Biguanides við meðhöndlun sykursýki

Flokkur lyfja við sykursýki er úthlutað hver fyrir sig. Biguanides eru lyf sem eru hönnuð til að lækka blóðsykursgildi sykursýki. Lyfið er framleitt í töflum. Oftar er lyfinu ávísað sem leið til viðbótarmeðferðar hjá sjúklingum sem þjást af sykursýki af tegund 2. Með einlyfjameðferð er lyfinu sjaldan ávísað (5-10% tilfella). Biguanides einbeita sér að takmörkuðum notkun vegna aukaverkana undirliggjandi sjúkdóms. ...

Með einlyfjameðferð er lyfinu sjaldan ávísað (5-10% tilfella). Biguanides einbeita sér að takmörkuðum notkun vegna aukaverkana undirliggjandi sjúkdóms. Meltingarflog er algengur fylgikvilla þar sem lyfi er ávísað.

Aðferð við verkun lyfsins

Með sykurgerð af tegund 2 verður fólk sem tekur biguaníð viðkvæm fyrir insúlíni en engin aukning er á framleiðslu á brisi. Með hliðsjón af breytingum er aukning á grunngildi insúlíns í blóði manna. Annar jákvæður þáttur í meðferð með metformíni er lækkun á líkamsþyngd sjúklings. Í meðferð með súlfonýlúrealyfjum, ásamt insúlíni, eru áhrifin þveröfug við að léttast.

Listi yfir frábendingar

Einstaklingar sem taka þátt í mikilli hreyfingu (íþróttamenn, smiðirnir, iðnaðarmenn) falla í áhættuhópinn. Líklegt er að stressað fólk upplifi áhrif þess að taka lyf. Meðferð fer fram í tengslum við sálfræðilega þjálfun til að koma á tilfinningalegum bakgrunn.

Hvernig vinna þau

Biguanides við sykursýki hafa verið notaðir síðan á áttunda áratugnum. Þeir valda ekki insúlín seytingu í brisi. Virkni slíkra lyfja er vegna hömlunar á glúkónógenesferli. Algengasta lyfið af þessari gerð er Metformin (Siofor).

Ólíkt súlfonýlúrealyfi og afleiður þess lækkar Metformin ekki glúkósa og veldur ekki blóðsykursfalli. Þetta er sérstaklega mikilvægt eftir föstu á einni nóttu. Lyfið takmarkar hækkun á blóðsykri eftir að hafa borðað. Metformín eykur næmi frumna og líkamsvefja fyrir insúlíni. Að auki bætir það inntöku glúkósa í frumum og vefjum, hægir frásog þess í þörmum.

Við langvarandi notkun hafa biguaníð jákvæð áhrif á umbrot fitu. Þeir hægja á ferlinu við að umbreyta glúkósa í fitusýrur og draga í sumum tilvikum úr innihaldi þríglýseríða, kólesteróls í blóði. Áhrif biguanides í skorti á insúlíni eru ekki greind.

Metformín frásogast vel frá meltingarveginum og fer í blóðvökva þar sem hámarksstyrkur þess næst tveimur klukkustundum eftir inntöku. Helmingunartími brotthvarfs er allt að 4,5 klukkustundir.

Vísbendingar og frábendingar

Kannski notkun biguanides ásamt insúlíni. Þú getur líka tekið þau í samsettri meðferð með öðrum sykurlækkandi lyfjum.

Ekki má nota lyfið í slíkum tilvikum:

• insúlínháð sykursýki (nema þegar það er notað ásamt offitu),
• stöðvun insúlínframleiðslu,
• ketónblóðsýring
• nýrnabilun, skert lifrarstarfsemi,
• hjarta- og öndunarbilun,
• ofþornun, lost,
• langvarandi áfengissýki,
• mjólkursýrublóðsýring
• meðgöngu, brjóstagjöf,
• mataræði með lágum kaloríum (minna en 1000 kílógrömm á dag),
• barnaaldur.

