Roxeracene, finndu, keyptu

Verslunarheiti lyfsins: Roxera

Alþjóðlegt heiti sem ekki er fjárnám: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Skammtaform: filmuhúðaðar töflur

Virkt efni: rosuvastatin

Flokkun eftir verkun: lyf sem lækka blóðfitu.

Blóðkólesteróllyf og blóðþrýstingslækkandi lyf. HMG CoA redúktasahemlar.

Lyfjafræðilegir eiginleikar:

Virkni roxerblöndunnar miðar að því að bæla virkni smásímensímsins hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasa, sem virkar sem hvati til að takmarka snemma stig kólesterólmyndunar.

Samræming vísbendinga um fitusnið (lípíðlækkandi áhrif) vegna lækkunar á þéttni heildar kólesteróls í blóði, þríglýseríða, lítilli þéttni lípópróteina auk hækkunar á þéttni lípópróteina. Lyfið tilheyrir lyfjafræðilegu flokknum „statín“.

Ábendingar til notkunar:

Aðal kólesterólhækkun (tegund IIa samkvæmt Fredrickson) eða blandað blóðsykursfall (tegund IIb samkvæmt Fredrickson) sem viðbót við mataræðið með árangursleysi mataræðisins og aðrar aðferðir sem ekki eru meðhöndlaðar með lyfjum (til dæmis líkamlegri virkni, þyngdartapi), arfhreinsað kólesterólhækkun í fjölskyldunni sem viðbót við mataræðið og önnur blóðfitulækkandi meðferð (til dæmis LDL-æðakölkun) eða ef slík meðferð er ekki árangursrík, er þríglýseríðhækkun (Fredrickson tegund IV) sem viðbót við mataræðið til að hægja á framvindu æðakölkunar sem tvær viðbótir við mataræðið hjá sjúklingum sem sýnd eru meðferð til að draga úr plasmaþéttni Chs og Chs-LDL, aðal forvarnir gegn meiriháttar fylgikvillum hjarta- og æðasjúkdóma (heilablóðfalli, hjartadrepi, slagæðavíkkun) hjá fullorðnum sjúklingum án klínískra einkenna kransæðasjúkdóma, en með aukinni hættu á þróun þess (aldur yfir 50 hjá körlum og eldri en 60 hjá konum, hækkuð plasmaþéttni C-hvarfgjarns próteins (≥2 g / l) í viðurvist að minnsta kosti eins af viðbótar áhættuþáttum, svo sem slagæðarháþrýstingi Zia, lágt plasmaþéttni HDL-XC, reykingar, snemma kransæðasjúkdóm í fjölskyldusögu).

Meðganga og brjóstagjöf - Ekki má nota Roxer á meðgöngu og við brjóstagjöf. Konur á æxlunaraldri ættu að nota fullnægjandi getnaðarvörn.

Þar sem kólesteról og efni sem eru búin til úr kólesteróli eru mikilvæg fyrir þroska fósturs er möguleg hætta á að hindra HMG-CoA redúktasa fyrir fóstrið meiri en ávinningur af notkun lyfsins á meðgöngu.

Ef um þungun er að ræða meðan á meðferð stendur ætti að hætta notkun lyfsins strax.

Engar upplýsingar eru um útskilnað rosuvastatíns með brjóstamjólk (það er vitað að hægt er að skilja aðra hemla HMG-CoA redúktasa í brjóstamjólk), þannig að notkun lyfsins ætti að hætta meðan á brjóstagjöf stendur.

Frábendingar:

Með dagsskammti allt að 30 mg

Lifrasjúkdómar í virkum áfanga (þ.mt viðvarandi aukning á virkni lifrartransamínasa og aukning á virkni lifrartransamínasa í blóðsermi um meira en 3 sinnum samanborið við VGN), alvarleg nýrnabilun (CC minna en 30 ml / mín.), Vöðvakvilla, samtímis notkun cyclosporine, sjúklingar tilhneigingu til að þróa vöðvakvilla fylgikvilla, meðgöngu, tímabil brjóstagjafar, notkun hjá konum á barneignaraldri sem ekki nota getnaðarvarnir, laktósaóþol, laktósa skort PS, glúkósa-galaktósa, heilkenni, en 18 ára, ofurnæmi fyrir rosuvastatin eða einhverjum innihaldsefnum lyfsins.

Með dagskammti sem er 30 mg eða meira:

miðlungs til alvarleg nýrnabilun (CC minna en 60 ml / mín.), skjaldvakabrestur,

vöðvasjúkdómar í sögu (þ.mt fjölskyldusaga), eituráhrif á vöðva með öðrum HMG-CoA redúktasahemlum eða trefjum í sögu, óhófleg áfengisneysla, aðstæður sem geta leitt til aukinnar plasmaþéttni rosuvastatins, samtímis notkun fíbrata, sjúklingar í Mongoloid kynþætti.

Með varúð með dagsskammti allt að 30 mg:

aldur yfir 65 ára, slagæðaþrýstingsfall, víðtæk skurðaðgerð, áverka, alvarleg efnaskipti, truflanir á innkirtlum eða salta eða stjórnun floga, samtímis notkun ezetimibe.

Skammtar og lyfjagjöf:

Lyfið er tekið til inntöku. Ekki tyggja eða mala töfluna, gleypa heila, þvo niður með vatni, hægt er að taka hana hvenær sem er sólarhringsins, óháð fæðuinntöku.

Áður en meðferð hefst með roxer lyfi ætti sjúklingurinn að byrja að fylgja stöðluðu fitukólesterólgenu mataræði og halda áfram að fylgja því meðan á meðferð stendur. Velja skal skammt lyfsins fyrir sig, háð markmiðum meðferðar og meðferðarviðbrögðum við meðferð, að teknu tilliti til innlendra ráðlegginga um styrk blóðfituþéttni.

Ráðlagður upphafsskammtur fyrir sjúklinga sem byrja að taka lyfið, eða fyrir sjúklinga sem eru fluttir frá því að taka aðra HMG-CoA redúktasahemla, ætti að vera 5 eða 10 mg einu sinni á dag.

Við samtímis notkun lyfsins ásamt gemfíbrózíli, fíbrötum, nikótínsýru í meira en 1 g á dag, er sjúklingum ráðlagður upphafsskammtur, 5 mg. Þegar byrjað er að velja upphafsskammt ætti að leiðarljósast við styrk einstaklings í kólesteról í plasma og taka tillit til hugsanlegrar hættu á að fá fylgikvilla í hjarta og æðakerfi og einnig skal taka tillit til hugsanlegrar hættu á aukaverkunum. Ef nauðsyn krefur, má auka skammtinn eftir 4 vikur.

Vegna hugsanlegrar þróunar aukaverkana þegar 40 mg skammtur er notaður á dag, samanborið við lægri skammta af lyfinu, er aðeins hægt að framkvæma skammtinn í 40 mg á dag eftir viðbótarskammt en ráðlagður upphafsskammtur í 4 vikna meðferð sjúklingar með verulega stig kólesterólhækkun og mikla hættu á að fá fylgikvilla hjarta- og æðasjúkdóma (sérstaklega hjá sjúklingum með fjölskyldumeðferð með kólesterólhækkun) sem náðu ekki tilætluðum árangri meðferðar með 20 mg skammti á dag, og RS sem verður undir eftirliti læknis. Mælt er með sérstaklega vandlegu eftirliti með sjúklingum sem fá lyfið í 40 mg skammti á dag.

Ekki er mælt með notkun 40 mg skammts á dag hjá sjúklingum sem ekki hafa áður haft samráð við lækni. Eftir 2-4 vikna meðferð og / eða með aukningu á skammti roxer undirbúningsins er nauðsynlegt að fylgjast með umbroti fituefna (skammtaaðlögun er nauðsynleg ef nauðsyn krefur).

Hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta. Ekki má nota roxer hjá sjúklingum með verulega nýrnabilun (CC minna en 30 ml / mín.). Ekki má nota lyfið í meira en 30 mg skammti á dag hjá sjúklingum með í meðallagi og alvarlega skerta nýrnastarfsemi (CC minna en 60 ml / mín.). Hjá sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi er ráðlagður upphafsskammtur lyfsins 5 mg á dag.

Ekki má nota Roxer hjá sjúklingum með virkan lifrarsjúkdóm. Engin reynsla er af notkun lyfsins hjá sjúklingum með lifrarbilun yfir 9 stig (flokkur C) á Child-Pugh kvarða.

Sjúklingum eldri en 65 ára er mælt með því að nota lyfið með 5 mg skammti á dag.

Við rannsókn á lyfjahvörfum rosuvastatins hjá sjúklingum sem tilheyra mismunandi þjóðarbrotum kom fram aukning á kerfisbundnum styrk rosuvastatins hjá japönskum og kínverskum. Taka skal tillit til þessarar staðreyndar þegar Roxer lyfið er notað í þessum sjúklingahópum. Þegar notaðir eru 10 og 20 mg skammtar á dag, er ráðlagður upphafsskammtur fyrir sjúklinga í Mongoloid hlaupinu 5 mg á dag. Ekki má nota sjúklinga í Mongoloid kynþáttum, notkun lyfsins í 40 mg skammti.

Ekki má nota lyfið í 40 mg skammti hjá sjúklingum sem hafa tilhneigingu til að þróa vöðvaeituráhrif. Ef nauðsynlegt er að nota 10 og 20 mg skammta á dag, er ráðlagður upphafsskammtur fyrir þennan sjúklingahóp 5 mg.

Þegar það er notað með gemfibrazil, ætti skammturinn af roxer efninu ekki að fara yfir 10 mg á dag.

Milliverkanir við önnur lyf:

Cyclosporine - við samtímis notkun rosuvastatin og cyclosporine er AUC rosuvastatin að meðaltali 7 sinnum hærri en sést hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Plasmaþéttni rosuvastatins hækkar um 11 sinnum.

Samtímis notkun rósuvastatíns hefur ekki áhrif á styrk cyclosporins í blóði.

Óbein segavarnarlyf - eins og aðrir HMG-CoA redúktasahemlar, með því að hefja meðferð með rosuvastatini eða auka skammt þess hjá sjúklingum sem taka óbein segavarnarlyf á sama tíma (til dæmis warfarín), getur leitt til aukinnar MHO. Afturköllun rosuvastatins eða lækkun skammts þess getur leitt til lækkunar á MHO. Í slíkum tilvikum er mælt með MHO eftirliti.

Ezetimibe - samtímis notkun rosuvastatin og ezetimibe fylgir ekki breyting á AUC eða Cmax beggja lyfjanna. Samt sem áður er ekki hægt að útiloka að lyfhrifamilliverkun milli rósuvastatíns og ezetimíbs, sem birtist með aukinni hættu á óæskilegum vöðvaviðbrögðum.

Gemfibrozil og önnur blóðfitulækkandi lyf - samtímis notkun rosuvastatins og gemfibrozil leiðir til tvöfalt aukningar á Cmax og AUC rosuvastatin. Gemfíbrózíl, fenófíbrat, önnur fíbröt, og lípíðlækkandi skammtar af nikótínsýru (skammtar stórir eða jafngildir 1 g á dag) juku hættuna á vöðvakvilla þegar þeir eru notaðir með HMG-CoA redúktasahemlum (hugsanlega vegna þess að þeir geta einnig valdið vöðvakvilla þegar þeir eru notaðir í einlyfjameðferð). Ekki má nota fíbröt og rósuvastatín samtímis í 30 mg dagskammti. Hjá slíkum sjúklingum ætti meðferð að byrja með 5 mg skammti á dag.

HIV próteasahemlar - samtímis notkun HIV próteasahemla getur aukið plasmaþéttni rosuvastatins verulega. Samtímis notkun 20 mg af rósuvastatíni og sambland af tveimur HIV próteasahemlum (400 mg af lopinavíri / 100 mg af rítónavíri) fylgir aukning á AUC í jafnvægi (0-24 klst.) Og Cmax af rósuvastatíni um 2 sinnum og í sömu röð.

Sýrubindandi lyf - samhliða notkun rosuvastatins og sýrubindandi lyfja sem innihalda ál og magnesíumhýdroxíð leiðir til lækkunar á plasmaþéttni rosuvastatins um 50%. Þessi áhrif eru minna áberandi ef sýrubindandi lyf eru notuð 2 klukkustundum eftir töku rosuvastatin.

Erýtrómýcín - samtímis notkun rósuvastatíns og erýtrómýcíns leiðir til lækkunar á AUC (0-t) rosuvastatíns um 20% og Cmax þess um 30%. Slík samskipti geta komið fram vegna aukinnar hreyfigetu í þörmum af völdum notkunar erýtrómýcíns.

Getnaðarvarnarlyf til hormóna / uppbótarmeðferð með hormónum (HRT) - samtímis notkun rosuvastatins og hormónagetnaðarvarnarlyf eykur AUC fyrir etinyl estradiol og norgestrel um 26%, og í sömu röð. Taka ber tillit til slíkrar aukningar á plasmaþéttni þegar skammtur af hormónagetnaðarvarnum er valinn. Engin lyfjahvarfagögn liggja fyrir um samtímis notkun rosuvastatíns og hormónameðferðar, því er ekki hægt að útiloka svipuð áhrif þegar þessi samsetning er notuð. Samt sem áður var þessi samsetning mikið notuð í klínískum rannsóknum og þoldist vel af sjúklingum.

Digoxin - Ekki er búist við neinum klínískt mikilvægum milliverkunum rosuvastatins við digoxin.

Ísóensím af cýtókróm P450 - rosuvastatin er hvorki hemill né hvati cýtókróm P450. Að auki er rosuvastatin veikt undirlag fyrir þetta ísóensímkerfi. Engin klínískt marktæk milliverkun er milli rósuvastatíns og flúkónazóls (hemill á ísóensímunum CYP2C9 og CYP3A4) og ketókónazóls (hemill á ísóensímunum CYP2A6 og CYP3A4). Samtímis notkun rósuvastatíns og ítrakónazóls (hemill á ísóensíminu CYP3A4) eykur AUC rósuvastatíns um 28%, sem er klínískt óverulegt. Því er ekki búist við milliverkunum sem tengjast cýtókróm P450.

Ofskömmtun:

Klínískri mynd ofskömmtunar er ekki lýst.

Með stökum skammti af nokkrum dagsskömmtum af lyfinu breytast ekki lyfjahvarfafræðilegir þættir rosuvastatins.

Meðferð: einkenni, eftirlit með lifrarstarfsemi og CPK virkni er nauðsynleg, engin sérstök mótefni er til, blóðskilun er ekki árangursrík.

Aukaverkanir:

Flokkun tíðni aukaverkana: mjög oft (> 1/10), oft (> 1/100, en 1/1000, en 1/10 000, en

Ábendingar til notkunar

Hvað hjálpar Roxer? Ávísaðu lyfinu í eftirfarandi tilvikum:

blönduð blóðþurrð í blóði eða aðal kólesterólhækkun (sem viðbót við mataræðið með árangursleysi meðferða sem ekki eru lyfjameðferð - þyngdartap, hreyfing osfrv.),
fjölskyldu arfhreint kólesterólhækkun (auk fyrri meðferðaraðferðar),
tegund þríglýseríðhækkunar IV (sem viðbót við mataræðið),
þróun æðakölkun hjá sjúklingum sem eru ávísað meðferð vegna lækkunar á styrk Xc og Xs-LDL í plasma,
aðal forvarnir gegn hjartasjúkdómum (slagæðavirkjun, hjartadrep, heilablóðfall) hjá sjúklingum með tilhneigingu til kransæðasjúkdóms, svo og hjá öldruðum,

Leiðbeiningar um notkun Roxer, skammtar

Skömmtum er ávísað sérstaklega, undir stjórn kólesteróls í blóðvökva. Þeir drekka lyfið óháð mat, skolað með vatni. Samkvæmt leiðbeiningunum er upphafsskammturinn ekki meiri en 1 tafla af Roxer 5 mg / 10 mg einu sinni á dag.

