Aukaverkanir insúlínmeðferðar

Insúlín er peptíðhormón sem er framleitt á hólmunum í Langerhans í brisi. Losun hormónsins í mannslíkamanum er nátengd blóðsykursgildi, þó að fjöldi annarra þátta hafi einnig áhrif á þessi gildi, þar með talið virkni hormóna brisi og meltingarvegshormóna, amínósýrur, fitusýrur og ketónlíkami. Aðal líffræðilega hlutverk insúlíns er að stuðla að notkun innanfrumu og varðveislu amínósýra, glúkósa og fitusýra, en hindra niðurbrot glýkógens, próteina og fitu. Insúlín hjálpar til við að stjórna blóðsykri og þess vegna er insúlínafurðum venjulega ávísað fyrir sjúklinga með sykursýki, efnaskiptasjúkdóm sem einkennist af of háum blóðsykri (háum blóðsykri). Í beinagrindarvöðvavef virkar þetta hormón sem vefaukandi og and-katabolískt, og þess vegna er lyfjainsúlín notað í íþróttum og líkamsbyggingu. Insúlín er hormón sem skilst út úr brisi í líkamanum og er þekkt sem leið til að stjórna umbroti kolvetna. Það virkar ásamt systurhormóni sínu, glúkagoni, svo og með mörgum öðrum hormónum til að stjórna blóðsykursgildi líkamans og vernda gegn of miklum sykri (blóðsykurshækkun) eða of lágum sykri (blóðsykursfall). Að mestu leyti er það anabólískt hormón, sem þýðir að það verkar á myndun sameinda og vefja. Það hefur að einhverju leyti catabolic eiginleika (katabolism er verkunarháttur sem miðar að því að eyðileggja sameindir og vefi til að mynda orku). Þegar það er virkt er hægt að alhæfa insúlín og virku próteinin sem það stjórnar með því að hafa tvö megináhrif:

Eykst sem svar við mat. Kolvetni og minna áberandi prótein eru mest áberandi. Ólíkt mörgum hormónum er insúlín næmast fyrir fæðu og lífsstíl, að meðhöndla insúlínmagn í gegnum fæðu og lífsstíl er útbreitt í mataræði. Það er nauðsynlegt til að lifa af, þess vegna er einstaklingum þar sem insúlín er ekki framleitt eða er að finna í litlu magni, nauðsynlegt að slá það inn (sykursýki af tegund I). Insúlín hefur fyrirbæri sem kallast „insúlínnæmi“, sem almennt er hægt að skilgreina sem „verkunarmagn einstakrar insúlínsameindar sem það getur beitt inni í frumunni.“ Því hærra sem insúlínnæmi er, því lægra er insúlínmagnið sem þarf til að fá sömu aðgerð. Í stórum stíl og lengra ástand insúlínnæmis sést í sykursýki af tegund II (meðal annarra sjúkdóma sem fylgja samtímis). Insúlín er hvorki slæmt né gott hvað varðar heilsu og samsetningu líkamans. Það hefur ákveðið hlutverk í líkamanum og virkjun hans getur verið gagnleg eða ekki fyrir einstaka einstaklinga, það getur líka verið óvenjulegt fyrir aðra. Venjulega eru offitusjúklingar og kyrrsetufólk með takmarkaða insúlínseytingu en sterkir íþróttamenn eða tiltölulega þunnir íþróttamenn nota stjórnunaráætlanir kolvetna til að hámarka insúlínvirkni.

Viðbótarupplýsingar um hormón

mRNA er kóðuð fyrir fjölpeptíðkeðju, þekkt sem preproinsulin, sem síðan er pakkað inn í insúlín vegna skyldleika amínósýra. 1) Insúlín er peptíðhormón (hormón sem samanstendur af amínósýrum), sem samanstendur af tveimur keðjum, alfa keðju með lengd 21 amínósýra og beta keðja með lengd 30 amínósýra. Það er tengt með súlfíðbrúum milli keðjanna (A7-B7, A20-B19) og í alfa keðjunni (A6-A11), sem gefur vatnsfælinn kjarna. Þessi háþróaða próteinsuppbygging getur verið til á eigin spýtur sem einliða og einnig ásamt öðrum sem dímer og hexamer. 2) Þessar tegundir insúlíns eru efnaskipta óvirkar og verða virkar þegar sköpulag (skipulagsbreytingar) eiga sér stað við bindingu insúlínviðtaka.

In vivo nýmyndun, rotnun og stjórnun

Insúlín er búið til í brisi, í undirrými sem kallast „hólmar Langerhans“, staðsett í beta frumum og er fulltrúi einu framleiðenda insúlíns. Eftir myndun losnar insúlín í blóðið. Um leið og verkun þess er lokið er það sundurliðað með því að eyðileggja insúlínið (insúlín) sem er gefið upp alls staðar og lækkar með aldrinum.