Gæta skal varúðar við beitingu biguanides á fólk eldra en 60 ára ef það stundar mikla líkamlega vinnu. Í þessu tilfelli er mikil hætta á að koma dá í mjólkursýrublóðsýringu.

Aukaverkanir og ofskömmtun

Í u.þ.b. 10 til 25 prósent tilvika hjá sjúklingum sem taka biguaníð, eru aukaverkanir eins og málmbragð í munni, skert matarlyst og ógleði. Til að draga úr líkum á að fá slík einkenni er mikilvægt að taka þessi lyf með eða eftir máltíð. Auka ætti skammtana smám saman.

Í sumum tilvikum er hægt að þróa megaloblastic blóðleysi, cyanocobalamin skort. Örsjaldan koma ofnæmisútbrot á húðina.

Við ofskömmtun koma einkenni mjólkursýrublóðsýringar fram. Einkenni þessa ástands eru máttleysi, öndunarerfiðleikar, syfja, ógleði og niðurgangur. Kæling á útlimum, hægsláttur, lágþrýstingur eru athyglisverðir. Meðferð við mjólkursýrublóðsýringu er einkennandi.

Stilla skal skammta lyfsins hverju sinni fyrir sig. Þú ættir alltaf að hafa glúkómetra við höndina. Það er einnig mikilvægt að taka tillit til líðanar: oft myndast aukaverkanir aðeins vegna óviðeigandi skammta.

Meðferð með biguaníðum ætti að byrja með lágum skömmtum - ekki meira en 500-1000 g á dag (í sömu röð, 1 eða 2 töflur með 0,5 g). Ef engar aukaverkanir koma fram er hægt að auka skammtinn. Hámarksskammtur lyfsins á dag er 3 grömm.

Svo, Metformin er mjög áhrifaríkt tæki til að meðhöndla og koma í veg fyrir sykursýki. Nauðsynlegt er að fylgja leiðbeiningunum um notkun lyfsins vandlega.

Ábendingar til notkunar

B. til meðferðar á sykursýki er hægt að nota: a) sem sjálfstæða meðferðaraðferð, b) í samsettri meðferð með súlfanylurea, c) ásamt insúlíni.

Klínískar rannsóknir hafa sýnt þann möguleika að nota B. til meðferðar á sjúklingum með ýmis konar sykursýki, að undanskildum sjúklingum með ketónblóðsýringu. Sem sjálfstæð meðferðarmeðferð B. er hins vegar aðeins hægt að nota við vægum tegundum sykursýki hjá sjúklingum með yfirvigt.

Meðferð á sykursýki B., eins og allar aðrar aðferðir til að meðhöndla þennan sjúkdóm, er byggður á meginreglunni um skaðabætur vegna efnaskiptasjúkdóma. Mataræðið við meðferð B. er ekki frábrugðið venjulegu mataræði sjúklinga með sykursýki. Hjá sjúklingum með eðlilega þyngd ætti það að vera fullt af hitaeiningum og samsetningu, að undanskildum sykri og nokkrum öðrum vörum sem innihalda auðveldlega meltanleg kolvetni (hrísgrjón, semolina o.s.frv.), Og hjá sjúklingum með of þunga, undir-kaloríu með takmörkun á fitu og kolvetnum og einnig að undanskildum sykri.

Sykurlækkandi áhrif B. eru komin að fullu á vettvang innan nokkurra daga frá því að notkun þeirra hófst.

Til að meta árangur meðferðar verður að taka þær í að minnsta kosti sjö daga. Ef meðferð B. leiðir ekki til bóta á efnaskiptasjúkdómum, ætti að hætta henni sem sjálfstæðri meðferðaraðferð.

Auka ónæmi fyrir B. þróast sjaldan: samkvæmt Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971) kemur það fram hjá hvorki meira né minna en 6% sjúklinga. Lengd stöðugrar móttöku B. af sérstökum sjúklingum - 10 ár og meira.