Hámarksskammtur er 40 mg á dag.

Að ávísa hámarksskammti 40 mg á dag er aðeins mögulegt fyrir sjúklinga með alvarlega kólesterólhækkun og í mikilli hættu á fylgikvillum frá hjarta- og æðakerfinu (sérstaklega þegar um er að ræða fjölskyldumeðferð við kólesterólhækkun), þar sem æskilegur árangur náðist ekki með 20 mg á dag. Aðgerðameðferð ætti aðeins að fara fram undir eftirliti læknis.

Ekki er mælt með því að taka lyfið í 40 mg skammti á dag hjá sjúklingum sem ekki hafa áður haft samráð við lækni. Eftir 2-4 vikna notkun eða við hverja aukningu á skammti lyfsins er nauðsynlegt að fylgjast með vísbendingum um umbrot lípíðs (skammtaaðlögun getur verið nauðsynleg ef nauðsyn krefur).

Skammturinn 20 mg / dag er hámarks fyrir burðarefni af arfgerðum c.521CC eða s.421AA. Hámarksskammti (40 mg) er aðeins hægt að ávísa sjúklingum með mikla kólesterólhækkun og mikla hættu á hjartaáföllum.

Að taka segavarnarlyf (warfarin osfrv.) Á sama tíma og statín getur valdið blæðingum og glýkósíðum í hjarta (til dæmis digoxín) - aukið styrk þess síðarnefnda.

Meðferðaráhrif þess að taka á sér stað innan 5-8 daga og hámarksáhrif - eftir 3-4 vikna meðferð.

Aukaverkanir

Samkvæmt notkunarleiðbeiningunum getur skipun Roxer fylgt eftirfarandi aukaverkunum:

Af ónæmiskerfinu: ofsabjúgur og önnur viðbrögð sem tengjast ofnæmi.
Úr taugakerfinu: sundl, höfuðverkur, minnistap, fjöltaugakvilli.
Frá meltingarvegi: verkur í maga, ógleði, hægðatregða, brisbólga, lifrarbólga, gula, niðurgangur, aukin virkni transamínasa í lifur.
Úr húðinni: kláði, útbrot, Stevens-Jones heilkenni.
Frá beinagrind og vöðvakerfi: vöðvaverkir, vöðvakvilla, rákvöðvalýsa.
Úr þvagfærakerfinu: próteinmigu, blóðmigu.
Almennt: þróttleysi.

Frábendingar

Ekki má nota Roxer ávísað í eftirfarandi tilvikum:

ofnæmi fyrir rósuvastatíni eða einhverjum íhlutum lyfsins,
lifrarsjúkdóm á virkum áfanga (þ.mt viðvarandi aukning á virkni lifrartransamínasa og aukning á virkni lifrar transamínasa í blóðsermi um meira en 3 sinnum samanborið við VGN),
miðlungs til alvarleg nýrnabilun (kreatínín Cl minna en 60 ml / mín.),
vöðvakvilla
samtímis notkun cyclosporins,
sjúklingar sem hafa tilhneigingu til að þróa vöðvakvilla fylgikvilla,
meðgöngu, brjóstagjöf,
notkun hjá konum á barneignaraldri sem ekki nota getnaðarvarnir,
skjaldvakabrestur
sögu um vöðvasjúkdóma (þ.mt fjölskyldusaga),
eituráhrif á vöðva þegar önnur sögu um HMG-CoA redúktasa hemla eða fíbrata er notuð,
óhófleg áfengisneysla
aðstæður sem geta leitt til aukningar á styrk rosuvastatins í blóðvökva,
samtímis notkun fíbrata,
laktósaóþol, laktasaskortur, vanfrásogsheilkenni glúkósa-galaktósa,
Mongoloid sjúklingar
aldur til 18 ára.

Ofskömmtun

Engar upplýsingar eru um klíníska mynd ofskömmtunar. Ekki hefur orðið vart við breytingu á lyfjahvörfum virka efnisins þegar teknir eru stórir skammtar.

Rosuvastatin er ekki með sértækt mótefni, blóðskilun er árangurslaus. Í tilvikum ofskömmtunar er meðferð með einkennum framkvæmd undir stjórn lifrarstarfsemi og kreatín fosfókínasavirkni.

Hliðstæður Roxer, verðið í apótekum

Ef nauðsyn krefur geturðu skipt Roxer út fyrir hliðstæða virka efninu - þetta eru lyf:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rósagarður.

Þegar valið er hliðstæður er mikilvægt að skilja að leiðbeiningar um notkun Roxer, verð og umsagnir um lyf með svipuð áhrif eiga ekki við. Það er mikilvægt að hafa samráð við lækni og gera ekki sjálfstæða breytingu á lyfjum.

Verðið í rússneskum apótekum: Roxer töflur 5 mg 30 stk. - frá 384 til 479 rúblur, 10 mg 30 stk. - frá 489 til 503 rúblur, 15 mg 30 stk. - frá 560 rúblum.

Geymið við hitastig upp í 25 ° C. Geymið þar sem börn ná ekki til. Geymsluþol er 3 ár. Í apótekum er lyfseðilsskyld læknir.

Að sögn lækna lækkar Roxer kólesteról á áhrifaríkan hátt. Tekið er fram að lyfið byrjar að hafa lækningaáhrif hraðar en önnur lyf með svipuð áhrif. Með góðu umburðarlyndi er langvarandi meðferð möguleg. Meðal annmarka benda til frekar mikils kostnaðar og þróunar aukaverkana.

3 umsagnir um “Roxer”

Með þessum pillum lækkaði hún kólesteról í blóði á tveimur mánuðum frá 9 til 5.8, þolist auðveldlega (fyrir utan sjaldgæfar lotur af verkjum með höfuðverk á kvöldin), það virkar vægt, án ofnæmisviðbragða. Læknirinn ávísaði að taka stöðugt, verð á lyfinu er pirrandi, það er svolítið dýrt fyrir mig.

um leið og flogin byrja, hættu að taka lyfið, það hjálpar virkilega einhverjum, en ekki öllum.

Ég prófaði það. Bætingin kom í lok fyrstu viku en samhliða var ég í megrun. Hún tók lyfið í langan tíma, um það bil 1,5 ár með tveggja mánaða hléi. Kólesteról lækkar.

Slepptu formi

Roxer er fáanlegt á formi töflna húðuð með hvítri filmuhimnu, sem eru mismunandi að útliti, háð styrk virka efnisins í þeim:

Töflur með innihaldi rosuvastatin í 5, 10 eða 15 mg skammti, hefur kringlótt lögun, tvíkúpt, með snegg. Á annarri hliðinni eru merkingar gerðar samsvarandi skammti virka efnisins: „5“, „10“ og „15“, í sömu röð.
Töflur með innihaldi rosuvastatin í 20 mg skammti, kringlótt, tvíkúpt, með snegg.
Töflur með innihaldi rosuvastatin í 30 mg skammti, tvíkúpt, er með hylkisform og er hætta á báðum hliðum.
Töflur með innihaldi rosuvastatin í skammtinum 40 mg, tvíkúpt, hafa hylkisform.

Á sneið töflunnar eru tvö lög vel sýnileg, hið innra er hvítt.

Lyfjafræðileg verkun

Lyfjafræðileg áhrif lyfsins Roxer miða að:

Hömlun á virkni smásæms ensíma hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasasem virkar sem hvati til að takmarka snemma á nýmyndun kólesteról.
Jöfnun lípíðsniðs (blóðfitulækkandi áhrif) vegna lækkunar á blóð styrkur alls kólesteról, þríglýseríð, fituprótein lítill þéttleiki sem og aukinn styrkur fituprótein mikill þéttleiki.

