Amoxicillin klavulansýra

Clavulanic sýra er bakteríudrepandi bakteríudrepandi lyf sem tilheyrir hópnum sem er hálfgervils penicillín. Lyfið gefur mest áhrif í bland við lyfið Amoxicillin, breiðvirkt sýklalyf. Þessi samsetning hefur óafturkræf hamlandi áhrif á virkni beta-laktamasa og er notuð til að meðhöndla sýkingar í ENT líffærum og öndunarfærum, húð, þvagfæri, liðum og beinum.

Til eru lyf þar sem amoxicillín, klavúlansýra er þegar til staðar. Þær eru framleiddar í formi töflna, dufts til framleiðslu á mixtúru, dreifu eða dropar til inntöku, í formi síróps, svo og stungulyfja lausna.

Lyfið "Amoxicillin" og klavúlansýra: verkun og eiginleikar

Sýran sjálf er veikt bakteríudrepandi efni, hins vegar ver það amoxicillín gegn ensím niðurbroti, sem gerir kleift að beita bakteríudrepandi áhrifum að fullu. Áhrif lyfsins nær til mikils fjölda gramm-jákvæðra og gramm-neikvæðra, loftfirrra og loftháðra sýkla, þar með talið stofnar þeirra sem eru ónæmir fyrir sýklalyfjum.

Amoxicillin og klavulansýra: ábendingar

Lyfin eru áhrifarík til meðferðar á sýkingum í öndunarfærum, hálsi, eyrum, nefi, sem fela í sér skútabólgu, tonsillitis, miðeyrnabólgu, langvarandi og bráða berkjubólgu, lungnabólgu, faraldur, berkjubólgu, lungnabólgu.

Að auki er verkfærið notað við smitsjúkdóma í mjúkvefjum og húð (ígerð, sýður, frumu, sýkt sár, legslímubólga, slímhúð). Clavulanic sýra er notuð til að meðhöndla slíka sjúkdóma í kynfærum og þvagfæri (þ.mt bláæðarýki), svo sem blöðrubólga, gigtarholur, þvagbólga, mjúk bólgur, gónorrhea, salpítitis, legslímubólga, grindarholsbólga, bakteríur leggangabólga, salpingo-oseepsbólga, post-osteitis, ígerð.

Einnig er lyfið notað ef það eru sýkingar í liðum og beinum í líkamanum. Gjöf í bláæð er ætluð til að fyrirbyggja sýkingar í tengslum við skurðaðgerð.

Lyfið "Amoxicillin" og klavúlansýra: frábendingar

Ekki nota lyfin með ofnæmi fyrir penicillínum og öðrum sýklalyfjum (beta-lactam), til að útiloka möguleika á bráðaofnæmislosti. Frábending hjá sjúklingum með eitilfrumuhvítblæði og smitandi einfrumnafæð.

Með varúð er stefnt að sjúklingum sem þjást af heymæði, ofnæmisgreining, ofsakláða, berkjuastma. Mælt er með því að forðast notkun lyfsins, eins og önnur lyf, á meðgöngu, þrátt fyrir skaðleg áhrif. Við meðferð hjúkrunarfræðinga fundust leifar af lyfinu í brjóstamjólk.

Lyfið „Amoxicillin“ og klavúlansýra: verð

Vegna mikils fjölda lyfja, skammta og afbrigða af lyfinu getur kostnaðurinn verið mjög breytilegur.

Lyfjafræðileg verkun

Samsetningin var fundin upp í kringum 1977/78. Breskir vísindamenn starfa hjá Beecham (nú hluti af GlaxoSmithKline). Einkaleyfið var veitt árið 1984. Augmentin er upphaflega nafnið og er notað af uppfinningamanni sínum.

