Hvernig á að nota lyfið Zilt? > Meðferð og forvarnir

Með því að hindra bindingu ADP við viðtaka sem staðsettir eru á yfirborði blóðflagna og virkjun GP IIb / IIIa fléttunnar, hindrar klópídógrel ADP háð samloðun blóðflagna. Klópídógrel hindrar einnig samloðun blóðflagna af völdum annarra þátta. Áhrif klópídógrels halda áfram allan líftíma blóðflagna.
Við langvarandi notkun klópídógrels í meðferðarskammti (75 mg / sólarhring) á sér stað veruleg hömlun á samloðun blóðflagna þegar á fyrsta degi meðferðar, þá eykst smáflöguáhrif smám saman og nær hámarki eftir 3-4 daga reglulega notkun lyfsins. Við langvarandi notkun klópídógrels í meðferðarskammti er meðalhömlun á samloðun blóðflagna 40-60%. Eftir að meðferð lýkur hverfa áhrif klópídógrels á samsöfnun og blæðingarlengd, venjulega eftir 5 daga.
Eftir inntöku frásogast klópídógrel hratt (tíminn til að ná hámarksplasmaþéttni er 0,7–0,8 klukkustundir). Eftir 2 klukkustundir greinist lyfið ekki lengur í blóðvökva. Frásog er um það bil 50% og er óháð fæðuinntöku. Meginhluti klópídógrels og aðalumbrotsefni þess (hvort um sig 98 og 94%) bindast afturkræft plasmapróteinum.
Clopidogrel er forlyf. Það er umbrotið í lifur, aðalumbrotsefnið er lyfjafræðilega óvirk afleiða af karboxýlsýru. Styrkur þess í blóði í sermi er 85% af heildarmagni lyfsins. Hámarksstyrkur í blóði í sermi næst u.þ.b. klukkustund eftir gjöf. Virka umbrotsefnið - þíólafleiðan - er mynduð með oxun klópídógrels í 2 - oxóklópídógrel og síðan vatnsrofi. Þessi oxun á sér stað með þátttöku cýtókróm P450. Þetta virka umbrotsefni sem hægt er að greina á milli in vitro, binst hratt og óafturkræft við blóðflagnaviðtaka og hindrar samsöfnun þeirra. Það greinist ekki í blóðsermi.
Eftir staka eða endurtekna gjöf með þvagi skilst 50% út og með hægðum - 46% af gefnum skammti af klópídógrel. Helmingunartími aðalumbrotsefnisins eftir staka eða endurtekna gjöf lyfsins er 8 klukkustundir.

Ábendingar um notkun lyfsins Zilt

Forvarnir gegn hjarta- og æðasjúkdómum (heilablóðþurrð, hjartadrep og dauði hjarta- og æðasjúkdóma) hjá sjúklingum með klíníska einkenni æðakölkun: með heilablóðþurrð (frá 7 dögum til 6 mánuðir), hjartadrep (frá nokkrum dögum til 35 daga eftir hjartaáfall), í nærveru sjúkdóma í útlægum slagæðum.

Notkun lyfsins Zilt

Venjulegur skammtur fyrir fullorðna sjúklinga (þar með talið aldraða) er 1 tafla (75 mg) á dag. Nota má lyfið óháð fæðuinntöku.
Ekki hefur verið sýnt fram á tímalengd meðferðar, en meðferðarskammtar eru allt að 12 mánuðir, hámarksáhrifin eru sýnd eftir 3 mánaða notkun lyfsins.

Notkunaraðferð fyrir Zilt í töfluformi

Inni, óháð fæðuinntöku, einu sinni á dag.

Fullorðnir og aldraðir sjúklingar með eðlilega virkni CYP2C19 ísóensímið

Hjartadrep, heilablóðþurrð, eða greindur útlægur slagæðasjúkdómur.

Zilt® er tekið í 75 mg skammti (1 tafla) einu sinni á dag.

Brátt kransæðaheilkenni án hækkunar á ST-hluta (óstöðugt hjartaöng eða hjartadrep án Q-bylgju)

Hefja skal meðferð með Zilt® með stökum skammti af hleðsluskammti (300 mg) og síðan halda áfram með 75 mg skammti einu sinni á dag (í samsettri meðferð með asetýlsalisýlsýru í skömmtum 75-325 mg á dag). Þar sem notkun stærri skammta af asetýlsalisýlsýru tengist meiri hættu á blæðingu ætti ráðlagður skammtur af asetýlsalisýlsýru ekki að fara yfir 100 mg. Hámarksáhrif koma fram á 3. mánuði meðferðar. Ákjósanleg lengd meðferðar við þessari ábendingu er ekki formlega ákvörðuð. Niðurstöður klínískra rannsókna staðfesta hagkvæmni þess að taka klópídógrel allt að 12 mánuðum eftir þróun bráðs kransæðaheilkennis án þess að hækka ST-hlutann.

Brátt kransæðaheilkenni með hækkun á ST-hluta (brátt hjartadrep) með lyfjameðferð og möguleiki á segaleysandi meðferð, ásamt asetýlsalisýlsýru.