Lyfið tilheyrir lyfjafræðilegum hópi „Statín”.

Lyfhrif og lyfjahvörf

Einu sinni í líkamanum rosuvastatin vekur eftirfarandi áhrif:

Hjálpaðu til við að draga úr miklum styrk lágþéttni lípóprótein kólesteról,
Hjálpaðu til við að draga úr hækkuðum heildarstyrk kólesteról,
Stuðlar að hækkun þéttni þríglýseríða,
Stuðlar að aukinni styrk háþéttni lípóprótein kólesteról,
Hjálpaðu til við að draga úr einbeitingu lípóprótein með lítilli þéttleika (apólíprótein B),
Hjálpaðu til við að draga úr einbeitingu lágþéttni lípóprótein kólesteról,
Hjálpaðu til við að draga úr einbeitingu mjög lítill þéttleiki lípóprótein kólesteról,
Hjálpaðu til við að draga úr einbeitingu mjög lítill þéttleiki lípóprótein þríglýseríða,
Stuðlar að einbeitingu apoliprotein A1 í blóði,
Lækkar kólesterólhlutfall lípóprótein með lágum þéttleikaað háþéttni lípóprótein kólesteról,
Dregur úr heildarhlutföllum kólesteról að háþéttni lípóprótein kólesteról,
Dregur úr hlutföllum lágþéttni lípóprótein kólesteról að háþéttni lípóprótein kólesteról,
Dregur úr hlutföllum lípóprótein með lítilli þéttleika (apólíprótein B) til apólípróprótein A1.

Áberandi klínísk áhrif notkunar Roxers þróast viku eftir að meðferð með lyfinu hófst. Komið er fram um það bil 90% af hámarksáhrifum meðferðar eftir tvær vikur.

Það tekur venjulega fjórar vikur að ná hámarksáhrifum, en eftir það er þeim haldið áfram allan næsta meðferðartímabil.

Hámarks plasmaþéttni rosuvastatin það er tekið fram fimm klukkustundum eftir að pillan var tekin, vísirinn að heildaraðgengi er 20%.

Rosuvastatin umbreytt mikið í lifurvera aðal miðstöðin sem nýtir kólesteról og umbrotna lágþéttni lípóprótein kólesteról.

Dreifing efnisins er um það bil 134 lítrar. Um 90% rosuvastatin binst við plasmaprótein (aðallega albúmín).

Rosuvastatin umbrotnar að takmörkuðu leyti (um það bil 10%). In vitro með því að nota menn lifrarfrumur rannsóknir umbrot efni sýndu að það er aðeins háð lágmarki umbrot byggð á cýtókróm P450 ensímkerfi. Og þessi umbrot getur ekki talist klínískt mikilvægt.

Helstu ísóensímtaka þátt í umbrot rosuvastatiner CYP 2C9. Að nokkru minna leyti taka þeir þátt í ferlinu. ísóensím 2C19, 3A4 og 2D6.

Í því ferli sem umbrotnar, tvö aðal umbrotsefni:

N-desmetýl einkennist af um það bil helmingi minni virkni miðað við rosuvastatin. Að því er varðar laktón, þá er það talið klínískt óvirkt form.

Rosuvastatin hefur meira en 90% hamlandi virkni gegn hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasa (HMG-CoA reductase), sem streymir í mannslíkamanum í almenna blóðrásinni.

Mest tekin rosuvastatin (um það bil 90%) birtist óbreytt með innihaldinu þarma. Í þessu tilfelli skilst bæði frásogað og ósogað virkt efni út.

Það sem eftir errosuvastatin skilst út um nýrun með þvagi (u.þ.b. 5% - óbreytt).

Helmingunartími efnisins er um það bil 20 klukkustundir og er ekki háð aukningu á skammti lyfsins. Meðalúthreinsun frá kl blóðvökva er um 50 lítrar á klukkustund. Breytileikavísitala miðað við meðalgildi (breytistuðull) er 21,7%.

Eins og á við um önnur lyf sem bæla virkni hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasahandtaka við lifurrosuvastatin stuðlar að þátttöku himnuflutningafyrirtækisins OATP-S, sem gegnir mikilvægu hlutverki í því ferli að fjarlægja efni úr lifur.

Rosuvastatin einkennist af skammtaháðri almennri útsetningu, sem eykst í hlutfalli við aukningu á skammti efnisins.

Endurtekin dagleg notkun lyfsins vekur ekki neinar breytingar á lyfjahvörfum virka efnisins.

Aldur og kyn sjúklings hefur ekki áhrif á lyfjahvörf lyfsins. Á sama tíma sýndu rannsóknir að hjá sjúklingum í Mongoloid kynþáttum var AUC og hámarksplasmaþéttni rosuvastatin um það bil tvöfalt hærri en hjá sjúklingum sem tilheyra Hvíta kynstofninum.

Indverjar eru með svipaða vísbendingu og eru hærri fyrir Kákasana um það bil 1,3 sinnum. Enginn klínískt marktækur munur er á vísbendingum fyrir fulltrúa Negroid kynþáttarins og Káka.

Hjá sjúklingum með nýrnabilun í vægum eða miðlungs formi, vísbendingar um hærri styrk rosuvastatin og N-desmetýl í plasma er nánast óbreytt.

Í alvarlegum formumnýrnabilun vísbending um hærri plasmaþéttni rosuvastatin eykst um það bil þríþætt og vísbending um hærri plasmaþéttni N-desmetýl- um það bil níu sinnum í samanburði við vísbendingar sem sáust hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Plasmaþéttni rosuvastatin hjá sjúklingum sem voru á blóðskilunum það bil tvisvar sinnum meiri en hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Kl lifrarbilunvegna langvinns áfengis lifrarsjúkdóms, plasmaþéttni rosuvastatin hóflega hækkuð.

Hjá sjúklingum sem sjúkdómur tilheyrir flokki A barnastórumælikvarða, vísbending um hæsta styrk rosuvastatin í blóðvökva og AUC jókst um 60 og 5%, í sömu röð, samanborið við sjúklinga, lifur sem er hollt.

Ef sjúkdómurinn lifur Tilheyrir flokki B eftir barnastórumælikvarða, vísa hækkar um sig 100 og 21%. Hjá sjúklingum sem sjúkdómur tilheyrir flokki C eru gögn ekki tiltæk sem tengist skorti á reynslu af rosuvastatini fyrir þá.

Frábendingar

Frábendingar við skipun Roxer töflna sem innihalda rosuvastatin í skömmtum jafnt og 5, 10 og 15 mg eru:

ofnæmi fyrir einum eða fleiri efnisþáttum lyfsins,
virk form lifrar meinafræði (þar með talið sjúkdómar sem eru óljósir uppruna), svo og aðstæður sem einkennast af stöðugri aukningu á lifrartransamínösum, og skilyrði þar sem eitthvað af lifrartransamínösum hækkar ekki minna en þrisvar sinnum,
nýrnasjúkdómurvið hvaða úthreinsun kreatínín fer ekki yfir 30 ml / mín.
langvarandi framsækið arfgengur taugavöðvasjúkdómureinkennist af aðalskemmdum vöðva (vöðvakvilla),
samhliða notkun þunglyndislyfja Siklósporín,
greindur með aukna hættu á þroska fylgikvillar í vöðvakvilla,
óþol mjólkursykur,
laktasaskortur,
vanfrásog glúkósa galaktósa,
meðgöngu (einnig er lyfinu ekki ávísað konum á æxlunaraldri ef þau eru ekki notuð getnaðarvarnir),
brjóstagjöf
aldur til 18 ára.

