Carbamazepine Retard-Akrikhin > Meðferð og forvarnir

Flogaveiki (að undanskildum ígerð, vöðvakvilla eða sveigjanleg flog) - flog að hluta með flóknum og einföldum einkennum, frumkomin flog og tonic-klón flog, blönduð flog (einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með öðrum krampastillandi lyfjum).

Bráð oflæti (einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með Li + og öðrum geðrofslyfjum). Áfengissjúkdómar í áföngum (þ.mt geðhvarfasýki) koma í veg fyrir versnun, versnun klínískra einkenna við versnun.

Áfengis afturköllunarheilkenni (kvíði, krampar, ofstoppur, svefntruflanir).

Taugakvilli með sykursýki með verkjum.

Sykursýki insipidus af aðal uppruna. Fjölþvætti og fjölhringi í taugahormóna.

Notkun er einnig möguleg (ábendingar eru byggðar á klínískri reynslu, engar samanburðarrannsóknir hafa verið gerðar):

- með geðrofssjúkdóma (með áreynslu- og geðrofsjúkdóma, geðrofssjúkdóma, læti, ónæmir fyrir meðferð geðklofa, skert starfsemi útlimum),

- með árásargjarnri hegðun sjúklinga með lífrænan heilaskaða, þunglyndi, chorea,

- ef um er að ræða kvíða, meltingartruflanir, líkamsmeðferð, eyrnasuð, senile vitglöp, Kluver-Bucy heilkenni (tvíhliða eyðilegging amygdala fléttunnar), þráhyggju, þráhyggja, bensódíazepín, kókaín,

- með verkjaheilkenni af taugafrumum: með mænu, mænusiggi, bráða sjálfvakta taugabólgu (Guillain-Barré heilkenni), fjöltaugakvilli með sykursýki, kviðverkir, þreyttir fætur heilkenni (Ekboma heilkenni), heilakrami, taugakvilli eftir áföll og taugaverkir. ,

- fyrir fyrirbyggjandi meðferð við mígreni.

Skammtaform

Forðatöflur, 200 mg eða 400 mg

virkt efni - carbamazepin 200 mg eða 400 mg,

hjálparefni: dreifing eudragit RS 30D-ammonium metacrylate samfjölliða (gerð B), triacetin (glycerol triacetate), talkúm, eudragit L 30D-55 metakrýlsýru-etýl akrýlat samfjölliða (1: 1) dreifing 30%, crospovidon, vatnsfrír kísil vatnsfrír vatnsfrír, örkristallaður sellulósi.

Töflurnar eru hvítar eða gulleitar að lit, kringlóttar, í formi smári blaða með skrúfuðum brúnum, með sléttu yfirborði, með krosslagðar bilunarlínur á báðum hliðum og 4 þrep á hliðarflötinni.

Frábendingar

Ofnæmi fyrir karbamazepíni eða efnafræðilega svipuðum lyfjum (til dæmis þríhringlaga þunglyndislyfjum) eða einhverjum öðrum þætti lyfsins, truflun á beinmergsblóðþurrð (blóðleysi, hvítfrumnafæð), bráður, hlédrægur porfýría (þ.mt sögu um), AV-blokka, samtímis að taka MAO.C hemla með varúð. Vanþjöppuð hjartabilun, þynnt blóðnatríumlækkun (ADH ofvirkni heilkenni, hypopituitarism, skjaldvakabrestur, nýrnahettubilun), háþróaður alkóhólismi (miðtaugakerfisbæling eykst, umbrot carbamazepins eykst), beinmergsblóðfælni er bæla og lifrarbilun er tengd blóðleysi og , ofvöxt blöðruhálskirtils, aukinn augnþrýstingur.

Hvernig á að nota: skammta og meðferðar

Inni, óháð máltíðinni með litlu magni af vökva.

Svelta töflur (heila töflu eða hálfa) á að gleypa heilar, án þess að tyggja, með litlu magni af vökva, 2 sinnum á dag.Hjá sumum sjúklingum, þegar þeir nota þroskatöflur, getur verið nauðsynlegt að auka skammtinn af lyfinu.

Flogaveiki Í þeim tilvikum sem þetta er mögulegt, á að ávísa carbamazepini sem einlyfjameðferð. Meðferð hefst með því að nota lítinn dagskammt, sem síðan er hægt og rólega aukinn þar til bestum árangri er náð.

Bæta ætti smám saman við carbamazepini við áframhaldandi flogaveikilyf meðan skammtar lyfjanna sem notaðir eru breytast ekki eða, ef nauðsyn krefur, aðlagast.

Fyrir fullorðna er upphafsskammturinn 100-200 mg 1-2 sinnum á dag. Síðan er skammturinn aukinn hægt og rólega þar til bestum meðferðaráhrifum er náð (venjulega 400 mg 2-3 sinnum á dag, hámark 1,6-2 g / dag).

Börn frá 4 ára aldri - í upphafsskammti 20-60 mg / dag, jókst smám saman um 20-60 mg annan hvern dag. Hjá börnum eldri en 4 ára - í upphafsskammti 100 mg / dag, er skammturinn aukinn smám saman, hverri viku um 100 mg. Styrkir skammtar: 10-20 mg / kg á dag (í nokkrum skömmtum): í 4-5 ár - 200-400 mg (í 1-2 skömmtum), 6-10 ár - 400-600 mg (í 2-3 skömmtum ), í 11-15 ár - 600-1000 mg (í 2-3 skömmtum).

Með þrýstingi í taugakerfi er ávísað 200-400 mg / dag fyrsta daginn, aukist smám saman um ekki meira en 200 mg / dag þar til verkirnir eru hættir (að meðaltali 400-800 mg / dag) og síðan minnkaðir í lágmarks virka skammt. Ef um er að ræða sársauka af taugafrumum er upphafsskammturinn 100 mg 2 sinnum á dag fyrsta daginn, síðan er skammturinn aukinn um ekki meira en 200 mg / dag, ef nauðsyn krefur, eykur hann um 100 mg á 12 klukkustunda fresti þar til verkirnir eru léttir. Viðhaldsskammtur er 200-1200 mg / dag í nokkrum skömmtum.

Við meðferð aldraðra sjúklinga og sjúklinga með ofnæmi er upphafsskammturinn 100 mg 2 sinnum á dag.

Áfengis afturköllunarheilkenni: meðalskammtur er 200 mg 3 sinnum á dag, í alvarlegum tilvikum, fyrstu dagana, má auka skammtinn í 400 mg 3 sinnum á dag. Í upphafi meðferðar við alvarlegum fráhvarfseinkennum er mælt með því að ávísa samhliða róandi-svefnlyfjum (klómetíazóli, klórdíazepoxíði).

Sykursýki insipidus: Meðalskammtur fyrir fullorðna er 200 mg 2-3 sinnum á dag. Hjá börnum ætti að minnka skammtinn í samræmi við aldur og líkamsþyngd barnsins.

Taugakvilli við sykursýki, ásamt verkjum: Meðalskammtur er 200 mg 2-4 sinnum á dag.

Til að koma í veg fyrir að köst og geðrof komi fram - 600 mg / dag í 3-4 skömmtum.

Við bráða geðhæðarskerðingu og efnum (geðhvarfasýki) eru dagskammtar 400-1600 mg. Meðaldagsskammtur er 400-600 mg (í 2-3 skömmtum). Við bráða geðhæð er skammturinn aukinn hratt með viðhaldsmeðferð á sárasjúkdómum - smám saman (til að bæta þol).

Lyfjafræðileg verkun

Flogaveikilyf (dibenzazepinafleiða), sem hefur einnig normotymic, andvökvastyrkur, sykursýkislyf (hjá sjúklingum með sykursýki insipidus) og verkjalyf (hjá sjúklingum með taugaverk).

Verkunarháttur er tengdur hömlun á spennuhliðandi Na + rásum, sem leiðir til stöðugleika taugafrumuhimnunnar, hindrar útliti seríum losun taugafrumna og minnkar synaptísk leiðsla hvata. Kemur í veg fyrir endurmyndun Na + -háðra möguleika í afskautuðum taugafrumum. Dregur úr losun spennandi taugaboðefnis amínósýru glútamats, eykur minnkaða flogamörk og svo dregur úr hættu á að fá flogaveiki. Það eykur leiðni fyrir K +, mótar spennuháða Ca2 + rásir, sem einnig getur leitt til krampastillandi áhrifa lyfsins.

Leiðréttir breytingar á flogaveiki og eykur að lokum félagslyndi sjúklinga, stuðlar að félagslegri endurhæfingu þeirra. Það er hægt að ávísa því sem aðalmeðferðarlyfinu og í samsettri meðferð með öðrum krampastillandi lyfjum.

Árangursrík við staðbundin flog (að hluta til) (einföld og flókin), í fylgd með eða ekki í fylgd með aukinni alhæfingu, í almennum tonic-klonískum flogaköstum, svo og í samblandi af þessum gerðum (venjulega árangurslausar í litlum krampa - petit mal, fjarvistir og vöðvakippaflog) .

Sjúklingar með flogaveiki (sérstaklega hjá börnum og unglingum) hafa jákvæð áhrif á einkenni kvíða og þunglyndis, sem og minnkun á pirringi og árásargirni. Áhrif á vitræna virkni og skynhreyfiflutninga eru skammtaháð og mjög breytileg.

Upphaf flogaveikilyfja er breytilegt frá nokkrum klukkustundum til nokkurra daga (stundum allt að 1 mánuður vegna sjálfvirkrar örvunar umbrots).

Með nauðsynlegum og afleiddri taugakvilla í flestum tilvikum kemur það í veg fyrir að sársaukaárásir komi fram. Árangursrík til að draga úr taugafræðilegum verkjum í þurrki í mænu, eftir áverka náladofi og taugakerfi í taugakerfi. Sársaukafullt verki í kvið taugakerfi kemur fram eftir 8-72 klukkustundir.

Ef um áfengis fráhvarfsheilkenni er að ræða eykur það þröskuldinn fyrir krampakenndan viðbúnað (sem er venjulega minnkaður við þetta ástand) og dregur úr alvarleika klínískra einkenna heilkennis (aukin örvun, skjálfti, göngulagasjúkdómar).

Hjá sjúklingum með sykursýki leiðir insipidus hratt til að bæta jafnvægi vatns, dregur úr þvagræsingu og þorsta.

Geðrofslyf (geðrofslyf) þróast eftir 7-10 daga, getur verið vegna hömlunar á umbrotum dópamíns og noradrenalíns.

Langvarandi skammtaform tryggir viðhald á stöðugri styrk karbamazepíns í blóði án „toppa“ og „dýfa“, sem gerir kleift að draga úr tíðni og alvarleika mögulegra fylgikvilla meðferðar, til að auka virkni meðferðar, jafnvel þegar notaðir eru tiltölulega litlir skammtar. Dr. mikilvægur kostur við langvarandi formið er möguleikinn á að taka 1-2 sinnum á dag.

Aukaverkanir

Við mat á tíðni tíðni ýmissa aukaverkana voru eftirfarandi stiggreiningar notaðar: mjög oft - 10% og oftar, oft 1-10%, stundum 0,1-1%, sjaldan 0,01-0,1%, mjög sjaldan 0,01%.

Skammtaháðar aukaverkanir hverfa venjulega á nokkrum dögum, bæði af sjálfu sér og eftir tímabundna lækkun á skammti lyfsins. Þróun aukaverkana frá miðtaugakerfinu getur stafað af hlutfallslegri ofskömmtun lyfsins eða verulegum sveiflum í styrk virka efnisins í plasma. Í slíkum tilvikum er mælt með því að fylgjast með styrk lyfja í plasma.

