Hlutverk incretin kerfisins í þróun sykursýki af tegund II

Inretín eru flokkur hormóna sem myndast í maga og þörmum eftir að matur hefur farið í gegnum þau. Inretín áhrif eru áhrif glúkósa til inntöku á insúlínframleiðslu sem minnkar þegar einstaklingur er veikur af sykursýki af tegund 2. Það er sannað að lyf í samsetningu peptíða geta hamlað þróun sykursýki.

MIKILVÆGT AÐ VITA! Jafnvel háþróaða sykursýki er hægt að lækna heima, án skurðaðgerðar eða sjúkrahúsa. Lestu bara það sem Marina Vladimirovna segir. lestu meðmælin.

Hvað eru incretins?

Í slímhúð í efri þörmum myndast hormón. Ef þú tekur mjólkursykur til inntöku er aukning á insúlínframleiðslu. Inretín myndast í þörmum og er notað til að stjórna hormónastigi. Ensím auka seytingu insúlíns í brisi, sem stjórnar sykurmagni. Ferlið á sér stað ef glúkósa í blóði hækkar.

Sykur minnkar samstundis! Sykursýki með tímanum getur leitt til alls kyns sjúkdóma, svo sem sjónvandamál, húð- og hársjúkdómar, sár, krabbamein og jafnvel krabbameinsæxli! Fólk kenndi beiskri reynslu af því að staðla sykurmagn þeirra. lesa áfram.

Inretín eru ný tímamót í meðhöndlun sykursýki af tegund 2.

Vísindamenn hafa greint 2 glúkagonlík peptíð - GLP-1 og GLP-2. Losun þessara glutathione fer eftir hormóna-, næringar- og taugafræðilegum ferlum sem eiga sér stað eftir 10-15 mínútur. eftir að hafa borðað. GLP-1 og GUI, stuðla að hratt frásogi próteina, kolvetna og fitu. GLP-1 getur stöðvað dauða beta-frumna í brisi og flýtt fyrir bata þeirra. Að auki hefur það jákvæð áhrif á hjarta- og æðakerfið, eykur mettunartilfinninguna og dregur úr matarlyst. Þýðir að lengja verkun hormónsins með því að hindra verkun DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4).

Incretin vinna

Virkni glúkagonlíku peptíðsins er eftirfarandi:

Undirbúningur þessa hóps stuðlar að eðlilegri starfsemi hjartans.

  • Losun insúlíns eykst, sem leiðir til útlits nýrra frumna.
  • Minnkuð aðskilnað glúkagons.
  • Hefur áhrif á hraða meltingarvegsins.
  • Hefur áhrif á hjarta og taugakerfi:
    • bætir blóðflæði og virkni hjartavöðva,
    • eykur hjartaafköst,
    • dregur úr hættu á hjartaáfalli.
  • Dregur úr myndun glúkósa úr fitu og próteinum í lifur.
  • Hefur áhrif á beinvef og heila:
    • dregur úr hraða eyðileggingar vefja,
    • hefur áhrif á heilaviðtaka sem bera ábyrgð á mætingu,
    • dregur úr magni matarins sem neytt er.

Eftir að hafa borðað ákvarðar þarmavegginn magn glúkósa. Inretínin auka losun insúlíns, sem er framleitt af beta-frumum í brisi, til að draga úr sykri. Lifrin myndar glúkagon, sem stuðlar að myndun glúkósa og viðheldur hámarksgildum í blóði. Inretín verkar á ofvirkni glúkagons og normaliserar árangur.

Ávinningur incretins við meðhöndlun sykursýki

Meðferð sjúkdómsins er að draga úr sykri í líkamanum og útrýma orsökum aukningar hans. Til þess að lækna sykursýki þarftu að breyta um lífsstíl, fylgja fæði. Lyf sem byggjast á glúkagonlíkum peptíðum draga úr matarlyst vegna tilfinningar um hratt metta. Fyrir vikið er líkamsþyngd minni. Meðan vísindamenn rannsaka í auknum mæli áhrif incretins á líkamann.

Hvernig eru þau notuð?

Lyf notuð til að meðhöndla sjúkdóminn eru ma:

  • "Januvia." Blokkar vinnu ensímsins DPP-4. Það er nauðsynlegt fyrir flókna og einlyfjameðferð.
  • Galvus er hemill þar sem virka efnið er vildagliptin.Það þolist auðveldlega og engar aukaverkanir koma fram. Notað við flókna og einlyfjameðferð.
  • Onglisa. Notað við venjulega nýrnastarfsemi.

Til að hægja á eyðingu incretins nota lyfin aðalþáttinn - ensímið dipeptidyl peptidase-4. Virkni meginreglunnar gegn lyfjum gegn sykursýki miðar að því að draga úr tíðni blóðsykurslækkunar. Það eru engar aukaverkanir. „Januvia“, „Galvus“ og „Onglisa“ eru notuð fyrstu einkenni sjúkdómsins. Þeir eru öruggir fyrir aldraða og auka ekki sjúkdóminn.

Virðist það enn að ekki sé hægt að lækna sykursýki?

Miðað við þá staðreynd að þú ert að lesa þessar línur núna er sigur í baráttunni gegn háum blóðsykri ekki hjá þér ennþá.

Og hefur þú nú þegar hugsað um sjúkrahúsmeðferð? Það er skiljanlegt, vegna þess að sykursýki er mjög hættulegur sjúkdómur, sem, ef hann er ekki meðhöndlaður, getur leitt til dauða. Stöðugur þorsti, hröð þvaglát, óskýr sjón. Öll þessi einkenni eru þér kunnugleg af fyrstu hendi.

En er mögulegt að meðhöndla orsökina frekar en áhrifin? Við mælum með að lesa grein um núverandi sykursýkismeðferðir. Lestu greinina >>

Stamfrumumeðferð við sykursýki Ungur vísindamaður

. þætti blóðsykurslækkunrétt stigi glýkað blóðrauða (HbA1c)

í "Algengt skrásetning á ígræðslu hólma brisikirtlar» (Samstarf

hvað meðferð in vivo með því að nota hliðstæður GLP-1 löng aðgerðkannski.

Flavonoids við meðhöndlun sykursýki Tímaritsgrein.

Ennfremur er litið á einn af stöðugum framleiðendum frjálsra radíkala umframstigiglúkósa.

Sykurminnkun munnlega undirbúningursem nú er beitt í

Baunir auka magasýruseytingu og virkni brisikirtlar.

Þungt blóðsykurslækkun með sykursýki: orsakir.

Blóðsykursfall á hvaða sem er eiturlyfblóðsykurslækkandimeðferðir talið hnignun stigiglúkósa

Gerð og skammtur voru greindir. blóðsykurslækkandiundirbúningurá bakgrunni móttaka sem þróaðist blóðsykurslækkandi dá, strax.

Sykurminnkunmeðferð hjá sjúklingum með sykursýki II.

Móttakablóðsykurslækkandiundirbúningur þarf að fylgja ákveðnum öryggisráðstöfunum.

Fjölmörg lyf undirbúningur getur valdið niðurgangi. Það getur verið eins léttvægt aðgerðmeðferðirog bjóða upp á alvarlegan fylgikvilla meðferð.

Nútíma þættir blóðsykurslækkandimeðferðir veikur.

Við rannsóknina metum við eftirfarandi vísbendingar: vöxt, þyngdvísitölu fjöldinnlíkama, tíðni fylgikvilla í meltingarfærum og notaður blóðsykurslækkandiundirbúningur (insúlín, PSSP, incretinomimetics (DPP4 hemlar, hliðstæður GPP1).

Meðferð sykursýki stofnfrumur | Ungur vísindamaður

. þætti blóðsykurslækkunrétt stigi glýkað blóðrauða (HbA1c)

í "Algengt skrásetning á ígræðslu hólma brisikirtlar» (Samstarf

hvað meðferð in vivo með því að nota hliðstæður GLP-1 löng aðgerðkannski.

Sykursýki af tegund 2: hvít sykur hefur ekkert með | að gera Ungur vísindamaður

Á þennan hátt brisijárn neydd til að framleiða insúlín í upphækkun

Í aðstæðum sem "eitra" kaloríur vaxa hratt messalíkama verður fyrir

eftir 30 mínútur eftir inntöku inngönguglúkósa), og megindleg brot (sett fram.

Áhættuþættir og forvarnir gegn sykursýki | Ungur vísindamaður

Umframmessalíkama.

Slíkt mataræði leiðir til ofhleðslu brisikirtlar, eyðingu þess og eyðileggingu, sem hefur að lokum áhrif á framleiðslu insúlíns.

Bara að halda stigiglúkósa í blóði innan eðlilegra marka er hægt að forðast þroska.

Áhrif kolvetnisumbrotasjúkdóma á suma breytur.

Rannsóknir hafa sýnt fram á áberandi fylgni milli stigi hlutdeild glúkósa (samkvæmt breytum glýkerts blóðrauða - HbA1c) og

Sykurminnkunmeðferð hjá sjúklingum með sykursýki af tegund II: neðansjávarrif.

Offita sem orsök truflunar á æxlun

Margir nota móttökunnimatur að róa við erfiðar lífsaðstæður (ofstafísk viðbrögð við streitu).

Offita eða umframmessalíkama stuðla oft að langvarandi anovulation. Niðurstöður rannsókna hafa sýnt að MF.

Flavonoids í meðferð sykursýki | Tímaritsgrein.

Ennfremur er litið á einn af stöðugum framleiðendum frjálsra radíkala umframstigiglúkósa.

Sykurminnkun munnlega undirbúningursem nú er beitt í

Baunir auka magasýruseytingu og virkni brisikirtlar.

Sykursýki og sólarvörn

Til meðferðar á liðum hafa lesendur okkar notað DiabeNot með góðum árangri. Við sáum vinsældir þessarar vöru og ákváðum að bjóða henni athygli þína.

Sólin gefur frá sér útfjólubláa geislun sem getur skemmt húð og augu, sérstaklega þegar sólin er í hámarki. Þegar sólin rís verðum við að taka ákveðnar varúðarráðstafanir til að takmarka okkur frá útsetningu fyrir sólinni.

Húðvörn

Mörgum okkar finnst gaman að njóta sólarinnar en sumar þola ekki sólbrúnan.

Heilbrigðisráðuneyti Rússlands leggur til að fólk noti sólarvörn með sólarvarnarstuðli að minnsta kosti 15. Einnig er mælt með því að eyða tíma í skugganum milli klukkan 11 og 15:00.

Sykursjúkir sem nota súlfónýlúrealyf (til inntöku sykursýkislyf) ættu að vera meðvitaðir um að þessar pillur geta aukið næmni fyrir sólinni og gera skal varúðarráðstafanir til að takmarka tíð útsetningu fyrir sólinni.

Notkun incretin hliðstæða við meðhöndlun sykursýki

Í dag eru til tveir hópar lyfja sem tengjast incretins.

Fyrsti hópurinn er lyf sem geta líkja eftir áhrifum náttúrulegs GLP1 á mannslíkamann.

Annar hópur lyfja inniheldur lyf sem geta hindrað áhrif á líkama DPP-4, sem lengir verkun insúlíns.

Á lyfjafræðilegum markaði í Rússlandi eru tveir efnablöndur hliðstætt GLP1.

Hliðstæður GLP1 eru eftirfarandi:

Þessi lyf eru tilbúið hliðstæða GLP1 framleitt af mannslíkamanum, en munurinn á þessum lyfjum er lengri endingartími þeirra.

Ókostir þessara lyfja eru:

  1. Notkun lyfja eingöngu í formi inndælingar undir húð.
  2. Styrkur GLP1 getur aukist verulega. Hvað getur valdið því að sjúklingur sé með einkenni um blóðsykursfall.
  3. Lyf hafa aðeins áhrif á GLP1 og lyf geta ekki haft veruleg áhrif á GUI.
  4. Helmingur sjúklinga sem nota þessi lyf hafa aukaverkanir í formi ógleði, uppkasta, en þessar aukaverkanir eru skammvinn.

Lyfin eru framleidd í einnota sprautupennum þar sem lyfið er í 250 mg skammti í 1 ml. Sprautupenninn er 1,2 eða 2,4 ml.

Victoza og Baeta eru lyf sem eru gefin undir húð og gjöf í vöðva og í bláæð er bönnuð. Síðarnefndu má auðveldlega sameina önnur sykurlækkandi lyf.

Kostnaður við þessi lyf er að meðaltali í Rússlandi um 400 rúblur á mánuði, þegar þau eru notuð í lágmarks dagsskömmtum.

Notað til meðferðar á sykursýki DPP4 hemla

Dipeptidyl peptidase-4 er ensím sem hjálpar til við að brjóta niður incretin hormón.

Af þessum sökum, ef þú hindrar áhrif þess, þá getur tímalengd verkunar hormóna aukist, sem mun auka framleiðslu insúlíns í líkamanum.

Á rússneskum lyfjamarkaði er þrír lækningatæki táknaðir með þessum hópi lækninga.

Slík lyf á lyfjamarkaði eru eftirfarandi:

Januvia er eitt af fyrstu lyfjunum í þessum hópi. Nota má lyfið bæði við einlyfjameðferð og þegar það er notað í flókna meðferð. Lyfið er fáanlegt í formi töflublandunar.

Notkun Januvia gerir þér kleift að hindra verk ensímsins í 24 klukkustundir og lyfið byrjar að virka 30 mínútum eftir að það hefur verið tekið.

Áhrif notkunar lyfsins koma fram nú þegar mánuði eftir upphaf meðferðar.

Galvus er einn af fulltrúum DPP4 hemla. Kosturinn við lyfið er möguleiki á notkun þess óháð mataráætlun.

Nota má Galvus bæði við flókna og einlyfjameðferð við sykursýki af tegund 2.

Onglisa er eitt af nýjustu lyfjum til að berjast gegn háum sykri. Lyfið er boðið sjúklingum með sykursýki í formi töflublandunar.

Onglisa er hægt að nota bæði við einlyfjameðferð við sykursýki af tegund 2 og sem þáttur í flókinni meðferð sjúkdómsins.

Þegar Onglisa er notað skal fylgjast sérstaklega með eðlilegum nýrnastarfsemi. Ef sjúklingur er með vægt form nýrnabilunar, er skammtaaðlögun lyfsins sem tekin er ekki framkvæmd, en ef sjúklingurinn er með í meðallagi og alvarlega nýrnabilun, minnkar skammtur lyfsins sem notaður er um helming.

Á kostnað eru lyfin ekki mikið á milli sín.

Að meðaltali mun sjúklingur þurfa frá 2.000 til 2.400 rúblur á mánuði til meðferðar með þessum lyfjum.

Tilmæli um notkun efnablöndna hliðstæða GLP1 og DPP4 hemla

Lyf þessara tveggja hópa er hægt að nota við meðhöndlun sykursýki af annarri gerðinni alveg frá því að vart verður við sjúkdóm í líkama sjúklingsins.

Á fyrsta stigi þróunar sykursýki er mikilvægt að viðhalda og auka laug beta-frumna í vefjum brisi. Þegar þessu skilyrði er fullnægt er hægt að bæta sykursýki í langan tíma og þarfnast ekki insúlínmeðferðar við meðhöndlun sjúkdómsins.

Fjöldi ávísaðra lyfja fer eftir niðurstöðum greiningarinnar á glýkuðum blóðrauða.

Meðferðaraðgerðirnar, sem eru byggðar á incretins, gefa vonir um að geta hjálpað sjúklingum við meðhöndlun sykursýki og á sama tíma að viðhalda hámarks virkni beta frumna í brisi.

Notkun lyfja af incretin-gerð til meðferðar á sykursýki hjá öldruðum sjúklingum er ákjósanlegust og öruggast. Þetta er vegna þess að notkun þessa tegund lyfja stuðlar ekki að þróun blóðsykurslækkandi sjúkdóma í líkama sjúklingsins.

Að auki þarf notkun þessara lyfja ekki að aldraðir sjúklingar hafi stöðugt eftirlit með blóðsykri.

Meðferð með lyfjum af incretin-gerð leiðir ekki til myndunar skörprar niðurbrots í líkamanum ef brotið er á lyfjagjöfinni.

Þessir kostir ákvarða val þessara lyfja við meðhöndlun sykursýki hjá öldruðum sem fyrstu lyf.

Webinar um incretin er að finna í myndbandinu í þessari grein.

Tilgreindu sykurinn þinn eða veldu kyn til að fá ráðleggingar. Leitað. Ekki fundist. Sýnt. Leitað. Ekki fundist. Sýnt. Leitað. Ekki fundið.

Increcins og incretin eftirlíkingar (DPP4 hemlar og GLP1 örvar)

Góðan daginn, venjulegir lesendur og gestir bloggsins! Í dag verður erfitt grein um nútímalyf sem þegar eru notuð af læknum um allan heim.

Hvað eru incretins og incretin herma eftir, hvaða lyf úr hópnum dipeptidyl peptidase 4 hemla og glúkagonlíkum peptíð 1 örva eru notuð við meðhöndlun sykursýki? Í dag lærir þú hvað þessi löngu og flóknu orð þýða og síðast en ekki síst hvernig á að beita aflaðri þekkingu.

Þessi grein fjallar um alveg ný lyf - hliðstæður glúkagonlíkra peptíða 1 (GLP1) og dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) blokka. Þessi lyf voru fundin upp í rannsóknum á incretin hormónum - þeim sem taka beinan þátt í myndun insúlíns og nýtingu glúkósa í blóði.

Incretins og sykursýki af tegund 2

Til að byrja með mun ég segja þér hvað incretins sjálfir eru, eins og þeir eru einnig kallaðir stuttlega. Increcins eru hormón sem eru framleidd í meltingarveginum til að bregðast við fæðuinntöku sem eykur insúlínmagn í blóði.

Tvö hormón er vísað til incretins - glúkónalík peptíð-1 (GLP-1) og glúkósaháðra insúlínpróteinsins fjölpeptíða (HIP).

HIP viðtakar eru staðsettir á beta-frumum í brisi og GLP-1 viðtakar finnast í ýmsum líffærum, því auk örvunar á insúlínframleiðslu leiðir virkjun GLP-1 viðtaka til þess að önnur áhrif þessa hormóns birtast.

Hér eru áhrifin sem birtast vegna GLP-1:

  • Örvun insúlínframleiðslu með beta-frumum í brisi.
  • Kúgun glúkagonframleiðslu með alfafrumum í brisi.
  • Að hægja á magatæmingu.
  • Skert minnkuð matarlyst og aukin mettunartilfinning.
  • Jákvæð áhrif á hjarta- og miðtaugakerfi.

Að auka nýmyndun og framleiðslu GLP-1 insúlíns er glúkósaháð ferli. Þetta þýðir að hormónið virkjar og hefur áhrif sín aðeins við mikið magn glúkósa í blóði og um leið og glúkósa lækkar í eðlilegt gildi (um 4,5 mmól / l) hættir örvun seytingar insúlíns. Þetta er mjög mikilvægt þar sem það er þessi fyrirkomulag sem verndar líkamann gegn blóðsykurslækkandi viðbrögðum.

Ef allt er á hreinu með fyrstu og leiðandi áhrifin: það er meira insúlín - minna glúkósa, þá verður líklega erfiðara að takast á við það síðara. Glúkagon er brisi hormón framleitt af alfafrumum. Þetta hormón er nákvæmlega andstætt insúlíninu.

Glúkagon eykur magn glúkósa í blóði með því að losa það úr lifrinni. Ekki gleyma því að í líkama okkar í lifur og vöðvum eru miklir glúkósaforði sem orkugjafi, sem eru í formi glýkógens.

Með því að minnka glúkagonframleiðslu minnkar incretins ekki aðeins losun glúkósa úr lifur, heldur eykur það einnig insúlínmyndun.

Hver eru jákvæð áhrif þess að draga úr magatæmingu hvað varðar sykursýki? Staðreyndin er sú að meginhluti glúkósa í matnum frásogast úr smáþörmum.

