Glucophage: notkunarleiðbeiningar

Glucophage er framleitt í formi töflna:

• 500 eða 850 mg: filmuhúðuð, hvít, tvíkúpt, kringlótt, þverskurður - einsleitur hvítur massi (500 mg: 10 stk. Í þynnum, 3 eða 5 þynnur í pappaknippi, 15 stk. Í þynnum, 2 eða 4 þynnur í pappaknippi, 20 stk. Í þynnupakkningum, 3 eða 5 þynnur í pappaknippu, 850 mg: 15 stk. Í þynnupakkningum, 2 eða 4 þynnur í pappaknippu, 20 stk. 3 eða 5 þynnur í pappaknippu),
• 1000 mg: filmuhúðuð, hvít, tvíkúpt, sporöskjulaga, með hak á báðum hliðum og áletrunin „1000“ á annarri hliðinni, þversnið af jöfnum hvítum massa (10 stykki í þynnum, 3, 5, 6 eða 12 þynnur í pappaknippu, 15 stk. Í þynnum, 2, 3 eða 4 þynnur í pappaknippu).

Samsetning 1 töflu inniheldur:

• Virkt efni: metformín hýdróklóríð - 500, 850 eða 1000 mg,
• Aukahlutir (hvort um sig): póvídón - 20/34/40 mg, magnesíumsterat - 5 / 8,5 / 10 mg.

Samsetning kvikmyndaskeljarins:

• 500 og 850 mg töflur (hvort um sig): hýprómellósi - 4 / 6,8 mg,
• 1000 mg töflur: hreinn opadra (makrógól 400 - 4,55%, hýprómellósi - 90,9%, makrógól 8000 - 4,55%) - 21 mg.

Lyfhrif

Metformín dregur úr einkennum blóðsykurshækkunar en kemur í veg fyrir þróun blóðsykursfalls. Ólíkt afleiðum súlfonýlúrealyfja, eykur efnið ekki insúlínframleiðslu í líkamanum og hefur ekki blóðsykurslækkandi áhrif á heilbrigða einstaklinga. Metformín dregur úr næmi útlægra viðtaka fyrir insúlín og eykur nýtingu glúkósa í frumum og hindrar einnig myndun glúkósa í lifur vegna hömlunar á glýkógenólýsu og glúkógenósu. Efnið hægir einnig á frásogi glúkósa í þörmum.

Metformín virkjar nýmyndun glýkógens með því að starfa á glýkógensynthasa og eykur flutningsgetu allra gerða himnuflans. Það hefur einnig áhrif á umbrot lípíðs, dregur úr styrk þríglýseríða, lítilli þéttni fitupróteina og heildarkólesteróli.

Með hliðsjón af Glucofage meðferð, er líkamsþyngd sjúklingsins annað hvort stöðug eða lækkar í meðallagi.

Klínískar rannsóknir staðfesta virkni lyfsins til að koma í veg fyrir sykursýki hjá sjúklingum með sykursýki sem eru með viðbótaráhættuþætti fyrir þróun ótvírætt sykursýki af tegund 2 ef ráðlagðar lífsstílbreytingar tryggja ekki fullnægjandi blóðsykursstjórnun.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast metformín alveg frá meltingarveginum. Algjört aðgengi nær 50-60%. Hámarksstyrkur efnis í blóðvökva næst u.þ.b. 2,5 klukkustundum eftir gjöf og er um það bil 2 μg / ml eða 15 μmol. Þegar Glucofage er tekið samtímis mat, minnkar frásog metformins og hægir á sér.

Metformín dreifist hratt um líkamsvef og bindur aðeins prótein að litlu leyti. Virki hluti Glucofage umbrotnar mjög illa og skilst út í þvagi. Úthreinsun metformins hjá heilbrigðum einstaklingum er 400 ml / mín. (Sem er 4 sinnum hærra en kreatínín úthreinsun). Þessi staðreynd sannar tilvist virkrar pípluseytingar. Helmingunartíminn er um það bil 6,5 klukkustundir. Hjá sjúklingum með nýrnabilun eykst það og hættan á uppsöfnun lyfsins eykst.

Ábendingar til notkunar

Samkvæmt leiðbeiningunum er Glucophage ávísað til meðferðar á sykursýki af tegund 2, sérstaklega hjá sjúklingum með offitu, með árangurslausri hreyfingu og matarmeðferð:

• Fullorðnir: sem einlyfjameðferð eða samtímis öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku eða með insúlíni,
• Börn frá 10 ára: sem einlyfjameðferð eða samtímis með insúlíni.

Frábendingar

• Nýrnabilun eða skert nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun (CC) minna en 60 ml á mínútu),
• Sykursýki: ketónblóðsýring, foræxli, dá,
• Klínískar einkenni langvinnra eða bráðra sjúkdóma sem geta leitt til ofsaburðs í vefjum, þar með talið hjartabilun, öndunarbilun, brátt hjartadrep,
• Bráð skilyrði þar sem hætta er á að skerta nýrnastarfsemi: alvarlegir smitsjúkdómar, ofþornun (með uppköstum, niðurgangi), lost,
• Skert lifrarstarfsemi, lifrarbilun,
• Meiðsli og víðtæk skurðaðgerð (í tilvikum þar sem insúlínmeðferð er ætluð),
• Mjólkursýrublóðsýring (þ.mt sögu),
• Bráð etanóleitrun, langvarandi áfengissýki,
• Fylgni við hypocaloric mataræði (minna en 1000 kcal á dag),
• Tímabil sem er ekki minna en 48 klukkustundir fyrir og 48 klukkustundir eftir geislalækningar eða geislalæknisrannsóknir með gjöf skuggaefna sem innihalda joð, í bláæð,
• Meðganga
• Ofnæmi fyrir lyfinu.

