Hvernig á að nota Amoxiclav 312?

Stungulyfsstofn, dreifa, 156,25 mg / 5 ml og 312,5 mg / 5 ml

5 ml af dreifu (1 skammtapípetta) innihalda

virk efni: amoxicillin sem amoxicillin trihydrate 125 mg, clavulansýra sem kalíum clavulanate 31,25 mg (fyrir skammta 156,25 mg / 5 ml) eða amoxicillin sem amoxicillin trihydrate 250 mg, clavulanic sýru sem kalíum clavulanate 62,5 mg (fyrir skammt 312,5 mg / 5 ml)

hjálparefni: vatnsfrí sítrónusýra, vatnsfrí natríumsítrat, örkristölluð sellulósa, natríum karboxýmetýlsellulósi, xantangúmmí, vatnsfrír kísiloxíð, kísildíoxíð, jarðarber bragðefni (í skammti af 156,25 mg / 5 ml), villikirsuber bragðefni (312,5 mg skammtur) / 5 ml), natríum bensóat, natríum sakkarín, mannitól.

Kristallað duft frá hvítu til ljósgult.

Framleidda dreifan er einsleit dreifa frá næstum hvítum til gulum.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Amoxicillin og klavulansýra eru algjörlega uppleyst í vatnslausn við pH líkamans. Báðir þættirnir frásogast vel eftir inntöku. Best er að taka amoxicillin / clavulansýru meðan á máltíð stendur eða í byrjun. Eftir inntöku er aðgengi amoxicillins og klavúlansýru um það bil 70%. Virkni styrks lyfsins í plasma beggja efnisþátta er svipuð. Hámarksþéttni í sermi næst 1 klukkustund eftir gjöf.

Styrkur amoxicillins og klavulansýru í blóði í sermi þegar samhliða amoxicillin / clavulanic sýru eru notuð eru svipuð og sést við aðskilda inntöku samsvarandi skammts af amoxicillini og clavulansýru.

Um það bil 25% af heildarmagni klavúlansýru og 18% af amoxicillíni bindast plasmapróteinum. Dreifingarrúmmál til inntöku lyfsins til inntöku er um það bil 0,3-0,4 l / kg af amoxicillíni og 0,2 l / kg af klavúlansýru.

Eftir gjöf í bláæð fundust bæði amoxicillin og klavulansýra í gallblöðru, trefjum í kviðarholi, húð, fitu, vöðvavef, liðvökva og kviðarholsvökva, galli og gröftur. Amoxicillin kemst illa út í heila- og mænuvökva.

Amoxicillin og klavulansýra fara yfir fylgju. Báðir þættirnir fara einnig í brjóstamjólk.

Amoxicillin skilst út að hluta til í þvagi í formi óvirks penicillinsýru í magni sem jafngildir 10 - 25% af upphafsskammtinum. Klavúlansýra umbrotnar í líkamanum og skilst út í þvagi og hægðum, svo og í formi koltvísýrings með útöndunarlofti.

Meðalhelmingunartími brotthvarfs amoxicillins / klavúlansýru er um það bil 1 klukkustund og meðaltal úthreinsunar er um það bil 25 l / klst. Um það bil 60-70% af amoxicillíni og 40-65% af klavúlansýru skiljast út óbreytt í þvagi fyrstu 6 klukkustundirnar eftir að hafa tekið einn skammt af amoxicillin / clavulanic töflum. Við ýmsar rannsóknir kom í ljós að 50-85% af amoxicillini og 27-60% af clavulansýru skiljast út í þvagi innan sólarhrings. Mesta magn klavúlansýru skilst út á fyrstu 2 klukkustundunum eftir notkun.

Samtímis notkun próbenesíðs hægir á losun amoxicillíns en þetta lyf hefur ekki áhrif á útskilnað klavúlansýru um nýru.

Helmingunartími amoxicillins er svipaður hjá börnum á aldrinum 3 mánaða til 2 ára, einnig hjá eldri börnum og fullorðnum. Þegar lyfinu er ávísað mjög ungum börnum (þ.mt fyrirburum) á fyrstu vikum lífsins ætti ekki að gefa lyfið oftar en tvisvar á dag, en það tengist óþroska útskilnaðarferilsins um nýru hjá börnum. Vegna þess að aldraðir sjúklingar eru líklegri til að þjást af vanstarfsemi nýrnastarfsemi, á að ávísa lyfinu með varúð fyrir þennan hóp sjúklinga, en ef þörf krefur skal framkvæma eftirlit með nýrnastarfsemi.

Heildarúthreinsun amoxicillins / klavúlansýru í plasma lækkar í beinu hlutfalli við skerta nýrnastarfsemi. Lækkun á úthreinsun amoxicillins er meira áberandi miðað við klavúlansýru þar sem meira magn af amoxicillini skilst út um nýrun. Þess vegna, þegar lyfinu er ávísað til sjúklinga með nýrnabilun, er skammtaaðlögun nauðsynleg til að koma í veg fyrir of mikla uppsöfnun amoxicillins og viðhalda nauðsynlegu magni af clavulansýru.

Þegar lyfinu er ávísað til sjúklinga með lifrarbilun, skal gæta varúðar þegar þeir velja skammt og fylgjast reglulega með lifrarstarfsemi.

Lyfhrif

Amoxicillin er hálf tilbúið sýklalyf úr penicillínhópnum (beta-lactam sýklalyf) sem hindrar eitt eða fleiri ensím (oft kallað penicillínbindandi prótein) sem taka þátt í lífríki peptidoglycan, sem er mikilvægur burðarþáttur bakteríufrumuveggsins. Hömlun á nýmyndun peptidoglycan leiðir til veikingar frumuveggsins, venjulega fylgt eftir með frumulýsingu og frumudauða.

