Skammtaform - filmuhúðaðar töflur: hylkislaga, á annarri hliðinni greypt með „CFZ“, þversniðs kjarninn er næstum hvítur eða hvítur, skammtur 100 mg - gulur, með áletruninni „100“ á hinni hliðinni, skammtur 300 mg - næstum hvítur eða hvítt, merkt „300“ á hinni hliðinni (í pappaknippi með 1, 3, 9 eða 10 þynnum með 10 töflum og leiðbeiningar um notkun Invokany).

Samsetning 1 tafla:

virkt efni: canagliflozin - 100 eða 300 mg (í formi canagliflozin hemihydrat - 102 eða 306 mg, hvort um sig),
aukahlutir (100/300 mg): örkristallaður sellulósa - 39,26 / 117,78 mg, króskarmellósnatríum - 12/36 mg, vatnsfrír laktósi - 39,26 / 117,78 mg, magnesíumsterat - 1,48 / 4, 44 mg, hyprolose - 6/18 mg,
filmuhúð: skammtur 100 mg - litarefni Opadry II 85F92209 gult (vatnsrofið pólývínýlalkóhól að hluta - 40%, makrógól 3350 - 20,2%, títantvíoxíð - 24,25%, talkúm - 14,8%, gult járnoxíð - 0, 75%) - 8 mg, skammtur 300 mg - Opadry II 85F18422 hvítt litarefni (vatnsrofið pólývínýlalkóhól að hluta - 40%, makrógól 3350 - 20,2%, títantvíoxíð - 25%, talkúm - 14,8%) - 18 mg.

Lyfhrif

Það var staðfest að á grundvelli sykursýki er aukin endurupptöku nýrna á glúkósa, sem getur valdið viðvarandi aukningu á glúkósaþéttni. SGLT2 (tegund 2 af natríum glúkósa samgöngutæki), sem er tjáð í nærliggjandi nýrnapíplum, er ábyrg fyrir flestum endurupptöku glúkósa úr tubulumen.

Kanagliflosin - virka efnið í Invokana - er einn af hemlum SGLT2. Þegar SGLT2 er hindrað er lækkun á síaðri glúkósauppsog og lækkun á BCP (nýrnaþröskuld fyrir glúkósa), sem hjálpar til við að auka glúkósaútskilnað í nýrum, sem leiðir til lækkunar á glúkósaþéttni í blóði með því að nota insúlín óháð fyrirkomulag hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Einnig, vegna aukinnar útskilnaðar glúkósa í nýrum með hömlun á SGLT2, er tekið fram þróun osmósu þvagræsingar, þvagræsandi áhrif hjálpa til við að draga úr slagbilsþrýstingi. Að auki, á bak við aukna útskilnað glúkósa í nýrum, er tap á kaloríum og þar af leiðandi þyngdartap.

Þegar III. Stigs rannsóknir eru gerðar leiðir notkun 300 mg skammts af Invokana fyrir máltíðir til meira áberandi lækkunar á hækkun glúkósa eftir fæðingu en þegar 100 mg skammtur er tekinn. Í ljósi tímabundins mikils styrks efnisins í þarmalömmu áður en það frásogast, geta þessi áhrif verið að hluta til tengd staðbundinni hömlun á þörmaflutningnum SGLT1 (canagliflozin er hemill með litla virkni SGLT1). Í rannsóknum á kanaglíflózíni fannst vanfrásog glúkósa.

Eftir stakan / endurtekna inntöku kanaglíflózíns í klínískum rannsóknum hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, kom fram skammtaháð lækkun á nýrnaþröskuld glúkósa og aukning á útskilnaði glúkósa í nýrum. Að því er varðar glúkósa er upphafsgildi nýrnaþröskuldar um það bil 13 mmól / L, hámarks lækkun á daglegum meðaltali nýrnaslagsviðs glúkósa sést með 300 mg af canagliflozin 1 sinni á dag og er 4-5 mmól / L. Þetta bendir til lítillar hættu á blóðsykursfalli meðan á meðferð stendur.

Þegar það var notað í 16 daga, 100-300 mg af kanaglíflózíni einu sinni á dag hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, var stöðug lækkun á nýrnaþröskuld fyrir glúkósa og aukning á útskilnaði glúkósa í nýrum. Í þessu tilfelli lækkaði plasmaþéttni glúkósa í blóði skammtaháð fyrsta meðferðardegi og hafði stöðuga tilhneigingu í framtíðinni á fastandi maga og eftir að hafa borðað.

Stakur 300 mg skammtur af Advocana fyrir blandaðan mat leiddi til seinkunar á frásogi glúkósa í þörmum og minnkaði blóðsykursfall eftir fæðingu með utanaðkomandi og nýrnastarfsemi.

Þegar rannsókn var gerð með 60 heilbrigðum sjálfboðaliðum kom í ljós að það að taka skammtinn 300 og 1200 mg (4 sinnum hærri en hámarks meðferðarskammtur) leiðir ekki til marktækra breytinga á QTc bilinu. Hámarksplasmaþéttni kanaglíflózíns í blóði þegar 1200 mg skammtur var notaður var meiri en eftir stakan skammt, 300 mg, um það bil 1,4 sinnum.

Notkun canagliflozin sem einlyfjameðferð eða sem hluti af samsettri meðferð (með notkun 1-2 blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku), samanborið við lyfleysu, leiðir að meðaltali til breytinga á fastandi blóðsykri frá upphafsstigi frá –1,2 til –1,9 mmól / l og frá –1.9 til –2.4 mmól / l með 100 og 300 mg, hvort um sig. Þessi áhrif voru nálægt hámarki eftir fyrsta dag meðferðarinnar og hélst út allan meðferðartímann.

Við könnuðum einnig notkun kanaglíflózíns sem einlyfjameðferð eða sem hluti af samsettri meðferð (með því að nota 1-2 blóðsykurslækkandi lyf til inntöku) til að mæla blóðsykursfall eftir fæðingu eftir glúkósaþolpróf gegn staðlaðri blandaðri morgunmat. Meðferðin, samanborið við upphafsstigið, stuðlaði að meðal lækkun á magni blóðsykurs eftir fæðingu miðað við lyfleysu frá –1,5 til –2,7 mmól / L og úr –2,1 til –3,5 mmól / l þegar 100 og 300 voru tekin mg, hver um sig, sem tengist lækkun á styrk glúkósa fyrir máltíðir og lækkun á sveiflum í magni blóðsykurs eftir fæðingu.

Samkvæmt rannsóknum á sjúklingum með sykursýki af tegund 2 bætir notkun canagliflozin virkni beta-frumna (samkvæmt líkaninu á homeostasis í tengslum við virkni beta-frumna) og hraðann á seytingu insúlíns (samkvæmt glúkósaþolprófi með blandaðan morgunverð).

Lyfjahvörf

Hjá heilbrigðum einstaklingum eru lyfjahvörf kanaglíflózíns svipuð lyfjahvörfum efnisins hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Eftir staka inntöku 100 og 300 mg af Invokana af heilbrigðum sjálfboðaliðum frásogast kanaglíflózín hratt, T_hámark (tími til að ná hámarksstyrk efnis) í plasma er að meðaltali 1-2 klukkustundir. Plasma C_hámark (hámarksstyrkur efnisins) og AUC (svæðið undir ferlinum „styrkur - tími“) hækka hlutfallslega við notkun canagliflozin á skammtabilinu 50-300 mg. Augljós endanleg T_1/2 (helmingunartími) þegar 100 mg af 300 mg af canagliflozin er notað og 13,1 klst. Jafnvægisástandi er náð 4-5 dögum eftir upphaf meðferðar.