Merki insúlínviðtaka

Til hægðarauka eru einstök milliliði sem eru lykilatriði í merkjasendingunni feitletruð. Örvun insúlíns á sér stað með verkun insúlíns á ytra yfirborð insúlínviðtaka (sem er fellt inn í frumuhimnuna, staðsett bæði utan og innan), sem veldur uppbyggingu (sköpulag) breytinga sem vekur upp týrósín kínasa á innan viðtaka og veldur margföldum fosfórýleringu. Efnasambönd sem eru beint fosfórýleruð að innan insúlínviðtaka eru fjögur tilgreind hvarfefni (insúlínviðtaka undirlag, IRS, 1-4), svo og fjöldi annarra próteina þekktur sem Gab1, Shc, Cbl, APD og SIRP. Fosfórun þessara miðla veldur mannvirkjabreytingum í þeim, sem valda því að postreseptor merkir Cascade. PI3K (virkjað af IRS1-4 milliliðum) er í sumum tilvikum talinn aðal milliliður annars stigs 3) og virkar með fosfóínósíðíðum til að virkja milligöngu sem kallast Akt, en virkni hans er mjög tengd hreyfingu GLUT4. Hömlun PI3k með wortmannini útrýmir upptöku glúkósa upp á insúlín, sem bendir til mikilvægis þessarar brautar. Hreyfing GLUT4 (hæfileikinn til að flytja sykur í klefann) er háð því að PI3K sé virkjað (eins og tilgreint er hér að ofan), sem og af CAP / Cbl hyljinu. In vitro örvun PI3K er ekki næg til að skýra allt upptöku insúlíns af völdum glúkósa. Virkjun upphafs APS sáttasemjara laðar CAP og c-Cbl að insúlínviðtaka, þar sem þeir mynda dimmari fléttu (bundnir saman) og fara síðan um lípíðflekar til GLUT4 blöðrur, þar sem þeir stuðla að GTP-bindandi próteini til yfirborðs frumunnar. 4) Til að sjá framangreint hér að ofan, sjá efnaskiptaferli Encyclopedia insúlíns á genum og genum Institute of Chemical Research í Kyoto.

Áhrif á umbrot kolvetna

Insúlín er aðal efnaskiptaeftirlit blóðsykurs (einnig þekkt sem blóðsykur). Hann starfar á tónleikum með systurhormóni sínu, glúkagon, til að viðhalda jafnvægi í blóðsykri. Insúlín hefur það hlutverk að bæði auka og lækka magn glúkósa í blóði, nefnilega með því að auka nýmyndun glúkósa og útfellingu glúkósa í frumunum, bæði viðbrögðin eru vefaukandi (vefmyndandi), yfirleitt andstætt katabolískum áhrifum glúkósa (vefjum eyðileggja).

Reglugerð um myndun glúkósa og sundurliðun

Glúkósa getur myndast frá ekki glúkósa í lifur og nýrum. Nýrin frásogast um það bil sama magn af glúkósa og þau mynda, sem gefur til kynna að þau geti verið sjálfbær. Þetta er ástæðan fyrir því að lifrin er talin aðal miðstöð glúkógenmyndunar (glúkó = glúkósa, ný = ný, tilur = sköpun, stofnun nýrrar glúkósa). 5) Insúlín er skilið út úr brisi til að bregðast við aukningu á blóðsykri sem greinist af beta-frumum. Það eru líka til taugaskynjarar sem geta virkað beint vegna brisi. Þegar blóðsykur hækkar, veldur insúlín (og aðrir þættir) (um allan líkamann) glúkósa úr blóðinu til lifrar og annarra vefja (svo sem fitu og vöðva). Hægt er að setja sykur í og fjarlægja það úr lifrinni í gegnum GLUT2, sem er nægilega óháð hormónastjórnun, þrátt fyrir tiltekið magn af GLUT2 í þörmum. 6) Sérstaklega getur sætt bragð aukið virkni GLUT2 í þörmum. Innleiðing glúkósa í lifur veikir myndun glúkósa og byrjar að stuðla að myndun glýkógens með glýkógen í lifur (glýkó = glýkógen, tilurð = sköpun, myndun glýkógens). 7)

Glúkósaupptaka með frumum

Insúlín virkar til að skila glúkósa frá blóði til vöðva og fitufrumna í gegnum burð sem kallast GLUT4. Það eru 6 GLUT í líkamanum (1-7, þar af 6 gervi), en GLUT4 kemur víða fram og er mikilvægt fyrir vöðva og fituvef, meðan GLUT5 er ábyrgt fyrir frúktósa. GLUT4 er ekki yfirborðsberi, en finnst í litlum blöðrum inni í frumunni. Þessar blöðrur geta færst til yfirborðs frumunnar (umfrymingarhimnu) annað hvort með því að örva insúlín til viðtaka þess eða með því að losa kalsíum úr sarcoplasmic reticulum (vöðvasamdráttur). 8) Eins og fyrr segir er náið samspil PI3K örvunar (með insúlínmerknaflutningi) og CAP / Cbl merkjatilfærslu (að hluta til með insúlíni) nauðsynleg til að virkja GLUT4 og upptöku glúkósa með vöðva- og fitufrumum (þar sem GLUT4 er mest áberandi).