Skammtatöflur rosuvastatin Ekki má nota 30 og 40 mg:

sjúklingar með ofnæmi fyrir einum eða fleiri efnisþáttum lyfsins,
sjúklingar með virk form lifrar meinafræði (þar með talið sjúkdómar sem eru óljósir uppruna), svo og aðstæður sem einkennast af stöðugri aukningu á lifrartransamínösum, og skilyrði þar sem eitthvað af lifrartransamínösum hækkar ekki minna en þrisvar sinnum,
nýrnasjúkdómurvið hvaða úthreinsun kreatínín fer ekki yfir 60 ml / mín.
langvarandi framsækið arfgengur taugavöðvasjúkdómureinkennist af aðalskemmdum vöðva (vöðvakvilla),
skjaldvakabrestur,
samhliða notkun þunglyndislyfja Siklósporín,
greindur með aukna hættu á þroska fylgikvillar í vöðvakvilla (þegar í sögu sjúklings er athugasemd um eituráhrif á vöðva sem valda öðru hemlandi lyfi hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasa eða afleidd undirbúningur trefjasýra),
áfengisfíkn
þung form lifrarbilun,
Mongoloid kapp
samtímis móttaka fíbrat,
óþol mjólkursykur,
laktasaskortur,
vanfrásog glúkósa galaktósa,
meðgöngu (einnig er lyfinu ekki ávísað konum á æxlunaraldri ef þær nota ekki getnaðarvarnir),
brjóstagjöf
aldur upp í 18 og eldri en 70 ára.

Aukaverkanir

Eftirfarandi aukaverkanir geta komið fram meðan á meðferð með Roxeroy stendur:

vanstarfsemi ónæmiskerfiðþ.mt viðbrögð vegna ofnæmis fyrir rosuvastatin eða önnur innihaldsefni lyfsins, þ.mt þróun ofsabjúgur,
vanstarfsemi meltingarfærakerfið, tjáð í formi tíðar hægðatregða, geta verkir á geðsvæðasvæði, ógleði, í mjög sjaldgæfum tilfellum komið fram brisbólga,
truflanir sem koma fram á húðinni og undirhúð og koma fram í formi útbrota á húð, kláði í húð,ofsakláði,
Vanstarfsemi beinagrindarvöðva, sem birtist sem vöðvaþrá (oft) og stundum vöðvakvilla og rákvöðvalýsu,
almennir kvillar, sem algengastir eru þróttleysi,
vanstarfsemi nýrun og þvagfær, sem oftast fylgja aukning á styrk próteina í þvagi.

Roxer getur haft áhrif á breytingu á breytum á rannsóknarstofum. Svo eftir að lyfið hefur verið tekið getur virkni aukist kreatín kinasestyrkur vísbendingar glúkósa, bilirubinlifrarensím gamma glutamyl transpeptidases, basískur fosfatasiog einnig vísbendingar um plasmaþéttni hormóna breytast skjaldkirtill.

Tíðni og alvarleiki aukaverkana er skammtaháð.

Roxer töflur: notkunarleiðbeiningar, lyfjagjöf og skömmtun

Áður en lyfinu er ávísað er mælt með því að sjúklingurinn skipti yfir í venjulegt mataræði, en tilgangurinn er að draga úr stigi kólesteról. Að fylgja þessu mataræði er nauðsynlegt og meðan á meðferð stendur.

Skammturinn er valinn fyrir sig af lækninum sem mætir, allt eftir tilgangi meðferðar og árangri hans. Það er leyfilegt að taka lyfið hvenær sem er sólarhringsins, ekki vera bundið við matartímann.

Töflan er gleypt heil, án þess að mylja, án þess að tyggja og drekka nóg af vatni.

Sjúklingar með kólesterólhækkun þú ættir að taka lyfið með skömmtum sem eru jafnir 5 eða 10 mg rosuvastatin. Töflur eru teknar til inntöku einni á dag. Ennfremur er þetta ástand viðvarandi hjá sjúklingum sem ekki hafa verið meðhöndlaðir statín, og fyrir sjúklinga sem þegar hafa gengist undir meðferð með lyfjum sem bæla virkni hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasa.

Þegar ákvarðaður er upphafsskammtur Roxers, leggur læknirinn eftir þéttnivísunum kólesteról, og metur einnig þróunaráhættu fylgikvillar hjarta- og æðakerfis og aukaverkanir.

Í tilfellum þar sem það er nauðsynlegt er hægt að aðlaga skammtinn að næsta stigi, en slík aðlögun er framkvæmd ekki fyrr en 4 vikum eftir fyrsta skipun.

Í ljósi þess að aukaverkanir eru skammtaháðs í eðli sínu og þegar 40 mg af rosuvastatini eru tekin oftar en þegar þau eru tekin í minna magni, ætti að auka dagskammtinn í 30 eða 40 mg með aðgát:

alvarlegir sjúklingar kólesterólhækkun,
sjúklingar sem eru líklegri til að fá fylgikvilla vegna aðgerðarinnar hjörtu og æðakerfi (sérstaklega ef sjúklingurinn er greindur ættgeng kólesterólhækkun).

Ef tekin eru minni skammtar rosuvastatin hjá þessum sjúklingaflokkum gafst ekki ráð fyrir árangri, eftir að Roxers var skipaður í 30 eða 40 mg skammt á dag, verða sjúklingar alltaf að vera undir eftirliti læknis.

Einnig er reglulegt lækniseftirlit gefið til kynna í þeim tilvikum þar sem meðferð hefst strax með 30 eða 40 mg skammti.

Í samræmi við notkunarleiðbeiningarnar er Roxer 20 mg ætlað sem upphafsskammtur til varnar sjúkdómum hjörtu og skip til sjúklingasem hafa aukna hættu á að þróa slíka meinafræði.

Fólk með miðlungs skerta virkni nýrun skammtaaðlögun er ekki nauðsynleg, þó er lyfinu ávísað með varúð fyrir þennan hóp sjúklinga.

Ef skert starfsemi er nýrun í meðallagi þegar úthreinsun kreatínín er innan 60 ml / mín., byrjar meðferð með 5 mg skammti. Ekki má nota stóra skammta af lyfinu (30 og 40 mg).

Sjúklingar með alvarlega truflun nýrunþað er bannað að ávísa lyfinu í hvaða skammti sem er.

Þegar lyfseðlum er ávísað til sjúklinga með lifrar meinafræði, vísbendingar um það barnastórumælikvarða ekki fara yfir 7, það er engin aukning á almennri útsetningu rosuvastatin.

Ef vísbendingar um skerta virkni lifurjafn 8 eða 9 stig í barnastórumælikvarða, kerfisáhrif aukast. Þess vegna þarf viðbótarrannsókn á virkni áður en lyfinu er ávísað til slíkra sjúklinga. nýrun.

Reynsla af meðhöndlun sjúklinga þar sem vísbendingar fara yfir 9 stig í barnastórumælikvarðavantar.

Ofskömmtun

Klínískum einkennum sem geta komið fram ef skammtur lyfsins er farið yfir ráðlagðan skammt er ekki lýst. Eftir stakan skammt af Roxer í skammti sem er nokkrum sinnum meiri en staðfestur var daglega, eru klínískt marktækar breytingar á lyfjahvörfum rosuvastatin ekki tekið fram.

Ef ofskömmtun kemur og einkenni vímuefna líkaminn sýnir einkennameðferð og, ef nauðsyn krefur, skipun á röð stuðningsaðgerða.

Einnig er mælt með eftirliti með virkni. kreatín kinase og framkvæma próf til að meta virkni lifur.

Hæfi skipan blóðskilun talið ólíklegt.

Samspil

Í skipan Roxers ásamt Siklósporín hækkaði AUC verulega rosuvastatin (u.þ.b. sjö sinnum) en plasmaþéttni sýklósporín er óbreytt.

Með samtímis gjöf með mótlyfjum K-vítamín eða lyf sem bæla virkni hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasavið upphaf meðferðar og aukningu á dagskammti með títrun, má taka aukningu á INR (alþjóðlegu eðlilegu hlutfalli).

Sem reglu, á móti minnkun skammta með títrun eða að fullu dregið úr lyfjum, minnkar þessi vísir.