Lyfjafræðileg verkun

Það verkar bakteríudrepandi, hindrar myndun bakteríuveggsins. Amoxicillin er áhrifaríkt gegn bakteríum sem hafa næmi fyrir því. Vegna þess að beta-laktamasahemill (klavúlansýra) er settur inn í lyfið er einnig hægt að ávísa lyfinu gegn sýkingum sem eru ónæmir fyrir amoxicillíni. Amoxýsillín í samsettri meðferð með klavúlansýru eignir á móti loftháð Gram-jákvæðum bakteríum (þar með talið stofnum sem framleiða beta-laktamasa): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ,. loftfirrðar gramm-jákvæðar bakteríur: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., loftháð gramm-neikvæð bakteríur (þ.mt beta-lactamase framleiðandi stofnar): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmon. Salmon. Bordetella kíghósta, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseri a gonoreae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (áður Pasteurella), Campylobacter jejuni, loftfirrðar gramm-neikvæðar bakteríur (þ.mt stofnar sem framleiða beta-lactamases): Bacteroides seroilis, þar með talið Bactero sero. Clavulansýra bælir tegundir af II-III, IV og V gerðum beta-laktamasa, óvirkar gegn beta-laktamasa af tegund I framleiddum af Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp ..

Í klavúlansýru er mikil hitabelti fyrir penicillinasa, vegna þess myndast hún stöðugt flókið við ensímið, sem kemur í veg fyrir að ensím niðurbrot amoxicillíns séu undir áhrifum beta-laktamasa.

Þegar klavúlansýru er bætt við amoxicillin, auk aukningar á bakteríudrepandi virkni þess síðarnefnda, er aukning á innanfrumu bakteríudrepandi virkni fjölbrigðra kjarnahvítfrumna úr mönnum. Virkni örverueyðandi ónæmis eykst bæði í tengslum við stofna baktería sem framleiða og framleiða ekki beta-laktamasa. Í samsettri meðferð með amoxicillíni örvar clavulansýra krabbameinsvaldandi krabbamein og viðloðun fjölbrigða hvítfrumna. Þessar milliverkanir geta haft áhrif á árangur meðferðar. Þetta er sérstaklega að vænta við meðhöndlun öndunarfærasýkinga af völdum pneumococcus, ef við lítum á fjölbrigða hvítfrumur sem fyrsta varnarlínuna gegn lungnabólusýkingum.

Hvernig virkar klavúlansýra?

Klavúlansýra er hluti af hópi efnaskipta (ensíma og mótefnavaka). Það er beta-laktamasahemill og hefur örverueyðandi áhrif. Uppbygging efnisins er svipuð uppbyggingu kjarna kjarna penicillin sameindarinnar. Ólíkt því, í stað tíazólídínhringsins, inniheldur klavúlansýra oxazólidínhring.

Eftir inntöku hindrar klavúlansýra beta-laktamasa, sem stafar af verkun gramm-neikvæðra og nokkurra annarra örvera. Verkunarháttur efnisins er sem hér segir: klavúlansýra kemst í gegnum himnuna á gerlafrumum og óvirkar ensímin sem eru staðsett í þessum frumum og við landamæri þeirra. Ferlið til að hindra beta-laktamasa er oft óafturkræft. Þess vegna verða örverur ófærar um að þróa ónæmi fyrir sýklalyfinu sem notað er.

Hvernig á að nota lyf með klavúlansýru

Clavulanic sýru er ávísað samtímis Amoxicillin eða Ticarcillin til meðferðar á smitsjúkdómum og bólgusjúkdómum af völdum samsetningar næmra örvera. Skammtur lyfjanna er einstaklingsbundinn og ákvarðast af lækni eftir aldri sjúklings, ábendingum og skammtaformi. Clavulanic sýrulyf eru notuð í bláæð með varúð hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi. Ef ofsakláði eða útbrot í rauðkornum birtast, skal hætta lyfjameðferð.

Ekki má nota klavúlansýru ef um er að ræða óþol einstaklinga. Á meðgöngu er notkun þessa lyfs samhliða Amoxicillin eða Ticarcillin aðeins leyfð af heilsufarsástæðum. Ekki er mælt með notkun lyfsins meðan á brjóstagjöf stendur. Aukaverkanir klavúlansýru eru ma: meltingartruflanir, gallteppu gulu, skert lifrarstarfsemi, lifrarbólga, gervilímabólga, candidasýking, ofnæmisviðbrögð (roði í margþurrð, bjúgur í Quincke, húðbólga í exfoli, ofsakláða, bráðaofnæmislost).