Insúlínnæmi og insúlínviðnám

Insúlínviðnám sést þegar þú borðar mat sem er fituríkur (venjulega 60% af heildarinnihaldi kaloría eða hærra), sem getur stafað af skaðlegum milliverkunum við CAP / Cbl merkjasendinguna sem nauðsynleg er fyrir GLUT4 hreyfingu, þar sem fosfórun insúlínviðtaka er ekki árangursrík, og ekki er marktækt áhrif á fosfórmyndun IRS-milliliða. 9)

Líkamsbyggingarinsúlín

Notkun insúlíns til að bæta afköst og útlit líkamans er frekar umdeilt atriði þar sem þetta hormón hefur tilhneigingu til að stuðla að uppsöfnun næringarefna í fitufrumum. Hins vegar er hægt að stjórna þessari uppsöfnun að einhverju leyti af notandanum. Strangt meðferðaráætlun með mikilli þyngd ásamt fæði án umfram fitu tryggir varðveislu próteina og glúkósa í vöðvafrumum (í stað þess að varðveita fitusýrur í fitufrumum). Þetta er sérstaklega mikilvægt á tímabilinu strax eftir æfingu, þegar frásogshæfni líkamans er aukin og insúlínnæmi í beinvöðvum eykst verulega miðað við hvíldartíma.
Þegar það er tekið strax eftir æfingu stuðlar hormónið að örum og merkjanlegum vöðvavöxt. Fljótlega eftir upphaf insúlínmeðferðar má sjá breytingu á útliti vöðva (vöðvarnir byrja að líta fyllri út og stundum meira áberandi).
Sú staðreynd að insúlín er ekki að finna í þvagprófum gerir það vinsælt hjá mörgum atvinnuíþróttamönnum og líkamsbyggingaraðilum. Vinsamlegast hafðu í huga að þrátt fyrir nokkrar framfarir í prófunum til að greina lyfið, sérstaklega ef við tölum um hliðstæður, er upprunalega insúlínið í dag ennþá talið „öruggt“ lyf. Insúlín er oft notað í samsettri meðferð með öðrum lyfjum sem eru „örugg“ við lyfjamisnotkun, svo sem vaxtarhormón manna, skjaldkirtilslyf og litla skammta af testósterónsprautum, sem saman geta haft veruleg áhrif á útlit og árangur notandans, sem gæti ekki óttast jákvæða niðurstöðu þegar þvaggreining er gerð. Notendur sem ekki fara í lyfjapróf finna oft að insúlín ásamt anabólískum / andrógenískum sterum virkar samverkandi. Þetta er vegna þess að AAS styður virkan vefaukandi ástand með ýmsum aðferðum. Insúlín bætir flutning næringarefna til vöðvafrumna verulega og hindrar niðurbrot próteina og vefaukandi sterar (meðal annars) auka verulega hraða próteinsmyndunar.
Eins og áður hefur komið fram, er í læknisfræði venjulega notað insúlín til að meðhöndla ýmis konar sykursýki (ef mannslíkaminn er ekki fær um að framleiða insúlín á nægilegu stigi (sykursýki af tegund I) eða er ekki fær um að bera kennsl á insúlín á frumusvæðum með ákveðið magn í blóði (sykur sykursýki af tegund II)). Sykursjúkir af tegund I þurfa því að taka insúlín reglulega þar sem það er ekkert nægilegt magn af þessu hormóni í líkama slíks fólks. Til viðbótar þörfinni fyrir áframhaldandi meðferð þurfa sjúklingar einnig stöðugt að fylgjast með blóðsykursgildi og fylgjast með sykurneyslu. Eftir að hafa breytt lífsstíl, tekið þátt í reglulegum líkamsrækt og þróað jafnvægi í mataræði geta einstaklingar sem eru háðir insúlíni lifað heilu og heilbrigðu lífi. Ef það er ekki meðhöndlað getur sykursýki verið banvænn sjúkdómur.