Við meðhöndlun með sulfanylurea efnablöndu getur viðbót B til að bæta upp efnaskiptasjúkdóma þar sem meðferð með sulfanylurea lyfjum einum og sér er ekki árangursrík. Hvert þessara lyfja bætir við verkun hinna: súlfonýlúrealyf blanda örvar seytingu insúlíns og B. bætir nýtingu á útlægum glúkósa.

Ef samsett meðferð með sulfanylurea og B. efnablöndu, sem gerð er innan 7-10 daga, veitir ekki bætur fyrir efnaskiptasjúkdóma, skal hætta því og ávísa insúlíni fyrir sjúklinginn. Þegar um er að ræða árangur samsettrar meðferðar með B. og súlfónamíðum er mögulegt að draga enn frekar úr skömmtum beggja lyfjanna með smám saman frásogi af B. Spurningin um möguleikann á að draga úr skömmtum lyfja sem tekin eru á OS er ákvörðuð á grundvelli vísbendinga um blóðsykur og þvag.

Hjá sjúklingum sem fá insúlín dregur notkun B. nokkuð oft úr þörf fyrir insúlín. Þegar þeim er ávísað á því tímabili þegar eðlilegt blóðsykurstig er náð er nauðsynlegt að lækka insúlínskammtinn um 15%.

Notkun B. er ætluð fyrir insúlínþolið sykursýki. Með ljúfu gangi sjúkdómsins hjá sumum sjúklingum er mögulegt að nota B. til að ná ákveðinni stöðugleika í blóðsykri, en hjá flestum sjúklingum minnkar ekki skortur á sykursýki. Blóðsykursfall B. hefur ekki í för með sér.

Biguanide undirbúningur og notkun þeirra

Vegna nálægðar meðferðarskammta B. við eitruð er almenna meginreglan við meðferð B. að nota litla skammta í upphafi meðferðar og síðan aukning þeirra á 2-4 daga fresti ef gott umburðarlyndi er. Taka skal allan K. undirbúning strax eftir máltíð til að koma í veg fyrir aukaverkanir frá hlið gulu þörmanna. svæði.

B. tekið munnlega. Þeir frásogast í smáþörmum og dreifast fljótt í vefina. Styrkur þeirra í blóði eftir að meðferðarskammtar eru teknir nær aðeins 0,1-0,4 μg / ml. Æskileg uppsöfnun B. sést í nýrum, lifur, nýrnahettum, brisi, kirtlum. svæði, lungu. Lítill fjöldi þeirra er ákvarðaður í heila og fituvef.

Fenetýlbíúaníð er umbrotið í N'-p-hýdroxý-beta-fenetýlbíúaníð, dímetýlbígúaníð og bútýlbígúaníð eru ekki umbrotin hjá mönnum. Þriðjungur fenetýlbígúaníðs skilst út sem umbrotsefni og tveir þriðju hlutar eru óbreyttir.

B. skilst út með þvagi og hægðum. Samkvæmt Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) er fenetýlbígúaníð og umbrotsefni þess að finna í þvagi í magni 45–55%, og bútýlbígúaníð - í magni 90% af einum skammti af 50 mg sem tekinn er, dímetýlbígúaníð skilst út í þvagi í 36 klukkutíma í magni 63% af einum skammti sem tekinn er, skilst út frásogaður hluti af B. með hægðum, sem og lítill hluti þeirra, sem kom inn í þörmum með galli. Hálftímabilið, lítill virkni B., gerir u.þ.b. 2,8 klukkustundir.

Sykurlækkandi áhrif B., framleidd í töflum, byrja að koma fram innan 0,5-1 klukkustunda eftir gjöf þeirra, hámarksáhrif næst eftir 4-6 klukkustundir, síðan minnka áhrifin og hætta um 10 klukkustundir.