Lyfjahvörf canagliflozin eru ekki háð tíma; eftir endurtekna notkun nær uppsöfnun efnisins í plasma 36%.

Að meðaltali heildaraðgengi kanaglíflózíns er um 65%. Notkun matar með hátt fituinnihald hefur ekki áhrif á lyfjahvörf canagliflozin, svo hægt er að nota Invokana með eða án matar. Samt sem áður, miðað við getu canagliflozin til að draga úr aukningu á blóðsykursfalli eftir fæðingu vegna hægs frásogs glúkósa í þörmum, er mælt með því að taka það fyrir fyrstu máltíðina.

Hjá heilbrigðum einstaklingum, eftir staka innrennsli í bláæð, að meðaltali V_d (dreifingarrúmmál) kanaglíflózíns í jafnvægi er 119 L, sem er vísbending um víðtæka dreifingu í vefjum. Efnið binst plasmaprótein, aðallega með albúmíni, að miklu leyti (við 99% gildi). Samskipti við prótein eru ekki háð plasmaþéttni kanaglíflózíns. Með hliðsjón af nýrnabilun / lifrarbilun breytast tengslin við plasmaprótein ekki marktækt.

Aðalleiðin umbrot kanaglíflózíns er O-glúkúróníðtenging. Ferlið fer aðallega fram með þátttöku UGT1A9 og UGT2I34 með myndun tveggja óvirkra O-glúkúróníð umbrotsefna. Hjá mönnum er oxun (SURZA4-miðluð) umbrot kanaglíflózíns í lágmarki (u.þ.b. 7%).

Eftir inntöku á einum skammti af 14 C-canagliflozin hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum, fundust 3,2, 7 og 41,5% af gefnum geislavirkum skammti í formi O-glúkúróníð umbrotsefnis, hýdroxýleruðu umbrotsefni og canagliflozin, í sömu röð, í hægðum. Rennsli í meltingarvegi efnisins er hverfandi.

Um það bil 33% geislavirks skammts er að finna í þvagi, aðallega í formi O-glúkúróníð umbrotsefna (30,5%). Minna en 1% af skammtinum skilst út um nýrun í formi óbreytts efnis. Þegar 100 og 300 mg af canagliflozin eru notuð er nýrnaúthreinsun á bilinu 1,3-1,55 ml / mín.

Canagliflozin er lyf með litla úthreinsun, eftir gjöf í bláæð hjá heilbrigðum einstaklingum er almenn úthreinsun um það bil 192 ml / mín.

Ekki er mælt með notkun kanaglíflózíns við alvarlega nýrnabilun, lokastig langvarandi nýrnabilunar, svo og sjúklingum í skilun, þar sem ekki er búist við að lyfið skili árangri í þessum hópi sjúklinga. Við skilun er minnst á brotthvarf kanaglíflózíns.

Við væga eða miðlungsmikla skerðingu á lifrarstarfsemi er ekki þörf á aðlögun skammta af Invokana. Sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi (á Child-Pugh kvarðaflokki C) er ekki ávísað lyfinu vegna skorts á klínískri reynslu af notkun þess í þessum sjúklingahópi.

Lyfjahvarfagildi canagliflozin hjá börnum hafa ekki verið rannsökuð.

Invokana, notkunarleiðbeiningar: aðferð og skammtur

Taka á Invokan töflur til inntöku, helst fyrir morgunmat, 1 sinni á dag.

Ráðlagður dagskammtur er 100 eða 300 mg.

Ef Invokana er notað sem viðbót við insúlín eða lyf sem auka seytingu þess (sérstaklega sulfonylurea afleiður), til að draga úr hættu á blóðsykursfalli, er hægt að ávísa þessum lyfjum í lægri skammti.

Canagliflozin hefur þvagræsilyf. Sjúklingar sem eru meðhöndlaðir með þvagræsilyfjum, svo og einstaklingum með skerta nýrnastarfsemi með miðlungs alvarleika (með gauklasíunarhraða 30 til 60 ml / mín. / 1,73 m 2) og hjá sjúklingum eldri en 75 ára, tíðari aukaverkanir sem tengjast með lækkun rúmmáls í æðum (til dæmis slagæð / réttstöðuþrýstingsfall, sundl í líkamsstöðu). Mælt er með þessum hópi sjúklinga að hefja meðferð með 100 mg dagskammti. Mælt er með að sjúklingar með merki um blóðþurrð í blóði áður en meðferð með canagliflozin hefst. Ef skammturinn 100 mg þolist vel og þörf er á viðbótarstýringu á blóðsykri er mælt með því að auka skammtinn í 300 mg.

Ef þú gleymir næsta skammti af Invokana, ættir þú að taka hann eins fljótt og auðið er, en þú ættir ekki að taka tvöfaldan skammt innan eins dags.

Aukaverkanir

Aukaverkanir sem komu fram í klínískum rannsóknum (einlyfjameðferð og samsett notkun með metformíni, súlfonýlúrea afleiðum og metformíni, svo og metformíni og pioglitazóni) með tíðni ≥ 2% (kerfisbundin eftir tíðni í samræmi við eftirfarandi flokkun: mjög oft - ≥ 1/10, oft - ≥ 1/100 og 2), svo og á bakgrunni samsettrar notkunar með þvagræsilyfjum hér að ofan. Þegar rannsókn var gerð á áhættu á hjarta- og æðakerfi jókst tíðni alvarlegra aukaverkana í tengslum við minnkun rúmmáls í æðum ekki með notkun Invokana. Þessar aukaverkanir urðu til þess að hætta þurfti sjaldan meðferð.

Oftar var greint frá þróun blóðsykurslækkunar meðan á meðferð með Invocana stóð auk insúlín- eða súlfonýlúreafleiður, sem er í samræmi við væntanlega aukningu á tíðni blóðsykurslækkunar í þeim tilvikum þar sem lyf sem notkunin fylgir ekki þróun þessa sjúkdóms er bætt við insúlín eða lyf sem auka seytingu þess.

Hjá 4,4% sjúklinga sem fengu 100 mg af kanaglíflózíni, hjá 7% sjúklinga sem fengu 300 mg af kanaglíflózíni, og hjá 4,8% sjúklinga sem fengu lyfleysu, var aukning á þéttni kalíums í sermi (> 5,4 mEq / l og hærri en upphafsstyrkur með 15%). Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi með miðlungs alvarleika sýndu stundum meira á kalíumþéttni í sermi (venjulega jókst kalíumþéttni í þessum hópi sjúklinga og / eða þeir fengu nokkur lyf sem draga úr útskilnaði kalíums - kalíumsparandi þvagræsilyfja og angíótensínbreytandi ensímhemla). Almennt er þetta brot tímabundið og þarfnast ekki sérstakrar meðferðar.