Vöruheiti lyfsins með klavúlansýru er „Kalíumklavúlanat + örkristölluð sellulósa“. Samsett lyf sem innihalda klavúlansýru: Amovicomb, Amoxiclav, Amoxiclav Quiktab, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Verclave, Clamosar, Liclav, Panclave, Ranklav ”,“ Taromentin ”,“ Flemoklav Solyutab ”,“ Ecoclave ”,“ Timentin ”.

Lýsing á klavúlansýru

Clavulansýra er beta-laktamasahemill vegna beta-laktam uppbyggingar þess, sem gerir það svipað í uppbyggingu og sýklalyf.

Þessi eiginleiki gerir efninu kleift að sameina penicillínbindandi próteinbyggingu sem staðsett er á veggjum gramm-jákvæðra eða gramm-neikvæðra baktería, sem stuðlar að eyðingu þeirra.

Hvað virkar sýra

Clavulanic sýra er fær um að sýna litla virkni gegn Pseudomonas aeruginosa, enterococci, miðli með tilliti til enterobacteria og hemophilus bacillus, og sterk með bakteríum, moraxella, staphylococci og streptococci. Þetta beta-lactam efnasamband hefur áhrif á kynkaka og afbrigðilega klamydíu og bakteríur úr flokki legionella.

Efni sem byggir á klavúlansýru

Beta-lactam sýklalyf sameina vel þetta efni, sem gerir þér kleift að búa til samsett bakteríudrepandi lyf með mismunandi vörumerkjum, til dæmis Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

Aðallyfið er lyfið "Amoxicillin + klavulansýra." Fáanlegt í formi töflna, duft til að framleiða sviflausnir (með venjulegum skömmtum og „forte“), duft fyrir síróp og stungulyf. Samsetningin nær yfir amoxicillin trihydrate og clavulanic sýru í formi kalíumsalts í ýmsum magni. Töflurnar innihalda 500 eða 250 mg af sýklalyfjum og salti af 125 mg, en heildarinnihald virkra efnisþátta getur verið 625 mg, 1 g, 375 mg.

Verkunarháttur

Virka efnið amoxicillin er hálf tilbúið sýklalyf með breitt svið verkunar sem miðar að gramm-jákvæðum og gramm-neikvæðum örverum. Hægt er að eyða efnasambandinu með þátttöku ß-laktamasa, þess vegna hefur það ekki áhrif á örverur sem framleiða þessi ensím.

Klavúlansýra vísar til ß-laktam efnasambanda sem loka á breitt svið ensíma vegna myndunar stöðugra óvirkra fléttna. Þessi aðgerð kemur í veg fyrir ensím eyðingu amoxicillin sýklalyfsins og stuðlar að því að virkni þess aukist á örverur, sem venjulega eru ónæmar fyrir áhrifum þess.

Lyfið „Amoxicillin + clavulanic acid“ getur meðhöndlað bakteríusjúkdóma í efri og neðri öndunarvegi, húð og vöðvavef.

Umboðsmaður er virkur að berjast gegn sýkingunni í þvagfærunum í formi blöðrubólgu, þvagbólgu, brjóstholssótt, blóðsýking, sem þróaðist eftir fóstureyðingu eða fæðingu og sjúkdóma í grindarholi. Lyfið er notað við beinþynningarbólgu, blóðeitrun, bólgu í kvið, sjúkdóma eftir aðgerð, dýrabit.

Hvernig á að taka pillur

Fyrir hvern sjúkling er valinn skammtur fyrir sig, þar sem tekið er tillit til alvarleika sjúkdómsins, staðsetningu hans og næmi bakteríanna sem verða fyrir áhrifum af klavúlansýru. Töflum með heildarinnihald virkra efna sem eru 0,375 g fyrir fullorðna og börn eftir 12 ára aldur, að teknu tilliti til vægs eða miðlungsmikils gangs sjúkdómsins, er ávísað 1 eining 3 sinnum á dag. Ef heildarinnihald virkra innihaldsefna í töflu er 1 g, eru þau tekin 1 stykki 2 sinnum á dag.

