Lyfið Pentilin: notkunarleiðbeiningar

Inni, meðan eða eftir máltíð, kyngir heilt, 400 mg 2-3 sinnum á dag, námskeið - að minnsta kosti 8 vikur.

Inn / í eða í / inndælingu: 50-100 mg / dag (í saltvatni) í 5 mínútur. Í / í eða í / innrennsli: 100-400 mg / dag (í lífeðlisfræðilegu saltvatni), lengd innrennslis í bláæð - 90-180 mínútur, á / a - 10-30 mínútur, hámarks dagsskammtur 800 og 1200 mg, í sömu röð. Stöðug innrennsli - 0,6 mg / kg / klst. Í 24 klukkustundir, hámarksskammtur daglega er 1200 mg.

Þegar Cl kreatinine er minna en 10 ml / mín. Minnkar skammturinn um 50–70%. Hjá sjúklingum í blóðskilun hefst meðferð með 400 mg skammti á dag, sem er aukinn í eðlilegt horf með amk 4 daga millibili.

Slepptu formi og samsetningu

• lausn til gjafar í bláæð og í slagæð: gagnsæ, litlaus eða svolítið gulleit að lit (5 ml í lykjum, 5 lykjur í þynnupakkningu eða plastbakka, 1 þynnupakkning eða bakki í pappaknippu),
• langvarandi töflur, filmuhúðaðar: sporöskjulaga, tvíkúptar, hvítar (10 stk. í þynnu, í pappaöskju og 2 þynnur).

Samsetning 1 lykja af Pentilin lausn (5 ml):

• virka efnið: pentoxifyllín - 100 mg,
• viðbótarþættir: natríumvetnisfosfat tvíhýdrat, natríumdíhýdrógenfosfat tvíhýdrat, natríumklóríð, tvínatríumedetat, vatn fyrir stungulyf.

Samsetning 1 töflu Pentilin:

• virkt efni: pentoxifyllín - 400 mg,
• viðbótaríhlutir: magnesíumsterat, hýprómellósa, makrógól 6000, vatnsfrí kolloidal kísildíoxíð,
• skel: hýprómellósi, makrógól 6000, talkúm, títantvíoxíð E171.

Lyfhrif

Pentoxifylline - virka efnið Pentilin - er krampalosandi úr purínhópnum sem bætir gervifræðilega eiginleika (vökva) og örsirkring í blóði. Verkunarháttur lyfsins er vegna getu þess til að hindra fosfódíesterasa og auka styrk hringlaga AMP í blóðflögum og ATP í rauðum blóðkornum, meðan mettað er orkumöguleikann, sem afleiðing af því að æðavíkkun þróast, minnkar heildarónæmi í útlægum æðum, högg og mínútu rúmmál blóðs eykst, meðan hjartsláttartíðni er ekki marktækt er að breytast.

Pentoxifylline víkkar kransæðarnar, sem eykur afhendingu súrefnis í hjartavöðva (áhrif gegn lungnablöðrum) og æðum lungna, sem bætir súrefnisblóð í blóði.

Lyfið eykur tón öndunarvöðva, einkum þindar og millivegsvöðva.

Það bætir örsirkring í blóði á svæðum með skerta blóðrás, eykur mýkt rauðkornahimnunnar, dregur úr seigju blóðsins.

Með stífum sár á útlægum slagæðum (með hléum claudication) lengir Pentilin göngufjarlægð, útrýma krampa í kálfa vöðva og sársauka í hvíld.

Lyfjahvörf

Pentoxifylline umbrotnar að miklu leyti í rauðum blóðkornum og lifur. Eftir inntöku frásogast það næstum því alveg frá meltingarveginum. Langvarandi form töflanna veitir stöðuga losun virka efnisþáttar lyfsins og jafnt frásog þess.