Frá hlið miðtaugakerfisins: mjög oft - sundl, ataxía, syfja, þróttleysi, oft - höfuðverkur, samloðun á gistingu, stundum - óeðlilegar ósjálfráðar hreyfingar (td skjálfti, "flöktandi" skjálfti, stjörnum, vöðvaþröng, tics), nystagmus, sjaldan - orofacial dyskinesia , oculomotor truflanir, talraskanir (td dysarthria), choreoathetoid vandamál, útlæg taugabólga, náladofi, vöðvaslensfár og einkenni frá meltingarvegi. Hlutverk karbamazepíns sem lyfs sem veldur eða stuðlar að þróun illkynja geðrofsheilkennis, sérstaklega þegar það er ávísað ásamt geðrofslyfjum, er enn óljóst.

Frá geðsviðinu: sjaldan - ofskynjanir (sjónrænar eða hljóðrænar), þunglyndi, minnkuð matarlyst, kvíði, árásargjarn hegðun, æsing, ráðleysi, mjög sjaldan - virkjun geðrofss.

Ofnæmisviðbrögð: oft - ofsakláði, stundum - rauðkorna, sjaldan - lupus-eins og heilkenni, kláði í húð, mjög sjaldan - multiforme exudative roði (þar með talið Stevens-Johnson heilkenni), eitrunardrep í húðþekju (Lyells heilkenni), ljósnæmi.

Í mjög sjaldgæfum tilfellum ofnæmisviðbrögðum með seinkun á líffærum með hita, útbrot í húð, æðabólgu (þ.mt roðaþemba sem einkenni æðabólgu í húð), eitilfrumukvilla, einkenni sem líkjast eitilæxli, liðverkir, hvítfrumnafæð, rauðkyrningafæð, einkenni lifrarstarfsemi og lifrarfrumukvilla (gefið til kynna með breyttri lifrarstarfsemi og finnast í ýmsum samsetningum). Má taka þátt o.s.frv.líffæri (t.d. lungu, nýru, brisi, hjartavöðvi, ristill). Örsjaldan - smitandi heilahimnubólga með vöðvakvilla og útlæga rauðkyrningafæð, bráðaofnæmisviðbrögð, ofsabjúgur, ofnæmis lungnabólga eða rauðkyrningafæðar lungnabólga. Ef ofangreind ofnæmisviðbrögð koma fram, ætti að hætta notkun lyfsins.

Hematopoietic líffæri: mjög oft - hvítfrumnafæð, oft - blóðflagnafæð, rauðkyrningafæð, sjaldan - hvítfrumnafæð, eitilfrumukvilli, fólínsýru skortur, mjög sjaldan - kyrningahrap, vanmyndunarblóðleysi, sannkölluð rauðkornamyndun, megaloblastic blóðleysi, bráður bólgur í blóðþurrð, bráðaofnæmi, bráður blóðleysi

Frá meltingarkerfinu: mjög oft - ógleði, uppköst, oft - munnþurrkur, stundum - niðurgangur eða hægðatregða, kviðverkir, mjög sjaldan - glábólga, munnbólga, brisbólga.

Af hálfu lifrarinnar: mjög oft - aukning á virkni GGT (vegna örvunar þessa ensíms í lifur), sem skiptir venjulega ekki máli, oft - aukning á virkni basísks fosfatasa, stundum - aukning á virkni "lifrar" transamínasa, sjaldan - lifrarbólga í gallteppu, parenchymal (lifrarfrumu) eða lifrarbólgu blönduð tegund, gula, örsjaldan - granulomatous lifrarbólga, lifrarbilun.

Frá CCC: sjaldan - truflanir á hjartaleiðni, lækkaður eða hækkaður blóðþrýstingur, mjög sjaldan - hægsláttur, hjartsláttartruflanir, AV blokk með yfirlið, hrun, versnun eða þróun hjartabilunar, versnun kransæðahjartasjúkdóms (þ.mt tíðni eða aukning hjartaöng), segamyndun, segarek.

Frá innkirtlakerfi og umbrotum: Oft - bjúgur, vökvasöfnun, þyngdaraukning, blóðnatríumlækkun (minnkuð osmósu í plasma vegna áhrifa svipað og ADH, sem í mjög sjaldgæfum tilfellum leiðir til þynningar blóðnatríumlækkunar, í tengslum við svefnhöfgi, uppköst, höfuðverk, ráðleysi og sjaldgæfar taugasjúkdómar), mjög sjaldan - blóðprólaktínhækkun (getur fylgt galaktorrhea og gynecomastia), lækkun á styrk L-thyroxins (ókeypis T4, T4, T3) og aukning á styrk TSH (venjulega ekki í fylgd með klínísk einkenni), skert umbrot kalsíumfosfórs í beinvef (minnkað plasmaþéttni Ca2 + og 25-OH-colecalciferol): osteomalacia, kólesterólhækkun (þ.mt HDL kólesteról) og háþríglýseríðhækkun.

Frá kynfærum: mjög sjaldan - millivefsbólga nýrnabólga, nýrnabilun, skert nýrnastarfsemi (t.d. albúmínmigu, blóðmigu, oliguria, aukin þvagefni / azotemia), aukin þvaglát, þvagteppa, minni styrkur.

Frá stoðkerfi: örsjaldan - liðverkir, vöðvaverkir eða krampar.

Úr skynjunum: örsjaldan - truflanir á smekk, linsun, tárubólga, heyrnarskerðing, þ.m.t. eyrnasuð, ofvöxtur, ofsabjúgur, breytingar á skynjun tónhæðar.

Annað: truflanir á húð litarefni, purpura, unglingabólur, aukin svitamyndun, hárlos. Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilfellum um hirsutism en orsakatengsl þessa fylgikvilla við gjöf carbamazepins eru enn óljós. Einkenni: endurspegla venjulega truflanir í miðtaugakerfi, CVS og öndunarfæri.

Frá hlið miðtaugakerfisins og skynjunarlíffæra - kúgun miðtaugakerfisins, ráðleysi, syfja, óróleiki, ofskynjanir, yfirlið, dá, sjóntruflanir („þoka“ fyrir framan augu), dysarthria, nystagmus, ataxia, hreyfitruflanir, ofstorku (upphaflega), ofstopp (seinna) krampar, geðhreyfingartruflanir, vöðvakvilla, ofkæling, vöðvakvilla).

Frá CCC: hraðtakti, lækkaður blóðþrýstingur, stundum hækkaður blóðþrýstingur, truflanir í leiðni í æðar með stækkun QRS-fléttunnar, hjartastopp.

Af hálfu öndunarfæranna: öndunarbæling, lungnabjúgur.

Frá meltingarfærum: ógleði og uppköst, seinkuð brottflutning matar frá maga, minnkuð hreyfigetu í ristli.

Úr þvagfærakerfinu: varðveisla í þvagi, oliguria eða þvagþurrð, vökvasöfnun, blóðnatríumþynning.

Rannsóknarstofuvísar: hvítfrumnafæð eða hvítfrumnafæð, blóðnatríumlækkun, efnaskiptablóðsýring, blóðsykurshækkun og glúkósamúría, aukning á vöðvaþátt KFK.

Meðferð: það er ekkert sérstakt mótefni. Meðferðin byggist á klínísku ástandi sjúklings, sjúkrahúsvist, ákvörðun á styrk carbamazepins í plasma (til að staðfesta eitrun með þessu lyfi og til að meta ofskömmtun), magaskolun, skipun virkra kola (seint brottflutningur magainnihalds getur leitt til seinkaðs frásogs í 2 og 3 daga og beitt aftur) framkoma einkenna vímuefna á bata tímabilinu).

Þvinguð þvagræsing, blóðskilun og kviðskilun eru árangurslaus (skilun er ætluð með samblandi af alvarlegri eitrun og nýrnabilun). Ung börn geta þurft blóðgjöf. Stuðningsmeðferð á einkennum á gjörgæsludeild, eftirlit með hjartastarfsemi, líkamshita, glæruviðbragð, nýrna- og þvagblöðruvirkni, leiðrétting á saltajúkdómum. Með lækkun á blóðþrýstingi: staðsetning þar sem höfuðendinn er lækkaður, plasmaskipti, með óhagkvæmni - iv dópamín eða dobutamine, með hjartsláttartruflanir - meðferð er valin hver fyrir sig, með krömpum - innleiðing bensódíazepína (t.d. diazepam), með varúð (vegna hugsanlegrar aukningar á þunglyndi) öndun) kynning á öðrum krampastillandi lyfjum (til dæmis fenóbarbital). Með þróun þéttni blóðnatríumlækkunar (vímueitrun) - takmörkun á vökvainntöku og hægt innrennsli í bláæð af 0,9% NaCl lausn (getur komið í veg fyrir þróun heilabjúgs). Mælt er með blóðgjöf á kolefnisgjafa.

Sérstakar leiðbeiningar

Einlyfjameðferð við flogaveiki byrjar með því að skipa litlum skömmtum og auka þá hver fyrir sig til að ná tilætluðum meðferðaráhrifum.

Mælt er með að ákvarða styrk í plasma til að velja besta skammtinn, sérstaklega með samsettri meðferð.

Þegar sjúklingurinn er fluttur yfir í karbamazepín, ætti að minnka smám saman skammtinn af áður ávísuðu flogaveikilyfinu þar til það er alveg dregið út.

Skyndileg notkun carbamazepins getur valdið flogaveiki. Ef nauðsynlegt er að gera hlé á meðferð skyndilega, ætti að flytja sjúklinginn í önnur flogaveikilyf í skjóli lyfsins sem tilgreind er í slíkum tilvikum (til dæmis díazepam sem gefið er í bláæð eða í endaþarm, eða fenýtóín gefið iv).

Nokkur tilvik eru um uppköst, niðurgang og / eða minnkuð næring, krampar og / eða öndunarbæling hjá nýburum þar sem mæður tóku carbamazepin samhliða öðrum krampastillandi lyfjum (þessi viðbrögð geta verið einkenni „fráhvarfsheilkenni“ hjá nýburum).

Áður en ávísað er carbamazepini og meðan á meðferð stendur er nauðsynlegt að rannsaka lifrarstarfsemi, sérstaklega hjá sjúklingum sem hafa sögu um lifrarsjúkdóm, sem og aldraðir sjúklingar. Ef um er að ræða aukna lifrarstarfsemi sem þegar er til staðar eða þegar virkur lifrarsjúkdóm kemur fram, skal tafarlaust hætta notkun lyfsins. Áður en meðferð hefst er einnig nauðsynlegt að gera rannsókn á blóðmyndinni (þar með talið blóðflagnafjölda, fjölda reticulocyte), sermisþéttni Fe, þvaglát, þvagþéttni í blóði, EEG, ákvörðun styrks á blóðsalta í blóðserminu (og reglulega meðan á meðferð stendur, vegna þess hugsanleg þróun blóðnatríumlækkunar). Í kjölfarið ætti að hafa eftirlit með þessum vísum á fyrsta mánuði meðferðar vikulega og síðan mánaðarlega.

Draga skal strax úr carbamazepini ef ofnæmisviðbrögð eða einkenni koma fram sem grunur leikur á að hafi myndað Stevens-Johnson heilkenni eða Lyells heilkenni. Væg húðviðbrögð (einangruð macular eða maculopapular exanthema) hverfa venjulega innan nokkurra daga eða vikna jafnvel með áframhaldandi meðferð eða eftir minnkun skammta (læknirinn ætti að hafa náið eftirlit með því á þessum tíma).

