliðum með einum skammti sem er allt að 500 mg (50 sinnum ráðlagður skammtur). Glúkósa var ákvörðuð í þvagi eftir að lyfið var tekið (að minnsta kosti innan 5 daga eftir að 500 mg skammtur var tekinn) en engin tilvik voru um ofþornun, lágþrýsting, saltajafnvægi, klínískt marktæk áhrif á QTc bilið. Tíðni blóðsykurslækkunar var svipuð og tíðni lyfleysu. Í klínískum rannsóknum á heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sem tóku lyfið einu sinni í allt að 100 mg skömmtum (10 sinnum hærri en ráðlagður hámarksskammtur) í 2 vikur, var tíðni blóðsykurslækkunar aðeins hærri en með lyfleysu og var ekki skammtaháð . Tíðni aukaverkana, þ.mt ofþornun eða slagæðaþrýstingur, var svipaður og tíðni lyfleysuhópsins, án klínískt marktækra skammtatengdra breytinga á rannsóknarstofubreytum, þ.mt sermisþéttni blóðsalta og lífmerkja á nýrnastarfsemi.
Ef um ofskömmtun er að ræða er nauðsynlegt að framkvæma viðhaldsmeðferð með hliðsjón af ástandi sjúklings. Útskilnaður dapagliflozin með blóðskilun hefur ekki verið rannsakaður.

Milliverkanir við önnur lyf
Þvagræsilyf
Dapagliflozin getur aukið þvagræsandi áhrif tíazíðs og „lykkju“ þvagræsilyfja og aukið hættu á ofþornun og slagæðaþrýstingsfalli (sjá „Sérstakar leiðbeiningar“).
Milliverkanir lyfjahvarfa
Umbrot dapagliflozins fara aðallega fram með glúkúróníðtengingu undir áhrifum UGT1A9.
Í in vitro rannsóknum hindraði dapagliflozin ekki ísóensím cýtókróm P450 kerfisins CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 og örvuðu ekki ísóensímin CYP12. Í þessu sambandi er ekki búist við áhrifum dapagliflozins á efnaskiptaúthreinsun samtímis lyfja sem umbrotna af þessum ísóensímum.
Áhrif annarra lyfja á dapagliflozin
Rannsóknir á milliverkunum þar sem heilbrigðir sjálfboðaliðar tóku þátt, aðallega þeir sem tóku einn skammt af lyfinu, sýndu að metformín, pioglitazón, sitagliptín, glímepíríð, voglibose, hýdróklórtíazíð, bumetaníð, valsartan eða simvastatin hafa ekki áhrif á lyfjahvörf dapagliflosins. Eftir samsetta notkun dapagliflozin og rifampicin, örva ýmissa virkra flutningsaðila og ensíma sem umbrotna lyf, minnkar altæk útsetning (AUC) fyrir dapagliflozin um 22%, þar sem engin klínískt marktæk áhrif hafa á daglega útskilnað glúkósa í nýrum. Ekki er mælt með því að aðlaga skammtinn af lyfinu. Ekki er búist við klínískt mikilvægum áhrifum þegar það er notað með öðrum örvum (t.d. karbamazepíni, fenýtóín, fenóbarbítal).
Eftir samsetta notkun dapagliflozin og mefenamsýru (UGT1A9 hemill) kom fram 55% aukning á almennri útsetningu fyrir dapagliflozin en án klínískt marktækra áhrifa á daglega útskilnað glúkósa í nýrum. Ekki er mælt með því að aðlaga skammtinn af lyfinu.
Áhrif dapagliflozin á önnur lyf
Í rannsóknum á milliverkunum þar sem heilbrigðir sjálfboðaliðar tóku þátt, aðallega með einum skammti af lyfinu, hafði dapagliflozin ekki áhrif á lyfjahvörf metformins, pioglitazón, sitagliptín, glímepíríð, hýdróklórtíazíð, bumetaníð, valsartan, digoxin (hvarfefni Varifarf, eða ísóensím CYP2C9), eða á segavarnaráhrif, metin með alþjóðlegu eðlilegu hlutfallinu (MHO). Notkun staks skammts af dapagliflozin 20 mg og simvastatini (hvarfefni CYP3A4 ísóensímsins) leiddi til 19% aukningar á AUC fyrir simvastatin og 31% AUC fyrir simvastatínsýru. Aukin útsetning fyrir simvastatini og simvastatinsýru er ekki talin klínískt marktæk.
Önnur samskipti
Áhrif reykinga, mataræðis, náttúrulyfja og áfengisnotkunar á lyfjahvörf dapagliflozins hafa ekki verið rannsökuð.