Pentoxifylline gengst aðallega í gegnum lifur, sem leiðir til tveggja lyfjafræðilega virkra umbrotsefna: 1-3-karboxýprópýl-3,7-dímetýlxantín (umbrotsefni V) og 1-5-hýdroxýhexýl-3,7-dímetýlxantín (umbrotsefni I), plasma styrkur þeirra er 8 og 5 sinnum hærri en pentoxifýlín, hvort um sig.

Pentoxifylline og umbrotsefni þess bindast ekki plasmapróteinum.

Lyfið í langvarandi formi nær hámarksstyrk innan 2-4 klukkustunda. Það dreifist jafnt. Helmingunartími brotthvarfs er 0,5-1,5 klukkustundir.

Helmingunartími pentoxifyllíns eftir 100 mg skammt í bláæð er u.þ.b. 1,1 klst. Það hefur mikið dreifingarrúmmál (eftir 30 mínútna innrennsli 200 mg - 168 L), sem og mikla úthreinsun (4500-5100 ml / mín.).

94% af mótteknum skammti skiljast út um nýru í formi umbrotsefna (aðallega umbrotsefnis V), um það bil 4% - í þörmum. Í þessu tilfelli skilst út allt að 90% af skammtinum á fyrstu 4 klukkustundunum. Útskilnaður umbrotsefna hægir á sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi. Við skerta lifrarstarfsemi lengist helmingunartími pentoxifýlíns og aðgengi þess eykst.

Pentoxifylline skilst út í brjóstamjólk.

Ábendingar til notkunar

• heyrnarskerðingu æðum,
• langvarandi, subacute og bráður blóðrásarbilun í sjónhimnu og choroid,
• langvarandi heilablóðfall af blóðþurrð,
• útrýma endarteritis,
• truflanir á útlægum blóðrás vegna æðakölkun, sykursýki (sykursýki af völdum sykursýki),
• æðakvilla (náladofi, Raynauds sjúkdómur),
• trophic vefjaskemmdir vegna skertrar blóðrásar í bláæðum eða slagæðum (frostbit, eftir segamyndun, heilasár, gangren),
• æðasjúkdóma í æðum og æðakölkun.

Frábendingar

• heilablæðingar,
• blæðingar í sjónhimnu,
• stórfelldar blæðingar
• bráð blæðingarslag,
• alvarleg hjartsláttartruflanir,
• stjórnandi slagæðaþrýstingsfall,
• brátt hjartadrep,
• alvarlegar æðakölkunarsjúkdómar í kransæða- eða heilaæðum,
• porfýría
• meðganga, brjóstagjöf,
• aldur til 18 ára
• ofnæmi fyrir Pentilin íhlutum eða öðrum metýlxanthínum.

• slagæðaþrýstingsfall,
• langvarandi hjartabilun
• skert nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun undir 30 ml / mín.),
• alvarleg lifrarstarfsemi,
• aukin tilhneiging til blæðinga, meðal annars þegar þú notar segavarnarlyf, truflanir á blóðstorknunarkerfinu, eftir að hafa nýlega farið í skurðaðgerðir,
• magasár í maga og skeifugörn í töflum.

Stungulyf, lausn

Í formi lausnar er Pentilin gefið í bláæð eða í bláæð.

Læknirinn ákvarðar lyfjagjafarleið og ákjósanlegan skammt lyfsins fyrir hvern sjúkling, allt eftir alvarleika blóðrásartruflana og einstaklingsþol pentoxifýlíns. Innrennsli í bláæð er framkvæmt í útafliggjandi stöðu.

Að jafnaði, fyrir fullorðna sjúklinga, er lyfið gefið í bláæð 2 sinnum á dag (morgni og síðdegis), 200 mg (2 lykjur með 5 ml hver) eða 300 mg (3 lykjur með 5 ml hver) í 250 eða 500 ml af 0,9% natríumklóríðlausn. eða Ringer lausn. Prófun á samhæfni við aðrar innrennslislausnir verður að prófa sérstaklega, en aðeins skal nota skýrar lausnir.

