Gliclada® (30 mg) glýklazíð > Meðferð og forvarnir

30 mg töflur með breyttan losunarhraða

Ein tafla inniheldur

virkt efni - glýslazíð 30 mg

hjálparefni: hypromellose (4000 **), hypromellose (100 **)

kalsíumkarbónat, laktósaeinhýdrat, kolloidal kísildíoxíð, magnesíumsterat

** Gildi nafnseigju fyrir 2% (m / v) vatnslausn af hýprómellósa

Sporöskjulaga töflur, frá hvítum til næstum hvítum, örlítið tvíkúptum

Flokkun eftir verkun

Leiðir til meðferðar við sykursýki. Sykurlækkandi lyf til inntöku. Afleiður súlfónýlúrealyfja. Gliclazide

ATX kóða A10VB09

Lyfjafræðileg verkun

Lyfjahvörf

Sog og dreifing

Eftir að lyfið hefur verið tekið inn frásogast glýklazíð alveg frá meltingarveginum. Styrkur glýklazíðs í plasma eykst smám saman á fyrstu 6 klukkustundunum eftir gjöf og nær hásléttu sem varir frá 6. til 12. klukkustund. Breytileiki einstaklinga er tiltölulega lítill. Borða hefur ekki áhrif á frásog. Dreifingarrúmmálið er um það bil 30 lítrar. Próteinbinding í plasma er um það bil 95%. Stakur sólarhringsskammtur af lyfinu Gliclada® tryggir viðhald á virkum styrk glúklazíðs í blóðvökva í meira en sólarhring.

Gliclazide umbrotnar fyrst og fremst í lifur. Umbrotsefnin sem myndast hafa ekki lyfjafræðilega virkni. Sambandið á milli skammtsins sem tekið er upp í 120 mg og styrk lyfsins í plasma er línuleg háð tíma.

Helmingunartími glýlazíðs (T1 / 2) er 12-20 klukkustundir. Það skilst aðallega út um nýru í formi umbrotsefna, minna en 1% skilst út í þvagi óbreytt.

Lyfjahvörf í sérstökum klínískum tilvikum

Hjá öldruðum fundust engar klínískt marktækar breytingar á lyfjahvarfabreytum.

Lyfhrif

Gliclada® er blóðsykurslækkandi lyf til inntöku úr hópnum af sulfonylurea afleiðum af annarri kynslóð, sem er frábrugðið svipuðum lyfjum með nærveru N-sem inniheldur heterósýklískan hring með endósýklískri tengingu.

Glyclada® lækkar blóðsykur með því að örva seytingu insúlíns með Langerhans hólma með R frumum. Eftir tveggja ára meðferð er enn aukning á magni insúlíns eftir fæðingu og seytingu C-peptíða. Í sykursýki af tegund 2 endurheimtir lyfið snemma hámark insúlín seytingar sem svar við glúkósainntöku og eykur seinni áfanga insúlín seytingar. Veruleg aukning á seytingu insúlíns sést sem svar við örvun vegna fæðuinntöku og glúkósa.

Auk þess að hafa áhrif á umbrot kolvetna hefur Glyclada® áhrif á örsirkring. Lyfið dregur úr hættu á segamyndun í litlum æðum, sem hefur áhrif á tvo verkunarhætti sem geta verið þátttakendur í þróun fylgikvilla í sykursýki: að hluta til hömlunar á samloðun blóðflagna og viðloðun og lækkun á styrk virkjunarþátta blóðflagna (beta-þrombóglóbúlín, trómboxan B2), svo og endurreisn fíbrínólýtísks æðaþelsvirkni í æðum og aukin virkni plasminogen örvandi vefja.

Skammtar og lyfjagjöf

Lyfið er eingöngu ætlað fullorðnum sjúklingum.

Mælt er með því að taka töflurnar / töflurnar án þess að tyggja meðan á morgunmat stendur. Ef þú gleymir næsta skammti daginn eftir er ekki hægt að auka skammtinn.

Daglegur skammtur af Glyclad® er frá 30 til 120 mg (1 til 4 töflur). Skammtur lyfsins er valinn eftir einstökum efnaskiptum svörun sjúklingsins.

Ráðlagður upphafsskammtur er 30 mg á dag. Með skilvirkri stjórn á glúkósa er hægt að nota þennan skammt sem viðhaldsmeðferð.

Með ófullnægjandi stjórn á glúkósagildum er hægt að auka daglegan skammt lyfsins í 60, 90 eða 120 mg. Bilið milli hverrar skammtahækkunar ætti að vera að minnsta kosti 1 mánuð, nema sjúklingar þar sem glúkósastigið lækkaði ekki eftir 2 vikna gjöf. Í slíkum tilvikum er hægt að auka skammtinn 2 vikum eftir upphaf meðferðar. Hámarks ráðlagður skammtur er 120 mg á dag.

Skipt úr 80 mg glýklazíð töflum yfir í glýklaðar töflur með breyttri losun®

Ef um er að ræða árangursríka stjórnun á glúkósaþéttni í blóði sjúklings með 80 mg glýkóslíðtöflum er hægt að skipta um þær með Glyclada® í hlutfallinu 1 tafla af glúkósíð 80 mg = 1 töflu af Glyclada®.

Skipt úr öðru blóðsykurslækkandi lyfi yfir í Glyclad®

Þegar umskipti eru gefin skal íhuga skammt og helmingunartíma fyrra lyfs. Yfirleitt er ekki krafist aðlögunartímabils. Samþykki lyfsins Glyclada® ætti að byrja með 30 mg og síðan aðlögun fer eftir efnaskiptaviðbrögðum.

