Sambandið milli efnafræðilegs uppbyggingar og lyfhrifa

Verkunarháttur GCS er tengdur getu þeirra til að hafa samskipti við ákveðna viðtaka í umfrymi frumunnar: steraviðtaka fléttan kemst í frumukjarnann, binst DNA, hefur áhrif á umritun margs konar gena, sem leiðir til breytinga á myndun próteina, ensíma, kjarnsýra. GCS hefur áhrif á allar gerðir af umbrotum, hafa áberandi bólgueyðandi, ofnæmis, gegn áfalli og ónæmisbælandi áhrif.

Verkunarháttur bólgueyðandi áhrifa barkstera er að bæla alla stig bólgu. Með því að koma á stöðugleika himna frumu- og undirfrumuvirkja, þ.mt lýsis, bólgueyðandi gigtarlyf koma í veg fyrir losun prótýlýtískra ensíma úr frumunni, hindrar myndun frjálsra súrefnisefna og lípíðperoxíða í himnunum. Í brennidepli í bólgu þrengja barkstera smá skip og draga úr virkni hyaluronidasa, þar með hindra stig exudation, koma í veg fyrir tengingu daufkyrninga og einfrumna í æðaþelsinu, takmarka skarpskyggni þeirra í vefi og draga úr virkni átfrumna og trefjablasts.

Við útfærslu bólgueyðandi áhrifa er mikilvægu hlutverki gegnt getu GCS til að hindra myndun og losun bólgusjúklinga (PG, histamín, serótónín, bradykinín osfrv.). Þeir örva myndun lípókortína, hemla fosfólípasa A2 myndun og draga úr myndun COX-2 í brennidepli. Þetta leiðir til takmarkaðrar losunar arakidonsýru frá fosfólípíðum í frumuhimnum og til minnkunar á myndun umbrotsefna þess (PG, leukotriene og blóðflöguvirkjandi þáttur)

GCS getur hindrað útbreiðslufasann, vegna þess þau takmarka skarpskyggni einfrumna í bólginn vef, koma í veg fyrir þátttöku þeirra í þessum bólguáfanga, hindra myndun slímkjarnasykurs, próteina og hamla ferlum eitilfrumuvökva. Með bólgu í smitandi myndun barkstera, miðað við ónæmisbælandi áhrif, er mælt með því að sameina örverueyðandi meðferð.

Ónæmisbælandi áhrif GCS eru vegna minnkunar á fjölda og virkni T-eitilfrumna sem streyma í blóðið, samdráttur í framleiðslu ónæmisglóbúlína og áhrif T-hjálpar á B-eitilfrumur, lækkun á viðbótarinnihaldi í blóði, myndun föstra ónæmisfléttna og fjölda interleukins, hindrun á myndun fjölbreytni þáttar sem hamlar .

Ofnæmisáhrif barkstera eru vegna fækkunar basophils í blóðrás, brot á samspili Fc viðtaka staðsett á yfirborði mastfrumna við Fc svæðið í IgE og C3 hluti viðbótarinnar, sem kemur í veg fyrir að merki fari inn í frumuna og fylgir lækkun á losun histamíns, heparíns og serótóníns frá næmum frumum. og önnur ofnæmissáttasemjara af strax gerð og kemur í veg fyrir áhrif þeirra á effector frumur.

Höggvarnaráhrifin eru vegna þátttöku GCS í stjórnun æðartóns, gegn bakgrunni þeirra eykst næmi æðanna fyrir katekólamíni sem leiðir til hækkunar á blóðþrýstingi, vatns-salt umbrot breytist, natríum og vatni er haldið, plasmaþéttni eykst og blóðþurrð lækkar.

Umburðarlyndi og aukaverkanir

Þessi hópur lyfja veldur nokkuð oft aukaverkunum: bæling á viðbrögð líkamans, versnun langvarandi smitsjúkdóma og meltingarfærasjúkdóma er möguleg. Við langvarandi notkun er hækkun á blóðþrýstingi, þróun á stera sykursýki, bjúgur, vöðvaslappleiki, vöðvakvilla í hjartavöðva, Itsenko-Cushings heilkenni, nýrnahettudrep.

Stundum þegar um lyf er að ræða er óróleiki, svefnleysi, aukinn innankúpuþrýstingur, geðrofi. Við langvarandi kerfisbundna notkun barkstera geta beinmyndun og umbrot kalsíum-fosfórs skert, sem að lokum leiðir til beinþynningar og sjálfkrafa beinbrota.

Frábendingar

  • Ofnæmi.
  • Alvarlegar sýkingar.
  • Veiru- og sveppasjúkdómar.
  • Alvarleg berkla.
  • Alnæmi
  • Magasár, magablæðingar.
  • Alvarleg form háþrýstings.
  • Itsenko-Cushings heilkenni.
  • Jade
  • Sárasótt
  • Sykursýki.
  • Beinþynning
  • Meðganga
  • Brjóstagjöf.
  • Bráðar geðrof.
  • Yngri börn.
Þegar beitt er staðbundið:
  • Sýkingarskemmdir (bakteríur, veirur, sveppir) í húð og slímhúð.
  • Æxli í húðinni.
  • Brot á heilleika húðarinnar og slímhimnanna.
  • Yngri börn.

Samspil

GCS eykur berkjuvíkkandi áhrif ß-adrenostimulants og teophylline, dregur úr blóðsykurslækkandi áhrifum insúlíns og sykursýkislyfja til inntöku, segavarnarvirkni kúmarína (óbein segavarnarlyf).

