Hvernig á að nota Atorvastatin-Teva?

Skammtaform - filmuhúðaðar töflur: næstum hvítar eða hvítar, hylkislaga, greyptar á báðar hliðar: á annarri hliðinni - “93”, á hinni - “7310”, “7311”, “7312” eða “7313” (10 stk í þynnu, í pappa búnt af 3 eða 9 þynnum).

1 tafla inniheldur:

virkt efni: atorvastatin kalsíum - 10,36 mg, 20,72 mg, 41,44 mg eða 82,88 mg, sem jafngildir 10 mg, 20 mg, 40 mg eða 80 mg af atorvastatini, hvort um sig,
aukahlutir: eudragit (E100) (samfjölliða af dímetýlamínóetýlmetakrýlat, bútýlmetakrýlat, metýlmetakrýlat), laktósaeinhýdrat, alfa-tókóferól makrógól súkkínat, póvídón, króskarmellósnatríum, natríumsterýl fúmarat,
filmuhúðarsamsetning: ógegnsætt YS-1R-7003 (pólýsorbat 80, hýprómellósi 2910 3cP (E464), títantvíoxíð, hýprómellósi 2910 5 cP (E464), makrógól 400).

Ábendingar til notkunar

arfblendinn fjölskyldusjúkdómur og ófjölskyldur kólesterólhækkun, aðal kólesterólhækkun og blandað (samanlagt) blóðfituhækkun (gerðir IIa og IIb samkvæmt Fredrickson flokkun) ásamt fitu lækkandi fæði sem miðar að því að lækka hækkað magn kólesteróls, lágþéttni lípóprótein kólesteról (LDL, I-lípíð, háþéttni lípóprótein kólesteról (HDL),
dysbetalipoproteinemia (tegund III samkvæmt Fredrickson flokkuninni), hækkuð þríglýseríð í sermi (tegund IV samkvæmt Fredrickson flokkuninni) - með matarmeðferð árangurslaus,
arfhreinn ættgeng kólesterólhækkun - til að lækka LDL kólesteról og heildar kólesteról með ófullnægjandi árangri meðferðar með mataræði og öðrum lyfjafræðilegum meðferðum.

Frábendingar

lifrarbilun (Child-Pugh flokkar A og B),
virkt lifrarsjúkdóm, aukin virkni lifrarensíma (meira en 3 sinnum hærri en eðlileg efri mörk) af óþekktum uppruna,
meðgöngu og brjóstagjöf,
aldur til 18 ára
ofnæmi fyrir íhlutum lyfsins.

Með varúð er mælt með því að Atorvastatin-Teva sé ávísað með sögu um lifrarsjúkdóma, sjúklinga með slagæðaþrýsting, áfengisfíkn, efnaskipta- og innkirtlasjúkdóma, alvarlegt saltajafnvægi, alvarlega bráða sýkingu (blóðsýkingar), beinvöðvasjúkdóma, stjórnlaus flogaveiki og víðtæk skurðaðgerðir. meiðsli.

Skammtar og lyfjagjöf

Töflur eru teknar til inntöku 1 sinni á dag, óháð fæðuinntöku á hverjum tíma dags.

Læknirinn ávísar skammtinum fyrir sig, með hliðsjón af upphafsstigi LDL kólesteróls, tilgangi meðferðar og svörun sjúklings við lyfinu.

Fylgjast skal með gjöf Atorvastatin-Teva með reglulegu eftirliti (1 sinni á 2-4 vikna fresti) á magni lípíða í blóðvökva, á grundvelli gagna sem aflað er, aðlaga skammtinn.

Skammtaaðlögun ætti ekki að gera meira en 1 skipti á 4 vikum.

Hámarks dagsskammtur er 80 mg.

Ráðlagður dagskammtur:

arfblendinn ættgeng kólesterólhækkun: upphafsskammturinn er 10 mg, aðlögun skammta á fjögurra vikna fresti, ætti að koma honum smám saman í 40 mg. Þegar það er meðhöndlað með 40 mg skammti, er lyfið tekið í samsettri röð með gallsýrum, með einlyfjameðferð, skammturinn er aukinn í 80 mg,
aðal kólesterólhækkun og blandað (samanlagt) blóðfituhækkun: 10 mg, að jafnaði veitir skammturinn nauðsynlega stjórn á fituþéttni. Veruleg klínísk áhrif koma venjulega fram eftir 4 vikur og eru viðvarandi til langvarandi notkunar lyfsins,
arfhrein ættgeng kólesterólhækkun: 80 mg.

Við kransæðahjartasjúkdómi og mikla hættu á fylgikvillum í hjarta og æðum, er mælt með meðferð með eftirfarandi markmiðum um leiðréttingu blóðfitu: heildarkólesteról minna en 5 mmól / l (eða undir 190 mg / dl) og LDL kólesteról minna en 3 mmól / l (eða undir 115 mg / dl).