Þegar skipt er yfir úr öðrum lyfjum í súlfónýlúreahópnum með langan helmingunartíma, til að forðast viðbótaráhrif þessara tveggja lyfja, getur verið þörf á lyfjalausu tímabili í nokkra daga.

Í slíkum tilvikum ætti að fara yfir í Glyclad® töflur með ráðlögðum upphafsskammti, 30 mg, en síðan stigi aukinn skammtur, háð efnaskiptaviðbrögðum.

Notist í samsettri meðferð með öðrum sykursýkislyfjum

Gliclada® er hægt að ávísa í tengslum við biguanides, alfa-glúkósídasa hemla eða insúlín. Hefja skal samtímis gjöf insúlíns undir ströngu eftirliti læknis.

Aldraðir sjúklingar (eldri en 65 ára)

Lyfinu er ávísað í sama skammti og hjá sjúklingum yngri en 65 ára.

Hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla skerta nýrnastarfsemi er lyfinu ávísað í venjulegum skömmtum.

Sjúklingar með aukna hættu á blóðsykurslækkun: við vannæringu, með alvarlega eða illa bættir innkirtlasjúkdóma (hypopituitarism, hypothyroidism, skortur á adrenocorticotropic hormón), eftir langvarandi og / eða háskammta barkstera, alvarlega hjarta- og æðasjúkdóma, er mælt með því að hefja meðferð með lágmarki dagskammtur, 30 mg.

Aukaverkanir

blóðsykurslækkun (ef óregluleg neysla er eða sleppt máltíðum): höfuðverkur, brátt hungur, ógleði, uppköst, þreyta, svefntruflanir, æsingur, rugl, árásargirni, lélegur athyglisstyrkur, hægir á viðbrögðum, þunglyndi, hjálparleysi, sjón- og talraskanir , málstol, sundrun, skjálfti, minnkuð næmi, sundl, hægsláttur, krampar, tap á sjálfsstjórn, syfja, grunn öndun, meðvitundarleysi, óráð, sem leiðir til dá og dauða. Adrenvirk einkenni eru möguleg: Sticky sviti, kvíði, hraðtaktur, hækkaður blóðþrýstingur, verkur í hjarta, hjartsláttartruflanir

kviðverkir, ógleði, uppköst, niðurgangur, hægðatregða (hægt er að lágmarka með því að taka lyfið í morgunmat)

afturkræf hækkun á magni lifrarensíma (ALT, AST, basískur fosfatasi), lifrarbólga (sjaldan), blóðnatríumlækkun

útbrot í húð, kláði, ofsakláði, ofsabjúgur, roði, augnbólgaútbrot, viðbrögð við bullous (svo sem Stevens-Johnson heilkenni, eitrunardrep í húðþekju)

blóðleysi, hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð, kyrningafæð, blóðfrumnafæð (afturkræf eftir að lyf hefur verið hætt)

tímabundin sjónskerðing, sérstaklega í upphafi meðferðar, vegna breytinga á blóðsykri

Frábendingar

þekkt ofnæmi fyrir glýklazíði eða einum af aukahlutum lyfsins, sem og öðrum lyfjum í súlfónýlúreahópnum eða súlfónamíðum

sykursýki af tegund 1

sykursýki ketónblóðsýringu, forvöðva og dái í sykursýki

alvarleg nýrna- eða lifrarbilun

meðganga og brjóstagjöf

Lyf milliverkanir

Ekki má nota samtímis notkun glýklazíðs og míkónazóls í tengslum við hættu á blóðsykursfalli, allt að blóðsykurslækkandi dái.

Ekki er mælt með glýklazíði til notkunar samtímis fenýlbútasóni og áfengi vegna aukinnar hættu á blóðsykursfalli. Á meðan meðferð með lyfinu stendur er nauðsynlegt að forðast að drekka áfengi og taka lyf sem innihalda áfengi.

Í tengslum við hættu á að fá blóðsykurslækkun skal gæta varúðar meðan ávísað er glýklazíði og sykursýkislyfjum annarra hópa (insúlín, akróbósi, biguanides), beta-blokkar, flúkónazól, angíótensínbreytandi ensímhemlar (captopril, enalapril) og H2 viðtakablokkar, (IMAO), súlfónamíð og bólgueyðandi lyf sem ekki eru sterar.

Ekki er mælt með samhliða notkun glýklazíðs og danazóls vegna hættu á aukningu á blóðsykri. Ef nauðsyn krefur ætti að skipa slíka samsetningu vandlega eftirlit með magni glúkósa í blóði og þvagi, og í sumum tilvikum skal aðlaga skammtinn af glýklazíði meðan á meðferð með danazol stendur og eftir það.

Með hliðsjón af hættunni á myndun blóðsykurshækkunar, skal gæta varúðar þegar glýklazíð er sameinað klórprómasíni (í skammti> 100 mg á dag, það síðastnefnda veldur lækkun á insúlín seytingu). Þegar klóprómazínmeðferð stendur yfir getur verið nauðsynlegt að aðlaga skammta af glýklazíði.

Sykurstera (til altækrar og staðbundinnar notkunar: í æð, undir eða undir húð, endaþarm) og tetrakósaktíð, þegar þau eru tekin ásamt glúkóslazíði, auka glúkósagildi í blóði og vegna minnkaðs þol kolvetna geta valdið ketósu. Meðan á meðferð stendur og eftir sykursterameðferð getur verið nauðsynlegt að aðlaga skammta af glýklazíði.

Gæta skal varúðar við samhliða notkun glýklazíðs með ritodríni, salbútamóli og tertbútalíni (í bláæð) vegna hættu á að fá blóðsykurshækkun. Ef nauðsyn krefur, farðu í insúlínmeðferð.

Með samhliða notkun glýklazíðs og segavarnarlyfja (warfarín osfrv.), Getur verið vart við aukningu á segavarnaráhrifum.

