Hvernig á að nota lyfið Lopirel? > Meðferð og forvarnir

Virki hluti lyfsins sértækt hindrar bindingu sameinda ADP með viðtaka staðsett á yfirborðinu fjöldi blóðflagna. Þannig er virkjun fléttunnar GPIIb / IIIa og samloðun blóðflagna verður ómögulegt. Einnig klópídógrel hamlar samanlagningarferlum af völdum annarra andstæðinga. Blóðflögur eru áfram skemmdar og geta ekki unnið fyrr en í lok lífsferils. samansöfnun.

Eftir að fyrsta lyfjaflotan hefur borist byrjar segavarnarmeðferð, stig hvítfrumna er ákvarðað með 3-7 daga lyfjagjöf. Að meðaltali, 5 dögum eftir að meðferð lýkur, kemur samsöfnun blóðflagna og blæðingartími aftur í upphafsstig.

Lyfið frásogast ansi hratt í Meltingarvegur. Samt sem áður styrkur klópídógrelí plasma er mjög lítið, frásog er 50%. Lyfið binst vel við plasmaprótein í blóði.

Clopidogrel umbrotnar í lifur, um það bil 80% af umbrotsefnum sem finnast í plasma eru óvirk. Virkt umbrotsefni, sem veitir nauðsynlegar andstæðingur-samanlagður verkun, mynduð af oxunarviðbrögðum, með ísóensím af cýtókróm P450 - 2B6 og 3A4. Umbrotsefnið bregst fljótt við blóðflögur og finnst ekki í blóðvökva.

Helmingunartími er 6 klukkustundir fyrir virka efnið og 8 fyrir óvirka umbrotsefni þess. Vörur skiljast aðallega út með þvagi og hægðum.

Einstaklingar sem þjást af alvarlegri nýrnabilun, minnkaði virkni lyfsins um 25% samanborið við heilbrigð fólk.

Ábendingar um notkun Lopirel

Lyfið er notað til að koma í veg fyrir segamyndun í slagæðum hjá einstaklingum sem þjást af bráðu kransæðaheilkenni:

Einnig er ætlað til notkunar æðakölkun fylgikvilla hjá sjúklingum sem hafa orðið fyrir hjartadrep, heilablóðfallhafa útlægur slagæðasjúkdómur. Í þessu tilfelli er lyfið notað sem fyrirbyggjandi meðferð.

Frábendingar

Lyfinu er ekki ávísað:

í alvarlegu lifrarbilun,
barnshafandi og mjólkandi konur
kl blæðingarheilkenni,
kl blæðing innan höfuðkúpu, magasárósértæk sáraristilbólga, lungnaæxli, berklar og ofvægisflæði,
börn yngri en 18 ára
kl ofnæmi á íhlutum lyfsins,
með óþol galaktósa.

Gæta skal varúðar þegar lyfið er sameinað asetýlsalisýlsýra, Bólgueyðandi gigtarlyf, heparín, segamyndun, með skerta nýrna- og lifrarstarfsemi, fyrir skurðaðgerð.

Lopirel, notkunarleiðbeiningar (aðferð og skammtur)

Töflur eru teknar til inntöku, óháð mataráætlun.

Leiðbeiningar um notkun Lopirel (75 mg)

Sem reglu, með hjartadrepblóðþurrðarslag, sjúklingum með slagæðasjúkdóma í jaðri er ávísað 1 töflu 1 sinni á dag.

Tímalengd inntöku eftir kl hjartaáfall - frá 1 til 25 daga, eftir kl högg - 7 dagar eða 6 mánuðir.

Ef sjúklingurinnkransæðaheilkenni án þess að lyfta ST eða var haldið kransæðaþráður, þá hefst meðferð með 300 mg skammti og síðan er ávísað 75 mg (ein tafla) einu sinni á dag í 3 mánuði (lengja má námskeiðið í eitt ár). Í slíkum sjúkdómum, að jafnaði, til viðbótar ávísað encetýlsalisýlsýraRáðlagður skammtur er 100 mg.

Slepptu formi og samsetningu

Lopirel er fáanlegt í formi töflna í filmuskurn: kringlótt, tvíkúpt, bleik, með „I“ letri á annarri hliðinni (7 eða 10 töflur í þynnupakkningu: í pappa búnt af 1, 2, 4 eða 8 þynnum, 7 töflum eða 1, 2, 3, 5, 6, 9 eða 10 þynnur fyrir 10 töflur, í pappaöskju fyrir spítala 10, 20, 30 eða 40 þynnur).

1 tafla af Lopirel inniheldur:

virkt efni: klópídógrel - 75 mg,
hjálparefni: örkristölluð sellulósa, laktósa, talkúm, glýserýldíbenat, krospóvídón (gerð A),
skel: Opadry II 85G34669 Bleikur talkúm, pólývínýlalkóhól, makrógól 3350, títantvíoxíð (E171), litarefni járnoxíð rautt (E172), lesitín (E322).

Verkunarháttur

Clopidogrel tilheyrir flokki forlyfja. Eitt af umbrotsefnum þess er virkur hemill á samloðun blóðflagna: hindrar bindingu adenósíndífosfats (ADP) og P2Y₁₂blóðflagnaviðtaka fylgt eftir með ADP-miðluðu virkjun á fléttunni af glýkópróteini IIb / IIIa, sem veldur bælingu á samloðun blóðflagna. Óafturkræfur bindibúnaður gerir blóðflögum kleift að vera ónæmur fyrir örvun ADP alla ævi (u.þ.b. 7–10 dagar). Venjuleg virkni blóðflagna er endurheimt eftir því hve hratt þeir uppfærast.

Lyfið hindrar einnig samloðun blóðflagna af völdum annarra örva en ADP. Myndun virks umbrotsefnis stafar af verkun ísóensíma í kerfinu P₄₅₀og þar sem sumar ísóensím geta verið mismunandi í fjölbrigði eða hindrað með öðrum lyfjum, hefur ekki hver sjúklingur næga hömlun á samloðun blóðflagna.

Lyfhrifa

Dagleg inntaka klópídógrels í 75 mg skammti veitir verulega bælingu á samloðun blóðflagna af völdum ADP frá fyrsta degi lyfjagjafar. Smám saman á 3-7 dögum eykst kúgunin og nær stöðugu stigi eftir að hafa náð jafnvægisástandi. Þegar tekinn er 75 mg sólarhringsskammtur í jafnvægi er samloðun blóðflagna dregin saman um 40-60%. Á fimm dögum eftir að lyfið var hætt, blæðir tími og samloðun blóðflagna smám saman aftur í upphafsstig.

Klínísk skilvirkni / öryggi

Klópídógrel kemur í veg fyrir myndun æðakölkunar í hvaða stað sem er á æðakölkun í æðum (til dæmis með sár í kransæða-, útlægum eða heilaæðum).

Í klínískri rannsókn á ACTIVE-A var sýnt fram á að ef um gáttatif var að ræða hjá sjúklingum sem voru með einn eða fleiri áhættuþætti vegna fylgikvilla í æðum en gætu tekið óbein segavarnarlyf, minnkaði samsetning klópídógrels og asetýlsalisýlsýru (samanborið við asetýlsalisýlsýru einlyfjameðferð) tíðni saman tekið hjartadrep, heilablóðfall, altæka segamyndun utan miðtaugakerfisins eða æðadauði, aðallega vegna minnkandi hættu á heilablóðfalli. Árangur samhliða gjöf klópídógrels og asetýlsalisýlsýru kom fram snemma og hélst í 5 ár. Lækkun á líkum á að þróa meiriháttar fylgikvilla í æðum hjá sjúklingum sem tóku asetýlsalisýlsýru og klópídógrel var aðallega til staðar vegna marktækrar lækkunar á tíðni höggs. Við meðferð með þessum lyfjum var hættan á heilablóðfalli minnkuð, einnig var tilhneiging til lækkunar á tíðni hjartadreps, en það var enginn munur á tíðni segarek utan miðtaugakerfisins eða æðadauða. Samhliða þessu, með því að taka klópídógrel og asetýlsalisýlsýru, minnkaði heildartími sjúkrahúsinnlagna hjá sjúklingum með vandamál í hjarta- og æðakerfi.

Sog

Eins og með stakan og með sjálfsskammt af klópídógrel í 75 mg skammti á dag frásogast efnið hratt. Að meðaltali næst hámarksstyrkur óbreytts klópídógrels í blóðvökva u.þ.b. 45 mínútum eftir inntöku og er á bilinu 2,2 til 2,5 ng / ml. Frásog klópídógrels í nýrum (samkvæmt útskilnaði umbrotsefna þess) er að minnsta kosti 50%.