Sérstakar leiðbeiningar
Notkun hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi
Árangur dapagliflozins fer eftir nýrnastarfsemi og þessi skilvirkni er minni hjá sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi og er líklega fjarverandi hjá sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (sjá kafla „Skammtar og lyfjagjöf“). Hjá sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi (CC 65 ára), þróaði meiri hluti sjúklinga sem fengu dapagliflozin aukaverkanir tengdar skerta nýrnastarfsemi eða nýrnabilun samanborið við lyfleysu. Algengasta aukaverkunin í tengslum við skerta nýrnastarfsemi var Styrkur kreatíníns í sermi, flest tilfellin voru skammvinn og afturkræf (sjá kaflann „Aukaverkanir“).
Hjá öldruðum sjúklingum getur hættan á lækkun á BCC verið meiri og líklegt er að þvagræsilyf séu tekin. Hjá sjúklingum á aldrinum> 65 ára var stærri hluti sjúklinga sem fengu dapagliflozin aukaverkanir tengdar lækkun á BCC (sjá kafla „Aukaverkanir“).
Reynsla af notkun lyfsins hjá sjúklingum 75 ára og eldri er takmörkuð. Frábending er að hefja meðferð með dapagliflozin hjá þessum sjúklingahópi (sjá kafla „Skammtar og lyfjagjöf“ og „Lyfjahvörf“).
Langvinn hjartabilun
Reynsla af lyfinu hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun í I-II starfræksluflokki samkvæmt NYHA flokkun er takmörkuð, og í klínískum rannsóknum var dapagliflozin ekki notað hjá sjúklingum með langvinna hjartabilun í III-IV starfshópi samkvæmt NYHA.
Aukin blóðrauðagigt
Þegar dapagliflozin var notað kom fram aukning á blóðrauða (sjá kafla „Aukaverkanir“) og því skal gæta varúðar hjá sjúklingum með aukið blóðrauðagildi.
Mat á niðurstöðum þvagprófa
Vegna verkunarháttar lyfsins verða niðurstöður þvaggreiningar á glúkósa hjá sjúklingum sem taka Forsig ™ jákvæðar.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og gangkerfa
Ekki hafa verið gerðar rannsóknir á áhrifum dapagliflozin á hæfni til aksturs ökutækja.

Slepptu formi
Filmuhúðaðar töflur, 5 mg, 10 mg.
14 töflur í álþynnupakkningu, 2 eða 4 þynnur í pappaöskju með notkunarleiðbeiningum, eða 10 töflur í rifgötuðum álþynnupakkningu, 3 eða 9 gataðar þynnur í pappakassa með notkunarleiðbeiningum.
Opnunarstaðir pappaknippsins eru innsiglaðir með tveimur hlífðar litlausum stafla, á miðjum hluta hvers stafla, takmarkaður af riflínunum, er gult möskvamynstur beitt.

Gildistími
3 ár
Notið ekki eftir fyrningardagsetningu sem tilgreind er á umbúðunum.

Geymsluaðstæður
Við hitastig sem er ekki hærra en 30 ° C, á stöðum sem börn eru óaðgengileg.
Geymið þar sem börn ná ekki til.

Orlofskjör
Eftir lyfseðli.

Framleiðandi
Framleiðslufyrirtæki Bristol Myers Squibb, Puerto Rico
Vegur 3, km. 77.5, Pósthólf 609, Humacao, PR-00791, Puerto Rico
Framleiðslufyrirtæki Bristol-Myers Squibb
Vegur 3, Km 77.5, pósthólf 609, Humacao, PR-00791, Puerto Rico

Nafn og heimilisfang lögaðila sem nafn skráningarvottorðsins er gefið út í
Bristol Myers Squibb Company, Bandaríkjunum
345, Park Avenue, New York, NY, Bandaríkjunum
Bristol-Myers Squibb Company, Bandaríkjunum
345, Park Avenue, New York, New York, Bandaríkjunum

Analog af lyfinu Forsig

Hliðstæða er ódýrari frá 1908 rúblum.

Jardins er erlent lyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Empagliflozin, magn 25 mg í hverri töflu, virkar sem eini virki efnisþátturinn. Jardins hefur frábendingar og aldurstakmarkanir, svo ráðfærðu þig við lækninn áður en meðferð hefst.

Hliðstæða er ódýrari frá 1967 rúblur.