Sérstakar leiðbeiningar

Aðeins á að ávísa lyfinu með reglulegri neyslu matar sjúklings (þ.mt morgunmatur).

Hættan á blóðsykurslækkun eykst með lágkaloríu mataræði, eftir langvarandi eða óhóflega líkamsáreynslu, áfengisdrykkju eða þegar um er að ræða notkun samtals á nokkrum blóðsykurslækkandi lyfjum.

Með hliðsjón af aukinni hættu á blóðsykursfalli, er mælt með því að þú takir kolvetni reglulega (ef matur er tekinn seint, ef ófullnægjandi matur er neytt eða ef matur er með lítið kolvetnisinnihald).

Blóðsykursfall getur myndast eftir notkun sulfonylurea afleiða. Sum tilvik geta verið alvarleg og lengi. Sjúkrahúsvist getur verið nauðsynleg og einnig getur verið þörf á glúkósa í nokkra daga.

Til að draga úr hættu á að fá blóðsykursfall, þarf að fara vandlega með sjúklinginn.

Þættir sem auka hættuna á blóðsykursfalli:

Ofskömmtun

Nýrna- og lifrarbilun: Lyfjahvörf og lyfhrif gliclazids geta breyst hjá sjúklingum með lifrar- eða alvarlega nýrnabilun. Blóðsykurslækkun sem kemur fram hjá slíkum sjúklingum getur verið langur og því ætti að fara fram viðeigandi eftirlit.

Upplýsa skal sjúklinginn um mikilvægi mataræðis, þörfina fyrir reglulega hreyfingu og reglulegt eftirlit með blóðsykursgildum. Sjúklingar og fjölskyldur þeirra þurfa að útskýra hættuna á blóðsykursfalli, tala um einkenni þess, meðferðaraðferðir og þætti sem hafa tilhneigingu til að þróa þennan fylgikvilla.

Lélegt blóðsykursstjórnun

Eftirfarandi þættir geta haft áhrif á árangur þess að stjórna glúkósaþéttni í blóði sjúklings sem fær sykursýkimeðferð: hiti, líkamsmeiðsli, sýkingar eða skurðaðgerðir. Í sumum tilvikum getur verið nauðsynlegt að ávísa insúlíni.

Dregur úr blóðsykurslækkandi verkun sykursýkislyfja til inntöku, þar með talið glýklazíð, með tímanum vegna versnunar sykursýki eða minnkaðs svörunar við lyfinu (annar skortur á meðferðaráhrifum) Ályktunin um aukalega skort á áhrifum meðferðar er aðeins hægt að taka eftir fullnægjandi skammtaaðlögun og ef sjúklingur fylgir mataræði.

Við mat á stjórnun á blóðsykri er mælt með því að magn glycated blóðrauða (eða glúkósa í fastandi plasma bláæðar).

Að ávísa súlfonýlúrealyfi til sjúklinga með glúkósa-6-fosfat dehýdrógenasa skort getur leitt til blóðrauða blóðleysis. Gæta skal varúðar við ávísun glúklazíðs hjá sjúklingum með glúkósa-6-fosfat dehýdrógenasa skort og íhuga aðra meðferð með lyfjum af öðrum flokki.

Sérstakar upplýsingar um hjálparefni

Gliclada® inniheldur laktósa. Sjúklingar með sjaldgæfa erfða sjúkdóma galaktósaóþol, laktasaskort eða vanfrásog glúkósa-galaktósa ættu ekki að taka lyfið.

Eiginleikar áhrifa lyfsins á hæfni til aksturs ökutækja eða hættulegra aðferða

Gæta skal varúðar við akstur ökutækja eða á annan hátt, sérstaklega í upphafi meðferðar.

Ofskömmtun

Einkenni miðlungs til alvarleg blóðsykursfall.

Meðferð: einkenni hóflegs blóðsykurslækkunar án meðvitundarleysis eða merkja um taugasjúkdóma, útrýma neyslu kolvetna, skammtaaðlögun og / eða breytingu á mataræði. Halda þarf áfram ströngu eftirliti læknis þar til læknirinn tryggir að sjúklingurinn sé stöðugur og hættur.

Alvarlegir blóðsykurslækkanir, ásamt dái, krömpum eða öðrum taugasjúkdómum, þurfa bráðamóttöku og tafarlausa sjúkrahúsvist. Ef blóðsykurslækkandi dá kemur fram eða grunur leikur á um, á að sprauta strax glúkagon og 50 ml af einbeittri glúkósaupplausn (20-30% í bláæð) og halda síðan áfram innrennsli 10% glúkósaupplausnar með hraða sem tryggir að blóðsykursstyrkur sé meira en 1 g / l . Sjúklingurinn ætti að vera undir ströngu eftirliti læknis. Blóðskilun er ekki árangursrík.

Lyfjafræðilegur hópur

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf, súlfónamíð, þvagefni afleiður. Kóði ATX A10V B09.

Glýklazíð er blóðsykurslækkandi lyf til inntöku, súlfonýlúrea afleiða, sem er frábrugðið öðrum lyfjum með nærveru heterósýklísks hring sem inniheldur köfnunarefni og hefur endósýklísk tengsl.

Glýklazíð dregur úr glúkósagildi í plasma vegna örvunar á insúlín seytingu með ß frumum í brisi í Langerhans. Aukning á magni insúlíns eftir fæðingu og seytingu C-peptíðsins varir jafnvel eftir 2 ára notkun lyfsins. Glýklazíð hefur einnig eiginleika í blóðæðum.

