Lyfið Baeta: umsagnir sérfræðinga og framleiðanda, verð

Lyfinu er ávísað sykursýki af tegund 2 til viðbótarmeðferðar við:

• thiazolidinedione,
• metformin
• súlfónýlúrea afleiða,
• samsetningar af súlfónýlúrealyfi, metformíni og afleiðu,
• samsetningar af thiazolidinedione og metformin,
• eða í fjarveru fullnægjandi blóðsykursstjórnunar.

Skömmtun

Bayeta er gefið undir húð á læri, framhandlegg eða kvið. Upphafsskammturinn er 5 míkróg. Sláðu það inn 2 sinnum á dag um það bil 1 klukkustund fyrir morgunmat og kvöldmat. Eftir að hafa borðað á ekki að gefa lyfið.

Ef sjúklingur af einhverjum ástæðum þurfti að sleppa gjöf lyfsins, koma frekari inndælingar óbreyttar. Eftir mánaðar meðferð ætti að auka upphafsskammt lyfsins í 10 míkróg.

Með samtímis gjöf Bayet með tíazólídíndíón, metformíni eða með blöndu af þessum lyfjum er ekki hægt að breyta upphafsskammtinum af tíazólídíndíón eða metformíni.

Ef þú notar samsetningu Baeta og súlfonýlúrea afleiður (til að draga úr hættu á blóðsykursfalli) gætirðu þurft að minnka skammtinn af súlfónýlúrea afleiðunni.

Aðgerðir forrita

• ekki ætti að gefa lyfið eftir máltíð,
• ekki er mælt með því að innleiða lyfið IM eða IV,
• ekki ætti að nota lyfið ef lausnin er lituð eða skýjuð,
• Ekki ætti að gefa Bayetu ef agnir finnast í lausninni,
• Með hliðsjón af meðferð við exenatíði er framleiðslu mótefna möguleg.

Mikilvægt! Hjá fjölmörgum sjúklingum sem líkaminn framleiddu slík mótefni minnkaði títrinn og meðferðin hélst lítil í 82 vikur þegar meðferð hélt áfram. Hins vegar hefur tilvist mótefna ekki áhrif á gerðir og tíðni tilkynntra aukaverkana.

Læknirinn sem mætir, ætti að upplýsa sjúkling sinn um að meðferð með Bayeta leiði til lystarleysi og í samræmi við líkamsþyngd. Þetta er nokkuð lágt verð miðað við áhrif meðferðarinnar.

Í forklínískum tilraunum sem gerðar voru á rottum og músum með krabbameinsvaldandi áhrif þegar þeim var sprautað með efnið exenatíð fannst það ekki.

Þegar skammtur sem var 128 sinnum stærri en skammtur manna var prófaður í músum sýndu nagdýrar magn aukningar (án einkenna um illkynja sjúkdóma) C-frumuæxla í skjaldkirtli.

Vísindamenn rekja þessa staðreynd til aukins líftíma tilraunadýra sem fengu exenatíð. Sjaldan, en engu að síður hafa verið brot á nýrnastarfsemi. Þeir voru með

• þróun nýrnabilunar,
• aukið kreatínín í sermi,
• versnun námskeiðsins við bráða og langvarandi nýrnabilun, sem oft krafðist blóðskilunar.

Sumar af þessum einkennum komu í ljós hjá þeim sjúklingum sem tóku eitt eða fleiri lyf á sama tíma sem hafa áhrif á umbrot vatns, nýrnastarfsemi eða aðrar sjúklegar breytingar urðu.

Meðfylgjandi lyf voru NSAID lyf, ACE hemlar og þvagræsilyf. Þegar ávísað var meðferð með einkennum og stöðvun lyfsins, sem væntanlega var orsök meinaferla, var aftur breytt nýrnastarfsemi nýrna.

Eftir að klínískar og forklínískar rannsóknir voru gerðar sýndi exenatíð ekki merki um bein eituráhrif á nýru. Með hliðsjón af notkun Bayeta lyfsins hefur sjaldan verið tekið eftir bráðum brisbólgu.

Vinsamlegast athugið: Sjúklingar ættu að vera meðvitaðir um einkenni bráðrar brisbólgu. Við ávísun meðferðar með einkennum kom fram eftirgefning bráðrar bólgu í brisi.

Áður en sjúklingurinn heldur áfram með inndælingu á Bayeta ætti sjúklingurinn að lesa meðfylgjandi leiðbeiningar um notkun sprautupennans, þar er verðið einnig gefið upp.