Sé um lifrarbilun að ræða gæti sjúklingurinn þurft að ávísa lægri skömmtum eða hætta lyfinu.

Við nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta þar sem lyfið breytir ekki styrk í blóðvökva.

Aukaverkanir

frá taugakerfinu: oft - höfuðverkur, sjaldan - brot á bragðskyni, sundl, svefnleysi, náladofi, minnisleysi, martraðir, ofsofi, sjaldan - útlægur taugakvilli, óþekkt tíðni - þunglyndi, minnisleysi eða tap, svefntruflanir,
frá ónæmiskerfinu: oft - ofnæmisviðbrögð, mjög sjaldan - bráðaofnæmislost, ofsabjúgur,
frá meltingarvegi: oft - ógleði, meltingartruflun, niðurgangur, vindgangur, hægðatregða, sjaldan - kviðverkir, barkaköst, brisbólga, uppköst,
frá stoðkerfi og bandvef: oft - verkir í útlimum, þroti í liðum, vöðvaverkir, bakverkir, liðverkir, vöðvakrampar, sjaldan - vöðvaslappleiki, hálsverkur, sjaldan - rákvöðvalýsa, vöðvakvilla, vöðvakrampar, sinadrepur með rof í sinum er tíðnin óþekkt - ónæmismiðlað vöðvakvilla,
frá lifur og gallakerfi: sjaldan - lifrarbólga, sjaldan - gallteppu, mjög sjaldan - lifrarbilun,
frá eitlum og blóðkerfi: sjaldan - blóðflagnafæð,
frá öndunarfærum, brjósti og miðmæti: oft - nefblæðingar, verkir í koki-barkakýli, nefkoksbólga, tíðni óþekkt - millivefslungnasjúkdómur,
rannsóknarstofuvísar: oft - aukning á virkni kreatínkínasa í sermi, blóðsykurshækkun, sjaldan - blóðsykursfall, hvítfrumnafæð, aukin virkni lifrarensíma, tíðnin er óþekkt - aukning á styrk glúkósýleraðs blóðrauða,
á heyrnarlíffæri, völundarhúsasjúkdómar: sjaldan - eyrnasuð, örsjaldan - heyrnartap,
af sjónlíffærinu: sjaldan - lækkun á skýrleika sjón, sjaldan - brot á sjónskynjun,
viðbrögð í húð: sjaldan - kláði í húð, útbrot, hárlos, ofsakláði, sjaldan - rauðkornamyndun, bólga í húðbólgu, mjög sjaldan - eitrað drep í húðþekju, Stevens-Johnson heilkenni,
frá æxlunarfærum: mjög sjaldan - kvensjúkdómur, tíðni óþekkt - kynlífsvandi,
almennir kvillar: sjaldan - máttleysi, þróttleysi, hiti, verkur í brjósti, bjúgur í útlimum, þyngdaraukning, svefnhöfgi, lystarleysi.

Sérstakar leiðbeiningar

Áður ætti að reyna kólesterólhækkun til að stjórna matarmeðferð, auka líkamsáreynslu og hjá sjúklingum með offitu, þyngdartap og meðhöndlun annarra sjúkdóma.

Notkun Atorvastatin-Teva er kveðið á um að staðlað hypocholesterol mataræði sé fylgt, sem læknirinn ávísar samtímis lyfinu.

HMG-CoA redúktasahemlar geta haft áhrif á breytingu á lífefnafræðilegum breytum lifrarstarfsemi meðan á meðferð stendur. Þess vegna á að fylgja meðferð með eftirliti með lifrarstarfsemi með eftirfarandi tíðni: áður en meðferð er hafin, eftir hverja skammtahækkun, síðan eftir 6 og 12 vikur eftir upphaf meðferðar, síðan á sex mánaða fresti. Fylgjast skal með sjúklingum með hækkað magn ensíma af lækni þar til stigið er komið í eðlilegt horf. Ef aspartat amínótransferasa (AST) og alanín amínótransferasi (ALT) gildi eru meira en þrefalt efri mörk normsins, ætti að minnka skammtinn eða hætta við hann.

Þróun vöðvakvilla getur verið óæskileg áhrif af því að taka atorvastatin, einkenni þess eru aukning á kreatínfosfókínasa (CPK) sem er 10 sinnum eða oftar samanborið við efri mörk normsins ásamt verkjum og máttleysi í vöðvum. Upplýsa skal sjúklinga um nauðsyn þess að leita strax til læknis ef óútskýrðir verkir og máttleysi í vöðvum fylgja hita og lasleiki. Hætta skal meðferð meðan halda áberandi aukningu á KFK virkni eða hvort grunur leikur á að vöðvakvilli sé staðfest eða staðfest.