Taka ber glúkófage með varúð hjá sjúklingum eldri en 60 ára, hjúkrunarfræðilegum konum, svo og sjúklingum sem vinna mikla líkamlega vinnu (vegna mikillar hættu á mjólkursýrublóðsýringu).

Leiðbeiningar um notkun Glucofage: aðferð og skammtur

Glucophage ætti að taka til inntöku.

Hjá fullorðnum er hægt að nota lyfið sem einlyfjameðferð eða samtímis öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku.

Í upphafi meðferðar er venjulega ávísað Glucofage 500 eða 850 mg. Lyfið er tekið 2-3 sinnum á dag með máltíðum eða strax eftir máltíð. Það fer eftir stigs glúkósa í blóði, mögulegt er að auka skammtinn smám saman.

Viðhaldsskammtur dagsins af Glucofage er venjulega 1.500-2.000 mg (hámark 3.000 mg). Taka lyfsins 2-3 sinnum á dag dregur úr alvarleika aukaverkana frá meltingarveginum. Einnig getur smám saman aukning á skammti stuðlað að bættri þol meltingarfæra lyfsins.

Sjúklingum sem fá metformín í skömmtum 2000-3000 mg á dag er hægt að flytja í Glucofage í 1000 mg skammti (hámark - 3000 mg á dag, skipt í 3 skammta). Þegar þú skipuleggur umskiptin frá því að taka annað blóðsykurslækkandi lyf, þarftu að hætta að taka það og byrja að nota Glucofage í ofangreindum skammti.

Til að ná betri stjórn á blóðsykri er hægt að nota metformín og insúlín samtímis. Upphaflegur einn skammtur af Glucofage er venjulega 500 eða 850 mg, tíðni lyfjagjafar er 2-3 sinnum á dag. Velja skal insúlínskammtinn út frá styrk glúkósa í blóði.

Hjá börnum frá 10 ára aldri má taka Glucofage sem einlyfjameðferð eða samtímis með insúlíni. Upphaflegur stakur skammtur er venjulega 500 eða 850 mg, tíðni lyfjagjafar - 1 tími á dag. Miðað við styrk blóðsykurs eftir 10-15 daga er hægt að aðlaga skammtinn. Hámarks dagsskammtur er 2000 mg, skipt í 2-3 skammta.

Aldraðir sjúklingar þurfa að velja skammt af metformíni undir reglubundnu eftirliti með vísbendingum um nýrnastarfsemi (ákvarða ætti kreatínín í sermi að minnsta kosti 2-4 sinnum á ári).

Glucophage er tekið daglega, án hlés. Þegar meðferð er hætt, ætti sjúklingurinn að upplýsa lækninn um þetta.

Aukaverkanir

• Meltingarfæri: mjög oft - uppköst, ógleði, niðurgangur, lystarleysi, kviðverkir. Oftast þróast slík einkenni á upphafsmeðferð meðferðar og fara að jafnaði af sjálfu sér. Til að bæta þol meltingarfæra er mælt með því að taka glúkófagerð meðan eða eftir máltíðir 2-3 sinnum á dag. Auka ætti skammtinn smám saman,
• Taugakerfi: oft - bragðtruflanir,
• Umbrot: örsjaldan - mjólkursýrublóðsýring, við langvarandi meðferð getur frásog B12 vítamíns minnkað, sem sérstaklega ætti að hafa í huga hjá sjúklingum með megaloblastic blóðleysi,
• Lifur og gallvegur: mjög sjaldan - lifrarbólga, skert lifrarstarfsemi. Að jafnaði hverfa aukaverkanir eftir að metformín er hætt,
• Húð og undirhúð: mjög sjaldan - kláði, roði, útbrot.

Aukaverkanir hjá börnum eru svipaðar alvarleika og eðlis eins og hjá fullorðnum sjúklingum.

Ofskömmtun

Þegar Glucophage var tekið í 85 g skammti (þetta er 42,5 sinnum hámarks dagsskammtur) sýndu flestir sjúklingar engin merki um blóðsykursfall, en sjúklingar þróuðu þó mjólkursýrublóðsýringu.

Veruleg ofskömmtun eða tilvist áhættuþátta getur kallað fram mjólkursýrublóðsýringu. Sé um að ræða einkenni þessa ástands er hætt við að nota glúkósa meðferð, sjúklingurinn er bráðum settur á sjúkrahús og styrkur laktats í líkamanum er ákvarðaður til að skýra greininguna. Skilvirkasta leiðin til að útrýma metformíni og laktati er blóðskilun. Einnig er mælt með einkennameðferð.

Sérstakar leiðbeiningar

Vegna uppsöfnunar metformíns er sjaldgæfur en alvarlegur fylgikvilli mögulegur - mjólkursýrublóðsýring (miklar líkur eru á dánartíðni ef ekki er neyðarmeðferð). Í flestum tilvikum þróast sjúkdómurinn hjá sjúklingum með sykursýki með alvarlega nýrnabilun. Aðrir skyldir áhættuþættir verða einnig að íhuga: ketosis, niðurbrot sykursýki, áfengissýki, lifrarbilun, langvarandi föstu og hvers kyns ástæður sem tengjast alvarlegri súrefnisskorti.