Frábendingar

1. Tilvist sykursýki ketónblóðsýringu.
2. Sykursýki af tegund 1.
3. Meðganga
4. Tilvist alvarlegra meltingarfærasjúkdóma.
5. Alvarlegur nýrnabilun.
6. Brjóstagjöf.
7. Aldur til 18 ára.
8. Ofnæmi fyrir íhlutum lyfsins.

Meðganga og brjóstagjöf

Á báðum þessum tímabilum má ekki nota lyfið. Verðið á fáránlegu viðhorfi til þessara tilmæla kann að vera of hátt. Það er vitað að mörg lyf hafa slæm áhrif á þroska fósturs.

Vanrækt eða fáfróð móðir getur leitt til vansköpunar á fóstri. Næstum öll lyf fara í líkama barnsins með móðurmjólk, þess vegna ættu þessir flokkar sjúklinga að vera varkár með öll lyfin.

Einlyfjameðferð

Aukaverkanir sem hafa sést hjá sjúklingum oftar en einu sinni eru taldar upp á eftirfarandi hátt:

Staðbundin viðbrögð:

• Kláði kemur oft á stungustaði.
• Sjaldan, roði og útbrot.

Frá meltingarfærum finnast oft eftirfarandi einkenni:

Miðtaugakerfið bregst oft við svima. Ef við berum Bayeta lyfið saman við lyfleysu er tíðni skráðra tilfella af blóðsykurslækkun í lyfinu sem lýst er hærri um 4%. Styrkleiki blóðsykurslækkunarþátta einkennist sem vægur eða í meðallagi.

Samsett meðferð

Aukaverkanir sem hafa sést hjá sjúklingum oftar en einu sinni með samsettri meðferð eru eins og þær sem fengu einlyfjameðferð (sjá töflu hér að ofan).

Meltingarkerfið bregst við:

1. Oft: lystarleysi, ógleði, uppköst, niðurgangur, bakflæði í meltingarvegi, meltingartruflanir.
2. Sjaldan: uppþemba og kviðverkur, hægðatregða, böggun, vindgangur, brot á bragðskyn.
3. Sjaldan: bráð brisbólga.

Oftast sést ógleði með miðlungs eða veikt styrk. Það er skammtaháð og minnkar með tímanum án þess að hafa áhrif á daglegar athafnir.

Miðtaugakerfið bregst oft við höfuðverk og svima, sjaldan með syfju.

Hjá innkirtlakerfinu sést mjög oft blóðsykursfall ef exenatíð er sameinuð súlfónýlúrea afleiður. Byggt á þessu er nauðsynlegt að endurskoða skammta sulfonylurea afleiður og draga úr þeim með aukinni hættu á blóðsykursfalli.

Flestir blóðsykurslækkandi þættirnir í styrkleika einkennast sem vægir og í meðallagi. Þú getur stöðvað þessar einkenni aðeins með inntöku kolvetna. Þegar um er að ræða Bayeta lyfið er oft hægt að fylgjast með ofviða af hálfu umbrotsefnisins, miklu sjaldnar ofþornun sem fylgir uppköstum eða niðurgangi.

Þvagfærakerfið bregst í sjaldgæfum tilvikum við bráðum nýrnabilun og flóknum langvinnum.

Umsagnir benda til þess að ofnæmisviðbrögð séu nokkuð sjaldgæf. Þetta getur verið bjúgur eða einkenni bráðaofnæmis.

Staðbundin viðbrögð við inndælingu exenatíðs fela í sér útbrot, roða og kláða á stungustað.

Það eru skoðanir á tilvikum um hækkun á rauðkornakornum (ESR). Þetta er mögulegt ef escinat var notað samtímis warfaríni. Slík einkenni geta í mjög sjaldgæfum tilvikum fylgt blæðingum.

Í grundvallaratriðum voru aukaverkanirnar vægar eða í meðallagi, sem þurftu ekki að hætta meðferð.

Lyfjafræði

Lyfjafræðileg verkun - blóðsykurslækkandi, incretinomimetic.

Innrennslið, svo sem glúkagonlík peptíð-1 (GLP-1), bætir virkni beta-frumna, eykur glúkósa-háð insúlínseytingu, bæla ófullnægjandi aukningu á glúkagonseytingu og hægir á magatæmingu eftir að þær fara inn í almenna blóðrásina frá þörmum. Exenatid er öflugt hermi eftir incretin sem eykur glúkósa-háð insúlínseytingu og hefur önnur blóðsykurslækkandi áhrif sem fylgja incretins, sem bætir blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Amínósýruröðin af exenatíði fellur að hluta saman við röðina á GLP-1 úr mönnum. Sýnt hefur verið fram á að exenatíð bindur og virkjar GLP-1 viðtaka í mönnum in vitro, sem leiðir til aukinnar glúkósaháðrar myndunar insúlíns, og in vivo, seytingu insúlíns úr beta-frumum í brisi með þátttöku hringlaga AMP og / eða annarra innanfrumuvökva.