Insúlín var fyrst fáanlegt sem lyf á 1920. Uppgötvun insúlínsins er tengd nöfnum kanadíska læknisins Fred Bunting og kanadíska lífeðlisfræðingsins Charles Best, sem í sameiningu þróaði fyrstu insúlínlyfin sem fyrsta árangursríka meðferð heims við sykursýki. Verk þeirra eru hvött af hugmynd upphaflega sem Bunting lagði til, sem ungur læknir hafði hugrekki til að stinga upp á því að hægt væri að draga virkt útdrátt úr brisi dýra, sem myndi hjálpa til við að stjórna blóðsykri manna. Til að átta sig á hugmynd sinni spurði hann hinn heimsfræga lífeðlisfræðing J.J.R. McLeod frá háskólanum í Toronto. Macleod, upphaflega ekki mjög hrifinn af óvenjulegu hugtakinu (en hlýtur að hafa verið undrandi á sannfæringu og þrautseigju Bunting), skipaði par framhaldsnemenda til að hjálpa honum í starfi sínu. Til að ákvarða hverjir munu vinna með Bunting vörpuðu nemendur hlutum og valið féll á besta framhaldsnemann.
Saman breyttu Bunting og Brest sögu læknisfræðinnar.
Fyrsta insúlínblöndurnar, sem framleiddar voru af vísindamönnunum, voru unnar úr hráum brisi útdrætti úr hundum. Á einhverjum tímapunkti lauk þó framboði á rannsóknarstofudýrum og í örvæntingarfullri tilraun til að halda áfram rannsóknum fóru nokkrir vísindamenn að leita að villtum hundum í þeim tilgangi. Vísindamennirnir komust að því að þeir geta unnið með brisi á slátraðum kúm og svínum, sem auðveldaði vinnu þeirra mjög (og gerði það siðferðislega viðunandi). Fyrsta árangursríka meðferðin við sykursýki með insúlíni var í janúar 1922. Í ágúst sama ár settu vísindamenn hóp klinískra sjúklinga með góðum árangri, þar á meðal 15 ára Elizabeth Hughes, dóttir forsetaframbjóðandans Charles Evans Hughes. Árið 1918 greindist Elísabet með sykursýki og glæsileg lífsbarátta hennar hlaut landsvísu kynningar.
Insúlín bjargaði Elísabetu úr hungri, því á þeim tíma var eina þekkta leiðin til að hægja á þróun þessa sjúkdóms ströng hitaeiningatakmörkun. Ári síðar, árið 1923, fengu Banging og Macleod Nóbelsverðlaunin fyrir uppgötvun sína. Skömmu síðar hefjast deilur um hver raunverulega er höfundur þessarar uppgötvunar og að lokum deilir Bunting verðlaunum sínum með Best, og Macleod - með JB Collip, efnafræðingur sem aðstoðar við útdrátt og hreinsun insúlíns.
Eftir að vonin um eigin insúlínframleiðslu hrundi, hóf Bunting og teymi hans samstarf við Eli Lilly & Co. Samstarf leiddi til þróunar fyrstu massa insúlínblöndunnar. Lyfin náðu skjótum og yfirgnæfandi árangri og 1923 náði insúlín víðtækum viðskiptalegum aðgengi, sama ár og Bunting og Macleod hlutu Nóbelsverðlaunin. Sama ár stofnaði danski vísindamaðurinn August Krog Nordisk Insulinlaboratorium, sem var örvæntingarfullur að koma með insúlínframleiðslutækni til Danmerkur til að hjálpa konu sinni með sykursýki. Þetta fyrirtæki, sem í kjölfarið breytir nafni sínu í Novo Nordisk, verður að lokum annar leiðandi insúlínframleiðandi heims, ásamt Eli Lilly & Co.
Samkvæmt stöðlum nútímans voru fyrstu insúlínblöndurnar ekki nógu hreinar. Venjulega innihéldu þeir 40 einingar af dýrainsúlíni á millilítra, í mótsögn við venjulega styrk 100 eininga sem samþykktar voru í dag. Stóru skammtarnir sem þurfti til þessara lyfja, sem upphaflega höfðu lágan styrk, voru ekki mjög hentugir fyrir sjúklinga og oft fundust aukaverkanir á stungustaðnum. Efnablöndurnar innihéldu einnig veruleg óhreinindi próteina sem gætu valdið ofnæmisviðbrögðum hjá notendum. Þrátt fyrir þetta bjargaði lyfið lífi óteljandi einstaklinga sem, eftir að hafa fengið greiningu á sykursýki, stóðu bókstaflega fyrir dauðadómi. Næstu ár bættu Eli Lilly og Novo Nordisk hreinleika afurða sinna, en það urðu engar marktækar endurbætur á insúlínframleiðslutækni fyrr en um miðjan fjórða áratuginn, þegar fyrstu langvirku insúlínblöndurnar voru þróaðar.
Í fyrsta slíka lyfinu voru prótamín og sink notuð til að seinka verkun insúlíns í líkamanum, auka virkni bugða og fækka inndælingum sem þarf daglega. Lyfið hét Protamine Zinc Insulin (PTsI). Áhrif þess stóðu í 24-36 klukkustundir. Í kjölfar þessa, árið 1950, var losað út hlutlaus prótamín Hagedorn (NPH) insúlín, einnig þekkt sem Isofan Insulin. Þetta lyf var mjög svipað PCI insúlíninu, nema að það var hægt að blanda því við venjulegt insúlín án þess að trufla losunarferil samsvarandi insúlíns. Með öðrum orðum, venjulegt insúlín var hægt að blanda í sömu sprautu og NPH insúlín, sem gefur tveggja fasa losun, sem einkennist af fyrstu áhrifum hefðbundins insúlíns, og langvarandi verkun af völdum langverkandi NPH.
Árið 1951 birtist insúlín Lente, þar á meðal lyfin Semilente, Lente og Ultra-Lente.
Magn sink sem notað er í efnablöndunum er mismunandi í hverju tilfelli, sem tryggir meiri breytileika þeirra hvað varðar verkunartímabil og lyfjahvörf. Eins og fyrri insúlín, var þetta lyf einnig framleitt án prótamíns. Skömmu síðar byrja margir læknar að breyta sjúklingum sínum frá Insulin NPH í Tape, sem þarf aðeins einn morgunskammt (þó að sumir sjúklingar notuðu enn kvöldskammta af Lente insúlíni til að viðhalda fullkominni stjórn á blóðsykri í sólarhring). Næstu 23 ár urðu engar marktækar breytingar á þróun nýrrar tækni til notkunar insúlíns.
Árið 1974 gerði litskiljunartilhreinsitækni kleift að framleiða insúlín úr dýraríkinu með mjög lágt magn óhreininda (minna en 1 pmól / l af prótein óhreinindum).
Novo var fyrsta fyrirtækið sem framleiddi einstofna insúlín með þessari tækni.
Eli Lilly setur einnig af stað útgáfu sína af lyfinu sem kallast „Single Peak“ insúlín, en það tengist einum hámarksprótínmagni sem sést í efnagreiningu. Þessi umbætur, þó marktækar, stóðu ekki lengi. Árið 1975 setti Ciba-Geigy af stað fyrsta tilbúið insúlínblandan (CGP 12831). Og aðeins þremur árum síðar þróuðu Genentech vísindamenn insúlín með breyttri E. coli E. coli bakteríu, fyrsta tilbúið insúlínið með amínósýruröð sem er eins og mannainsúlín (dýrainsúlín virka þó mjög vel hjá mönnum, þó að uppbygging þeirra sé aðeins önnur) . Bandaríska FDA samþykkti fyrstu slík lyf sem Humulin R (Regular) og Humulin NPH kynntu frá Eli Lilly & Co árið 1982. Nafnið Humulin er skammstöfun á orðunum „manna“ og „insúlín“.
Brátt kynnir Novo hálfgervið insúlín Actrapid HM og Monotard HM.
Í nokkur ár hefur FDA samþykkt fjölda annarra insúlínlyfja, þar á meðal ýmis tvífasa lyf sem sameina mismunandi magn af skjótum og hægvirkum insúlínum. Nýlega hefur FDA samþykkt Eli Lilly Humalog hraðvirka insúlínhliðstæða. Viðbótar insúlínhliðstæður eru nú til rannsóknar, þar á meðal Lantus og Apidra frá Aventis, og Levemir og NovoRapid frá Novo Nordisk. Það er mjög breitt úrval af mismunandi insúlínvörum sem eru samþykktar og seldar í Bandaríkjunum og öðrum löndum og það er mjög mikilvægt að skilja að „insúlín“ er mjög breiður flokkur lyfja. Líklega mun þessi flokkur halda áfram að stækka þar sem ný lyf eru þegar þróuð og prófuð með góðum árangri. Í dag nota um það bil 55 milljónir manna reglulega einhvers konar inndælingarinsúlín til að stjórna sykursýki þeirra, sem gerir þetta svæði læknisfræðinnar afar mikilvægt og arðbært.