Dífenín, efedrín, fenóbarbital, rifampicín og önnur lyf sem örva örvun smásæja lifrarensíma stytta T1 / 2 GCS. Vaxtarhormón og sýrubindandi lyf draga úr frásogi barkstera. Þegar það er gefið ásamt glýkósíðum í hjarta og þvagræsilyfjum eykst hættan á hjartsláttaróreglu og blóðkalíumlækkun, samhliða bólgueyðandi gigtarlyfjum, eykur hættan á skemmdum í meltingarvegi og tíðni blæðinga í meltingarvegi.

Verkunarháttur og helstu lyfhrif

Sykursterar dreifast yfir frumuhimnur í umfrymið og bindast sérstökum sykursterakviðtökum. Virkja fléttan sem myndast kemst inn í kjarnann og örvar myndun i-RNA sem leiðir til myndunar fjölda reglugerðarpróteina. Fjöldi líffræðilega virkra efna (katekólamín, bólgusjúklingamiðlar) geta gert óvirkan sykursterakviðtaka fléttuna og dregið þannig úr virkni sykurstera. Helstu áhrif sykurstera eru eftirfarandi.

• Áhrif á ónæmiskerfið.

- Bólgueyðandi áhrif (aðallega með ofnæmis- og ónæmisform bólgu) vegna skertrar myndunar PG, RT og cýtókína, minnkað háræð gegndræpi, minnkað lyfjameðferð á ónæmissamhæfðum frumum og hindrun á trefjastarfsemi.

- Bæling á ónæmi fyrir frumum, sjálfsónæmisviðbrögðum við líffæraígræðslu, minni virkni T-eitilfrumna, átfrumna, eósínófíla.

• Áhrif á umbrot vatns-salta.

- Seinkun á líkamanum af natríum- og vatnsjónum (aukin frásog í fjarlægum nýrnapíplum), virk brotthvarf kalíumjóna (fyrir lyf með steinefnavirkni), aukin líkamsþyngd.

- Samdráttur í frásogi kalsíumjóna með mat, minnkun á innihaldi þeirra í beinvef (beinþynning) og aukning á útskilnaði í þvagi.

• Áhrif á efnaskiptaferla.

- Fyrir blóðfituumbrot - dreifing fituvefjar (aukin brottfall fitu í andliti, hálsi, axlarbelti, kvið), kólesterólhækkun.

- Við umbrot kolvetna - örvun glúkónógenes í lifur, lækkun á gegndræpi frumuhimna fyrir glúkósa (þróun stera sykursýki er möguleg).

- Fyrir umbrot próteina - örvun á vefaukningu í lifur og umbrotsferli í öðrum vefjum, minnkun á innihaldi globulins í blóðvökva.

• Áhrif á CVS - aukinn blóðþrýstingur (steraháþrýstingur) vegna vökvasöfunar í líkamanum, aukning á þéttleika og næmi adrenoreceptors í hjarta og æðum og aukningu á pressuáhrifum angiotensin II.

• Áhrif á undirstúku-heiladinguls-nýrnahettukerfið - hömlun vegna neikvæðs endurgreiðslukerfis.

• Áhrif á blóðið - eitilfrumnafæð, einfrumnafæð og rauðkyrningafæð, á sama tíma örva sykursterar útbreiðslu rauðra blóðkorna, auka heildarfjölda daufkyrninga og blóðflagna (breytingar á frumusamsetningu blóðsins birtast innan 6-12 klukkustunda eftir gjöf og eru viðvarandi við langvarandi notkun þessara lyfja við notkun nokkrar vikur).

Sykursterar til almennrar notkunar eru illa leysanlegir í vatni, góðir í fitu og öðrum lífrænum leysum. Þeir streyma í blóðið aðallega í próteinbundnu (óvirku) ástandi. Inndælingarform af sykursterum eru vatnsleysanleg esterar þeirra eða sölt (súkkínöt, hemisúksínat, fosföt), sem leiðir til þess að verkun hefst hratt. Áhrif smákristallaðs dreifu á sykurstera þróast hægt, en geta varað í allt að 0,5-1 mánuði, þau eru notuð við inndælingu í legslímu.

Sykursterar til inntöku frásogast vel úr meltingarveginum, Ctah í blóði, það er tekið eftir 0,5-1,5 klst. Matur hægir á frásogi, en hefur ekki áhrif á aðgengi lyfja (tab. 27-15).

Flokkun sykurstera eftir aðferðum

1. Sykursterar til staðbundinnar notkunar:

A) til notkunar á húðina (í formi smyrsl, krem, fleyti, duft):

- flúósínólón asetóníð (sinaflan, flúkar)

- flúmetasón pivalat (lorinden)

- betametason (celestoderm B, celeston)

B) til að dreypa í auga og / eða eyra, í formi augns smyrsl:

- betametasón n (betametasón tvíprópíónat osfrv.) B) til notkunar við innöndun:

- beclomethasone (beclometh, becotide)

- flútíkasónprópíónat (flixotíð)

D) til lyfjagjafar í æð:

D) til að koma í periarticular vefinn:

Efnaskiptaáhrif

Sykursterar hafa öflug andstæðingur-streita, and-lost áhrif. Blóðmagn þeirra hækkar mikið vegna streitu, meiðsla, blóðtaps og áfalls. Aukning á stigi þeirra við þessar aðstæður er einn af leiðum aðlögunar líkamans að streitu, blóðmissi, baráttunni gegn losti og áhrifum áfalla. Sykurstera eykur altækan blóðþrýsting, eykur næmi hjartavöðva og æðarveggja fyrir katekólamínum og kemur í veg fyrir ofnæmi viðtaka fyrir katekólamínum á háu stigi þeirra. Að auki örva sykursterar einnig rauðkornavaka í beinmerg, sem stuðlar að hraðari endurnýjun blóðtaps.

Áhrif á umbrot breyta |

Leyfi Athugasemd