Á fyrstu sex vikum meðferðar sást lítilsháttar (30%), samanborið við upphafsstig sem vart var við á hvaða stigi meðferðar sem er, 2 og 4,1% þegar 100 og 300 mg af canagliflozin voru notuð, þegar um lyfleysu var að ræða - 2,1%. Oft var þessi röskun tímabundin og í lok rannsóknarinnar kom fram hjá minni sjúklingum. Byggt á samsettri greiningu á sjúklingum með í meðallagi alvarlega nýrnabilun var hlutfall sjúklinga með marktækari lækkun gauklasíunarhraða (> 30%), samanborið við upphafsstig sem sást á hverju stigi meðferðar, 9,3 og 12,2% þegar 100 og 300 mg af canagliflozin, hvort um sig, þegar lyfleysa er notað - 4,9%. Þessar breytingar á rannsóknarstofuþáttum eftir að inntöku Invokany var hætt höfðu jákvæð þróun eða skiluðu sér í upphaflegt gildi.

Á bakgrunni kanaglíflózínmeðferðar sást skammtaháð aukning á styrk LDL (lítilli þéttleiki lípópróteina). Meðalbreytingar á þessum mælikvarða sem hlutfall af upphafsstyrk, samanborið við lyfleysu, voru 0,11 mmól / l (4,5%) og 0,21 mmól / l (8%) þegar 100 og 300 mg af canagliflozin voru notuð. Meðal upphafsgildi LDL styrks með 100 mg og 300 mg af kanaglíflózíni og lyfleysu voru 2,76, 2,7 og 2,83 mmól / l, hvort um sig.

Inntaka 100 og 300 mg af kanaglíflózíni leiddi til lítilsháttar aukningar á meðalprósentubreytingu á blóðrauðaþéttni (3,5 og 3,8%, í sömu röð), samanborið við lítilsháttar lækkun í hópi sjúklinga sem notuðu lyfleysu (1,1%). Fram kom sambærileg lítilsháttar aukning á meðalprósentubreytingu á fjölda rauðra blóðkorna og blóðrauða. Hjá flestum sjúklingum jókst blóðrauðaþéttni (> 20 g / l), þessi truflun sást hjá 6% sjúklinga sem fengu 100 mg af canagliflozin og hjá 5,5% sjúklinga sem fengu 300 mg af canagliflozin, svo og hjá 1% sjúklinga sem fengu lyfleysu. Flest gildi fóru ekki yfir normið.

Notkun 100 og 300 mg af kanaglíflózíni olli hóflegri lækkun á meðalstyrk þvagsýru (um 10,1 og 10,6%, í sömu röð), samanborið við lyfleysu, sem notkun sýndi aukningu á meðalstyrknum um 1,9% af upphaflegri. Þessir kvillar voru hámarks eða nálægt hámarki á sjöttu viku meðferðar og hélst áfram meðan á notkun Invokana stóð. Tímabundin aukning á þéttni þvagsýru í þvagi sást einnig. Samkvæmt niðurstöðum samsettrar greiningar á notkun kanaglíflózíns í ráðlögðum skömmtum var tíðni nýrnabólga ekki aukin.

Ofskömmtun

Tilfelli um ofskömmtun Invokana ekki þekkt. Heilbrigðir einstaklingar sem tóku staka skammta af canagliflozin, náðu 1600 mg og sjúklingar með sykursýki af tegund 2 - 600 mg á dag í 2 skiptum skömmtum í 12 vikur þoldust venjulega vel.

Meðferð: bent er á að venjulegar stuðningsaðgerðir séu gerðar, til dæmis að fjarlægja ósogað efni úr meltingarvegi, klínískt eftirlit og viðhaldsmeðferð, að teknu tilliti til klínísks ástands sjúklings.

Við fjögurra tíma skilun skilst canagliflozin nánast ekki út. Með því að nota kviðskilun er ekki gert ráð fyrir að efnið skiljist út.

Sérstakar leiðbeiningar

Notkun Invokana hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1 hefur ekki verið rannsökuð, þess vegna er frábending frá skipun hennar í sjúklinga í þessum flokki.

Samkvæmt niðurstöðum lyfjafræðilegrar rannsókna á öryggi, eiturverkunum endurtekinna skammta, eiturverkunum á erfðaefni, eituráhrifum á erfðaefni og æxlun er Invokana ekki sérstök hætta fyrir menn.

Áhrif kanaglíflózíns á frjósemi hjá mönnum hafa ekki verið rannsökuð. Í dýrarannsóknum sáust engin áhrif á frjósemi.

Sýnt hefur verið fram á að kanaglíflózín þegar það er notað sem einlyfjameðferð eða auk blóðsykurslækkandi lyfja, sem ekki fylgja þróun blóðsykursfalls, leiðir sjaldan til blóðsykurslækkunar. Það hefur verið staðfest að insúlín og blóðsykurslækkandi lyf sem auka seytingu þess stuðla að því að blóðsykursfall kemur fram. Með Invoquana meðferð, auk slíkra lyfja, er tíðni blóðsykurslækkunar, samanborið við lyfleysu, hærri. Til að draga úr líkum á blóðsykursfalli er mælt með því að minnka insúlínskammtinn eða auka seytingu þess.

Canagliflozin, vegna aukinnar útskilnaðar glúkósa í nýrum, hefur þvagræsandi áhrif og veldur osmósu þvagræsingu, sem getur valdið lækkun rúmmáls í æðum. Í klínískum rannsóknum á kanaglíflózíni kom oftar fram aukning á tíðni aukaverkana í tengslum við þennan sjúkdóm á fyrstu þremur mánuðum meðferðar með 300 mg af Invocana. Sjúklingar sem eru næmari fyrir aukaverkunum í tengslum við lækkun rúmmáls í æðum eru sjúklingar eldri en 75 ára, sjúklingar sem fá þvagræsilyf í lykkju og sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi með miðlungi alvarleika.

Tilkynna skal lækninum um klínísk einkenni um minnkun rúmmáls í æðum. Oft leiðir það til afnáms Invokany. Með áframhaldandi notkun kanaglíflózíns er oft þörf á leiðréttingu á blóðþrýstingslækkandi lyfjum (þ.mt þvagræsilyfjum). Fyrir meðferð þurfa sjúklingar með lækkun rúmmáls í æðum að laga þetta ástand.

Í klínískum rannsóknum var greint frá tíðni bólgueyðandi brjóstholsbólgu (þ.mt sveppasýkingum í leggöngum og brjóstholsbólga) hjá konum sem fengu kanagliflozin samanborið við lyfleysuhópinn. Sjúklingar með sögu um candidiasis vulvovaginitis voru líklegri til að fá þessa sýkingu. Meðal kvenna sem fengu meðferð með kanaglíflózíni sýndu 2,3% þeirra þróun á fleiri en einum sýkingu. Oftast þróaðist þessi röskun á fyrstu fjórum mánuðum meðferðar með Invocana. Lyfinu var hætt vegna óeðlilegs vulvovaginitis 0,7% allra sjúklinga. Í klínískum rannsóknum kom fram árangur munnlegs eða staðbundins sveppalyfmeðferðar, sem læknir ávísaði, eða framkvæmd sjálfstætt á grundvelli áframhaldandi gjafar á kanaglíflózíni.