Alvarlegar smitsjúkdómar eru meðhöndlaðir með 1 töflu með heildarskammti 0,625 g eða 2 töflum 0,375 g, sem tekur 3 sinnum á dag.

Efnablöndur sem innihalda klavúlansýru, leiðbeiningar um notkun mælum með að taka aðeins samkvæmt leiðbeiningum læknisins.

Notkun annars konar lyfsins

Skammtur lyfsins er gefinn á grundvelli umbreytingar á innihaldi sýklalyfsins í því. Fyrir börn yngri en 12 ára mælir lyfið „Amoxicillin + klavulansýra“ ekki með því að ávísa töflum. Það er betra að nota dreifu, síróp eða dropa til innvortis notkunar.

Stakur og daglegur skammtur af amoxicillini er valinn eftir aldursflokkum:

• börnum sem eru ekki þriggja mánaða eru ávísað 0,03 g á 1 kg af þyngd á dag í 2 sinnum,
• frá 3 mánaða ævi og með væga sýkingu, notaðu á dag 0,025 g á 1 kg af þyngd í 2 sinnum eða 0,02 g á 1 kg af þyngd í 3 sinnum,
• alvarlegar sýkingar þurfa 0,045 g á 1 kg líkamsþunga á dag í 2 sinnum eða 0,04 g á 1 kg líkamsþunga á dag í 3 sinnum,
• fullorðnir og börn frá 12 ára aldri, þar sem þyngd þeirra er frá 40 kg og hærri, geta tekið skammt sem er 0,5 g 2 sinnum eða 0,25 g 3 sinnum,
• við alvarlegum sýkingum eða sjúkdómum í öndunarfærum er ávísað 0,875 g 2 sinnum á dag, eða 0,5 g 3 sinnum á dag.

Hámarks dagsskammtur af amoxicillíni fyrir fullorðna og börn eftir 12 ár er 6 g, og fyrir börn yngri en 12 ára - ekki meira en 0,045 g á 1 kg líkamsþunga.

Hámarks leyfilegt daglegt magn af clavulansýru var einnig ákvarðað: fyrir fullorðna og börn eftir 12 ára aldur - 600 mg, fyrir börn yngri en 12 ára - 0,01 g á 1 kg líkamsþunga.

Ef það er erfitt að kyngja, er einnig mælt með sviflausn fyrir fullorðna. Til að framleiða fljótandi skammtaform er leysirinn hreint vatn.

Gjöf í bláæð fyrir fullorðna og unglinga eftir 12 ár gerir kleift að gefa 1 g af amoxicillíni skammt 4 sinnum á dag. Hámarksmagn á dag er ekki meira en 6 g. Börn yngri en þriggja mánaða upp að 12 ára aldri fá 0,025 g á 1 kg í 3 skömmtum; við flóknar sár eru notaðar 4 sprautur á dag.

Ungbörn yngri en 3 mánaða, fyrirburum er sprautað með 0,025 g á 1 kg í 2 skiptum skömmtum á dag, á þroskaskeiði eftir fæðingu er ávísað 0,025 mg á 1 kg í 3 skiptum skömmtum.

Meðferðarlengd er tvær vikur, með bráða miðeyrnabólgu - um það bil 10 dagar.

Forvarnir gegn sýkingum eftir aðgerð meðan á aðgerðum stendur sem stendur ekki lengur en í 60 mínútur eru framkvæmdar með gjöf 1 g af lyfinu í bláæð þegar tímabundin svæfingu. Lengri aðgerðir krefjast notkunar 1000 mg eftir 6 klukkustundir allan daginn. Ef miklar líkur eru á smiti er notkun lyfjanna haldið áfram næstu tvo eða þrjá daga.

Sjúklingum með blóðskilun er ávísað til inntöku 0,25 g eða 0,5 g í hverri umsókn eða 500 mg er gefið í bláæð. Önnur aðgerð er notkun 1 skammts við skilun og 1 skammtur í lok meðferðar.