Umbrot

Virka efnið er mikið umbrotið í lifur. In vivo og in vitro umbrotnar klópídógrel á tvo vegu: með esterasa og síðan vatnsrofi, sem leiðir til myndunar óvirkrar afleiðu af karboxýlsýru (85%) úr umbrotsefnum sem streyma í blóðrásinni um cýtókróm P kerfið₄₅₀.

Á upphafsstigi umbrotnar klópídógrel í milliverkandi umbrotsefni - 2-oxóklópídógrel. Síðari umbrot oxóklópídógrels veldur útliti virks umbrotsefnis, tíólafleiðu klópídógrels. Þessi in vitro umbrotsferill á sér stað með þátttöku ísóensímanna CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6 og CYP1A2. Virka thiol umbrotsefnið sem einangrað var in vitro óafturkræft og binst fljótt við blóðflöguviðtaka og hindrar samsöfnun þeirra.

Ef um er að ræða stakan skammt af klópídógrel í 300 mg skammti er hámarksstyrkur virka umbrotsefnisins tvöfalt hærri en þegar tekinn er viðhaldsskammtur af klópídógrel 75 mg í 4 daga. Hámarksþéttni virka umbrotsefnis klópídógrels var skráð 0,5–1 klukkustund eftir að lyfið var tekið.

Hjá mönnum, eftir inntöku á 14 C-merktu klópídógrel í 120 klukkustundir, skilst út um 46% af geislavirkni í gegnum þarma og u.þ.b. 50% af geislavirkni skilst út um nýru. Eftir stakan skammt af klópídógrel í 75 mg skammti er helmingunartíminn um það bil 6 klukkustundir. Með stökum skammti og endurteknum skömmtum er helmingunartími óvirku aðalumbrotsefnisins í blóði um það bil 8 klukkustundir.

Lyfjafræðileg lyf

Virka umbrotsefni klópídógrels og milligöngu umbrotsefnisins 2-oxóklópídógrels myndast með því að nota ísóensímið CYP2C19. CYP2C19 samsætu arfgerðin hefur áhrif á blóðflöguáhrif og lyfjahvörf virka umbrotsefnisins í samanburðarrannsókn á samloðun blóðflagna.

Samsætið á CYP2C19 * 1 geninu samsvarar virku umbroti og samsæturnar í CYP2C19 * 3 og CYP2C19 * 2 genunum eru ekki starfrækt og valda lækkun á umbroti hjá flestum fulltrúum Mongoloid (99%) og Kákasóíðs (85%). Aðrar samsætur sem valda lækkun eða skorti á umbrotum (þar með talið en ekki takmarkaðir við samsætur CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 gen) eru sjaldgæfari. Sjúklingar sem eru veikburða umbrot ættu að hafa tilgreindar samsætir genanna með skerðingu á virkni. Samkvæmt útgefnum gögnum er tíðni svipgerða veikra CYP2C19 umbrotsefna hjá einstaklingum í Negroid kappakstrinum 4%, Kákasoid kappaksturinn - 2% og Kínverjar - 14%.

Til að meta lyfjahvörf og blóðflögu áhrif þegar byrjað er að taka 300 mg skammt af klópídógreli og 75 mg á sólarhring þar á eftir, svo og þegar byrjað er að taka 600 mg skammt af klópídógrel og 150 mg á sólarhring í viðbót í 5 daga (þar til jafnvægi er náð) ) gerð var þversniðsrannsókn sem tók þátt í 40 sjálfboðaliðum í 4 hópum 10 einstaklinga með 4 undirgerðir af CYP2C19 ísóensíminu (öfgafullt, ákafur, veikur eða millistig umbrotsefna). Fyrir vikið var enginn marktækur munur á útsetningu virka umbrotsefnisins, sem og meðalgildum á hömlun á samloðun blóðflagna (af völdum ADP), í mikilli, millistig og öflugum umbrotsefnum. Útsetning virka umbrotsefnisins í veikum umbrotsefnum samanborið við ákafur umbrotsefni minnkaði um 63–71%. Þegar um 300 mg / 75 mg meðferð var að ræða lækkuðu blóðflöguáhrif veikra umbrotsefna með meðaltalshömlun blóðflagnasamlofts, sem voru 24% (eftir sólarhring) og 37% (á degi 5) samanborið við meðalhömlun blóðflagnasamlofts í ákafur (39% - eftir sólarhring og 58% - á 5. degi) og millistig (37% - eftir sólarhring og 60% - á 5. degi) umbrot. Þegar um er að ræða notkun 600, gefur CYP2C19 * 1 gen samsætan að fullu virkni mg / 150 mg umbrot, útsetning virka umbrotsefnisins í veikum umbrotsefnum var meiri en með 300 mg / 75 mg kerfinu. Meðalhömlun á samloðun blóðflagna var 32% (eftir sólarhring) og 61% (á 5. degi), sem var meira en sama gildi fyrir 300 mg / 75 mg meðferðaráætlunina, en var svipað og hópar sjúklinga með aukna CYP2C 19- umbrot, sem fengu meðferð samkvæmt áætluninni 300 mg / 75 mg. Rétt er að taka fram að í rannsókninni, að teknu tilliti til klínísks árangurs hjá sjúklingum í þessum hópi, hefur skammtaáætlun klópídógrels ekki enn verið staðfest.

Metagreining á sex rannsóknum, sem inniheldur gögn frá 335 sjálfboðaliðum sem fengu klópídógrel og hélst í jafnvægisstyrk, sýndi að útsetning virka umbrotsefnisins í veikum umbrotsefnum minnkaði um 72%, og í milligöngu umbrotsefna - um 28%, þó að meðalgildi hömlunar á samloðun blóðflagna hafi verið minnkaði í samanburði við ákafar umbrotsefni um 21,4 og 5,9%, í sömu röð.

Sambandið milli CYP2C19 arfgerðarinnar og klínískra niðurstaðna hjá sjúklingum sem fengu klópídógrel hefur ekki verið metið í tilvonandi, samanburðarrannsóknum, slembiröðuðum rannsóknum, en hingað til eru til nokkrar afturvirkar greiningar. Birt gögn úr nokkrum rannsóknum á árgangi, svo og niðurstöður arfgerðar í klínískum rannsóknum: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), ACTIVE- A (n = 601).

Þrjár árgangsrannsóknir (Giusti, Collet, Sibbing) og klínísk rannsókn TRITON-TIMI 38 hjá sjúklingum í hópnum sem var samsettur með veikt og millistig umbrot, greindu frá tíðni hjarta- og æðasjúkdóma (hjartadrep, heilablóðfall, dauði) eða segamyndun í stoðbera samanborið við svipaða gögn varðandi ákafa umbrotsefni.

Í Simon árgangsrannsókninni og CHARISMA rannsókninni var aðeins greint frá aukinni tíðni fylgikvilla hjarta- og æðasjúkdóma í veikburða umbrotsefnum (samanborið við ákafa).

Í Trenk árgangsrannsókninni og CLARITY, CURE, ACTIVE-A rannsóknum, var engin tengsl fylgikvilla hjarta og æðar við styrk CYP2C19 umbrots.

Klínískar rannsóknir sem framkvæmdar hafa verið til þessa hafa sýnishorn ekki nægjanlegt til að greina mun á klínískri niðurstöðu hjá sjúklingum með litla CYP2C19 virkni ísóensíma.

Sérstök klínísk mál

Lyfjahvörf virka umbrotsefnis klópídógrels fyrir einstaka hópa hafa ekki verið rannsökuð.

Í rannsóknum á öldruðum sjálfboðaliðum (eldri en 75 ára), samanborið við gögn ungra sjálfboðaliða, var ekki munur á blæðingartíma og samloðun blóðflagna. Til meðferðar á öldruðum sjúklingum er ekki þörf á aðlögun skammta af Lopirel.

Lyfjahvörf klópídógrels hjá sjúklingum yngri en 18 ára hafa ekki verið rannsökuð.

Í alvarlegum nýrnaskemmdum (með kreatínín úthreinsun frá 5 til 15 ml / mín.) Vegna endurtekinnar notkunar klópídógrels í 75 mg skammti á dag, var upphafsgildi ADP-framkallaðrar blóðflagnasöfnun 25% lægri en hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum, en blæðingartíminn hélst þó svipað og þessi vísir fyrir heilbrigða sjálfboðaliða sem fengu sólarhringsskammt af klópídógrel 75 mg. Lyfið þoldist vel af öllum sjúklingum.