Samhliða notkun með blóðfitulækkandi lyfi Ezetimibe vekur ekki breytingar á AUC og hámarksplasmastyrk beggja lyfjanna, þó er möguleiki á lyfhrifamilliverkunum ekki útilokaður.

Í tengslum við Gemfibrozil og önnur lyf sem hjálpa til við að draga úr magni fituefnivekur tvíþætta aukningu á AUC og hámarks plasmaþéttni rosuvastatin.

Sérstakar rannsóknir hafa sýnt þann tíma með Fenofibrate hugsanlega ekki halló við breytingu á lyfjahvörfum, þó eru líkurnar á lyfhrifamilliverkunum lyfja ekki útilokaðar.

Sláðu inn lyf Hemfíbrózíl og Fenofibratesem og fíkniefni nikótínsýra, meðan skipun þeirra með hemlum hýdroxýmetýlglutaryl-CoA redúktasa auka líkurnar á þróun vöðvakvilla (sem líklegast er vegna getu þeirra til að vekja svipuð áhrif þegar þeim er ávísað sem einlyfja lyf).

Með samtímis notkun Roxers með fíbröt, rosuvastatin í skömmtum jafnt og 30 og 40 mg er ekki ávísað. Upphaflegur dagskammtur rosuvastatin fyrir sjúklinga sem taka fíbröter 5 mg.

Samhliða notkun lyfsins ásamt hemlum serínpróteasa vekur breytingu á útsetningu rosuvastatin. Af þessum sökum er ekki ávísað Roxer. HIV-sýktir sjúklingar sem fara í meðferð með hemlum serín próteasa.

Þó að taka með sýrubindandi efnablöndur í plasmaþéttni rosuvastatinminnkað um helming. Til að draga úr alvarleika þessara áhrifasýrubindandi lyf Mælt er með því að taka tvær klukkustundir eftir að Roxer töflur eru teknar.

Með hliðsjón af samtímis skipun rosuvastatin með Erýtrómýcín AUC hlutfall rosuvastatin lækkar um 20% og plasmaþéttni hans er um það bil þriðjung. Þetta gæti stafað af aukinni hreyfigetu. meltingarvegursem móttaka vekur Erýtrómýcín.

Með skipun Roxers ásamt hormónagetnaðarvarnarlyfjum til inntöku, AUC vísir ethinyl estradiol hækkar um 26%, og sami vísir fyrir norgestrel - um 34%.

Íhuga verður þessa hækkun á AUC stigum þegar ákjósanlegur skammtur er valinn. getnaðarvörntil inntöku.

Ekki liggja fyrir neinar upplýsingar um lyfjahvörf varðandi samtímis notkun lyfja við hormónameðferð en líkurnar á milliverkunum og aukinni AUC eru ekki útilokaðar.

Rannsóknir á samsetningu rósuvastatíns við gangráð Digoxín sýndu engin klínískt marktæk samskipti.

Rosuvastatin Það hefur hvorki yfirþyrmandi né örvandi áhrif á ísóensím kerfið cýtókróm P450. Að auki umbrot rosuvastatin undir áhrifum þeirra er í lágmarki og ekki klínískt marktækt.

Sérhver merkileg samskipti á milli rosuvastatin og sveppalyf Flúkónazól og Ketókónazólsem ekki hindra virkni cýtókróm ísóensíma kom ekki fram.

Samsetning með sveppalyfinu Intraconazol, sem hindrar virkni ísóensím CYP 3A4, vekur aukningu á AUC rosuvastatins um 28%. Hins vegar er þessi aukning ekki talin klínískt mikilvæg.

Lyfjahvörf

Tíminn til að ná hámarksþéttni rosuvastatins í blóði (Cmax) eftir inntöku er um það bil 5 klukkustundir. Algjört aðgengi efnis

20% Umbrot eiga sér stað aðallega í lifur. Dreifingarrúmmál er um það bil 134 lítrar. Flest efnið (um 90%) binst plasmaprótein, aðallega með albúmíni.

Rosuvastatin umbrotnar í takmörkuðu umbroti (

10%). Efnið tilheyrir ósértæku undirlagi cýtókróm P450. Helsta ísóensímið sem tekur þátt í umbrotum þess er ísóensímið CYP2C9. Þátttaka í umbrotum ísóensíma CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 á sér stað í minna mæli. Helstu þekktu umbrotsefnin eru N-desmetýlrosuvastatín (virkni er um það bil tvisvar sinnum minni en rosuvastatin) og laktón umbrotsefni (hafa ekki lyfjafræðilega virkni). Lyfjafræðileg virkni til að hindra HMG-CoA redúktasa í plasma er aðallega til staðar vegna rosuvastatins (meira en 90%).

Um það bil 90% efnisins skilst út um þörmum óbreytt (þar með talið ósogað / frásogað rósuvastatín), afgangurinn - um nýrun. Helmingunartími efnis úr blóðvökva er u.þ.b. 19 klukkustundir (aukning á skammtinum hefur ekki áhrif á þennan mælikvarða). Rúmfræðilegt meðalplasmaúthreinsun er 50 l / klst. (Með breytileika stuðullinn - 21,7%).

Með daglegri neyslu sést ekki breyting á lyfjahvörfum. Almenn útsetning eykst í hlutfalli við skammt.

Samkvæmt lyfjahvarfarannsóknum jókst miðgildi AUC og hámarksstyrkur rosuvastatíns um það bil tvisvar sinnum samanborið við Kákasoidhlaup, samanborið við Kákasoidhlaupið, fyrir indíána, sem er stuðull hækkunar á miðgildi AUC og Cmax 1,3.

Hjá sjúklingum með kreatínínúthreinsun (CC) innan við 30 ml / mín. Eykst plasmaþéttni rosuvastatins og N-desmethylrosuvastatin í blóði verulega.

Við langvinnan áfengissjúkdóm í lifur hækkar plasmaþéttni rósuvastatíns í meðallagi. Við samanburð: sjúklingar með eðlilega lifrarstarfsemi / sjúklingar með lifrarbilun (samkvæmt Child-Pugh kvarða: 7 eða lægri stig / 8–9 stig) AUC og Cmax fyrir rosuvastatin eykst um 5 og 60% / 21 og 100%, í sömu röð. Reynsla af rósuvastatíni hjá sjúklingum með lifrarbilun yfir 9 stig er engin.

Samsetning og form losunar

Lyfið Roxer er fáanlegt í töfluformi til inntöku (inntöku). Töflurnar eru húðaðar með hvítri filmuhúð. Kringlótt, tvíkúpt með snegg, á annarri hliðinni merkt „10“, stimplað. Aðalvirka efnið í lyfinu er rosuvastatin. Innihald þess í einni töflu er 10 mg. Einnig eru hjálparefni sem innihalda:

Macrogol 6000.
Metýlmetakrýlat samfjölliða.
Örkristölluð sellulósa.
Kolloidal kísildíoxíð.
Títantvíoxíð
Crospovidone.
Laktósaeinhýdrat.
Magnesíumsterat.

Roxer töflur eru pakkaðar í þynnupakkningu með 10 stykki. Pappapakkning inniheldur 3 eða 9 þynnur og leiðbeiningar um notkun lyfsins.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Aðalvirka efnið í Roxer töflum er rosuvastatin, sem hindrar virkni ensímsins HMG-CoA redúktasa, sem er ábyrgur fyrir myndun undanfara mevalonat kólesteróls. Það er virkt í lifrarfrumum sem bera ábyrgð á myndun innræns (eigin) kólesteróls vegna þess að stig þess í blóði lækkar. Einnig, á bakgrunni notkunar lyfsins, lækkar lítill og mjög lítill þéttleiki lípópróteina (stuðlar að útfellingu kólesteróls í veggjum slagæða) og styrkur háþéttlegrar lípópróteina eykst (dregur úr styrk ferilsins við útfellingu kólesteróls í veggjum slagæða).