Carbamazepin hefur veika andkólínvirka virkni, þegar ávísað er sjúklingum með aukinn augnþrýsting, er stöðugt eftirlit með því nauðsynlegt.

Taka skal tillit til möguleikans á að virkja dulda geðrofssýki og hjá öldruðum sjúklingum, möguleika á að fá ráðleysi eða örvun.

Hingað til hafa verið greint frá aðskildum tilvikum um skert frjósemi hjá körlum og / eða skertri sæðismyndun (tengsl þessara skerðinga við karbamazepín hafa ekki enn verið staðfest).

Tilkynnt hefur verið um blæðingar hjá konum á tíðir í tilvikum þar sem getnaðarvarnarlyf til inntöku voru notuð á sama tíma. Carbamazepin getur haft neikvæð áhrif á áreiðanleika getnaðarvarnarlyfja til inntöku, þannig að konur á æxlunaraldri ættu að nota aðrar aðferðir við meðgönguvernd meðan á meðferð stendur.

Karbamazepin ætti aðeins að nota undir eftirliti læknis.

Nauðsynlegt er að upplýsa sjúklinga um fyrstu einkenni eituráhrifa sem felast í líklegum blóðmyndunarafbrigðjum, svo og einkenni frá húð og lifur. Sjúklingnum er tilkynnt um nauðsyn þess að leita strax til læknis ef óæskileg viðbrögð eru eins og hiti, hálsbólga, útbrot, sárar í slímhúð í munni, orsök marblæðingar, blæðingar í formi petechiae eða purpura.

Í flestum tilfellum er tímabundin eða viðvarandi lækkun á fjölda blóðflagna og / eða hvítra blóðkorna ekki sá sem hefur áhrif á upphaf blóðmyndunarblóðleysis eða kyrningahrap. Engu að síður, áður en meðferð hefst, svo og reglulega meðan á meðferð stendur, skal gera klínískar blóðrannsóknir, þ.mt að telja fjölda blóðflagna og hugsanlega netfrumna, svo og að ákvarða styrk Fe í blóðsermi.

Ósamfellandi einkennalaus hvítfrumnafæð krefst ekki fráhvarfs, þó ætti að hætta meðferð ef framsækin hvítfrumnafæð eða hvítfrumnafæð birtist, ásamt klínískum einkennum smitsjúkdóms.

Áður en meðferð er hafin er mælt með því að framkvæma augnlæknisskoðun, þar með talin skoðun á fundus með renniljósker og mæling á augnþrýstingi ef þörf krefur. Ef ávísað er lyfinu til sjúklinga með aukinn augnþrýsting er stöðugt eftirlit með þessum vísi.

Mælt er með því að hætta notkun etanóls.

Taka má lyfið í langvarandi form einu sinni, á nóttunni. Mjög sjaldgæft er að þörf er á að auka skammtinn þegar skipt er yfir í töflu.

Þrátt fyrir að sambandið milli skammts carbamazepins, styrkur hans og klínísks virkni eða umburðarlyndis sé mjög lítið, engu að síður, getur regluleg ákvörðun á styrk carbamazepins verið gagnleg við eftirfarandi aðstæður: með mikilli aukningu á tíðni árása, til að kanna hvort sjúklingurinn taki lyfið rétt, meðan á því stendur á meðgöngu, við meðferð barna eða unglinga, með grun um vanfrásog lyfsins, með grun um þróun eiturverkana ef sjúklingur hefur tekið maet nokkur lyf.

Hjá konum á æxlunaraldri skal nota karbamazepín sem einlyfjameðferð þegar mögulegt er (með því að nota lágmarks virkan skammt) - tíðni meðfæddra fráviks hjá nýburum fæddum konum sem gengust undir samhliða flogaveikilyf er hærri en hjá þeim sem fengu öll þessi lyf sem einlyfjameðferð.

Þegar meðganga á sér stað (þegar ákvörðun er tekin um skipun carbamazepins á meðgöngu) er nauðsynlegt að bera vandlega saman væntanlegan ávinning meðferðar og mögulega fylgikvilla þess, sérstaklega á fyrstu 3 mánuðum meðgöngu. Það er vitað að börn sem fædd eru mæðrum sem þjást af flogaveiki eru með tilhneigingu til þroskaraskana í legi, þar með talin vansköpun. Karbamazepin, eins og öll önnur flogaveikilyf, getur aukið hættuna á þessum kvillum. Það eru einangruð skýrslur um tilfelli af meðfæddum sjúkdómum og vansköpun, þar með talið að lokun hryggboga (spina bifida) sé ekki lokuð. Gefa skal sjúklingum upplýsingar um möguleikann á að auka hættu á vansköpun og getu til að gangast undir fæðingu.

Flogaveikilyf auka skort á fólínsýru, sem oft sést á meðgöngu, sem getur aukið tíðni fæðingargalla hjá börnum (fyrir og á meðgöngu er mælt með viðbót við fólínsýru). Til að koma í veg fyrir aukna blæðingu hjá nýburum er mælt með því að konum á síðustu vikum meðgöngu, svo og nýburum, sé ávísað K1-vítamíni.

Carbamazepin berst í brjóstamjólk; bera ber saman ávinning og möguleg óæskileg áhrif brjóstagjafar við áframhaldandi meðferð. Mæður sem taka carbamazepin geta haft barn á brjósti, að því tilskildu að fylgst sé með barninu með tilliti til hugsanlegra aukaverkana (til dæmis alvarleg syfja, ofnæmisviðbrögð í húð).

Á meðhöndlunartímabilinu þarf að gæta þegar ekið er á bifreiðum og stunda aðrar mögulegar hættulegar athafnir sem krefjast aukins athygli og hraða sálmótískra viðbragða.

Samtímis gjöf carbamazepins og CYP 3A4 hemla getur leitt til aukinnar þéttni þess í blóði og þróun aukaverkana. Samsett notkun CYP 3A4 örva getur leitt til hröðunar á umbrotum karbamazepíns, lækkunar á styrk þess í blóðvökva og lækkunar á meðferðaráhrifum, þvert á móti, afnám þeirra getur dregið úr umbreytingu hraða carbamazepins og leitt til aukinnar styrk þess.

Styrkur karbamazepins í plasma eykst með verapamíl, diltiazem, felodipini, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (hjá fullorðnum, aðeins í stórum skömmtum), macrolides erythyc, erythyc (ítrakónazól, ketókónazól, flúkónazól), terfenadín, lóratadín, ísóníazíð, própoxýfen, greipaldinsafi, veirupróteasahemlar sem notaðir eru við meðhöndlun HIV sýkingar (til dæmis rítónavír) - aðlögun skammta er nauðsynleg að fylgjast með plasmaþéttni karbamazepíns.

Felmabat dregur úr styrk carbamazepins í plasma og eykur styrk carbamazepins - 10.11 - epoxíðs, en samtímis lækkun á styrk í felbamate í sermi er möguleg.

Styrkur karbamazepíns minnkar með fenóbarbítali, fenýtóín, prímidóni, metsúxímíði, fensuximíði, teófyllíni, rifampicíni, cisplatíni, doxórúbicíni, hugsanlega: klónazepami, valprómíði, valprósýru, oxkarbazepíni og náttúrulyfjum sem innihalda ilmvatn.Möguleiki er á tilfærslu karbamazepíns með valpróínsýru og prímidóni vegna plasmapróteina og aukningu á styrk lyfjafræðilega virkra umbrotsefnisins (karbamazepín-10,11-epoxíð). Við samtímis notkun finlepsins og valpróínsýru geta í undantekningartilvikum komið dá og rugl.

Ísótretínóín breytir aðgengi og / eða úthreinsun karbamazepins og karbamazepins-10,11-epoxíðs (eftirlit með þéttni karbamazepins í plasma er nauðsynlegt). Karbamazepín getur dregið úr plasma (lækkun, eða jafnvel alveg óvirkan áhrif) og gætu þurft skammta leiðréttingaaðferðirnar eftirfarandi lyf: klobazama, klónazepam, digoxin, eþósúxímíði, prímidone valprósýru, alprazolam, barksterar (prednisón, dexametasón), sýklóspórín, tetrasýklfn (doxýcýklín) , halóperidól, metadón, lyf til inntöku sem innihalda estrógen og / eða prógesterón (val á öðrum getnaðarvörnum er nauðsynlegt), teófyllín, segavarnarlyf til inntöku (warf rin, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigine, topiramate, þríhringlaga þunglyndislyf (imipramin, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), clozapin, felbamate, tiagabin, oxcarbazepine, protease hemlar notaðir við meðhöndlun á HIV-sýru, kalícín, rásir (hópur af díhýdrópýridónum, til dæmis felodipin), ítrakónazól, levótýróxín, mídazólam, olanzapin, praziquantel, risperidon, tramadol, ciprasidon. Möguleiki er á að auka eða lækka magn fenýtóíns í blóðvökva á bakgrunni carbamazepins og auka stig mefenitoin. Með samtímis notkun karbamazepíns og litíumblöndu er hægt að auka eiturverkun beggja virku efnanna.

Tetrasýklín geta dregið úr meðferðaráhrifum karbamazepíns. Þegar parasetamól er notað samhliða eykst hættan á eituráhrifum þess á lifur og meðferðarvirkni minnkar (flýtir fyrir umbrotum parasetamóls).

Samtímis gjöf karbamazepíns með fenóþíazíni, pimózíði, tíoxantena, mindindoni, haloperidol, maprotilini, clozapini og þríhringlaga þunglyndislyfjum leiðir til aukningar á hamlandi áhrifum á miðtaugakerfið og til veikingar á krampastillandi áhrifum carbamazepins. Mónóamínoxidasahemlar auka hættuna á að þróa kreppu í háþrýstingi, háþrýstingskreppu, krampa og dauða (hætta ætti monoamínoxíðasa hemlum áður en carbamazepini er ávísað í að minnsta kosti 2 vikur eða, ef klínískt ástand leyfir það, jafnvel í lengri tíma).

Samtímis gjöf þvagræsilyfja (hýdróklórtíazíð, fúrósemíð) getur leitt til blóðnatríumlækkunar, ásamt klínískum einkennum. Það dregur úr áhrifum vöðvaslakandi lyfja sem ekki eru afskautað (pancuronium). Þegar um er að ræða slíka samsetningu getur verið nauðsynlegt að auka skammt vöðvaslakandi lyfja, meðan vandað eftirlit er með ástandi sjúklingsins vegna möguleikans á hraðari stöðvun vöðvaslakandi lyfja. Karbamazepin dregur úr etanólþoli. Mergeitrandi lyf auka eituráhrif á blóðmyndun lyfsins.

Það flýtir fyrir umbrotum óbeinna segavarnarlyfja, hormónagetnaðarvarna, fólínsýru, praziquantel og getur aukið brotthvarf skjaldkirtilshormóna.

Það flýtir fyrir umbrotum lyfja við svæfingu (enflúran, halótan, flúórótan) og eykur hættuna á eiturverkunum á lifur, eykur myndun eiturefnaskipta nýrnasjúkdóma metoxýflúran. Eykur eituráhrif á lifur isoniazid.

Ofskömmtun

Einkenni endurspegla venjulega truflanir í miðtaugakerfinu, hjarta- og öndunarfærum.