Tegundir insúlíns

Það eru tvenns konar lyfjainsúlín - dýra- og tilbúið uppruna. Dýrainsúlín skilst út úr brisi svína eða kúa (eða hvort tveggja). Insúlínblöndur úr dýrum eru í tveimur flokkum: „venjulegt“ og „hreinsað“ insúlín, háð hreinleika og innihaldi annarra efna. Þegar slíkar vörur eru notaðar eru alltaf litlar líkur á að fá krabbamein í brisi vegna hugsanlegrar nærveru mengunar í efnablöndunni.
Biosynthetic eða tilbúið insúlín er framleitt með raðbrigða DNA tækni, svipuð aðferð er notuð við framleiðslu vaxtarhormóns hjá mönnum. Niðurstaðan er fjölpeptíðhormón með einni „A keðju“ sem inniheldur 21 amínósýrur sem eru tengd með tveimur disulfid tengjum við „B keðju“ sem inniheldur 30 amínósýrur. Sem afleiðing af líffræðilegum tilbúningi, er lyf búið til laust við prótein sem mengar brisi, sem oft sést þegar tekin er insúlín úr dýraríkinu, byggingarlega og líffræðilega sams konar mannainsúlín í brisi. Vegna hugsanlegrar tilvistar mengunarefna í dýrainsúlíni, svo og þess að uppbygging þess (mjög lítillega) er frábrugðin uppbyggingu mannainsúlíns, er tilbúið insúlín nú ríkjandi á lyfjamarkaði. Biosynthetic mannainsúlín / hliðstæður þess eru einnig vinsælli meðal íþróttamanna.
Það er fjöldi tilbúinna insúlína í boði, sem hver um sig hefur einstaka eiginleika hvað varðar upphaf aðgerðar, hámark og virkni tímans og styrkur skammta. Þessi meðferðarúrræði gerir læknum kleift að aðlaga meðferðaráætlun fyrir insúlínháða sjúklinga með sykursýki, svo og fækka daglegum inndælingum og veita sjúklingum hámarks þægindi. Sjúklingar ættu að vera meðvitaðir um alla eiginleika lyfsins áður en þeir nota það. Vegna munar á lyfjum ætti að gera með mikilli varúð að skipta úr einni tegund af insúlíni í annað.