Exenatid bætir blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með nokkrum aðferðum.

Við blóðsykurslækkun eykur exenatid glúkósa-háð seytingu insúlíns úr beta-frumum í brisi. Þessi insúlín seyting hættir þegar styrkur glúkósa í blóði minnkar og það nálgast eðlilegt og dregur þar af leiðandi úr hættu á blóðsykursfalli.

Insúlínseytingin á fyrstu 10 mínútunum, þekktur sem „fyrsti áfangi insúlínsvörunar“, er fjarverandi hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Að auki er tap á fyrsta áfanga insúlínsvörunar snemma skert beta-frumuvirkni í sykursýki af tegund 2. Exenatide er endurreist eða eykur verulega bæði fyrsta og annan áfanga insúlínsvörunar hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 á bak við blóðsykurshækkun, bælir gjöf exenatids of mikla seytingu glúkagons. Exenatid truflar hins vegar ekki eðlilegt svörun glúkagons við blóðsykurslækkun.

Sýnt var að gjöf exenatíðs leiðir til minnkaðrar matarlystar og minnkandi fæðuinntöku (bæði hjá dýrum og mönnum).

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 leiðir exenatíðmeðferð ásamt metformíni og / eða súlfonýlúrealyfjum til lækkunar á fastandi blóðsykri, blóðsykri eftir fæðingu og glúkósýleruðu blóðrauðavísitölu (HbA1c) og bætir þar með stjórn á blóðsykri hjá þessum sjúklingum.

Krabbameinsvaldandi áhrif, stökkbreytandi áhrif, áhrif á frjósemi

Í rannsókn á krabbameinsvaldandi áhrifum exenatids hjá músum og rottum, við gjöf skömmtunar á skömmtum 18, 70 og 250 μg / kg / dag, kom fram tölfræðileg aukning á C-frumu skjaldkirtilsæxli án merkja um illkynja sjúkdóma hjá kvenrottum við alla skammta sem rannsakaðir voru (5 , 22 og 130 sinnum hærri en MPD hjá mönnum). Hjá músum sýndi gjöf sömu skammta ekki krabbameinsvaldandi áhrif.

Stökkbreytandi og litningafræðileg áhrif exenatíðs í röð prófana fundust ekki.

Í rannsóknum á frjósemi hjá músum, hjá konum sem fengu skömmtun 6, 68 eða 760 míkróg / kg / sólarhring, sem hófst frá 2 vikum fyrir mökun og innan 7 daga frá meðgöngu, höfðu engin neikvæð áhrif á fóstrið í skömmtum upp að 760 míkróg / kg / dag (altæk útsetning er allt að 390 sinnum meiri en MPRD - 20 míkróg / dag, reiknuð með AUC).

Sog. Eftir gjöf exenatíðs í 10 mg skammti hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 frásogast exenatíð hratt, Cmax (211 pg / ml) næst eftir 2,1 klst. AUCo-inf er 1036 pg / klst. Útsetning fyrir exenatíði (AUC) eykst hlutfallslega við skammtinn á skammtabilinu frá 5 til 10 μg en engin hlutfallsleg aukning er á Cmax. Sömu áhrif komu fram við gjöf exenatíðs undir húð í kvið, læri eða framhandlegg.

Dreifing Vd exenatíðs eftir staka skammtastærð er 28,3 L.

Umbrot og útskilnaður. Það skilst aðallega út með gauklasíun og síðan proteolytic niðurbroti. Úthreinsun exenatíðs er 9,1 l / klst. Lokatímabil T1 / 2 er 2,4 klst. Þessi lyfjahvörf einkenna exenatíðs eru skammtaháð. Mældur styrkur exenatíðs er ákvarðaður um það bil 10 klukkustundum eftir skömmtun.

Lyfjahvörf í sérstökum klínískum tilvikum

Skert nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla skerðingu á nýrnastarfsemi (Cl kreatinine 30-80 ml / mín.) Var útsetning exenatíðs ekki marktækt frábrugðin því sem kom fram hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi sem fóru í skilun var útsetningin 3,37 sinnum meiri en hjá heilbrigðum einstaklingum.

Skert lifrarstarfsemi. Rannsóknir á lyfjahvörfum hjá sjúklingum með bráða eða langvarandi lifrarbilun hafa ekki verið gerðar.

Kapp. Lyfjahvörf exenatíðs hjá fulltrúum mismunandi kynþátta breytast nánast ekki.

