Bandarískir líftæknifræðingar búa til fyrstu insúlínpillurnar

Læknar frá Kaliforníu og Boston kynntu fyrstu insúlínpillurnar í heiminum - þær hjálpa til við að skila virka efninu í blóðrásarkerfi mannsins og vernda lyfið gegn áhrifum magakerfisins. Lýsing á töflunum er birt í tímaritinu PNAS.

Í dag búa 340 milljónir einstaklinga með sykursýki í heiminum. Flestir gera allt að sex sprautur af insúlíni á dag til að koma á stöðugleika í blóðinu í líkamanum. Vegna hættunnar við insúlín er ofskömmtun lyfsins ekki óalgengt, sérstaklega þegar skipt er yfir í annað tegund lyfsins. Undanfarin 10 ár hafa læknar ítrekað reynt að þróa örugga hliðstæða insúlíns með svipaða efnaformúlu, eða nýja aðferð til að sprauta hormóninu í líkamann.

Skelin á nýrri insúlíntöflu með blöndu af ákveðnum söltum sem ekki innihalda vatn, en hegðar sér eins og vökvi vegna lágs bræðslumarka, verndar virka efnið gegn magasýru. Ef himinn í töflunni ver í insúlínið í maganum verndar insúlínið frá safanum, þá sundrast basarnir í þörmunum og leyfa insúlínhormónunum að sleppa.

Að auki gerir jónískur vökvi kleift að insúlínsameindir komast í gegnum þarmavegginn og blóðrásina, stöðugar þær, þannig að töflurnar geta virkað í 12 klukkustundir. Fyrirhugað er að töflurnar birtist á markaði innan nokkurra ára, eftir að klínískum rannsóknum er lokið.

Læknar frá Kaliforníu og Boston kynntu fyrstu insúlínpillurnar í heiminum - þær hjálpa til við að skila virka efninu í blóðrásarkerfi mannsins og vernda lyfið gegn áhrifum magakerfisins. Lýsing á töflunum er birt í tímaritinu PNAS.

Í dag búa 340 milljónir einstaklinga með sykursýki í heiminum. Flestir gera allt að sex sprautur af insúlíni á dag til að koma á stöðugleika í blóðinu í líkamanum. Vegna hættunnar við insúlín er ofskömmtun lyfsins ekki óalgengt, sérstaklega þegar skipt er yfir í annað tegund lyfsins. Undanfarin 10 ár hafa læknar ítrekað reynt að þróa örugga hliðstæða insúlíns með svipaða efnaformúlu, eða nýja aðferð til að sprauta hormóninu í líkamann.

Skelin á nýrri insúlíntöflu með blöndu af ákveðnum söltum sem ekki innihalda vatn, en hegðar sér eins og vökvi vegna lágs bræðslumarksins, verndar virka efnið gegn magasýru. Ef himinn í töflunni ver í insúlínið í maganum verndar insúlínið frá safanum, þá sundrast basarnir í þörmunum og leyfa insúlínhormónunum að sleppa.

Að auki gerir jónískur vökvi kleift að insúlínsameindir komast í gegnum þarmavegginn og blóðrásina, stöðugar þær, þannig að töflurnar geta virkað í 12 klukkustundir. Fyrirhugað er að töflurnar birtist á markaði innan nokkurra ára, eftir að klínískum rannsóknum er lokið.

Samkvæmt tölfræði WHO eru í dag í heiminum um 340 milljónir manna sem þjást af sykursýki

Flestir eru neyddir til að taka tvær eða jafnvel 5-6 sprautur af insúlíni á dag til að koma á stöðugleika í blóðsykri. Insúlín er frekar hættulegt hormón og ofskömmtun þess vegna breyting á nýtt tegund lyfsins getur valdið alvarlegu heilsutjóni eða jafnvel dauða af völdum blóðsykursfalls - mikil lækkun á blóðsykri.

Undanfarin ár hafa vísindamenn verið að reyna að búa til örugga hliðstæða insúlíns, sem hefur svipaða efnaformúlu, eða slík kerfi til að koma hormóninu í líkamann sem verndar það gegn ofskömmtun.

Til dæmis, snemma árs 2013, stofnuðu bandarískir lífefnafræðingar sérstaka „Marglytta“ ördropara sem hægt er að sprauta undir húðina, þar sem það losar insúlín hægt yfir nokkra daga.

Læknar og sjúklingar sjálfir, eins og Mitragotri bendir á, hafa lengi dreymt um að hægt væri að taka insúlín á sama hátt og aspirín eða aðrar töflur.

Fram til þessa var þetta ekki mögulegt þar sem magasafi og ensím sem melta próteinmat falla niður sameindir þess áður en þær voru frásogaðar í þörmum.

Vísindamenn frá Harvard og háskólanum í Kaliforníu í Santa Barbara leystu þetta vandamál með tvennu - skel sem er ónæm fyrir verkun magasýru, og sérstakt efni sem efnafræðingar kalla "jónískan vökva."