Stuttverkandi insúlín

Humalog ® (Insulin Lizpro) Humalog ® er hliðstæða skammvirkt mannainsúlín, einkum Lys (B28) Pro (B29) insúlínhliðstæða, sem var búin til með því að skipta um amínósýru staði í stöðum 28 og 29. Það er talið jafnt og venjulegt leysanlegt insúlín þegar borið er saman eining til einingar hefur hins vegar hraðari virkni. Lyfið byrjar að virka u.þ.b. 15 mínútur eftir gjöf undir húð og hámarksáhrif þess næst eftir 30-90 mínútur. Heildarlengd lyfsins er 3-5 klukkustundir. Lispro insúlín er venjulega notað sem viðbót við lengri verkandi insúlín og hægt er að taka það fyrir eða strax eftir máltíð til að líkja eftir náttúrulegri svörun insúlíns. Margir íþróttamenn telja að skammtímaáhrif þessa insúlíns geri það tilvalið lyf í íþróttum, þar sem mesta virkni þess er einbeitt á eftir líkamsþjálfun, sem einkennist af aukinni næmi fyrir upptöku næringarefna.
Novolog ® (Aspart insúlín) er hliðstæða skammvirkt mannainsúlín, búið til með því að skipta út amínósýrunni prólíni í stöðu B28 fyrir aspartinsýru. Upphaf lyfsins sést u.þ.b. 15 mínútum eftir gjöf undir húð og hámarksáhrif næst eftir 1-3 klukkustundir. Heildarlengd aðgerðarinnar er 3-5 klukkustundir. Lispro insúlín er venjulega notað sem viðbót við lengri verkandi insúlín og hægt er að taka það fyrir eða strax eftir máltíð til að líkja eftir náttúrulegri svörun insúlíns. Margir íþróttamenn telja að skammtímavirkni þess geri það tilvalið tæki til íþróttaiðkunar þar sem mikil virkni þess getur einbeitt sér að áreynslustiginu, sem einkennist af aukinni næmi fyrir upptöku næringarefna.
Humulin ® R „Venjulegt“ (Insulin Inj). Sömu mannainsúlín. Einnig selt sem Humulin-S® (leysanlegt). Varan inniheldur sink-insúlínkristalla sem eru leystir upp í tærum vökva. Það eru engin aukefni í vörunni til að hægja á losun þessarar vöru, og þess vegna er hún venjulega kölluð "leysanlegt mannainsúlín." Eftir gjöf undir húð byrjar lyfið að virka eftir 20-30 mínútur og hámarksáhrif næst eftir 1-3 klukkustundir. Heildarlengd aðgerðarinnar er 5-8 klukkustundir. Humulin-S og Humalog eru tvö vinsælustu tegundir insúlíns meðal líkamsræktaraðila og íþróttamanna.

Milliverkanir og langverkandi insúlín

Humulin ® N, NPH (Insofan Isofan). Kristallað insúlín dreifa með prótamíni og sinki til að seinka losun og útbreiðslu verkunar. Talið er að ísófaninsúlín sé millistiginsúlín. Upphaf lyfsins sést u.þ.b. 1-2 klukkustundum eftir gjöf undir húð og nær hámarki eftir 4-10 klukkustundir. Heildarlengd aðgerðarinnar er meira en 14 klukkustundir. Þessi tegund insúlíns er ekki notuð í íþróttum.
Humulin ® L Spóla (miðlungs fjöðrun sinkfjöðrun). Kristallað insúlín dreifa með sinki til að seinka losun þess og auka verkun þess. Humulin-L er talið sem millistig insúlíns. Upphaf lyfsins sést eftir um það bil 1-3 klukkustundir og nær hámarki eftir 6-14 klukkustundir.
Heildarlengd lyfsins er meira en 20 klukkustundir.
Þessi tegund insúlíns er ekki oft notuð í íþróttum.

Humulin ® U Ultralente (langverkandi sinkfjöðrun)

Kristallað insúlín dreifa með sinki til að seinka losun þess og auka verkun þess. Humulin-L er talið langvirkt insúlín. Upphaf lyfsins sést u.þ.b. 6 klukkustundum eftir gjöf og nær hámarki eftir 14-18 klukkustundir. Heildarlengd lyfsins er 18-24 klukkustundir. Þessi tegund insúlíns er ekki notuð í íþróttum.
Lantus (glargíninsúlín). Langvirkandi mannainsúlín hliðstæða. Í þessari tegund insúlíns er amínósýrunni asparagíni í stöðu A21 skipt út fyrir glýsín og tveimur arginínum bætt við C-enda insúlínsins. Upphaf verkunar lyfsins sést u.þ.b. 1-2 klukkustundum eftir gjöf og það er talið að lyfið hafi ekki verulegan hámark (það hefur mjög stöðugt losunarmynstur allan verkunartímann). Heildarlengd lyfsins er 20-24 klukkustundir eftir inndælingu undir húð. Þessi tegund insúlíns er ekki notuð í íþróttum.

Tvífasa insúlín

Humulin ® blanda. Þetta eru blöndur af venjulegu leysanlegu insúlíni með skjótum upphaf með verkun með insúlín með langa eða miðlungs verkun til að veita lengri áhrif. Þær eru táknaðar með hlutfalli blöndunnar, venjulega 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 og 50/50. Humalog skjótvirkandi insúlínblöndur eru einnig fáanlegar.

Viðvörun: Einbeitt insúlín

Algengustu tegundir insúlíns losast við styrk 100 ae af hormóninu á millilítra. Þau eru auðkennd í Bandaríkjunum og mörgum öðrum svæðum sem U-100 vörur. Til viðbótar við þetta eru þó einnig einbeitt form insúlíns í boði fyrir sjúklinga sem þurfa stærri skammta og hagkvæmari eða þægilegri valkostir en U-100 lyf. Í Bandaríkjunum getur þú einnig fundið vörur sem eru í styrk sem er fimmfalt norm, það er, 500 ae á millilítra. Slík lyf eru auðkennd sem „U-500“ og eru aðeins fáanleg samkvæmt lyfseðli. Slíkar vörur geta verið mjög hættulegar þegar skipt er um U-100 insúlínafurðir án þess að stilla skammta. Í ljósi heildarmagns nákvæmrar skammtamælingar (2-15 ae) með lyfi með svo háan styrk, í íþróttum tilgangi eru U-100 lyf næstum eingöngu notuð.