Þess vegna, ef matur fer í meltingarveginn í litlum skömmtum, þá hækkar blóðsykurinn hægar og án skyndilegrar stökk, sem er líka stór plús.

Þetta leysir málið með því að auka glúkósa eftir að hafa borðað (blóðsykursfall eftir fæðingu).

Yfirleitt er erfitt að ofmeta gildi þess að draga úr matarlyst og auka mettatilfinningu við meðhöndlun sykursýki af tegund 2. GLP-1 verkar beint á miðju hungurs og sætis í undirstúku.

Svo að þetta er líka stór og feitur plús.

Jákvæð áhrif á hjartað og taugakerfið er bara verið að rannsaka og það eru aðeins tilraunamódel, en ég er viss um að á næstunni munum við læra meira um þessi áhrif.

Til viðbótar við þessi áhrif var það sannað í tilraunum að GLP-1 örvar endurnýjun og vöxt nýrra brisfrumna og eyðileggingu beta-frumna.Þannig verndar þetta hormón brisi gegn þreytu og stuðlar að aukningu á massa beta-frumna.

Hvað myndi hindra okkur í að nota þessi hormón sem lyf? Þetta væru næstum fullkomin lyf þar sem þau væru eins og hormón manna. En erfiðleikarnir liggja í því að GLP-1 og HIP eru eytt mjög fljótt (GLP-1 á 2 mínútum og HIP á 6 mínútum) með ensíminu tegund 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

En vísindamenn hafa fundið leið út.

Í dag í heiminum eru tveir hópar lyfja sem á einhvern hátt tengjast incretins (þar sem GLP-1 hefur jákvæðari áhrif en GUI, það var efnahagslega hagkvæmt að vinna með GLP-1).

  1. Lyf sem líkja eftir áhrifum GLP-1 úr mönnum.
  2. Lyf sem hindra verkun DPP-4 ensímsins og lengja þar með verkun hormónsins.

GLP-1 hliðstæður við meðhöndlun sykursýki af tegund 2

Eins og er, á rússneska markaðnum eru tvö lyf af GLP-1 hliðstæðum - Bayette (exenatide) og Victoza (liraglutide). Þessi lyf eru tilbúið hliðstæða GLP-1 manna, en aðeins verkunartíminn er miklu lengri.

Þeir hafa nákvæmlega öll áhrif mannshormónsins, sem ég nefndi hér að ofan. Þetta er án efa plús. Plúsarnir fela einnig í sér lækkun á líkamsþyngd að meðaltali um 4 kg á 6-12 mánuðum. og lækkun á glýkuðum blóðrauða að meðaltali um 0,8-1,8%.

Hvað er glýkað blóðrauði og af hverju þú þarft að stjórna því, þá geturðu fundið það með því að lesa greinina „Glýkaður blóðrauði: hvernig á að taka það?“.

Með gallum eru:

  • Aðeins lyfjagjöf undir húð, þ.e.a.s. það eru engin töfluform.
  • Styrkur GLP-1 getur aukist um 5 sinnum, sem eykur hættuna á blóðsykursfalli.
  • Áhrif GLP-1 aukast aðeins; lyfið hefur ekki áhrif á GUI.
  • Hjá 30-40% geta aukaverkanir komið fram í formi ógleði, uppkasta, en þær eru skammvinn.

Baeta er fáanlegt í einnota sprautupennum (svipað og insúlínsprautupennar) í skammtinum 250 míkróg í 1 mg. Pennar koma í rúmmáli 1,2 og 2,4 ml. Í einum pakka - einn penni.

Meðferð við sykursýki byrjar með því að taka upp skammt sem er 5 míkróg 2 sinnum á dag í 1 mánuð til að bæta umburðarlyndi, og ef nauðsyn krefur er skammturinn aukinn í 10 míkróg 2 sinnum á dag.

Frekari skammtahækkun eykur ekki áhrif lyfsins, heldur eykur fjölda aukaverkana.

Innspýting Bayeta er gerð klukkutíma fyrir morgunmat og kvöldmat, það er ekki hægt að gera það eftir máltíð. Ef gleymist að sprauta er næsta gert á tilsettum tíma samkvæmt áætlun. Stungulyfið er gefið undir húð í læri, maga eða öxl. Ekki er hægt að gefa það í vöðva eða í bláæð.

Nauðsynlegt er að geyma lyfið á dimmum, köldum stað, þ.e.a.s. á ísskápshurðinni, leyfið ekki frystingu. Geyma á sprautupennann í kæli í hvert skipti eftir inndælingu.

Eftir 30 daga er sprautupennanum með Bayeta hent út, jafnvel þó að lyfið haldist í honum, því eftir þennan tíma er lyfið eytt að hluta og hefur ekki tilætluð áhrif. Geymið ekki lyfið sem notað er með nálinni áfast, þ.e.a.s.

Eftir hverja notkun verður að skrúfa nálina af og henda henni og nota hana áður en hún er ný sprautuð.

Byeta er hægt að sameina önnur sykurlækkandi lyf. Ef lyfið er samsett með súlfonýlúrealyfjum (maninil, sykursýki osfrv.), Ætti að minnka skammt þeirra til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkun.

Það er sérstök grein um blóðsykursfall, svo ég mæli með að þú fylgir krækjunni og rannsakir hvort þú hefur ekki gert það þegar. Ef Byeta er notað í tengslum við metformín breytist skammtur metformins ekki, vegna þess að

blóðsykursfall í þessu tilfelli er ólíklegt.

Victose er einnig fáanlegt í sprautupennum í 6 mg skammti í 1 ml. Rúmmál sprautupennans er 3 ml. Selt með 1, 2 eða 3 sprautupennum í hverri pakka. Geymsla og notkun sprautupennans er svipuð og Bait.

Meðferð á sykursýki með Victoza fer fram einu sinni á dag á sama tíma og sjúklingurinn getur sjálfur valið, óháð fæðuinntöku. Lyfið er gefið undir húð í læri, kvið eða öxl.

Einnig er ekki hægt að nota það í vöðva og í bláæð.

Upphafsskammtur Victoza er 0,6 mg á dag. Eftir 1 viku geturðu þegar aukið skammtinn smám saman í 1,2 mg. Hámarksskammtur er 1,8 mg, sem hægt er að hefja viku eftir að hafa aukið skammtinn í 1,2 mg. Ekki er mælt með lyfinu yfir þessum skammti. Á hliðstæðan hátt með Baeta er hægt að nota Viktozu ásamt öðrum sykurlækkandi lyfjum.

Og nú um það mikilvægasta - verð og aðgengi beggja lyfjanna. Þessi hópur lyfja er ekki með á alríkis- eða svæðislista yfir ívilnandi lyf til meðferðar á sjúklingum með sykursýki. Þess vegna verða þessi lyf að kaupa fyrir eigin peninga. Í hreinskilni sagt eru þessi lyf ekki ódýr.

Verðið fer eftir skammti lyfjagjafar sem gefinn er og á umbúðum. Til dæmis inniheldur Baeta með rúmmál 1,2 mg 60 skammta af lyfinu. Þessi upphæð dugar í 1 mánuð. að því tilskildu að ávísaður dagskammtur er 5 míkróg. Í þessu tilfelli mun lyfið kosta þig að meðaltali 4.600 rúblur á mánuði.

Ef þetta er Victoza, þá kostar lyfið 3.400 rúblur á mánuði með lágmarks dagskammti, 6 mg.

DPP-4 hemlar við meðhöndlun sykursýki af tegund 2

Eins og ég sagði hér að ofan eyðileggur ensímið dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) incretin hormón. Þess vegna ákváðu vísindamenn að loka fyrir þetta ensím, sem lengir lífeðlisfræðileg áhrif eigin hormóna.

Stór plús þessa hóps lyfja er aukning á báðum hormónunum - GLP-1 og HIP, sem eykur áhrif lyfsins.

Jákvætt atriði er einnig sú staðreynd að aukning þessara hormóna á sér stað á lífeðlisfræðilegu sviðinu ekki oftar en tvisvar sinnum, sem fullkomlega útilokar að blóðsykurslækkandi viðbrögð komi fram.

Aðferðin við lyfjagjöf þessara lyfja getur líka verið talin plús - þetta eru töflublöndur, ekki stungulyf. Það eru nánast engar aukaverkanir fyrir DPP-4 hemla, því

hormón aukast í lífeðlisfræðilegum mörkum, eins og það væri hjá heilbrigðum einstaklingi. Þegar hemlar eru notaðir lækkar magn glýkerts blóðrauða um 0,5-1,8%.

En þessi lyf hafa nánast engin áhrif á líkamsþyngd.

Í dag eru þrjú lyf á rússneska markaðnum - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia er fyrsta lyfið úr þessum hópi, sem byrjaði að nota fyrst í Bandaríkjunum, og síðan um allan heim. Þetta lyf er hægt að nota bæði í einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum sykurlækkandi lyfjum og jafnvel insúlíni. Januvia hindrar ensímið í 24 klukkustundir, byrjar að virka 30 mínútum eftir gjöf.

Fæst í töflum í skömmtum 25, 50 og 100 mg. Ráðlagður skammtur er 100 mg á dag (1 tími á dag), hægt að taka óháð fæðuinntöku. Við nýrnabilun er skammturinn minnkaður í 25 eða 50 mg.

Áhrif umsóknarinnar má sjá þegar á fyrsta mánuði notkunar, bæði fastandi og blóðsykursgildi eftir fæðingu minnka.

Til að auðvelda samsetta meðferð er Januvia framleitt í formi samsettrar efnablöndu með metformíni - Yanumet. Fæst í tveimur skömmtum: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin og 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Á þessu formi eru töflur teknar 2 sinnum á dag.

Galvus er einnig meðlimur í DPP-4 hemlahópnum. Það er tekið óháð máltíðinni. Upphafsskammtur Galvus er 50 mg einu sinni á dag, ef nauðsyn krefur er skammturinn aukinn í 100 mg, en skammtinum er dreift 50 mg 2 sinnum á dag.

Galvus er einnig notað ásamt öðrum sykurlækkandi lyfjum.Þess vegna er til svo samsett lyf eins og Galvusmet, sem hefur einnig metformín í samsetningu þess. Til eru töflur með 500, 850 og 1000 mg af metformíni, skammtur af Galvus er enn 50 mg.

Að jafnaði er ávísað samblandi af lyfjum vegna bilunar í einlyfjameðferð. Ef um Galvusmet er að ræða er lyfið tekið 2 sinnum á dag. Í samsettri meðferð með öðrum lyfjum er Galvus aðeins tekið 1 sinni á dag.

Við væga skerðingu á nýrnastarfsemi er ekki hægt að breyta skammti lyfsins. Við samanburð á lyfjunum tveimur Januvia og Galvus komu fram sömu breytingar á glýkuðum blóðrauða, blóðsykursfalli eftir fæðingu (sykur eftir át) og fastandi blóðsykursfall.

Onglisa er síðasta opna lyfið í DPP-4 hemlahópnum. Lyfið er framleitt í töflum með 2,5 og 5 mg. Það er tekið óháð máltíðinni 1 sinni á dag. Einnig notað bæði í formi einlyfjameðferðar, og ásamt öðrum sykurlækkandi lyfjum. En enn sem komið er er ekkert samsett lyf með metformíni eins og gert er í tilviki Yanuviya eða Galvus.

Við væga nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta, að meðaltali og alvarlegu stigi er skammtur lyfsins minnkaður tvisvar sinnum. Þegar borið var saman við Yanuvia og Galvus var ekki heldur augljós og marktækur munur á virkni eða tíðni aukaverkana. Þess vegna veltur val á lyfi á verði og reynslu læknisins af þessu lyfi.

Því miður eru þessi lyf ekki með á alríkislistanum yfir ívilnandi lyf, en á sumum svæðum er mögulegt að ávísa þessum lyfjum til sjúklinga frá héraðsskránni á kostnað fjárlaga. Þess vegna þarftu aftur að kaupa þessi lyf með eigin peningum.

Fyrir verðið eru þessi lyf heldur ekki mikið frábrugðin. Til dæmis, til meðferðar á sykursýki með Januvia í 100 mg skammti, verður þú að eyða að meðaltali 2.200-2.400 rúblur. Og Galvus í 50 mg skammti kostar þig 800-900 rúblur á mánuði. Onglisa 5 mg kostar 1.700 rúblur á mánuði. Verðin eru eingöngu leiðbeinandi, tekin frá netverslunum.

Hverjum er þessum hópum lyfja ávísað? Lyf frá þessum tveimur hópum er hægt að ávísa þegar frumraun sjúkdómsins, auðvitað fyrir þá sem hafa efni á því. Það er sérstaklega mikilvægt á þessum tíma að viðhalda og hugsanlega jafnvel auka safn beta-frumna í brisi, þá verður sykursýki bætt upp í langan tíma og þarf ekki að skipa insúlín.

Hversu mörgum lyfjum er ávísað á sama tíma til að greina sykursýki fer eftir magni glýkerts blóðrauða.

Það er allt fyrir mig. Það reyndist mikið, ég veit ekki einu sinni hvort þú ræður við það. En ég veit að meðal lesenda er til fólk sem fær nú þegar þessi lyf. Þess vegna skora ég á þig með beiðni um að deila hughrifum mínum af lyfinu. Ég held að það muni koma að gagni að komast að því fyrir þá sem enn hugsa að skipta eða ekki í nýja meðferð.

Og mundu að þrátt fyrir áhrifaríkustu lyfin, eðlileg næring í sykursýki gegnir aðalhlutverki í tengslum við reglulega hreyfingu.

Meðferð við sykursýki af tegund 2: ný tækifæri og nútíma lyf

Um allan heim hefur árlega fjölgað fjölda fólks með sykursýki. Hluti vandans tengist næringarþáttum, þar sem mikið af auðveldlega meltanlegum kolvetnum er í daglegum mat.

En ekki aðeins matur er orsök útbreiðslu sjúkdómsins.

Einn helsti þátturinn í heimsfaraldri sykursýki er erfðafræðileg tilhneiging - þetta þýðir óhjákvæmilegt útlit hækkaðs sykurmagns hjá afkomendum ef að minnsta kosti annar foreldranna þjáðist af þessum kvillum.

Þar sem fjöldi sjúklinga með breytt sykurþol er afar mikill framleiðir lyfjaiðnaðurinn mjög árangursrík sykursýkislyf. Þau auðvelda fólki lífið og þegar það fylgir mataræði og líkamsrækt stuðlar það að fullkominni stjórn á blóðsykri.

Afleiður sulfonylureas og biguanides: núverandi mikilvægi lyfja

Síðan á sjöunda áratug síðustu aldar var byrjað á virkri þróun lyfja til árangursríkrar stjórnunar á blóðsykri.

Fyrsti hópurinn af lyfjum sem notuð voru við sykursýki, sem virkilega hjálpaði fólki, voru súlfónýlúrealyf.

Kjarninn í verkun lyfjanna er einfaldur - þau örva frumur í brisi, sem bera ábyrgð á framleiðslu insúlíns. Fyrir vikið hækkar seyting hormóna og blóðsykur minnkar með sykursýki af tegund 2.

Súlfonýlúrealyf

Það eru þrjár kynslóðir súlfónýlúrealyfja. Lyf frá fyrsta hópnum eru nánast ekki notuð í dag, þó að lyfjaiðnaðurinn haldi áfram takmörkuðu framleiðslu tolbútamíðs og karbamíðs.

Sykurlækkandi fyrstu kynslóðar súlfónýlúrealyf eru ekki alveg útilokaðir frá framleiðslu. Lyf annars og þriðja hópsins eru mjög notuð um þessar mundir í klínískri framkvæmd.

Á mörgum svæðum í Rússlandi eru þeir áfram þeir einu sem eru tiltækir fyrir alla flokka borgara.

Sykursýki töflur sem tengjast annarri og þriðju kynslóð af súlfonýlúrea afleiðum eru eftirfarandi:

Frægasta glíbenklamíðið, sem var þróað fyrst, en til þessa dags hefur ekki misst mikilvægi sitt. Vörunöfn þess eru „við eyra“ hjá mörgum sjúklingum með sykursýki:

Maninil er sérstaklega vinsælt þar sem það er með örjónadreifingarform sem auðveldar frásog lyfsins.

Nýja (þriðja) kynslóðin er táknuð með einu lyfi - glimeperide. Það er þekkt undir eftirfarandi vörumerkjum:

Glimeperid er ekki frábrugðið fyrri lyfjum í verkunarháttum sínum, en hefur stöðugri áhrif við litla skammta, og þolist sjúklingar einnig betur.

Helstu kostir súlfonýlúrealyfja við sykursýki af tegund 2:

  • góð og stöðug áhrif,
  • hár meðferðarbreidd - þú getur ítrekað aukið skammtinn án þess að óttast um vímu,
  • gott umburðarlyndi
  • litlum tilkostnaði
  • að hámarki tvisvar á dag,
  • auðvelt samhæfni við önnur sykursýkislyf,
  • framboð á apótekum jafnvel á afskekktum svæðum.

Hins vegar, fyrir skilvirka notkun lyfja, jafnvel af þriðju kynslóð, er mikilvægasta ástandið nauðsynlegt - frumur í brisi verða að framleiða insúlín að minnsta kosti í meðallagi.

Ef það er ekkert hormón, þá er tilgangslaust að örva vinnu hólma Langerhans. Annar þátturinn sem truflar sjúklinga með sykursýki er minnkun á árangri eftir margra ára notkun.

Viðnám gegn súlfonýlúrealyfjum þróast sem leiðir til aukningar á glúkósa í blóði.

Þess vegna er nauðsynlegt að auka skammtinn að því hámarki sem þolist eða breyta í aðrar sykursýkitöflur.

Meðal biguanides - eitt frægasta lyf við sykursýki af tegund 2, er nú aðeins metformín mikið notað.

Helsti kostur þess er að það eykur virkni insúlínviðtaka og flýtir fyrir umbroti glúkósa. Fyrir vikið, jafnvel með lágt hormón, er langvarandi lækkun á blóðsykri möguleg. Metformín dregur úr þyngd og dregur úr matarlyst, sem er mikilvægt fyrir offitu sjúklinga. Lyfið er fullkomlega sameinað næstum öllum nútíma sykursýkislyfjum.

Ný blóðsykurslækkandi lyf til inntöku: lykill ávinningur

Mikilvægasti þátturinn í velgengni við meðhöndlun sykursýki er hæfileikinn til að stjórna glúkósagildum á áhrifaríkan hátt eftir máltíðir.

Það er á þessum tíma sem hámarki hækkunar hans er vart sem hefur neikvæð áhrif á gang sjúkdómsins. Þannig voru stuttverkandi sykursýkislyf þróuð.

Klíníur tilheyra þessum hópi - repaglinide og nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) hefur eftirfarandi eiginleika:

  • tekið til inntöku rétt áður en þú borðar - ef það er enginn matur, hverfur þörfin fyrir lyf,
  • dregur aðeins úr blóðsykri eftir fæðingu, án þess að hafa áhrif á heildar magn glúkósa í blóði,
  • virkar hratt, kraftmikið og stutt,
  • safnast ekki upp í líkamanum, skilst auðveldlega út um nýru jafnvel í návist skorts,
  • með litlum tilkostnaði - aðgengilegur almenningi,
  • öll basísk sykursýkislyf eru auðveldlega sameinuð repaglíníði,
  • Það hefur lítið litróf af frábendingum og aukaverkunum.

Helsti ókostur repaglíníðs er að það er árangurslaust með einlyfjameðferð. Það er aðeins hægt að nota við vægum tegundum sykursýki eða í samsettri meðferð með öðrum lyfjum. Tilvist mjög árangursríkra grunnlyfja þrengir þó lækningalegan ávinning repaglíníðs, sem fyrsta val lyfsins fyrir skert glúkósaþol.

Tiltölulega ný lækning við sykursýki er dapagliflozin. Verkunarháttur er í grundvallaratriðum frábrugðinn öllum öðrum sykursýkitöflum sem fyrir eru.

