Comboglizzen, finndu, keyptu

Vöruheiti undirbúningsins: Komboglize lengist

Alþjóðlegt heiti sem ekki er eigið fé: Metformin (metformin) + Saxagliptin (saxagliptin)

Skammtaform: Filmuhúðaðar töflur

Virkt efni: Metformin hýdróklóríð + saxagliptín

Flokkun eftir verkun: Blóðsykurslækkandi lyf til inntöku (dipeptidyl peptidase 4 hemill + biguanide).

Lyfjafræðilegir eiginleikar:

Combogliz Prolong sameinar tvö blóðsykurslækkandi lyf með viðbótarverkunarháttum til að bæta blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (DM2): saxagliptin, dipeptidyl peptidase 4 hemill (DPP-4), og metformin, fulltrúi stóruuaníðflokksins.

Til að bregðast við fæðuinntöku losast incretin hormón, svo sem glúkagonlík peptíð-1 (GLP-1) og glúkósa-háð insúlín-fjölpeptíð (HIP), úr smáþörmum út í blóðrásina. Þessi hormón stuðla að því að losa insúlín úr beta-frumum í brisi, sem fer eftir styrk glúkósa í blóði, en er óvirkt af DPP-4 ensíminu í nokkrar mínútur. GLP-1 lækkar einnig seytingu glúkagons í alfafrumum í brisi og dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 er styrkur GLP-1 lækkaður en insúlínsvörun við GLP-1 er áfram. Saxagliptin, sem er samkeppnishemill DPP-4, dregur úr aðgerð af incretin hormónum og eykur þar með styrk þeirra í blóðrásinni og leiðir til lækkunar á fastandi glúkósa eftir að hafa borðað.

Metformin er blóðsykurslækkandi lyf sem bætir sykurþol hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og lækkar styrk glúkósa í basal og eftir fæðingu. Metformín dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur, dregur úr frásog glúkósa í þörmum og eykur insúlínnæmi, eykur útlæga frásog og nýtingu glúkósa. Ólíkt súlfonýlúrealyfjum, veldur metformín hvorki blóðsykursfall hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 né heilbrigðu fólki (nema í sérstökum tilvikum, sjá kaflana „Varúðarráðstafanir“ og „Sérstakar leiðbeiningar“) og ofinsúlínlækkun. Meðan á metformínmeðferð stendur, er seyting insúlíns óbreytt, þó að fastandi insúlínstyrkur og sem svar við máltíðum á daginn geti minnkað.

Ábendingar til notkunar:

Sykursýki af tegund 2 ásamt mataræði og hreyfingu til að bæta stjórn á blóðsykri.

Frábendingar:

- Aukið næmi einstaklingsins fyrir hvaða þætti lyfsins sem er,

- Alvarleg ofnæmisviðbrögð (bráðaofnæmi eða ofsabjúgur) við DPP-4 hemlum,

- sykursýki af tegund 1 (notkun ekki rannsökuð),

- Notkun ásamt insúlíni (ekki rannsakað),

- Meðfætt galaktósaóþol, laktasaskortur og vanfrásog glúkósa-galaktósa,

- Aldur upp í 18 ár (öryggi og árangur hefur ekki verið rannsakaður),

- Skert nýrnastarfsemi (kreatínín í sermi ≥1,5 mg / dl hjá körlum, ≥1,4 mg / dl hjá konum eða skerta kreatínín úthreinsun), þ.mt þau sem orsakast af bráðum hjarta- og æðasjúkdómum (lost), bráða hjartadrep og rotþróa,

- Bráðir sjúkdómar þar sem hætta er á að skerta nýrnastarfsemi: ofþornun (með uppköstum, niðurgangi), hiti, alvarlegir smitsjúkdómar, sjúkdómur í súrefnisskorti (lost, blóðsýking, nýrnasýking, berkju- og lungnasjúkdómar),

- Bráð eða langvinn efnaskiptablóðsýring, þ.mt ketónblóðsýring með sykursýki, með eða án dá,

- Klínískt áberandi einkenni bráðra og langvinnra sjúkdóma sem geta leitt til þróunar á súrefnisskorti í vefjum (öndunarbilun, hjartabilun, brátt hjartadrep),

- Alvarleg skurðaðgerð og meiðsli (þegar insúlínmeðferð er ætluð),

- skert lifrarstarfsemi,

- Langvarandi áfengissýki og bráð etanóleitrun,

- Mjólkursýrublóðsýring (þ.mt saga),

- Að minnsta kosti 48 klukkustundir fyrir og innan 48 klukkustunda eftir að geislameðferð eða röntgenrannsóknir voru framkvæmdar með tilkomu skuggaefna sem innihalda joð,

- Fylgni við hypocaloric mataræði (5% sjúklinga sem fengu metformín með breyttri losun og þróuðust oftar en í lyfleysuhópnum voru með niðurgang og ógleði / uppköst.