Eftir að Roxer hefur tekið töflurnar inni er virka efnið nógu hratt en frásogast ekki alveg í blóðið. Með blóðflæði fer það inn í lifrarfrumur (lifrarfrumur) þar sem það hefur lækningaáhrif. Rosuvastatin umbrotnar ekki og skilst út óbreytt aðallega með hægðum.

Skammtar og lyfjagjöf

Inni á ekki að tyggja eða mylja töfluna, gleypa heila, þvo hana niður með vatni, hægt að taka hana hvenær sem er sólarhringsins, óháð matartíma. Áður en meðferð með Roxer er hafin ætti sjúklingur að byrja að fylgja stöðluðu fitukólesterólgenu mataræði og halda áfram að fylgja því meðan á meðferð stendur. Velja skal skammt lyfsins fyrir sig, háð markmiðum meðferðar og meðferðarviðbrögðum við meðferð, að teknu tilliti til innlendra ráðlegginga um styrk blóðfituþéttni. Ráðlagður upphafsskammtur fyrir sjúklinga sem byrja að taka lyfið, eða fyrir sjúklinga sem eru fluttir frá því að taka aðra HMG-CoA redúktasahemla, ætti að vera 5 eða 10 mg af Roxer lyfinu 1 sinni á dag.

Við samtímis notkun lyfsins ásamt gemfíbrózíli, fíbrötum, nikótínsýru í lípíðlækkandi skömmtum (meira en 1 g / dag) er sjúklingum ráðlagður upphafsskammtur af lyfinu 5 mg / dag. Þegar byrjað er að velja upphafsskammt ætti að leiðarljósast við styrk einstaklings í kólesteról í plasma og taka tillit til hugsanlegrar hættu á að fá fylgikvilla í hjarta og æðakerfi og einnig skal taka tillit til hugsanlegrar hættu á aukaverkunum. Ef nauðsyn krefur, má auka skammtinn eftir 4 vikur.

Vegna hugsanlegrar aukaverkana þegar 40 mg / dagskammtur er notaður, samanborið við lægri skammta af lyfinu, ætti aðeins að íhuga að auka skammtinn að hámarki 40 mg / sólarhring hjá sjúklingum með alvarlega kólesterólhækkun og mikla hættu á að fá fylgikvilla í hjarta ( sérstaklega hjá sjúklingum með fjölskyldumeðferð með kólesterólhækkun) sem hafa ekki náð tilætluðum árangri meðferðar með 20 mg / sólarhring og verða undir eftirliti læknis. Mælt er með sérstaklega vandlegu eftirliti með sjúklingum sem fá lyfið í 40 mg / sólarhring.

Ekki er mælt með notkun 40 mg / sólarhring hjá sjúklingum sem ekki hafa áður haft samráð við lækni. Eftir 2-4 vikna meðferð og / eða með aukningu á skammtinum af Roxer er nauðsynlegt að fylgjast með umbrotum fituefna (ef nauðsyn krefur, þarf aðlögun skammta).

Sjúklingar með nýrnabilun

Hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta. Ekki má nota Roxer hjá sjúklingum með verulega nýrnabilun (CC minna en 30 ml / mín.). Ekki má nota Roxer í meira en 30 mg / sólarhring hjá sjúklingum með í meðallagi til alvarlega skerta nýrnastarfsemi (CC minna en 60 ml / mín.). Ráðlagður upphafsskammtur af Roxer er 5 mg / sólarhring fyrir sjúklinga með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi.

Notist á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur

Ekki má nota Roxer á meðgöngu og við brjóstagjöf.

Konur á æxlunaraldri ættu að nota fullnægjandi getnaðarvörn.

Ef um þungun er að ræða meðan á meðferð stendur ætti að hætta notkun lyfsins strax.

Skert nýrnastarfsemi

Hjá sjúklingum sem fengu stóra skammta af rósuvastatíni (einkum 40 mg / sólarhring), sást próteinmigu í pípu, sem greindist með prófunarstrimlum og var í flestum tilvikum reglubundið eða skammtíma. Slík próteinmigu bendir hvorki til bráðrar eða versnunar samhliða nýrnasjúkdóms. Tíðni alvarlegrar skerðingar á nýrnastarfsemi sem fram kom í rannsóknum á rósuvastatíni eftir markaðssetningu er hærri með 40 mg / sólarhring. Hjá sjúklingum sem taka Roxer lyfið í 30 eða 40 mg / sólarhring er mælt með því að fylgjast með vísbendingum um nýrnastarfsemi meðan á meðferð stendur (að minnsta kosti 1 skipti á 3 mánuðum).

Áhrif á stoðkerfi

Við notkun rosuvastatin í öllum skömmtum, en sérstaklega í skömmtum sem voru yfir 20 mg / dag, var greint frá eftirfarandi áhrifum á stoðkerfi: vöðvaverkir, vöðvakvilla, í mjög sjaldgæfum tilvikum, rákvöðvalýsu. Örsjaldan kom fram rákvöðvalýsa við samtímis notkun HMG-CoA redúktasa og ezetimíb hemla. Nota skal slíka samsetningu með varúð þar sem ekki er hægt að útiloka lyfhrifamilliverkun. Eins og á við um aðra HMG-CoA redúktasahemla, er tíðni rákvöðvalýsu eftir markaðssetningu Roxer lyfsins hærri þegar skammturinn er 40 mg / dag.

Ákvörðun á CPK virkni

Ekki er hægt að ákvarða CPK virkni eftir mikla líkamlega áreynslu og í viðurvist annarra mögulegra ástæðna fyrir aukningu á virkni þess getur það leitt til rangrar túlkunar á niðurstöðum. Ef farið er verulega yfir upphafsvirkni CPK (5 sinnum hærri en efri mörk normsins), skal endurtaka greiningu eftir 5-7 daga. Þú getur ekki byrjað meðferð ef niðurstöður endurúthreinsunar staðfesta upphaflega mikla KFK virkni (meira en fimm sinnum yfir efri mörk normsins).

Áður en meðferð hefst

Það fer eftir dagskammti, ávísa Roxer lyfinu með varúð handa sjúklingum með núverandi áhættuþætti fyrir vöðvakvilla / rákvöðvalýsu, eða frábending er á notkun lyfsins (sjá kafla „frábendingar“ og „varúð“).

Þessir þættir fela í sér:

skert nýrnastarfsemi,
skjaldvakabrestur
sögu um vöðvasjúkdóma (þ.mt fjölskyldusaga),
eitrunaráhrif á vöðva þegar aðrir HMG-CoA redúktasahemlar eða fíbratar eru teknir í sögu,
óhófleg drykkja
eldri en 65 ára
aðstæður þar sem styrkur rósuvastatíns í blóðvökva getur aukist,
samtímis notkun fíbrata.

Hjá slíkum sjúklingum er nauðsynlegt að meta áhættu og mögulegan ávinning af meðferð. Einnig er mælt með klínísku eftirliti. Ef upphafsvirkni CPK er meira en 5 sinnum hærri en eðlileg efri mörk, ætti ekki að hefja meðferð með Roxer.

Á tímabili lyfjameðferðar

Upplýsa skal sjúklinginn um nauðsyn tafarlausrar læknishjálpar við skyndilegum vöðvaverkjum, vöðvaslappleika eða krampa, sérstaklega í tengslum við lasleika og hita. Hjá slíkum sjúklingum ætti að ákvarða CPK virkni. Hætta skal meðferð ef veruleg aukning er á virkni CPK (oftar en 5 sinnum samanborið við efri mörk venjulegs) eða ef einkenni vöðva eru áberandi og valda daglegum óþægindum (jafnvel þó að virkni CPK sé ekki meira en 5 sinnum efri mörk) viðmið). Ef einkenni hverfa og CPK virkni fer aftur í eðlilegt horf, skal hafa í huga að hefja notkun Roxer eða annarra HMG-CoA redúktasahemla í lægri skömmtum með vandlegu eftirliti læknis. Eftirlit með virkni CPK ef engin einkenni eru fyrir hendi er óhagkvæm. Örsjaldan kom fram ónæmismiðuð drepandi vöðvakvilla með klínískum einkennum í formi viðvarandi nærliggjandi vöðvaslappleika og aukinnar virkni CPK í sermi meðan á meðferð stóð eða þegar notkun HMG-CoA redúktasahemla, þar með talin rosuvastatin, var hætt. Nauðsynlegt getur verið að gera frekari rannsóknir á vöðva og taugakerfi, sermisrannsóknir og ónæmisbælandi meðferð.