Amoxicillin er eytt með beta-laktamasa sem framleitt er af ónæmum bakteríum og því inniheldur virkni litrófs amoxicillíns eingöngu ekki örverur sem framleiða þessi ensím.

Clavulanic sýra er beta-lactam með burðarvirki í tengslum við penicillín. Það hindrar suma beta-laktamasa og kemur þannig í veg fyrir að amoxicillín sé óvirkt og stækkar virkni litrófsins. Clavulansýra hefur ekki klínískt marktæk bakteríudrepandi áhrif.

Umfram tími yfir lágmarks hamlandi styrk (T> IPC) er talinn aðal ákvörðunaraðili fyrir virkni amoxicillíns.

Tveir helstu aðferðir ónæmis fyrir amoxicillíni og klavúlansýru eru:

óvirkjun með beta-laktamasa úr bakteríum sem ekki er bælaður af klavúlansýru, þ.mt flokkar B, C og D.

breyting á penicillínbindandi próteinum, sem dregur úr skyldleika sýklalyfsins við markmeinvaldið.

Ógegndræpi baktería eða aðferðir við frárennslisdælu (flutningskerfi) geta valdið eða viðhaldið ónæmi baktería, sérstaklega gram-neikvæðra baktería.

Mörk gildi MIC fyrir amoxicillin / clavulansýru eru þau ákvörðuð af Evrópunefndinni fyrir prófun á örverueyðandi áhrifum (EUCAST).

Slepptu formum og samsetningu

Skammtarform lyfsins er sjónrænt hvítt duft sem ætlað er til framleiðslu á sviflausn. Samsetning 250 mg af amoxicillin trihydrat (eða 500 mg) og 62 mg af clavulansýru í formi kalíumsalts (125 mg) er notuð sem virk efnasambönd. Til að bæta smekk og auka aðgengi eru virku efnunum bætt við eftirfarandi þætti:

• þurrkað kísilkvoða,
• Villt kirsuberjabragð
• bensóat, karboxýklellósi og natríumsakkarín,
• örkristallaður sellulósi,
• xantangúmmí,
• mannitól.

Örverueyðandi lyf er notað í nærveru smitsjúkdóma.

Lyfið er að finna í hettuglösum úr gleri. Þegar þynningin er þynnt með soðnu vatni fæst fullunnin dreifa, sem er einsleit blanda með hvítum eða gulleitum blæ.

Lyfjafræðileg verkun

Sýklalyfið verkar bakteríudrepandi og drepur sjúkdómsvaldandi stofna örvera. Verkunarháttur er byggður á örverueyðandi eiginleikum amoxicillins, sem er hálfgerður tilbúið efnasamband úr penicillínhópnum. Beta-laktam umboðsmaður hindrar ensímvirkni efna sem eru ábyrg fyrir myndun peptidoglycan. Þetta efnasamband er nauðsynlegt til eðlilegra krosstenginga og styrkja himnuflæði smitandi sýkla. Þegar það er eyðilagt, skemmist ytri skelið og bakteríurfruman deyr undir áhrifum osmósuþrýstings.

Á sama tíma er amoxicillin árangurslaust gagnvart stofnum örvera sem framleiða beta-laktamasa. Ensím eyðileggja hálfgerðar sýklalyf, svo kalíumsalti af klavúlansýru var bætt við lyfið til að vernda það. Það hamlar virkni beta-laktamasa en amoxicillín veldur dauða baktería. Þökk sé þessari samsetningu hefur bakteríudrepandi efnið lengt litróf af verkun.

Lyfjahvörf

Þegar dreifan er notuð til inntöku losa báðir virku efnisþættirnir við verkun esterasa í þörmum og frásogast inn í vegginn í smáþörmum. Þegar þeir fara inn í blóðrásina ná hálfgervils penicillín og beta-laktam hámarksgildi í sermi innan klukkustundar. Bæði efnasamböndin bindast nánast ekki plasmapróteinum. Með albúmíni myndar fléttan aðeins 18-20% af virku efnunum.

Þegar þeir fara inn í blóðrásina ná hálfgervils penicillín og beta-laktam hámarksgildi í sermi innan klukkustundar.

Amoxicillin umbreytist í lifrarfrumum í minna mæli en klavúlansýra. Virku efnin skiljast út um nýru með gauklasíun í upprunalegri mynd. Ákveðið magn af klavúlanati skilur eftir sig líkamann í formi efnaskiptaafurða með hægðum. Helmingunartími brotthvarfs tekur um það bil 60-90 mínútur.

Ábendingar til notkunar

Lyfið er notað við sjúkdómum af bakteríum eðli sem orsakast af stjórnlausum vexti sjúkdómsvaldandi örvera:

• sýking í efri öndunarfærum og ENT líffærum: ígerð í koki, bólga í skorpuhljóðahúð og barkhúðarholi, miðeyrnabólga, tonsillitis, skútabólga,
• bólgusjúkdómar í lungum og berkjum (lungnabólga, berkjubólga),
• sýking í opnum sárum, skemmdum á beinvef (beinþynsbólga), sýking í mjúkum vefjum,
• tannsmitun (alveolitis),
• skemmdir á gallvegi og gallblöðru,
• kvensjúkdómar og kynsjúkdómar (kynkirtill og klamydía).

Lyfið er leyft til notkunar til að koma í veg fyrir fylgikvilla eftir aðgerð, sem einkennist af sýkingu eða til meðhöndlunar á unglingabólum, sem völdum vöxt stafylokokka.