Lengd innrennslisins er að minnsta kosti 60 mínútur fyrir skammt af pentoxifýlín 100 mg. Sprautað bindi getur minnkað í viðurvist samtímis sjúkdóma, til dæmis hjartabilun. Í slíkum tilvikum er það þess virði að nota sérstakan innrennslisliða til að stjórna innrennslinu.

Eftir innrennsli dags, ef nauðsyn krefur, er Pentilin 400 mg töflum til viðbótar ávísað - 2 stk. Ef tvær innrennsli eru gerðar með lengri millibili er hægt að taka 1 töflu snemma (klukkan klukkan 12 síðdegis).

Í tilvikum þar sem innrennsli í bláæð vegna klínískra aðstæðna er aðeins hægt að framkvæma einu sinni á dag, er mögulegt að gefa Pentilin í töflur í magni af 3 stk. (2 töflur á hádegi, 1 á kvöldin).

Í alvarlegum tilfellum, til dæmis með kornbrotum, er bent á trophic sár í III - IV stigi samkvæmt flokkun Fontaine - Lerish - Pokrovsky, miklir verkir í hvíld, langvarandi gjöf lyfsins í bláæð er gefin - í 24 klukkustundir.

Ráðlagðir skammtar til lyfjagjafar í kviðarholi: í upphafi meðferðar - 100 mg af pentoxifýlín í 50-100 ml af 0,9% natríumklóríðlausn, næstu daga á eftir - 100-400 mg í 50-100 ml af 0,9% natríumklóríðlausn. Gjöf er 10 mg / mínúta, gjöf er 10-30 mínútur.

Á daginn getur þú slegið inn lyfið í allt að 1200 mg skammti. Í þessu tilfelli er hægt að reikna út einstakan skammt samkvæmt eftirfarandi formúlu: 0,6 mg af pentoxífyllíni á hvert kg líkamsþyngdar á klukkustund. Þannig verður dagskammturinn 1000 mg fyrir sjúkling með líkamsþyngd 70 kg, 1150 mg fyrir sjúkling með líkamsþyngd 80 kg.

Sjúklingar með nýrnabilun, eftir því hver einstaklingur þolir lyfið, minnka skammtinn um 30-50%.

Skammtaminnkun er einnig nauðsynleg hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi, en íhuga ætti einstaklingaþol Pentilins.

Mælt er með því að hefja meðferð með lægri skömmtum með smám saman aukningu hjá sjúklingum með lágan blóðþrýsting, svo og hjá sjúklingum sem eru tilhneigir til að lækka blóðþrýsting (til dæmis með alvarlegan kransæðahjartasjúkdóm, blóðskilun með marktækri þrengsli í heilaæðum).

Pentilin 400 mg töflur á að taka til inntöku, eftir að hafa borðað: gleyptu heilar og drukkið nóg af vatni.

Ráðlagður skammtur er 1 tafla 2 eða 3 sinnum á dag. Ekki fara yfir daglega 1200 mg skammt.

Sjúklingar með langvarandi nýrnabilun (kreatínín úthreinsun

Skammtaform

400 mg filmuhúðaðar töflur

Ein tafla inniheldur

virkt efni - pentoxifyllín 400 mg,

hjálparefni: hýprómellósa, makrógól 6000, magnesíumsterat, kísildíoxíð vatnsfrí kolloidal,

skeljasamsetning: hýprómellósi, makrógól 6000, títantvíoxíð (E 171), talkúm.

Sporöskjulaga töflur með tvíkúptu yfirborði, húðaðar með hvítri filmuhúð

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast pentoxifylline hratt og að fullu. Aðgengi pentoxifýlín töflna forðatöflu er um 20%. Að borða hægir en dregur ekki úr frásogi lyfsins.

Hámarks plasmaþéttni á sér stað innan 2 til 4 klukkustunda. Pentoxifylline skilst út í brjóstamjólk, greinist innan 2 klukkustunda eftir gjöf, bæði - óbreytt og í formi umbrotsefna.