Lyfið hindrar virkan endurupptöku glúkósa í nýrum, sem eykur útskilnað þess í þvagi. Fyrir vikið minnkar blóðsykur jafnvel ef ekki er skilvirk virkni brisfrumna.

Kynnt á rússneska markaðnum undir viðskiptaheitinu Forsiga.

Helstu einkenni dapagliflozin:

  • grundvallaratriðum nýtt verkunarháttur - er ekki háð ástandi insúlínviðtaka í marklíffærum og Langerhans hólma,
  • frábært til að hefja meðferð,
  • fíkn þróast ekki, hún er hægt að nota í áratugi án þess að draga úr afköstum,
  • virkni lyfsins minnkar hjá sjúklingum með offitu,
  • hár kostnaður
  • ekki hægt að sameina þvagræsilyf, sérstaklega með fúrósemíði,
  • með miklu magni blóðrauða eykur hættuna á segareki,
  • ekki hægt að nota í nærveru sykursýki af tegund 2 hjá öldruðum - hámarksaldur við upphaf meðferðar er allt að 74 ár.

Eins og er, í reynd er dapagliflozin notað í takmörkuðu leyti, aðallega hjá ungu fólki sem er ekki offitusjúkur. En lyfið hefur góða möguleika.

Lyfjameðferð við sykursýki er sem stendur óhugsandi án thiazolidinediones. Nýlega eru lyf þessa hóps mjög mikið notuð við klíníska iðkun. Þeir hafa fest sig í sessi sem örugg langtímaverkandi lyf sem ná árangri stöðugleika í blóðsykri.

Þeir eru leiðin til að styðja grunnmeðferð og þurfa lögbundna daglega neyslu. Verkunarháttur er örvun PPARy viðtaka, sem auka skynjun insúlíns í markfrumum.

Fyrir vikið er jafnvel ófullnægjandi skammtur af hormóninu sem framleitt er í brisi mjög árangursríkur til að koma sykurmagni í eðlilegt horf.

Sykursýki töflur af tegund sem tengjast thiazolidinediones - roxiglitazón og pioglitazone. Helstu einkenni þeirra:

  • stakur skammtur veitir alveg 24 tíma sykurstýringu,
  • vernda nægjanlega gegn toppum eftir landa,
  • auðveld skammtaaðlögun - 2, 4 og 8 mg,
  • engin tilvik ofskömmtunar hafa verið tilkynnt,
  • hægt að nota hjá öldruðum,
  • lækkar kólesteról
  • hentugur sem eina lyfið
  • í fjarveru eigin insúlín - sykursýki lyf frá þessum hópi eru fullkomlega gagnslaus,
  • Oft á bak við meðferð, bjúgur kemur fram.

Gæta skal varúðar þegar tíazólídídíónes eru tekin hjá konum meðan á tíðahvörf stendur. Jafnvel ef engin venjuleg hringrás er til staðar, vekur roxiglitazón egglos, sem getur leitt til ótímabærrar meðgöngu, sem verður að gera hlé á tilbúnu.

Nýjustu lyfin við meðferð sykursýki af tegund 2

Stöðug vísindaleg þróun í leit að lyfjum sem hjálpa til við að bæta lífsgæði sjúklinga með sykursýki er í gangi.

Undanfarin ár hafa nýjar pillur virst draga úr blóðsykri í sykursýki af tegund 2 - incretinomimetics. Kjarni aðgerða þeirra er örvun og lenging á virkni glúkagon fjölpeptíðsins.

Það er hormón sem virkjar nýmyndun insúlíns í Langerhans frumum. Hópurinn sem tekur til eftirlíkingar af incretin eru:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Þekktastur í alls staðar nálægum klínískum framkvæmdum. sitagliptin undir viðskiptaheitinu Janúar og vildagliptin (Galvus). Þessar pillur fyrir sykursýki hafa eftirfarandi einkenni:

  • fullnægjandi blóðsykursstjórnun innan 24 klukkustunda eftir stakan skammt,
  • lítið litróf aukaverkana
  • bæta lífsgæði sjúklinga jafnvel með einlyfjameðferð,
  • ekki sameina súlfonýlúrea afleiður og insúlín,
  • hentugur til að hefja meðferð,
  • fíkn og stöðugleiki jafnvel við langvarandi notkun kemur ekki fram.

Incretinomimetics eru lyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2 með mjög gott sjónarhorn.

Frekari rannsókn á glúkagon fjölpeptíð örvandi lyfjum getur leitt til verulegs árangurs í stjórnun sjúkdóma og að fylgja sjúklingum með lækningaaðgerðum.

Notkun þeirra er aðeins takmörkuð af einum þætti - frekar mikill kostnaður, en þessi lyf sem notuð eru við sykursýki af tegund 2 eru innifalin í sambandslegum og svæðisbundnum ávinningi.

En hvað ætti að gera fyrir sjúklinga þar sem glúkagon fjölpeptíðið er lítið framleitt og örvun þess með inntöku hefur ekki tilætluð áhrif? Grundvallaratriðum ný lyf við sykursýki af tegund 2 eru sprautur á hliðstæðum þessa hormóns. Reyndar eru slík lyf sömu incretinomimetics, en þau eru gefin utan meltingarvegar. Þörfin fyrir að taka pillur hverfur alveg.

Rétt er að taka fram að inndælingar á incretin-eftirlíkingarlyfjum tengjast ekki insúlíni, þess vegna eru þær ekki notaðar fyrir algeran skort þess.

Hópur líkamsþéttni incretin utan meltingarvegar er meðal annars:

  • exenatide
  • dulaglutide,
  • lixisenatide
  • liraglutide (þekktast undir viðskiptaheitinu "Saksenda").

Eftir inndælingu incretin herma eru ný kynslóð lyfja til að takast á við blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki sem ekki er háð insúlíni. Þeim er sprautað undir húð í kvið eða læri á eigin spýtur einu sinni á dag.

Venjulega, jafnvel í alvarlegum tegundum sjúkdómsins, er hægt að ná fullkominni stjórn á blóðsykri. Hins vegar, ef nauðsyn krefur, er hægt að sameina þær með metformíni til að auka viðtakavirkni í markfrumum.

Að auki er slík samsetning sérstaklega efnileg ef sykursýki af tegund 2 er sameinuð offitu á unga aldri.

Raunveruleg bylting í blóðsykursstjórnun er dúlaglútíð (Trulicity). Þetta er líkamsræktarlyf til inndælingar, en með aukalega langan tíma verkunar. Ein stungulyf er nóg í 7 daga og í mánuð duga aðeins 4 sprautur.

Í samsettri meðferð með mataræði og hóflegri hreyfingu mun dúlaglútíð gera sjúklingum kleift að lifa góðum lífsstíl og ekki vera háðir daglegri inntöku töflna vegna sykursýki af tegund 2.

Það eru aðeins tveir þættir sem takmarka notkun síðustu inndælingar - ekki eru allir sjúklingar sammála um að sprauta sig þegar það er val í formi töflna, auk mikils kostnaðar.

Niðurstaða

Þannig eru nú margir meðferðarúrræði til árangursríkrar meðferðar á sykursýki af tegund 2. Þetta eru töflulyf frá mismunandi hópum og lyf til inndælingar.

Reyndur sérfræðingur sem skilur eiginleika nútíma lyfjaiðnaðar mun auðveldlega velja nauðsynlega meðferð fyrir hvern sjúkling, með hliðsjón af einstökum eiginleikum hans. Lyf við sykursýki sameina nauðsynlega hagkvæmni og þægindi fyrir sjúka.

Sumar lausnir til inndælingar leyfa aðeins vikulega að rifja upp þörfina fyrir meðferðarúrræði.

Rannsóknin á nýjum möguleikum lyfjafræðilegrar meðferðar stöðvast ekki - þægileg og örugg lyf eru búin til til að lækka blóðsykur, sem gerir kleift að skoða bjartsýni á framtíð sjúklinga sem þróa með sér óþægilegan sjúkdóm.

Januvia, Onglisa og Galvus til meðferðar á annarri tegund sykursýki |

Inretín eru flokkur líffræðilega virkra efnasambanda - hormón sem eru framleidd í meltingarveginum til að bregðast við því að fylla það með mat.

Framleiðsla þessara hormóna eykur seytingu beta-frumna með insúlíninu í brisi.

Það eru tvær tegundir af hormónum fyrir incretins. Fyrsta fjölbreytnin er glúkónalík peptíð-1 og önnur er glúkósaháð insúlínviðtaka fjölpeptíð.

Rannsóknir sýna að þessi efnasambönd, eða þess háttar, geta haft áhrif á insúlínframleiðslu og því haft áhrif á blóðsykur.

Notkun incretins er nýr áfangi í meðhöndlun sykursýki.

Staðreyndin er sú að undir áhrifum incretins eftir át er framleitt allt að 70% af heildarmagni insúlíns sem sleppt er út í blóðrásina. Þessir vísar tengjast líkama heilbrigðs manns. Hjá sjúklingi með sykursýki af tegund 2 minnkar þessi vísir verulega.

Báðar tegundir hormóna tilheyra fjölskyldu glúkagonpróteinefnasambanda. Framleiðsla þessara hormóna hefst á afskekktum svæðum í þörmum strax eftir að borða. Hormón koma inn í blóðrásina nokkrum mínútum eftir að borða.

Virkt líf hormóna er mjög stutt og nær aðeins nokkrar mínútur.

Rannsóknir á þessum efnasamböndum af innkirtlafræðingum gáfu tilefni til að álykta að þessi lífvirku efnasambönd hafi mikla lækninga möguleika.

Sem afleiðing rannsókna kom í ljós að GLP1 hefur getu til að hamla ferli apoptosis beta beta frumna og stuðlar að því að styrkja endurnýjun frumna í brisi.

Aftur á móti stuðla bataferlar að aukningu á magni insúlíns sem frumur framleiða.

Sem afleiðing af vinnu í líkama GLP1 koma fram eftirfarandi áhrif:

  1. Örvun insúlínframleiðslu með beta-frumum í brisi.
  2. Bælandi áhrif á ferli glúkagonframleiðslu með alfa frumum í brisi.
  3. Að hægja á ferlinu við að tæma magann.
  4. Minnkuð matarlyst og aukin metta.
  5. Jákvæð áhrif á starfsemi hjarta- og æðakerfisins og miðtaugakerfisins.

Nýmyndun GLP1 og virkjun þess í líkamanum á sér aðeins stað við mikið magn glúkósa. Með lækkun á glúkósastigi hættir verkun GLP1, sem hjálpar til við að vernda líkamann gegn því að blóðsykurslækkandi ástand kemur upp.

Notkun incretin hliðstæða við meðhöndlun sykursýki

Í dag eru til tveir hópar lyfja sem tengjast incretins.

Fyrsti hópurinn er lyf sem geta líkja eftir áhrifum náttúrulegs GLP1 á mannslíkamann.

Annar hópur lyfja inniheldur lyf sem geta hindrað áhrif á líkama DPP-4, sem lengir verkun insúlíns.

Á lyfjafræðilegum markaði í Rússlandi eru tveir efnablöndur hliðstætt GLP1.

Hliðstæður GLP1 eru eftirfarandi:

Þessi lyf eru tilbúið hliðstæða GLP1 framleitt af mannslíkamanum, en munurinn á þessum lyfjum er lengri endingartími þeirra.

Ókostir þessara lyfja eru:

  1. Notkun lyfja eingöngu í formi inndælingar undir húð.
  2. Styrkur GLP1 getur aukist verulega. Hvað getur valdið því að sjúklingur sé með einkenni um blóðsykursfall.
  3. Lyf hafa aðeins áhrif á GLP1 og lyf geta ekki haft veruleg áhrif á GUI.
  4. Helmingur sjúklinga sem nota þessi lyf hafa aukaverkanir í formi ógleði, uppkasta, en þessar aukaverkanir eru skammvinn.

Lyfin eru framleidd í einnota sprautupennum þar sem lyfið er í 250 mg skammti í 1 ml. Sprautupenninn er 1,2 eða 2,4 ml.

Victoza og Baeta eru lyf sem eru gefin undir húð og gjöf í vöðva og í bláæð er bönnuð. Síðarnefndu má auðveldlega sameina önnur sykurlækkandi lyf.

Kostnaður við þessi lyf er að meðaltali í Rússlandi um 400 rúblur á mánuði, þegar þau eru notuð í lágmarks dagsskömmtum.

Notað til meðferðar á sykursýki DPP4 hemla

Dipeptidyl peptidase-4 er ensím sem hjálpar til við að brjóta niður incretin hormón.

Af þessum sökum, ef þú hindrar áhrif þess, þá getur tímalengd verkunar hormóna aukist, sem mun auka framleiðslu insúlíns í líkamanum.

Á rússneskum lyfjamarkaði er þrír lækningatæki táknaðir með þessum hópi lækninga.

Slík lyf á lyfjamarkaði eru eftirfarandi:

Januvia er eitt af fyrstu lyfjunum í þessum hópi. Nota má lyfið bæði við einlyfjameðferð og þegar það er notað í flókna meðferð. Lyfið er fáanlegt í formi töflublandunar.

Notkun Januvia gerir þér kleift að hindra verk ensímsins í 24 klukkustundir og lyfið byrjar að virka 30 mínútum eftir að það hefur verið tekið.

Áhrif notkunar lyfsins koma fram nú þegar mánuði eftir upphaf meðferðar.

Galvus er einn af fulltrúum DPP4 hemla. Kosturinn við lyfið er möguleiki á notkun þess óháð mataráætlun.

Nota má Galvus bæði við flókna og einlyfjameðferð við sykursýki af tegund 2.

Onglisa er eitt af nýjustu lyfjum til að berjast gegn háum sykri. Lyfið er boðið sjúklingum með sykursýki í formi töflublandunar.

Onglisa er hægt að nota bæði við einlyfjameðferð við sykursýki af tegund 2 og sem þáttur í flókinni meðferð sjúkdómsins.

Þegar Onglisa er notað skal fylgjast sérstaklega með eðlilegum nýrnastarfsemi. Ef sjúklingur er með vægt form nýrnabilunar, er skammtaaðlögun lyfsins sem tekin er ekki framkvæmd, en ef sjúklingurinn er með í meðallagi og alvarlega nýrnabilun, minnkar skammtur lyfsins sem notaður er um helming.

Á kostnað eru lyfin ekki mikið á milli sín.

Að meðaltali mun sjúklingur þurfa frá 2.000 til 2.400 rúblur á mánuði til meðferðar með þessum lyfjum.

Tilmæli um notkun efnablöndna hliðstæða GLP1 og DPP4 hemla

Lyf þessara tveggja hópa er hægt að nota við meðhöndlun sykursýki af annarri gerðinni alveg frá því að vart verður við sjúkdóm í líkama sjúklingsins.

Á fyrsta stigi þróunar sykursýki er mikilvægt að viðhalda og auka laug beta-frumna í vefjum brisi. Þegar þessu skilyrði er fullnægt er hægt að bæta sykursýki í langan tíma og þarfnast ekki insúlínmeðferðar við meðhöndlun sjúkdómsins.

Fjöldi ávísaðra lyfja fer eftir niðurstöðum greiningarinnar á glýkuðum blóðrauða.

Meðferðaraðgerðirnar, sem eru byggðar á incretins, gefa vonir um að geta hjálpað sjúklingum við meðhöndlun sykursýki og á sama tíma að viðhalda hámarks virkni beta frumna í brisi.

Notkun lyfja af incretin-gerð til meðferðar á sykursýki hjá öldruðum sjúklingum er ákjósanlegust og öruggast.Þetta er vegna þess að notkun þessa tegund lyfja stuðlar ekki að þróun blóðsykurslækkandi sjúkdóma í líkama sjúklingsins.

Að auki þarf notkun þessara lyfja ekki að aldraðir sjúklingar hafi stöðugt eftirlit með blóðsykri.

Meðferð með lyfjum af incretin-gerð leiðir ekki til myndunar skörprar niðurbrots í líkamanum ef brotið er á lyfjagjöfinni.

Þessir kostir ákvarða val þessara lyfja við meðhöndlun sykursýki hjá öldruðum sem fyrstu lyf.

Webinar um incretin er að finna í myndbandinu í þessari grein.

Tilgreindu sykurinn þinn eða veldu kyn til að fá ráðleggingar. Leitað. Ekki fundist. Sýnt. Leitað. Ekki fundist. Sýnt. Leitað. Ekki fundið.

Increcins og incretin eftirlíkingar (DPP4 hemlar og GLP1 örvar)

Góðan daginn, venjulegir lesendur og gestir bloggsins! Í dag verður erfitt grein um nútímalyf sem þegar eru notuð af læknum um allan heim.

Hvað eru incretins og incretin herma eftir, hvaða lyf úr hópnum dipeptidyl peptidase 4 hemla og glúkagonlíkum peptíð 1 örva eru notuð við meðhöndlun sykursýki? Í dag lærir þú hvað þessi löngu og flóknu orð þýða og síðast en ekki síst hvernig á að beita aflaðri þekkingu.

Þessi grein fjallar um alveg ný lyf - hliðstæður glúkagonlíkra peptíða 1 (GLP1) og dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) blokka. Þessi lyf voru fundin upp í rannsóknum á incretin hormónum - þeim sem taka beinan þátt í myndun insúlíns og nýtingu glúkósa í blóði.

Incretins og sykursýki af tegund 2

Til að byrja með mun ég segja þér hvað incretins sjálfir eru, eins og þeir eru einnig kallaðir stuttlega. Increcins eru hormón sem eru framleidd í meltingarveginum til að bregðast við fæðuinntöku sem eykur insúlínmagn í blóði.

Tvö hormón er vísað til incretins - glúkónalík peptíð-1 (GLP-1) og glúkósaháðra insúlínpróteinsins fjölpeptíða (HIP).

HIP viðtakar eru staðsettir á beta-frumum í brisi og GLP-1 viðtakar finnast í ýmsum líffærum, því auk örvunar á insúlínframleiðslu leiðir virkjun GLP-1 viðtaka til þess að önnur áhrif þessa hormóns birtast.

Hér eru áhrifin sem birtast vegna GLP-1:

  • Örvun insúlínframleiðslu með beta-frumum í brisi.
  • Kúgun glúkagonframleiðslu með alfafrumum í brisi.
  • Að hægja á magatæmingu.
  • Skert minnkuð matarlyst og aukin mettunartilfinning.
  • Jákvæð áhrif á hjarta- og miðtaugakerfi.

Að auka nýmyndun og framleiðslu GLP-1 insúlíns er glúkósaháð ferli. Þetta þýðir að hormónið virkjar og hefur áhrif sín aðeins við mikið magn glúkósa í blóði og um leið og glúkósa lækkar í eðlilegt gildi (um 4,5 mmól / l) hættir örvun seytingar insúlíns. Þetta er mjög mikilvægt þar sem það er þessi fyrirkomulag sem verndar líkamann gegn blóðsykurslækkandi viðbrögðum.

Ef allt er á hreinu með fyrstu og leiðandi áhrifin: það er meira insúlín - minna glúkósa, þá verður líklega erfiðara að takast á við það síðara. Glúkagon er brisi hormón framleitt af alfafrumum. Þetta hormón er nákvæmlega andstætt insúlíninu.

Glúkagon eykur magn glúkósa í blóði með því að losa það úr lifrinni. Ekki gleyma því að í líkama okkar í lifur og vöðvum eru miklir glúkósaforði sem orkugjafi, sem eru í formi glýkógens.

Með því að minnka glúkagonframleiðslu minnkar incretins ekki aðeins losun glúkósa úr lifur, heldur eykur það einnig insúlínmyndun.

Hver eru jákvæð áhrif þess að draga úr magatæmingu hvað varðar sykursýki? Staðreyndin er sú að meginhluti glúkósa í matnum frásogast úr smáþörmum.

Þess vegna, ef matur fer í meltingarveginn í litlum skömmtum, þá hækkar blóðsykurinn hægar og án skyndilegrar stökk, sem er líka stór plús.

Þetta leysir málið með því að auka glúkósa eftir að hafa borðað (blóðsykursfall eftir fæðingu).