Áhrif á insúlín seytingu.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund II endurheimtir glýklazíð snemma hámark insúlín seytingar sem svar við glúkósainntöku og eykur seinni áfanga insúlín seytingar. Veruleg aukning á seytingu insúlíns kemur fram í samræmi við fæðuinntöku eða glúkósaálag.

Glýklazíð dregur úr meltingarvegi vegna tveggja aðferða sem geta verið þátttakendur í þróun fylgikvilla sykursýki:

hamlar að hluta samloðun blóðflagna og viðloðun, dregur úr fjölda virkjunarmerkja blóðflagna (ß-trombóglóbúlín, trómboxan B 2)
hefur áhrif á fibrinolytic virkni æðaþels (eykur tRA virkni).

Aðalendapunkturinn samanstóð af aðal makrovascular (hjarta- og æðadauði, hjartadrepi sem ekki var banvænt, heilablóðfall, ekki banvænt) og öræðum í æðum (ný tilvik eða versnun nýrnakvilla, sjónukvilla).

Í klínískum rannsóknum voru 11 140 sjúklingar. Á 6 vikum kynningartímabilsins héldu sjúklingarnir áfram að nota venjulega sykurlækkandi meðferð. Samkvæmt slembiraðaðri meginreglu fengu sjúklingar stöðluð blóðsykursstjórnunaráætlun (n = 5569) eða meðferðaráætlunina með gjöf glýkóslíðs, með losuðum töflum, byggðar á áætluninni um ákaflega stjórnun á blóðsykri (n = 5571). Stefnan fyrir ákaflega blóðsykursstjórnun var byggð á skipun glýklazíðs, töflum með breyttri losun, alveg frá upphafi meðferðar, eða á skipun glýklazíðs, töflum með breyttri losun, í stað venjulegrar meðferðar (meðferðarinnar sem sjúklingurinn fékk á þeim tíma sem skráningin var tekin upp), með mögulegri aukningu á skammtinum að hámarki og síðan með því að bæta við öðrum sykurlækkandi lyfjum, ef nauðsyn krefur, svo sem metformíni, acarbose, thiazolidinediones eða insúlíni. Fylgst var náið með sjúklingum og fylgt nákvæmlega mataræði.

Athugun stóð í 4,8 ár. Niðurstaða meðferðar með glýklazíði, breyttum losunartöflum, sem var grundvöllur stefnunnar fyrir ákafur blóðsykursstjórnun (meðaltal náð stigi HbAlc - 6,5%) samanborið við venjulega blóðsykursstjórnun (meðaltal náð stigi HbAlc - 7,3%), var marktæk heildarlækkun 10% hlutfallsleg hætta á meiriháttar fylgikvilla í þjóðhags- og öræðum ((HR) 0,90, 95% Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, 18,1% sjúklinga úr ákafur samanburðarhópi samanborið við 20% sjúklinga úr hópnum venjulegt eftirlit). Kostir áætlunarinnar um ákafur blóðsykursstjórnun með skipun glýklazíðs, töflur með breyttan losun í grundvelli meðferðar voru vegna:

veruleg lækkun á hlutfallslegri áhættu á meiriháttar öræðum í æðum um 14% (HR 0,86, 95% Cl 0,77, 0,97, p = 0,014, 9,4% á móti 10,9%),
veruleg lækkun á hlutfallslegri hættu á nýjum tilvikum eða versnun nýrnakvilla um 21% (HR 0,79, 95% Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006, 4,1% á móti 5,2%),
veruleg 8% minnkun á hlutfallslegri hættu á öralbumínmigu sem átti sér stað í fyrsta skipti (HR 0,92, 95% Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% á móti 37,9%),
marktæk lækkun á hlutfallslegri áhættu á nýrnastarfsemi um 11% (HR 0,89, 95% Cl 0,83, 0,96, p = 0,001, 26,5% á móti.

Í lok rannsóknarinnar náðu 65% og 81,1% sjúklinga í ákafur samanburðarhópi (á móti 28,8% og 50,2% af venjulegu samanburðarhópnum) HbAlc ≤ 6,5% og ≤ 7%, í sömu röð. 90% sjúklinga í ákafur samanburðarhópi tóku glýklazíð, töflur með breyttri losun (meðalskammtur á sólarhring var 103 mg), 70% þeirra tóku hámarks dagsskammtinn 120 mg. Í hópnum sem var ákafur með blóðsykursstjórnun, byggð á glýklazíði, töflum með breyttan losun, var líkamsþyngd sjúklings stöðug.

Kostir stefnunnar fyrir ákafa blóðsykursstjórnun á glýklazíði, töflum með breyttan losun, voru ekki háð því að lækka blóðþrýsting.

Magn glýslazíðs í blóðvökva hækkar fyrstu 6:00 og nær hásléttu sem er sex til tólf klukkustundum eftir lyfjagjöf.

Sveiflur einstaklinga eru hverfandi.

Glýklazíð frásogast alveg. Borða hefur ekki áhrif á hraða og umfang frásogs.

Próteinbinding í plasma er um það bil 95%. Sambandið á milli skammtsins sem tekinn er á bilinu allt að 120 mg og svæðisins undir styrk-tíma ferlinum er línulegt. Dreifingarrúmmálið er um það bil 30 lítrar.

Gliclazid umbrotnar í lifur og skilst út í þvagi; minna en 1% af virka efninu skilst út í þvagi óbreytt. Engin virk umbrotsefni eru í blóðvökva.

Helmingunartími glýklazíðs er 12-20 klukkustundir.

Hjá öldruðum sjúklingum eru engar klínískt marktækar breytingar á lyfjahvörfum lyfsins.

Stakur skammtur af lyfinu Glyclada, töflum með breyttri losun, viðheldur virkum styrk glúkazíðs í plasma í 24 klukkustundir.