Með hliðsjón af notkun atorvastatíns er hægt að þróa rákvöðvalýsu með bráða nýrnabilun vegna vöðvakvilla. Ef um er að ræða alvarlega bráða sýkingu, slagæðaþrýstingsfall, víðtæka skurðaðgerð, áverka, alvarlega efnaskipta-, innkirtla- og salta truflun, stjórnlaust krampa eða útlit annarra áhættuþátta fyrir nýrnabilun við rákvöðvalýsu, er mælt með því að hætta meðferð með Atorvastatin-Teva.

Taka lyfsins hefur ekki áhrif á getu sjúklings til að aka ökutækjum og gangverkum.

Lyfjasamskipti

Samsetning HMG-CoA redúktasahemla við fíbröt, sýklósporín, makrólíð sýklalyf (þ.mt erýtrómýcín), nikótínsýra, azól sveppalyf eykur hættuna á vöðvakvilla eða getur valdið rákvöðvalýsu, ásamt myoglobinuria tengdum nýrnabilun. Þess vegna er mælt með því að á yfirvegaðan hátt, samanburður á ávinningi og áhættu meðferðar, taki ákvörðun um skipun atorvastatíns samtímis þessum lyfjum.

Með mikilli varúð er mælt með því að ávísa samhliða sýklósporíni, HIV próteasahemlum, makrólíð sýklalyfjum (þ.mt erýtrómýcíni, klaritrómýcíni), azól sveppalyfjum, nefazódóni og öðrum hemlum CYP3A4 ísóensímsins, þar sem mögulegt er að auka styrk atorvastatíns í blóðinu og einkenni .

Samtímis notkun Atorvastatin-Teva:

cimetidin, ketoconazol, spironolactone og önnur lyf sem draga úr styrk innrænna sterahormóna, auka hættu á lækkun á stigi innrænna sterahormóna,
getnaðarvarnarlyf til inntöku sem innihalda ethinyl estradiol og norethisterone auka verulega styrk virkra efna í blóðvökva,
sviflausnir sem innihalda álhýdroxíð og magnesíum draga úr (u.þ.b. 35%) styrk atorvastatíns í plasma án þess að breyta stigi lækkunar á LDL,
digoxín getur aukið plasmaþéttni þess,
warfarín veldur smá lækkun á prótrombíntíma í upphafi meðferðar, næstu 15 daga er vísirinn aftur í eðlilegt horf,
cyclosporin og aðrir P-glýkóprótein hemlar geta aukið aðgengi atorvastatins,
terfenadín breytir ekki styrk í blóðvökva.

Samsett meðferð með colestipol hefur meiri áhrif á lípíð en að taka hvert lyf sérstaklega, þó að atorvastatín í blóði minnki um það bil 25%.

Takmarka ætti neyslu greipaldinsafa meðan á meðferð stendur þar sem mikið magn af safa eykur styrk atorvastatíns í plasma.

Lyfið hefur ekki áhrif á lyfjahvörf fenazóns og annarra lyfja sem umbrotna af sömu cýtókróm ísóensímum.

Áhrif rifampicíns, fenazóns og annarra CYP3A4 örvandi ísóensímlyfja á Atorvastatin-Teva hafa ekki verið staðfest.

Íhuga ætti möguleika á klínískt mikilvægum milliverkunum við notkun lyfja við hjartsláttartruflunum í flokki III (þ.mt amíódarón).

Rannsóknir hafa ekki leitt í ljós milliverkanir atorvastatins við cimetidin, amlodipin, blóðþrýstingslækkandi lyfja.

Lyfjafræðileg verkun atorvastatin teva

Lyfið tilheyrir sértækum samkeppnishemlum ensímsins HMG-CoA redúktasa sem hvatar myndun mevalonsýru, undanfara kólesteróls og annarra steróla.

Triacylglycerides (fita) og kólesteról í lifur bindast mjög lítilli þéttleika fitupróteini, þaðan sem þau eru flutt með blóði til vöðva og fituvefjar. Af þeim myndast við fitusog, lítilli þéttleiki lípópróteina (LDL) sem dreifast með samspili við LDL viðtaka.

Aðgerð lyfsins miðar að því að draga úr magni fitu og kólesteróls í blóði með því að hindra virkni HMG-CoA redúktasaensímsins, lífefnamyndun kólesteróls í lifur og auka fjölda LDL viðtaka sem stuðla að upptöku og niðurbroti lítilli þéttleika fitupróteina.

Áhrif lyfsins ráðast af skammtinum sem tekinn er og samanstendur af því að lækka magn lágþéttni fitupróteina hjá sjúklingum með arfgeng brot á kólesterólumbrotum (kólesterólhækkun), sem ekki er hægt að breyta með öðrum lyfjum til að lækka blóðfitu.