Hægt er að gefa til kynna þróun mjólkursýrublóðsýringar með slíkum ósértækum einkennum eins og vöðvakrampa, ásamt einkennum meltingarfærum, kviðverkjum og alvarlegum þróttleysi. Sjúkdómurinn einkennist af súrum mæði og ofkælingu í kjölfarið með dái.

Gera skal hlé á notkun glúkófagans 48 klukkustundum fyrir fyrirhugaðar skurðaðgerðir. Hefja má meðferð aftur ekki fyrr en 48 klukkustundum eftir aðgerð, að því tilskildu að nýrnastarfsemi hafi verið viðurkennd sem eðlileg við skoðunina.

Áður en tekið er glúkódage, og reglulega reglulega í framtíðinni, ætti að ákvarða kreatínínúthreinsun: hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi - að minnsta kosti einu sinni á ári, hjá öldruðum sjúklingum, svo og með kreatínínúthreinsun við lægri eðlileg mörk - 2-4 sinnum á ári .

Sérstaklega þarf að gæta varúðar ef mögulega er skert nýrnastarfsemi hjá öldruðum sjúklingum, sem og samtímis notkun Glucofage með blóðþrýstingslækkandi lyfjum, þvagræsilyfjum eða bólgueyðandi gigtarlyfjum.

Þegar Glucophage er notað í börnum verður að staðfesta greiningu á sykursýki af tegund 2 fyrir meðferð. Ekki hefur áhrif á kynþroska og vöxt á metformíni. Vegna skorts á langtímagögnum er mælt með því að fylgjast vandlega með síðari áhrifum glúkófage á þessar breytur hjá börnum, sérstaklega á kynþroskaaldri. Nauðsynlegt er að fylgjast náið með börnum 10-12 ára.

Sjúklingum er ráðlagt að halda áfram að fylgja mataræði með jöfnu inntöku kolvetna yfir daginn. Með of þyngd, ættir þú að halda áfram að halda hræðslukenndu mataræði (en ekki minna en 1000 kkal á dag).

Til að stjórna sykursýki er mælt með því að reglulega fari fram rannsóknarstofupróf.

Með einlyfjameðferð veldur metformín ekki blóðsykurslækkun, en þegar það er notað samtímis insúlíni eða öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum (þ.mt súlfonýlúrealyfjum, repaglíníði), skal gæta varúðar við akstur ökutækja og flókinna aðgerða.

Meðganga og brjóstagjöf

Ósamþjöppuð sykursýki á meðgöngu eykur hættuna á meðfæddum vansköpun fósturs og fæðingardauða. Takmarkaðar vísbendingar úr klínískum rannsóknum staðfesta að notkun Metformin hjá þunguðum sjúklingum eykur ekki tíðni greindra vansköpunar hjá nýburum.

Við skipulagningu meðgöngu, svo og þegar meðganga á sér stað meðan á meðferð með Glucofage stendur ef um er að ræða sykursýki og sykursýki af tegund 2, verður að hætta við lyfið. Sjúklingum með sykursýki af tegund 2 er ávísað insúlínmeðferð. Halda skal blóðsykursgildum á því stigi sem næst eðlilegt til að lágmarka hættu á meðfæddum vansköpun hjá fóstri.

Metformín er ákvarðað í brjóstamjólk. Ekki komu fram aukaverkanir hjá nýburum meðan á brjóstagjöf stendur meðan á Glucofage meðferð stóð. Þar sem upplýsingar um notkun lyfsins hjá þessum sjúklingahópi eru ekki nægar er mælt með notkun metformins við brjóstagjöf. Ákvörðunin um að hætta eða halda áfram brjóstagjöf er tekin eftir samsvörun ávinnings af brjóstagjöf og hugsanlegri hættu á aukaverkunum hjá barninu.

Lyfjasamskipti

Ekki er hægt að nota glúkophage samtímis með joð sem innihalda geislavirku efni.

Ekki er mælt með því að taka lyfið ásamt etanóli (hættan á mjólkursýrublóðsýringu við bráða áfengisneyslu eykst ef lifrarbilun er fylgt eftir mataræði með lágum kaloríu og vannæringu).

Gæta skal varúðar við glúkódage með danazóli, klórprómasíni, sykursterum til staðbundinnar og altækrar notkunar, „lykkja“ þvagræsilyfja og beta2-adrenvirkra örva sem stungulyf. Við samtímis notkun með ofangreindum lyfjum, sérstaklega í upphafi meðferðar, getur verið þörf á tíðara eftirliti með blóðsykri. Ef nauðsyn krefur skal aðlaga skammt metformins meðan á meðferð stendur.

Angíótensínbreytandi ensímhemlar og önnur blóðþrýstingslækkandi lyf geta lækkað blóðsykur. Ef nauðsyn krefur er skammtaaðlögun metformins nauðsynleg.

Við samtímis notkun glúkófage með acarbose, sulfonylurea afleiður, salicylates og insúlín, getur blóðsykursfall myndast.

Katjónalyf (digoxin, amiloride, procainamide, morphine, kinidine, triamteren, kinin, ranitidine, vancomycin og trimethoprim) keppa við metformin um rör flutningskerfa, sem getur leitt til aukningar á meðalhámarksstyrk þess (Cmax).

Glucophage hliðstæður eru: Bagomet, Glucophage Long, Glycon, Glyminfor, Gliformin, Metformin, Langerin, Metadiene, Metospanin, Siofor 1000, Formmetin.