Yfirleitt er erfitt að ofmeta gildi þess að draga úr matarlyst og auka mettatilfinningu við meðhöndlun sykursýki af tegund 2. GLP-1 verkar beint á miðju hungurs og sætis í undirstúku.

Svo að þetta er líka stór og feitur plús.

Jákvæð áhrif á hjartað og taugakerfið er bara verið að rannsaka og það eru aðeins tilraunamódel, en ég er viss um að á næstunni munum við læra meira um þessi áhrif.

Til viðbótar við þessi áhrif var það sannað í tilraunum að GLP-1 örvar endurnýjun og vöxt nýrra brisfrumna og eyðileggingu beta-frumna. Þannig verndar þetta hormón brisi gegn þreytu og stuðlar að aukningu á massa beta-frumna.

Hvað myndi hindra okkur í að nota þessi hormón sem lyf? Þetta væru næstum fullkomin lyf þar sem þau væru eins og hormón manna. En erfiðleikarnir liggja í því að GLP-1 og HIP eru eytt mjög fljótt (GLP-1 á 2 mínútum og HIP á 6 mínútum) með ensíminu tegund 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

En vísindamenn hafa fundið leið út.

Í dag í heiminum eru tveir hópar lyfja sem á einhvern hátt tengjast incretins (þar sem GLP-1 hefur jákvæðari áhrif en GUI, það var efnahagslega hagkvæmt að vinna með GLP-1).

  1. Lyf sem líkja eftir áhrifum GLP-1 úr mönnum.
  2. Lyf sem hindra verkun DPP-4 ensímsins og lengja þar með verkun hormónsins.

GLP-1 hliðstæður við meðhöndlun sykursýki af tegund 2

Eins og er, á rússneska markaðnum eru tvö lyf af GLP-1 hliðstæðum - Bayette (exenatide) og Victoza (liraglutide). Þessi lyf eru tilbúið hliðstæða GLP-1 manna, en aðeins verkunartíminn er miklu lengri.

Þeir hafa nákvæmlega öll áhrif mannshormónsins, sem ég nefndi hér að ofan. Þetta er án efa plús. Plúsarnir fela einnig í sér lækkun á líkamsþyngd að meðaltali um 4 kg á 6-12 mánuðum. og lækkun á glýkuðum blóðrauða að meðaltali um 0,8-1,8%.

Hvað er glýkað blóðrauði og af hverju þú þarft að stjórna því, þá geturðu fundið það með því að lesa greinina „Glýkaður blóðrauði: hvernig á að taka það?“.

Með gallum eru:

  • Aðeins lyfjagjöf undir húð, þ.e.a.s. það eru engin töfluform.
  • Styrkur GLP-1 getur aukist um 5 sinnum, sem eykur hættuna á blóðsykursfalli.
  • Áhrif GLP-1 aukast aðeins; lyfið hefur ekki áhrif á GUI.
  • Hjá 30-40% geta aukaverkanir komið fram í formi ógleði, uppkasta, en þær eru skammvinn.

Baeta er fáanlegt í einnota sprautupennum (svipað og insúlínsprautupennar) í skammtinum 250 míkróg í 1 mg. Pennar koma í rúmmáli 1,2 og 2,4 ml. Í einum pakka - einn penni.

Meðferð við sykursýki byrjar með því að taka upp skammt sem er 5 míkróg 2 sinnum á dag í 1 mánuð til að bæta umburðarlyndi, og ef nauðsyn krefur er skammturinn aukinn í 10 míkróg 2 sinnum á dag.

Frekari skammtahækkun eykur ekki áhrif lyfsins, heldur eykur fjölda aukaverkana.

Innspýting Bayeta er gerð klukkutíma fyrir morgunmat og kvöldmat, það er ekki hægt að gera það eftir máltíð. Ef gleymist að sprauta er næsta gert á tilsettum tíma samkvæmt áætlun. Stungulyfið er gefið undir húð í læri, maga eða öxl. Ekki er hægt að gefa það í vöðva eða í bláæð.

Nauðsynlegt er að geyma lyfið á dimmum, köldum stað, þ.e.a.s. á ísskápshurðinni, leyfið ekki frystingu. Geyma á sprautupennann í kæli í hvert skipti eftir inndælingu.

Eftir 30 daga er sprautupennanum með Bayeta hent út, jafnvel þó að lyfið haldist í honum, því eftir þennan tíma er lyfið eytt að hluta og hefur ekki tilætluð áhrif. Geymið ekki lyfið sem notað er með nálinni áfast, þ.e.a.s.

Eftir hverja notkun verður að skrúfa nálina af og henda henni og nota hana áður en hún er ný sprautuð.

Byeta er hægt að sameina önnur sykurlækkandi lyf. Ef lyfið er samsett með súlfonýlúrealyfjum (maninil, sykursýki osfrv.), Ætti að minnka skammt þeirra til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkun.

Það er sérstök grein um blóðsykursfall, svo ég mæli með að þú fylgir krækjunni og rannsakir hvort þú hefur ekki gert það þegar. Ef Byeta er notað í tengslum við metformín breytist skammtur metformins ekki, vegna þess að

blóðsykursfall í þessu tilfelli er ólíklegt.

Victose er einnig fáanlegt í sprautupennum í 6 mg skammti í 1 ml. Rúmmál sprautupennans er 3 ml. Selt með 1, 2 eða 3 sprautupennum í hverri pakka. Geymsla og notkun sprautupennans er svipuð og Bait.

Meðferð á sykursýki með Victoza fer fram einu sinni á dag á sama tíma og sjúklingurinn getur sjálfur valið, óháð fæðuinntöku. Lyfið er gefið undir húð í læri, kvið eða öxl.

Einnig er ekki hægt að nota það í vöðva og í bláæð.

Upphafsskammtur Victoza er 0,6 mg á dag. Eftir 1 viku geturðu þegar aukið skammtinn smám saman í 1,2 mg. Hámarksskammtur er 1,8 mg, sem hægt er að hefja viku eftir að hafa aukið skammtinn í 1,2 mg. Ekki er mælt með lyfinu yfir þessum skammti. Á hliðstæðan hátt með Baeta er hægt að nota Viktozu ásamt öðrum sykurlækkandi lyfjum.

Og nú um það mikilvægasta - verð og aðgengi beggja lyfjanna. Þessi hópur lyfja er ekki með á alríkis- eða svæðislista yfir ívilnandi lyf til meðferðar á sjúklingum með sykursýki. Þess vegna verða þessi lyf að kaupa fyrir eigin peninga. Í hreinskilni sagt eru þessi lyf ekki ódýr.

Verðið fer eftir skammti lyfjagjafar sem gefinn er og á umbúðum. Til dæmis inniheldur Baeta með rúmmál 1,2 mg 60 skammta af lyfinu. Þessi upphæð dugar í 1 mánuð. að því tilskildu að ávísaður dagskammtur er 5 míkróg. Í þessu tilfelli mun lyfið kosta þig að meðaltali 4.600 rúblur á mánuði.

Ef þetta er Victoza, þá kostar lyfið 3.400 rúblur á mánuði með lágmarks dagskammti, 6 mg.

DPP-4 hemlar við meðhöndlun sykursýki af tegund 2

Eins og ég sagði hér að ofan eyðileggur ensímið dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) incretin hormón. Þess vegna ákváðu vísindamenn að loka fyrir þetta ensím, sem lengir lífeðlisfræðileg áhrif eigin hormóna.

Stór plús þessa hóps lyfja er aukning á báðum hormónunum - GLP-1 og HIP, sem eykur áhrif lyfsins.

Jákvætt atriði er einnig sú staðreynd að aukning þessara hormóna á sér stað á lífeðlisfræðilegu sviðinu ekki oftar en tvisvar sinnum, sem fullkomlega útilokar að blóðsykurslækkandi viðbrögð komi fram.

Aðferðin við lyfjagjöf þessara lyfja getur líka verið talin plús - þetta eru töflublöndur, ekki stungulyf. Það eru nánast engar aukaverkanir fyrir DPP-4 hemla, því

hormón aukast í lífeðlisfræðilegum mörkum, eins og það væri hjá heilbrigðum einstaklingi. Þegar hemlar eru notaðir lækkar magn glýkerts blóðrauða um 0,5-1,8%.

En þessi lyf hafa nánast engin áhrif á líkamsþyngd.

Í dag eru þrjú lyf á rússneska markaðnum - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia er fyrsta lyfið úr þessum hópi, sem byrjaði að nota fyrst í Bandaríkjunum, og síðan um allan heim. Þetta lyf er hægt að nota bæði í einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum sykurlækkandi lyfjum og jafnvel insúlíni. Januvia hindrar ensímið í 24 klukkustundir, byrjar að virka 30 mínútum eftir gjöf.

Fæst í töflum í skömmtum 25, 50 og 100 mg. Ráðlagður skammtur er 100 mg á dag (1 tími á dag), hægt að taka óháð fæðuinntöku. Við nýrnabilun er skammturinn minnkaður í 25 eða 50 mg.

Áhrif umsóknarinnar má sjá þegar á fyrsta mánuði notkunar, bæði fastandi og blóðsykursgildi eftir fæðingu minnka.

Til að auðvelda samsetta meðferð er Januvia framleitt í formi samsettrar efnablöndu með metformíni - Yanumet. Fæst í tveimur skömmtum: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin og 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Á þessu formi eru töflur teknar 2 sinnum á dag.

Galvus er einnig meðlimur í DPP-4 hemlahópnum. Það er tekið óháð máltíðinni. Upphafsskammtur Galvus er 50 mg einu sinni á dag, ef nauðsyn krefur er skammturinn aukinn í 100 mg, en skammtinum er dreift 50 mg 2 sinnum á dag.

Galvus er einnig notað ásamt öðrum sykurlækkandi lyfjum. Þess vegna er til svo samsett lyf eins og Galvusmet, sem hefur einnig metformín í samsetningu þess. Til eru töflur með 500, 850 og 1000 mg af metformíni, skammtur af Galvus er enn 50 mg.

Að jafnaði er ávísað samblandi af lyfjum vegna bilunar í einlyfjameðferð. Ef um Galvusmet er að ræða er lyfið tekið 2 sinnum á dag. Í samsettri meðferð með öðrum lyfjum er Galvus aðeins tekið 1 sinni á dag.

Við væga skerðingu á nýrnastarfsemi er ekki hægt að breyta skammti lyfsins. Við samanburð á lyfjunum tveimur Januvia og Galvus komu fram sömu breytingar á glýkuðum blóðrauða, blóðsykursfalli eftir fæðingu (sykur eftir át) og fastandi blóðsykursfall.

Onglisa er síðasta opna lyfið í DPP-4 hemlahópnum. Lyfið er framleitt í töflum með 2,5 og 5 mg. Það er tekið óháð máltíðinni 1 sinni á dag. Einnig notað bæði í formi einlyfjameðferðar, og ásamt öðrum sykurlækkandi lyfjum. En enn sem komið er er ekkert samsett lyf með metformíni eins og gert er í tilviki Yanuviya eða Galvus.

Við væga nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta, að meðaltali og alvarlegu stigi er skammtur lyfsins minnkaður tvisvar sinnum. Þegar borið var saman við Yanuvia og Galvus var ekki heldur augljós og marktækur munur á virkni eða tíðni aukaverkana. Þess vegna veltur val á lyfi á verði og reynslu læknisins af þessu lyfi.

Því miður eru þessi lyf ekki með á alríkislistanum yfir ívilnandi lyf, en á sumum svæðum er mögulegt að ávísa þessum lyfjum til sjúklinga frá héraðsskránni á kostnað fjárlaga. Þess vegna þarftu aftur að kaupa þessi lyf með eigin peningum.

Fyrir verðið eru þessi lyf heldur ekki mikið frábrugðin. Til dæmis, til meðferðar á sykursýki með Januvia í 100 mg skammti, verður þú að eyða að meðaltali 2.200-2.400 rúblur. Og Galvus í 50 mg skammti kostar þig 800-900 rúblur á mánuði. Onglisa 5 mg kostar 1.700 rúblur á mánuði. Verðin eru eingöngu leiðbeinandi, tekin frá netverslunum.

Hverjum er þessum hópum lyfja ávísað? Lyf frá þessum tveimur hópum er hægt að ávísa þegar frumraun sjúkdómsins, auðvitað fyrir þá sem hafa efni á því. Það er sérstaklega mikilvægt á þessum tíma að viðhalda og hugsanlega jafnvel auka safn beta-frumna í brisi, þá verður sykursýki bætt upp í langan tíma og þarf ekki að skipa insúlín.

Hversu mörgum lyfjum er ávísað á sama tíma til að greina sykursýki fer eftir magni glýkerts blóðrauða.

Það er allt fyrir mig. Það reyndist mikið, ég veit ekki einu sinni hvort þú ræður við það. En ég veit að meðal lesenda er til fólk sem fær nú þegar þessi lyf. Þess vegna skora ég á þig með beiðni um að deila hughrifum mínum af lyfinu. Ég held að það muni koma að gagni að komast að því fyrir þá sem enn hugsa að skipta eða ekki í nýja meðferð.

Og mundu að þrátt fyrir áhrifaríkustu lyfin, eðlileg næring í sykursýki gegnir aðalhlutverki í tengslum við reglulega hreyfingu.

Meðferð við sykursýki af tegund 2: ný tækifæri og nútíma lyf

Um allan heim hefur árlega fjölgað fjölda fólks með sykursýki.Hluti vandans tengist næringarþáttum, þar sem mikið af auðveldlega meltanlegum kolvetnum er í daglegum mat.

En ekki aðeins matur er orsök útbreiðslu sjúkdómsins.

Einn helsti þátturinn í heimsfaraldri sykursýki er erfðafræðileg tilhneiging - þetta þýðir óhjákvæmilegt útlit hækkaðs sykurmagns hjá afkomendum ef að minnsta kosti annar foreldranna þjáðist af þessum kvillum.

Þar sem fjöldi sjúklinga með breytt sykurþol er afar mikill framleiðir lyfjaiðnaðurinn mjög árangursrík sykursýkislyf. Þau auðvelda fólki lífið og þegar það fylgir mataræði og líkamsrækt stuðlar það að fullkominni stjórn á blóðsykri.

Afleiður sulfonylureas og biguanides: núverandi mikilvægi lyfja

Síðan á sjöunda áratug síðustu aldar var byrjað á virkri þróun lyfja til árangursríkrar stjórnunar á blóðsykri.

Fyrsti hópurinn af lyfjum sem notuð voru við sykursýki, sem virkilega hjálpaði fólki, voru súlfónýlúrealyf.

Kjarninn í verkun lyfjanna er einfaldur - þau örva frumur í brisi, sem bera ábyrgð á framleiðslu insúlíns. Fyrir vikið hækkar seyting hormóna og blóðsykur minnkar með sykursýki af tegund 2.

Súlfonýlúrealyf

Það eru þrjár kynslóðir súlfónýlúrealyfja. Lyf frá fyrsta hópnum eru nánast ekki notuð í dag, þó að lyfjaiðnaðurinn haldi áfram takmörkuðu framleiðslu tolbútamíðs og karbamíðs.

Sykurlækkandi fyrstu kynslóðar súlfónýlúrealyf eru ekki alveg útilokaðir frá framleiðslu. Lyf annars og þriðja hópsins eru mjög notuð um þessar mundir í klínískri framkvæmd.

Á mörgum svæðum í Rússlandi eru þeir áfram þeir einu sem eru tiltækir fyrir alla flokka borgara.

Sykursýki töflur sem tengjast annarri og þriðju kynslóð af súlfonýlúrea afleiðum eru eftirfarandi:

Frægasta glíbenklamíðið, sem var þróað fyrst, en til þessa dags hefur ekki misst mikilvægi sitt. Vörunöfn þess eru „við eyra“ hjá mörgum sjúklingum með sykursýki:

Maninil er sérstaklega vinsælt þar sem það er með örjónadreifingarform sem auðveldar frásog lyfsins.

Nýja (þriðja) kynslóðin er táknuð með einu lyfi - glimeperide. Það er þekkt undir eftirfarandi vörumerkjum:

Glimeperid er ekki frábrugðið fyrri lyfjum í verkunarháttum sínum, en hefur stöðugri áhrif við litla skammta, og þolist sjúklingar einnig betur.

Helstu kostir súlfonýlúrealyfja við sykursýki af tegund 2:

  • góð og stöðug áhrif,
  • hár meðferðarbreidd - þú getur ítrekað aukið skammtinn án þess að óttast um vímu,
  • gott umburðarlyndi
  • litlum tilkostnaði
  • að hámarki tvisvar á dag,
  • auðvelt samhæfni við önnur sykursýkislyf,
  • framboð á apótekum jafnvel á afskekktum svæðum.

Hins vegar, fyrir skilvirka notkun lyfja, jafnvel af þriðju kynslóð, er mikilvægasta ástandið nauðsynlegt - frumur í brisi verða að framleiða insúlín að minnsta kosti í meðallagi.

Ef það er ekkert hormón, þá er tilgangslaust að örva vinnu hólma Langerhans. Annar þátturinn sem truflar sjúklinga með sykursýki er minnkun á árangri eftir margra ára notkun.

Viðnám gegn súlfonýlúrealyfjum þróast sem leiðir til aukningar á glúkósa í blóði.

Þess vegna er nauðsynlegt að auka skammtinn að því hámarki sem þolist eða breyta í aðrar sykursýkitöflur.

Meðal biguanides - eitt frægasta lyf við sykursýki af tegund 2, er nú aðeins metformín mikið notað.

Helsti kostur þess er að það eykur virkni insúlínviðtaka og flýtir fyrir umbroti glúkósa. Fyrir vikið, jafnvel með lágt hormón, er langvarandi lækkun á blóðsykri möguleg.Metformín dregur úr þyngd og dregur úr matarlyst, sem er mikilvægt fyrir offitu sjúklinga. Lyfið er fullkomlega sameinað næstum öllum nútíma sykursýkislyfjum.

Ný blóðsykurslækkandi lyf til inntöku: lykill ávinningur

Mikilvægasti þátturinn í velgengni við meðhöndlun sykursýki er hæfileikinn til að stjórna glúkósagildum á áhrifaríkan hátt eftir máltíðir.

Það er á þessum tíma sem hámarki hækkunar hans er vart sem hefur neikvæð áhrif á gang sjúkdómsins. Þannig voru stuttverkandi sykursýkislyf þróuð.

Klíníur tilheyra þessum hópi - repaglinide og nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) hefur eftirfarandi eiginleika:

  • tekið til inntöku rétt áður en þú borðar - ef það er enginn matur, hverfur þörfin fyrir lyf,
  • dregur aðeins úr blóðsykri eftir fæðingu, án þess að hafa áhrif á heildar magn glúkósa í blóði,
  • virkar hratt, kraftmikið og stutt,
  • safnast ekki upp í líkamanum, skilst auðveldlega út um nýru jafnvel í návist skorts,
  • með litlum tilkostnaði - aðgengilegur almenningi,
  • öll basísk sykursýkislyf eru auðveldlega sameinuð repaglíníði,
  • Það hefur lítið litróf af frábendingum og aukaverkunum.

Helsti ókostur repaglíníðs er að það er árangurslaust með einlyfjameðferð. Það er aðeins hægt að nota við vægum tegundum sykursýki eða í samsettri meðferð með öðrum lyfjum. Tilvist mjög árangursríkra grunnlyfja þrengir þó lækningalegan ávinning repaglíníðs, sem fyrsta val lyfsins fyrir skert glúkósaþol.

Tiltölulega ný lækning við sykursýki er dapagliflozin. Verkunarháttur er í grundvallaratriðum frábrugðinn öllum öðrum sykursýkitöflum sem fyrir eru.

Lyfið hindrar virkan endurupptöku glúkósa í nýrum, sem eykur útskilnað þess í þvagi. Fyrir vikið minnkar blóðsykur jafnvel ef ekki er skilvirk virkni brisfrumna.

Kynnt á rússneska markaðnum undir viðskiptaheitinu Forsiga.