Fenformín og búformín, fáanlegt í hylkjum og drageesum, veita frásog og hægari tíma. Undirbúningur B. við langar aðgerðir er ólíklegri til að valda aukaverkunum.

Fenetýlbígúaníð: Phenformin, DBI, 25 mg töflur, dagsskammtur 50-150 mg í 3-4 skömmtum, DBI-TD, Dibein retard, Dibotin hylki, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (hylki eða dragees fyrir 50 mg, daglegur skammtur sem er 50-150 mg, í sömu röð, 1-2 sinnum á dag, með 12 klukkustunda millibili.)

Butyl Biguanide: Buformin, Adebit, 50 mg töflur, 100-300 mg sólarhringsskammtur í 3-4 skömmtum, Silubin retard, dragee 100 mg, 100-300 mg sólarhringsskammtur, hvor um sig, 1-2 sinnum á dag með 12 klukkustunda millibili .

Dímetýlbígúaníð: Metformin, Glucofag, 500 mg töflur, dagskammtur - 1000-3000 mg í 3-4 skömmtum.

Aukaverkanir biguanides er hægt að koma fram með ýmsum brotum frá hlið gulu-quiche. svæði - málmbragð í munni, lystarleysi, ógleði, uppköst, máttleysi, niðurgangur. Öll þessi brot hverfa alveg fljótlega eftir afturköllun fíkniefna. Eftir nokkurn tíma má hefja gjöf B. aftur, en í lægri skömmtum.

Ekki er lýst eiturverkunum á lifur og nýrum við meðferð á B.

Í fræðiritunum var fjallað um spurninguna um möguleikann á að fá mjólkursýrublóðsýringu hjá sjúklingum með sykursýki við meðferð á B. Nefndin um rannsókn á efnaskiptablóðsýringu sem ekki var af ketónemíum í sykursýki Mellitus (1963) benti á að við meðhöndlun B. gæti stig mjólkursýru í blóði sjúklinga aukist lítillega.

Mjólkursýrublóðsýring með mikið magn af mjólkursýru í blóði og lækkun á sýrustigi í blóði hjá sjúklingum með sykursýki sem fá B. er sjaldgæft - ekki oftar en hjá sjúklingum sem ekki fá þessi lyf.

Klínískt einkennist mjólkursýrublóðsýring af alvarlegu ástandi sjúklingsins: risting, Kussmaul öndun, dá, brún getur endað í dauða. Hættan á að fá mjólkursýrublóðsýringu hjá sjúklingum með sykursýki við meðhöndlun á B. kemur fram þegar þeir eru með ketónblóðsýringu, hjarta- eða nýrnabilun og fjölda annarra sjúkdóma sem eiga sér stað við örvunarkvilla og súrefnisskort í vefjum.

Frábendingar

B. Ekki má nota ketónblóðsýringu, hjarta- og æðasjúkdóm, nýrnabilun, hita sjúkdóma, fyrir og eftir aðgerð, á meðgöngu.

Heimildaskrá: Vasyukova E.A. og Zephyr o v a G.S. Biguanides við meðhöndlun sykursýki. Klin, elskan., T. 49, nr. 5, bls. 25, 1971, bókaskrá, sykursýki, ritstj. V. R. Klyachko, bls. 142, M., 1974, bibliogr., Með z at z við k A. og. um. Áhrif biguaniaes á frásog glúkósa í þörmum, sykursýki, v. 17, bls. 492, 1968, K r ​​a 1 1 L. P. Klínísk notkun blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku, í: Sykursýki, ritstj. eftir M. Elienberg a. H. Rifkin, bls. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. Um d 1 1 W. D. Blóðsykurslækkandi verkun fenetýlamýls, -og ísóamýl-digúaníðs, Sykursýki, v. 7, bls. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Rannsóknir sem tengjast blóðsykurslækkandi sýru fenetyldígúaníðs, Umbrot, v. 6, bls. 311, 1957.