Glúkósaumsagnir

Fjölmargar umsagnir um Glucofage tengjast aðallega notkun þess til þyngdartaps. Sumir sjúklingar segja frá því að læknir hafi ráðlagt slíka aðferð til að léttast þar sem hvorki mataræði né hreyfing hjálpaði til. Einnig er lyfið notað ekki aðeins til að berjast gegn umfram kílóum, heldur einnig til að endurheimta æxlunarstarfsemi hjá konum. En að taka metformín í þessum tilgangi er ekki alltaf árangursríkt: slíkar tilraunir geta kallað fram þróun alvarlegs meinatækni. Sértækar niðurstöður slíkra rannsókna eru ekki þekktar. Með sykursýki er glúkófage áhrif og hjálpar oft til við að léttast.

Verð á glúkófage í apótekum

Í apótekum er verð á Glucofage 500 mg um það bil 105-127 rúblur (30 töflur fylgja með pakkningunni) eða 144-186 rúblur (60 töflur fylgja pakkningunni). Þú getur keypt lyf með 850 mg skammti fyrir um 127-187 rúblur (30 töflur eru í pakkningunni) eða 190-244 rúblur (60 töflur eru í pakkningunni). Kostnaður við Glucofage með 1000 mg skammti er um það bil 172–205 rúblur (30 töflur eru í pakkningunni) eða 273–340 rúblur (60 töflur eru í pakkningunni).

Lyfjafræðileg verkun

Glucofage® dregur úr blóðsykurshækkun, án þess að það leiði til þróunar á blóðsykursfalli.Ólíkt afleiðum súlfonýlúrealyfja örvar það ekki insúlín seytingu og gerir það ekki

blóðsykurslækkandi áhrif hjá heilbrigðum einstaklingum. Eykur næmi útlægra viðtaka fyrir insúlín og nýtingu glúkósa í frumum. Dregur úr glúkósaframleiðslu í lifur með því að hindra glúkónógenes og glýkógenólýsu. Tefur frásog glúkósa í þörmum.

Metformin örvar myndun glýkógens með því að starfa á glýkógenmyndun. Eykur flutningsgetu allra gerða himnur glúkósa flutningsaðila.

Að auki hefur það jákvæð áhrif á fituefnaskipti: það dregur úr innihaldi heildarkólesteróls, lítilli þéttleiki lípópróteina og þríglýseríða.

Þegar metformín er tekið er líkamsþyngd sjúklingsins annað hvort stöðug eða lækkar í meðallagi.

3D myndir

Lýsing á skammtaforminu

500 og 850 mg töflur: hvítur, kringlóttur, tvíkúptur, filmuhúðaður, í þversnið - einsleitur hvítur massi.

1000 mg töflur: hvítur, sporöskjulaga, tvíkúptur, þakinn filmuhníf, með hak á báðum hliðum og leturgröftur „1000“ á annarri hliðinni, í þversniði - einsleitur hvítur massi.

Ábendingar um lyfið Glucofage ®

sykursýki af tegund 2, sérstaklega hjá sjúklingum með offitu, með árangursleysi meðferðar með mataræði og hreyfingu:

- hjá fullorðnum, sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum eða insúlíni,

- hjá börnum frá 10 ára aldri sem einlyfjameðferð eða ásamt insúlíni,

að koma í veg fyrir sykursýki af tegund 2 hjá sjúklingum með fyrirbyggjandi sykursýki með viðbótar áhættuþætti til að þróa sykursýki af tegund 2 þar sem lífsstílsbreytingar gerðu ekki kleift að ná nægilegri stjórnun blóðsykurs.

Meðganga og brjóstagjöf

Ósamþjöppuð sykursýki á meðgöngu tengist aukinni hættu á fæðingargöllum og fæðingardauða. Takmarkað magn gagna bendir til þess að með því að taka metformín hjá þunguðum konum auki það ekki hættuna á fæðingargöllum hjá börnum.

Við skipulagningu meðgöngu, svo og ef þungun er á bakgrunni þess að taka metformín með sykursýki og sykursýki af tegund 2, skal hætta notkun lyfsins og ef sykursýki af tegund 2 er ávísað insúlínmeðferð. Nauðsynlegt er að viðhalda glúkósainnihaldi í blóðvökva á því stigi sem næst eðlilegt til að draga úr hættu á vansköpun fósturs.

Metformín berst í brjóstamjólk. Ekki komu fram aukaverkanir hjá nýburum meðan á brjóstagjöf stendur meðan á metformíni var tekið. Vegna takmarkaðs magns af gögnum er þó ekki mælt með notkun lyfsins meðan á brjóstagjöf stendur. Ákvörðun um að hætta brjóstagjöf ætti að taka með hliðsjón af ávinningi af brjóstagjöf og hugsanlegri hættu á aukaverkunum hjá barninu.

Samspil

Geislaprjónandi efni sem innihalda joð: Með hliðsjón af starfrænum nýrnabilun hjá sjúklingum með sykursýki, getur röntgenrannsókn með geislaeitri lyfjum sem inniheldur joð valdið orsök mjólkursýrublóðsýringu. Hætta skal meðferð með Glucofage ® 48 klukkustundum fyrir eða meðan á röntgenrannsókninni stendur með því að nota geislavirk efni sem innihalda joð og ekki ætti að hefja hana aftur innan 48 klukkustunda frá því að nýrnastarfsemi var viðurkennd sem eðlileg við skoðunina.