Helstu einkenni dapagliflozin:

  • grundvallaratriðum nýtt verkunarháttur - er ekki háð ástandi insúlínviðtaka í marklíffærum og Langerhans hólma,
  • frábært til að hefja meðferð,
  • fíkn þróast ekki, hún er hægt að nota í áratugi án þess að draga úr afköstum,
  • virkni lyfsins minnkar hjá sjúklingum með offitu,
  • hár kostnaður
  • ekki hægt að sameina þvagræsilyf, sérstaklega með fúrósemíði,
  • með miklu magni blóðrauða eykur hættuna á segareki,
  • ekki hægt að nota í nærveru sykursýki af tegund 2 hjá öldruðum - hámarksaldur við upphaf meðferðar er allt að 74 ár.

Eins og er, í reynd er dapagliflozin notað í takmörkuðu leyti, aðallega hjá ungu fólki sem er ekki offitusjúkur. En lyfið hefur góða möguleika.

Lyfjameðferð við sykursýki er sem stendur óhugsandi án thiazolidinediones. Nýlega eru lyf þessa hóps mjög mikið notuð við klíníska iðkun. Þeir hafa fest sig í sessi sem örugg langtímaverkandi lyf sem ná árangri stöðugleika í blóðsykri.

Þeir eru leiðin til að styðja grunnmeðferð og þurfa lögbundna daglega neyslu. Verkunarháttur er örvun PPARy viðtaka, sem auka skynjun insúlíns í markfrumum.

Fyrir vikið er jafnvel ófullnægjandi skammtur af hormóninu sem framleitt er í brisi mjög árangursríkur til að koma sykurmagni í eðlilegt horf.

Sykursýki töflur af tegund sem tengjast thiazolidinediones - roxiglitazón og pioglitazone. Helstu einkenni þeirra:

  • stakur skammtur veitir alveg 24 tíma sykurstýringu,
  • vernda nægjanlega gegn toppum eftir landa,
  • auðveld skammtaaðlögun - 2, 4 og 8 mg,
  • engin tilvik ofskömmtunar hafa verið tilkynnt,
  • hægt að nota hjá öldruðum,
  • lækkar kólesteról
  • hentugur sem eina lyfið
  • í fjarveru eigin insúlín - sykursýki lyf frá þessum hópi eru fullkomlega gagnslaus,
  • Oft á bak við meðferð, bjúgur kemur fram.

Gæta skal varúðar þegar tíazólídídíónes eru tekin hjá konum meðan á tíðahvörf stendur. Jafnvel ef engin venjuleg hringrás er til staðar, vekur roxiglitazón egglos, sem getur leitt til ótímabærrar meðgöngu, sem verður að gera hlé á tilbúnu.

Nýjustu lyfin við meðferð sykursýki af tegund 2

Stöðug vísindaleg þróun í leit að lyfjum sem hjálpa til við að bæta lífsgæði sjúklinga með sykursýki er í gangi.

Undanfarin ár hafa nýjar pillur virst draga úr blóðsykri í sykursýki af tegund 2 - incretinomimetics. Kjarni aðgerða þeirra er örvun og lenging á virkni glúkagon fjölpeptíðsins.

Það er hormón sem virkjar nýmyndun insúlíns í Langerhans frumum. Hópurinn sem tekur til eftirlíkingar af incretin eru:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Þekktastur í alls staðar nálægum klínískum framkvæmdum. sitagliptin undir viðskiptaheitinu Janúar og vildagliptin (Galvus). Þessar pillur fyrir sykursýki hafa eftirfarandi einkenni:

  • fullnægjandi blóðsykursstjórnun innan 24 klukkustunda eftir stakan skammt,
  • lítið litróf aukaverkana
  • bæta lífsgæði sjúklinga jafnvel með einlyfjameðferð,
  • ekki sameina súlfonýlúrea afleiður og insúlín,
  • hentugur til að hefja meðferð,
  • fíkn og stöðugleiki jafnvel við langvarandi notkun kemur ekki fram.

Incretinomimetics eru lyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2 með mjög gott sjónarhorn.

Frekari rannsókn á glúkagon fjölpeptíð örvandi lyfjum getur leitt til verulegs árangurs í stjórnun sjúkdóma og að fylgja sjúklingum með lækningaaðgerðum.

Notkun þeirra er aðeins takmörkuð af einum þætti - frekar mikill kostnaður, en þessi lyf sem notuð eru við sykursýki af tegund 2 eru innifalin í sambandslegum og svæðisbundnum ávinningi.

En hvað ætti að gera fyrir sjúklinga þar sem glúkagon fjölpeptíðið er lítið framleitt og örvun þess með inntöku hefur ekki tilætluð áhrif? Grundvallaratriðum ný lyf við sykursýki af tegund 2 eru sprautur á hliðstæðum þessa hormóns. Reyndar eru slík lyf sömu incretinomimetics, en þau eru gefin utan meltingarvegar. Þörfin fyrir að taka pillur hverfur alveg.

Rétt er að taka fram að inndælingar á incretin-eftirlíkingarlyfjum tengjast ekki insúlíni, þess vegna eru þær ekki notaðar fyrir algeran skort þess.

Hópur líkamsþéttni incretin utan meltingarvegar er meðal annars:

  • exenatide
  • dulaglutide,
  • lixisenatide
  • liraglutide (þekktast undir viðskiptaheitinu "Saksenda").

Eftir inndælingu incretin herma eru ný kynslóð lyfja til að takast á við blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki sem ekki er háð insúlíni. Þeim er sprautað undir húð í kvið eða læri á eigin spýtur einu sinni á dag.

Venjulega, jafnvel í alvarlegum tegundum sjúkdómsins, er hægt að ná fullkominni stjórn á blóðsykri. Hins vegar, ef nauðsyn krefur, er hægt að sameina þær með metformíni til að auka viðtakavirkni í markfrumum.

Að auki er slík samsetning sérstaklega efnileg ef sykursýki af tegund 2 er sameinuð offitu á unga aldri.

Raunveruleg bylting í blóðsykursstjórnun er dúlaglútíð (Trulicity). Þetta er líkamsræktarlyf til inndælingar, en með aukalega langan tíma verkunar. Ein stungulyf er nóg í 7 daga og í mánuð duga aðeins 4 sprautur.

Í samsettri meðferð með mataræði og hóflegri hreyfingu mun dúlaglútíð gera sjúklingum kleift að lifa góðum lífsstíl og ekki vera háðir daglegri inntöku töflna vegna sykursýki af tegund 2.

Það eru aðeins tveir þættir sem takmarka notkun síðustu inndælingar - ekki eru allir sjúklingar sammála um að sprauta sig þegar það er val í formi töflna, auk mikils kostnaðar.

Niðurstaða

Þannig eru nú margir meðferðarúrræði til árangursríkrar meðferðar á sykursýki af tegund 2. Þetta eru töflulyf frá mismunandi hópum og lyf til inndælingar.

Reyndur sérfræðingur sem skilur eiginleika nútíma lyfjaiðnaðar mun auðveldlega velja nauðsynlega meðferð fyrir hvern sjúkling, með hliðsjón af einstökum eiginleikum hans. Lyf við sykursýki sameina nauðsynlega hagkvæmni og þægindi fyrir sjúka.

Sumar lausnir til inndælingar leyfa aðeins vikulega að rifja upp þörfina fyrir meðferðarúrræði.

Rannsóknin á nýjum möguleikum lyfjafræðilegrar meðferðar stöðvast ekki - þægileg og örugg lyf eru búin til til að lækka blóðsykur, sem gerir kleift að skoða bjartsýni á framtíð sjúklinga sem þróa með sér óþægilegan sjúkdóm.

Januvia, Onglisa og Galvus til meðferðar á annarri tegund sykursýki |

Janúar, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...

Vissulega þekkir þú þessi nöfn lyfja, og jafnvel sumir lesendur nota þau daglega í formi samsetningar eða einlyfjameðferðar við sykursýki.

Ef þú manst, í greininni um næringarfæðu fyrir sjúklinga eftir slengingu í meltingarfærum, lofuðum við að ræða á næstunni um nýja stefnu í meðferð sykursýki sem er í auknum mæli tekin í framkvæmd af innkirtlafræðingum á hverjum degi.

Þetta snýst um incretins.

Í dag munum við reyna að lýsa í smáatriðum eins og mögulegt er hver undirbúningur þessa hóps, útskýra fyrirkomulag blóðsykurslækkandi áhrifa þeirra og segja einnig nokkur orð um viðbótar jákvæð áhrif sem koma fram við notkun þeirra.

Januvius, Galvus, Victoza ..

Mjög oft hafa sjúklingar áhuga á því hvaða lyf sem hafa incretinomimetic áhrif eru betri? Hvað er árangursríkara: Galvus, Baeta, Onglisa eða Januvius? Áður en við svörum þessari spurningu skulum við líta á hvað er incretins.

Og hvernig miðla þessi nútíma lyf áhrif þeirra?

Venjan er að kalla incretins sérstök hormón framleidd í holrúm meltingarvegsins. Þessi efni auka styrk insúlíns í blóði.

Í mannslíkamanum er nýmyndun incretins virkjuð sem svar við máltíð.

Það eru tvö helstu incretin hormón þekkt. Þetta eru HIP (glúkósaháð insúlínþróað fjölpeptíð) og GLP-1 (glúkagonlík peptíð-1). GLP-1 hefur miklu meiri áhrif en GUI.

Og þetta er vegna þess að GLP-1 getur haft áhrif á ýmis líffæri og vefi vegna nærveru „fjölnota nafnspjalds“ - viðtakar þess eru dreifðir um líkamann, meðan HIP viðtakar eru aðeins staðsettir á yfirborði beta-frumna í brisi. kirtlar.

Þannig að áhrif HIP eru aðeins takmörkuð af insúlínörvandi áhrifum sem svörun við mat, og áhrif GLP-1 eru mjög, mjög fjölbreytt. Við tökum upp þær helstu:

  1. Virkjun framleiðslu hormóninsúlínsins. Eins og getið er hér að framan á sér stað aukning í framleiðslu incretins með fæðuinntöku. Að auki er örvun á myndun insúlíns með incretins undir beinum áhrifum magn blóðsykurs. Þegar blóðsykur er yfir 5-5,5 mmól / l er insúlín seyting virkjuð. Og eftir að normoglycemia hefur átt sér stað, hætta incretins að örva insúlín. Vegna þessa eiginleika aðgerða incretins er engin marktæk lækkun á blóðsykri og þróun einkenna blóðsykursfalls.
  2. Hömlun á nýmyndun glúkagons. Glúkagon er insúlínhemill. Framleiðsla þess á sér stað í alfa frumum í brisi. Í fyrri greinum hefur ítrekað verið greint frá gangvirkni glúkagonvirkni. Við munum endurtaka stuttlega núna: þetta hormón hjálpar til við að auka blóðsykur með því að losa glúkósa úr lifur, sem er geymdur þar sem glýkógen. Það kemur í ljós að þessi áhrif GLP-1 (hömlun á glúkagonmyndun) hjálpar einnig til við að halda blóðsykursgildum eðlilegu, og kemur í veg fyrir verulega losun glúkósa úr lifur.
  3. Bæling á matarlyst undir áhrifum GLP-1 tengist beinum áhrifum þess á miðju mettunar og hungurs, sem eru staðsettir í hærri miðju - undirstúku. Eins og þú veist, dregur úr matarlyst, incretin GLP-1 í veg fyrir að safna aukakílóum, sem er einnig einn helsti kostur þess.
  4. Lækkað hlutfall tæmingar magainnihalds. Vegna þessa áhrifa mun maturinn sem tekinn er færast í holu í smáþörmum í litlum skömmtum. Og þar sem glúkósa frásogast aðallega í smáþörmum forðumst við skörp þróun blóðsykursfalls eftir að hafa borðað.
  5. Að vernda kirtilinn fyrir þreytu. Undir áhrifum GLP-1 á sér stað að nokkru leyti vöxtur og endurnýjun beta-frumna í brisi og á sama tíma er eyðilegging þeirra lokuð. Með öðrum orðum, GLP-1 hjálpar til við að auka heildarmassa hólmsfrumna og verndar kirtilinn gegn fullkominni eyðingu.
  6. Bæta virkni miðtaugakerfis og hjarta- og æðakerfis. Það eru engar nákvæmar vísbendingar um jákvæð áhrif GLP-1 á ástand æðar, hjarta og taugakerfi, en við teljum að þetta sé aðeins tímaspursmál.Vísindamenn eru að gera allt sem unnt er til að fljótt þóknast sjúklingum með sykursýki með nýjum árangri og uppgötvunum í þessu máli.

GLP-1 hefur svo mörg jákvæð áhrif að lyf sem byggist á því gæti verið kjörið val til meðferðar á sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

En eins og alltaf, þá er það einn „en“: það er eytt á aðeins 2 mínútum af ensíminu DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), sem þú sérð, er mjög, mjög lítið til að leyfa hormóninu að opna sig að fullu og framkvæma verk sín.

ISU er eytt á 6 mínútum, það hefur hins vegar aðeins ein jákvæð áhrif - virkjun insúlínmyndunar, eins og við nefndum hér að ofan.

Og hér er leið út (eða öllu heldur tveir) sem vísindamenn hafa komist að varðandi framleiðslu á tilbúnum incretínblöndu í dag:

  • hópur lyfja sem eru hliðstæður GLP-1 og líkja eftir lífeðlisfræðilegum áhrifum þessa incretins (Viktoza, Baeta).
  • hópur lyfja sem verkar á ensímið DPP-4 og hindrar áhrif þess á bæði incretins, sem á endanum leiðir til aukningar á virku ástandi HIP og GLP-4 í blóði (Januvia, Onglisa og Galvus).

Victoza og Baeta

Analog af GLP-4 hefur mun lengri áhrif í mannslíkamanum en hormónið sjálft. Langtíma notkun við meðhöndlun sykursýki af tegund 2 eða Victoza hjálpar til við að draga úr magni glýkerts hemóglóbíns um 1-1,8%, auk þess að draga úr þyngd um 4-5 kg ​​að meðaltali í 10-12 mánuði.

Lyfin eru fáanleg í einnota sprautupennum: Baeta (Exenatide) - í 250 mg skammti í 1 mg, og Victoza (Liraglutid) - í 6 mg skammti í 1 ml. Baeta er sprautað undir húð í öxl, maga eða læri 60 mínútum fyrir morgunmat og kvöldmat.

Gefa má Victoza hvenær sem er sólarhringsins, óháð fæðu, en gera þarf sprautur á sama tíma dags, sem verður valkosturinn fyrir sjúklinginn. Aðferðin við að gefa lyfið er sú sama og Bayeta.

Hægt er að nota bæði lyfin í tengslum við önnur blóðsykurslækkandi lyf.

Ef þetta er Metformin, sem við ræddum ítarlega við greinina „Metformin til meðferðar á sykursýki af tegund 2“, þá er engin þörf á að draga úr áður staðfestum skammti af GLP-1 hliðstæðum, en þegar það er sameinuð súlfonýlúrea afleiður, verður að minnka skammtinn til að forðast þróun alvarleg blóðsykurslækkun.

Til að geyma þessi lyf á hliðstæðan hátt við geymslu insúlíns er það nauðsynlegt á kælihurðinni. Hámarks geymsluþol frá fyrstu inndælingu er 30 dagar, þú getur ekki fryst það. Í hvert skipti fyrir nýja inndælingu þarftu að skipta um nál.

Því miður hefur þessi lyfjaflokkur sína galla, nefnilega: skortur á töfluformi, það er að sjúklingurinn, eins og í tilviki insúlíns, verður stöðugt að „sitja á nálinni“, lyfin eru aðeins hliðstæður GLP-1 og á GUI hafa áhrif, stundum eru aukaverkanir eins og uppköst og ógleði, sem eru tímabundin að eðlisfari, það er mikil hætta á blóðsykursfalli, sérstaklega með samsettri meðferð, tiltölulega háum kostnaði (að meðaltali, mánaðarmeðferð Bayeta kostar þig $ 150, og Victoza - 110-120 $ Tölurnar eru eingöngu leiðbeinandi s, eftir daglegan skammt af lyfjum og verð þeirra á mismunandi apótekum.

Því miður eru hliðstæður af GLP-1 úr mönnum ekki sem stendur í skránni yfir ívilnandi lyf til meðferðar á sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Svo þú verður að kaupa sjálfan þig.

Januvius, Galvus, og einnig Onglisa

Verkunarháttur allra þriggja lyfjanna miðar að því að hindra verkun ensímsins DPP-4.

Þetta leiðir til lengingar verkunarlengdar incretin hormóna þeirra í mönnum og þetta varðar bæði GLP-1 og GUI, sem er auðvitað stór plús.

Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) og Galvus (Vildagliptin) eru fáanleg í töfluformi, sem gerir það auðveldara fyrir sjúklinga að stjórna sjúkdómnum en þegar þeir eru meðhöndlaðir með GLP-1 hliðstæðum.

Sammála, ekki sérhver sykursýki hefur gaman af því að stinga sig í maga eða fótlegg einu sinni eða tvisvar á dag. Það er miklu þægilegra að taka pillur.

Blóðsykursfall hefur næstum aldrei myndast við notkun DPP-4 hemla, eins og oft er raunin þegar hliðstæður GLP-1 eru notaðar. Ótvíræður kostur er auðvitað sú staðreynd að það eru engar aukaverkanir í Januvia og öðrum fulltrúum þessa hóps, þar sem aukning á hormónastigi á sér stað innan hagnýtra marka.

Lyfin draga úr magni glýkerts hemóglóbíns á ári um 0,7-1,8%, en það er nánast engin lækkun á líkamsþyngd miðað við bakgrunn þeirra.

Elsta lyfið í DPP-4 hemlum hópnum er Januvia, sem hindrar verkun ensímsins í allt að sólarhring! Þess vegna er nóg að taka eina Januvia töflu á dag til að viðhalda blóðsykursgildinu innan eðlilegra gilda.

Lyfið Januvia er fáanlegt sem 25, 50 og 100 mg töflur. Borða hefur ekki áhrif á umbrot Januvia og upphaf lyfsins sést þegar hálftími eftir máltíð.

Hægt er að nota lyfið ásamt insúlíni, svo og öðrum sykurlækkandi lyfjum. Að auki, í dag á rússneska markaðnum er samsettur undirbúningur sem inniheldur Metformin og Januvia. Nafnið er svipað - Yanumet (500 mg Metformin + 50 mg af Januvia, 1000 mg Metformin + 50 mg af Januvia).

Galvus og Onglisa eru svipuð í aðgerðum sínum og Yanuvia. Galvus er einnig með samsett lyf - Galvusmet, sem þarf að taka 2 sinnum á dag.

Þessum lyfjum er einnig hægt að nota insúlín og önnur blóðsykurslækkandi lyf til inntöku, eða hægt er að ávísa þeim í einangrun.

Erfitt er að segja hverjir af þremur tilgreindum fulltrúum DPP-4 hemla eru ákjósanlegir; hér fer allt nú þegar eftir vali á innkirtlafræðingnum og reynslu hans af hverju lyfinu fyrir sig.

Verð fyrir Januvia, Onglizu og Galvus eru um það bil eins. Svo að meðaltali, mánaðarleg meðferð með Yanuvia í 100 mg skammti kostar þig $ 70-80, Onglise í 5 mg skammti - $ 55-60, Galvus í 50 mg skammti - $ 25-30.

Sólarvörn

Fólk með sykursýki ætti að sjá um fæturna þar sem sykursýki getur haft áhrif á taugar fótanna og getur valdið lækningarörðugleikum. Ef skurðir, brunasár og korn geta ekki læknað getur það verið hættulegt fyrir fólk með sykursýki. Þess vegna er mikilvægt að koma í veg fyrir að fæturna skemmist.

Ekki er mælt með sykursjúkum að ganga berfættir þar sem þeir taka ef til vill ekki eftir því að þeir hafi fengið bruna eða nuddað korn. Það er einnig mikilvægt að vera í þægilegum skóm sem ekki nudda eða klípa fæturna, þar sem það getur leitt til korns.