Blóðsykursfall

Blóðsykursfall er aðal aukaverkunin þegar insúlín er notað. Þetta er mjög hættulegur sjúkdómur sem kemur fram ef blóðsykursgildið lækkar of lágt. Þetta er nokkuð algeng og hugsanlega banvæn viðbrögð við læknisfræðilegri notkun en ekki læknisfræðilegri notkun insúlíns og ætti að taka hana alvarlega. Þess vegna er mjög mikilvægt að þekkja öll einkenni blóðsykursfalls.
Eftirfarandi er listi yfir einkenni sem geta bent til vægt eða miðlungsmikið blóðsykursfall: hungur, syfja, óskýr sjón, þunglyndi, sundl, sviti, hjartsláttarónot, skjálfti, kvíði, náladofi í höndum, fótum, vörum eða tungu, sundl, vanhæfni til að einbeita sér, höfuðverkur , svefntruflanir, kvíði, óskýr tal, pirringur, óeðlileg hegðun, óstöðugar hreyfingar og persónuleikabreytingar. Ef einhver slík merki koma fram, ættir þú strax að borða mat eða drykki sem innihalda einfaldar sykur, svo sem nammi eða kolvetnisdrykki. Þetta mun valda aukningu á blóðsykri, sem verndar líkamann gegn vægum eða miðlungsmiklum blóðsykursfalli. Það er alltaf hætta á alvarlegum blóðsykursfalli, mjög alvarlegur sjúkdómur sem krefst beinna neyðarkalla. Einkenni eru ráðleysi, krampar, meðvitundarleysi og dauði. Vinsamlegast hafðu í huga að í sumum tilvikum eru einkenni blóðsykursfalls skakkur vegna áfengissýki.
Það er líka mjög mikilvægt að huga að syfju eftir insúlínsprautur. Þetta er snemma einkenni blóðsykurslækkunar og skýr merki um að notandinn ætti að neyta meira kolvetna.
Á slíkum stundum er ekki mælt með því að sofa, þar sem insúlín getur náð hámarki í hvíld og blóðsykursgildi geta lækkað verulega. Án þess að vita af þessu eru sumir íþróttamenn í hættu á að þróa alvarlega blóðsykursfall. Hættan við þetta ástand hefur þegar verið rædd. Því miður, hærri kolvetnisneysla við svefn býður ekki upp á neinn ávinning.Notendur sem gera tilraunir með insúlín ættu að vera vakandi meðan lyfið varir og forðast einnig að nota insúlín snemma á kvöldin til að koma í veg fyrir mögulega lyfjavirkni á nóttunni. Mikilvægt er að segja ástvinum frá notkun lyfsins svo að þeir geti tilkynnt sjúkrabíl ef meðvitundarleysi er orðið. Þessar upplýsingar geta hjálpað til við að spara dýrmætan (hugsanlega lífsnauðsynlegan) tíma með því að hjálpa heilbrigðisþjónustuaðilum að veita greiningar og meðferð.

Ofnæmi fyrir insúlíni

Hjá litlu hlutfalli notenda getur notkun insúlíns valdið staðbundnum ofnæmi, þar með talið ertingu, þrota, kláða og / eða roða á stungustað. Með langtímameðferð geta ofnæmisfyrirbæri minnkað. Í sumum tilvikum getur þetta verið vegna ofnæmis fyrir innihaldsefni eða, ef um er að ræða insúlín úr dýraríkinu, vegna próteinsmengunar. Sjaldgæfara en hugsanlega alvarlegra fyrirbæri eru altæk ofnæmisviðbrögð við insúlíni, sem felur í sér útbrot í líkamanum, mæði, mæði, aukinn hjartsláttartíðni, aukin svitamyndun og / eða lækkaður blóðþrýstingur. Í mjög sjaldgæfum tilvikum getur þetta fyrirbæri verið lífshættulegt. Ef einhverjar aukaverkanir koma fram skal tilkynna notandanum á læknastöðina.

Insúlíngjöf

Í ljósi þess að það eru mismunandi tegundir af insúlíni til læknisfræðilegrar notkunar með mismunandi lyfjahvarfamódelum, svo og vörur með mismunandi styrk lyfsins, er það afar mikilvægt fyrir notandann að vita um skammt og verkun insúlíns í hverju tilviki til að stjórna hámarks árangurs, heildar verkunarlengd, skammtinn og neyslu kolvetna. . Í íþróttum eru vinsælustu skjótvirkandi insúlínblöndurnar (Novolog, Humalog og Humulin-R). Það er mikilvægt að leggja áherslu á að áður en þú notar insúlín er nauðsynlegt að kynna þér verkun glúkómetersins. Þetta er lækningatæki sem getur ákvarðað magn glúkósa í blóði fljótt og örugglega. Þetta tæki hjálpar til við að stjórna og hámarka inntöku insúlíns / kolvetna.