Framleiðandi: Novo Nordisk (Danmörk)
Útgáfuform:

• Flipi. 1 mg, 30 stk., Verð frá 175 rúblum
• Flipi. 2 mg, 30 stk., Verð frá 219 rúblur

NovoNorm er taflablanda frá sama lyfjahópi, en með annað virkt efni. Repaglíníð er notað hér í skömmtum 0,5 til 2 mg. Ábendingar um ávísun eru svipaðar, en frábendingar eru mismunandi vegna mismunandi DV í töflum, svo lestu leiðbeiningarnar vandlega og hafðu samband við lækninn.

Hliðstæða er ódýrari frá 1908 rúblum.

Framleiðandi: Akrikhin (Rússland)
Útgáfuform:

• Flipi. 1 mg, 30 stk., Verð frá 234 rúblur
• Flipi. 2 mg, 30 stk., Verð frá 219 rúblur

Novo Nordisk (Danmörk) NovoNorm er töflublanda úr sama lyfjaflokki, en með annað virkt efni. Repaglíníð er notað hér í skömmtum 0,5 til 2 mg. Ábendingar um ávísun eru svipaðar, en frábendingar eru mismunandi vegna mismunandi DV í töflum, svo lestu leiðbeiningarnar vandlega og hafðu samband við lækninn.

Hliðstæða er dýrari frá 311 rúblum.

Framleiðandi: Er verið að skýra
Útgáfuform:

• Flipi. p / obol. 100 mg, 30 stk., Verð frá 2453 rúblur
• Flipi. 2 mg, 30 stk., Verð frá 219 rúblur

Novo Nordisk (Danmörk) NovoNorm er hagkvæmur varamaður fyrir Forsigi. Eina virka efnið í lyfinu er repaglíníð. Lyfið innan 30 mínútna eykur insúlínstyrk í blóði. Vegna skorts á gögnum um rannsóknir sem gerðar hafa verið á öryggi lyfsins og árangursríkri notkun töflna í aldurshópi barna er ekki mælt með því að nota lyfið fyrir börn yngri en 18 ára. Í formi aukaverkana koma oft niðurgangur og kviðverkur.

Í boði Forsigi töflu skipti

NovoNorm (töflur) Einkunn: 152

Hliðstæða er ódýrari frá 1967 rúblur.

NovoNorm er hagkvæmur varamaður fyrir Forsigi. Eina virka efnið í lyfinu er repaglíníð. Lyfið innan 30 mínútna eykur insúlínstyrk í blóði. Vegna skorts á gögnum um rannsóknir sem gerðar hafa verið á öryggi lyfsins og árangursríkri notkun töflna í aldurshópi barna er ekki mælt með því að nota lyfið fyrir börn yngri en 18 ára. Í formi aukaverkana koma oft niðurgangur og kviðverkur.

Hliðstæða er ódýrari frá 1908 rúblum.

Jardins er taflablanda fyrir sykursjúka af tegund 2. Aðalþáttur lyfsins er empagliflozin. Lyfið er tekið án þess að tyggja fyrir máltíð, eða við frásog matar, ef lyfjameðferð var gleymd - engin þörf á að tvöfalda skammtinn fyrir næsta skammt. Ekki er vitað hvernig lyf þetta hefur áhrif á meðgöngu og er óæskilegt að taka það meðan á brjóstagjöf stendur.

Greiningar (töflur) Einkunn: 85 Efst

Hliðstæða er ódýrari frá 1908 rúblum.

Diagníníð er tilbúið blóðsykurslækkandi lyf, sem felur í sér repaglíníð. Ef lágkolvetnamataræði og líkamsrækt hjálpa ekki til við að halda blóðsykursgildum vel, þá skaltu aðeins taka lyfið. Fyrir ökumenn og fólk með starfsgrein sem krefst aukinnar athygli - með mikilli athygli þarftu að taka diagninid. Ef sjúklingar eru með skerta lifrar- eða nýrnastarfsemi er lyfið tekið mjög vandlega.

Invokana (töflur) Einkunn: 99 Efst

Hliðstæða er dýrari frá 311 rúblum.

Invokana - töflur, svipaðar hylki í skelinni, eru grafin með CFZ. Canagliflozin er virka efnið í þessu lyfi. Invokana tilheyrir nýrri tegund blóðsykurslækkandi lyfja og veitir sjúklingum með sykursýki hagkvæma meðferð. Þessu lyfi er ávísað til meðferðar á sjúklingum með sykursýki af tegund 2.