Áfengi: við bráða áfengisneyslu eykur hættan á að fá mjólkursýrublóðsýringu, sérstaklega ef vannæring er fylgt eftir mataræði með lágum kaloríu og einnig með lifrarbilun. Meðan lyfið er tekið skal forðast áfengi og lyf sem innihalda etanól.

Samsetningar sem krefjast varúðar

Danazole: ekki er mælt með samtímis gjöf danazols til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkandi áhrif þess síðarnefnda. Ef meðferð með danazol er nauðsynleg og eftir að því síðara hefur verið hætt, er þörf á aðlögun skammta lyfsins Glucofage ® undir stjórn á styrk glúkósa í blóði.

Klórprómasín: þegar það er tekið í stórum skömmtum (100 mg / dag) eykur styrk glúkósa í blóði og dregur úr losun insúlíns. Við meðhöndlun geðrofslyfja og eftir að því síðara hefur verið hætt, er þörf á aðlögun skammta undir stjórn blóðsykursstyrks.

Almennar og staðbundnar aðgerðir GKS minnka glúkósaþol, auka styrk glúkósa í blóði, sem veldur stundum ketosis. Við meðhöndlun barkstera og eftir að inntöku þess síðarnefnda hefur verið stöðvað, er þörf á aðlögun skammta lyfsins Glucofage ® undir stjórn blóðsykursstyrks.

Þvagræsilyf: samtímis notkun þvagræsilyfja í lykkjum getur leitt til þróunar á mjólkursýrublóðsýringu vegna hugsanlegrar nýrnabilunar. Ekki ætti að ávísa Glucofage ® ef Cl kreatinine er undir 60 ml / mín.

Sprautanlegt β₂- adrenomimetics: auka styrk glúkósa í blóði vegna örvunar β₂-adrenviðtaka. Í þessu tilfelli er nauðsynlegt að stjórna styrk glúkósa í blóði. Mælt er með insúlíni ef þörf krefur.

Við samtímis notkun ofangreindra lyfja getur verið þörf á tíðara eftirliti með blóðsykri, sérstaklega í upphafi meðferðar. Ef nauðsyn krefur er hægt að aðlaga skammt metformins meðan á meðferð stendur og eftir að honum lýkur.

Blóðþrýstingslækkandi lyf, að undanskildum ACE hemlum, getur lækkað blóðsykur. Ef nauðsyn krefur á að aðlaga skammt metformins.

Með samtímis notkun lyfsins Glucofage ® með súlfonýlúrea afleiður, insúlín, akarbósa, salisýlöt, er þróun blóðsykursfalls möguleg.

Nifedipine eykur frásog og C_hámark metformín.

Katjónísk lyf (amilorid, digoxin, morphine, procainamide, kinidine, kinin, ranitidine, triamteren, trimethoprim og vancomycin) seytt í nýrnapíplum keppa við metformin um rör flutningskerfa og geta leitt til aukningar á C_hámark .

Skammtar og lyfjagjöf

Einlyfjameðferð og samsett meðferð ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku við sykursýki af tegund 2. Venjulegur upphafsskammtur er 500 eða 850 mg 2-3 sinnum á dag eftir eða meðan á máltíðum stendur.

Mælt er með að aðlaga skammtinn á 10-15 daga fresti út frá niðurstöðum þess að mæla styrk glúkósa í blóðvökva. Hægur skammtahækkun hjálpar til við að draga úr aukaverkunum frá meltingarvegi.

Viðhaldsskammtur lyfsins er venjulega 1500-2000 mg / dag. Til að draga úr aukaverkunum frá meltingarvegi skal skipta daglegum skammti í 2-3 skammta. Hámarksskammtur er 3000 mg / dag, skipt í 3 skammta.

Sjúklingum sem taka metformín í skömmtum 2000-3000 mg / dag er hægt að flytja til lyfsins Glucofage ® 1000 mg. Hámarks ráðlagður skammtur er 3000 mg / dag, skipt í 3 skammta.

Ef um er að ræða skipulagningu umbreytingarinnar frá því að taka annað blóðsykurslækkandi lyf: þú verður að hætta að taka annað lyf og byrja að taka Glucofage í skammtinum sem tilgreindur er hér að ofan.

Samsetning með insúlíni. Til að ná betri stjórn á blóðsykri er hægt að nota metformín og insúlín hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sem samsett meðferð. Venjulegur upphafsskammtur af Glucofage ® er 500 eða 850 mg 2-3 sinnum á dag en insúlínskammtur er valinn út frá styrk glúkósa í blóði.

Einlyfjameðferð við fyrirbyggjandi sykursýki. Venjulegur skammtur er 1000–1700 mg / dag eftir eða meðan á máltíðum stendur, skipt í tvo skammta.

Mælt er með því að reglulega fari fram blóðsykursstjórnun til að meta þörfina fyrir frekari notkun lyfsins.

Nýrnabilun. Metformín er aðeins hægt að nota hjá sjúklingum með miðlungs nýrnabilun (Cl kreatinine 45–59 ml / mín.) Ef ekki eru aðstæður sem geta aukið hættuna á mjólkursýrublóðsýringu.

Sjúklingar með Cl kreatinin 45–59 ml / mín. Upphafsskammtur er 500 eða 850 mg einu sinni á dag. Hámarksskammtur er 1000 mg / dag, skipt í tvo skammta.

Fylgjast skal náið með nýrnastarfsemi (á 3–6 mánaða fresti).