Body Mass Index (BMI). Þýðingargreining á lyfjahvörfum hjá sjúklingum með BMI ≥30 kg / m2 og exenatíð

Sykursýki af tegund 2 sem viðbót við meðferð með metformíni, súlfonýlúrea afleiðu, tíazólídíndíón, sambland af metformíni og súlfónýlúrea afleiðu, eða sambland af metformíni og tíazólídíndíón ef ófullnægjandi blóðsykursstjórnun.

Aukaverkanir efnisins Exenatide

Notið með metformíni og / eða súlfónýlúrea afleiðu

Taflan sýnir aukaverkanir (aðrar en blóðsykurslækkun) sem komu fram með tíðni ≥5% og fóru yfir lyfleysu sem greint var frá í þremur 30 vikna samanburðarrannsóknum á exenatíði auk metformins og / eða súlfonýlúreaafleiðu.

Aukaverkanir komu fram með tíðni> 1%, en milliverkanir

Nota skal exenatid með varúð hjá sjúklingum sem taka lyf til inntöku sem þurfa hratt frásog frá meltingarvegi, það getur seinkað tæmingu maga. Ráðleggja skal sjúklingum að taka lyf til inntöku, áhrif þeirra eru háð þröskuldastyrk þeirra (td sýklalyf), að minnsta kosti 1 klukkustund fyrir gjöf exenatíðs. Ef slík lyf verða að taka með mat, ber að taka þau í þeim máltíðum þegar exenatíð er ekki gefið.

Digoxín. Við samtímis gjöf digoxins (í skammtinum 0,25 mg 1 tíma / dag) með exenatíði (10 μg 2 sinnum á dag) minnkar Cmax digoxins um 17% og Tmax eykst um 2,5 klukkustundir. Samt sem áður hefur heildar lyfjahvörf (AUC) í jafnvægisástandið breytist ekki.

Lovastatin. Með stökum skammti af lovastatini (40 mg) meðan á exenatíði var tekið (10 μg 2 sinnum á dag), minnkaði AUC og Cmax af lovastatini um það bil 40 og 28%, og Tmax jókst um 4 klukkustundir. Í 30 vikna samanburðarrannsókn var exenatid gefið sjúklingum þegar að fá HMG-CoA redúktasahemla fylgdi ekki breytingum á fitusamsetningu blóðsins.

Lisinopril. Hjá sjúklingum með vægan eða miðlungsmikinn slagæðarháþrýsting stöðugan með lisinopril (5–20 mg / sólarhring) breytti exenatíð ekki AUC og Cmax lisinopril í jafnvægi. Tmax lisinópríls við jafnvægi jókst um 2 klukkustundir. Engar breytingar urðu á vísbendingum um meðaltal daglegs SBP og DBP.

Warfarin. Í klínískum samanburðarrannsóknum hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var tekið fram að með tilkomu warfaríns 30 mínútum eftir exenatíð jókst Tmax af warfaríni um það bil 2 klukkustundir. Engin klínískt marktæk breyting varð á Cmax og AUC. Á tímabilinu eftir markaðssetningu var greint frá nokkrum tilfellum um aukningu á INR, stundum í fylgd með blæðingum samtímis notkun exenatids með warfarini (eftirlit með PV er nauðsynlegt, sérstaklega í upphafi meðferðar og þegar skammti er breytt).

Notkun exenatíðs ásamt insúlíni, D-fenýlalanín afleiðum, meglitiníðum eða alfa-glúkósidasahemlum hefur ekki verið rannsökuð.

Varúðarreglur Exenatide

Vegna þess að tíðni blóðsykurslækkunar eykst við samhliða gjöf exenatíðs með súlfónýlúrealyfi afleiðum, er nauðsynlegt að kveða á um lækkun skammts af súlfónýlúrea afleiður með aukinni hættu á blóðsykursfalli. Flestir þættir blóðsykurslækkunar voru vægir eða í meðallagi og voru stöðvaðir með inntöku kolvetna.

Ekki er mælt með því í / í eða í / m lyfjagjöf.

Á tímabilinu eftir markaðssetningu voru mjög sjaldgæf tilvik um þróun bráðrar brisbólgu hjá sjúklingum sem tóku exenatíð. Upplýsa skal sjúklinga um að langvarandi miklir kviðverkir, sem geta fylgt uppköstum, eru merki um brisbólgu. Ef grunur leikur á um að fá brisbólgu, skal hætta exenatíði eða öðrum lyfjum sem hugsanlega eru grunuð, gera staðfestingarpróf og hefja viðeigandi meðferð. Ef greining brisbólgu er staðfest er ekki mælt með að hefja meðferð með exenatíði í framtíðinni.