Þegar þú ert í sólinni skaltu athuga fæturna allan daginn. Einnig er mælt með því að fólk með sykursýki noti sólarvörn á tærnar og upphandleggina.

Augnvörn gegn sólinni

Við ættum öll að forðast beint sólarljós í augum okkar, hvort sem við erum með sykursýki eða ekki, þar sem sólin getur valdið skemmdum á sjónhimnu, þekkt sem sólar sjónukvilla.

Sykursýki getur einnig aukið hættuna á sjónukvilla af völdum sykursýki og því verða sykursjúkir að verja augu sín gegn sólinni til að forðast frekari skemmdir á sjónu.

Listi yfir pillur og lyf til að lækka blóðsykur

Sykursýki er langvinnur sjúkdómur sem orsakast af alvarlegum efnaskiptasjúkdómum í líkamanum. Því miður er ómögulegt að lækna hann fullkomlega og það þýðir að sjúklingur neyðist oft til að geyma sérstakar pillur til að lækka blóðsykur til loka lífs síns til að stjórna ástandi hans. Nútímalyf bjóða fjölda mismunandi lyfja sem hjálpa til við að staðla og viðhalda glúkósa í plasma.

Þegar þörf er á lyfjum

Allt eftir virka efnið og áhrifin á tiltekið líffæri er öllum lyfjum til að lækka sykur skipt í nokkra hópa. Við meðhöndlun sykursýki er sjaldgæft að meðhöndla með pillum af sömu gerð, þó að til séu lyf með samsett áhrif.

Yfirleitt velur læknirinn nokkur lyf og semur áætlun um lyfjagjöf þeirra fyrir sig fyrir hvern sjúkling. Röng samsetning og umfram skammtur geta leitt til þróunar á blóðsykurslækkun hjá sjúklingnum. Einnig skal íhuga önnur lyf sem sjúklingur getur tekið við langvinnum sjúkdómum sem tengjast sykursýki.

Þess vegna velur aðeins læknirinn sem leggur áherslu á meðferðaráætlunina. Sjálfslyf eru bein ógn við líf sjúks.

Töflur til að lækka blóðsykur eru ekki alltaf nauðsynlegar og ekki allir sjúklingar með sykursýki.

Sjúkdómurinn er af tveimur gerðum:

  1. Með sykursýki af tegund 2 er ekki nauðsynlegt að taka lyf til að lækka blóðsykur - það mun vera nóg til að raska ekki næringarfræðinni og stjórna líkamlegri virkni. Ef máltíðinni var sleppt, drakk sjúklingurinn áfengi eða of vann, þyrfti að taka pillu fyrir háan sykur til að minnka það eins fljótt og auðið er.
  2. Sjúklingar með greiningu á sykursýki af tegund 1, blóðsykurlækkandi lyf eru stöðugt nauðsynleg, án þeirra geta sjúklingar dáið.

Hvaða og hvenær ætti að taka?

Hvaða lyf eru notuð

Skipta má öllum pillum til að draga úr sykri í þrjá flokka:

  1. Örvar framleiðslu hormóninsúlíns með brisi vefjum.
  2. Að auka næmi líkamans fyrir insúlíni.
  3. Að hindra frásog kolvetna í slímhúð í þörmum.

Til að staðla hátt gildi glúkósa í plasma og á áhrifaríkan hátt og halda því er sjaldan hægt að skammta lyfjum frá sama hópi.

Venjulega þarf að sameina lyf sem lækka sykur og taka þau stranglega samkvæmt ákveðnu fyrirkomulagi sem læknir ávísar.

Lyf við brisi

Vinsælustu lyfjaverslanirnar úr þessum hópi:

Brisi framleiðir hormónið insúlín, sem er nauðsynlegt til að stjórna mikilvægum efnaskiptaferlum. Ef insúlínmagn er lítið hækkar blóðsykursgildi í samræmi við það.

Insúlín er ekki framleitt í réttu magni vegna skerðingar á brisi. Ef þú normaliserar vinnu sína losnar hormónið ákafari, blóðsykurinn lækkar.

Öll lyf hafa mismunandi verkunartímabil. Þess vegna þarf að taka sum þeirra tvisvar eða þrisvar á dag, á meðan önnur geta verið drukkin einu sinni. Það er mikilvægt að gera þetta á sama tíma svo að insúlínframleiðsluferlið verði ekki rofið. Það er ómögulegt að taka tvö lyf úr þessum hópi á sama tíma, þar sem fylgikvilli er þróun blóðsykursfalls.

Insúlínnæmandi lyf

Meðal þeirra eru:

Stundum framleiðir brisi nægilegt insúlín en frumurnar skynja það ekki, fyrir vikið - aukning á sykri, jafnvel með venjulegu insúlínmagni í líkamanum. Í þessu tilfelli er nauðsynlegt að örva næmi frumna fyrir insúlíni.

Slík lyf eru vel sameinuð lyfjum fyrsta hópsins og með hreinu insúlíni. Þeir eru venjulega ráðlagðir fyrir sjúklinga með sykursýki af tegund 2 sem eru of þungir.

Í grundvallaratriðum hafa sjóðirnir engin áhrif á starfsemi brisi, sem þýðir að þeir geta ekki valdið svo alvarlegri og hættulegri aukaverkun eins og blóðsykursfall.

Lyfjameðferð við kolvetni

Vinsælasta lyfið frá þessum hópi í dag er Glucobay. Sykurmagn hækkar alltaf eftir máltíð og þegar kolvetni brotna niður og fara í gegnum þarma lækkar glúkósagildi aftur. Glucobai hindrar frásog kolvetna í þörmum og heldur þar með stiginu innan viðunandi marka.

Þú ættir aldrei stjórnlaust að taka jafnvel saklausustu lyfin (að mati sjúklings) fyrir háum blóðsykri.

Allar þeirra hafa án undantekninga sterkar aukaverkanir á líffæri eins og:

  • nýrun
  • lifur

Íhlutir sumra þeirra valda alvarlegu ofnæmi hjá sjúklingum sem eru viðkvæmir fyrir ofnæmi fyrir ákveðnum lyfjum. Sérstaklega ætti að gæta kvenna á barnsburði og fóðrun barnsins. Ef um er að ræða hjartaáfall, heilablóðfall og aðra bráða og mikilvæga sjúkdóma sjúklings, eru slík lyf annað hvort ekki ávísað eða ávísað, en undir stöðugu eftirliti læknis á sjúkrahúsi.

Texti vísindastarfsins um efni „Incretins: ný tækifæri til meðferðar á sykursýki af tegund 2“

BREYTINGAR Á FUNKSJÓNARSTAÐI IMMUNE KERFI UNDAN MIKLAR TERAPÍ Í BÖRNUM Rikalo N.A., Guminska O.Yu.

Lykilorð: Kjarnlyf, eitrað lifrarbólga, hóstakirtill, unglingar.

Í þessari úttekt er greint frá nýjustu fræðiritum um áhrif andmeðbera meðferðar á virkni ónæmiskerfisins. Við höfum lýst tengslum milli lifrarbólgu af völdum meðferðar og þróunar ónæmisbælingu hjá sjúklingum á mismunandi aldurshópum.

UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.

INCRETINS: NÝTT tækifæri til meðferðar á gerðum 2 DIABETES

Donetsk læknisháskóli. M. Gorky

Gerð hefur verið úttekt á núverandi bókmenntum um meðferð á sykursýki af tegund 2. Sérstaklega er hugað að notkun nýs hóps sykursýkislyfja sem byggir á því að auka áhrif innrænna incretins.

Lykilorð: sykursýki af tegund 2, meðferð, incretins,

Nútímaleg klínísk sykursýki er byggð á niðurstöðum almennra viðurkenndra stórfelldra framsýnisrannsókna, í fyrsta lagi UKPDS (Prospective Diabetes Study í Bretlandi) og DCCT (Test for the Control and Complications of Diabetes). Þessar rannsóknir sýndu að betri blóðsykursstjórnun í sykursýki (DM) veitir lægri tíðni og alvarleika fylgikvilla þessa ægilegra sjúkdóms. Gerð er grein fyrir línulegri ósjálfstæði magni blóðsykurs og fylgikvilla sykursýki, jafnvel með eðlileg gildi blóðsykurs (Stratton I.M. o.fl., 2000, Khaw K.T. o.fl., 2004). Í þessu sambandi, í flestum nútíma klínískum leiðbeiningum um meðhöndlun sykursýki, eru sykursýkingarmarkar gefnir til kynna eins nálægt normoglycemia og mögulegt er.

Frekari athugun á niðurstöðum meðferðar við sykursýki sýnir glöggt takmarkaðan getu til að lágmarka fylgikvilla sjúkdómsins innan ramma hefðbundinna meðferðaráætlana. Jafnvel í klassísku UKPDS rannsókninni náðist ekki glýkólíiserað blóðrauða hemóglóbín (Hbalc) og ákafur sykurlækkandi meðferð leiddi til aukinnar líkamsþyngdar og tíðni blóðsykursfalls, og ólíkt því sem dregur úr hættu á öræðum í æðum, var ekki hægt að breyta áhættu á hjarta og æðum ( Rannsóknarhópur um tilvonandi sykursýki í Bretlandi, 1998).

Svipaðar ályktanir voru gerðar í gegnum tíðina og af vísindamönnum sem greindu til langs tíma árangur DCCT sem hluta af framhaldi þess. Athugunarrannsókn á faraldsfræði sykursýki inngripa og fylgikvilla (EDIC) (Natan D.M. o.fl., 2005).

Árásarmeðferðarrannsóknir á æxlissjúkdómi - Rannsókn á einkennum sykursýki hjá sjúklingum með langan tíma sjúkdóminn (VADT). Áhættustýring hjarta- og æðasjúkdóma vegna sykursýki (ACCORD) og stjórnun sykursýki og æðasjúkdóma: Con

Rannsóknarpróf á efnablöndu Preterax og Diamicron með stýrðri losun virkra efna (ADVANCE) sýndi hlutlægni erfiðleikanna og veruleika takmarkana á mikilli blóðsykursstjórnun í sykursýki. Enginn þeirra hefur náð fram lækkun á dánartíðni.Ennfremur var aukin hætta á dauða hjarta- og æðasjúkdóma og dauða af öllum orsökum árásargjarnrar meðferðar innan ramma ACCORD. Á sama tíma miðar Hbalc (ég finn ekki það sem þú þarft? Prófaðu val á bókmenntaþjónustu.

Mikill áhugi er þróun sykursýkislyfja sem byggjast á alveg nýjum verkunarreglum. Mikilvægasta krafan um slík lyf, ásamt mikilli meðferðarvirkni, er fullkomnari öryggisatriði, svo og hæfni til að hafa jákvæð áhrif á skylda þætti sem stuðla að frekari framvindu sykursýki og þróun fylgikvilla þess.

Það eru einmitt slík lyf sem nýr flokkur sykursýkislyfja til inntöku tilheyrir - svokallaðir dípeptídýl peptídasahemlar af gerð 4 (DPP-4), en sköpun þess færði vísindamenn og læknar náið möguleika á að endurheimta skerta virkni frumna í brisi. Verkunarháttur þessara lyfja tengist hömlun ensímsins DPP-4, sem brýtur niður incretins - náttúrulegir þættir sem stuðla að seytingu insúlíns sem svörun við fæðu og stjórna magn blóðsykurs bæði á fastandi maga og eftir máltíð. Við aðstæður af sykursýki af tegund 2, lækkun á myndun insúlíns ásamt ónæmisvef við verkun þess, lengir virkni incretin með DPP-4 hemlum tryggir framleiðslu insúlíns eingöngu til að bregðast við fæðunni en bæla niður „contrainsulin“ glúkagon hormón. Þessi áhrif DPP-4 hemla geta hjálpað til við að leiðrétta brot á insúlín seytingu sem er einkennandi fyrir sykursýki af tegund 2 sem svar við fæðuinntöku, þ.e.a.s. til að gera lífeðlisfræðilega uppsetningu insúlín seytingar hjá sjúklingum lífeðlisfræðilegri. DPP-4 hemlar, notaðir í formi lyfjameðferðar eða í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum, stuðla að því að bæta umbrot kolvetna, en það gerist án þess að auka líkamsþyngd sjúklings (eins og í sambandi við súlfonýlúrealyf eða glitazón) og án þess að auka hættu á þroska blóðsykurslækkun (eins og í samsetningu með súlfonýlúrealyfjum).

Inretín eru peptíð sem örva glúkósaháðan seytingu insúlíns og hafa undanfarið haft töluverðan áhuga vegna sykursýkisáhrifa þeirra. Til viðbótar við að örva seytingu insúlíns auka þau öll stig líffræðilegrar myndunar insúlíns og tengjast bættri B-frumuvirkni. Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að þær hreinsa B-frumuna, auka aðgreining og útbreiðslu og draga úr apoptosis, í dýraríkönum hefur verið komið á tengslum við aukningu á massa B-frumna. Virkasta af n-krítínunum er glúkagonlíkt peptíð (GLP-1) og glúkósaháð insúlínrópprópýpeptíð (HIP). GLP-1 er innkirtlahormón sem, auk þess að örva seytingu insúlíns, dregur úr glúkagon seytingu og hindrar þannig innræna myndun

glúkósa, sem dregur úr sveiflum í blóðsykursgildi eftir fæðingu. Að auki, undir áhrifum GLP-1, minnkar matarlyst, sem leiðir til minni fæðuinntöku og minni líkamsþyngdar, flýtir fyrir framvindu chymins meðfram meltingarveginum og einnig er hægt að sjá jákvæð áhrif á hjarta- og æðakerfi 1.11. Þrátt fyrir að áhrifin á B-frumuna séu algeng hjá báðum incretins, hindrar GUI ekki seytingu glúkagons og hefur ekki áhrif á tæmingu maga og fæðuinntöku. Samt sem áður getur ISU gegnt hlutverki í stjórnun á umbroti fitu.

Rannsóknir á incretins hófust á síðustu öld. Árið 1902 Baylis og Starling lýstu þætti sem er framleiddur í smáþörmum og örvar seytingu brisi, hugtakið „incretin“ birtist fyrst árið 1932. ISU - fyrsta mannsins incretin - var einangrað árið 1973, árið 1987. Opnað GLP-1 fyrir menn.

1964„incretin áhrif“ var fyrst lýst í tilraun þegar svörun frá insúlín seytingu var meira áberandi með glúkósa til inntöku en við gjöf í bláæð. „Inkrítínáhrifin“ leiða til aukinnar glúkósaháðs seytingar insúlíns með B-frumum í brisi. Samkvæmt áætlun M. Nauck o.fl. eru um það bil 60% insúlíns sem skilin er út sem svörun við fæðu afleiðing þessara áhrifa 3,4. Árið 1986 minnkun á áhrifum incretins á sykursýki af tegund 2 fannst.

GLP-1 er til á formi tveggja líffræðilega virkra peptíðforma sem eru fengin úr undanfari próglucon peptíðs (preproglucon). Ísóformið sem samanstendur af 30 amínósýru leifum, GLP-1 (7-36) -amíði, samanstendur af um það bil 80% af GLP-1 sem finnast í blóðrásinni, og er aðal virka peptíðform þessa incretin.

Árið 1995 var sýnt fram á að við lífeðlisfræðilegar aðstæður er GLP-1 og HIP í blóðrásinni klippt af ensíminu DPP-4. Þetta ensím klofnar tvær amínósýru leifar frá N-endalokum ósnortinna líffræðilega virkra gerða af incretins, sem leiðir til myndunar styttra hormónabrota sem eru nánast algjörlega laus við hormónavirkni. Þessi gögn voru grundvöllur þeirrar hugmyndar að sköpun hemla ensímsins DPP-4 geti verið áhrifarík leið til lífeðlisfræðilegrar stjórnunar á blóðsykri með því að viðhalda áhrifum glúkagonlíkra peptíða.

DPP-4 fjölskyldan er undirfyrirtæki af polyol oligopeptidases sem inniheldur 4 ensím: DPP-4, fibroblast örvunarprótein, DPP-8, DPP-9 og tvö prótein án ensímvirkni: DPP-4 - svipað prótein-6 og DPP-10 . DPP-4 er útbreiddasta ensím þessa hóps, kynnt sem peptídasi bundinn við yfirborðshimnu

frumu, og í leysanlegu formi, sem streymir í blóðvökva. Hjá mönnum er DPP-4 tjáð í þekjufrumum, æðaþelsæðum og eitilfrumum. Þetta felur í sér tjáningu í meltingarvegi, gallvegum, utanfrumum í brisi, nýrum, hóstarkirtli, eitlum, þvagblöðru, parotid og brjóstkirtlum, lifur, milta, lungum, heila. DPP-4 samanstendur af 766 amínósýru leifum og tveimur lénum: N-endalok B-skrúfu lénsins og C-endanum a- / á vatnsrofsreitnum. DPP-4 er hvata virk í formi dimeer, og aðgangur að virka miðjunni næst með því að opna bil milli b-skrúfu og vatnsrofsgeymisins.

Hvarfefni DPP-4 eru ýmis taugafeptíð, hormón og kemókín. GLP-1 og HIP eru innræn lífeðlisfræðileg hvarfefni DPP-4, styrkur þess sem blóðrásin in vivo er í beinu samhengi við virkni DPP-4.

Lífeðlisfræðileg áhrif incretins eru framkvæmd með því að binda sig við sérstaka viðtaka sem eru staðsettir í mörgum líffærum, þar með talið brisi og heili. Í blóðrásinni er helmingunartími GLP-1 frá 60 til 90 sekúndur vegna þess að ensímið DPP-4 eyðileggst hratt með myndun umbrotsefna sem geta virkað sem mótlyf gegn GLP-1 viðtaka.

Innrennslið er sleppt út í blóðrásina frá þarmafrumum yfir daginn, magn þeirra eykst sem svar við fæðuinntöku. HIP er seytt af K-frumum í þörmum og GLP-

1 - L-frumur, og eftir inntöku dreifist HIP í blóðinu í styrk sem er 10 sinnum hærri en styrkur hpp-1. Bæði incretins hafa svipuð insúlínótrópísk áhrif við glúkósaþéttni allt að 6,0 mmól / l, en við glúkósa stig yfir 7,8 mmól / l hefur HIP lítil áhrif á insúlín seytingu. Ólíkt GLP-1, hindrar GUI ekki seytingu glúkagons. Þar sem áhrif GLP-1 á insúlín seytingu eru háð styrk glúkósa í blóðvökva, dregur örvun GLP-1 insúlín seytingar eftir því sem magn blóðsykurs nálgast eðlilegt gildi.

Hagnýtur tengsl innan ramma hormónareglugerðar "þörmum - brisi" er kallað legi ás.Umfangsmiklar tilraunirannsóknir á innlæga ásnum eru eðlilegar og við meinafræðilegar aðstæður eins og offitu og sykursýki

Til eru tvær tegundir þar sem sýnt er að incretins auka insúlínseytingu bæði við eðlilegt magn glúkósa og einkum við blóðsykursfall.

Insulinotropic áhrif GLP-1 hafa verið mikið rannsökuð í tilraunum dýra. Þannig að hjá músum með skert glúkósaþol eykur GLP-1 getu B-frumna til að svara

fyrir blóðsykursfall. Á sama hátt, þegar GLP-1 er meðhöndlað með einangruðum B frumum úr brisi í rottum, verða frumur viðkvæmar fyrir glúkósa og svara með insúlín seytingu. Innrennsli GLP-1 mótlyfja í bavíönu og nagdýrum leiddi til aukinnar fastandi glúkósaþéttni í plasma og til lækkunar insúlínstyrks eftir inntöku glúkósa til inntöku. Síðasta athugunin bendir til þess að afleiðing truflunar á verkun GLP-1 sé minnkun á seytingu insúlíns og aukning á blóðsykri. Að auki, auk örvandi áhrifa á seytingu insúlíns, örvar einnig nýmyndun insúlíns með lífrænu línum í in vitro 4.11.