Candidiasis balanoposthitis eða balanitis kom oftar fram hjá sjúklingum sem fengu Invokana í ráðlögðum skömmtum, samanborið við lyfleysuhópinn. Í fyrsta lagi þróuðust þessir sjúkdómar hjá körlum sem fóru ekki í umskurð og oftar - hjá sjúklingum með byrðar sögu. Meðan á meðferð stóð höfðu 0,9% sjúklinga fleiri en einn sýkingu. Í 0,5% allra tilvika var canagliflozin aflýst vegna Candida balanoposthitis eða balanitis. Í klínískum rannsóknum var sýkingin oftast meðhöndluð með staðbundnum sveppalyfjum ávísað af lækni eða tekin á eigin vegum án þess að hætta við Invokana. Það eru upplýsingar um sjaldgæf tilfelli phimosis, stundum var krafist umskurðaraðgerðar.

Þegar gerðar voru rannsóknir á árangri hjarta- og æðakerfis hjá 4327 sjúklingum með staðfesta hjarta- og æðasjúkdóma eða með mikla hjarta- og æðaráhættu var tíðni beinbrota 16,3, 16,4 og 10,8 á 1000 sjúklingaár sem notuðu Invokana í skömmtum 100 og 300 mg og í lyfleysuhópnum. Ójafnvægi með tilliti til tíðni beinbrota kom fram á fyrstu 26 vikum meðferðar.

Í samanlagðri greiningu á öðrum rannsóknum á lyfinu, sem tóku til um 5800 sjúklinga með sykursýki frá almenningi, með Invocana meðferðinni í skömmtum 100 og 300 mg og í lyfleysuhópnum, var tíðni beinbrota 10,8, 12 og 14,1 á 1000 sjúklinga ár í sömu röð.

Á 104 vikna meðferð hafði lyfið ekki neikvæð áhrif á beinþéttni.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og flókin fyrirkomulag

Þegar ekið er á ökutæki er nauðsynlegt að taka tillit til hættunnar á blóðsykurslækkun þegar um er að ræða notkun Invokana auk insúlíns eða lyfja sem auka seytingu þess, aukna hættu á óæskilegum áhrifum í tengslum við lækkun rúmmáls í æðum (þ.mt líkamsstöðu svima) og minnkun á hæfni til aksturs ökutækja með þróun óæskilegra viðbrögð.

Meðganga og brjóstagjöf

Notkun kanaglíflózíns á meðgöngu hefur ekki verið rannsökuð. Í dýrarannsóknum hefur ekki verið sýnt fram á bein eða óbein skaðleg eituráhrif á æxlunarkerfið. Engu að síður er Invocana ekki ávísað á meðgöngu.

Samkvæmt fyrirliggjandi lyfhrifafræðilegum / eiturefnafræðilegum upplýsingum sem fengust við forklínískar rannsóknir, berst canagliflozin í brjóstamjólk. Í þessu sambandi má ekki nota invokany meðan á brjóstagjöf stendur.

Með skerta nýrnastarfsemi

Ekki má nota Invokan töflur við verulega nýrnabilun.

Við ketónblóðsýringu með sykursýki, langvarandi nýrnabilun á lokastigi og hjá sjúklingum í skilun, er notkun Invokana ekki árangursrík, því tilgangur þess í þessum hópi sjúklinga er óviðeigandi.

Lyfjasamskipti

Kanagliflozin í ræktun lifrarfrumna manna örvar ekki tjáningu CYP450 ísóensíma (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 og 2B6). Samkvæmt rannsóknarrannsóknum þar sem notast er við lifrarmíkrósóm úr mönnum hindrar það ekki cýtókróm P ísóensím₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 eða 2B6) og hamlar lítillega CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin er hvarfefni ensímanna UGT2B4 og UGTIA9, sem umbrotna lyf, og lyfjaflutningsmennirnir P-gp (P-glýkóprótein) og MRP2. Canagliflozin er einn veikasti hemill P-gp. Efnið umbrotnar lítið frá oxun. Þess vegna eru klínískt mikilvæg áhrif annarra lyfja í gegnum cýtókróm P kerfið ólíkleg₄₅₀ á lyfjahvörfum canagliflozin.

Byggt á klínískum gögnum má gera ráð fyrir að líkurnar á verulegum milliverkunum við lyf sem tekin eru í samsettri meðferð með Invocana séu litlar.

Við samtímis notkun með rifampicíni er útsetning fyrir kanaglíflózíni og þar af leiðandi dregið úr virkni þess. Ef það er nauðsynlegt að nota samtímis rifampicíni og öðrum örvum UGT fjölskyldu ensíma og lyfjafræðinga (þ.mt fenýtóín, fenóbarbítal, rítónavír) hjá sjúklingum sem fá 100 mg af kanaglíflózíni, er nauðsynlegt að stjórna styrk glýkerts hemóglóbíns Нb_A1s. Ef þörf er á viðbótar stjórnun blóðsykurs, íhugaðu að auka skammtinn af canagliflozin í 300 mg.

Í klínískum rannsóknum hafði kanaglíflózín ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf metformins, getnaðarvarnarlyf til inntöku (ethinyl estradiol og levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin eða paracetamol.

Canagliflozin samsett með digoxíni hefur lítillega áhrif á plasmaþéttni þess, sem þarfnast viðeigandi athugunar.

Hliðstæður Invokany eru Forsyga, Jardins.

Skammtaform

100 mg og 300 mg filmuhúðaðar töflur

Í 1 töflu, 100 mg filmuhúðuð inniheldur:

102 mg af canagliflozin hemihydrat jafngildir 100 mg af canagliflozin.

Hjálparefni (kjarna): örkristallaður sellulósa, vatnsfrír laktósi, kroskarmellósnatríum, hýdroxýprópýl sellulósa, magnesíumsterat.

Hjálparefni (skel): Opadry II 85F92209 gult: pólývínýlalkóhól, vatnsrofið að hluta, títantvíoxíð (E171), makrógól / pólýetýlen glýkól 3350, talkúm, gult járnoxíð (E172).

Í 300 mg filmuhúðuðri töflu inniheldur:

306 mg af canagliflozin hemihydrat jafngildir 300 mg af canagliflozin.

Hjálparefni (kjarna): örkristallaður vatnsfrír sellulósa af laktósa, natríum croscarmellose, hýdroxýprópýl sellulósa, magnesíumsterat.

Hjálparefni (skel): Opadry II 85F18422 hvítur: áfengi

pólývínýl, vatnsrofin að hluta, títantvíoxíð (E171), makrógól / pólýetýlen glýkól 3350, talkúm.

Fyrir 100 mg skammt: töflur, filmuhúðaðar, gular, hylkislaga, merktar með „CFZ“ á annarri hliðinni og „100“ á hinni hliðinni.

Fyrir 300 mg skammt: filmuhúðaðar töflur frá hvítum til næstum hvítum, hylkislaga, með „CFZ“ á annarri hliðinni og „300“ á hinni hliðinni.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Lyfjahvörf canagliflozin hjá heilbrigðu fólki eru svipuð og lyfjahvörf canagliflozin hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Eftir staka inntöku, 100 mg og 300 mg af heilbrigðum sjálfboðaliðum, frásogast canagliflozin hratt, hámarks plasmaþéttni (miðgildi Tmax) næst 1-2 klukkustundum eftir skammt lyfið. Hámarksþéttni Cmax og AUC fyrir canagliflozin jókst hlutfallslega við notkun skammta frá 50 mg til 300 mg. Sýnilegur lokahelmingunartími (t1 / 2) (gefinn upp sem ± staðalfrávik) var 10,6 ± 2,13 klukkustundir og 13,1 ± 3,28 klukkustundir þegar skammtar voru notaðir 100 mg og 300 mg, í sömu röð. Jafnvægisstyrkur náðist 4–5 dögum eftir upphaf meðferðar með kanaglíflózíni í skammtinum 100–300 mg einu sinni á dag.