Pentoxifylline umbrotnar aðallega í lifur og í minna mæli í rauðum blóðkornum. Það gengst undir veruleg og skýr umbrot í fyrstu umferð. Plasmaþéttni virkra umbrotsefna er 5 og 8 sinnum hærri en styrkur pentoxifýlíns. Það umbrotnar með samdrætti (um α-ketó redúktasa) og oxun.

Umbrotsefni skiljast aðallega út í þvagi (um 95%). Um það bil 4% af skammtinum sem tekinn er skilst út með hægðum. Við verulega skerta nýrnastarfsemi hægist á útskilnaði umbrotsefna. Með vanstarfsemi í lifur er helmingunartíminn langur og aðgengi eykst. Í þessu sambandi, til að forðast uppsöfnun lyfsins í líkama slíkra sjúklinga, ætti að minnka skammtinn.

Lyfhrif

Pentoxifylline bætir gervigreind eiginleika blóðs með því að hafa áhrif á sjúklega breyttan aflögunarhæfni rauðra blóðkorna, hindra samloðun blóðflagna og draga úr mikilli seigju í blóði. Verkunarháttur pentoxifýlíns til að bæta gigtarlega eiginleika blóðs felur í sér aukningu á rauðum blóðkornum í magni ATP (adenósín þrífosfats), cAMP (sýkló-adenósín monófosfat) og annarra hringlaga núkleótíða. Pentoxifylline dregur verulega úr seigju plasma og blóðs með því að draga úr styrk fibrinogen. Slík lækkun á styrk fibrinogen er afleiðing af aukningu á fibrinolytic virkni og lækkun á myndun þess. Að auki, með því að hamla himnubundnum fosfódíesterasaensímum (sem leiðir til aukningar á þéttni cAMP) og nýmyndun trómboxans, hindrar pentoxifylline eindregið sjálfsprottna og þvingaða samloðun blóðflagna og örvar á sama tíma myndun prostacyclin (prostaglandin I2).

Pentoxifylline dregur úr framleiðslu interleukins í einfrumum og átfrumum, sem dregur úr alvarleika bólguviðbragða. Pentoxifylline bætir blóðflæði í útlægum og heila, eykur skammtaháðan hluta þrýstings súrefnis í vöðvum í neðri útlimum í blóðþurrð, í heilaberki og heila- og mænuvökva, í sjónu sjúklinga með sjónukvilla.

Aukaverkanir

Eftirfarandi eru tilvik aukaverkana sem komu fram í klínískum rannsóknum og eftir markaðssetningu lyfsins.
Frá hjarta- og æðakerfinu. Hjartsláttartruflanir, hraðtaktur, hjartaöng, lækkaður blóðþrýstingur, hækkaður blóðþrýstingur.
Frá eitlum og blóðkerfi. Blóðflagnafæð, blóðflagnafæðar purpura, vanmyndunarblóðleysi (að hluta eða að öllu leyti stöðvun myndunar allra blóðfrumna), blóðfrumnafæð, sem getur verið banvæn.
Úr taugakerfinu. Sundl, höfuðverkur, smitandi heilahimnubólga, skjálfti, náladofi, krampar.
Frá meltingarvegi. Uppruni í meltingarvegi, tilfinning um þrýsting í maga, vindskeið, ógleði, uppköst eða niðurgangur.
Af húðinni og vefjum undir húð. Kláði, roði í húð og ofsakláði, eitrunardrep í húðþekju og Stevens-Johnson heilkenni.
Brot á æðum. Tilfinning um hita (hitakóf), blæðingar, útlægur bjúgur.
Frá ónæmiskerfinu. Bráðaofnæmisviðbrögð, bráðaofnæmisviðbrögð, ofsabjúgur, berkjukrampar og bráðaofnæmislost.
Á hluta lifrar og gallblöðru. Intrahepatic gallteppur.
Geðraskanir Vekja, svefntruflanir, ofskynjanir.
Frá hlið líffæra sjónanna. Sjónskerðing, tárubólga, blæðing í sjónu, losun sjónu.
Aðrir. Tilkynnt hefur verið um tilfelli af blóðsykursfalli, of mikilli svitamyndun og hita.