Í alvarlegum lifrarskemmdum vegna töku klópídógrels í 75 mg skammti á dag í 10 daga var hömlunarstig á ADP-völdum samloðun blóðflagna svipað og hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.Báðir hóparnir voru einnig sambærilegir í meðalblæðingartíma.

Algengi samsætna CYP2C9 ísóensímgenanna, sem bera ábyrgð á minni og millistig umbrota, er mismunandi milli fulltrúa mismunandi kynþáttahópa. Fyrir fulltrúa Mongoloid kynþáttarins er lítið magn af fræðiritum sem leyfa ekki mat á þýðingu arfgerðar CYP2C19 ísóensímsins varðandi þróun fylgikvilla í blóðþurrð.

Lyfjafræðileg verkun

Virki hluti lyfsins Lopirel hamlar sértækt bindingu ADP sameindarinnar við viðtaka sem eru staðsettir á yfirborði blóðflagna. Þannig verður virkjun GPIIb / IIIa fléttunnar og samloðun blóðflagna ómöguleg. Klópídógrel hindrar einnig samanlagningarferla af völdum annarra mótlyfja. Fram til loka lífsferlisins eru blóðflögur áfram skemmdar og ófærar um samsöfnun.

Lyfið frásogast ansi hratt í meltingarveginum. Samt sem áður er styrkur klópídógrels í plasma mjög lágur, frásogið er 50%. Lyfið binst vel við plasmaprótein í blóði.

Clopidogrel umbrotnar í lifur, um það bil 80% af umbrotsefnum sem finnast í plasma eru óvirk. Virka umbrotsefnið, sem hefur nauðsynleg samsöfnunaráhrif, myndast við oxunarviðbrögð, með þátttöku cýtókróm P450 ísóensímsins 2B6 og 3A4. Umbrotsefnið bregst fljótt við með blóðflögum og greinist ekki í blóðvökva.

Helmingunartími er 6 klukkustundir fyrir virka efnið og 8 fyrir óvirka umbrotsefni þess. Vörur skiljast aðallega út með þvagi og hægðum.

Einstaklingar sem þjást af alvarlegri nýrnabilun, minnkaði virkni lyfsins um 25% samanborið við heilbrigð fólk.

Leiðbeiningar um notkun

Taka skal lopirel töflur til inntöku, óháð fæðuinntöku.

Sjúklingar sem hafa fengið heilablóðþurrð / hjartadrep eða eru með útlæga slagæðasjúkdóm ættu að taka 75 mg einu sinni á dag. Eftir hjartaáfall byrjar meðferð frá fyrstu dögum og stendur þar til 35 daga, og eftir heilablóðfall - frá 1 viku til 6 mánuðir.

Við bráða kransæðaheilkenni án hækkunar á ST-hluta (þ.mt sjúklingar með stenting meðan á kransæðavíkkun stendur) er byrjað á meðferð með 300 mg hleðsluskammti (einu sinni) og síðan skipt yfir í 75 mg á sólarhring í einum skammti (samhliða asetýlsalisýlsýru í skömmtum sem ekki yfir 100 mg). Námskeiðið er allt að 1 ár.

Við brátt kransæðaheilkenni með hækkun á ST-hluta (ásamt aspiríni og segamyndun) er ávísað töflum einu sinni í 75 mg skammti á sólarhring í 1 notkun með upphafsskömmtun hleðsluskammta (einu sinni með segamyndun og aspiríni). Meðferð hefst eins snemma og mögulegt er og heldur áfram í einn mánuð í það minnsta. Hleðsluskammturinn eftir 75 ára aldur er ekki notaður.

Aukaverkanir

eitlar og blóðrásarkerfi: sjaldan - rauðkyrningafæð, hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð, sjaldan daufkyrningafæð (þ.mt alvarleg daufkyrningafæð), örsjaldan blóðleysi, blóðflagnafæðar purpura, kyrningafæð, blóðfrumnafæð, alvarleg blóðflagnafæð, kyrningafæð, granulocopenia,
ónæmiskerfi: örsjaldan - bráðaofnæmisviðbrögð, sermissjúkdómur, tíðni er óþekkt - þróun krossviðbragða ofnæmis við tíenópýridíni (til dæmis tiklopidín og prasugrel),
stoðkerfi og stoðvefur: mjög sjaldan - liðagigt, liðbólga (blæðing í stoðkerfi), vöðvaverkir, liðverkir,
taugakerfi: sjaldan - höfuðverkur, blæðing innan höfuðkúpu (í sumum tilfellum banvæn útkoma), sundl, náladofi, mjög sjaldan - bragðtruflanir,
húð og undirhúð: oft - mar, mjög sjaldan - kláði, útbrot, purpura, mjög sjaldan - ofsabjúgur, bólga í húðbólga (rauðbólga í fjölþörmum, Stevens-Johnson heilkenni, eituráhrif á húðþekju), ofnæmisheilkenni eiturlyfja, roðaþurrð eða flögusíróp útbrot með altæka einkenni og rauðkyrningafæð, ofsakláða, fléttuflæði, exem,
sjón: sjaldan - blæðingar í augum (í vefjum augans, táru, sjónu),
lifur og þvagfær: mjög sjaldan - lifrarbólga, bráð lifrarbilun, óeðlilegt í rannsóknarstofu rannsóknum á lifrarstarfsemi,
tæki og rannsóknarstofu rannsóknir: sjaldan - fækkun daufkyrninga, aukning blæðingartíma, fækkun blóðflagna,
kvillar á stungustað og almennir kvillar: oft - blæðing frá stungustað, mjög sjaldan - hiti,
heyrn: sjaldan - svimi,
sál: mjög sjaldan - rugl, ofskynjanir,
meltingarvegur: oft niðurgangur, blæðingar frá meltingarvegi, meltingartruflanir, kviðverkir, sjaldan magabólga, maga og skeifugörn, ógleði, uppköst, vindgangur, hægðatregða, sjaldan afturbláæð, mjög sjaldan afturkveikju og meltingarvegi. banvæn blæðing í þörmum, ristilbólga (þ.mt eitilfrumu- eða sáramyndun), brisbólga, munnbólga,
öndunarfæri: oft - nefblæðingar, örsjaldan - berkjukrampar, blæðingar frá öndunarfærum (lungnablæðing, blóðskilun), rauðkyrningafæðar lungnabólga, lungnabólga í þörmum,
nýrun og þvagfær: sjaldan - blóðmigu, mjög sjaldan - aukning á styrk kreatíníns í blóði, glomerulonephritis,
æðum: oft - blóðmyndun, mjög sjaldan - blæðing frá aðgerðarsár, þung blæðing, lækkaður blóðþrýstingur, æðabólga.

Sérstakar leiðbeiningar

Lifrarbilun: í meðallagi mikilli - með varúð, alvarlega - það er frábending.

Ofskömmtun einkennist af aukinni blæðingartíma. Í þessu ástandi samanstendur meðferðin af blóðgjöf blóðflagna þar sem engin mótefni er til.

Tilkynnt hefur verið um alvarlegar blæðingar meðan á samhliða notkun með Lopirel asetýlsalisýlsýru, sem og heparíni, stóð.
Nýrnabilun: meðferð fer fram með varúð með í meðallagi mikilli sjúkdómi.
Gæta skal varúðar hjá sjúklingum sem eru í hættu á blæðingum af ýmsum ástæðum eða nota ákveðin lyf.
Í skurðaðgerðum, þegar verkun gegn blóðflögu er óæskileg, er námskeiðinu stöðvað 1 viku fyrir skurðdag.
Sjúklingar eru stöðugt undir eftirliti með duldum blæðingum.
Akstur flutninga og flókin tæki: ekki fyrir áhrifum.
Clopidogrel hefur getu til að hamla virkni CYP2C9 ísóensímsins, þannig að líkur eru á aukningu á þéttni tolbútamíðs og fenýtóíns í blóði. Samtímis gjöf þessara lyfja með Lopirel er örugg.
Sjúklingurinn ætti að vita að tími blæðingarferilsins er verulega aukinn, svo allir læknar ættu að vera meðvitaðir um meðferðina.
Við bráða blóðþurrðarslag er ekki mælt með notkun lyfsins (innan 1 viku).
Undir 18 ára aldri er lyf bannað.
Við meðferð sjúklinga með brátt hjartadrep (með aukningu á ST-hluta) hefst meðferð ekki fyrstu dagana eftir að hjartadrep þróaðist.

Í blæðingum er fylgst með blóð og lifrarstarfsemi.

Lyfjasamskipti

Hægt er að nota lyfið með atenolol, fenobarbital, estrógeni, cimetidini eða nifedipini.