Lyfjahvörf canagliflozin eru ekki háð tíma. Uppsöfnun lyfsins í plasma nær 36% eftir endurtekna gjöf.

Sog

Meðal heildaraðgengi kanaglíflózíns er um það bil 65%. Að borða mat sem er fituríkur hafði ekki áhrif á lyfjahvörf canagliflosins, svo hægt er að taka canagliflosin með eða án matar. Hins vegar er mælt með því að taka canagliflozin fyrir fyrstu máltíðina með hliðsjón af getu canagliflozin til að draga úr sveiflum í blóðsykri eftir fæðingu vegna hægagangs í frásogi glúkósa í þörmum..

Dreifing

Meðal hámarksstyrkur kanaglíflózíns í jafnvægi eftir staka innrennsli í bláæð hjá heilbrigðum einstaklingum var 119 l, sem bendir til mikillar dreifingar í vefjum. Canagliflosin tengist að mestu leyti plasmapróteinum (99%), aðallega albúmíni. Próteinbinding er óháð plasmaþéttni kanaglíflózíns. Próteinbinding í plasma breytist ekki marktækt hjá sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi.

Umbrot

Aðalleiðsla umbrots útskilnaðar kanaglíflózíns er O-glúkúróníðmyndun, sem aðallega er framkvæmd með UGT1A9 og UGT2B4 í tvö óvirk glúkúróníð umbrotsefni. Umbrot kanaglíflózíns sem miðlað er af CYP3A4 (oxunarumbrotum) hjá mönnum eru hverfandi (u.þ.b. 7%).

Í rannsóknum ívitro canagliflozin hindraði ekki ensím cýtókróm P450 kerfisins CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 eða CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, og örvaði ekki CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYPA, styrk. Klínískt marktæk áhrif á styrk CYP3A4 ívivo ekki sést (sjá kaflann „Milliverkanir við lyf“).

Ræktun

Eftir staka inntöku 14C canagliflozin hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum, 41,5%. 7,0% og 3,2% af samþykktum geislavirka skammti voru skilin út í hægðum í formi kanaglíflózíns, hýdroxýleraðs umbrotsefnis og O-glúkúróníð umbrotsefnis, hvort um sig. Endurómun lifrarfrumuvökva á kanaglíflózíni var hverfandi.

Um það bil 33% af samþykktum geislavirkum skammti skilst út í þvagi, aðallega í formi O-glúkúróníð umbrotsefna (30,5%). Minna en 1% af þeim skammti sem tekinn var var skilinn út sem óbreyttur kanaglíflózín í þvagi. Úthreinsun kanagliflozins um nýru þegar það er notað í 100 mg og 300 mg skömmtum var á bilinu 1,30 ml / mín. Til 1,55 ml / mín.

Canagliflozin er efni með litla úthreinsun, en meðaltal almenn úthreinsun hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum eftir gjöf í bláæð er um 192 ml / mín.

Sérstakir sjúklingahópar

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi

Í opinni stakskammta rannsókn voru lyfjahvörf kanaglíflózíns rannsökuð þegar þau voru notuð í 200 mg skammti hjá sjúklingum með nýrnabilun í mismiklum mæli (samkvæmt flokkun byggð á kreatínínúthreinsun reiknuð með Cockcroft-Gault uppskrift) samanborið við heilbrigða einstaklinga. Í rannsókninni voru 8 sjúklingar með eðlilega nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun ≥ 80 ml / mín.), 8 sjúklingar með væga nýrnabilun (kreatínín úthreinsun 50 ml / mín. -10% og ≤12%

Í rannsókn sem tók þátt í sjúklingum með grunngildi HbA1c> 10% og ≤ 12%, þegar þeir nota canagliflozin sem einlyfjameðferð, lækkaði HbA1c gildi samanborið við grunngildi (án leiðréttingar við lyfleysu) um -2,13% og -2,56% fyrir canagliflozin í 100 mg og 300 mg skömmtum, hvort um sig.

Evrópumiðstöðin fyrir mat á gæðum lyfja veittur réttur til að veita ekki niðurstöður rannsókna á lyfinu Invocana® í öllum undirhópum barna með sykursýki af tegund 2 (upplýsingar um notkun hjá börnum eru kynntar í kaflanum „Aðferð við notkun og skammt“).

Ábendingar til notkunar

Bæta blóðsykursstjórnun við meðhöndlun sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum sjúklingum:

- sem mataræði og hreyfing veitir ekki nægjanlegt blóðsykursstjórnun og notkun metformins er talin óviðeigandi eða frábending.

- sem viðbótartæki með öðrum sykurlækkandi lyfjum, þar með talið insúlín, þegar þau, ásamt mataræði og hreyfingu, veita ekki fullnægjandi blóðsykursstjórnun.

Skammtar og lyfjagjöf

Nota skal Invocana® til inntöku einu sinni á dag, helst fyrir fyrstu máltíðina.

Fullorðnir (≥ 18 ára)

Ráðlagður upphafsskammtur af Invocan® er 100 mg einu sinni á dag. Sjúklingar sem þola 100 mg af lyfinu vel einu sinni á dag, með áætlaðri gauklasíunarhraða (rSCF) ≥ 60 ml / mín. / 1,73 m2 eða kreatínín úthreinsun (CrCl) ≥ 60 ml / mín., Og hver þarfnast strangari blóðsykursstjórnun, má auka skammt lyfsins í 300 mg einu sinni á dag (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“).

Nauðsynlegt er að fylgjast með aukningu á skammti lyfsins hjá sjúklingum á aldrinum 75 ára, sjúklingum sem þjást af sjúkdómum í hjarta- og æðakerfi eða öðrum sjúklingum sem upphafleg þvagræsing vegna töku Invokana® er í hættu (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“). Fyrir sjúklinga sem eru með ofþornun er mælt með því að leiðrétta þetta ástand áður en lyfið Invokana er tekið (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“).

Þegar lyfið Invokana® er notað sem viðbót við insúlínmeðferð eða seytingaraukandi lyf (til dæmis súlfonýlúrealyf), til að draga úr hættu á blóðsykursfalli, er hugsanlegt að nota lægri skammta af ofangreindum lyfjum (sjá kafla „Lyf milliverkanir“ og „Aukaverkanir“) .

Aldraðir sjúklingar ≥ 65 ár

Taka skal tillit til nýrnastarfsemi og hættu á ofþornun (sjá „Sérstakar leiðbeiningar“).

Sjúklingar með nýrnabilun

Hjá sjúklingum með eGFR 60 ml / mín. / 1,73 m2 til 30%) á hverjum tíma meðan á meðferð stóð voru 9,3%, 12,2% og 4,9% meðal þeirra sem tóku 100 mg, 300 mg canagliflozin og lyfleysa. Í lok rannsóknarinnar sást lækkun á þessu gildi hjá 3,0% sjúklinga sem tóku 100 mg af canagliflozin, 4,0% meðal þeirra sem tóku 300 mg og 3,3% af lyfleysu (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“).

Lyf milliverkanir

Canagliflozin getur aukið áhrif þvagræsilyfja og aukið hættu á ofþornun og lágþrýstingi (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“).