Miðtaugakerfi og skynjanir - kúgun á starfsemi miðtaugakerfisins, ráðleysi, syfja, órói, ofskynjanir, dá, óskýr sjón, óskýr tal, dysarthria, nystagmus, ataxia, hreyfitruflun, ofsabjúga (í upphafi), ofstopp (seinna), krampar, geðrofssjúkdómar, vöðvakvilla, vöðvakvilla, ofkæling, mydriasis)

Hjarta- og æðakerfi: hraðtaktur, lækkaður blóðþrýstingur, stundum hækkaður blóðþrýstingur, truflanir í leiðni í æðar með flóknum útvíkkun QRS, yfirlið, hjartastopp,

Öndunarfæri: öndunarbæling, lungnabjúgur,

Meltingarkerfi: ógleði, uppköst, seinkun brottflutnings matar frá maga, minnkuð hreyfigetu í ristli,

Þvagkerfi: þvagteppa, oliguria eða anuria, vökvasöfnun, blóðnatríumlækkun.

Það er ekkert sérstakt mótefni. Stuðningsmeðferð við einkennum er nauðsynleg á gjörgæsludeild, eftirlit með hjartastarfsemi, líkamshita, glæruviðbragð, nýrnastarfsemi þvagblöðru og leiðrétting á saltajúkdómum. Nauðsynlegt er að ákvarða styrk carbamazepins í plasma til að staðfesta eitrun með þessu efni og til að meta hversu ofskömmtun, magaskolun, skipun á virku kolefni. Seint brottflutningur magainnihalds getur leitt til seinkaðs frásogs á 2. og 3. degi og endurkomu einkenna vímuefna á bataferli.

Þvinguð þvagræsing, blóðskilun og kviðskilun eru árangurslaus, þó er skilun ætluð til samblandar af alvarlegri eitrun og nýrnabilun. Hjá börnum getur verið þörf á blóðmyndun.

Slepptu eyðublöðum og umbúðum

Á 10 töflur í þynnupakkningu úr filmu úr pólývínýlklóríði og álpappír.

5 þynnupakkningar ásamt leiðbeiningum um læknisfræðilega notkun í ríkinu og rússneskum tungumálum eru settir í pappakassa.

Orlofskjör lyfjafræði

Nafn og land stofnunarinnarframleiðandi

“Teva Operations Poland Sp.z.o.o”

80 St. Mogilska, 31-546 Krakow, Póllandi

Nafn og land ískráningar korthafa

„Teva Pharmaceutical Polska Sp.z.o.o“, Póllandi

Nafn og land pökkunarstofnunarinnar

„Teva Operations Poland Sp.z.o.o“, Póllandi

Heimilisfang stofnunarinnar sem tekur við kvartunum frá neytendum vegna gæða vöru (vara) á yfirráðasvæði lýðveldisins Kasakstan:

LLP „ratiopharm Kazakhstan“

050000, Lýðveldið Kasakstan Almaty, Al-Farabi Avenue 19,

Samspil

Cýtókróm CYP3A4 er aðalensímið sem veitir umbrot karbamazepíns. Samtímis gjöf carbamazepins og CYP3A4 hemla getur leitt til aukinnar þéttni þess í plasma og valdið aukaverkunum. Samsett notkun CYP3A4 örva getur leitt til hröðunar á umbrotum karbamazepins, lækkunar á styrk carbamazepins í plasma og lækkunar á lækningaáhrifum, þvert á móti, afnám þeirra getur dregið úr efnaskiptahraða karbamazepins og leitt til aukinnar styrk þess.

Aukinn þéttni karbamazepíns í plasma: verapamíl, diltiazem, felodipin, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (hjá fullorðnum, aðeins í stórum skömmtum), macrolides, erythromycin, erythromycin, azól (ítrakónazól, ketókónazól, flúkónazól), terfenadín, lóratadín, ísóníazíð, própoxýfen, greipaldinsafi, veirupróteasahemlar sem notaðir eru við meðhöndlun HIV sýkingar (til dæmis ritonavir) - aðlögun skammta er nauðsynleg að fylgjast með plasmaþéttni karbamazepíns.

Felbamate dregur úr styrk carbamazepins í plasma og eykur styrk carbamazepin-10,11-epoxíðs, en samtímis lækkun á styrk felbamats í blóðsermi er möguleg.

Styrkur karbamazepíns minnkar með fenobarbital, fenytoin, primidon, metsuximide, fensuximide, theophylline, rifampicin, cisplatin, doxorubicin, hugsanlega: clonazepam, valpromide, valproic acid, oxcarbazepine og grænmetisafurðum sem innihalda Hypercum. Tilkynnt hefur verið um möguleika á tilfærslu karbamazepíns með valpróínsýru og prímidóni vegna plasmapróteina og aukningu á styrk lyfjafræðilega virks umbrotsefnis (karbamazepín-10.11-epoxíð).

Ísótretínóín breytir aðgengi og / eða úthreinsun karbamazepíns og karbamazepíns-10,11-epoxíðs (plasmaþéttni carbamazepins er nauðsynleg).

Carbamazepin getur dregið úr plasmaþéttni (dregið úr eða jafnvel óvirkað áhrifin) og krafist skammtaaðlögunar fyrir eftirfarandi lyf: clobazam, clonazepam, ethosuximide, primidone, valproic acid, alprazolam, GCS (prednisolone, dexamethasone), cyclosporine, doxycycorol, galaxoperiod Lyf sem innihalda estrógen og / eða prógesterón (val á öðrum getnaðarvörnum er nauðsynlegt), teófyllín, segavarnarlyf til inntöku (warfarin, fenprocoumone, díkúmaról), lamótrigín, topiramat, þríhringlaga geðdeyfðarlyf þeirra (imipramin, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), clozapin, felbamate, tiagabin, oxcarbazepin, protease hemlar notaðir við meðhöndlun HIV sýkingar (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMK (hópur díhýdrópýridíns, díhýdrópín, levídropín midazolam, olazapin, praziquantel, risperidon, tramadol, cyprasidone.

Tilkynnt hefur verið um að meðan á notkun carbamazepins stendur, getur magn fenýtóíns í plasma annað hvort aukist eða lækkað og magn mefenitoins getur aukist (í mjög sjaldgæfum tilvikum).

Carbamazepin samhliða parasetamóli eykur hættu á eiturverkunum þess á lifur og dregur úr meðferðarvirkni (flýtir fyrir umbrotum parasetamóls).

Samtímis gjöf karbamazepíns með fenóþíazíni, pímózíði, tíoxantena, mindindoni, haloperidol, maprotilini, clozapini og þríhringlaga þunglyndislyfjum leiðir til aukningar á hamlandi áhrifum á miðtaugakerfið og til veikingar á krampastillandi áhrifum carbamazepins.

MAO hemlar auka hættuna á kreppuþrýstingi, háþrýstingskreppum, krömpum, dauða (áður en karbamazepín er skipað, ætti að hætta MAO hemlum að minnsta kosti 2 vikum eða, ef klínískar aðstæður leyfa, jafnvel í lengri tíma).

Samtímis gjöf þvagræsilyfja (hýdróklórtíazíð, fúrósemíð) getur leitt til blóðnatríumlækkunar, ásamt klínískum einkennum.

Það dregur úr áhrifum vöðvaslakandi lyfja sem ekki eru afskautað (pancuronium). Ef um slíka samsetningu er að ræða, getur verið nauðsynlegt að auka skammt vöðvaslakandi lyfja, meðan nauðsynlegt er að fylgjast náið með sjúklingum þar sem mögulegt er að slíta verkun þeirra hraðar.

Það flýtir fyrir umbrotum óbeinna segavarnarlyfja, hormónagetnaðarvarna, fólínsýru, praziquantel og getur aukið brotthvarf skjaldkirtilshormóna.

Það flýtir fyrir umbrotum lyfja við svæfingu (enflúran, halótan, flúórótan) með aukinni hættu á eiturverkunum á lifur, eykur myndun eiturefnafræðilegra umbrotsefna metoxýflúran.

Eykur eituráhrif á lifur isoniazid.

Mergeitrandi lyf auka einkenni eituráhrifa á blóðmyndun lyfsins.

Lyfhrif og lyfjahvörf

Virki efnisþátturinn er fenginn díbensazepín. Lyfið hefur mótefni, normotymic, sykursýkislyf (hjá sjúklingum með sykursýki insipidus), verkjalyf (með taugaveiklun) útsetning.

Meginreglan um áhrif lyfsins er byggð á hömlun á spennuhliðuðum natríumrásum, sem veldur hömlun á tíðni losunar taugafrumna, stöðugleika himnunnar í taugafrumum, sem í raun leiðir til lækkunar á synaptískri hvataleiðni.

Lyfið kemur í veg fyrir endurmyndun natríumháðra aðgerða í uppbyggingu afskautaðra taugafrumna.

Karbamazepín leiðir til lækkunar á losnu glútamati (taugaboðefni amínósýru), sem dregur úr hættu á þroska flogaköst. Hjá börnum og unglingum með flogaveiki meðan lyfið er tekið er jákvæð þróun í tengslum við alvarleika þunglyndis og kvíða, svo og minni árásargirni, pirringur.

Áhrifin á geðhreyfilvísar, vitsmunaleg aðgerðir eru skammtaháð í eðli sínu, breytileg í hverju tilfelli.

Kl trigeminal taugaverkur (nauðsynleg, framhaldsskóli) það er lækkun á tíðni verkjaárása.

Kl posttherpetic taugaverkirfyrir áverka náladofi, þurr mænu - Carbamazepin hjálpar til við að létta taugafræðilega verki.

Kl áfengis afturköllun lyfið getur dregið úr alvarleika helstu einkennanna (skjálfti í útlimum, aukin pirringur, gangtegundir), eykur þröskuldinn fyrir krampakenndan vilja.

Hjá sjúklingum með sykursýki lyfið dregur úr hitatilfinningu, þvagræsingu, leiðir til skjótra bóta á vatnsjafnvæginu.

Andlitsmeðferð (geðrofslyf) er skráð eftir 7-10 daga meðferð, myndast vegna hömlunar á efnaskiptum noradrenalín, dópamín.

Notkun langvarandi mynda af karbamazepíni gerir þér kleift að ná stöðugum styrk aðalefnisins í blóði, án þess að skrá „dýfa“ og „tinda“.

Carbamazepine töflur, notkunarleiðbeiningar (aðferð og skammtar)

Lyfið er tekið til inntöku með nægilegu magni af vatni. Langverkandi töflur (Carbamazepine Retard) tyggja ekki, gleypa heilar, tvisvar á dag.

Með flogaveiki lyfinu er ávísað og mögulegt er sem einlyfjameðferð. Mælt er með meðferð með því að byrja með litlum skömmtum með smám saman aukningu á skömmtum, sem gerir kleift að ná sem bestum árangri. Upphafsskammtur fyrir fullorðna er 100-200 mg 1-2 sinnum á dag, smám saman er magn lyfjanna aukið.

Trigeminal taugaverkur: fyrsti meðferðardagurinn er 200-400 mg og hækkar smám saman í 400-800 mg á dag og síðan er carbamazepin lyfinu smám saman aflýst.

Upphafsskammtur með verkjaheilkenni af taugafrumu er 100 mg tvisvar á sólarhring, með aukningu á skammti á 12 klukkustunda fresti þar til verkjastillingu næst. Viðhaldsskammturinn er 200-1200 mg á dag, hannaður fyrir nokkra skammta.

Meðalskammtur með fráhvarfseinkenni áfengis er 200 mg þrisvar á dag, í alvarlegu ástandi er skammturinn aukinn í 400 mg þrisvar á dag.

Á fyrstu dögum meðferðar er mælt með því að ávísa klórdíazepoxíð, klómetíasól og önnur róandi lyf.

Kl sykursýki insipidus fullorðnum er ávísað 200 mg 2-3 sinnum á dag.

