Lyfið Gabapentin: notkunarleiðbeiningar

Lýsing sem skiptir máli 04.02.2015

Latin nafn: Gabapentin
ATX kóða: N03AX12
Virkt efni: Gabapentin
Framleiðandi: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Rússland), Aurobindo Pharma (Indland), Erregierre S.p.A. (Ítalía)

Í 1 hylki gabapentín 300 mg

Kalsíumvetnisfosfat, kartöflu sterkja, makrógól, magnesíumsterat - sem hjálparefni.

Ábendingar til notkunar

einlyfjameðferð brennandi krampar kl flogaveiki hjá fullorðnum og börnum frá 12 ára aldri,
viðbótarmeðferð brennandi krampar með flogaveiki hjá fullorðnum,
viðbótarmeðferð ónæm flogaveiki hjá börnum frá 3 ára aldri,
mígreni,
taugakvilla (taugaveiklun postherpetic, sykursýki, trigeminal, HIV-tengdur, alkóhólisti, með þrengsli í mænu),
minnkun á styrk sjávarfalla á meðan tíðahvörf.

Frábendingar

skarpur brisbólga,
ofnæmi fyrir lyfinu,
galaktósaóþol eða vanfrásog glúkósa og galaktósa,
aldur upp í 3 ár með staðbundnum flogaköstum,
aldur upp í 12 ár með posttherpetic taugaveiklun,
meðgöngu.

Aukaverkanir

hækka HELGI, hraðtaktur,
meltingartruflanir, ógleði, kviðverkir, munnþurrkur, lystarleysi, hægðatregða eða niðurgangur, brisbólga, vindgangur, tannholdsbólga,
vöðvaþrábakverkir
syfja, sundl, nystagmusjókst þreytaog spennuleiki, dysarthria, gtinverkir, þunglyndirugl ofhækkun,kvíði, svefnleysi,
nefslímubólga, kokbólga, hósti,
þvagleka, skert styrkur,
sjónskerðing, eyrnasuð,
húð útbrotexudative roðaþemba,
þyngdaraukning, bólga í andliti, bólga.

Samspil

Samtímis notkun annarra flogaveikilyfja er leyfð (Fenóbarbital, karbamazepín, fenýtóín, valpróínsýra) og getnaðarvarnarlyf til inntöku. Í þessu tilfelli breytast lyfjahvörf gabapentins ekki.

Sýrubindandi lyf draga úr aðgengi lyfsins, þannig að aðallyfið og sýrubindandi lyf dreifast með tímanum.

Mergeitrandi lyf auka eituráhrif gabapentíns á blóð.

Í tengslum við morfín Lyfjahvörf morfíns breyttust ekki. Hins vegar ætti að fylgjast með hugsanlegum aukaverkunum frá miðtaugakerfinu.

Áfengisdrykkja getur aukið aukaverkanir frá miðtaugakerfinu (ataxia, stupor).

Sérstakar leiðbeiningar

Ef nauðsynlegt er að hætta við lyfið, ætti að gera smám saman skammtaminnkun (á 1-2 vikum) þar sem notkun meðferðar getur valdið blóðbólgu. Á meðgöngu er leyfilegt að nota samkvæmt ströngum ábendingum, þegar ávinningur móðurinnar vegur þyngra en áhættan fyrir fóstrið.

Ef ataxia, sundl, þyngdaraukning, syfja kemur fram hjá fullorðnum og syfja og andúð hjá börnum, skal hætta meðferð. Meðan á meðferð stendur þarf að forðast akstur.

Losaðu form og samsetningu lyfsins

Gabapentin er fáanlegt í hylkisformi til inntöku. Lyfinu er pakkað í plastdósir sem eru 50 eða 100 stykki eða í þynnum með 10 -15 stykki í pappaöskju.

Hvert hylki inniheldur virkt efni - gabapentin 300 mg, auk fjölda aukaefna: kalsíumsterat, gelatín, títantvíoxíð, örkristallaður sellulósa.

Notist í læknisstörfum

Gabapentin var þróað hjá Parke-Davis og var fyrst lýst árið 1975. Undir vörumerkinu Neurontin var það fyrst samþykkt í maí 1993 til meðferðar við flogaveiki í Bretlandi og var selt í Bandaríkjunum árið 1994. Í kjölfarið var gabapentín samþykkt í Bandaríkjunum til meðferðar á taugakvilla í kjölfar stigs í maí 2002. Í janúar 2011 samþykktu Bandaríkin viðvarandi losun skammta af gabapentini til lyfjagjafar einu sinni á dag undir vörumerkinu Gralise. Gabantine anacarbil undir vörumerkinu Horizant, sem hefur mikið aðgengi, var kynnt í Bandaríkjunum til meðferðar á eirðarlausum fótleggsheilkenni í apríl 2011 og var samþykkt til meðferðar á taugakerfi í kjölfestu í júní 2012.