Sykursýki af tegund II:

lækka og stjórna blóðsykri ef ómögulegt er að staðla glúkósa aðeins með mataræði, líkamsrækt eða þyngdartapi
til að koma í veg fyrir fylgikvilla sykursýki af tegund II: draga úr hættu á fylgikvillum í æðum og öræðum, þar með talin ný tilvik eða versnun nýrnakvilla hjá sjúklingum með sykursýki af tegund II.

Framleiðandi

Krka, dd Novo Mesto, Slóveníu

Šmarješka 6, 8501 Novo Mesto, Slóveníu

Heimilisfang stofnunarinnar sem tekur við kröfum neytenda um gæði vöru (vöru) í Lýðveldinu Kasakstan

Krka Kazakhstan LLP, Kasakstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19, bygging 1 b,

Milliverkanir við önnur lyf og aðrar tegundir milliverkana

Þegar lyf eru notuð, sem samtímis getur valdið blóðsykurs- eða blóðsykursfalli, varar Sidid sjúklinginn við nauðsyn þess að fylgjast vel með blóðsykursgildum meðan á meðferð stendur. Skammtaaðlögun blóðsykurslækkandi lyfja getur verið nauðsynleg meðan á og eftir meðferð með þessum lyfjum stendur.

Lyf sem líkleg eru til að auka hættuna á blóðsykursfalli

Míkronazól (til almennrar notkunar, ormaljóma hlaup) eykur blóðsykurslækkandi áhrif með hugsanlegri þróun einkenna um blóðsykursfall eða jafnvel dá.

Ekki er mælt með samsetningum

Fenýlbútasón (til almennrar notkunar) eykur blóðsykurslækkandi áhrif súlfónýlúrealyfi (kemur í stað tengingar við plasmaprótein og / eða dregur úr afköstum þess). Það er ráðlegt að nota annað bólgueyðandi lyf og vekja athygli sjúklings á þörf og mikilvægi sjálfsstjórnunar. Ef nauðsyn krefur er skömmtum Glyclad stjórnað meðan á bólgueyðandi meðferð stendur og eftir það.

Áfengi eykur blóðsykurslækkandi viðbrögð (með því að hindra jöfnunarviðbrögð), sem geta leitt til upphafs blóðsykursfalls. Forðist notkun lyfja sem innihalda áfengi og notkun áfengis.

Samsetningar sem krefjast varúðar

Styrking blóðsykurslækkandi áhrifa lyfsins og í sumum tilvikum getur blóðsykurslækkun myndast vegna samhliða notkunar annarra sykursýkislyfja við slík lyf (insúlín, acarbose, metformin, thiazolidinediones, dipeptidyl peptidase 4 hemlar, glúkósa-1-fosfat viðtakaörvar), beta-blokkar, ACE hemlar (captopril, enalapril), H2 viðtakablokkar, MAO hemlar, súlfónamíð, klaritrómýcín og bólgueyðandi gigtarlyf sem ekki eru sterar.

Lyf sem geta valdið hækkun á blóðsykri

Ekki er mælt með samsetningum

Danazole: Sykursýkandi áhrif Danazol.

Ef ekki er hægt að forðast notkun þessa virka efnis, ætti að vara sjúklinginn við nauðsyn og mikilvægi sjálfseftirlits með glúkósa í þvagi og blóði. Nauðsynlegt getur verið að aðlaga skammtinn af sykursýkislyfjum meðan á og eftir meðferð með danazol stendur.

Samsetningar sem krefjast varúðar

Klórprómasín (geðrofslyf): notkun stóra skammta af klórprómasíni (> 100 mg á dag) eykur magn glúkósa í blóði (vegna minnkaðs insúlíns seytingar).

Varað er við sjúklingnum um nauðsyn og mikilvægi þess að fylgjast með blóðsykursgildi. Nauðsynlegt getur verið að aðlaga skammtinn af sykursýkis virka efninu meðan á meðferð með geðrofslyfjum stendur og eftir það.

Sykursterar (til altækrar og staðbundinnar notkunar: lyfjagjafar í húð, í húð og endaþarmi) og tetrakósaktríns auka blóðsykur með hugsanlegri þróun ketósu (vegna minnkaðs þol kolvetna í gegnum sykurstera).

Varað er við sjúklingnum um nauðsyn og mikilvægi þess að fylgjast með blóðsykursgildi, sérstaklega í upphafi meðferðar. Nauðsynlegt getur verið að aðlaga skammtinn af sykursýkislyfjum meðan á meðferð með sykursterum stendur og eftir það.

Ritodrin, salbútamól, terbútalín (c) auka glúkósa í blóði vegna beta-2 örva.

Það skal varað við þörfinni á að stjórna blóðsykursgildum. Ef nauðsyn krefur, ætti að flytja sjúklinginn í insúlín.

Samsetningar til að passa upp á

Meðferð með segavarnarlyfjum (eins og warfaríni osfrv.) Súlfonýlúrealyfjum getur aukið segavarnaráhrif með samhliða meðferð. Hugsanlega þarf að aðlaga segavarnarlyf.

Aðgerðir forrita

Meðferð er ávísað sjúklingum sem geta fylgst með öllu og reglulegu mataræði (þ.mt morgunmatur). Það er mikilvægt að þú neytir kolvetna reglulega vegna aukinnar hættu á blóðsykurslækkun, sem kemur fram þegar matur er tekinn seint, í ófullnægjandi magni, eða ef maturinn er lágur í kolvetnum. Hættan á blóðsykurslækkun eykst með lágum kaloríu næringu, langvarandi og mikilli hreyfingu, með áfengi eða með blöndu af blóðsykurslækkandi lyfjum.