Örvandi insúlín og insúlín seyting

Insúlín- og insúlínseytandi örvandi lyf, svo sem súlfonýlúrealyf, geta valdið blóðsykurslækkun.

Til að draga úr hættu á blóðsykursfalli er nauðsynlegt að minnka insúlínskammtinn eða örva seytingu insúlíns þegar það er notað ásamt kanaglíflózíni (sjá kafla „Skammtar og lyfjagjöf“ og „Aukaverkanir“).

Áhrif önnur lyf á kanaglíflózíni

Umbrot kanaglíflózíns eru aðallega vegna samtengingar við glúkúróníð, miðluð af UDP-glúkúrónýl transferasa 1A9 (UGT1A9) og 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin er borið af P-glýkópróteini (P-gp) og brjóstakrabbameini ónæmispróteini (BCRP).

Ensímleiðarar (eins og Jóhannesarjurt Hypericumperforatum, rifampicin, barbiturates, fenytoin, carbamazepin, ritonavir, efavirenz) geta leitt til minnkaðrar útsetningar fyrir canagliflozin. Eftir samtímis notkun kanaglíflózíns og rifampicíns (örvunar ýmissa virkra flutningsaðila og ensíma sem taka þátt í umbroti lyfsins) sást lækkun á altæka þéttni kanaglíflózíns um 51% og 28% (ferilsvæði, AUC) og hámarksstyrkur (Cmax). Slík lækkun getur leitt til lækkunar á virkni kanaglíflózíns.

Ef það er nauðsynlegt að nota hvati samtímis af þessum UDP ensímum og flytja prótein og canagliflozin er nauðsynlegt að stjórna glúkósagildum til að meta svörun við canagliflozin. Ef það er nauðsynlegt að nota örvun þessara UDF ensíma ásamt canagliflozin, er skammturinn aukinn í 300 mg einu sinni á dag, ef sjúklingar eru 100 mg af canagliflozin einu sinni á dag, er rSCF gildi þeirra ≥ 60 ml / mín. / 1,73 m2 eða CrCl ≥ 60 ml / mín., og þeir þurfa viðbótarstýringu á glúkósa í blóði. Fyrir sjúklinga með eGFR sem er 45 ml / mín. / 1,73 m2 eða minna en 60 ml / mín. / 1,73 m2 eða CrCl um 45 ml / mín. og minna en 60 ml / mín., og sem taka 100 mg af kanaglíflózíni, og gangast einnig samhliða meðferð með UDF-ensímörvandi lyfi, og sem þurfa viðbótarstjórnun á blóðsykri, ætti að íhuga aðrar tegundir meðferðar til að draga úr glúkósagildi (sjá kafla) „Skammtar og lyfjagjöf“ og „Sérstakar leiðbeiningar“).

Kólestýramín getur hugsanlega lækkað styrk canagliflozin. Taka ætti Canagliflozin að minnsta kosti klukkustund fyrir eða 4-6 klukkustundir eftir notkun gallsýrubindara til að lágmarka áhrif á frásog þeirra.

Rannsóknir á eindrægni hafa sýnt að metformín, hýdróklórtíazíð, getnaðarvarnarlyf til inntöku (etinyl estradiol og levonorgestrol), cyclosporin og / eða probenecid hafa ekki áhrif á lyfjahvörf canagliflozin.

Áhrif kanaglíflózíns á önnur lyf

Digoxin: samtímis notkun kanaglíflózíns í 300 mg skammti einu sinni á dag í 7 daga með stakri notkun 0,5 mg af digoxíni og síðan 0,25 mg skammtur á dag í 6 daga leiddi til aukningar á AUC digoxíns um 20% og Cmax aukningar um 36 %, líklega vegna hömlunar á P-gp. Sýnt hefur verið fram á að Canagliflozin hamlar P-gp ívitro. Fylgjast skal með sjúklingum sem taka digoxin og önnur hjarta glýkósíð (t.d. digitoxin) í samræmi við það.

Dabigatran: samhliða notkun kanaglíflózíns (veikur P-gp hemill) og dabigatran etexílat (P-gp hvarfefni) hefur ekki verið rannsökuð. Þar sem styrkur dabigatran getur aukist í viðurvist kanaglíflózíns, samtímis notkun dabigatrans og kanaglíflózíns, er nauðsynlegt að fylgjast með ástandi sjúklings (til að koma í veg fyrir merki um blæðingu eða blóðleysi).

Simvastatin: samanlögð notkun 300 mg af canagliflozin einu sinni á dag í 6 daga og staka notkun 40 mg af simvastatíni (hvarfefni CYP3A4) leiddi til aukningar á AUC fyrir simvastatin um 12% og Cmax aukningar um 9%, sem og aukningu á AUC fyrir simvastatinsýru um 18% og aukningu á Cmax fyrir simvat sýru um 26%. Slík aukning á þéttni simvastatíns og simvastatins er ekki talin klínískt marktæk.

Ekki er hægt að útiloka hömlun á brjóstakrabbameini ónæmispróteini (BCRP) undir áhrifum kanaglíflózíns í þörmum og því er mögulegt að auka styrk lyfja sem flutt eru með BCRP, til dæmis sum statín, svo sem rosuvastatin og nokkur krabbameinslyf.

Í rannsóknum á milliverkunum kanaglíflózíns við þéttni í jafnvægi höfðu engin klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf metformins, getnaðarvarnarlyf til inntöku (etinýlestradíól og levonorgestról), glíbenklamíð, parasetamól, hýdróklórtíazíð og warfarín.

Lyf milliverkanir / áhrif á niðurstöður rannsóknarstofu

Mæling 1,5-AG

Aukin útskilnaður glúkósa í þvagi við notkun kanaglíflózíns getur leitt til vanmetins magns af 1,5-anhýdróglúkít (1,5-AH), sem afleiðing þess að 1,5-AH rannsóknir missa áreiðanleika þeirra við mat á blóðsykursstjórnun. Í þessu sambandi ætti ekki að nota megindlega ákvörðun 1,5-AH sem aðferð til að meta blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum sem fá Invokana®. Fyrir frekari upplýsingar er mælt með því að hafa samband við tiltekna framleiðendur prufukerfa til að ákvarða 1,5-AH.

Framleiðandi

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Púertó Ríkó

Pakkari

Janssen-Silag S.p.A., Ítalíu

Eigandi skráningarskírteinisins:

Johnson & Johnson LLC, Rússlandi.

Heimilisfang stofnunarinnar sem tekur við kröfum neytenda um gæði vöru (vara) og ber ábyrgð á eftirliti eftir skráningu lyfjaöryggis á yfirráðasvæði lýðveldisins Kasakstan

Útibú LLC Johnson & Johnson í Lýðveldinu Kasakstan

050040, Almaty, St. Timiryazev, 42, skáli nr. 23 „A“

Invokana (canagliflozin): leiðbeiningar, umsagnir

Invokana lyf er nauðsynlegt til meðferðar á sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum. Meðferð felur í sér sambland við strangt mataræði, sem og reglulega hreyfingu.

Blóðsykursfall verður verulega bætt þökk sé einlyfjameðferð, sem og samhliða meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum.

Frábendingar og eiginleikar notkunar

Ekki er hægt að nota lyfið Invokana við slíkar aðstæður:

ofnæmi fyrir kanaglíflózíni eða öðru efni sem var notað sem hjálpartæki,
sykursýki af tegund 1
ketónblóðsýring með sykursýki,
alvarleg nýrnabilun
alvarleg lifrarbilun,
meðganga og brjóstagjöf,
börn yngri en 18 ára.