Notist í læknisstörfum

Gabapentin er aðallega notað til að meðhöndla krampa og taugakvilla. Þetta er aðallega gefið með munni, með rannsóknum sem sýna að „gjöf í endaþarmi er ekki fullnægjandi.“ Það er einnig oft ávísað fyrir mörg ómerkt notkun, svo sem meðhöndlun kvíðasjúkdóma, svefnleysi og geðhvarfasjúkdóm. Hins vegar hefur áhyggjur af gæðum prófanna sem gerðar voru og sönnunargögn fyrir sum þessara notkunar, sérstaklega þegar þau eru notuð sem skapstöðugleiki við geðhvarfasjúkdóm.

Lyfjafræðilegir eiginleikar lyfsins

Gabapentin er lyf með áberandi krampastillandi áhrif. Undir áhrifum lyfsins hjá sjúklingum með flogaveiki dregur það úr hættu á að fá endurteknar árásir.

Þetta lyf er notað til meðferðar á fullorðnum og börnum til meðferðar við flogaveiki og taugakvilla á bak við ristil.

Lyfhrif

Í uppbyggingu er gabapentin svipað og GABA taugaboðefnið (gamma-amínó smjörsýra), en verkunarháttur þess er frábrugðinn öðrum lyfjum sem hafa samskipti við GABA viðtaka (valpróínsýra, barbitúröt, benzódíazepín, GABA upptökuhemla, GABA transamínasahemla, og örvar af gerandahópum af örvum af GAMA upptökuhemlum GABA eyðublöð).

Gabapentin hefur ekki GABAvirka eiginleika og hefur ekki áhrif á upptöku og umbrot GABA. Samkvæmt frumathugunum binst efnið α₂-δ-eining af spennuháðum kalsíumrásum og dregur úr flæði kalsíumjóna, sem gegnir mikilvægu hlutverki í þróun taugakvilla.

Aðrir verkunarhættir við taugakvilla:

aukin myndun GABA,
fækkun glútamatsháðs dauða taugafrumna,
bæling á losun taugaboðefna mónóamínhópsins.

Í klínískt marktækum styrk gabapentins með viðtaka fyrir önnur algeng lyf eða taugaboðefni, þar með talið GABA viðtaka_ÍGABA_A, glýsín, glútamat, N-metýl-D-aspartat eða bensódíazepín viðtaka bindast ekki.

Gabapentin, ólíkt karbamazepíni og fenýtóíni, hefur ekki áhrif á natríumgöng in vitro. Við in vitro meðferð sýna sumar in vitro prófanir að hluta til að draga úr áhrifum glútamatsviðtakaörva N-metýl-D-aspartats, en aðeins í styrk> 100 μmól, sem næst ekki in vivo. Gabapentin dregur lítillega úr losun monoamine taugaboðefna.

Lyfjahvörf

Aðgengi gabapentins er ekki skammtaháð í eðli sínu og lækkar með auknum skammti. C_hámark (hámarksstyrkur efnisins) gabapentin í plasma eftir inntöku er náð á 2-3 klukkustundum. Heildaraðgengi er um það bil 60%. Matur, þ.mt sem inniheldur mikið magn af fitu, hefur ekki áhrif á lyfjahvörf.

Brotthvarf efna úr plasma er best lýst með línulegu líkani. T_1/2 (helmingunartími brotthvarfs) frá plasma er að meðaltali 5-7 klukkustundir og fer ekki eftir skammti. Við endurtekna notkun breytast lyfjahvörfin ekki. Hægt er að spá fyrir um gildi jafnvægis í plasmaþéttni út frá niðurstöðum eins skammts af lyfinu.

Gabapentin binst nánast ekki við plasmaprótein (80 - 900-2400 mg á dag,

KK 50–79 - 600–1200 mg á dag,

KK 30–49 - 300–600 mg á dag,

KK 15–29 - 300 mg á dag eða 300 mg á dag annan hvern dag,

Skammtar og lyfjagjöf

Nota skal Gabapentin Vidal vandlega og stranglega samkvæmt fyrirmælum læknisins. Ekki er mælt með því að drekka hylki án þess að ráðfæra sig við sérfræðing fyrst vegna þess að lyfið hefur margar frábendingar og aukaverkanir sem geta aðeins aukið ástandið og versnað ástand sjúklings. Nauðsynlegt er að nota leiðbeiningar um notkun Gabapentin áður en hylkin eru tekin.