Á tímabilinu eftir markaðssetningu komu fram mjög sjaldgæf tilfelli af skertri nýrnastarfsemi, þar með talið aukið kreatínín í sermi, versnun við langvarandi nýrnabilun, bráð nýrnabilun, sem stundum þurfti blóðskilun. Sum þessara tilfella komu fram hjá sjúklingum sem tóku eitt eða fleiri lyf með þekkt áhrif á nýrnastarfsemi og / eða hjá sjúklingum sem voru með ógleði, uppköst og / eða niðurgang með / án vökva, meðan þeir notuðu lyf, þ.m.t. . ACE hemlar, bólgueyðandi gigtarlyf, þvagræsilyf. Skert nýrnastarfsemi var afturkræf við viðhaldsmeðferð og lyfjagjöf, sem gæti haft áhrif á nýrnastarfsemi, þar með talið exenatíð. Í forklínískum og klínískum rannsóknum sýndi exenatid ekki bein eituráhrif á nýru.

Mótefni gegn exenatíði geta komið fram meðan á exenatíðmeðferð stendur.

Upplýsa skal sjúklinga um að meðferð með exenatíði getur leitt til minnkaðrar matarlyst og / eða líkamsþyngdar og að vegna þessara áhrifa er engin þörf á að breyta skammtaáætluninni.

Tengdar fréttir

• Exenatide (exenat> Aðgerðir forrita

Lyfið er gefið undir húð í efri eða miðjum þriðja öxl, læri og einnig í kvið. Að jafnaði er mælt með því að skipta um þessa staði til að forðast myndun samsteypa undir húð.

Inndæling ætti að framkvæma í samræmi við allar reglur um notkun sprautupenna. Gefa ætti lyfið eina klukkustund fyrir aðalmáltíðir með amk 6 klukkustunda millibili.

Ekki er hægt að blanda exenatíði við önnur skammtaform sem koma í veg fyrir að aukaverkanir koma fram.

Samsetning BAETA

Lausnin fyrir gjöf sc er litlaus, gagnsæ.

Hjálparefni: natríumasetatþríhýdrat, ísediksýra, mannitól, metakresól, vatn fyrir og.

1,2 ml - sprautupennar (1) - pakkningar af pappa (1).
2,4 ml - sprautupennar (1) - pakkningar af pappa (1).

Blóðsykurslækkandi lyf. Glúkagonlíkur peptíðviðtakaörvari

Blóðsykurslækkandi lyf. Exenatide (Exendin-4) er hermi eftir incretin og er 39-amínósýru amidopeptíð. Inretín, svo sem glúkagonlík peptíð-1 (GLP-1), eykur glúkósaháð insúlínseytingu, bætir virkni ßfrumna, bælir ófullnægjandi aukningu á glúkagonseytingu og hægir á magatæmingu eftir að þeir fara inn í almenna blóðrásina frá þörmum. Exenatid er öflugt hermi eftir incretin sem eykur glúkósa-háð insúlínseytingu og hefur önnur blóðsykurslækkandi áhrif sem felast í incretins, sem bætir blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Amínósýruröð exenatíðs samsvarar að hluta til röð GLP-1 manna, þar af leiðandi bindur hún og virkjar GLP-1 viðtaka í mönnum, sem leiðir til aukinnar glúkósaháðrar myndunar og seytingar insúlíns úr β-frumum í brisi með þátttöku hringlaga AMP og / eða annarrar innanfrumugreiningar. leiðir. Exenatid örvar losun insúlíns frá ß-frumum í viðurvist hækkaðs glúkósaþéttni.

Exenatíð er mismunandi hvað varðar efnafræðilega uppbyggingu og lyfjafræðilega verkun frá insúlíni, súlfonýlúrea afleiður, D-fenýlalanín afleiður og meglitiníð, biguaníð, tíazolidínjón og alfa-glúkósídasa hemla.

Exenatíð bætir stjórn á blóðsykri hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 vegna eftirfarandi aðferða.

Við blóðsykurslækkun eykur exenatid glúkósa-háð seytingu insúlíns úr β-frumum í brisi. Þessi insúlín seyting hættir þegar styrkur glúkósa í blóði minnkar og það nálgast eðlilegt og dregur þar af leiðandi úr hættu á blóðsykursfalli.