Það er sannað að dagleg inntaka asetýlsalisýlsýru (allt að 1000 mg á dag) og klópídógrel hefur ekki áhrif á samanlagða eiginleika lyfsins. Samt sem áður ætti tímalengd lyfjagjafar þessara lyfja ekki að vera lengri en 1 ár (þarf að gæta varúðar).

Þegar lyf eru gefin segavarnarlyf til inntöku, sérstaklega warfarín, geta líkurnar á blæðingum og lengd blæðinga aukist.
Ekki er mælt með samsetningu lyfsins við segamyndun þar sem öryggi slíkrar samsetningar er ekki nákvæmlega staðfest.
Þrátt fyrir góðan árangur klínískra rannsókna á milliverkunum lyfsins við heparín, skal gæta varúðar þegar það er tekið samtímis.
Ekki er mælt með því að taka glýkóprótein IIb / IIaa hemla hjá einstaklingum sem eru í aukinni hættu á blæðingum og taka Lopirel.
Kannski sambland af lyfinu við digoxin, teófyllín, sýrubindandi lyf.

Lyfið hindrar efnaskipti lyfja þar sem lyfjahvarfafræðilegir þættir eru háð CYP2C9 ísóensíminu. Sérstaklega getur lyf aukið plasmaþéttni fenýtóíns og tolbútamíðs. Gæta verður varúðar.

Það er sannað að samsetning klópídógrels - naproxens eykur hættuna á duldum meltingarfærum. Hins vegar, þegar um er að ræða önnur bólgueyðandi gigtarlyf, hefur slíkt mynstur ekki verið sannað. Í þessu sambandi ætti að vera varkár með blöndu af þessum lyfjum.

Analogar af lyfinu Lopirel

Uppbyggingin ákvarðar hliðstæður:

Plavix,
Aggregal
Sylt,
Fluder,
Fagot,
Troken
Deplatt 75,
Thromborel,
Detrombe
Ég hef ritstuldur
Cardutol,
Targetek
Klopilet,
Clapitax
Clopidogrel,
Lirta
Listab 75,
Egithromb,
Cardogrel
Lopirel
Plogrel,
Klopirel.

Hópur blóðflagnafræðilegra lyfja inniheldur hliðstæður:

Fasostable
Aggregal
Pentilín
Agrenox
Ayferol
Thromborel,
Clopidogrel,
Clapitax
Cardutol,
Parcedil
Sameining
Lirta
Agrilin,
Lopirel,
Tiklo
Aklotin,
Curantil
Troken
Pentomere
Persantín
Metýletýlpýridínól,
Klopilet,
TRENTPENTAL
Radomin
Brilinta
Fluder,
Targetek
Hjartamagnýl
Thromboreductin,
Cardioxypine
Eifitol
Asetýlsalisýlsýra
Trental
Coplavix,
Vixipin
Agapurin
Doksilek,
Akonol,
Árangursrík
Emoxibel
Klopirel,
Alprostan,
Fylgja
Ginkio
Aspinat
Colpharite
Ginos
Emoxipin
Ibustrin
Tiklid,
Mikristin
Fagot,
Pentoxifylline
Tagren
Plavix,
Cilostazol
Listab 75,
Monafram
Godasal
Muse
Laspal
Ticagrelor,
Xanthinol nikótínat,
Pentamon
Ralofect,
Cardogrel
Thrombital
Ventavis.

Ofskömmtun

Með ofskömmtun lyfja er aukning á lengd blæðinga og frekari rýrnun ástandsins möguleg.

Meðferð - í samræmi við einkenni.

Sérstaklega mótefni lyfið hefur ekki. Í sérstökum tilvikum er lokun lyfsins með blóðgjöf til fórnarlambsins möguleg. fjöldi blóðflagna.

Samspil

Þegar það er sameinað segavarnarlyf til inntökusérstaklega warfarin, geta líkurnar á því að blæðing og lengd blæðinga aukist.

Ekki er mælt með því að taka aukalega hjá fólki sem hefur aukna blæðingarhættu og tekur Lopirel glýkóprótein IIb / IIІa hemlar.

Sannað samsetning klópídógrel – naproxen eykur hættuna á duldum meltingarfærum. En þegar um er að ræða aðra Bólgueyðandi gigtarlyf slíkt mynstur hefur ekki verið sannað. Í þessu sambandi ætti að vera varkár með blöndu af þessum lyfjum.

Þrátt fyrir góðan árangur úr klínískum rannsóknum á milliverkunum við lyf heparín, í móttöku þeirra samtímis er nauðsynlegt að fara varlega.

Samsetningin af lyfinu með segamyndun, þar sem öryggi slíkrar samsetningar er ekki nákvæmlega staðfest.

Sannað dagskammt asetýlsalisýlsýra(allt að 1000 mg á dag) og klópídógrel hefur ekki áhrif samanlagður eiginleika lyfsins. Samt sem áður ætti tímalengd lyfjameðferðar þessara lyfja ekki að vera lengri en 1 ár (þarf að gæta varúðar).

Lyfið hindrar umbrot lyfja, lyfjahvörf vísbendingar sem eru háðir ísóensím CYP2C9. Sérstaklega getur lyf aukið plasmaþéttni fenýtóín og tolbútamíð. Gæta verður varúðar.

Kannski sambland af verkfærum með digoxín, teófyllín, sýrubindandi lyf.

Analogar Lopirela

Analog af lyfinu: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Krogel, Krógel, Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Skammtar og lyfjagjöf

Til að fyrirbyggja blóðþurrðarsjúkdóma hjá sjúklingum eftir hjartadrep, heilablóðþurrð og nýlega greindan útlægan slagæðasjúkdóm, er fullorðnum (þ.mt öldruðum sjúklingum) ávísað 75 mg 1 tíma á dag, óháð fæðuinntöku. Meðferð ætti að hefjast á tímabilinu frá nokkrum dögum til 35 daga eftir hjartadrep með myndun meinafræðilegs Q bylgju og frá 7 dögum til 6 mánuði eftir blóðþurrðarslag.

Notkun hjá fullorðnum og öldruðum sjúklingum með eðlilega virkni CYP2C19 ísóensímið

Með hjartadrep, heilablóðþurrð og greindur útlægan slagæðaveiki, er 75 mg af Lopirel ávísað einu sinni á dag.

Við brátt kransæðaheilkenni án hækkunar á ST-hluta (hjartadrep án Q-bylgju, óstöðugt hjartaöng), ætti að hefja meðferð með einum hleðsluskammti (300 mg), en eftir það er ávísað 75 mg einu sinni á dag (ásamt dagsskammti 75-325 mg asetýlsalisýlsýru) ) Þar sem notkun hærra magn af asetýlsalisýlsýru eykur hættu á blæðingum, ætti skammtur af asetýlsalisýlsýru sem ráðlagður er við þessa ábendingu ekki að fara yfir 100 mg. Ákjósanleg lengd meðferðar hefur ekki verið formlega ákvörðuð. Samkvæmt klínískum rannsóknum ætti að taka lyfið allt að 1 ár. Hámarksáhrif koma fram eftir 3 mánaða meðferð.

Við brátt kransæðaheilkenni með hækkun ST-hluta (brátt hjartadrep sem einkennist af hækkun ST-hluta) er ávísað 300 mg hleðsluskammti einu sinni og síðan 75 mg einu sinni á dag ásamt asetýlsalisýlsýru (í samsettri meðferð með eða án segamyndunar). Við meðhöndlun sjúklinga 75 ára og eldri á að framkvæma Lopirel meðferð án þess að taka hleðsluskammt. Samsett meðferð hefst strax eftir að einkenni koma fram og varir í 4 vikur. Árangur samsetningar asetýlsalisýlsýru og klópídógrels við þessum ábendingum á 4 vikum hefur ekki verið rannsakaður.

Með gáttatif (gáttatif) er ávísað 75 mg af Lopirel einu sinni á dag. Samhliða klópídógreli skal hefja notkun asetýlsalisýlsýru og halda áfram (dagsskammtur 75-100 mg).

Ef þú gleymir næsta skammti af Lopirel, ættir þú að fylgja eftirfarandi ráðleggingum:

ef minna en 12 klukkustundir eru liðnar frá því að hafa sleppt skammtinum, ættir þú strax að taka skammtinn af Lopirel og taka næstu skammta af lyfinu eins og venjulega,
ef meira en 12 klukkustundir eru liðnar frá því að hafa sleppt skammtinum, á að taka næsta skammt af Lopirel eins og venjulega (tvöfaldur skammtur er bannaður).