Lyfið er tekið til inntöku. Dagskammturinn fer eftir aldri sjúklings, meinafræðinni sem truflar hann, tilvist samtímis sjúkdóma. Skammtar og aðferð við notkun lyfsins eru eftirfarandi:

Með flogaveiki:

fullorðnir, börn frá 12 ára: 1 hylki með 300 mg þrisvar á dag,
hámarks dagsskammtur er 3600 mg, virkur - frá 900 til 3600 mg,
millibili milli hverrar móttöku fjár - ekki nema 12 klukkustundir,
val á einstökum skammti er leyfilegt (fyrsta meðferðardaginn - 1 hylki 300 mg, annað - 2 hylki með 300 mg í 2 skiptum skömmtum, þriðja - 3 hylkin með 300 mg í 3 skiptum skömmtum),
börn frá 3 til 12 ára: 25–35 mg / kg 3 sinnum á dag.

Með taugaverkjum:

fullorðnir, börn: 1 hylki með 300 mg þrisvar á dag,
þá er skammturinn aukinn í 3600 mg,
óheimilt er að fara yfir 3600 mg skammt.

Lyfjasamskipti

Það er leyft að taka getnaðarvarnarlyf til inntöku og önnur flogaveikilyf með lyfinu á sama tíma: karbamazepín, fenóbarbital, fenýtóín. Þessi lyf hafa ekki áhrif á lyfjahvörf taflna. Best er að lágmarka neyslu sýrubindandi lyfja og sorbents þar sem þau draga úr aðgengi Gabapentin. Ef sýrubindandi lyf og sorbentsefni eru ómissandi við meðferðina, þá þarftu að taka þau og aðallyfið með tímamismun sem er 2 til 3 klukkustundir.

Notkun eiturlyfja gegn mergæxlum, eins og sýrubindandi lyfjum, eru notuð með varúð vegna þess að þau stuðla að aukinni eituráhrifum á blóðmyndun. Ef þú tekur lyfið ásamt morfíni, breytast lyfjahvörf morfíns ekki, en þú þarft að hafa strangt eftirlit með aukaverkunum sem geta komið fram hjá taugakerfinu. Áfengi meðan Gabapentin er notað eykur aukaverkanir og því er ekki mælt með því að drekka áfengi meðan á meðferð stendur.

Ofskömmtun

Eftirfarandi einkenni benda til umfram dagskammts lyfsins:

talskerðing
syfja
sundl
tvöföld sjón
svefnhöfgi,
í uppnámi hægða.

Meðferð við ofskömmtun er einkennalaus. Með öðrum orðum, læknar veita hjálp með áherslu á einkennin sem koma fram. Eftirfarandi verkefni eru fyrirhuguð:

magaskolun,
blóðskilun
móttaka sorbents.

Notkun lyfsins á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur

Þessu lyfi er ekki ávísað til meðferðar á konum við eftirvæntingu barns vegna skorts á fullnægjandi gögnum um öryggi virka efnisins í hylkinu á fóstri og þungun. Dýrarannsóknir hafa sýnt að við langvarandi notkun Gabapentin á meðgöngu, sást að hægja á þroska og þroska fósturs í leginu.

Lyfið kemst auðveldlega í brjóstamjólk og því er mjög mælt með notkun þess við brjóstagjöf vegna skorts á áreiðanlegum upplýsingum varðandi áhrif hylkja á líkama barnsins.

Ef krampastillandi meðferð er nauðsynleg, ættu barnshafandi og mjólkandi konur að hafa samband við lækni til að velja aðra meðferð.

Aukaverkanir

Með hliðsjón af notkun lyfsins Gabapentin sást oft eftirfarandi aukaverkanir hjá sjúklingum:

Frá hlið taugakerfisins - syfja, svefnhöfgi, sundl, skert samhæfing hreyfinga, skjálfti í útlimum, orsakalaus tilfinning um ótta, sinnuleysi gagnvart því sem er að gerast, náladofi, minnkuð viðbrögð,
Frá meltingarfærum - ógleði, uppköst, óhófleg munnvatni, hægðatregða eða niðurgangur, verkur í réttu hypochondrium, þróun brisbólgu, aukin lifrartransamínös, aukin gasmyndun, munnbólga, tannholdssjúkdómur,
Frá hlið hjarta og æðar - breyting á blóðþrýstingi (lækkun eða hækkun), hjartsláttartruflanir, tilfinning um „fjöru“ í andliti og útlimum,
Af hálfu öndunarfæra - bólga í slímhimnu nefbráða, mæði, hósta,
Frá líffærum þvag- og æxlunarfæri - minnkuð kynhvöt, þvagleki, skert nýrnastarfsemi,
Breyting á klínískri mynd af blóði - fækkun hvítfrumna, blóðleysi.

Í mjög sjaldgæfum tilvikum, meðan á meðferð stendur, upplifa sjúklingar útbrot á húð, ofsakláða og ofsabjúg.