Ef Cl kreatinin er undir 45 ml / mín., Ætti að stöðva lyfið strax.

Aldur. Vegna hugsanlegrar lækkunar á nýrnastarfsemi verður að velja skammt metformins undir reglulegu eftirliti með nýrnastarfsemi (ákvarða styrk kreatíníns í sermi að minnsta kosti 2-4 sinnum á ári).

Börn og unglingar

Hjá börnum frá 10 ára aldri er hægt að nota Glucofage ® bæði í einlyfjameðferð og ásamt insúlíni. Venjulegur upphafsskammtur er 500 eða 850 mg 1 sinni á dag eftir eða meðan á máltíðum stendur. Eftir 10-15 daga verður að aðlaga skammtinn út frá styrk blóðsykurs. Hámarks dagsskammtur er 2000 mg, skipt í 2-3 skammta.

Glucofage skal taka daglega án truflana. Ef meðferð er hætt ætti sjúklingurinn að láta lækninn vita.

Framleiðandi

Öll stig framleiðslu, þ.mt útgáfa gæðaeftirlits. Merck Sante SAAS, Frakklandi.

Heimilisfang framleiðslustaðar: Centre de Producion Semois, 2, rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, Frakklandi.

Eða þegar um er að ræða umbúðir lyfsins LLC Nanolek:

Framleiðsla á fullunnu skammtaforminu og umbúðum (aðalumbúðir) Merck Santé SAAS, Frakklandi. Centre de producion Semois, 2 rue du Pressoire Ver, 45400 Semois, Frakklandi.

Secondary (neytendaumbúðir) og gefur út gæðaeftirlit: Nanolek LLC, Rússland.

612079, Kirov svæðinu, Orichevsky hverfi, bær Levintsy, lífeindafræðilegt flókið "NANOLEK"

Öll stig framleiðslu, þ.mt útgáfa gæðaeftirlits. Merck S.L., Spáni.

Heimilisfang framleiðslustaðarins: Polygon Merck, 08100 Mollet Del Valles, Barcelona, ​​Spáni.

Handhafi skráningarskírteina: Merck Santé SAAS, Frakklandi.

Senda skal kröfur neytenda og upplýsingar um aukaverkanir á netfangið LLC Merk: 115054, Moskva, ul. Brúttó, 35.

Sími: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Geymsluþol lyfsins Glucofage ®

500 mg filmuhúðaðar töflur - 5 ár.

500 mg filmuhúðaðar töflur - 5 ár.

töflur húðaðar með filmuhúð á 850 mg - 5 ár.

töflur húðaðar með filmuhúð á 850 mg - 5 ár.

filmuhúðaðar töflur 1000 mg - 3 ár.

filmuhúðaðar töflur 1000 mg - 3 ár.

Notið ekki eftir fyrningardagsetningu sem tilgreind er á umbúðunum.

Glucophage samsetning

Virkt innihaldsefni: metformín hýdróklóríð, 1 húðuð tafla 500 mg inniheldur 500 mg metformín hýdróklóríð, sem samsvarar 390 mg metformín, 1 húðuð tafla 850 mg inniheldur 850 mg metformín hýdróklóríð, sem samsvarar 662,90 mg metformíni, 1 tafla húðuð 1000 mg skel inniheldur 1000 mg metformínhýdróklóríð, sem samsvarar 780 mg af metformíni.

Hjálparefni: K 30, magnesíumsterat, filmuhúð á töflur með 500 mg, 850 mg af hýprómellósa, filmuhúð fyrir töflur með 1000 mg opadra KLIA (hýprómellósa, makrógól 400, makrógól 8000).

Eyðublað fyrir glúkósa

Filmuhúðaðar töflur.

Grunn eðlisefnafræðilegir eiginleikar: 500 mg húðaðar töflur, 850 mg kringlóttar töflur með tvíkúptu yfirborði, hvítar filmuhúðaðar töflur, filmuhúðaðar töflur, 1000 mg sporöskjulaga töflur með gláru, hvítlitaðar filmuhúðaðar töflur , með hak á báða bóga og leturgröft "1000" á annarri hliðinni.

Lyfjafræðilegur hópur

Blóðsykurslækkandi lyf til inntöku, að insúlíni undanskildu. Biguanides. Kóði ATX A10V A02.

Lyfjafræði glúkófagans

Metformin er biguaníð með blóðsykurslækkandi áhrif. Sykursjúkdómur, verkunarháttur þess er að bæta nýtingu glúkósa, dregur úr glúkósa í plasma bæði á fastandi maga og eftir að hafa borðað. Það örvar ekki seytingu insúlíns og veldur ekki blóðsykurslækkandi áhrifum með þessum fyrirkomulagi.

Metformin virkar á þrjá vegu:

1. leiðir til minnkunar á glúkósaframleiðslu í lifur vegna hömlunar á glúkógenmyndun og glýkógenólýsu,
2. bætir insúlínnæmi í vöðvum, sem leiðir til bættrar upptöku jaðar og nýtingar glúkósa,
3. seinkar frásogi glúkósa í þörmum.

Metformin örvar myndun glýkógens innanfrumu með því að vinna á glýkógenmyndun. Eykur flutningsgetu allra þekktra tegunda himnusykurflutningsaðila (GLUT).

Óháð áhrifum þess á blóðsykursgildi hefur metformín jákvæð áhrif á umbrot lípíðs. Sýnt hefur verið fram á þessi áhrif með meðferðarskömmtum í klínískum samanburðar- eða langtímarannsóknum: metformín lækkar heildarkólesteról, lítinn lípóprótein og þríglýseríð.