Magn blóðsykurs ræðst af inntökuhraða og brotthvarfi glúkósa úr blóðrásinni. Í grundvallaratriðum er fastandi glúkósaþéttni haldið innan eðlilegra marka (3,8-5,6 mmól / l) með því að viðhalda jafnvægi milli hraða glúkósaframleiðslu í lifur og hraða upptöku glúkósa í útlægum vefjum.

Til að bregðast við lækkun á plasmaþéttni glúkósa sem á sér stað við föstu, er glúkagon búið til af a-frumum í brisi. Þetta hjálpar til við að auka flæði glúkósa í blóðið (glúkósa myndast í lifur með glúkónógenesingu og glýkógenólýsu), sem heldur styrk glúkósa í blóðvökva innan þröngt lífeðlisfræðilegs sviðs.

Seyting GLP-1 hefst eftir máltíð til að bregðast við merkjum frá taugabólum og nærveru fæðu í þörmum. Að borða eykur styrk glúkósa í blóði, sem ásamt seytingu GLP-1 og GUI örvar B-frumur, sem samsvara samtímis seytingu tveggja peptíðhormóna sem stjórna glúkósamagni - insúlín og amýlín. GLP-1 veldur glúkósaháðri insúlínseytingu. Insúlín stjórnar glúkósa eftir fæðingu með því að örva upptöku glúkósa í insúlínviðkvæmum vefjum (lifur, vöðvar, fituvef) og tryggja þannig glúkósa. Að auki bælir seyting insúlíns á seytingu glúkagons, sem leiðir til lækkunar á hlutfalli insúlíns / glúkagons og dregur úr glúkósaframleiðslu í lifur.

Þannig hjálpar GLP-1 við að viðhalda stöðvun glúkósa og virkar sem eftirlitsaðili fyrir fæðuinntöku og viðhalda B frumum í heilbrigðu ástandi. Insúlínótrópísk áhrif GLP-1 minnka þegar glúkósa minnkar og nálgast eðlilegt gildi og minnkar þar með líkurnar á blóðsykursfalli.

GLP-1 bælir út seytingu glúkagons með a-frumum í brisi, allt eftir magni glúkósa. Þessi GLP áhrif, með því að bæla seytingu glúkagons, leiða til lækkunar

glúkósaframleiðsla í lifur. Eftir að hafa borðað seytingu eykur GLP-1 seytingu insúlíns og hindrar seytingu glúkagons í brisi og eykur þar með áhrifarlega á bælingu glúkagon seytingar með insúlíni.

Almennt stjórnar samsetning GLP-1 áhrifa ásamt næringarörvandi insúlínseytingu blóðsykursgildi eftir fæðingu. Fastandi glúkósastyrkur fastandi ræðst af jafnvægi milli glúkósa af völdum glúkagons og brotthvarf hans örvað með insúlíni. Hlutfallið milli seytingar glúkagons og insúlíns skiptir verulegu máli til að viðhalda stöðugleika glúkósa í líkamanum.

Eitt af mikilvægu hlutverki GLP-1 er áhrifin á hraða magatæmingar, sem síðan hefur áhrif á sveiflur í magni glúkósa eftir fæðingu. Gert er ráð fyrir að stjórnun magatæmingarferilsins undir áhrifum GpP-1 sé framkvæmd með því að binda GLP-1 með því að binda GLP-1 við GLP-1 viðtaka í heila, sem leiðir til örvunar sníkjudýra af útibúum taugavefsins (n.Vagus) og stjórnun ferli tæmingarinnar maginn.

Að auki dregur GLP-1 úr framleiðslu saltsýru í maganum og tryggir þar með nægjanlegt magn til að bregðast við inntöku fastra fæðuþátta. Þannig hjálpar GLP-1 til að stjórna meltingu innihalds magans og dregur úr magni innri holrýms í maga. Heildarniðurstaðan af þessu er að takmarka sveiflur í magni eftir glæðingu með því að stjórna hraða næringarefna í smáþörmum.

GLP-1 gegnir hlutverki í miðstýringu matarinntöku. Með því að nota ýmis dýralíkön var sýnt fram á að GLP-1 viðtakar sem finnast í ýmsum hlutum miðtaugakerfisins, þar með talið kjarna undirstúku og postrema, taka þátt í því að stjórna fæðuinntöku.

Það er mikilvægt að leggja áherslu á að fyrir undirstúku kjarna og svæði postrema er engin blóð-heila hindrun, sem gerir GLP-1 kleift að ná þessum svæðum frá blóðrásinni. Rannsóknir hafa sýnt að gjöf GLP-1 beint í slegla heilagigtarinnar leiðir til skammtaháðs minnkunar á fæðuinntöku.

Aftur á móti eykur fæðuinntaka í æð á GLP-1 mótlyf, sem leiðir til aukinnar líkamsþyngdar.

Athyglisverð staðreynd er sú að GLP-1 tekur þátt í að viðhalda heilbrigðum B frumum í brisi. Svo kynning GLP-1 fyrir heilbrigðar rottur og mýs, og

einnig hjá gömlum glúkósaþolnum rottum leiddi það til aukinnar útbreiðslu og fjölgunar B-frumna í brisi. Í dýralíkönum, bæði in vivo og in vitro, er sýnt að auk þess að örva útbreiðslu b-frumna frá ógreindum frumum í brisi.

Verkunarháttur HIP á b-frumur í brisi hefur verið rannsakaður á ýmsum gerðum (í einangruðum B-frumum, í gervi brisi, ósnortnum rannsóknarstofudýrum). Frekari rannsóknir eru gerðar með því að nota klóna viðtaka í því skyni að bera kennsl á virkan stað HIP sameindarinnar og virkjun frumuvirkni við venjulegar og sjúklegar aðstæður. Þannig kom í ljós annað fyrirkomulag sem HIP getur tekið þátt í að stýra aðgreining og smámyndun hólmsfrumna. Ásamt þekktri staðreynd skertrar insúlín seytingar í offitu og sykursýki af tegund 2, fannst einnig lækkun á tjáningu HIP viðtaka í p-frumum í brisi og samsvarandi bæling á merki smitunar áretrinu. Þessi staðreynd skýrir lækkun á næmi fyrir incretins í sykursýki af tegund 2.

Fyrirliggjandi gögn um helstu eiginleika hormóna-incretins GLP-1 og GUI benda þannig til mikilvægs hlutverks þessara hormóna sem seytast af þarmafrumum sem svörun við fæðuinntöku. Áhrif þeirra eru framkvæmd að hluta til með því að hafa áhrif á hlutfall tveggja lykilhormóna sem eru framleiddar af hólmanum frumum í brisi - insúlín og glúkagon, svo og með því að stjórna fæðuinntöku, stuðla að chym, útbreiðslu og aðgreining B frumna. Þessi uppsöfnuðu áhrif, sem miða að því að viðhalda jafnvægi á milli myndunar og neyslu glúkósa með frumum, gegna lykilhlutverki í stjórnun glúkósuaðlögunar í líkamanum.

Í sykursýki af tegund 2 trufla áhrif incretins en utan innöndunar GLP-1 getur það stöðvað styrk bæði á fastandi maga og eftir máltíð 1-3.Sýnt var að GLP-1 við langvarandi lyfjagjöf undir húð hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (innan 6 vikna) bætti virkni B-frumna, minnkaði glúkósa og glúkósýlerað blóðrauða (HbA1c), jók insúlínnæmi í jaðar og minnkaði einnig líkamsþyngd.

Hins vegar er ráðlagt að dreifa tímabili innræns eða utanaðkomandi gpp-1 í blóði, sem nýtt tæki til meðferðar á sykursýki af tegund 2, til að koma í veg fyrir hratt sundurliðun GLP-1 með því að nota DPP-4 hemla. Sannleikurinn var sannaður við forklínískar rannsóknir á DPP-4 hemlum með því að nota módel af insúlínviðnámi, sykursýki af tegund 2, skert glúkósaþol hjá dýrum, þar sem sýnt var fram á að styrkur eykst

óbreyttu hormóninu incretin fylgir bæting á glúkósaþoli.

Notkun DPP-4 hemla, sem hægt er að nota til að auka GLP-1 innihald, er sannarlega lífeðlisleg leið til að endurheimta skert glúkósaháð seytingu insúlíns og leiðrétta hækkað glúkagonmagn - lykilraskanir sem eru einkennandi fyrir sykursýki.

Að auki sýna DPP-4 hemlar mótefnavirkni í tilrauninni, sem virkar með því að örva framleiðslu cýtókína og kemókína á umritunarstigi. Á sama tíma þróast aðlögunarhæf og erfðafræðilega fyrirfram ákveðin afbrigði af ónæmissvöruninni innan æxlis og eitla í svæðisútstreymiskerfinu, sem veita öflug æxlishemjandi áhrif í tengslum við fjölda æxlislíkana hjá músum 8.11.

Samkvæmt verkunarháttum eiga DPP-4 hemlar margt sameiginlegt með öðrum nýjum flokki sykursýkislyfja - svokölluð líkamsmeiðandi áhrif incretin. Þessi lyf líkja einnig eftir náttúrulegum lífeðlisfræðilegum aðferðum til að veita viðunandi blóðsykursstjórnun. Fyrsta afurð þessa hóps var lyfið byeta (Byetta). Virka efnið lyfsins er exenatid (tilbúið exendin-4). Baeta var samþykkt af bandarísku matvæla- og lyfjaeftirlitinu (FDA) í apríl 2005.

Exenatide er tilbúið prótein hliðstæða sem er að finna í munnvatni risa Gila Monster eðla, sem er að finna í suðvesturhluta Bandaríkjanna. Þetta efni hjálpar skriðdýrinu, sem borðar mjög sjaldan, en í ríkum mæli, til að forðast skyndilegar breytingar á styrk glúkósa í blóði og viðhalda tiltölulega stöðugu magni.

Samkvæmt niðurstöðum nokkurra klínískra rannsókna veitir gjöf exenatids utan meltingarvegar áreiðanlegt blóðsykursstjórnun (minnkun á fastandi glúkósa og eftir að hafa borðað), jafnvel hjá þeim sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sem eru með önnur til inntöku sykursýkislyf sem eru ekki nægjanleg, jafnvel að hámarki meðferðarskammta. Að auki, á bakgrunni notkunar lyfsins, er tekið fram önnur jákvæð meðferðaráhrif - skammtaháð lækkun á líkamsþyngd. Það er einnig ástæða til að ætla að exenatid sé bein örvandi nýmyndun B-frumna í brisi.

Verið er að þróa og prófa tilbúna innspýtingarhliðstæður af GLP-1 sem vegna nokkurs munar á uppbyggingu þeirra frá innfæddum GLP-1 hafa lengri helmingunartíma.

Þegar búið var til DPP-4 hemla var önnur leið notuð: verkun á ensím sem brýtur niður GLP-1, þessi lyf auka innræn stig hormónsins GLP-1 án þess að grípa til utanaðkomandi gjafar tilbúinna incretins. Að auki, ólíkt exenatíði, sem er gefið utan meltingarvegar, eru DPP-4 hemlar samsettir sem fastir skammtar til inntöku.

Eins og er eru nokkur lyf úr hópi DPP-4 hemla samþykkt til meðferðar á sykursýki af tegund 2.Sitagliptin MERK var samþykkt af Matvælastofnun Bandaríkjanna í október 2006 og Lyfjastofnun Evrópu í mars 2007 og Novartis vildagliptin var samþykkt af Lyfjastofnun Evrópu í júlí 2007. Árið 2009 kom lyfið Onglisa (saxagliptin) á markaðinn.

Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hýdroxýadamantýlglýsín-L-cis-4,5-metanó-prolinnitril) er nítríl sem inniheldur DPP-4 með sameindaformúlu C18H27O3 og mólmassa 333,4. Þetta er öflugur, sértækur, afturkræfur samkeppnishemill DPP-4 með stöðugri hömlun á K = 0,6-1,3 nmól / L, sem endurspeglar hæga bindingargetu. Samkvæmt lyfjahvarfafræðilegri rannsókn er talið að hömlun DPP-4 af Onglise (saxagliptin) sé tveggja þrepa ferli, þar með talið myndun afturkræfs samgilds flókins „ensímhemils“ og aðgreining hemilsins, sem afleiðing þess að ensímið jafnvægir hægt og rólega á milli virka og óvirka formsins.

Onglisa (saxagliptin) frásogast auðveldlega eftir inntöku. Hámarksgildi í blóði Onglisa (saxagliptin) og aðalumbrotsefni þess næst eftir 2 og 4 klukkustundir, í sömu röð. Að borða samhliða lyfinu hefur slæm áhrif á lyfjahvörf Onglisa (saxagliptin). Binding Onglisa (saxagliptin) og umbrotsefna þess við blóðprótein sést nánast ekki og því hefur breyting á styrk próteina í plasma við sumar aðstæður (lifrar- eða nýrnabilun) ekki haft áhrif á dreifingu Onglisa (saxagliptin).

Inngangur Onglisa (saxagliptin) hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 veldur hömlun á DPP-4 innan 24 klukkustunda. Eftir hleðslu á glúkósa leiðir þetta til aukningar á virku úthreinsun í blóðrásinni (þ.mt GLP-1 og HIP) með stuðlinum 2-3, sem leiðir til aukinnar insúlín- og C-peptíðstyrks og lækkunar á glúkagonmagni.

Onglisa (saxagliptin) er umbrotið in vitro í formi virks umbrotsefnis (BMS-510849), en virkni þess er helmingur af upprunalegu sameindinni. Þessi umbreyting

kemur fram með þátttöku cýtókróm P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) kerfisins í lifur. Við lifrarbilun minnkar styrkur umbrotsefnisins í blóði (um 7–33%). Bæði Onglisa (saxag-liptin) og aðal umbrotsefni þess eru öflugir hemlar á virkni DPP-4 í blóðvökva hjá músum, rottum, hundum, cynomolgus öpum, rhesus öpum og mönnum in vitro.

Onglisa (saxagliptin) og umbrotsefni þess skiljast út úr líkamanum bæði um nýru og lifur. Meðal nýrnaúthreinsun Onglisa (saxagliptin) (um það bil 230 ml / mín.) Er hærra en venjulegt stig nýrnasíunar (um 120 ml / mín.), Sem bendir til virkrar útskilnaðar þess um nýrun. Um það bil 22% af C14 sem gefið var merkt Onglise (saxagliptin) fannst í saur, skilið út að hluta með galli og táknaði að hluta til ósogað upphafsefni.

Sameinaða meðferðaráætlunin í upphafsmeðferð með Ongliza (saxagliptin) og metformíni var rannsökuð í rannsókn sem stóð í 24 vikur og innihélt 1306 sjúklingar sem áður höfðu ekki verið meðhöndlaðir með illa stjórnaðri sykursýki af tegund 2 (9,5% sykursýki í blóðrauði í upphafi) . Sjúklingum var slembiraðað í einlyfjameðferð með metformíni eða onglise (saxagliptin 10 mg) eða samsettri meðferð með saxagliptini (5 eða 10 mg) og metformíni (byrjað frá 500 mg á dag og jókst upp í 2000 mg á dag). Samsett meðferð var árangursríkari en báðar tegundir einlyfjameðferðar: báðir skammtar af saxagliptini ásamt metformíni minnkuðu glúkated hemóglóbín um 2,5% frá upphafsgildinu, en einlyfjameðferð með saxagliptini aðeins 1,7%, og metformin - 2,0%

Í slembiraðaðri lyfleysu

samanburðarrannsókn á tvíblindri rannsókn sem tók til 743 sjúklinga með sykursýki af tegund 2 með ófullnægjandi blóðsykursstjórnun (HbA1c = 8%) sem fengu metformín einlyfjameðferð (meira en 1500 mg / dag), viðbót saxagliptins sem viðbótarmeðferðar (24 vikur í 2,5, skammti) eða 10 mg / dag) lækkaði stig HbA1c um 0,7%, 0,8% og 0,7%, í sömu röð.

Niðurstöður þessarar rannsóknar sýna fram á frekari jákvæð áhrif þegar Onglisa (saxagliptin) er bætt við metformínmeðferð: lækkun á fastandi glúkósa (um 1,33 mmól / l samanborið við lyfleysu) og eftir máltíð, sem leiddi til merkjanlegrar lækkunar á glósuðu blóðrauða, en sveiflur í glúkósu eftir fæðingu voru miklu sjaldnar. Engin tölfræðilega marktæk breyting varð á líkamsþyngd sjúklings eftir að Onglisa fór fram (saxagliptin), né aukning á einkennum blóðsykursfalls samanborið við lyfleysuhópinn.

Í annarri 24 vikna rannsókn þar sem 768 sjúklingar með sykursýki af tegund 2 voru ófullnægjandi

með submaximal skömmtum af glíbenklamíði (HLA1c = 8,4%), eftir að hafa tekið glibeclamide í 4 vikur í 7,5 mg skammti, var Onglisa (saxagliptin) 2,5 eða 5,0 mg / dag auk þess ávísað hjá einum hópi sjúklinga, og í hitt var skammtur glibenclamids aukinn í leyfilegt hámark (15 mg / dag). Onglisa (sasagliptin) í báðum skömmtum jók árangur meðferðar samanborið við aukinn skammt af glíbenklamíði: HbA1c lækkaði um 0,5-0,6% frá upphafsstigi en hjá u.þ.b. 22% sjúklinga var markmiði bbA1c náð (undir 7%) samanborið við glibenkalamíð hópinn, þar sem HbA1c jókst um 0,1%. Við viðbót Onglisa (saxagliptin), í mótsögn við að auka skammt glibenclamids, bætti glýkíum á fastandi magni eftir að hafa borðað, og jók einnig viðbrögð B-frumna við glúkósa.

32 vikna rannsókn þar sem 858 fullorðnir sjúklingar með sykursýki af tegund 2 tóku meira en 1.500 mg / dag af metformíni og voru með HLA1c meira en 6,5-10%, sýndi að viðbót 5 mg / dag Onglisa (saxagliptin) við þessa meðferð 0,74% lækkun á HLA1c, sem er sambærileg 0,80% lækkun HLA1c í þeim hópi sem glipizíð var bætt við metformin einlyfjameðferð með meðalskammti á dag, 14,7 mg / dag. Viðbótarmeðferð með saxagliptini fylgdi lækkun á líkamsþyngd í samanburði við glipizíð og marktækt lægri tíðni blóðsykurslækkunar án nokkurra alvarlegra blóðsykurs í Ongliza hópnum. Auk tilfella um blóðsykursfall, var tíðni annarra aukaverkana í tengslum við meðferð marktækt lægri hjá sjúklingum sem fengu Onglise en hjá þeim sem fengu glipizíð.

Í rannsókninni var Onglizu (saxagliptin) bætt við meðferð með thiazolidinediones (TZD) hjá 565 sjúklingum með ófullnægjandi stjórnun blóðsykursfalls með einlyfjameðferð með stöðugum skömmtum af TZD. Með því að bæta við 2,5 eða 5,0 mg / sólarhring af saxagliptini eftir 24 vikur leiddi meira til lækkunar á stigi HbA1c samanborið við lyfleysuhópinn. Markþéttni glýkerts hemóglóbíns náðist hjá 42% sjúklinga sem fengu Onglise (saxagliptin) og aðeins 26% í samanburðarhópnum. Fastandi og blóðsykursgildi í saxagliptini hópnum lækkaði en í samanburðarhópnum breyttist það ekki.

Mikilvægur kostur sykursýkislyfja úr hópi DPP-4 hemla er góður öryggisupplýsingar. Miðað við klínískar rannsóknir þolir sjúklingur Onglisa (saxagliptin) vel. Engar aukaverkanir komu fram eftir töku lyfsins, sem staðfest er með rannsóknarstofuprófum eftir 2 vikna töku Onglis (saxagliptin) í allt að 40 mg skammti, notkun lyfsins hafði heldur ekki áhrif á færibreytur OT bilsins á hjartarafriti.