Kl taugakvilla með sykursýki með verkjum 200 mg er ávísað 2-4 sinnum á dag.

Forvarnir geðhvarfasýki og ástandi geðrof: 600 mg í 3-4 skömmtum á dag.

Daglegur skammtur með geðhvarfasjúkdómi, geðsjúkdóma, oflæti skilur eftir sig 400-1600 mg.

Leiðbeiningar um notkun Carbamazepine Acry er svipað.

Karbamazepín og áfengi

Lyfið er notað til að meðhöndla fráhvarfseinkenni eftir áfengisdrykkju. Bætir tilfinningalegt ástand einstaklings.Samt sem áður skal einungis nota þessa meðferð á sjúkrahúsi og ekki er mælt með því að nota þessi tvö lyf saman til að forðast of mikla örvun taugakerfisins.

Umsagnir um karbamazepín

Fáar umsagnir eru á vettvangi um lyfið sem notað er til lækninga. Í grundvallaratriðum eru skoðanir eftir um áhrif lyfsins sem lyf.

Þegar lyf er notað við meðhöndlun á ýmis konar þunglyndi og geðröskunum eru sjónarmið sett fram um lélega virkni þess í samanburði við nútímalegri hliðstæður, sem á sama tíma hafa færri aukaverkanir. Við meðhöndlun á þrengdum taugaverkjum er talið að lyfin séu árangurslaus.

Einnig getur svefnleysi stafað af notkun lyfsins.

Umsagnir um karbamazepínhektara eru svipaðar.

Samsetning lyfsins

Carbamazepin retard töflur eru fáanlegar með mismunandi innihaldi virka efnisþáttarins:

Virkt innihaldsefni: 200 eða 400 mg af karbamazepíni
Önnur innihaldsefni: kolefni, CMC, Aerosil, E 572, natríum CMC.

Lyf með langvarandi áhrif, sem næst með sérstakri uppskrift af lyfinu: eftir inntöku heldur virka efnið áhrifum sínum lengur en venjulega.

200 mg lyf - hvítar, gráar eða beige töflur í formi flats strokka. Hvítt innifalið er mögulegt og skapar marmari áhrif. Slík uppbygging er ásættanleg og er ekki talinn galli. Lyfið er sett í frumuplötur af 10 stykki. Pakkning: 1/2/5 plötur, meðfylgjandi umsögn.

400 mg lyf - kringlótt, með rúmmáli yfirborðs töflunnar í formi sporbaugs. Pakkað í krukkur af PET fyrir 50 stykki. Í kassanum - 1 gám, leiðbeiningar.

Græðandi eiginleikar

Krampastillandi áhrif lyfsins næst vegna eiginleika karbamazepíns, afleiðu þríhringlaga imínostilbens efnasambandsins. Talið er að flogaveikilyf efnisins birtist með tækjum til að draga úr virkni Na + rásanna. Sem afleiðing af váhrifum eru taugahimnurnar stöðugar og synaptic hvati minnkað. Á sama tíma lækkar losun glútamats amínósýru, stig krampþröskulagsins er eðlilegt, sem dregur úr líkum á flogaveiki. Á krampastillandi áhrifin virkar einnig leiðin til að auka K + leiðni og stöðugleika kalsíumganga.

Nokkru eftir að sjúklingurinn byrjaði að taka karbamazepín birtast einnig merki um bætta félagslyndi sjúklingsins, sem hjálpar til við samskipti hans við aðra.

Hjá börnum dregur lyfið úr of miklum kvíða, kvíða, árásargirni. Áhrifin á vitsmunalega getu birtast eftir því hvaða skammti er notaður.

Upphaf krampastillandi áhrifa er breytilegt - frá nokkrum klukkustundum eða dögum eftir lyfjagjöf (hjá sumum sjúklingum getur það myndast eftir mánuð í meðferð).

Eftir inntöku frásogast efnið nánast að fullu úr meltingarveginum, ¾ skammturinn binst plasmaprótein.

Það umbrotnar í lifur með þátttöku ensíma þess. Helmingunartími brotthvarfs tekur 12 til 30 klukkustundir. Það skilst aðallega út með þvagi (næstum 70-75 prósent), afgangurinn með hægðum.

Aðferð við notkun

Mælt er með því að taka karbamazepín retard, samkvæmt notkunarleiðbeiningunum, meðan á máltíðum stendur eða strax að því loknu. Ef sjúklingur hefur vandamál við að kyngja, er leyfilegt að taka töflurnar í uppleyst form þar sem langvarandi áhrif lyfsins eru varðveitt.

Daglegur skammtur er frá 400 til 1200 mg (í nokkrum skömmtum), hámarks, sem er bannað að fara yfir, er 1600 mg.

Flogaveiki

Mælt er með að flogaveikilyf með langvarandi verkun sé tekið eins fljótt og auðið er með einokun.Upphafsskammtur ætti að vera í lágmarki, og eftir að hafa rannsakað viðbrögð líkamans, er hægt að auka það í það stig sem þarf. Allan tímann sem þú þarft til að fylgjast með styrk virka efnisins í plasma.

Ef lyfjum með forða losun er bætt við flogaveikimeðferðina sem þegar er í gangi, ætti að gera þetta smám saman og kynna það svolítið. Ef sjúklingur af einhverjum ástæðum gat ekki drukkið lyfin, eru töflurnar teknar við fyrsta tækifæri í venjulegum skömmtum, það er bannað að drekka tvöfaldan eða þrefaldan skammt.

Fullorðnir: upphafsskammturinn 200 mg af carbamazepin töflum er frá 1 til 2 stk og síðan er daglegt magn lyfsins stillt, ef þörf krefur, að hærra gildi. Til viðhaldsmeðferðar er leyfilegt að nota 800 til 1200 mg í 1-2 skömmtum. Ráðlagt meðferðaráætlun: upphafsmagn - taka að kvöldi 200-300 mg, með viðhaldsnámskeiði - á morgnana - 200-600 mg, á kvöldin - frá 400 til 600 mg.
Börn og unglingar (4-15 ára): til að byrja með - 200 mg / dag og hækka síðan um 100 mg / dag. að viðeigandi stigi. Til viðhaldsmeðferðar hjá sjúklingum 4-10 ára - daglegur skammtur frá 400 til 600 mg, fyrir eldri börn (11-15 ára) - frá 600 til 1000 mg / dag.

Lengd lyfjagjafar er háð einstökum viðbrögðum líkamans við lyfinu. Ákvörðunin um að flytja sjúklinginn í lyf með langvarandi verkun, lengd námskeiðsins osfrv. Blæbrigði er ákvörðuð sérstaklega. Þörfin til að draga úr skömmtum karbamazepíns er ákvörðuð af lækninum sem mætir. Hægt er að taka ákvörðun um möguleika á fullkomnu afturköllun lyfja ef sjúkdómurinn birtist ekki á 2-3 ára tímabili meðferðar. Hætta skal meðferð smám saman, 1-2 ár eru gefin til að minnka skammtinn.

Trigeminal taugaverkur, taugakvilli í taugaveiklunartilfelli

Í upphafi meðferðar er 200 til 400 mg af lyfinu ávísað í tveimur skiptum skömmtum. Hægt er að auka skammt af karbamazepíni þar til verkirnir hverfa, allt að 400-800 mg / dag. Eftir að meðferð hefur verið náð er mögulegt að nota minni skammta til að viðhalda þeim árangri - 400 mg á dag. Daglegt hámark er 1,2 g.

Öldruðum sjúklingum og sjúklingum með næmi fyrir virka efninu er ávísað 100 mg tvisvar á dag, frekari aukning er aðeins möguleg með mikilli varúð þar til verkirnir hætta. Að meðaltali þarftu að taka 3-4 bls / dag. 200 mg hvor. Eftir að merki um sjúkdóminn hafa horfið, minnkar magn lyfsins smám saman í viðhaldsmeðferð.

Hvernig á að hætta við carbamazepine retard

Við stöðvun lyfjagjafar ætti að taka mið af sérkenni verkunar langvarandi lyfja. Skyndilegt fráhvarf getur valdið flogaveikiárásum, þannig að skammta ætti að minnka smám saman. Þegar um er að ræða að flytja sjúkling frá þessu lyfi yfir í annað flogaveikilyf getur verið nauðsynlegt að taka viðbótarlyf til að stöðva óæskileg einkenni.

Meðan á meðgöngu stendur og með barn á brjósti

Notkun karbamazepíns á meðgöngu og við brjóstagjöf krefst mikillar varúðar.

Fyrir konur með varðveitt æxlunarfæri er mælt með því að nota lyfið í einlyfjameðferð þar sem í þessu tilfelli er hættan á frávikum og meinafræðingum hjá barninu verulega minni en þegar framkvæmd er samþætt meðferðaráætlun með öðrum flogaveikilyfjum.

Ef kona varð barnshafandi meðan á karbamazepíni stóð, eða ef það var nauðsynlegt að nota það á meðgöngutímanum, er nauðsynlegt að greina væntanlegan ávinning af meðferðinni og mögulega fylgikvilla sem geta leitt til þroska fósturvísis / fósturs. Þetta er sérstaklega mikilvægt ef flogaveikilyf er notað fyrstu þrjá mánuðina.

Þegar þú ávísar lyfjum, ættir þú að taka lægsta skammtinn sem gefur lækningaverkun og fylgjast stöðugt með styrk virku efnisins í blóðvökva.

Truflun á meðferð meðan á meðgöngu stendur ætti ekki að vera, því það er vitað að versnun meinatækninnar er hættuleg móðurinni og ófæddu barni hennar. Það er nú þegar áreiðanlega vitað að hjá börnum þar sem mæður þjást af flogaveiki, koma oftar truflanir í þroska í legi fram. Á sama tíma eru grunsemdir um að karbamazepín sé til þess fallið að vekja þróun meinafræði, þar sem tilfelli af fæðingu barna með meðfæddan hryggbjúg og mænuvökva, vansköpun í hjartaþræðingu, óeðlilegt getnaðarlim, hjarta- og æðasjúkdóma og aðrar truflanir hafa verið skráð. Þrátt fyrir að sambandið milli áhrifa lyfsins og þessara frábrigða hafi enn ekki verið sannað að fullu, er ekki hægt að útiloka líkur á þróun þeirra.

Upplýsa ætti konur um mögulega fylgikvilla þroska fósturs og gangast reglulega undir fæðingu.

Eins og öll flogaveikilyf getur karbamazepín aukið neyslu á fólínsýru í líkamanum sem getur aukið líkurnar á fæðingargöllum hjá börnum. Þess vegna, meðan á meðgöngu stendur, getur verið þörf á viðbótarinntöku af vítamíni.

Ef barnshafandi kona tók lyfið á síðustu stigum (sérstaklega á undanförnum vikum), gæti nýburi þurft á K1-vítamíni að halda til að lágmarka styrk hugsanlegs fráhvarfseinkennis. Meinafræði birtist með krömpum, mæði, meltingarfærasjúkdómum, lélegri matarlyst.

Brjóstagjöf

Carbamazepin skilst út í mjólk, þannig að þegar ávísað er, er nauðsynlegt að greina ávinning meðferðar og mögulega áhættu fyrir barnið. Meðan á meðferð stendur skal farga brjóstagjöf. Ef læknirinn ákvað að engin þörf væri á að neita HB, þá ætti stöðugt að fylgjast með ástandi barnsins svo hægt sé að greina og útrýma aukaverkunum Carbamazepine í tíma.