Taka lyfsins leiðir til lækkunar á stigi:

heildarkólesteról (30-46%),
kólesteról í LDL (41-61%),
apólípróprótein B (34-50%),
tríasýlglýseríð (14-33%).

Á sama tíma eykst magn kólesteróls í samsetningu háþéttni lípópróteina (HDL) og apólíprópróteins A. Þessi áhrif komu fram hjá sjúklingum með arfgengan og áunninn hátt kólesterólhækkun, blönduð dyslipidemia, þar með talið sykursýki af tegund 2. Lyfjafræðileg áhrif lyfsins draga úr líkum á meinafræði í hjarta og æðasjúkdómum í tengslum við þau.

Samkvæmt klínískum rannsóknum voru niðurstöður notkunar lyfsins hjá aldurstengdum sjúklingum ekki frábrugðnar öryggi og verkun í neikvæða átt frá niðurstöðum meðferðar sjúklinga á öðrum aldri.

Lyfjaefnið frásogast hratt eftir inntöku. Hæsti styrkur í blóði er skráður eftir 1-2 klukkustundir. Að borða hægir á frásogi virka efnisins en hefur ekki áhrif á virkni verkunar þess. Gagnlegar meltanleiki er 12%. Aðgengi hamlandi virkni miðað við ensímið HMG-CoA redúktasa er 30%, sem stafar af bráðabirgðaumbrotum í meltingarveginum og lifur. Það binst 98 prótein í blóði.

Virka efninu er skipt upp í umbrotsefni (ortho- og para-hydroxylated afleiður, beta-oxunarafurðir) að mestu leyti í lifur. Það er umbrotið samkvæmt verkun ísóensíma CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 af cýtókróm P450. Hemlandi virkni lyfjafræðilegs miðils miðað við ensímið HMG-CoA redúktasa er 70% háð verkun umbrotsefnanna sem myndast.

Útskilnaður endanlegra umbrotsefna á sér aðallega stað með galli, aðeins óverulegur hluti (Ábendingar um notkun atorvastatin teva

Forvarnir gegn sjúkdómum í hjarta- og æðakerfi (kransæðahjartasjúkdómur, heilablóðfall, hjartadrep), svo og fylgikvillar þeirra:

hjá fullorðnum í einum eða fleiri áhættuhópum: aldraðir, háþrýstingur, reykingarfólk, fólk með skerta HDL eða aukið arfgengi vegna hjarta- og æðasjúkdóma,
hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með próteinmigu, sjónukvilla, háþrýsting,
hjá sjúklingum með kransæðahjartasjúkdóm (til að forðast þróun fylgikvilla).

Meðferð við blóðfituhækkun:

með aðal kólesterólhækkun (áunnið og arfgengt, þar með talið einsleit og arfblendin form ættlegrar kólesterólhækkun) - lyfið er notað sem sjálfstætt tæki og sem hluti af flókinni meðferð með öðrum aðferðum til að lækka blóðfitu (LDL-æðakerfi),
með blönduðu blóðsykursfalli,
hjá sjúklingum með hækkuð þríglýseríð í blóði (tegund IV samkvæmt Fredrickson),
hjá sjúklingum með aðal dysbetalipoproteinemia (Fredrickson tegund III) með bilun í mataræði.

Hvernig á að taka

Daglegur skammtur er háð upphafsstigi kólesteróls og er á bilinu 10-80 mg. Upphaflega er 10 mg ávísað einu sinni á dag á hverjum tíma dags, án tilvísunar til fæðuinntöku. Aðlögun skammta veltur á einstökum vísbendingum um kólesteról í blóði, sem þarf að fylgjast fyrst með á 2 fresti, síðan á 4 vikna fresti.

Venjulegur dagskammtur af lyfinu fyrir fullorðna:

við aðal kólesterólhækkun og blönduð blóðfituhækkun: 10 mg einu sinni á dag (greinileg meðferðaráhrif eru skráð eftir 28 daga frá upphafi meðferðar, með langvarandi meðferð er þessi árangur stöðugur)
með arfblendna arfgenga kólesterólhækkun: 10 mg einu sinni á dag (upphafsskammtur með frekari leiðréttingu og kominn í 40 mg á dag),
með arfhrein arfgenga kólesterólhækkun: 80 mg 1 sinni á dag.

Nýrnasjúkdómar hafa ekki áhrif á styrk virka efnisins í blóði eða virkni Atorvastatin-Teva. Ekki er þörf á aðlögun skammta vegna nýrnasjúkdóms. Ef skert lifrarstarfsemi er, er skammtaaðlögun nauðsynleg í samræmi við virkni líffærisins. Í alvarlegum tilvikum er lyfjameðferð hætt.