Tilfelli um blóðsykursfall voru mjög sjaldgæf. Í rannsóknum á ýmsum skömmtum lyfsins komu ekki fram neinar sýnilegar skammtaháðar aukaverkanir. Tíðni og litróf aukaverkana er svipuð og í samanburðarhópunum (lyfleysu). Algengasti: höfuðverkur, sýking í efri öndunarvegi og þvagfærum, nefbólga. Engin áhrif á fjölda eitilfrumna eða sérstaklega daufkyrninga, neikvæð áhrif á ónæmiskerfið. Í niðurstöðum annarra rannsóknarstofuprófa, þ.mt athugun á lifrarstarfsemi, fundust ekki frávik.

Þannig kemur tilkoma nýrra sykursýkislyfja, sem áhrifin byggjast á því að auka áhrif innrænna incretins, nýjar möguleikar í meðferð á sykursýki af tegund 2. Þrátt fyrir þá staðreynd að 2 flokkar þessara lyfja (DPP-4 hemlar og GLP hliðstæður) tilheyra efnafræðilega mismunandi og skipulagslega óháðum efnasamböndum, hafa þau svipað verkunarháttur, sem samanstendur af því að stjórna glúkósa homeostasis með því að hafa áhrif á ferla glúkósaháðrar myndunar insúlíns og glúkon-gon , áhrif á fæðuinntöku og blómakynningu, á útbreiðslu aðgreiningar B-frumna í brisi. Verulegur kostur DPP-4 hemla er möguleiki á notkun þeirra á töfluformi, öfugt við innspýtingarhliðstæður af GLP. Það er einnig mikilvægt að DPP-4 hemlar valdi ekki verulegum aukaverkunum, auki ekki tíðni blóðsykursfalls og leiði ekki til líkamsþyngdar. DPP-4 hemlar eru árangursríkir bæði í formi einlyfjameðferðar og ásamt metformíni, afleiðum súlfónýlúrealyfi, TZD.

Að framkvæma nýjar rannsóknir á möguleikum á notkun DPP-4 hemla mun hjálpa þessum flokki lyfja að taka stöðugan sess í meðferðaráætluninni fyrir sykursýki af tegund 2.

1. Ahren B. Ný stefna í sykursýki af tegund 2 prófuð í klínískum rannsóknum. Glúkagonlík peptíð 1 (GLP-1) hefur áhrif á grunn orsök sjúkdómsins / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - Nr. 102 (8). - S.545-549.

2. Ahren B. Bætt máltíðartengd (beta) -frumuvirkni og insúlínnæmi fyrir dipeptidyl peptidase -4 hemli vildagliptin í

1CRETINI: NÝTT 1 Fjárhæð1 Í L1CUVANN1 AF SINCERA D1ABETH. Horfðu Suprun O.E.

Lykilorð: Gúrka sykursýki tegund 2, leiðsögn, Shkretini, Saksashptin, Onshza

Gerði útlit í dag með T1 teratura vegna vandamála af tegund 1 af kamille tegund 2 beta. Sérstök virðing hefur verið borin fyrir þrengslum nýja hóps sykursýkislyfja, byggðar á áhrifum innræns shkretishv.

INCRETINS: NÝTT POTENTIAL Í TERAPY DIABETES MELLITUS Suprun O.Ye.

Lykilorð: sykursýki af tegund 2, meðferð, incretin, saxagliptin, onglyza

Þessi umfjöllun um nýjustu bókmenntirnar er helgaður vandanum við meðferð á sykursýki af tegund 2. Sérstaklega er hugað að notkun nýs hóps sykursýkislyfja sem byggist á því að auka áhrifin sem framleidd eru með innrænu incretins.

Hvað þarftu annað að vita um pillur

Nauðsynlegt er eða ekki nauðsynlegt að taka lyf við sykursýki, spurningin er enn umdeild þar sem öll þeirra hafa aukaverkanir og fjölda frábendinga.

Þú verður að vera tilbúinn fyrir slíkar aukaverkanir:

  • Biguanides - óstöðugur hægðir, niðurgangur, lystarleysi og tilfinning fyrir andúð á mat, bragð af málmi á tungunni, þróun mjólkursýrublóðsýringu. Þú getur óvirkan slík fyrirbæri með hjálp fólínsýrublöndu og B-vítamína.
  • Sulfonylurea - mígreni, eyrnasuð, útbrot á húð, þróun gallblöðrubólgu og nýrnabilun.
  • Kolvetnablokkar - geta valdið myndun lofttegunda í þörmum, valdið gnýr í kvið, uppþembu, vindgangur.

Venjulega ávísað í pörum:

  • tvö súlfónýlúrealyf,
  • biguanides og sulfonylurea,
  • sulfonylurea og incretins.

Ef aukaverkanir eru áberandi eða sjúklingurinn hefur einstakt óþol gagnvart lyfi er skipt út fyrir hliðstæða.

Það eru töflur sem bjarga lífi sjúklings oft. En lyf eru ekki ofsatrúarmál, þú getur ekki reitt þig á þau og brjóta í bága við ávísanir læknisins. Þetta er aðeins neyðaraðstoð. Helstu atriði í meðferð sykursýki eru enn rétt næring og heilbrigður lífsstíll.

Til meðferðar á liðum hafa lesendur okkar notað DiabeNot með góðum árangri. Við sáum vinsældir þessarar vöru og ákváðum að bjóða henni athygli þína.

Saga um uppgötvun incretins

Fyrstu upplýsingarnar um incretins birtust fyrir meira en 100 árum. Árið 1902 uppgötvuðu Bayliss og Starling að slím í þörmum hefur að geyma hormón sem örvar seytingu á brisi í brisi og kallaði það „secretin“.

En þrátt fyrir ótrúlegan árangur Dr. Moore var endir þessarar sögu nokkuð dramatískur.

Þrátt fyrir þá staðreynd að þessu tilfelli lauk banvænu, þá er ekki hægt að taka fram umtalsverðan árangur Dr. Moore í lyfjameðferð, sem varð undanfari innbrotsefna.Mjög mjög nafnið „incretin“ var lagt af La Barre árið 1932 fyrir hormón sem einangraðist úr slíminu í efri þörmum og getur valdið blóðsykursfalli.

Fyrsta hormónið með incretin virkni var einangrað úr slímþykkni slóða í skeifugörninni. Vegna getu þess til að hindra seytingu saltsýru í maga var peptíðið kallað „maga hindrandi fjölpeptíð“ (IPI).

Síðar kom í ljós að helstu líffræðilegu áhrif þessarar nýuppgötvuðu peptíðs eru glúkósaháð örvun á insúlínseytingu, í tengslum við það var lagt til að endurnefna IPH sem glúkósaháð og insúlínóprópínt fjölpeptíð (HIP).

Árið 1983 einangruðu Bell og samstarfsmenn úr prólu glúkagon geninu úr hamstur röð sem kóðaði tvö glúkagonlík peptíð - GLP-1 og GLP-2. Í músamódelum var sýnt að það var GLP-1 sem örvaði seytingu insúlíns vegna glúkósa, þ.e.a.s.

Glúkagonlík peptíð, eins og glúkagon, eru afurðir proglucagon gensins. Í brisi, sem afleiðing af því að lesa þetta gen, er glúkagon búið til og í L-frumum í smáþörmum - GLP-1, GLP-2 og glýsín tin (enteroglucagon).

Líkindi og munur á GLP-1 og ISU

Losun GLP-1 og GUI fer eftir fæðu, taugafrumum og hormónaörvun og á sér stað strax eftir máltíð: veruleg aukning á styrk incretins kemur fram eftir 10-15 mínútur.

Rannsóknarniðurstöður sýndu að seyting GLP-1 og GUI örvar með frásogi fitu og kolvetna í þörmum. Upptaka próteina hefur einnig áhrif á seytingu GLP-1. Ennfremur, til að losa incretin hormón frá K- og L-frumum, er einföld snerting þessara næringarefna við slímhúð í þörmum nægjanleg, sem leiðir til hraðrar hækkunar insúlíns í blóði.

Hins vegar er hækkun á plasmaþéttni GLP-1 of hröð til að vera afleiðing af beinni virkjun L-frumna: flestar þessar frumur eru staðsettar í fjarlægum hluta smáþarmanna og það myndi taka lengri tíma fyrir næringarefnin að ná þessu stigi.

Önnur kenning sem skýrir tíðni losunarviðbragða í þörmum er kenningin um taugafræðilega stjórnun, sem felur í sér að virkjun kólínvirkra muskarínviðtaka staðsett á yfirborði L-frumna veldur seytingu GLP-1.

Þriðja tilgátan, sem er hönnuð til að skýra snemma upphaf seytingarinnar í incretin, er kenningin um áhrif paracrine. Somatostatin losað úr D-frumum í þörmum bælir út seytingu incretins og hömlun á verkun sómatostatíns veldur mikilli hækkun á stigi GLP-1.

Almennir eiginleikar ISU og GPP-1:

  • fljótt (GLP-1 - innan 2 mínútna, HIP innan - 6 mínútur) er melt með dipeptidyl peptidase ensími (DPP-4).
  • GLP-1 er eytt áður en það fer úr þörmum þar sem DPP-4 er til staðar á yfirborði æðaþelsfrumna háræðanna í slímhúð í þörmum.
  • Stuðla að aukningu á massa ß-frumna (í dýralíkönum)

Mismunur á milli ISU og GLP-1:

  • GUI:
    • Hefur ekki áhrif á brottflutning matar frá maganum
    • Hefur ekki áhrif á mettun og líkamsþyngd
    • Hefur ekki áhrif á seytingu glúkagons með α-frumum í brisi
    • Hefur ekki áhrif á hjarta- og æðakerfið
    • Hipp seyting hjá sjúklingum með sykursýki varðveitt
    • Hvetur (eða örvar hvorki) insúlín seytingu hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2
  • GLP-1:
    • Hægir brottflutning matar frá maganum
    • Dregur úr fæðuinntöku og líkamsþyngd
    • Dregur úr glúkagonseytingu með a-frumum í brisi
    • Það hefur jákvæð áhrif á hjarta- og æðakerfið
    • Útskilnaður GLP-1 hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 minnkar
    • Örvar insúlín seytingu hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2

Markmið og verkunarháttur GLP-1

  • Jafnvægi á sykurmagni í langan tíma
  • Endurheimtir insúlínframleiðslu í brisi

Eins og fram kemur í framangreindum gögnum er GLP-1 meira aðlaðandi en GUI til meðferðar á sjúklingum með sykursýki af tegund 2.Í þessu sambandi leggur mikill meirihluti rannsókna áherslu nú á rannsókn á líffræðilegri virkni og sköpun hliðstæða GLP-1 sem meðferð við T2DM.

Ítarleg rannsókn á áhrifum GLP-1 sýndi bein áhrif þess ekki aðeins á brisi, heldur einnig á vefi í lifur, maga, heila, hjartavöðva.

Áhrif GLP-1 eru miðluð af viðtökum (rGPP-1), sem fundust í hólmum í brisi, nýrum, hjarta, maga, lungum, svo og í úttaugakerfi og miðtaugakerfi.

  • Á ß-frumum í brisi

GLP-1 hefur margvísleg áhrif á innkirtlahluta brisi, en aðalverkun þess er aukning á insúlín seytingu.

Verkunarháttur þessara áhrifa er sem hér segir: snerting GLP-1 við viðtaka - aukning á magni innanfrumuvökva cAMP - örvun próteinkínasa A - frumudrepandi insúlínkorna úr ß-frumum.

Það er mikilvægt að örvun á insúlínseytingu með glúkagonlíku peptíði-1 sé háð glúkósa, þ.e.a.s. GLP-1 örvar seytingu insúlíns aðeins við hátt gildi blóðsykurs. Um leið og glúkósagildi í plasma lækkar í eðlilegt gildi (u.þ.b. 4,5 mmól / l) hverfa örvandi áhrif GLP-1.

Auk þess að örva seytingu insúlíns hefur GLP-1 einnig áhrif á öll stig insúlínlífsmyndunarferilsins, þ.e.a.s. undirbýr insúlíngeymslur fyrir seytingu þess, sem kemur í veg fyrir eyðingu insúlíngeymslna vegna örvunar á seytingu þess.

Í tilraunaverkum var sýnt að GLP-1 hefur áhrif á massa ß-frumna, örvar fjölgun þeirra og nýmyndun og hindrar apoptosis. Samt sem áður eru þessar upplýsingar ekki með klínískar vísbendingar hjá mönnum.

  • Á frumum í brisi

GLP-1 veldur lækkun á seytingu glúkagons.

Þessi áhrif geta stafað af:

  • Óbein örvun α frumna með örvun seytingu insúlíns og sómatostatíns.
  • Bein örvun α-frumna þar sem GLP-1 viðtakar finnast einnig í þeim.
    • Staðfesting á beinni verkun GLP-1 á α-frumum er sú staðreynd að hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1 (í fullkominni fjarveru insúlín seytingu), bælaði gjöf GLP-1 einnig seytingu glúkagons og minnkaði blóðsykur.

Bæling á glúkagon seytingu með GLP-1 er einnig háð glúkósa.

  • Á frumum meltingarvegsins (GIT)

Örvun rGPP-1 í ileum veitir lækkun á hreyfigetu í meltingarvegi, hægir á magatæmingu og frásogi glúkósa. Fyrir vikið sést lækkun á magni blóðsykurs eftir fæðingu. Þessi áhrif eru kölluð "þörmahemill."

Kjarni fyrirbærisins er að matur sem fer í þörmum í þörmum er fær um að hindra hreyfigetu og seytingarvirkni efri þörmum og maga. Verkunarháttur þessa fyrirbæra tengist virkjun á afferent trefjum í taugaveikinni og hindrun á gangi púlsins meðfram efferentinu.

Rannsókn á heilbrigðum sjálfboðaliðum sýndi að gjöf GLP-1 í bláæð veldur skammtaháðri lækkun á magatæmingu. Fyrir vikið lækkar blóðsykursgildi eftir fæðingu niður í grunn stig.

Talið er að lækkun á glúkósaþéttni eftir fæðingu með gjöf GLP-1 náist aðallega vegna hömlunar á magatæmingu og ekki aðeins vegna aukinnar insúlínmyndunar í brisi.

Viðtökur fyrir GLP-1 fundust í hjartavöðvanum sem hefur fundið notkun þess í klínískri framkvæmd. Rannsóknir á músum sem skortir rGPP-1 leiddu í ljós minnkaðan samdrátt í vinstri slegli og vanstarfsemi í meltingarfærum og hundapróf sýndu að gjöf GLP-1 getur bætt hjartastarfsemi hjá dýrum með hjartabilun og aukið hjartaafköst.

Sýnt var fram á hæfileika GLP-1 til að draga úr stærð hjartadreps hjá dýrum með hjartavöðva í hjartavöðva, sem bendir til hugsanlegs hjartavarnarhlutverks þessa incretins.

Að auki fundust jákvæð áhrif rGPP-1 af GLP-1 á kransæðablóðflæði. Svo, í tilraun með hunda með útvíkkaða hjartavöðvakvilla, var sýnt fram á að GLP-1 umbrotsefnið (GLP-1 (9-36)), sem stafar af eyðingu GLP-1 með DPP-4 ensíminu, eykur flæði glúkósa inn í hjartavöðvan, sem bætir starfsemi vinstri slegils. hjá þessum dýrum.

Þar sem rGPP-1 fannst í kjarna undirstúkunnar, sem eru ábyrgir fyrir mettuninni, geta áhrifin á þessa viðtaka haft áhrif á átthegðun. Hjá rottum hjálpaði tilkoma GLP-1 í slegla heilans til að draga úr tíma neyslu fæðu og magni þess, meðan gagnstæð áhrif komu fram við skipun GLP-1 mótlyfja.

Síðari prófanir sýndu að miðlæg gjöf GLP-1 örva veldur lækkun á tíðni máltíða og vatns, sem leiðir til þyngdartaps. Svipaðar niðurstöður voru fengnar í klínískum rannsóknum á GLP-1 örva hjá heilbrigðu fólki með sykursýki og hjá offitusjúkum einstaklingum, þegar gjöf þessara lyfja undir húð leiddi til hratt mætingar, minnkaðs neyslu fæðu og þyngdartaps.

  • Í lifur, beinvöðva, fituvef

Í lifrinni hindrar GLP-1 glúkógenógen, en í fitu og vöðvavef stuðlar það að upptöku glúkósa. Hins vegar hafa þessi áhrif minni áhrif á lækkun á blóðsykri samanborið við stjórnun insúlíns og seytingar á glúkagoni.

Tilraunin sýndi að GLP-1 stjórnar ferlinu við upptöku beina. Í fjarveru rGPP-1 sáust beinfrumukrabbamein og aukning á fjölda beinfrumna og merkja beinupptöku hjá músum.

  • Þessum áhrifum var eytt í nærveru kalsítóníns, sem benti til þess að verndandi áhrif GLP-1 á beinvef komist fram með kalsítónínháðum fyrirkomulagi.

Inretín áhrif í sykursýki af tegund 2

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og offitu er veruleg lækkun á incretin áhrifum, þ.e.a.s. minnkaði seytingu insúlíns sem svar við glúkósaálagi til inntöku á meðan viðhélt seytingu þess sem svörun við gjöf glúkósa í bláæð (mynd 5).

Lækkun á incretin áhrifum hefur í för með sér brot á insúlínsvörun við kolvetniinntöku og þar af leiðandi aukningu á blóðsykri.

Við athugun á orsökum minnkunar svörunar incretins hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 kom í ljós að þetta tengist lægri seytingu GLP-1 (með ósnortinni HIP seytingu). Á stigi fyrirbyggjandi sykursýki er einnig minnst á seytingu GLP-1, þó minna áberandi en hjá sjúklingum með T2DM. (mynd 6)

  • Innihúðin eru meltingarhormón sem eru framleidd sem svörun við fæðuinntöku og örva seytingu insúlíns.
  • „Inretín áhrif“ er munurinn á seytingu insúlíns sem svar við inntöku og í bláæð glúkósa.
  • Glúkósaháð örvun á insúlín seytingu og glúkósaháð hömlun á glúkagon seytingu, veitt af GLP-1, eru verndarvarnir gegn blóðsykursfalli.
  • GLP-1 veldur skammtaháðri lækkun á magatæmingu. Þetta leiðir til verulegs lækkunar á blóðsykursgildi eftir fæðingu. Væntanlega næst þessi áhrif aðallega vegna hömlunar á magatæmingu og ekki aðeins vegna aukinnar myndunar insúlíns í brisi.
  • Virkjun rGPP, svo og bein áhrif GLP-1 umbrotsefnisins á hjartavöðva, veitir hagstæð áhrif á hjarta- og æðakerfi GLP-1 hliðstæða: aukið hjartaafköst, minnkað svæði hjartadreps og bætt blóðflæði í kransæðum.
  • Áhrif GLP-1 á kjarna undirstúkunnar stuðla að því að hratt byrjar að koma niður á metta, minnka magn matar sem neytt er og þar af leiðandi til lækkunar á líkamsþyngd.
  • GLP-1 dregur úr insúlínviðnámi í útlægum vefjum og dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur.
  • GLP-1 kemur í veg fyrir myndun beinþynningar og beinþynningu.
  • Hjá sjúklingum með insúlínviðnám er veruleg lækkun á seytingu insúlíns sem svar við inntöku glúkósa til inntöku meðan seyting þess er ósnortin sem svörun við gjöf glúkósa í bláæð. Lækkun á incretin áhrifum hefur í för með sér veikingu á insúlínsvörun við kolvetniinntöku og þar af leiðandi aukningu á blóðsykri.

  1. DEDOV I.I. o.fl. Vísbendingar um umbrotsefni með kolvetni og framleiðslu á hráefnum í sjúklingum með ofbeldi í offitu, þ.mt BILI-PANCREATIC BYPASS skurðaðgerðir // Offita og umbrot. 2014. Nei 1. bls. 24–31.
  2. Moore B. Um meðferð sykursýki með AC>

Leyfi Athugasemd