Krossa milliverkanir

Notkun karbamazepín Retard ætti að fara fram með hliðsjón af sérkenni samspils virka efnisins við önnur lyf.

Umbrotsbreytingar karbamazepíns eiga sér stað með þátttöku cýtókróm CYP3A4. Sé um að ræða að sameina það við lyf sem hindra þetta ensímkerfi eykst styrkur flogaveikilyfja í plasma, sem stuðlar ekki aðeins að því að auka lækninga, heldur einnig aukaverkanir. Samtímis gjöf með örvum hjálpar til við að flýta fyrir umbroti efnisins og draga úr innihaldi þess í plasma og draga úr meðferðarárangri.
Styrkur karbazepíns í líkamanum eykst undir áhrifum verapamíls, felodipins, flúoxetíns, trazodons, cimetidins, asetazólamíðs, makrólíða, cirofloxacins, azóla, stiripentol, terfenadins, isoniazid, oxybutynin, ticlopidine, ritonavir og annarra. Þess vegna, við samtímis gjöf, er þörf á leiðréttingu á notuðum skömmtum í samræmi við lestur efnainnihalds í líkamanum.
Stig styrks karbazepíns lækkar þegar það er notað með felbamati, og innihald síðasta lyfsins getur einnig breyst.
Loxapin, primidon, valproic acid og afleiður þess, þegar það er tekið ásamt karbamazene, getur aukið innihald þess.
Karbamazepin er hægt að flytja úr plasma með valpróínsýru og prímidóni og auka þannig umbrotsefni þess. Þegar það er tekið ásamt valpróínsýru verður að hafa í huga að slík samsetning getur valdið dái og truflun á meðvitund.
Carbamazepin getur dregið úr plasmaþéttni clobazam, digoxin, primidon, sykurstera, sýklósporín, tetracýklín, hormónalyf með estrógeni eða prógesteróni, teófýlín, segavarnarlyf til inntöku, TCA, búprópíón, sertralín, felbamat, occlazazazin, clup, clup, og mörg önnur lyf.Athuga skal hvaða lyfseðilsskyld lyf sem er, hvort það sé samhæft við karbamazepín og aðlaga skal skammta hvers þeirra á grundvelli niðurstaðna.
Þegar karbamazepín er blandað við fenýtóín ætti að taka tillit til hugsanlegra gagnkvæmra áhrifa á lækningareiginleikana, sem og hækkunar á stigi mefenitoin.
Sameiginleg gjöf lyfsins með lyfjum sem innihalda litíum eða metóklópramíð geta aukið eituráhrif þeirra á líkamann.
Áhrif carbamazepins veikjast með sameiginlegu námskeiði með tetracýklín lyfjum.
Meðan á meðferð stendur skal gæta varúðar þegar parasetamól er notað þar sem eituráhrif þess á lifur eru aukin og lækningaáhrifin minni (vegna hraðari efnaskiptaferla).
Karbamazepín eykur bælandi áhrif á miðlæga NS fenothiazine, thioxanthene, haloperidol, clozapin, TCA, en það veikist með þessari samsetningu.
IMAO eru færir um að auka hættuna á kreppu- og háþrýstingskreppum, krampaheilkenni, dauða. Til að koma í veg fyrir banvæna ferli, á milli carbamazepins og MAO, skal viðhalda amk tveimur vikum.
Sameiginleg gjöf flogaveikilyfja ásamt þvagræsilyfjum getur valdið blóðnatríumlækkun.
Carbamazepin veikir lækningaáhrif vöðvaslakandi lyfja sem ekki eru afskautandi, þess vegna getur verið nauðsynlegt að auka skammta þeirra með stöðugu eftirliti með tilvist þeirra í plasma.
Í sumum tilvikum, þegar flogaveikilyf er borið saman við levetircetam, geta eituráhrif síðasta lyfsins aukist.
Karbamazepín hefur getu til að draga úr þoli etýlalkóhóls.
Mergeitrandi lyf efla eituráhrif á blóðmyndun lyfsins.
Flogaveikilyfið flýta fyrir umbrotum á óbeinum segavarnarlyfjum, getnaðarvörn hormóna, fólínsýru, svo og praziquantel, deyfilyfjum og brotthvarfi skjaldkirtilshormóna. Eykur eitruð álag isoniazids á lifur.

Aukaverkanir og ofskömmtun

Nokkur neikvæð viðbrögð líkamans (aðallega frá miðtaugakerfinu, húð og meltingarvegi) birtast oftast í upphafi meðferðarlotunnar, eftir notkun stórra skammta eða hjá öldruðum sjúklingum.

Skammtaháðar aukaverkanir hverfa einar og sér eða eftir lægri skammta. Einkenni sjúkdóma í miðlægum NS geta komið fram vegna lítils vímuefna eða vegna mismunandi munar á styrk lyfja í blóði. Í þessu tilfelli þarftu stöðugt að fylgjast með ábendingum um lyfjainnihald til að koma í veg fyrir þróun meinafræði.

Meðan á meðferð stendur eru algengustu aukaverkanir carbamazepins:

Af hálfu blóðlíffæra: hvítfrumnafæð, hvítfrumnafjölgun, meinafræðilegt lágt blóðflagnafjölda, rauðkyrningafæð, breytingar á eitlum, fólínsýru skortur, óeðlilega lítið af hvítum blóðkornum, rauðkornamyndun, ýmis konar blóðleysi (vanmyndun / megoblastic / hemolytic osfrv.), Porfýría, vanstarfsemi, porphyria, mænu.
Ónæmi: Útbrot, æðabólga, liðverkir, heilahimnubólga, bráðaofnæmi, bjúgur í Quincke.
Innkirtlakerfi og umbrot: bjúgur, vökvasöfnun, þyngdaraukning, blóðnatríumlækkun, örsjaldan ofhitnun (með samhliða svefnhöfgi, höfuðverk, sundli, taugasjúkdóma), ofurprólaktínblóðleysi með eða án galaktorrhea, skjaldkirtilssjúkdóma, minnkað kalsíum bein, hátt kólesteról.
Hugur: Ofskynjanir (sjón, „raddir“), þunglyndi, minnkuð eða skortur matarlyst, aukinn kvíði, árásargirni, æsing, rugl, versnun á núverandi geðrof.
NS: róandi áhrif, skjálfti, dystonia, tics, truflanir á vöðvum í augum, talbúnaður, útlæg taugakvillar, tilfinningamissir, vöðvaslappleiki, brenglað bragðskyn, miðtaugakerfi, minnisskerðing.
Sjón, heyrn: húsnæðisröskun, aukinn þrýstingur á lifrarbólgu B, þétting linsunnar, hringir / eyrnasuð, blóðsykurs- eða ofvöxtur.
Sjúkdómar í hjarta og æðum: hjartaleiðsluraskanir, slagæða- eða háþrýstingur, hægsláttur, hjartsláttartruflanir, versnun kransæðahjartasjúkdóms, segamyndun, lungnasegarek.
Öndunarfæri: ofnæmisviðbrögð í lungum (hiti, kæfisveiki, lungnabólga osfrv.).
Meltingarfæri: munnþurrkur, hægðatregða / niðurgangur, verkur, brisbólga, tungubólga.
Lifur: breytingar á virkni og styrk ensíma, lifrarbilun.
Húð og s / c trefjar: húðbólga, ofsakláði (alvarlegt form mögulegt), SLE, kláði, Stevens-Johnson heilkenni, Lyell, ljósnæmi, roði (polyform, knobby), litarefni truflanir, unglingabólur, purpura, alvarleg svitamyndun, hár karlkyns hár hárlos.
Stoðkerfi: liðverkir, vöðvaverkir, krampar, næmi fyrir beinbrotum.
Æðaæxli: vanstarfsemi í nýrnastarfsemi, nýrnabólga, aukin þvaglát, skert þvaglát, getuleysi, sæðismyndun.
Önnur einkenni: þreyta, endurvirkjun herperovirus af tegund 6.

Carbamazepin getur haft áhrif á einbeitingarhæfileika þína og ákvarðanir fljótt. Þess vegna verður að gæta aukinna varúðar þegar það er notað þegar ekið er á ökutæki eða stundað hvers konar athafnir sem ógna heilsu sjúklings eða lífi hans.

Eitrun birtist með öndunarbælingu, ofsabjúgu, eftir að umskipti eru komin til ofstopps, lækkun á hitastigi, meltingarfærasjúkdómum og miklum aukaverkunum.

Þar sem engin sérstök mótefni er til gegn karbamazepíni, er ofskömmtun útrýmt með því að þvo magann, taka sorbens og meðferð með einkennum.

Fylgjast skal stöðugt með sjúklingnum þar til einkenni vímuefna hverfa alveg. Ef nauðsyn krefur er börnum gefið blóðgjöf.

Karbamazepin hliðstæður og samheiti eiga að vera valin af sérfræðingnum sem mætir.

Sun Pharma (Indland)

Verð: lengja. flipann. 200 mg (30 stk.) - 81 rúblur., 400 mg (30 stk.) - 105 rúblur.

Lyf með venjulegum eða langvarandi áhrifum. Meðferðaráhrif lyfsins næst með því að innihalda karbamazepín. Ábendingar um notkun og eiginleikar notkunar - samkvæmt persónulegum ábendingum.

Lyfjahvörf

Frásog er hægt en fullkomið (borða hefur ekki marktæk áhrif á hraða og frásog). Eftir stakan skammt af venjulegu töflunni næst Stax eftir 12 klukkustundir. Það er enginn klínískt marktækur munur á frásogi virka efnisins eftir að hafa notað mismunandi skammtaform lyfsins til inntöku (aðgengi þegar töflur eru töfluð er 15% lægri en þegar önnur skammtastærðir eru teknar). Eftir staka 400 mg af karbamazepíni til inntöku skilst 72% af þeim skammti sem tekinn er út í þvagi og 28% með hægðum. Um það bil 2% af skammtinum sem tekinn er skilst út í þvagi sem óbreytt karbamazepín, um það bil 1% - sem 10.11-epoxý umbrotsefni. Vegna hraðari brotthvarfs karbamazepíns getur verið þörf á stærri skömmtum lyfsins á hvert kg líkamsþyngdar hjá börnum samanborið við fullorðna. Engar vísbendingar eru um að lyfjahvörf carbamazepins breytast hjá öldruðum sjúklingum (samanborið við unga fullorðna). Upplýsingar um lyfjahvörf carbamazepins hjá sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi liggja ekki enn fyrir.

Meðganga og brjóstagjöf

Meðganga verður að meðhöndla barnshafandi konur með flogaveiki.

Ef kona sem tekur carbamazepin verður barnshafandi eða er að skipuleggja meðgöngu, eða ef það verður að byrja að nota carbamazepin á meðgöngu, skal meta vandlega ávinning lyfsins í samanburði við mögulega áhættuþætti, sérstaklega á fyrstu þremur mánuðum meðgöngu. Ávísa á lágmarks skömmtum og fylgjast með plasmaþéttni.

Meðan á meðgöngu stendur, ætti ekki að hætta árangri flogaveikilyfja þar sem versnun sjúkdómsins hefur slæm áhrif á bæði móðurina og fóstrið.

Notkun kvenna með hjúkrun

Carbamazepin skilst út í brjóstamjólk (u.þ.b. 25 - 60% af plasmaþéttni). Meta skal ávinning af brjóstagjöf út frá líkum á seinkuðum aukaverkunum hjá ungbörnum. Mæður sem taka karbamazepín geta haft barn á brjósti ef fylgst er náið með þeim fyrir börn til að bera kennsl á hugsanlegar aukaverkanir (t.d. óhóf syfja, ofnæmisviðbrögð í húð).