Blóðsykursfall getur komið fram vegna samtímis notkunar súlfonýlúrealyfja og (sjá „Aukaverkanir“) í sumum tilvikum geta verið alvarlegar og langvarandi. Stundum er þörf á sjúkrahúsvist og notkun glúkósa í nokkra daga.

Nákvæm skoðun á sjúklingum, notkun ákveðins skammts af lyfinu og ströng fylgni við skammta og lyfjagjöf eru nauðsynleg til að draga úr hættu á blóðsykursfalli.

Þættir sem auka hættuna á blóðsykursfalli:

synjun eða (sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum) vanhæfni sjúklinga til samstarfs,
lágkaloría eða óreglulegar máltíðir, snakk, föstu eða breytingar á mataræði,
brot á jafnvægi milli hreyfingar og kolvetnisneyslu,
nýrnabilun
alvarleg lifrarbilun
ofskömmtun Glyclad,
ákveðnir sjúkdómar í innkirtlakerfinu: skjaldkirtilssjúkdómur, hypopituitarism og nýrnahettubilun,
samtímis notkun tiltekinna annarra lyfja (sjá kaflann „Milliverkanir við önnur lyf og aðrar tegundir milliverkana“).

Nýrna- og lifrarbilun

Lyfjahvörf og / eða lyfhrif gliclazids geta verið mismunandi hjá sjúklingum með lifrar- eða alvarlega nýrnabilun. Hægt er að lengja þætti blóðsykursfalls sem eiga sér stað hjá slíkum sjúklingum og þurfa ákveðnar ráðstafanir.

Upplýsingar um sjúklinga

Varað er við sjúklingnum og aðstandendum hans um hættuna á blóðsykursfalli, útskýra einkenni hans (sjá kafla „Aukaverkanir“), meðferð, svo og þættir sem auka hættu á þroska hans.

Sjúklingar ættu að vera meðvitaðir um mikilvægi mataræðis, reglulega líkamsrækt og reglulegar mælingar á blóðsykri.

Brot á reglugerð um blóðsykur

Eftirfarandi þættir geta haft áhrif á stjórnun á blóðsykri hjá sjúklingum sem taka sykursýkislyf: hita, áverka, sýkingu eða skurðaðgerð. Í sumum tilvikum getur verið þörf á insúlíni.

Blóðsykurslækkandi verkun sykursýkislyfja, þ.mt glýklazíðs, minnkar með tímanum hjá mörgum sjúklingum: þetta getur komið fram vegna versnunar á alvarleika sykursýki eða minnkað viðbragða við meðferð. Þetta fyrirbæri er þekkt sem annars stigs bilun, sem er frábrugðin frumefninu þegar virka efnið er árangurslaust við meðhöndlun með frumlínulyfi. Gera skal viðeigandi skammtaaðlögun og mataræði áður en sjúklingi er vísað til efri bilunarhópsins.

Mælt er með að ákvarða magn glúkósýleraðs hemóglóbíns (eða magn sykurs í fastandi blóði í bláæðum). Sjálf eftirlit með blóðsykri getur einnig verið viðeigandi.

Meðferð sjúklinga með glúkósa-6-fosfat dehýdrógenasa skort með súlfonýlúrealyfjum getur leitt til blóðlýsublóðleysis. Þar sem glýklazíð tilheyrir efnafræðilegum flokki súlfonýlúrealyfja, ættu sjúklingar með glúkósa-6-fosfat dehýdrógenasa skort að vera varkár; einnig skal íhuga aðra meðferð með lyfjum sem ekki innihalda súlfónýlúrea.

Sérstakar varúðarreglur varðandi suma íhluti

Gliclada inniheldur laktósa. Sjúklingar með sjaldgæft arfgengt laktósaóþol, með galaktósíumlækkun eða glúkósa-galaktósa vanfrásogsheilkenni ættu ekki að taka lyfið.

Notist á meðgöngu eða við brjóstagjöf.

Engin reynsla er af notkun glýklazíðs á meðgöngu, þó að vísbendingar séu um notkun annarra súlfónýlúrealyfja.

Gera ætti stjórn á sykursýki fyrir meðgöngu til að draga úr hættu á meðfæddum vansköpun í tengslum við skort á sykursýki.

Ekki er mælt með notkun sykursýkislyfja til inntöku, insúlín er aðallyfið til meðferðar á sykursýki á meðgöngu. Mælt er með því að flytja sjúklinginn í insúlín ef fyrirhuguð þungun eða þegar það gerist.

Ekki liggja fyrir upplýsingar um skothríð glliclazíðs eða umbrotsefna þess í brjóstamjólk. Miðað við hættu á að fá blóðsykurslækkun hjá barni er notkun lyfsins frábending hjá konum sem eru með barn á brjósti.

Hæfni til að hafa áhrif á viðbragðshraða þegar ekið er eða unnið með önnur tæki.

Gliclada hefur engin þekkt áhrif á hæfni til að aka bíl eða vinna með vélar. Samt sem áður ættu sjúklingar að vera varkár við upphaf einkenna um blóðsykursfall og vera varkár þegar þeir aka eða nota vélar, sérstaklega í upphafi meðferðar.

Aukaverkanir

Byggt á reynslu af gliclazide og sulfonylurea afleiðum hefur verið greint frá eftirfarandi aukaverkunum.

Óregluleg næring, og sérstaklega snarl meðan á meðferð með súlfonýlúrealyfjum stendur, þ.mt Glyclad, getur leitt til þróunar á blóðsykursfalli. Hugsanleg einkenni blóðsykurslækkunar: höfuðverkur, alvarlegt hungur, ógleði, uppköst, þreyta, svefntruflun, kvíði, pirringur, skert styrkur, meðvitundarleysi og hægur á viðbrögðum, þunglyndi, skert sjón og tal, málstol, skjálfti, sundrun, skynjunarskerðing , sundl, tap á sjálfsstjórn, óráð, krampar, grunn öndun, hægsláttur, syfja, meðvitundarleysi og jafnvel þróun dái með banvænu útkomu.