Með þessu orði skilja vísindamenn blöndu af tilteknum söltum, sem innihalda ekki eina vatnsameind, en hegðar sér um leið eins og vökvi vegna afar lágs bræðslumarks. Þeir, eins og vísindamenn hafa gefið til kynna, er hægt að nota sem eins konar „fljótandi“ herklæði fyrir insúlín, sem ver það fyrir ensímum meðan á hreyfingu í gegnum þörmum stendur.

Leyndarmál verka hennar, eins og Mitragotri útskýrir, er að hún hagar sér á annan hátt í umhverfi með mismunandi pH gildi.

Í „sýrða“ maganum er hann stöðugur og kemur í veg fyrir að safi hans smjúgi inn í, og í „basískum“ þörmum brotnar jónandi vökvinn smám saman niður og losar hormónasameindir.

Að auki hjálpar jónandi vökvinn, eins og sýnt er með tilraunum á músum, insúlínsameindir að komast í gegnum hindrunina milli þarmveggja og blóðrásar og stöðugar hormónasameindirnar, þannig að töflurnar á grunni hennar geta varað í 12 klukkustundir og geymdar í um tvo mánuði í lyfjaskáp jafnvel við stofuhita.

Eins og Mitragotri og félagar vona að spjaldtölvur þeirra fari í öll stig klínískra rannsókna og dýratilrauna á sem skemmstum tíma og munu birtast í apótekum á næstu árum.

Mikil von er til þess með því að tveir þættir jónandi vökvans - vítamín B4 og geranium sýru - eru þegar notaðir sem aukefni í matvælum, sem mun einfalda eiturhrif þessara töflna.

Amerískir líftæknifræðingar koma með insúlínhylki

Fólk með sykursýki af tegund 1 neyðist á hverjum degi til að gera áverka og sársaukafullar insúlínsprautur eða nota dælur. Lyfjafræðingar hafa lengi glímt við mildari leiðir til að skila nauðsynlegu hormóni í blóðrásina og það virðist sem einn þeirra hafi loksins fundist.

Þar til í dag, jafnvel fólk með ótta við stungulyf átti næstum engan annan kost. Besta lausnin væri að taka insúlín um munn en aðalvandi er að insúlín brotnar mjög hratt niður undir áhrifum magasafa og meltingarensíma. Vísindamenn í langan tíma gátu ekki þróað skel þar sem insúlín myndi sigrast á öllum „hindrunum“ í meltingarveginum og fara óbreytt inn í blóðrásina.

Og að lokum gátu vísindamenn frá Harvard undir forystu Samir Mitragotri leyst þennan vanda. Niðurstöður verka þeirra voru birtar í tímariti bandarísku vísindaakademíunnar - PNAS.

Líftækni tókst að búa til pillu, sem þeir bera sjálfir saman hvað varðar fjölhæfni og getu með svissneskum herhníf.

Insúlín er sett í samsetningu sem efnafræðingar kalla "jónískan vökva." Það hefur venjulega ekki vatn, en vegna þess að ákaflega lágt bræðslumark, það hegðar sér og lítur út eins og vökvi. Jóni vökvinn samanstendur af ýmsum söltum, lífræna efnasambandinu kólíni (B4 vítamíni) og geranium sýru. Ásamt insúlíni eru þau lokuð í himnu sem er ónæm fyrir magasýru en leysast upp í smáþörmum. Eftir að hafa komið inn í smáþörmuna án skeljar, virkar jónandi vökvinn sem brynja fyrir insúlín, verndar það gegn meltingarensímum og hjálpar honum á sama tíma að komast í blóðrásina gegnum slímhúð og þéttan frumuvegg þarmanna sjálfra. Annar skýr kostur hylkja með insúlín í jónandi vökva er að hægt er að geyma þau við stofuhita í tvo mánuði, sem einfaldar líf fólks með sykursýki til muna.

Vísindamenn taka fram að slíkar pillur eru auðvelt og ódýrt að framleiða. Fyrir utan þá staðreynd að fólk með sykursýki mun geta gert það án leiðandi inndælingar, þá er þessi aðferð til að skila insúlíni í líkamann ef til vill áhrifaríkari og stjórnað. Staðreyndin er sú að það hvernig sykurlækkandi hormón kemst í blóðið með jónískum vökva er líkara náttúrulegum aðferðum við frásog insúlíns sem framleitt er í brisi en sprautur.

Frekari rannsóknir á dýrum og aðeins þá á fólki þarf að sanna öryggi lyfsins, en verktakarnir eru þó fullir bjartsýni. Kólín og geranic sýra eru nú þegar notuð í aukefni í matvælum, sem þýðir að þau eru viðurkennd sem ekki eitruð, það er að hálfu starfinu er unnið. Framkvæmdaraðilarnir vona að insúlínhylkin fari í sölu eftir nokkur ár.

Leyfi Athugasemd