Aukaverkanir

Skammtaháðar aukaverkanir hverfa venjulega á nokkrum dögum, bæði af sjálfu sér og eftir tímabundna lækkun á skammti lyfsins.

Frá hlið miðtaugakerfisins: mjög oft - sundl, ataxía, syfja, almennur slappleiki, oft - höfuðverkur, samloðun á gistingu, stundum - óeðlilegar ósjálfráðar hreyfingar (til dæmis skjálfti, "flögra" skjálfti, stjörnumyndun, vöðvaspennu, tics), nystagmus, sjaldan, orofacial hreyfitruflanir, truflanir á oculomotor, talsjúkdómar (t.d. dysarthria eða slöðrur tal), choreoathetoid truflanir, útlæg taugabólga, náladofi, vöðvaslappleiki og einkenni frá meltingarvegi.

Frá geðsviðinu: sjaldan - ofskynjanir (sjónrænar eða hljóðrænar), þunglyndi, meðlægrimatarlyst, kvíði, árásargjarn hegðun, æsing, ráðleysi, mjög sjaldan - virkjun geðrofss.

Ofnæmisviðbrögð: oft - ofsakláði, stundum - rauðkorna, sjaldan - lupus-eins og heilkenni, kláði í húð, mjög sjaldan - fjölmyndað exudative roði (þar með talið Stevens-Johnson heilkenni), eitrunardrep í húðþekju (Lyell heilkenni), ljósnæmi. Í mjög sjaldgæfum tilfellum ofnæmisviðbrögðum með seinkun á líffærum með hita, útbrot í húð, æðabólgu (þ.mt roðaþemba, sem einkenni æðabólgu í húð), eitilfrumukvilla, einkenni sem líkjast eitilæxli, liðverkir, hvítfrumnafæð, rauðkyrningafæð, lifrarfrumukvilla og lifrarstarfsemi og lifrarstarfsemi. birtingarmyndir finnast í ýmsum samsetningum). Önnur líffæri (t.d. lungu, nýru, brisi, hjartavöðvi, ristill) geta einnig komið við sögu. Örsjaldan - smitandi heilahimnubólga með vöðvakvilla og útlæga rauðkyrningafæð, bráðaofnæmisviðbrögð, ofsabjúgur, ofnæmis lungnabólga eða rauðkyrningafæðar lungnabólga. Ef ofangreind ofnæmisviðbrögð koma fram, ætti að hætta notkun lyfsins.

Frá meltingarkerfinu: mjög oft - ógleði, uppköst, oft - munnþurrkur, stundum - niðurgangur eða hægðatregða, kviðverkir, mjög sjaldan - glábólga, munnbólga, brisbólga. Frá lifur: mjög oft - aukning á virkni gamma-glutamýl transferasa (vegna örvunar þessa ensíms í lifur), sem venjulega hefur ekki klíníska þýðingu, oft - aukning á virkni basísks fosfatasa, stundum - aukning á virkni "lifrar" transamínasa, sjaldan - lifrarbólga af kólestískum, parenchymal ( lifrarfrumu) eða blandað tegund, gula, mjög sjaldan - kyrningabólga lifrarbólga, lifrarbilun.

Frá CCC: sjaldan - truflanir á hjartaleiðni, lækkaður eða hækkaður blóðþrýstingur, mjög sjaldan - hægsláttur, hjartsláttartruflanir, AV blokk með yfirlið, hrun, versnun eða þróun langvinns hjartabilunar, versnun kransæðahjartasjúkdóms (þ.mt útlit eða aukning hjartaöng) , segamyndun, segarek.

Frá innkirtlakerfi og umbrotum: Oft - bjúgur, vökvasöfnun, þyngdaraukning, blóðnatríumlækkun (minnkuð osmósu í plasma vegna áhrifa svipað og ADH, sem í mjög sjaldgæfum tilfellum leiðir til þynningar blóðnatríumlækkunar, í tengslum við svefnhöfgi, uppköst, höfuðverk, ráðleysi og sjaldgæfar taugasjúkdómar), mjög sjaldan - aukning á prólaktínmagni (getur fylgt galaktorrhea og gynecomastia), lækkun á magni L-thyroxins (ókeypis T4, T4, TK) og hækkun á TSH stigi (fylgir venjulega ekki I klínísk einkenni), truflanir á kalsíum og fosfór efnaskiptum í beinvef (minnkun á styrk Ca2 + og 25-OH-kólekalsíferól í blóðvökvanum): beinmeyru, hátt kólesteról (þar með talin HDL kólesteról) og þríglýseríðhækkun.

Úr kynfærum: mjög sjaldan - millivefsbólga nýrnabólga, nýrnabilun, skert nýrnastarfsemi (t.d. albúmínmigu, blóðmigu, oliguria, aukin þvagefni / azotemia), aukin þvaglát, þvagteppa, minnkuð styrkleiki. Frá stoðkerfi: örsjaldan - liðverkir, vöðvaverkir eða krampar. Úr skynjunum: örsjaldan - truflanir á smekk, linsun, tárubólga, heyrnarskerðing, þ.m.t. eyrnasuð, ofvöxtur, ofsabjúgur, breytingar á skynjun tónhæðar.

Annað: truflanir á húð litarefni, purpura, unglingabólur, sviti, hárlos.

Aðgerðir forrita

Aldur upp í 5 ár: Ekki er mælt með notkun lyfsins Carbamazepine-200-Maxpharma Retard.

Áhrif á hæfni til að aka bíl og vinna með hreyfanlegum aðferðum

Á meðferðartímabilinu er nauðsynlegt að forðast að taka þátt í hættulegum athöfnum sem krefjast aukins athygli og hraða sálmótískra viðbragða.

Öryggisráðstafanir

Carbamazepin hefur veika andkólínvirka verkun; þegar ávísað er sjúklingum með aukinn augnþrýsting þarf að halda honum stöðugum.nnastjórnun. Taka skal tillit til möguleikans á að virkja sálar í sársaukafullum sjúkdómum og hjá öldruðum sjúklingum, möguleika á að fá ráðleysi eða örvun. Hingað til hafa verið greint frá aðskildum tilvikum um skert frjósemi hjá körlum og / eða skertri sæðismyndun (tengsl þessara skerðinga við karbamazepín hafa ekki enn verið staðfest). Tilkynnt hefur verið um blæðingar hjá konum á tíðir í tilvikum þar sem getnaðarvarnarlyf til inntöku voru notuð á sama tíma. Carbamazepin getur haft slæm áhrif á getnaðarvarnir til inntöku, svo konur á barneignaraldri ættu að fá aðrar aðferðir við getnaðarvarnir meðan á meðferð stendur. Karbamazepin ætti aðeins að nota undir eftirliti læknis.

Mælt er með því að hætta notkun etanóls.

Ristilfrumnafjölgun og blóðleysi í blóði tengjast karbamazepíni, en vegna mjög lágs tíðni þessara aðstæðna er erfitt að ákvarða nákvæmlega hversu áhættan fyrir karbamazepíni er. Heildaráhættan hjá heildarmeðhöndluðum ómeðhöndluðum einstaklingum er áætluð 4,7 einstaklingar á milljón á ári vegna kyrningahrap og 2,0 einstaklingar á milljón á ári vegna vanmyndunarblóðleysis.

Hægt er að taka langvarandi form einu sinni, á nóttunni.

Einlyfjameðferð við flogaveiki byrjar með því að skipa litlum skömmtum og auka þá hver fyrir sig til að ná tilætluðum meðferðaráhrifum.

Skyndileg notkun carbamazepins getur valdið flogaveiki. Ef nauðsynlegt er að trufla meðferð skyndilega, ætti að flytja sjúklinginn í annað flogaveikilyf undir því yfirskini að lyfið sem tilgreint er í slíkum tilvikum (til dæmis díazepam sem gefið er í bláæð eða í endaþarm, eða fenýtóín gefið í bláæð). Nokkur tilvik eru um uppköst, niðurgang og / eða minnkuð næring, krampar og / eða öndunarbæling hjá nýburum þar sem mæður tóku carbamazepin samhliða öðrum krampastillandi lyfjum (kannski eru þessi viðbrögð einkenni fráhvarfsheilkennis hjá nýburum).

Draga skal strax úr carbamazepini ef ofnæmisviðbrögð eða einkenni koma fram, sem bendir til þess að Stevens-Johnson heilkenni eða Lyells heilkenni komi fram. Mild viðbrögð í húð (einangruð macular eða maculopapular exanthema) hverfa venjulega innan nokkurra daga eða vikna, jafnvel með áframhaldandi meðferð eða eftir skammtaminnkun (læknirinn þarf að fylgjast náið með á þessum tíma).

Ef um er að ræða óæskileg viðbrögð, svo sem hita, hálsbólgu, útbrot, sáramyndun í slímhúð í munni, óeðlilegt marblett, blæðingar í formi petechiae eða purpura, er nauðsynlegt að ráðfæra sig strax við lækni.

Áður en meðferð hefst, svo og reglulega meðan á meðferðarferlinu stendur, skal gera klínískar blóðrannsóknir, þar með talið fjölda blóðflagna og hugsanlega netfrumna, svo og ákvarða járnmagn í blóðserminu. Ósamfellandi einkennalaus hvítfrumnafæð krefst ekki fráhvarfs, þó ætti að hætta meðferð ef framsækin hvítfrumnafæð eða hvítfrumnafæð birtist, ásamt klínískum einkennum smitsjúkdóms. Áður en meðferð er hafin er mælt með því að framkvæma augnlæknisskoðun, þar með talin skoðun á fundus með renniljósker og mæling á augnþrýstingi ef þörf krefur. Ef ávísað er lyfinu til sjúklinga með aukinn augnþrýsting, er stöðugt eftirlit með þessum vísi. Það hefur verið sannað að HLA-B * 1502 samsætan hjá fólki af kínverskum og tælenskum uppruna tengist hættu á Stevens-Johnson heilkenni (SJS) meðan á meðferð með karbamazepíni stendur. Þegar mögulegt er, skal athuga slíka sjúklinga hvort þessi samsætu sé til staðar áður en meðferð með karbamazepíni er gefin. Ef um er að ræða jákvæða niðurstöðu ætti notkun carbamazepins ekki að hefjast nema þegar engin önnur möguleg meðferðaraðferð er til. Hjá sjúklingum sem eru taldir neikvæðir vegna nærveru HLA-B * 1502 er hættan á að fá Stevens-Johnson heilkenni mjög lítil, þó slík viðbrögð séu mjög sjaldan skráð, en hún getur þróast. Vegna skorts á gögnum er ekki vitað með vissu hvort allir frá Suðaustur-Asíu eiga á hættu slík viðbrögð. Sýnt hefur verið fram á að HLA-B * 1502 samsætan tengist ekki Stevens-Johnson heilkenni hjá hvítum kynþáttum. HLA-B * 1502 samsætan spáir ekki hættu á minni alvarlegum aukaverkunum á húð carbamazepins, svo sem ofnæmisheilkenni fyrir krampastillandi lyfjum eða útbrotum sem ekki eru alvarleg (maculopapular útbrot).

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfhrif
Flogaveikilyf, díbensazepínafleiða. Ásamt flogaveikilyfjum hefur lyfið einnig taugaboðefni og geðlyf.