Skammvirkt insúlín

Form skammvirks insúlíns (Novolog, Humalog, Humulin-R) er ætlað til inndælingar undir húð. Eftir inndælingu undir húð verður að láta stungustaðinn vera í friði og á ekki í neinum tilvikum að nudda hann og koma í veg fyrir að lyfið losni of hratt út í blóðið. Einnig er nauðsynlegt að breyta stungustað undir húð til að forðast staðbundna uppsöfnun fitu undir húð vegna fitneskra eiginleika þessa hormóns. Læknisskammtar eru breytilegir eftir einstökum einkennum sjúklings. Að auki geta breytingar á mataræði, virkni eða vinnu / svefnáætlun haft áhrif á nauðsynlegan insúlínskammt. Þó ekki sé mælt með því af læknum, er mælt með því að gefa nokkra skammta af skammvirkt insúlín í vöðva. Hins vegar getur það valdið aukinni hugsanlegri áhættu í tengslum við dreifingu lyfsins og blóðsykurslækkandi áhrifum þess.
Insúlínskammtur íþróttamanns getur verið lítillega breytilegur og fer oft eftir þáttum eins og líkamsþyngd, insúlínnæmi, virkni, mataræði og notkun annarra lyfja.
Flestir notendur kjósa að taka insúlín strax eftir æfingu, sem er árangursríkasti tíminn til að nota lyfið. Meðal líkamsræktaraðila eru venjulegir skammtar af insúlíni (Humulin-R) notaðir í magni 1 ae á 15-20 pund af líkamsþyngd, og algengasti skammturinn er 10 ae skammtur. Hægt er að minnka þennan skammt lítillega hjá notendum sem nota hraðvirkari lyfin Humalog og Novolog sem veita öflugri og hraðari hámarksáhrif. Nýliði notendur byrja venjulega að nota lyfið í litlum skömmtum með smám saman hækkun í venjulegan skammt. Til dæmis, á fyrsta degi insúlínmeðferðar, getur notandi byrjað með skammtinn 2 ae. Eftir hverja æfingu má auka skammtinn um 1ME og þessi aukning getur haldið áfram að því marki sem notandinn hefur stillt. Margir telja að þessi notkun sé öruggari og hjálpi til við að taka mið af einstökum eiginleikum líkamans þar sem notendur hafa mismunandi insúlínþol.
Íþróttamenn sem nota vaxtarhormón nota oft aðeins stærri skammta af insúlíni þar sem vaxtarhormón dregur úr seytingu insúlíns og vekur ónæmi fyrir frumum gegn insúlíni.
Hafa verður í huga að innan nokkurra klukkustunda eftir notkun insúlíns er nauðsynlegt að borða kolvetni. Nauðsynlegt er að neyta að minnsta kosti 10-15 grömm af einföldum kolvetnum á 1 ae af insúlíni (með beinni lágmarksnotkun 100 grömm, óháð skammti). Þetta verður að gera 10-30 mínútur eftir gjöf Humulin-R undir húð, eða strax eftir notkun Novolog eða Humalog. Kolvetnisdrykkir eru oft notaðir sem fljótleg uppspretta kolvetna. Af öryggisástæðum ættu notendur alltaf að hafa sykurstykki við höndina ef óvænt lækkun á blóðsykri. Margir íþróttamenn taka kreatín einhýdrat með kolvetnisdrykk þar sem insúlín getur hjálpað til við að auka kreatínframleiðslu í vöðvum. 30-60 mínútum eftir inndælingu insúlíns þarf notandinn að borða vel og neyta próteinshristings. Kolvetni drykkur og próteinhristingur er algerlega nauðsynlegur, því án þessa getur blóðsykur lækkað í hættulega lágt gildi og íþróttamaður getur komist í blóðsykursfall. Nægilegt magn kolvetna og próteina er stöðugt ástand þegar insúlín er notað.

Notkun insúlínmiðils, langvirkandi tvífasa insúlín

Miðlungs, langverkandi og tvífasa insúlín eru til inndælingar undir húð. Sprautur í vöðva hjálpa til við að losa lyfið of hratt, sem getur hugsanlega leitt til hættu á blóðsykursfalli. Eftir inndælingu undir húð ætti að láta stungustaðinn vera í friði, ekki má nudda hann til að koma í veg fyrir að lyfið losist of hratt út í blóðið. Einnig er mælt með því að skipta reglulega um stungustað undir húð til að forðast staðbundna uppsöfnun fitu undir húð vegna fitneskra eiginleika þessa hormóns. Skammtarnir eru breytilegir eftir einstökum einkennum hvers sjúklings.
Að auki geta breytingar á mataræði, virkni eða vinnu / svefnáætlun haft áhrif á insúlínskammt. Miðlungs, langvirkandi og tvífasa insúlín eru ekki mikið notuð í íþróttum vegna langverkandi eðlis þeirra, sem gerir þau illa til notkunar á skömmum tíma eftir æfingu, sem einkennist af auknu frásogi næringarefna.

Framboð:

U-100 insúlín eru fáanleg frá lyfjabúðum lyfjabúðum í Bandaríkjunum. Svo hafa insúlínháðir sykursjúkir greiðan aðgang að þessu bjargandi lyfi. Sameinað (U-500) insúlín er eingöngu selt með lyfseðli. Í flestum heimshlutum leiðir mikil læknisnotkun lyfsins til þess að auðvelt er að fá það og lágt verð á svörtum markaði. Í Rússlandi er lyfið fáanlegt á lyfseðilsskyldan hátt.