Seyting insúlíns á fyrstu 10 mínútunum (sem svar við aukningu á blóðsykri), þekktur sem „fyrsti áfangi insúlínsvörunar“, er sérstaklega fjarverandi hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Að auki er tap á fyrsta áfanga insúlínsvörunar snemma skerðing á ß-frumuvirkni í sykursýki af tegund 2. Gjöf exenatids endurheimtir eða eykur verulega bæði fyrsta og annan áfanga insúlínsvörunar hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 á bak við blóðsykurshækkun, bælir gjöf exenatids of mikla seytingu glúkagons. Exenatid truflar hins vegar ekki eðlilegt svörun glúkagons við blóðsykurslækkun.

Sýnt var að gjöf exenatíðs leiðir til minnkaðrar matarlystar og minnkandi fæðuinntöku, hamlar hreyfigetu magans, sem leiðir til þess að tæming hans hægir á sér.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 leiðir exenatíðmeðferð ásamt metformíni, tíazólídíndíón og / eða súlfonýlúrealyfjum til lækkunar á fastandi blóðsykri, blóðsykri eftir fæðingu, svo og HbA 1c og bætir þar með stjórn á blóðsykri hjá þessum sjúklingum.

Eftir gjöf exenatíðs í c / 10 mg skammt hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 frásogast exenatid hratt og nær meðaltal Cmax eftir 2,1 klukkustund, sem er 211 pg / ml, AUC o-inf er 1036 pg × klst. / Ml. Þegar útsetning er fyrir exenatíði eykst AUC í hlutfalli við skammtahækkunina úr 5 μg í 10 μg, meðan ekki er hlutfallsleg aukning á C max. Sömu áhrif komu fram við gjöf exenatíðs undir húð í kvið, læri eða framhandlegg.

V d af exenatíði eftir gjöf sc er 28,3 L.

Umbrot og útskilnaður

Exenatíð skilst fyrst og fremst út með gauklasíun og síðan proteolytic niðurbroti. Úthreinsun exenatíðs er 9,1 l / klst. Loka T 1/2 er 2,4 klukkustundir. Þessi lyfjahvörf einkenna exenatíðs eru skammtaháð. Mældur styrkur exenatíðs er ákvarðaður um það bil 10 klukkustundum eftir skömmtun.

Lyfjahvörf í sérstökum klínískum tilvikum

Hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla skerðingu á nýrnastarfsemi (CC 30-80 ml / mín.) Er úthreinsun exenatíðs ekki marktækt frábrugðin úthreinsun hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi, þess vegna er ekki þörf á skammtaaðlögun lyfsins. Hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi sem eru í skilun er meðalúthreinsun hins vegar lækkuð í 0,9 l / klst. (Samanborið við 9,1 l / klst. Hjá heilbrigðum einstaklingum).

Þar sem exenatíð skilst aðallega út um nýru er talið að skert lifrarstarfsemi breyti ekki styrk exenatíðs í blóði.

Aldur hefur ekki áhrif á lyfjahvörf exenatids. Því er ekki krafist aldraðra sjúklinga að framkvæma skammtaaðlögun.

Lyfjahvörf exenatíðs hjá börnum yngri en 12 ára hafa ekki verið rannsökuð.

Í lyfjahvarfarannsókn hjá unglingum á aldrinum 12 til 16 ára með sykursýki af tegund 2, þegar exenatíði var ávísað í 5 míkróg skammti, voru lyfjahvörfin svipuð og hjá fullorðnum.

Enginn klínískt marktækur munur er á körlum og konum á lyfjahvörfum exenatíðs.

Lyfjahvörf exenatíðs hjá fulltrúum mismunandi kynþátta breytast nánast ekki. Ekki er þörf á aðlögun skammta á grundvelli þjóðernisuppruna.

Engin merkjanleg fylgni er milli líkamsþyngdarstuðuls og lyfjahvörf exenatíðs. Skammtaaðlögun byggð á BMI er ekki nauðsynleg.

Ábendingar BAETA

Upplýsingar sem BAETA hjálpar til við:

- sykursýki af tegund 2 sem einlyfjameðferð til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að ná fullnægjandi blóðsykursstjórnun.

- sykursýki af tegund 2 sem viðbótarmeðferð við metformíni, súlfonýlúrea afleiðu, tíazólídíndíón, sambland af metformíni og súlfónýlúrea afleiðu, eða metformíni og tíazoldínedíni ef fullnægjandi blóðsykursstjórnun næst ekki.

Aukaverkanir BAETA

Aukaverkanir sem komu oftar en í einstökum tilvikum eru taldar upp í samræmi við eftirfarandi stig: mjög oft (≥10%), oft (≥1%, en staðbundin viðbrögð: mjög oft - kláði á stungustað, sjaldan - útbrot, roði í stungustað.

Frá meltingarkerfinu: oft - ógleði, uppköst, niðurgangur, meltingartruflanir, lystarleysi.

Frá hlið miðtaugakerfisins: oft - sundl.