Í klínískum rannsóknum á notkun metformins hélst líkamsþyngd sjúklings stöðug eða lækkaði í meðallagi.

Sog. Eftir að metformin hefur verið tekið er tíminn til að ná hámarksþéttni (Tmax) um það bil 2,5 klukkustundir. Aðgengi 500 mg eða 800 mg töflu er um það bil 50-60% hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Eftir inntöku skilst brotið út sem ekki frásogast í hægðum og nemur 20-30%.

Eftir inntöku er frásog metformins mettanlegt og ófullkomið.

Gert er ráð fyrir að lyfjahvörf frásogs metformins séu ólínuleg. Þegar það er notað í ráðlögðum skömmtum af metformíni næst stöðug plasmaþéttni innan 24-48 klukkustunda og er innan við 1 μg / ml. Í klínískum samanburðarrannsóknum fór hámarksþéttni metformíns í plasma (Cmax) ekki yfir 5 μg / ml, jafnvel með hámarksskömmtum.

Við samtímis máltíð minnkar frásog metformíns og hægir aðeins á því.

Eftir inntöku 850 mg skammts sást lækkun á hámarksplasmaþéttni um 40%, lækkun á AUC um 25% og aukning um 35 mínútur á þeim tíma sem náði hámarksplasmaþéttni. Klínískt mikilvægi þessara breytinga er ekki þekkt.

Dreifing. Próteinbinding í plasma er hverfandi. Metformín kemst í rauð blóðkorn. Hámarksstyrkur í blóði er lægri en hámarksstyrkur í blóðvökva og næst eftir sama tíma. Rauð blóðkorn tákna líklega annað dreifihólf. Meðal dreifingarrúmmál (Vd) er á bilinu 63-276 lítrar.

Umbrot. Metformín skilst út óbreytt í þvagi. Engin umbrotsefni hafa fundist hjá mönnum.

Ræktun. Úthreinsun metformins um nýru er> 400 ml / mín. Þetta bendir til þess að metformín skiljist út með gauklasíun og pípluseytingu. Eftir gjöf er helmingunartími brotthvarfs um það bil 6,5 klukkustundir. Við skerta nýrnastarfsemi minnkar nýrnaúthreinsun í hlutfalli við kreatínínúthreinsun og því eykst helmingunartími brotthvarfs, sem leiðir til hækkunar metformíns í plasma.

Sykursjúkdómur einkennandi fyrir klíníska eiginleika

Sykursýki af tegund 2 með árangurslausri matarmeðferð og líkamsrækt, sérstaklega hjá sjúklingum með yfirvigt:

• sem einlyfjameðferð eða samsett meðferð ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku eða í samsettri meðferð með insúlíni til meðferðar á fullorðnum,
• sem einlyfjameðferð eða samsett meðferð með insúlíni til meðferðar á börnum frá 10 ára aldri og unglingum.

Til að draga úr fylgikvillum sykursýki hjá fullorðnum sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og of þunga sem frumlyf með árangurslausri matarmeðferð.

Skammtaform

500 mg, 850 mg og 1000 mg filmuhúðaðar töflur

Ein tafla inniheldur

virka efnið er metformín hýdróklóríð 500 mg, 850 mg eða 1000 mg,

hjálparefni: póvídón, magnesíumsterat,

samsetning filmuhúðarinnar er hýdroxýprópýl metýlsellulósi; í töflum með 1000 mg, hreinum opadra YS-1-7472 (hýdroxýprópýl metýlsellulósa, makrógól 400, makrógóli 8000).

Glucophage 500 mg og 850 mg: kringlóttar, tvíkúptar töflur, filmuhúðaðar hvítar

GlucofageÒ 1000 mg: sporöskjulaga, tvíkúptar töflur, húðaðar með hvítri filmuhúð, með hættu á að báðar hliðar brotni og merkið „1000“ á annarri hlið töflunnar.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Eftir inntöku metformin töflna næst hámarksplasmaþéttni (Cmax) eftir u.þ.b. 2,5 klukkustundir (Tmax). Heildaraðgengi hjá heilbrigðum einstaklingum er 50-60%. Eftir inntöku skiljast 20-30% metformíns út um meltingarveginn (GIT) óbreytt.

Þegar metformín er notað í venjulegum skömmtum og lyfjagjöf, næst stöðugur plasmaþéttni innan 24-48 klukkustunda og er yfirleitt minni en 1 μg / ml.

Magn bindingar metformíns við plasmaprótein er hverfandi. Metformín dreifist í rauð blóðkorn. Hámarksgildi í blóði er lægra en í plasma og næst á svipuðum tíma. Meðal dreifingarrúmmál (Vd) er 63–276 lítrar.

Metformín skilst út óbreytt í þvagi. Engin umbrotsefni metformins hafa verið greind hjá mönnum.

Úthreinsun metformins um nýru er meira en 400 ml / mín., Sem gefur til kynna að brotthvarf metformíns sé notað með gauklasíun og pípluseytingu. Eftir inntöku er helmingunartíminn um 6,5 klukkustundir.

Við skerta nýrnastarfsemi minnkar nýrnaúthreinsun í hlutfalli við kreatínínúthreinsun og þar með eykst helmingunartími brotthvarfs, sem leiðir til hækkunar metformíns í plasma.