Að auki geta verið einkenni um nýrnahettubilunarsjúkdóm: óhófleg svitamyndun, klæðni í húð, kvíði, hraðtaktur, slagæðarháþrýstingur, hjartsláttarónot, hjartaöng, hjartsláttartruflanir.

Venjulega hverfa einkennin eftir að hafa tekið kolvetni (sykur). Gervi sætuefni hafa þó engin áhrif. Reynslan af öðrum lyfjum af súlfonýlúrealyfjum sýnir að blóðsykurslækkun getur komið fram ítrekað, jafnvel þótt teknar hafi verið árangursríkar ráðstafanir strax.

Ef þættir blóðsykurslækkunar eru alvarlegir og langvarandi, jafnvel þó að það sé tímabundið stjórnað af sykurneyslu, er tafarlaust sjúkrahúsvistun og bráð læknisaðstoð nauðsynleg.

Flest tilvik blóðsykurslækkunar koma fram hjá sjúklingum með samhliða insúlínmeðferð.

Aðrar aukaverkanir

Frá meltingarvegi: kviðverkir, ógleði, uppköst, meltingartruflanir, niðurgangur og hægðatregða. Hægt er að útrýma eða lágmarka þessi einkenni með því að taka glýklazíð í morgunmat.

Eftirfarandi eru aukaverkanir sem eru sjaldgæfari.

Af hálfu húðarinnar og undirhúð: útbrot, kláði, ofsakláði, ofsabjúgur, roði, útbrot á augnbotni, bullous viðbrögð (t.d. Stevens-Johnson heilkenni og eitrunardrep í húðþekju).

Frá blóðrás og eitlum: breytingar á blóðmyndunarstærðum, þ.mt blóðleysi, hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð, kyrningafæð. Þessi fyrirbæri eru sjaldgæf og hverfa venjulega eftir að lyfinu er hætt.

Af lifrar- og gallvegum: aukning á lifrarensímum (AST, ALAT, basískur fosfatasi), lifrarbólga (einangruð tilvik). Ef um gallteppu gulu er að ræða, skal hætta notkun lyfsins.

Frá hlið líffærisins: tímabundin sjónskerðing, vegna breytinga á glúkósa í blóði, verður tímabundin sjónskerðing, sérstaklega í upphafi meðferðar.

Áhrif sem felast í súlfonýlúrealyfjum:

Eins og á við um önnur súlfonýlúrealyf hafa verið tilvik um rauðkornafrumnafæð, kyrningahrap, blóðlýsublóðleysi, bráðafrumnafæð, ofnæmisæðabólga, blóðnatríumlækkun, hækkuð lifrarensím og jafnvel skert lifrarstarfsemi (til dæmis með gallteppu og gula) og lifrarbólga sem hverfa eftir stöðvun eða eða einstök tilvik leiða til lífshættulegrar lifrarbilunar.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Glýklazíð dregur úr glúkósagildi í plasma vegna örvunar á insúlín seytingu með ß-frumum í brisi í Langerhans. Aukning á magni insúlíns eftir fæðingu og seytingu C-peptíðsins varir jafnvel eftir 2 ára notkun lyfsins.

Glýklazíð hefur einnig eiginleika í blóðæðum.

Áhrif á insúlín seytingu.

Gliclazide dregur úr meltingarvegi með tveimur aðferðum sem geta verið þátttakendur í þróun fylgikvilla sykursýki:

hamlar að hluta samloðun blóðflagna og viðloðun, dregur úr fjölda virkjunarmerkja blóðflagna (ß-trombóglóbúlín, trómboxan B 2)
hefur áhrif á fibrinolytic virkni æðaþels (eykur tRA virkni).

Forvarnir gegn fylgikvillum sykursýki af tegund II.

ADVANCE er alþjóðleg slembiraðað rannsókn með fjölsetra með tvíþátta hönnun sem miðar að því að greina ávinninginn af mikilli blóðsykursstjórnunaráætlun (HbAlc ≤ 6,5%) sem byggir á breyttum glúkósíð losunartöflum (Gliclazide MR) samanborið við venjulega blóðsykursstjórnun og ávinninginn af lækkun blóðþrýstings þrýstingur með því að nota fasta samsetningu af perindópríl / indapamíði samanborið við lyfleysu á bakgrunni núverandi staðalmeðferðar (tvíblindur samanburður) samkvæmt áhrifum á aðal ör- og öræðum í sjúklingum með sykursýki af tegund II.