Aðgerðir forrita

Gera á blóðrannsókn fyrstu viku meðferðar þegar um er að ræða blöndu af klópídógrel og asetýlsalisýlsýru, bólgueyðandi gigtarlyfjum, heparíni, IIb / IIIa glýkópróteini eða fibrinolytics, svo og hjá sjúklingum með aukna hættu á blæðingum (meiðslum, skurðaðgerð eða önnur meinafræðileg skilyrði).

Vegna hættu á blæðingum og aukaverkunum á blóðmynd, ef klínísk einkenni sem benda til þess birtast meðan á meðferð stendur, skal strax fara fram blóðprufu (APTT, fjöldi blóðflagna, blóðflagnapróf) og lifrarstarfsemi.

Ef um skurðaðgerð er að ræða, ef ósamlegðaráhrif eru óæskileg, skal hætta klópídógrel 7 dögum fyrir aðgerð.

Nota skal klópídógrel með varúð hjá sjúklingum sem eru í blæðingarhættu (sérstaklega meltingarfærum og augnfrumum).

Varað skal við sjúklingum um að láta lækninn vita um hvert tilfelli af blæðingum.

Vegna ófullnægjandi upplýsinga ætti ekki að ávísa klópídógrel á bráða tímabili blóðþurrðarslags (fyrstu 7 dagana).

Öryggisráðstafanir

Því er ávísað með varúð handa sjúklingum sem eru í aukinni hættu á blæðingum (meiðslum, skurðaðgerðum, osfrv.) Og með verulega skerta nýrna- og lifrarstarfsemi (blæðing í blóði getur komið fram).

Öryggi og verkun hjá sjúklingum yngri en 18 ára hefur ekki verið staðfest.

Lyfið inniheldur laktósa, þannig að það ætti ekki að taka einstaklinga með erfða laktósaóþol.

Clopidogrel er forlyf sem umbrotnar í efnaskiptum sem fela í sér fjölda lifrarensíma. Samtímis gjöf lyfja sem hindra virkni lifrarensímsins CYP2C19 getur leitt til breytinga á myndun virka umbrotsefnisins og þess vegna lækkunar á meðferðaráhrifum. Móttaka klópídógrels og róteindadælur á mismunandi tímum dags hefur ekki áhrif á þróun viðbragða við samspil.

Útiloka ætti samtímis gjöf klópídógrels og prótónpumpuhemla þar sem vísbendingar eru um getu þeirra til að draga úr meðferðarvirkni klópídógrels, til dæmis omeprazol.

Ef sjúklingur þarf að taka róteindadælur meðan hann tekur klópídógrel, á að ávísa þeim lyfjum í þessum hópi sem hafa minnsta áberandi getu til að hafa samskipti. Eitt þessara lyfja er pantoprazol.

Slepptu formum og samsetningu

Lyfið er fáanlegt í töflum sem innihalda 1 virka efnisþáttinn (klópídógrel hýdrósúlfat) og hjálparefni sem hafa ekki blóðflöguáhrif. Styrkur grunnefnasambandsins er 97,87 mg. Þetta magn samsvarar 75 mg af klópídógrel. Töflurnar eru með sérstaka skel, vegna þess að áhrif lyfsins eru milduð. Í þessu tilfelli losnar virka efnið smám saman, frásog á sér stað í þörmum. Minniháttar íhlutir:

krospóvídón
mjólkursykur
örkristallaður sellulósi,
glýserýl díbhenat
Opadry II 85 G34669 bleikur,
talkúmduft.

Pakkningin inniheldur 14, 28 eða 100 töflur.

Lyfið er fáanlegt í töflum sem innihalda 1 virkt efni.

Lyfjahvörf

Lyfið byrjar að virka strax á gjafasviðinu - eftir 2 klukkustundir er minnkun á styrkleika blóðflagnasambands. Því stærri sem skammturinn er, því hraðar er bætingin. Þegar bráðum einkennum sjúkdómsins er eytt minnkar magn lyfsins. Fyrir vikið, eftir að hafa tekið viðhaldsskammta af Lopirel í 4-7 daga, næst hámarksstyrk lyfsins. Áhrifunum sem fást er haldið á líftíma blóðfrumna (5-7 dagar).

Frásog klópídógrels er hratt en binding við plasmaprótein er nokkuð mikil (98%). Umbreyting þessa efnis á sér stað í lifur. Það er orðið á tvo vegu: í gegnum esterasa með frekari losun karboxýlsýru (sýnir ekki virkni), með þátttöku cýtókróm P450. Ferlið við að binda við blóðflöguviðtaka á sér stað undir áhrifum umbrotsefna.

Hafa ber í huga að það að taka lyfið í stórum skammti (300 mg einu sinni) leiðir til verulegrar aukningar á hámarksþéttni. Gildi þessarar vísar er tvisvar sinnum hærra en hámarksstyrkur í þeim tilvikum þegar viðhaldsskammtar eru teknir (75 mg) í 4 daga.

Útskilnaður efna sem eru í samsetningu lyfsins á sér stað í gegnum nýrun.

Útskilnaður efna sem eru í samsetningu lyfsins á sér stað í gegnum nýrun og þörmum (í jöfnum hlutföllum). Þetta ferli er hægt. Algjör brottnám virkra efna á sér oft stað á fimmta degi eftir að síðasti skammtur af Lopirel var tekinn.

Með umhyggju

Ef aðgerð er fyrirhuguð er lyfinu ekki ávísað vegna blæðingarhættu. Aðrar meinafræðilegar aðstæður sem eru í hópnum af völdum frábendinga:

sjúkdóma þar sem líkurnar á blæðingum eru nokkuð miklar, til dæmis með skemmdum á líffærum í sjón eða meltingarvegi,
saga um ofnæmi fyrir tíenópýridíni.

Ekki má nota Lopirel við heilablæðingu.
Lopirel er bannað við versnun magasárs.
Með skemmdum á meltingarveginum skal taka Lopirel með varúð.

Hvernig á að taka Lopirel

Í flestum tilvikum er 0,075 g ávísað einu sinni á dag. Leiðbeiningar um notkun lyfsins í öðrum tilvikum:

kransæðaheilkenni ásamt aukningu á ST: um 0,075 g á dag frá öðrum degi, fyrsti skammturinn er 0,3 g einu sinni, meðferðarlengd er ekki lengri en 4 vikur, klínísk virkni lengri meðferðar hefur ekki verið staðfest,
kransæðaheilkenni án merkja um hækkun á ST: mynstrið er það sama, en lengd námskeiðsins getur verið lengri (allt að 12 mánuðir),
Gáttatif: 0,075 g á dag.

Í báðum tilvikum er mælt með notkun ASA. Hins vegar eru takmarkanir: ekki meira en 0,1 mg á dag.

Að taka lyfið við sykursýki

Það er ásættanlegt að nota lækninguna við slíkum sjúkdómi en gæta skal varúðar vegna mjólkursykursins sem er hluti þess. Að auki, á móti sykursýki, hættan á að fá heilablóðfall, hjartadrep eykst. Meðhöndlun blóðflögu er mikilvægt skref í meðhöndlun þessa sjúkdóms, aðeins skammturinn er ákvarðaður sérstaklega, með hliðsjón af ástandi líkamans.

Heimilt er að nota lyfið við sykursýki en gæta skal varúðar þegar það er tekið.

Meltingarvegur

Melting, verkur í kviðnum, breytingar á uppbyggingu hægða birtast oftar, ógleði getur komið fram. Sjaldnar er tekið fram þróun rofs í maganum, losun hægða er erfið, gasmyndun magnast. Stundum greinist sár, uppköst eiga sér stað. Ristilbólga og brisbólga eru enn sjaldgæfari.

Miðtaugakerfi

Sundl, höfuðverkur, bragðtruflanir, algjört tap þess. Ofskynjanir geta komið fram. Rugl er tekið fram.

Meðan á meðferð með Lopirel stendur getur ógleði og uppköst komið fram.
Sundl er aukaverkun lyfsins Lopirel.
Lopirel getur valdið höfuðverk.
Meðan þú tekur Lopirel geta verkir í kvið komið fram.
Aukaverkun lyfsins Lopirel er útlit lifrarbólgu.
Kláði í húð er aukaverkun lyfsins Lopirel.
Ofskynjanir geta komið fram meðan á meðferð með Lopirel stendur.