Metformin er biguaníð með blóðsykurshækkandi áhrif, sem dregur úr bæði basal og eftir fæðingu glúkósa í plasma. Það örvar ekki seytingu insúlíns og veldur því ekki blóðsykurslækkun.

Metformin hefur 3 verkunarhætti:

(1) dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur með því að hindra glúkónógenes og glýkógenólýsu,

(2) bætir upptöku og nýtingu á útlægum glúkósa í vöðvunum með því að auka insúlínnæmi,

(3) seinkar frásogi glúkósa í þörmum.

Metformín örvar myndun innanfrumu glýkógens með því að vinna á glýkógenmyndun. Það bætir einnig getu allra tegunda glúkósuflutningahimna (GLUT).

Í klínískum rannsóknum hafði notkun metformíns ekki áhrif á líkamsþyngd eða minnkaði það lítillega.

Burtséð frá áhrifum þess á blóðsykur hefur metformín jákvæð áhrif á umbrot fitu. Í samanburðarrannsóknum með klínískum samanburðarrannsóknum kom í ljós að metformín lækkar heildar kólesteról, lítinn lípóprótein og þríglýseríð.

Lyf milliverkanir

Áfengi: hættan á að fá mjólkursýrublóðsýring eykst af bráðri áfengisneyslu, sérstaklega þegar um er að ræða hungri eða vannæringu og lifrarbilun. Forðast skal áfengi og lyf sem innihalda áfengi meðan á meðferð með Glucofage stendur.

Andstæður sem innihalda joð:

Gjöf skuggaefna sem innihalda joð í æð getur valdið nýrnabilun. Þetta getur leitt til uppsöfnunar metformins og valdið mjólkursýrublóðsýringu.

Hjá sjúklingum með eGFR> 60 ml / mín. / 1,73 m2, ætti að hætta notkun metformins fyrir eða meðan á rannsókninni stendur með því að nota skuggaefni sem innihalda joð, ekki halda áfram fyrr en 48 klukkustundum eftir rannsóknina og aðeins eftir að nýrnastarfsemi var endurmetin, sem sýndi eðlilegan árangur, að því gefnu að það versni ekki eftir á.

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi með miðlungs alvarleika (eGFR 45-60 ml / mín. / 1,73 m2), ætti að hætta notkun metformins 48 klukkustundum fyrir notkun skuggaefna sem innihalda joð og ekki endurræsa fyrr en 48 klukkustundum eftir rannsóknina og aðeins eftir endurtekningu mat á nýrnastarfsemi sem sýndi eðlilegan árangur og að því tilskildu að það versni ekki í kjölfarið.

Samsetningar sem krefjast varúðar

Lyf sem hafa blóðsykurslækkandi áhrif (sykursterar (altæk og staðbundin áhrif) og samkennd lyf): Nauðsynlegt getur verið að ákvarða tíðari blóðsykur, sérstaklega í upphafi meðferðar. Ef nauðsyn krefur ber að aðlaga skammta metformíns með viðeigandi lyfi þar til það síðara er aflýst.

Þvagræsilyf, sérstaklega þvagræsilyf í lykkjum, geta aukið hættuna á mjólkursýrublóðsýringu vegna hugsanlegra neikvæðra áhrifa þeirra á nýrnastarfsemi.

Slepptu formi og umbúðum

Filmuhúðaðar töflur, 500 mg og 850 mg:

20 töflur eru settar í þynnupakkningar með filmu af pólývínýlklóríði og álpappír.

3 útlínupakkningar ásamt leiðbeiningum um læknisfræðilega notkun í ríkinu og á rússnesku eru settir í pappakassa

Filmuhúðaðar töflur, 1000 mg:

15 töflur eru settar í þynnupakkningar með filmu af pólývínýlklóríði og álpappír.

4 útlínupakkningar ásamt leiðbeiningum um læknisfræðilega notkun í ríkinu og á rússnesku eru settir í pappakassa

Meðganga og brjóstagjöf

Ósamþjöppuð sykursýki á meðgöngu tengist aukinni hættu á fæðingargöllum og fæðingardauða. Takmarkað magn gagna bendir til þess að með því að taka metformín hjá þunguðum konum auki það ekki hættuna á fæðingargöllum hjá börnum.

Þegar verið er að skipuleggja meðgöngu, svo og þegar um er að ræða meðgöngu meðan Metformin er tekið, ætti að hætta lyfinu og ávísa insúlínmeðferð. Nauðsynlegt er að viðhalda glúkósainnihaldi í blóðvökva á því stigi sem næst eðlilegt til að draga úr hættu á vansköpun fósturs.

Metformín skilst út í brjóstamjólk. Ekki komu fram aukaverkanir hjá nýburum meðan á brjóstagjöf stendur meðan á metformíni var tekið. Vegna takmarkaðs magns af gögnum er þó ekki mælt með notkun lyfsins meðan á brjóstagjöf stendur. Ákvörðunin um að hætta brjóstagjöf ætti að taka með hliðsjón af ávinningi af brjóstagjöf og hugsanlegri áhættu

aukaverkanir hjá barni.

Aðgerðir forrita

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og gangkerfa

Einlyfjameðferð með Glucofage® veldur ekki blóðsykurslækkun, þess vegna hefur það ekki áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og ferla.

Hins vegar ætti að gæta varúðar hjá sjúklingum varðandi hættuna á blóðsykurslækkun þegar þeir nota metformín ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum (súlfonýlúreafleiður, insúlín, repaglíníð osfrv.).