Á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur hafa rannsóknir á svörun líkamans við lyfinu ekki verið gerðar. Í dýratilraunum kom ekki í ljós að kanaglíflózín hefur óbein eða bein eituráhrif á æxlunarkerfið.

Samt sem áður er ekki mælt með notkun lyfsins af konum á þessu tímabili ævi sinnar, vegna þess að aðalvirka efnið er hægt að komast í brjóstamjólk og verð slíkrar meðferðar getur verið réttlætanlegt.

Slepptu formum og samsetningu

Samsetning taflnanna inniheldur canagliflozin hemihydrat í magni sem jafngildir 100-300 mg af canagliflozin. Samsetning hjálparefnanna samanstendur af efnum sem laga uppbyggingu töflunnar og auðvelda dreifingu virka efnisins í líkamanum.

Fáanleg í formi töflna með 100 eða 300 mg, filmuhúðuð með gulleitum blæ. Hver tafla er þverhættu fyrir brot.

Lyfjafræðileg verkun

Það hefur blóðsykurslækkandi áhrif. Canagliflozin er tegund 2 natríum glúkósa cotransporter hemill. Eftir stakan skammt eykur lyfið útskilnað glúkósa í nýrum, sem hjálpar til við að draga úr styrk þess í blóði. Lyfin eru áhrifarík við meðhöndlun sykursýki sem ekki er háð insúlíni. Eykur ekki seytingu insúlíns.

Lyfin eru áhrifarík við meðhöndlun sykursýki sem ekki er háð insúlíni.

Eykur þvagræsingu sem leiðir einnig til lækkunar á blóðsykursstyrk. Klínískar rannsóknir sýna að dagleg notkun lyfsins lækkar nýrnaþröskuld glúkósa og gerir það varanlegt. Notkun kanaglíflózínlyfja dregur úr blóðsykursfalli eftir að hafa borðað mat. Flýtir fyrir því að glúkósa er fjarlægt í þörmum.

Í rannsóknunum var sannað að notkun Invokana sem einlyfjameðferð eða sem viðbót við meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum, samanborið við lyfleysu, hjálpar til við að draga úr blóðsykursfalli fyrir máltíðir um 1,9-2,4 mmól á lítra.

Notkun lyfja hjálpar til við að draga úr blóðsykri eftir þolpróf eða blandaðan morgunverð. Notkun kanaglíflózíns dregur úr glúkósa um 2,1-3,5 mmól á lítra. Í þessu tilfelli hjálpar lyfið við að bæta ástand beta-frumna í brisi og auka fjölda þeirra.

Úr þvagfærakerfinu

Kannski brot á eðlilegri starfsemi nýrna í formi tíðrar þvagláts og losun mikils vökva. Drykkjaáætlun sjúklingsins breytist í þessu tilfelli og hann byrjar að nota mikið magn af vökva. Brýnar hvatir geta komið fram, að því tilskildu að ekki sé þvag í þvagblöðru.

Kannski brot á eðlilegri starfsemi nýrna í formi tíðrar þvagláts og losun mikils vökva.

Að hluta til í lifur og gallvegi

Veldur ekki lifrarskemmdum og breytingu á virkni lifrarensíma.

Í sumum tilvikum stuðlar það að því að ofnæmisviðbrögð birtast í formi húðútbrota eða bjúgs.

Í sumum tilvikum stuðlar það að því að ofnæmisviðbrögð birtast í formi húðútbrota.

Notist á meðgöngu og við brjóstagjöf

Tilgangurinn með þessu lyfi meðan á meðgöngu stendur og meðan á brjóstagjöf stendur er ekki stundaður. Þrátt fyrir að dýrarannsóknir hafi ekki sýnt neikvæð áhrif lyfsins á fóstrið, mælum kvensjúkdómalæknar og fæðingarlæknar ekki við notkun töflna meðan þau bera barn.

Lyfjameðferð er einnig bönnuð á meðan á brjóstagjöf stendur, vegna þess að virka efnið í töflunum er hægt að komast í brjóstamjólk og starfa á líkama nýburans.

Lyfjameðferð er einnig bönnuð á meðan á brjóstagjöf stendur, vegna þess að virka efnið í töflunum er hægt að komast í brjóstamjólk og starfa á líkama nýburans. Áhrif lyfsins á frjósemi hafa ekki verið rannsökuð.

Milliverkanir við önnur lyf

Lyfið breytir lítillega styrk digoxins í blóðvökva. Fólk sem tekur þetta lyf ætti að vera sérstaklega varkár og breyta skömmtum á réttum tíma.

Getur breytt frásogi og umbroti Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol lítillega.

Sérstakir sjúklingar

Eins og áður hefur komið fram er ekki mælt með notkun Invokans barna vegna þess að árangur og öryggi slíkrar meðferðar hefur ekki verið staðfest.

Í elli er upphafsskammtur lyfsins 100 mg einu sinni. Ef umburðarlyndi er fullnægjandi ættu sjúklingar að skipta yfir í allt að 300 ml skammt en með fyrirvara um viðbótarstjórnun á blóðsykri.

Ef um skerta nýrnastarfsemi er að ræða er engin þörf á að aðlaga rúmmál lyfsins.

Ef veruleg skerðing er á nýrnastarfsemi (miðlungs alvarleiki) mun læknirinn mæla með lyfinu Invokana í upphafsrúmmáli 100 mg á dag. Með fullnægjandi þoli og viðbótarstýringu á blóðsykri verður sjúklingum fluttur í allt að 300 mg skammt af canagliflozin. Það er mikilvægt að hafa stjórn á sykri. að nota tæki til að mæla það. En hver er besti glúkómetinn til að nota, grein okkar á síðunni mun segja til um.

Ekki má nota lyfið til notkunar hjá þeim sjúklingahópi sem skert nýrnastarfsemi er alvarleg. Ef stigi nýrnabilunar er lokað, þá er notkun þessara kanaglíflózína árangurslaus í þessum aðstæðum. Sama regla gildir um þá sjúklinga sem eru í stöðugri skilun.

Aukaverkanir lyfsins

Sérstakar læknisfræðilegar rannsóknir hafa verið gerðar sem miða að því að safna gögnum um aukaverkanir vegna notkunar lyfsins. Upplýsingar sem bárust voru kerfisbundnar eftir því hvert líffærakerfi og tíðni þeirra kom fram.

Það ætti að einblína á algengustu neikvæðu áhrifin af notkun kanaglíflózíns:

vandamál í meltingarvegi (hægðatregða, þorsti, munnþurrkur),
brot á nýrum og þvagfærum (þvagfærasjúkdómur, smitsjúkdómar í þvagfærum, fjölþvætti, pollakiuria, bráð hvöt til að gefa frá sér þvag),
vandamál frá brjóstkirtlum og kynfærum (balanitis, balanoposthitis, leggöngusýkingar, candidasýking í leggöngum í leggöngum).

Þessar aukaverkanir á líkamann eru byggðar á lyfjameðferð, svo og meðferð þar sem lyfinu var bætt við pioglitazóni, sem og súlfonýlúrealyfi.