Aukaverkanir

Samkvæmt leiðbeiningunum hefur Lopirel 75 mg ákveðin bönn við því að taka:

Eosinophilia (sjúkdómur þar sem fjölga eósínófílum).
Hvítfrumnafæð (fækkun hvítra blóðkorna í blóði).
Blóðflagnafæð (ástand sem einkennist af lækkun blóðflagna undir eðlilegu, sem fylgir blæðingum og vandamálum við stöðvun blæðinga).
Daufkyrningafæð (minnkað magn daufkyrningafyrirtækja í blóðinu).
Arfgengur eða áunninn sjúkdómur í blóði vegna skemmda á stofnfrumum í beinmerg.
Blóðflagnafæðar purpura (alvarlegur sjúkdómur sem einkennist af æðamyndun í blóðæðum).
Svimi
Granulocopenopenia (lágt fjölda hvítra blóðkorna).
Blóðleysi
Blæðing í heila.
Áunnin dreyrasýki (sjaldgæfur arfgengur sjúkdómur í tengslum við skerta storknun).
Bráðaofnæmisviðbrögð.
Rugl.
Ofskynjanir.
Mígreni
Paresthesia (truflun á næmi, sem einkennist af sjálfkrafa tilfinningum um bruna og skríða gæsahúð).
Brot á bragði.
Blæðing í augum.
Hematomas.
Alvarlegar blæðingar.
Lækkar blóðþrýsting.
Æðabólga (hópur sjúkdóma byggður á ónæmisbólgu í æðum).
Blóðþurrð.
Berkjukrampar (meinafræði sem kemur fram þegar sléttir vöðvar í berkjum eru dregnir saman og holrými þeirra minnkað).
Blæðing í lungum.

Samkvæmt fyrirmælunum til Lopirel er vitað að auk aukaverkana sem lýst er hér að ofan, getur lyfið valdið eftirfarandi neikvæðum viðbrögðum:

Eosinophilic lungnabólga (sjúkdómur þar sem rauðkyrningafæð safnast upp í lungnablöðrum).
Niðurgangur (meinafræðilegt ástand þar sem einstaklingur er hratt tæmdur, meðan hægðin verður vatnslaus).
Millivefslungnabólga (lungnaskemmdir, þar sem bólguferlið hefur áhrif á millivefið).
Sár í skeifugörn (sár sem stafar af verkun sýru og pepsíns á slímhimnu skeifugörn hjá fólki með mikla sýrustig).
Uppþemba.
Magabólga (langvarandi sjúkdómur sem einkennist af meltingartruflunum og bólgubreytingum í slímhúð maga, heldur áfram með brot á endurnýjun).
Hindrun í þörmum.
Blæðingar í afturkirtli.
Bólgusjúkdómur í slímhúð í ristli.
Brisbólga (sjúkdómur þar sem bólga í brisi sést).
Ofsabjúgur (bráð ástand sem einkennist af hraðri þróun staðbundins bjúgs í slímhúð, svo og undirhúð og húðinni sjálfri).
Nettle útbrot.
Liðagigt (sjúkdómur í liðum, ásamt bólgu).
Hemarthrosis (blæðing í liðum hola).
Liðverkir (liðverkir).
Hematuria (tilvist blóðs í þvagi).
Glomerulonephritis (nýrnasjúkdómur sem einkennist af meinsemd glomeruli).

Get ég notað lyfið á meðgöngu?

Samkvæmt umsögnum um Lopirel er vitað að ekki hefur verið sýnt fram á að klópídógrel hefur neikvæð áhrif á meðgöngu og fæðingu en vegna skorts á klínískum upplýsingum er lyfinu frábending fyrir barnshafandi konur.

Við rannsóknirnar kom í ljós að virka efnið og umbrotsefni þess fara í brjóstamjólk og því ætti að stöðva brjóstagjöf meðan á meðferð með lyfinu stendur. Engar upplýsingar eru um einangrun klópídógrels við móðurmjólk. Ekki má nota „lopirel“ handa börnum yngri en átján ára.

Lopirel er með ákveðin staðgengillyf:

"Plagril."
Egithromb.
Plavix.
„Deplatt 75“.
Detrombe.
Clapitax.
„Listab 75“.
Zilt.
Avix.
„Orogrel“.
Brilinta.
"Platogril."
Reomax.
„Medogrel“.
Cardogrel.
Tessiron.
"Clorelo."
Klopikor.
Claridol
Gridoklein.

Hafðu samband við læknis áður en skipt er um frumrit með hliðstæðum.

Lyfið er fáanlegt á formi töflna, sem eru húðaðar með filmuhúð. Þeir eru með kringlótt, tvíkúpt lögun, bleik að lit. Töflurnar eru pakkaðar í þynnur með tíu stykki. „Plagril“ hliðstæða „Lopirel“.

Tveimur klukkustundum eftir að byrjað var að taka upphafsskammtinn - fjögur hundruð milligrömm - sést hömlun á samloðun blóðflagna. Hámarksáhrif nást eftir sjö daga, með stöðugri notkun lyfsins í skömmtum frá fimmtíu til hundrað milligrömm á dag.

Samkvæmt leiðbeiningunum um notkun með Lopirel hliðstæðum 75 mg er vitað að áhrif lyfsins varir í tíu daga. Eftir að meðferð með Plagril er hætt í 5 daga, blæðingartími og samsetning blóðflagna fer aftur í upphaflegt gildi. Lyfið kemur í veg fyrir birtingu æðakölkun hjá fólki með æðakölkun æðasjúkdóm.

Hætta skal lyfjameðferð sjö dögum fyrir aðgerð þar sem áhrif á blóðflögu eru óæskileg. Í þessu tilfelli verður viðkomandi að upplýsa lækninn um öll blæðingar við notkun Plagril. Að auki, ef einstaklingur á að gangast undir skurðaðgerð eða ávísað öðrum lyfjum, ætti sjúklingurinn einnig að segja lækninum frá notkun Plagril. Á meðferðartímabilinu er nauðsynlegt að fylgjast með lifrarstarfsemi.

Lyfjameðferðin hjálpar til við að draga úr blóðflagnissamlaginu, sem er örvað af öðrum örvum, og hindrar virkjun þeirra með því að losa adenósíndífosfat.

Samkvæmt leiðbeiningunum er Lopirel hliðstæðinn notaður í fyrirbyggjandi tilgangi til að koma í veg fyrir að æðakölkun komi fram:

Hjá fólki sem hefur fengið hjartadrep, svo og heilablóðþurrð með greinda meinsemd á útlægum slagæðum.
Hjá einstaklingum með brátt kransæðaheilkenni.
Hjá sjúklingum sem gengust undir ristil meðan á kransæðaþræðingu stóð.

Að auki er mælt með Klopikor í fyrirbyggjandi tilgangi segarekssjúkdóma í æðum, með gáttatif.

Þegar lyf eru tekin í sjötíu og fimm milligrömmum á dag er veruleg hindrun á samloðun blóðflagna framkvæmd frá fyrsta degi meðferðar. Næstu sjö daga eykst þessi aðgerð.

Bæling á myndun blóðflagna í jafnvægi er að meðaltali frá fjörutíu til sextíu prósent (þegar lyfin eru tekin í sjötíu og fimm milligrömmum á dag). Eftir að blæðingum var hætt, tengdist blóðflagnafjöldi í upphafsgildi í fimm daga.

Samkvæmt umfjöllun hjálpar hliðstæða Lopirel 75 mg - Zilt að koma í veg fyrir hjartaáfall eða heilablóðfall hjá sjúklingum með æðakölkun í æðum.

Virka efnið frásogast hratt eftir inntöku. Hámarksinnihald klópídógrels er að meðaltali 2,2–2,5 nanogram á millilítra (eftir inntöku sjötíu og fimm mg af lyfinu). Tíminn til að ná hámarksstyrk er um fjörutíu og fimm mínútur. Frásog virka efnisþáttarins, samkvæmt upplýsingum um útskilnað efnaskiptaafurða lyfsins í nýrum, er fimmtíu prósent.

Ekki er mælt með því að ávísa lyfinu fólki með brátt blóðþurrðarslag sem er lyfseðilsskortur innan við viku. „Zilt“ lengir blæðingartímann, þetta ætti að taka tillit til þegar það er notað samtímis „Aspirin“, bólgueyðandi gigtarlyfjum sem ekki eru sterar, „Heparin“ og „Warfarin“. Skoða skal slíka sjúklinga með tilliti til aukinnar næmni fyrir ticlopidini, prazogrel og öðrum tíenópýridínum, þar sem krossviðbrögð aukin næmi er á milli lyfja í þessum hópi.

Þegar vísað er til í sjúkrasögu sjúklingsins um aukna næmi fyrir öðrum tíenópýridínum, skal fylgjast vandlega með honum meðan á meðferð stendur til að greina merki um ofnæmi fyrir virka efnisþáttnum. Þegar sjúklingur er undirbúinn fyrir fyrirhugaða aðgerð ætti að hætta notkun lyfsins í fimm til sjö daga.