Rannsóknin náði til 11 140 sjúklinga með sykursýki af tegund II (meðaltal: 66 ára, BMI (líkamsþyngdarstuðull) 28 kg / m 2, lengd sykursýki 8 ár, HbAlc stig 7,5% og SBP / DBP (slagbils) blóðþrýstingur / þanbilsþrýstingur) 145/81 mmHg). Meðal þessara sjúklinga voru 83% með háþrýsting, hjá 325 sjúklingum og hjá 10%, voru þjóðhags- og öræðasjúkdómar skráðir í sögu sjúkdómsins, í sömu röð, og öralbuminuria (MAU) fannst hjá 27%. Flestir sjúklingar voru meðhöndlaðir fyrir sykursýki af tegund II, 90% - með því að taka lyfið (47% - einlyfjameðferð, 46% - tvöföld meðferð og 7% - þreföld meðferð) og 1% með insúlíni meðan 9% voru aðeins í megrun. Í fyrstu var súlfonýlúrealyfi (72%) og metformín (61%) aðallega ávísað. Samhliða meðferð innihélt 75% lyfja sem lækka blóðþrýsting (BP), blóðfitulækkandi lyf (35%, aðallega statín - 28%), aspirín og önnur blóðflögulyf (47%). Á 6 vikna tímabili sem gjöf samsetningar perindópríls / indapamíðs og hefðbundinnar sykurlækkandi meðferðar var gefin, var sjúklingum með slembiraðaðri grundvallar úthlutað stöðluðum blóðsykursstjórnunaráætlun (n = 5569), eða MR-glúkazíð meðferðaráætluninni byggð á áætluninni um ákaflega stjórnun á blóðsykri (n = 5571). Stefnan fyrir ákaflega blóðsykursstjórnun byggðist á því að ávísa Gliclazide MR frá upphafi meðferðar eða að ávísa Gliclazide MR í stað venjulegrar meðferðar (meðferðarinnar sem sjúklingurinn fékk á þeim tíma sem hann var tekinn með) með mögulegri hækkun skammts að hámarki og síðan, ef nauðsyn krefur, viðbót annarra sykurlækkandi lyfja, svo sem: metformín, acarbose, thiazolidinediones eða insúlín. Fylgst var náið með sjúklingum og fylgt nákvæmlega mataræði.

Athugun stóð í 4,8 ár. Niðurstaða Gliclazide MR meðferðar, sem var grundvöllur stefnunnar fyrir ákafa blóðsykursstjórnun (meðaltal náð HbAlc stigi er 6,5%) samanborið við venjulegt blóðsykursstjórnun (meðaltal náð HbAlc stigi er 7,3%), marktæk heildarlækkun um 10% miðað við hættan á meiriháttar fylgikvilla í fjöl- og öræðum ((HR) 0,90, 95% Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, 18,1% sjúklinga úr ákafur samanburðarhópi samanborið við 20% sjúklinga úr venjulegu samanburðarhópnum). Kostir áætlunarinnar um ákafur blóðsykursstjórnun með skipun MR glýklazíðs á grundvelli meðferðar voru vegna:

veruleg lækkun á hlutfallslegri áhættu á meiriháttar öræðum í æðum um 14% (HR 0,86, 95% Cl 0,77, 0,97, p = 0,014, 9,4% á móti 10,9%),
veruleg lækkun á hlutfallslegri hættu á nýjum tilvikum eða versnun nýrnakvilla um 21% (HR 0,79, 95% Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006, 4,1% á móti 5,2%),
veruleg lækkun á hlutfallslegri hættu á öralbumínmigu, sem kom upp í fyrsta skipti, um 8% (HR 0,92, 95% Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% á móti 37,9%),
marktæk lækkun á hlutfallslegri áhættu á nýrnastarfsemi um 11% (HR 0,89, 95% Cl 0,83, 0,96, p = 0,001, 26,5% á móti 29,4%).

Í lok rannsóknarinnar náðu 65% og 81,1% sjúklinga í ákafur samanburðarhópi (á móti 28,8% og 50,2% af venjulegu samanburðarhópnum) HbAlc ≤ 6,5% og ≤ 7%, í sömu röð.

90% sjúklinga í ákafur samanburðarhópi tóku Gliclazide MR (meðaldagsskammtur var 103 mg), 70% þeirra tóku hámarks dagsskammtinn 120 mg. Í ákafur samanburðarhópi blóðsykurs sem byggður var á glýklazíð MR hélst líkamsþyngd sjúklings stöðug.

Ávinningurinn af Glycoslazide MR-byggðri ákafri blóðsykursstjórnunaráætlun var ekki háð því að lækka blóðþrýsting.

Magn glýslazíðs í blóðvökva hækkar fyrstu 6:00 og nær að hásléttu sem er viðvarandi í 6-12 klukkustundir eftir gjöf lyfsins. Gliclazide frásogast alveg í meltingarveginum. Borða hefur ekki áhrif á hraða og umfang frásogs.

Sambandið milli skammtsins upp í 120 mg og svæðisins undir styrk-tíma ferlinum er línulegt. Binding við plasmaprótein er 95%.

Glýklazíð umbrotnar næstum að fullu í lifur og skilst út í þvagi. Minna en 1% af glýklazíði skilst út óbreytt í þvagi. Engin virk umbrotsefni eru í blóðvökva.

Helmingunartími glýklazíðs úr líkamanum er 12-20 klukkustundir. Dreifingarrúmmálið er um það bil 30 lítrar.

Þegar einn skammtur af lyfinu er notaður er styrkur glýklazíðs í blóði plasma haldið í 24 klukkustundir.

Hjá öldruðum sjúklingum eru lyfjahvarfabreytur ekki marktækar breyttar.

Breytileiki milli einstaklinga er lítill.

Sykursýki af tegund II:

minnka og stjórna blóðsykri þegar ómögulegt er að staðla glúkósa aðeins með mataræði, líkamsrækt eða þyngdartapi
til að koma í veg fyrir fylgikvilla sykursýki af tegund II: draga úr hættu á fylgikvillum í æðum og öræðum, þar með talin ný tilvik eða versnun nýrnakvilla hjá sjúklingum með sykursýki af tegund II.

BörnBörn

Notist á meðgöngu eða við brjóstagjöf

Ekki er mælt með notkun sykursýkislyfja til inntöku, insúlín er aðallyfið við meðhöndlun sykursýki á meðgöngu. Mælt er með því að sjúklingurinn fari í insúlín ef fyrirhuguð þungun eða við upphaf þess.

Ekki liggja fyrir upplýsingar um skothríð glliclazíðs eða umbrotsefna þess í brjóstamjólk. Í ljósi hættu á að fá blóðsykurslækkun hjá barni ætti að hætta notkun lyfsins meðan á brjóstagjöf stendur.