Að auki eru aukaverkanir sjúklinga með sykursýki af tegund 2 þær sem þróuðust í samanburðarrannsóknum með lyfleysu á kanaglíflózíni með tíðni minna en 2 prósent. Við erum að tala um óæskileg viðbrögð sem tengjast lækkun rúmmáls í æðum, svo og ofsakláði og útbrot á yfirborði húðarinnar. Það skal tekið fram að einkenni húðar hjá sjálfum sér með sykursýki eru ekki óalgengt.

Helstu einkenni ofskömmtunar lyfsins

Í læknisstörfum hefur enn sem komið er ekki verið greint frá óhóflegri neyslu kanaglíflózíns. Jafnvel voru þeir stakir skammtar sem náðu 1600 mg hjá heilbrigðu fólki og 300 mg á dag (í 12 vikur) hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 þolaðir venjulega.

Ef staðreynd ofskömmtunar lyfsins gerðist, þá er verð útgáfunnar framkvæmd staðlaðra stuðningsaðgerða.

Aðferð til að meðhöndla ofskömmtun er að fjarlægja leifar virka efnisins úr meltingarvegi sjúklingsins, svo og framkvæmd áframhaldandi klínísks eftirlits og meðferðar með hliðsjón af núverandi ástandi.

Ekki er hægt að fjarlægja Kanagliflosin við 4 klukkustunda skilun. Í ljósi þessa er engin ástæða til að segja að efnið skiljist út með kviðskilun.

Almenn lýsing og leiðbeiningar um notkun lyfsins Invokana

Þetta blóðsykurslækkandi lyf er fáanlegt í formi þéttra taflna húðuð með gulu hlaupskel, sem eru ætluð til inntöku á fullu námskeiði. Sjúklingar geta notað Invokan lyf sem sjálfstætt meðferðarefni, eða sem hluti af flókinni meðferð ásamt insúlíngjöf.

Virki efnisþátturinn í Invocan er canagliflozin hemihydrat, sem er ábyrgt fyrir styrk glúkósa í blóði. Tilgangur þess fyrir sjúklinginn er viðeigandi fyrir sykursýki af tegund 2. En við þessum sjúkdómi af fyrstu gerð af þessu tagi er skipun stranglega frábending. Tilbúin efni í efnaformúlu Invocan frásogast afurða í blóðrásina, sundrast í lifur og skiljast út um nýru í þvagi.

Ekki er mælt með Invokana til notkunar hjá konum á meðgöngu og við brjóstagjöf. Læknisfræðilegar takmarkanir eiga einnig við um eftirfarandi klíníska kynningu:

ofnæmi fyrir virkum efnum,
ketónblóðsýring með sykursýki,
aldurstakmark allt að 18 ár,
flókinn nýrnabilun,
hjartabilun
alvarleg lifrarbilun.

Sérstaklega er vert að draga fram hömlur varðandi barnshafandi sjúklinga og konur með barn á brjósti. Klínískar rannsóknir á lyfinu Invokana hjá þessum sjúklingahópum hafa ekki verið gerðar, þannig að læknar eru aðeins á varðbergi gagnvart þessari skipun vegna fáfræði. Ef meðhöndlun er nauðsynleg er ekkert flokksbann samkvæmt fyrirmælum Invokan, það er bara að fylgjast þarf vel með sjúklingnum meðan á meðferð stendur eða fyrirbyggjandi námskeið. Ávinningur fyrir fóstrið ætti að vera meiri en hugsanleg ógn við þroska í legi - aðeins í þessu tilfelli er skipunin árangursrík.

Lyfið aðlagast ósjálfrátt í líkamanum en strax í byrjun íhaldsmeðferðar getur það valdið aukaverkunum. Oftar eru það ofnæmisviðbrögð í formi blæðandi útbrota og verulegs kláða í húðinni, merki um meltingartruflanir og ógleði. Í þessu tilfelli ætti að hætta inntöku Invocan til inntöku, ásamt sérfræðingi, velja hliðstæða, breyta meðferðarlyfinu. Ofskömmtun er einnig hættuleg fyrir sjúklinginn þar sem þeir þurfa tafarlausa einkennameðferð.

Aðferð við notkun, daglegir skammtar af lyfinu Invokana

Daglegur skammtur af lyfinu Invokana er 100 mg eða 300 mg af canagliflozin hemihýdrati, sem eru sýnd einu sinni á dag. Til inntöku hjá sjúklingum eldri en 18 ára er mælt fyrir morgunmat - eingöngu á fastandi maga. Í samsettri meðferð með insúlíni, á að aðlaga dagsskammta hver fyrir sig til að útiloka og draga verulega úr hættu á blóðsykursfalli.

Ef sjúklingur gleymdi að taka einn skammt, þá er það nauðsynlegt að drekka pillu í fyrstu minni um skarðið. Ef vitneskjan um að sleppa skammti kom aðeins á öðrum degi, er strangt frábending að taka tvöfaldan skammt til inntöku. Ef lyfinu er ávísað handa börnum, unglingum eða eftirlaunum eldri en 75 ára er mikilvægt að minnka dagskammtinn í 100 mg.

Þar sem lyfið hefur bein áhrif á efnasamsetningu blóðsins er ómögulegt að ofmeta kerfisbundið fyrirskipaða daglega staðla Invokan. Að öðrum kosti býst sjúklingur við magaskolun með gervi uppköstum, viðbótarneyslu sorbents, einkennameðferð eingöngu af læknisfræðilegum ástæðum.

Hliðstæður af lyfinu Invokana

Tilgreind lyf eru ekki hentug fyrir alla sjúklinga og listinn yfir aukaverkanir sem tilgreindur er í leiðbeiningunum sannar enn og aftur hættuna á slíkri skipun með reglulegu broti á læknisfræðilegum ráðleggingum. Það þarf að kaupa hliðstæður, þar á meðal eftirfarandi lyf hafa reynst vel:

Umsagnir um lyfið Invokana

Tilgreind lyf eru vinsæl meðal sjúklinga sem þjást af sykursýki af tegund 2. Allir skrifa á læknisvettvangi um mikla skilvirkni Invokan en minnast þess að vera hneykslaður vegna átakanlegra tíðna. Kostnaður við lyfið er hár, um 1.500 rúblur, allt eftir kaupstað og mati lyfsala. Þeir sem engu að síður gerðu slíka yfirtöku voru ánægðir með námskeiðið sem tekið var þar sem blóðsykurinn stöðugðist í einn mánuð.

Sjúklingar með sykursýki segja frá því að lækningavörur Invokan ábyrgist ekki fullkominn bata, en áberandi endurbætur á almennu ástandi „sykursýkisins“ eru augljósar. Fjöldi óþægilegra einkenna hverfa, til dæmis þurr slímhúð og stöðug þorstatilfinning og sjúklingurinn finnur sig aftur fullan mann. Margir sjúklingar með sykursýki lýsa tilvikum þegar kláði í húð líður og innri taugaveiklun hverfur.

Neikvæðar athugasemdir um Invokana finnast í minnihluta þeirra, og í innihaldi læknisfora endurspegla þær aðeins háan kostnað af þessu lyfi, tilvistin er ekki í öllum apótekum í borginni. Almennt er lyfið þokkalegt, vegna þess að það hjálpar langvinnum sykursjúkum að stjórna blóðsykri, til að forðast mjög óæskilega versnun, fylgikvilla og dauðans dáða sykursýki.