Þegar Bayeta var notað sem einlyfjameðferð var tíðni blóðsykurslækkunar 5% samanborið við 1% lyfleysu.

Flestir þættir blóðsykurslækkunar voru vægir eða í meðallagi.

Aukaverkanir sem komu oftar en í einstökum tilvikum eru taldar upp í samræmi við eftirfarandi stigun: mjög oft (≥10%), oft (≥1%, en frá meltingarfærum: mjög oft - ógleði, uppköst, niðurgangur, oft - lækkun matarlyst, meltingartruflanir, bakflæði í meltingarvegi, sjaldan - kviðverkir, uppþemba, barkstoppur, hægðatregða, bragðtruflun, vindgangur, sjaldan bráð brisbólga. Oftast var skráður ógleði með vægum eða miðlungi mikilli skammtaháð og minnkaði með tímanum óvirk virkni.

Frá hlið miðtaugakerfisins: oft - sundl, höfuðverkur, sjaldan - syfja.

Frá innkirtlakerfi: mjög oft - blóðsykursfall (í samsettri meðferð með súlfonýlúrealyfi). Vegna þess að tíðni blóðsykurslækkunar eykst við samtímis notkun Bayeta ® ásamt súlfonýlúrealíkum afleiðum, það er nauðsynlegt að kveða á um lækkun skammts af súlfónýlúrea afleiðum með aukinni hættu á blóðsykursfalli. Flestir þættir blóðsykurslækkunar voru vægir eða í meðallagi og voru stöðvaðir með inntöku kolvetna.

Frá hlið efnaskipta: oft - ofsvitnun, sjaldan - ofþornun (tengd ógleði, uppköstum og / eða niðurgangi).

Úr þvagfærum: sjaldan - skert nýrnastarfsemi, þ.m.t. bráð nýrnabilun, versnun tímabils langvarandi nýrnabilun, aukið kreatínín í sermi.

Ofnæmisviðbrögð: sjaldan - ofsabjúgur, mjög sjaldan - bráðaofnæmisviðbrögð.

Staðbundin viðbrögð: oft - kláði á stungustað, sjaldan - útbrot, roði á stungustað.

Annað: oft - skjálfandi, máttleysi.

Greint hefur verið frá nokkrum tilvikum um aukinn storknunartíma samtímis notkun warfaríns og exenatíðs, sem sjaldan fylgir blæðingum.

Almennt voru aukaverkanirnar vægar eða í meðallagi miklar og leiddu ekki til þess að meðferð var hætt.

Ósjálfrátt (eftir markaðssetningu) skilaboð

Ofnæmisviðbrögð: mjög sjaldan - bráðaofnæmisviðbrögð.

Truflun á næringu og efnaskiptum: örsjaldan - ofþornun, venjulega tengd ógleði, uppköstum og / eða niðurgangi, þyngdartapi.

Úr taugakerfinu: Geðrofi, syfja.

Frá meltingarkerfinu: berkjuköst, hægðatregða, vindgangur, sjaldan - bráð brisbólga.

Úr þvagfærakerfinu: breyting á nýrnastarfsemi, þ.m.t. bráð nýrnabilun, versnun langvarandi nýrnabilunar, skert nýrnastarfsemi, aukinn þéttni kreatíníns í sermi.

Húðsjúkdómaviðbrögð: maculopapular útbrot, kláði í húð, ofsakláði, ofsabjúgur, hárlos.

Rannsóknarstofurannsóknir: aukning á INR (þegar það er notað ásamt warfaríni), í sumum tilvikum tengd þróun blæðinga.

Ef um ofskömmtun var að ræða (skammtur 10 sinnum hámarks ráðlagður skammtur) komu eftirfarandi einkenni fram: alvarleg ógleði og uppköst, svo og skjótur þróun blóðsykurslækkunar.

Meðferð: Meðferð með einkennum er framkvæmd, þar með talið gjöf glúkósa utan meltingarvegar ef um er að ræða alvarlega blóðsykursfall.

Nota skal Bayeta ® með varúð hjá sjúklingum sem taka lyf til inntöku sem þurfa hratt frásog úr meltingarvegi, eins og Baeta ® getur tafið tæmingu maga. Ráðleggja skal sjúklingum að taka lyf til inntöku, áhrif þeirra eru háð þröskuldastyrk þeirra (til dæmis sýklalyf), að minnsta kosti 1 klukkustund fyrir gjöf exenatíðs. Ef slík lyf verða að taka með mat, ber að taka þau í þessum máltíðum þegar exenatid er ekki gefið.