Engin merki voru um aukin áhrif á beinagrindarvöðva þegar rosuvastatin var tekið og samhliða meðferð. Samt sem áður var greint frá aukningu á tíðni vöðvakvilla og vöðvakvilla hjá sjúklingum sem tóku aðra HMG-CoA redúktasahemla í samsettri meðferð með trefjasýruafleiðum (t.d. gemfíbrózíli), sýklósporíni, nikótínsýru í lípíð lækkandi skömmtum (meira en 1 g / dag), sveppalyf afleiður. azól, HIV próteasahemlar og makrólíð sýklalyf.

Þegar gemfibrozil er notað ásamt nokkrum HMG-CoA redúktasahemlum eykur hættan á vöðvakvilla. Því er ekki mælt með samtímis notkun lyfsins Roxer og gemfibrozil. Kostir þess að breyta enn frekar plasmaþéttni fituefna með samhliða notkun Roxer með fíbrötum eða nikótínsýru í fitu lækkandi skammta ætti að vega vandlega með hliðsjón af hugsanlegri áhættu. Ekki má nota lyfið Roxer í 30 mg / sólarhring við samsettri meðferð með fíbrötum. Vegna aukinnar hættu á rákvöðvalýsu ætti ekki að nota Roxer hjá sjúklingum með bráða sjúkdóma sem geta leitt til vöðvakvilla eða sjúkdóma sem hafa tilhneigingu til að þróa nýrnabilun (til dæmis blóðsýking, slagæðaþrýsting, víðtæka skurðaðgerð, áverka, alvarlega efnaskipta-, innkirtla- og salta truflun) eða stjórnlausar krampar).

Áhrif á lifur

Það fer eftir dagskammti, ætti að nota Roxer með varúð hjá sjúklingum með of mikla áfengisneyslu og / eða sögu um lifrarsjúkdóm eða frábending á notkun hans (sjá kafla „Frábendingar“ og „Varúð“).

Mælt er með að ákvarða virkni prófa í lifur fyrir upphaf meðferðar og 3 mánuðum eftir upphaf þess. Hætta skal notkun lyfsins Roxer eða minnka skammt lyfsins ef virkni „lifrar“ transamínasa í blóðsermi er þrisvar sinnum hærri en eðlileg efri mörk.

Hjá sjúklingum með kólesterólhækkun vegna vanstarfsemi skjaldkirtils eða nýrungaheilkenni, skal meðhöndla undirliggjandi sjúkdóma áður en meðferð með Roxer er gefin.

Skammtaform

Filmuhúðaðar töflur 5 mg, 10 mg, 20 mg og 40 mg

Ein tafla inniheldur

virkt efni - Rósuvastatín kalsíum 5,21 mg, 10,42 mg, 20,83 mg eða 41,66 mg (jafngildir 5 mg af rósuvastatíni, 10 mg, 20 mg og 40 mg, hvort um sig),

íhjálparefni: örkristallaður sellulósi, vatnsfrír laktósa, krospóvídón, kísildíoxíð, vatnsfrí kolloidal, magnesíumsterat,

kvikmynd slíðra: aðalfjölliða fjölliða metakrýlat, makrógól 6000, títantvíoxíð E171, laktósaeinhýdrat.

Töflurnar eru kringlóttar, með svolítið tvíkúptu yfirborði, húðaðar með hvítri filmuhúð, merktar „5“ á annarri hliðinni og með sléttu (í 5 mg skammti).

Töflurnar eru kringlóttar, með svolítið tvíkúptu yfirborði, húðaðar með hvítri filmuhúð, merktar „10“ á annarri hliðinni og skrúðaðar (í 10 mg skammti).

Kringlóttar töflur, húðaðar með hvítri filmuhúð, með flögu (í 20 mg skammti).

Hylkislaga töflur með tvíkúptu yfirborði, húðaðar með hvítri filmuhúð (í 40 mg skammti).

Skammtar og lyfjagjöf

Áður en lyfjameðferð er hafin ætti sjúklingurinn að vera á venjulegu mataræði með lítið kólesteról og halda sig við þetta mataræði meðan á meðferð stendur. Skammtur lyfsins er stilltur hver fyrir sig, fer eftir markmiðum meðferðar, svörun sjúklings við meðferð. Ráðlagður upphafsskammtur á dag er frá 5 mg til 10 mg og er tekinn einu sinni á dag. Skammturinn er sá sami hjá sjúklingum sem eru að taka statín í fyrsta skipti, eða eru að fara úr meðferð með öðrum HMG hemli, CoA reductase. Þegar valinn er upphafsskammtur er nauðsynlegt að taka tillit til upphafs einstaklingsgildis kólesteróls og núverandi hjarta- og æðaráhættu, svo og hugsanlegrar hættu á að fá aukaverkanir.

Ef nauðsyn krefur er hægt að auka skammtinn eftir 4 vikur. Í ljósi þess að tíðni tilkynninga um aukaverkanir er aukin þegar 40 mg skammtur er borinn saman við lægri skammta, ætti aðeins að íhuga aukningu á dagskammti í 30 mg eða 40 mg hjá sjúklingum með verulega blóðfituhækkun og mikla hjarta- og æðasjúkdóma (einkum með fjölskyldumeðferð með kólesterólhækkun). , þar sem ekki er mögulegt að ná marklípíðmagni þegar minni skammtar eru teknir, og eftirlit með því. Sérstaka athygli sjúklinga er nauðsynleg þegar þeir byrja að taka 40 mg eða 30 mg skammta.

Að auka skammtinn í 40 mg er aðeins mögulegt undir eftirliti læknis. Ekki er mælt með 40 mg skammti fyrir sjúklinga sem ekki hafa áður notað lyfið. Eftir tveggja vikna meðferð og / eða með aukningu á skammti Roxer er nauðsynlegt að fylgjast með umbroti fituefna (ef nauðsyn krefur, aðlögun skammta).

Hægt er að taka Roxera® hvenær sem er sólarhringsins, óháð mat.

Notkun hjá öldruðum

Sjúklingum eldri en 70 ára er mælt með því að taka lyfið með 5 mg skammti

Skammtar hjá sjúklingum með nýrnabilun

Hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta, ráðlagður upphafsskammtur lyfsins er 5 mg. Hjá sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun minni en 60 ml / mín.) - Ekki má nota lyfið í 40 mg skammti. Ekki má nota Roxer® hjá sjúklingum með alvarlega nýrnabilun (kreatínín úthreinsun minni en 30 ml / mín.).

Skammtar hjá sjúklingum með lifrarskemmdir

Hjá sjúklingum með 7 eða minna Child-Pugh stig er ekki þörf á aðlögun skammta. Engin reynsla er af notkun lyfsins hjá sjúklingum með hærri einkunn en 9 á Child-Pugh kvarða.

Ekki má nota Roxer® hjá sjúklingum með virkan lifrarsjúkdóm.

Aukning varð á kerfisbundnum styrk rosuvastatins meðal Japana og Kínverja. Ráðlagður upphafsskammtur fyrir asíska sjúklinga er 5 mg. Notkun lyfsins í 30 mg eða 40 mg skammti er frábending hjá sjúklingum í Asíu.

Skömmtun hjá sjúklingum með tilhneigingu til vöðvakvilla

Ráðlagður upphafsskammtur fyrir sjúklinga sem eru með tilhneigingu til þróunar vöðvakvilla er 5 mg. Ekki má nota 40 mg og 30 mg skammta hjá slíkum sjúklingum.