Meðganga

Það er ekki næg reynsla af lyfinu Pentilín barnshafandi konur. Þess vegna er ekki mælt með því að ávísa Pentilin á meðgöngu.
Pentoxifylline berst í litlu magni í brjóstamjólk. Ef Pentilin er ávísað skaltu hætta brjóstagjöf.

Milliverkanir við önnur lyf

Áhrif lækkunar á blóðsykri sem fylgir insúlín eða sykursýkislyf til inntöku geta aukist. Þess vegna ætti að fylgjast náið með sjúklingum sem fá lyf við sykursýki.
Eftir markaðssetningu lyfsins var greint frá tilvikum um aukna segavarnarvirkni hjá sjúklingum sem voru samtímis meðhöndluð með pentoxífyllíni og and-vítamíni K. Þegar skömmtum af pentoxífyllíni er ávísað eða breytt er mælt með því að fylgjast með segavarnarvirkni hjá þessum sjúklingahópi.
Pentilín getur aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif blóðþrýstingslækkandi lyfja og annarra lyfja, sem geta leitt til lækkunar á blóðþrýstingi.
Samtímis notkun pentoxifyllíns og teófyllíns hjá sumum sjúklingum getur leitt til hækkunar á teófyllíngildum í blóði. Þess vegna er mögulegt að auka tíðni og auka einkenni aukaverkana teófyllíns.
Ketorolac, meloxicam.
Samtímis notkun pentoxifylline og ketorolac getur leitt til aukningar á prótrombíntíma og aukið hættu á blæðingum. Hættan á blæðingum getur einnig aukist við samtímis notkun pentoxifyllíns og meloxicams. Þess vegna er ekki mælt með samtímis meðferð með þessum lyfjum.

Ofskömmtun

Fyrstu einkenni bráðrar ofskömmtunar Pentilín eru ógleði, sundl, hraðtaktur eða lækkaður blóðþrýstingur.Að auki geta einkenni eins og hiti, óróleiki, hitatilfinning (hitakóf), meðvitundarleysi, flogaköst, tonic-klonísk krampar og uppköst litarins á kaffihúsinu komið fram sem merki um blæðingar frá meltingarvegi.
Meðferð. Til að meðhöndla bráða ofskömmtun og koma í veg fyrir fylgikvilla er almennt og sértækt lækniseftirlit og framkvæmd meðferðarráðstafana nauðsynleg.

Aðgerðir forrita

Með fyrstu einkennum bráðaofnæmis / bráðaofnæmisviðbragða skal hætta meðferð með pentoxifýlín og leita læknis.

Sérstaklega vandlega er þörf á læknisfræðilegu eftirliti hjá sjúklingum með hjartsláttaróreglu, slagæðaþrýstingslækkun, kransæðahúðsjúkdóm og þá sem hafa fengið hjartaáfall eða skurðaðgerð.

Þegar um er að ræða pentoxifýlín ættu sjúklingar með langvarandi hjartabilun fyrst að ná stigi blóðrásarbóta.

Hjá sjúklingum með altæka rauða úlfar (SLE) eða blönduð bandvefssjúkdóm er aðeins hægt að ávísa pentoxífyllíni eftir ítarlega greiningu á hugsanlegri áhættu og ávinningi.

Vegna hættu á blæðingum með samtímis notkun pentoxifyllíns og segavarnarlyfja til inntöku er nauðsynlegt eftirlit og tíð eftirlit með storkuþáttum blóðs (alþjóðlegt eðlilegt hlutfall (MES)).