Við samtímis gjöf digoxins (0,25 mg 1 tíma / dag) með Baeta ® undirbúningi lækkar Cmax fyrir digoxin um 17% og Tmax hækkar um 2,5 klukkustundir. Hins vegar breytist AUC í jafnvægisástandi.

Með tilkomu Bayeta ® lækkuðu AUC og Cmax fyrir lovastatin um það bil 40% og 28%, og í sömu röð, jókst Tmax um það bil 4 klst. Samhliða gjöf Bayeta ® með HMG-CoA redúktasahemlum fylgdi ekki breytingum á blóðfitusamsetningu (HDL) -kólesteról, LDL kólesteról, heildar kólesteról og TG).

Hjá sjúklingum með vægan eða miðlungs háþrýsting í slagæðum, sem stöðugust meðan þeir tóku lisinopril (5-20 mg / sólarhring), breytti Bayeta ekki AUC og Cmax fyrir lisinopril við jafnvægi. Tmax lisinópríls við jafnvægi jókst um 2 klukkustundir. Engar breytingar urðu á meðal slagbils og þanbilsþrýstings á sólarhring.

Tekið var fram að með tilkomu warfaríns 30 mínútum eftir blönduna jókst Baeta ® T max um 2 klst. Klínískt marktæk breyting á Cmax og AUC sást ekki.

Notkun Bayeta ® ásamt insúlíni, afleiðum D-fenýlalaníns, meglitiníðs eða alfa-glúkósidasahemla hefur ekki verið rannsökuð.

Ekki gefa lyfið eftir máltíð. Ekki er mælt með því í / í eða í / m lyfjagjöf.

Ekki ætti að nota Bayeta ® ef agnir finnast í lausninni eða ef lausnin er skýjuð eða hefur lit.

Vegna hugsanlegrar ónæmingargetu lyfja sem innihalda prótein og peptíð er þróun mótefna gegn exenatíði möguleg meðan á meðferð með Bayeta ® stendur. Hjá meirihluta sjúklinga þar sem tekið var fram framleiðsla slíkra mótefna minnkaði titer þeirra þegar meðferð hélt áfram og hélst lág í 82 vikur. Tilvist mótefna hefur ekki áhrif á tíðni og tegund tilkynntra aukaverkana.

Upplýsa skal sjúklinga um að meðferð með Bayeta ® getur leitt til minnkaðrar matarlyst og / eða líkamsþyngdar og að vegna þessara áhrifa er engin þörf á að breyta skammtaáætluninni.

Í forklínískum rannsóknum á músum og rottum fundust engin krabbameinsvaldandi áhrif exenatíðs. Þegar skammtur var notaður á rottur sem var 128 sinnum stærri en skammtur hjá mönnum, kom fram töluleg aukning á C-frumu skjaldkirtilsæxli án nokkurra merkja um illkynja sjúkdóma, sem tengdist aukinni lífslíku tilraunadýra sem fengu exenatíð.

Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilvikum um skerta nýrnastarfsemi, þar með talið aukningu á kreatíníni í sermi, þróun nýrnabilunar, versnun á langvarandi og bráðum nýrnabilun og stundum þurfti blóðskilun. Sum þessara fyrirbæra hafa sést hjá sjúklingum sem fá eitt eða fleiri lyfjafræðileg lyf sem hafa áhrif á nýrnastarfsemi / umbrot vatns og / eða gegn öðrum aukaverkunum sem stuðla að skertri vökva, svo sem ógleði, uppköstum og / eða niðurgangi. Samtímis lyf voru ACE hemlar, bólgueyðandi gigtarlyf og þvagræsilyf. Þegar ávísað var meðferð með einkennum og stöðvun lyfsins, væntanlega orsök sjúklegra breytinga, var skert nýrnastarfsemi endurreist. Í forklínískum og klínískum rannsóknum á exenatíði fundust ekki vísbendingar um bein eituráhrif á nýru.

Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilvikum um bráða brisbólgu meðan Bayeta er tekið. Upplýsa skal sjúklinga um einkenni bráðrar brisbólgu: þrálátir miklir kviðverkir. Þegar ávísað var meðferð með einkennum kom fram bráð brisbólga.

Sjúklingar áður en meðferð með Bayeta er hafin ættu að kynna sér „Leiðbeiningar um notkun sprautupenna“ sem fylgir lyfinu.

Listi B. Lyfið ætti að geyma við hitastigið 2 til 8 ° C. Geymsluþol er 2 ár.

Lyf sem er notað í sprautupenni ætti að geyma við hitastig sem er ekki hærra en 25 ° C í ekki meira en 30 daga.

Geyma skal lyfið þar sem börn hvorki ná til né verja gegn ljósi, ekki frjósa.