Verkunarháttur carbamazepins hefur hingað til aðeins verið skýrður að hluta. Carbamazepin stöðugar himnur of óspennandi taugafrumna, bælir út raðlosun taugafrumna og dregur úr samstillingu á spennandi belgjurtum.Sennilega er aðalverkunarháttur carbamazepins að koma í veg fyrir að natríumháðir aðgerðaaðgerðir geta komið fram í afskautuðum taugafrumum vegna hömlunar á opnum spennuspennu-hliðum rásanna.

Þegar það var notað sem einlyfjameðferð hjá sjúklingum með flogaveiki (sérstaklega hjá börnum og unglingum), var tekið fram geðlyfjaáhrif lyfsins sem innihélt jákvæð áhrif á einkenni kvíða og þunglyndis, sem og minnkun á pirringi og árásargirni. Engin ótvíræð gögn liggja fyrir varðandi áhrif lyfsins á vitsmuna- og geðhreyfiaðgerðir: í sumum rannsóknum var sýnt fram á tvöföld eða neikvæð áhrif, sem háðu skammti lyfsins; í öðrum rannsóknum komu í ljós jákvæð áhrif lyfsins á athygli og minni.

Sem taugaboðefni er lyfið áhrifaríkt í fjölda taugasjúkdóma. Svo, til dæmis, með sjálfvakta og afleidda taugakvilla kemur hann í veg fyrir að paroxysmal sársaukaárás komi fram.

Ef um áfengis fráhvarfsheilkenni er að ræða hækkar lyfið þröskuldinn fyrir krampakenndan viðbúnað, sem venjulega er minni í þessu ástandi og dregur úr alvarleika klínískra einkenna heilkennisins, svo sem aukinni pirringi, skjálfta og gangtegundum.

Hjá sjúklingum með insipidus sykursýki dregur lyfið úr þvagræsingu og þorsta.

Sem geðlyf er lyfið áhrifaríkt á afföll, þ.e.a.s. við meðhöndlun bráðrar geðhæðar, með stuðningi við geðhvarfasýki (geðhæðarlömun) (bæði sem einlyfjameðferð og ásamt geðrofslyfjum, þunglyndislyfjum eða litíumlyfjum), árás geðrofssýkingar, með oflæti, þar sem það er notað í samsettri meðferð með geðrofslyfjum, svo og geðrofssjúkdómi með geðhreyfingum með skjótum hringrásum.

Geta lyfsins til að bæla oflæti einkenni getur verið vegna hömlunar á skiptum á dópamíni og noradrenalíni.

Lyfjahvörf
Frásog
Eftir inntöku frásogast karbamazepín nánast að fullu, frásog á sér stað tiltölulega hægt (fæðuinntaka hefur ekki marktæk áhrif á hraða og frásog). Eftir inntöku (stakar eða endurteknar) töflur með stöðugri losun er hámarksplasmaþéttni (C)_hámark) næst innan sólarhrings, gildi þess er um það bil 25% minna en þegar um er að ræða venjulega töflu. Þegar tekin eru forðatöflur eru sveiflur í styrk carbamazepins í plasma verulega minni, en engin marktæk lækkun er á lágmarksgildi jafnvægisstyrks. Þegar lyfið er tekið í formi taflna með töflu 2 sinnum á dag eru sveiflur í styrk virka efnisins í plasma mjög litlar.

Aðgengi virka efnisins úr töflum með viðvarandi losun er um það bil 15% lægra en fyrir aðrar skammtar af carbamazepini til inntöku.

Jafnvægis plasmaþéttni karbamazepins næst eftir 1-2 vikur. Tími þess að það er náð er einstaklingsbundinn og fer eftir því hversu sjálfvirk örvun lifrarensímkerfanna er með carbamazepini, heteróframleiðslu með öðrum lyfjum sem notuð eru samtímis, svo og ástandi sjúklings til að skipa meðferð, skammt lyfsins og meðferðarlengd. Verulegur munur á milli einstaklinga á gildum jafnvægisstyrks á meðferðarviðinu hefur sést: hjá flestum sjúklingum eru þessi gildi á bilinu 4 til 12 μg / ml (17-50 μmól / l).

Dreifing
Binding við plasmaprótein hjá börnum - 55-59%, hjá fullorðnum - 70-80%. Dreifingarrúmmál virðist vera 0,8-1,9 l / kg. Í heila- og mænuvökva og munnvatni myndast styrkur sem er í réttu hlutfalli við magn virkra efna sem eru óbundin með próteinum (20-30%).Komist í gegnum fylgjuna. Styrkur í brjóstamjólk er 25-60% af plasmaþéttni.

Miðað við algjöra frásog carbamazepins er sýnilegt dreifingarrúmmál 0,8-1,9 l / kg.

Umbrot
Karbamazepín umbrotnar í lifur. Aðalleiðsla umbreytingarinnar er epoxýdíól leiðin sem afleiðing þess að aðalumbrotsefnin eru mynduð: 10.11-transdíól afleiðan og samtengd þess með glúkúrónsýru. Umbreyting á karbamazepíni-10,11-epoxíði í karbamazepín-10,11-transdíól í mannslíkamanum á sér stað með því að nota smásjársensím epoxíð hýdrólasa.

Styrkur karbamazepín-10,11-epoxíðs (lyfjafræðilega virkt umbrotsefni) er um 30% af styrk carbamazepins í plasma.

Helsta ísóensímið sem veitir umbreytingu karbamazepíns yfir í karbamazepín-10,11-epoxíð er cýtókróm P450 ZA4. Sem afleiðing af þessum efnaskiptaviðbrögðum myndast einnig óverulegt magn af öðru umbrotsefni - 9-hýdroxýmetýl-10-karbamoylakridan.

Önnur mikilvæg leið til umbrots karbamazepíns er myndun ýmissa einhýdróxýleraðra afleiðna, svo og N-glúkúróníð, undir áhrifum UGT2B7 ísóensímsins.

Ræktun
Helmingunartími óbreytts karbamazepíns eftir staka inntöku lyfsins til inntöku er að meðaltali 36 klukkustundir og eftir endurtekna skammta af lyfinu - að meðaltali 16-24 klukkustundir, allt eftir meðferðarlengd (vegna sjálfvirkrar örvunar lifrarensímkerfisins). Hjá sjúklingum sem taka samtímis önnur lyf sem framkalla lifrarensím (til dæmis fenýtóín, fenóbarbítal) er helmingunartími brotthvarfs carbamazepins að meðaltali 9-10 klukkustundir. Eftir inntöku 400 mg af carbamazepini til inntöku skilst 72% skammtsins út um nýru og 28% af þörmum, með u.þ.b. 2% af viðurkenndum skammti skilst út um nýrun í formi óbreytts karbamazepíns, um það bil 1% - í formi lyfjafræðilega virks 10,11-epoxý umbrotsefnis. Eftir staka gjöf til inntöku skilst 30% af karbamazepíni út í þvagi í formi lokafurða í umbrotsferli epoxydiols.

Eiginleikar lyfjahvörfar hjá einstökum sjúklingahópum
Vegna hraðari brotthvarfs karbamazepíns getur verið nauðsynlegt að nota stærri skammta af lyfinu á hvert kíló af líkamsþyngd, samanborið við fullorðna.

Engar vísbendingar eru um að lyfjahvörf carbamazepins breytast hjá öldruðum sjúklingum (samanborið við unga fullorðna).

Upplýsingar um lyfjahvörf carbamazepins hjá sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi eru enn ekki fyrirliggjandi.

Notist á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur.

Carbamazepin kemst fljótt inn í fylgjuna og skapar aukinn styrk í lifur og nýrum fósturs.

Mælt er með reglulegu eftirliti með styrk virka efnisins í blóðvökva, EEG.

Þegar þungun á sér stað er nauðsynlegt að bera saman væntanlegan ávinning af meðferð og mögulegum fylgikvillum, sérstaklega á fyrsta þriðjungi meðgöngu.

Það er vitað að börn mæðra sem þjást af flogaveiki hafa tilhneigingu til þroskaraskana í legi, þar með talin vansköpun. Carbamazepin er fær um að auka hættuna á þessum kvillum. Það eru einangruð skýrslur um tilfelli af meðfæddum sjúkdómum og vansköpun, þar með talin ekki lokun á hryggboga (spina bifida) og öðrum meðfæddum frávikum: gallar við þróun mannvirkjagerðar, hjarta- og æðakerfi og önnur líffærakerfi, hypospadias.

Samkvæmt Norður-Ameríku meðgönguskrá var tíðni stórkostlegra vansköpunar í tengslum við uppbyggingu frávik sem þarfnast skurðaðgerðar, lyfja eða snyrtivöru leiðréttingar, sem greind var innan 12 vikna eftir fæðingu, 3,0% meðal barnshafandi kvenna sem tóku carbamazepin á fyrsta þriðjungi meðgöngu sem einlyfjameðferð. 1,1% meðal barnshafandi kvenna sem ekki tóku flogaveikilyf.

Meðferð með karbamazepín þroska-Akrikhin barnshafandi konum með flogaveiki ætti að fara fram með mikilli varúð. Nota skal carbamazepin retard-Akrikhin í lágmarks virkum skammti. Mælt er með reglulegu eftirliti með styrk virka efnisins í blóðvökva.Þegar um er að ræða árangursríka stjórnun gegn krampastillandi lyfjum ætti barnshafandi kona að viðhalda lágmarksstyrk karbamazepins í blóðvökva (meðferðarbil 4-12 μg / ml), þar sem greint er frá skammtaháðri hættu á að fá meðfæddar vansköpun (til dæmis tíðni vansköpunar þegar minni skammtur er notaður en 400 mg á dag var lægra en við stærri skammta).

Upplýsa skal sjúklinga um möguleikann á því að auka hættuna á vansköpun og þörfina í þessu sambandi á fæðingargreiningu.

Meðganga á ekki að gera hlé á flogaveikilyfjum þar sem framvinda sjúkdómsins getur haft neikvæð áhrif á móður og fóstur.

Flogaveikilyf auka skort á fólínsýru, sem oft sést á meðgöngu, sem getur aukið tíðni fæðingargalla hjá börnum, svo mælt er með því að taka fólínsýru fyrir fyrirhugaða meðgöngu og á meðgöngu. Til að koma í veg fyrir fylgikvilla í blæðingum hjá nýburum er mælt með því að konum á síðustu vikum meðgöngu, svo og nýburum, sé ávísað K-vítamíni.

Nokkrum tilvikum um flogaveiki og / eða öndunarbæling hefur verið lýst hjá nýburum sem mæður tóku lyfið samtímis öðrum krampastillandi lyfjum. Að auki hefur einnig verið greint frá nokkrum tilfellum af uppköstum, niðurgangi og / eða lágþrýstingi hjá nýburum þar sem mæður fengu karbamazepín. Kannski eru þessi viðbrögð einkenni fráhvarfsheilkennis hjá nýburum.

Carbamazepin berst í brjóstamjólk, styrkur þess er 25-60% af styrk í blóðvökva, svo ber að bera saman ávinning og mögulegar óæskilegar afleiðingar brjóstagjafar í tengslum við áframhaldandi meðferð. Með áframhaldandi brjóstagjöf meðan þú tekur lyfið, ættir þú að hafa eftirlit með barninu í tengslum við möguleikann á aukaverkunum (til dæmis alvarleg syfja, ofnæmisviðbrögð í húð). Hjá börnum sem fengu karbamazepín í lofti eða með brjóstamjólk er lýst tilvikum um gallteppu lifrarbólgu og því ætti að hafa eftirlit með slíkum börnum til að greina aukaverkanir í lifur og gallakerfi.

Varað skal við sjúklingum á barneignaraldri um lækkun á virkni getnaðarvarnarlyfja til inntöku meðan þeir nota karbamazepín.