Varað skal við einstaklingi um möguleikann á langvarandi blæðingum meðan á meðferð stendur og þörfina á að upplýsa læknasérfræðing um hvert tilfelli af blæðingum. Þegar þú hefur samráð við aðra lækna ættirðu alltaf að tilkynna um notkun „Zilt“, þessar upplýsingar eru mikilvægar bæði þegar ávísað er nýjum lyfjum og þegar heimsókn er til tannlæknis.

Þetta er segavarnarlyf sem truflar tengingu blóðflagna, sem hindrar ferlið við að tengja adenósíndífosfat við viðtaka sem eru á blóðflöguhimnunni og virkja einnig glýkópróteinviðtaka. „Reomax“ hjálpar til við að draga úr samloðun blóðflagna, sem er örvuð af öðrum örvum, og hindrar virkjun þeirra með því að losa adenósíndífosfat.

Virka efnið (klópídógrel) binst sértækt adenósíndífosfat við blóðflagnaviðtaka og hindrar tengsl þeirra. Óafturkræft að tengjast þessum taugaenda, gerir blóðkornin virkar allan „lífs“ hringrásina. Egithromb er hliðstæða Lopirel töflur.

Krabbamein tengist samtökunum eftir tvær klukkustundir og hámarksáhrif koma fram eftir fimm til sjö daga. Það hefur ekki áhrif á virkni ensímhópsins sem vatnsrof fosfódíester bindið.

Í viðurvist langvarandi heilasjúkdóma, þar sem kólesteról og önnur fita er sett á innri vegg slagæða í formi skellur og veggskjöldur, og veggirnir sjálfir verða þéttari og missa mýkt, hjálpar lyfið til að koma í veg fyrir segamyndun.

Lyfið táknar lyfjafræðilegan hóp lyfja - blóðflöguefni. Það er notað til að koma í veg fyrir fylgikvilla í æðakölkun í ýmsum meinafræðilegum aðferðum hjartasjúkdóma.

Virka efnið í Plavix töflum er klópídógrel. Það hindrar ferlið við að líma blóðflögur. Þessi líffræðilegu áhrif koma fram vegna sértækrar bælingu á að festa aðferð adenósín tvífosfórsýru við ákveðna taugaenda blóðflagna og síðan virkja aðferð við að festa þau. Þessi áhrif eiga sér stað allan líftíma blóðflagnisins (sjö til tíu daga), þannig að möguleikinn á að taka saman aftur saman birtist aðeins eftir endurnýjun frumna.

Lyfjafræðileg áhrif Plavix koma fram eftir skipti á klópídógreli í lifur og myndast virk efnaskiptaafurð sem hindrar aðferð við viðloðun blóðflagna. Eftir að byrjað hefur verið að nota Plavix er framkvæmd andsöfnunartækni framkvæmd í tvo til þrjá daga og nær síðan stöðugu stigi.

Eftir að meðferð með Plavix er hætt hefst virkni blóðflagna í fimm til sjö daga. Notkun lyfjanna dregur verulega úr líkum á að fá blóðþurrð í heila, svo og hjartadrep í ýmsum meinvörpum í hjarta og æðum, þar með talið aukningu á gáttasamdrætti, sem eykur líkurnar á blóðtappa í hola þeirra.

Lyfið tilheyrir meðferðarhópnum lyfjum - blóðflögulyfjum og segavarnarlyfjum. Brilinta er notað við flókna meðferð hjarta- og æðasjúkdóma, þar sem aukin hætta er á blóðtappa inni í háræðunum, sem getur leitt til heilablóðfalls eða hjartadreps.

Eftir notkun lyfsins frásogast inntökuvirki hluti lyfsins í blóðið úr smáþörmum. Lyfjafræðilegt innihald í blóði er náð tuttugu til þrjátíu mínútum eftir notkun lyfsins, hámarksstyrkur næst eftir eina og hálfa klukkustund.

Virki efnið dreifist jafnt um vefi í öllum líkamanum og fer í gegnum hindrunina í heilavefinn og í gegnum fylgju í fóstrið og mjólk meðan á brjóstagjöf stendur. Virka efninu (ticagrelor) er skipt út í frumur lifrarinnar, rotnunarafurðir þess skiljast út í gallinu. Helmingunartíminn er um sjö klukkustundir.

Notkun hjá sjúklingum með erfðafræðilega ákveðna skerta virkni CYP2C19 ísóensímsins

Við litla virkni CYP2C19 ísóensímsins minnka blóðflagnaáhrif klópídógrels. Þegar stórir skammtar eru notaðir (600 mg hleðsluskammtur og síðan 150 mg á dag) eykst klópídógrel blóðflöguáhrif. Miðað við klínískar niðurstöður rannsóknarinnar var ekki mögulegt að ákvarða ákjósanlega skammtaáætlun fyrir sjúklinga með skerta umbrot vegna lítillar virkni CYP2C19 ísóensímsins.

Notist hjá sjúklingum af mismunandi þjóðerni

Hjá fulltrúum ólíkra þjóðernishópa er algengi samsæta CYP2C19 ísóensímgenanna, sem eru ábyrgir fyrir minni og millistig umbrots klópídógrels að virka umbrotsefninu. Aðeins eru takmarkaðar upplýsingar um fulltrúa Mongoloid-kappakstursins varðandi mat á tengslum milli CYP2C19 samsætu arfgerðarinnar og klínískra niðurstaðna.

Notist hjá körlum og konum

Lítil rannsókn þar sem samanburður á lyfhrifum Lopirel hjá báðum kynjum sýndi lægri hömlun á ADP-völdum samloðun blóðflagna hjá konum, en enginn munur var á blæðingartíma. Í stórri samanburðarrannsókn á CAPRIE (sambland af klópídógreli og asetýlsalisýlsýru hjá sjúklingum með auknar líkur á að fá fylgikvilla vegna blóðþurrðar) hjá konum og körlum var tíðni klínískra niðurstaðna, frávik frá klínískum rannsóknum og rannsóknarstofu frá normum og aðrar aukaverkanir þær sömu.

Aukaverkanir

Öryggisrannsókn var gerð þar sem meira en 44.000 sjúklingar tóku þátt, þar af yfir 12.000 sjúklingar sem höfðu verið meðhöndlaðir í að minnsta kosti eitt ár. Almennt þol klópídógrels er svipað og þol asetýlsalisýlsýru, óháð kyni, kyni og aldri sjúklinga. Fjöldi klínískra rannsókna (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) leiddu í ljós klínískt marktækar aukaverkanir sem taldar eru upp hér að neðan.

Í CAPRIE rannsókninni samsvaraði umburðarlyndi klópídógrels (75 mg sólarhringsskammtur) og það fyrir asetýlsalisýlsýru (daglegur skammtur 325 mg). Sjálfkrafa skilaboð innihalda upplýsingar um aukaverkanir.

Í klínískum rannsóknum og notkun klópídógrels eftir markaðssetningu voru algengustu blæðingatilfellin (sérstaklega á fyrsta mánuði meðferðar) skráð.

Í klínískri rannsókn CAPRIE var heildar blæðingartíðni með aðskildri notkun clopidogrel eða asetýlsalisýlsýru 9,3%. Alvarlegar blæðingar með klópídógreli voru skráðar með sömu tíðni og með asetýlsalisýlsýru.

Í klínískri rannsókn á CURE þar sem notað var asetýlsalisýlsýra og klópídógrel í 7 daga eftir kransæðaæðabraut ígræðslu hjá þessum sjúklingum sem hættu meðferð meira en 5 dögum fyrir skurðaðgerð, sást ekki aukning á tíðni alvarlegrar blæðingar. Hjá sjúklingum sem héldu áfram að taka fléttuna af þessum lyfjum í 5 daga fyrir upphaf kransæðaæðabrautunar ígræðslu sáust alvarlegar blæðingar með tíðni 9,6% (fyrir samsetningu asetýlsalisýlsýru + klópídógrels) og 6,3% (fyrir samsetningu asetýlsalisýlsýru + lyfleysu).

Klíníska rannsóknin á CLARITY sýndi almenna aukningu á blæðingarhraða fyrir asetýlsalisýlsýru + klópídógrel hópinn samanborið við asetýlsalisýlsýru + lyfleysuhópinn. Í báðum hópum var tíðni alvarlegrar blæðingar svipuð og næstum óháð tegund heparíns eða fibrinolytic meðferðar og upphafseinkenni sjúklinganna.

Í klínískri rannsókn á COMMIT var heildartíðni heilablæðinga eða meiriháttar blæðing utan heila lág og var ekki mismunandi hjá báðum hópum.