Þar sem hætta er á vanmyndunarblóðleysi meðan á meðferð með pentoxifýlín stendur er nauðsynlegt að fylgjast með almennu blóðrannsókninni.

Hjá sjúklingum með sykursýki og fá meðferð með insúlíni eða blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku, með stórum skömmtum af pentoxifyllíni, er mögulegt að auka áhrif þessara lyfja á blóðsykur (sjá kafla „Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir“).

Hjá sjúklingum með nýrnabilun (kreatínín úthreinsun minni en 30 ml / mín.) Eða alvarlega skerta lifrarstarfsemi, getur seinkun útskilnaðar pentoxifýlíns verið. Rétt eftirlit er þörf.

Sjúklingar með nýrnabilun. Hjá sjúklingum með nýrnabilun (kreatínín úthreinsun minni en 30 ml / mín.) Ætti að framkvæma skammtastærð allt að 50-70% af venjulegum skammti með hliðsjón af þoli einstaklingsins, til dæmis notkun pentoxifylline 400 mg 2 sinnum á dag í stað 400 mg 3 sinnum á dag.

Sjúklingar með verulega skerta lifrarstarfsemi. Hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi ætti læknirinn að taka ákvörðun um að minnka skammtinn með hliðsjón af alvarleika sjúkdómsins og þoli hjá hverjum sjúklingi.

Sérstaklega vandlega athugun er nauðsynleg fyrir:

• sjúklingar með alvarlega hjartsláttaróreglu,
• sjúklingar með hjartadrep
• sjúklingar með slagæðaþrýstingsfall,
• sjúklingar með alvarlega æðakölkun í heila- og kransæðaskipum, sérstaklega með samhliða slagæðarháþrýsting og hjartsláttartruflanir. Hjá þessum sjúklingum, með notkun lyfsins, eru hjartaöng, hjartsláttartruflanir og slagæðarháþrýstingur möguleg,
• sjúklingar með nýrnabilun (kreatínín úthreinsun undir 30 ml / mín.),
• sjúklingar með verulega lifrarbilun,
• sjúklingar með mikla tilhneigingu til blæðinga, til dæmis af völdum meðferðar með segavarnarlyfjum eða blóðstorkusjúkdómum. Fyrir blæðingar - sjá kaflann „Frábendingar“,
• sjúklingar með sögu um maga- og skeifugarnarsár, sjúklingar sem nýlega hafa gengist undir skurðaðgerð (aukin hætta á blæðingum, sem krefst kerfisbundins eftirlits með blóðrauða og blóðrauðagildum)
• sjúklingar sem eru samtímis meðhöndlaðir með pentoxifýlín og K-vítamín hemlum (sjá kafla „Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir“),
• sjúklingar sem eru samtímis að fá meðferð með pentoxífyllíni og blóðsykurslækkandi lyfjum (sjá kafla „Milliverkanir við önnur lyf og aðrar tegundir milliverkana“).

Notist á meðgöngu og við brjóstagjöf

Þar sem ófullnægjandi reynsla er af notkun pentoxifyllíns á meðgöngu, ætti ekki að ávísa henni á meðgöngu.

Meðan á brjóstagjöf stendur fer pentoxifyllín í brjóstamjólk. Ungabarnið fær þó aðeins litlar upphæðir. Þess vegna er ólíklegt að notkun pentoxifýlíns meðan á brjóstagjöf stendur sé bent til þess að hafa einhver áhrif á barnið.

Hæfni til að hafa áhrif á viðbragðshraða þegar ekið er á ökutæki eða á annan hátt

Pentilín hefur lítil sem engin áhrif á hæfni til aksturs bíls og annarra aðferða. Hjá sumum sjúklingum getur það valdið sundli og dregur því óbeint úr sálfræðilegri getu til að keyra bíl og annað. Þar til sjúklingar komast að því hvernig þeir bregðast við meðferð er þeim ekki ráðlagt að keyra bíl eða vinna með öðrum aðferðum.