Greint hefur verið frá eftirfarandi aukaverkunum við notkun saxagliptins eftir markaðssetningu: bráð brisbólga og ofnæmisviðbrögð, þar með talið bráðaofnæmi, ofsabjúgur, útbrot og ofsakláði. Það er ómögulegt að meta áreiðanleika á tíðni þróunar þessara fyrirbæra þar sem skilaboð bárust af sjálfu sér frá íbúum af óþekktri stærð (sjá kaflana „Frábendingar“ og „Sérstakar leiðbeiningar“).

Alger fjöldi eitilfrumna

Þegar saxagliptin var notað sást skammtaháð meðallækkun á hreinum fjölda eitilfrumna. Þegar greindar voru samanlagðar upplýsingar í fimm 24 vikna samanburðarrannsóknum með lyfleysu, kom fram að meðaltals lækkun um 100 og 120 frumur / μl af heildarfjölda eitilfrumna frá upphafsmeðaltal 2200 frumna / míkróls með saxagliptini í 5 mg skammti og 10 mg, miðað við með lyfleysu. Svipuð áhrif komu fram þegar saxagliptin var tekið í 5 mg skammti í upphafi samsetningar með metformíni samanborið við metformín einlyfjameðferð. Enginn munur var á milli 2,5 mg saxagliptíns og lyfleysu. Hlutfall sjúklinga þar sem fjöldi eitilfrumna var ≤ 750 frumur / μl var 0,5%, 1,5%, 1,4% og 0,4% í saxagliptín meðferðarhópunum í 2,5 mg skammti, í 5 mg skammti , í 10 mg skammti og lyfleysu, í sömu röð. Hjá flestum sjúklingum með endurtekna notkun saxagliptíns kom ekki aftur í ljós, þó að hjá sumum sjúklingum fækkaði eitilfrumum aftur þegar meðferð með saxagliptini var hafin að nýju, sem leiddi til þess að saxagliptín var afnumið. Fækkun eitilfrumna fylgdi ekki klínískum einkennum.

Ástæðurnar fyrir fækkun eitilfrumna við saxagliptínmeðferð samanborið við lyfleysu eru ekki þekktar. Ef um óvenjulega eða langvarandi sýkingu er að ræða er nauðsynlegt að mæla fjölda eitilfrumna. Áhrif saxagliptíns á fjölda eitilfrumna hjá sjúklingum með óeðlilegt fjölda eitilfrumna (til dæmis, ónæmisbresti manna) eru ekki þekkt.

Saxagliptin hafði hvorki klínískt marktæk né myndandi áhrif á fjölda blóðflagna í sex tvíblindum, samanburðarrannsóknum á öryggi og verkun.

Styrkur B12-vítamíns

Í klínískum samanburðarrannsóknum á metformíni sem stóðu yfir í 29 vikur upplifðu u.þ.b. 7% sjúklinga lækkun á sermisþéttni fyrir eðlilegan styrk B12-vítamíns í undirnormal gildi án klínískra einkenna. Örsjaldan fylgir slíkum fækkun blóðleysi og batnar fljótt eftir að metformíni er hætt eða viðbótarneysla á B12 vítamíni.

Ofskömmtun

Við langvarandi notkun lyfsins í skömmtum sem eru allt að 80 sinnum hærri en mælt er með, er einkenni eitrun ekki lýst. Ef um ofskömmtun er að ræða skal nota meðferð með einkennum. Saxagliptin og aðalumbrotsefni þess skiljast út með blóðskilun (útskilnaðarhlutfall: 23% af skammtinum á 4 klukkustundum).

Dæmi hafa verið um ofskömmtun metformins, þar með talið að taka meira en 50 g. Blóðsykursfall myndaðist í um það bil 10% tilvika, en orsakasamhengi þess og metformins hefur ekki verið staðfest. Í 32% tilfella ofskömmtunar metformíns voru sjúklingar með mjólkursýrublóðsýringu. Metformín skilst út við skilun en úthreinsun nær 170 ml / mín.

Gildistími: 3 ár

Skilyrði fyrir afgreiðslu frá apótekum: Eftir lyfseðli.

Framleiðandi: Bristol Myers Squibb, Bandaríkjunum