Í klínísku rannsókninni ACTIVE-A var tíðni meiriháttar blæðinga hærri fyrir asetýlsalisýlsýru + klópídógrel hópinn en fyrir asetýlsalisýlsýru + lyfleysuhópinn (6,7% og 4,3%, í sömu röð). Í grundvallaratriðum voru miklar blæðingar í báðum hópum utan höfuðkúpu (5,3% og 3,5%, í sömu röð), oftast þróuðust blæðingar í meltingarvegi (3,5% og 1,8%, í sömu röð). Í asetýlsalisýlsýru + klópídógrel hópnum voru blæðingar innan höfuðkúpu algengari í samanburði við asetýlsalisýlsýru + lyfleysuhópinn (1,4% og 0,8%, í sömu röð). Ekki var einnig tölfræðilega marktækur munur á þessum hópum á tíðni blæðinga (0,8% og 0,6%, í sömu röð) og banvæn blæðing (1,1% og 0,7%, í sömu röð).

Eftirfarandi aukaverkanir voru skráðar í klínískum rannsóknum og með skyndilegum tilkynningum:

eitlar og blóðrásarkerfi: sjaldan - rauðkyrningafæð, hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð, sjaldan daufkyrningafæð (þ.mt alvarleg daufkyrningafæð), örsjaldan blóðleysi, blóðflagnafæðar purpura, kyrningafæð, blóðfrumnafæð, alvarleg blóðflagnafæð, kyrningafæð, granulocopenia,
ónæmiskerfi: örsjaldan - bráðaofnæmisviðbrögð, sermissjúkdómur, tíðni er óþekkt - þróun krossviðbragða ofnæmis við tíenópýridíni (til dæmis tiklopidín og prasugrel),
sál: mjög sjaldan - rugl, ofskynjanir,
taugakerfi: sjaldan - höfuðverkur, blæðing innan höfuðkúpu (í sumum tilfellum banvæn útkoma), sundl, náladofi, mjög sjaldan - bragðtruflanir,
sjón: sjaldan - blæðingar í augum (í vefjum augans, táru, sjónu),
heyrn: sjaldan - svimi,
æðum: oft - blóðmyndun, mjög sjaldan - blæðing frá aðgerðarsár, þung blæðing, lækkaður blóðþrýstingur, æðabólga,
öndunarfæri: oft - nefblæðingar, örsjaldan - berkjukrampar, blæðingar frá öndunarfærum (lungnablæðing, blóðskilun), rauðkyrningafæðar lungnabólga, lungnabólga í þörmum,
meltingarvegur: oft niðurgangur, blæðingar frá meltingarvegi, meltingartruflanir, kviðverkir, sjaldan magabólga, maga og skeifugörn, ógleði, uppköst, vindgangur, hægðatregða, sjaldan afturbláæð, mjög sjaldan afturkveikju og meltingarvegi. banvæn blæðing í þörmum, ristilbólga (þ.mt eitilfrumu- eða sáramyndun), brisbólga, munnbólga,
lifur og þvagfær: mjög sjaldan - lifrarbólga, bráð lifrarbilun, óeðlilegt í rannsóknarstofu rannsóknum á lifrarstarfsemi,
húð og undirhúð: oft - mar, mjög sjaldan - kláði, útbrot, purpura, mjög sjaldan - ofsabjúgur, bólga í húðbólga (rauðbólga í fjölþörmum, Stevens-Johnson heilkenni, eituráhrif á húðþekju), ofnæmisheilkenni eiturlyfja, roðaþurrð eða flögusíróp útbrot með altæka einkenni og rauðkyrningafæð, ofsakláða, fléttuflæði, exem,
stoðkerfi og stoðvefur: mjög sjaldan - liðagigt, liðbólga (blæðing í stoðkerfi), vöðvaverkir, liðverkir,
nýrun og þvagfær: sjaldan - blóðmigu, mjög sjaldan - aukning á styrk kreatíníns í blóði, glomerulonephritis,
tæki og rannsóknarstofu rannsóknir: sjaldan - fækkun daufkyrninga, aukning blæðingartíma, fækkun blóðflagna,
truflanir á stungustað og almennir kvillar: oft - blæðing frá stungustað, mjög sjaldan - hiti.

Blæðing, blóðsjúkdómar

Þegar klínísk einkenni birtast sem benda til blæðingar og hættu á óæskilegum áhrifum er nauðsynlegt að framkvæma brýnt klínískt blóðrannsókn, ákvarða virkan hluta blóðflagnaflokks, fjölda blóðflagna, virkni blóðflagna og aðrar nauðsynlegar rannsóknir.

Gæta skal varúðar við notkun lopirel hjá sjúklingum sem eru í aukinni hættu á blæðingum í tengslum við skurðaðgerðir, meiðsli, aðrar sjúklegar aðstæður og hjá sjúklingum sem fá bólgueyðandi verkjalyf (einkum asetýlsalisýlsýra, heparín, COX-2 hemla, glýkóprótein IIb / IIb / hemla) IIIa eða sértækir serótónín endurupptökuhemlar).

Á fyrstu vikum Lopirel meðferðar og / eða eftir ífarandi hjartasjúkdómaaðgerð eða skurðaðgerð, skal fylgjast vandlega með blæðingum, þ.mt duldum.

Vegna hugsanlegrar aukningar á blæðingarstyrk er ekki mælt með samhliða notkun Lopirel og warfarins. Undantekningin eru mjög sjaldgæfar klínískar aðstæður: tilvist í vinstri slegli fljótandi segamyndunar, stenting hjá sjúklingum með gáttatif osfrv.

Ef um fyrirhugaða skurðaðgerð er að ræða og ef ekki er þörf á að tryggja blóðflöguáhrif, skal stöðva gjöf Lopirel 7 dögum fyrir íhlutun.

Áður en byrjað er að nota ný lyf og fyrir komandi skurðaðgerð verður sjúklingurinn að láta lækninn (þar með talið tannlækninn) vita um að taka Lopirel.

Lyfið lengir blæðingartímann, því ætti að nota það með varúð hjá sjúklingum með sjúkdóma sem hafa tilhneigingu til blæðinga (sérstaklega í auga og meltingarvegi).

Varað verður við sjúklinginn við því að taka Lopirel (í einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með asetýlsalisýlsýru), að stöðva blæðinguna tekur lengri tíma. Ef óvenjulegar blæðingar eiga sér stað (eftir lengd eða staðsetning), ættir þú að hafa samband við lækninn.

Bláæðasegarek Purpura (TTP)

Jafnvel eftir stutta inntöku klópídógrels voru mjög sjaldgæf tilvik um segamyndun blóðflagnafæðar, sem einkenndist af blóðflagnafæð, öræðasjúkdómi í æðum, ásamt skertri nýrnastarfsemi, hita, taugasjúkdómum. TTP er talið hugsanlega lífshættulegt fyrirbæri sem þarfnast tafarlausrar meðferðar, þ.mt plasmapheresis.

Áunnin blóðþemba

Meðan á meðferð með klópídógreli hefur verið greint frá tilfellum af áunninni dreyrasýki. Þegar þú staðfestir lengingu virkjaðs hluta af segamyndun blóðflagna án þess að þróa blæðingu eða með því, ættir þú að íhuga líkurnar á áunninni dreyrasýki, og ef viðeigandi greining er komin á, skaltu hætta að taka Lopirel og hefja fullnægjandi meðferð.

Nýleg blóðþurrðarslag

Ekki er mælt með Lopirel þegar ávísað er bráðu blóðþurrðarslagi fyrir allt að 7 dögum vegna skorts á gögnum um notkun þess við þetta ástand.Samsett meðferð með asetýlsalisýlsýru og klópídógreli hjá sjúklingum með nýlega tímabundna blóðþurrðarköst eða heilablóðþurrð og miklar líkur á endurteknum aterothrombotic tilvikum eru ekki árangursríkari en einlyfjameðferð með klópídógreli, en er meiri hætta á mikilli blæðingu.

Meðganga og brjóstagjöf

Dýrarannsóknir hafa ekki leitt í ljós bein og óbein skaðleg áhrif klópídógrels á þroska fósturvísis, meðgöngu, fæðingu, þroska eftir fæðingu, en vegna skorts á viðeigandi klínískum upplýsingum er notkun Lopirel frábending hjá þunguðum sjúklingum.

Við rannsóknir á rottum kom í ljós að klópídógrel og umbrotsefni þess fara í brjóstamjólk, því ef meðferð með Lopirel ætti að hætta brjóstagjöf. Engar upplýsingar liggja fyrir um útskilnað klópídógrels með brjóstamjólk.