Taka skal Zilt® í 75 mg skammti (1 tafla) einu sinni á dag, byrjað með hleðsluskammti, ásamt asetýlsalisýlsýru með eða án segamyndunar. Hjá sjúklingum eldri en 75 ára skal meðhöndla með Zilt® án þess að nota hleðsluskammt. Samsett meðferð er hafin eins fljótt og auðið er eftir að einkenni koma fram og heldur áfram í að minnsta kosti 4 vikur. Árangur samsettrar meðferðar með klópídógrel og asetýlsalisýlsýru sem varir í meira en 4 vikur hefur ekki verið rannsakaður hjá slíkum sjúklingum.

Gáttatif (gáttatif)

Lyfinu Zilt® er ávísað í 75 mg skammti einu sinni á dag. Í samsettri meðferð með klópídógreli skal hefja meðferð og síðan á að halda áfram að taka asetýlsalisýlsýru í 75-100 mg skammti á dag.

Ef sjúklingurinn missti af næsta skammti:

- ef minna en 12 klukkustundir eru liðnar frá því að næsta skammt var sleppt, ættir þú strax að taka skammtinn af Zilt® sem gleymdist og taka síðan næsta skammt á venjulegum tíma,

- ef meira en 12 klukkustundir eru liðnar frá því að næsta skammt hefur verið sleppt, á að taka næsta skammt á venjulegum tíma en ekki á að tvöfalda skammtinn.

Fullorðnir og aldraðir sjúklingar með erfðafræðilega ákveðna skerta virkni CYP2C19 ísóensímsins

Lág virkni CYP2C19 ísóensímsins tengist lækkun á blóðflöguáhrifum klópídógrels. Notkun Zilt® í stærri skömmtum (600 mg hleðsluskammtur, síðan 150 mg einu sinni á dag) hjá sjúklingum með litla virkni CYP2C19 ísóensímsins leiðir til aukningar á blóðflöguáhrifum klópídógrels (sjá kafla „Lyfjahvörf“). Í klínískum rannsóknum til að rannsaka klínískar niðurstöður var hins vegar ekki ákvarðað ákjósanlegasta skammtaáætlun klópídógrels hjá sjúklingum með skerta umbrot vegna erfðafræðilega ákvörðuð lítils virkni CYP2C19 ísóensímsins.

Sérstakir sjúklingahópar

Aldraðir sjúklingar

Hjá öldruðum sjálfboðaliðum (eldri en 75 ára), samanborið við unga sjálfboðaliða, kom ekki fram munur á samloðun blóðflagna og blæðingartíma. Ekki er þörf á aðlögun skammta hjá öldruðum sjúklingum.

Skert nýrnastarfsemi

Eftir endurtekna notkun klópídógrels í 75 mg skammti á sólarhring hjá sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (CC 5-15 ml / mín.), Er hömlunarstig á ADP-völdum blóðflagnasamloðun 25% lægra en hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Hins vegar var lenging blæðingartímans svipuð og hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum sem fengu klópídógrel í 75 mg skammti á dag. Lyfjaþolið var gott hjá öllum sjúklingum. Skert lifrarstarfsemi

Eftir að hafa notað klópídógrel í 75 mg skammti á dag í 10 daga hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi, var hömlun á ADP-völdum samloðun blóðflagna og meðalhraði lenging blæðingartíma sambærileg við heilbrigða sjálfboðaliða.

Algengi samsætna CYP2C19 ísóensímgena sem tengjast milliverð eða skert umbrot er mismunandi hjá fulltrúum mismunandi kynþátta / þjóðernishópa (sjá undirkafla lyfjafræðilegra lyfja). Takmarkaðar upplýsingar eru tiltækar til að meta mikilvægi arfgerðar CYP2C19 ísóensímsins á klínískar niðurstöður fyrir sjúklinga í Mongoloid kynþáttnum.

Við samanburð á lyfhrifum klópídógrels hjá körlum og konum sýndu konur minni hömlun á ADP-völdum samloðun blóðflagna, en enginn munur var á lengingu blæðingartíma. Þegar klópídógrel var borið saman við asetýlsalisýlsýru hjá sjúklingum sem voru í hættu á að fá fylgikvilla vegna blóðþurrðar, var tíðni klínískra niðurstaðna, annarra aukaverkana og frávika frá normum klínískra og rannsóknarstofuþátta sömu hjá körlum og konum.

Aukaverkanir lyfsins Zilt

Almenn viðbrögð: brjóstverkur, þreyta, þróttleysi.
Úr taugakerfinu: höfuðverkur, sundl, náladofi, krampar í fótleggjum, svæsn, taugakerfi, meðvitundarleysi.
Frá hjarta- og æðakerfinu: útlægur bjúgur, háþrýstingur (slagæðarháþrýstingur), hjartabilun, hraðtaktur.
Frá meltingarvegi: kviðverkir, meltingartruflanir, niðurgangur, ógleði, hægðatregða, uppköst, vindgangur, truflun á bragði, göt í magasár, blæðingar í maga og meltingarfærum.
Að hluta til í lifur og gallvegi: aukin virkni transamínasa í lifur, bilirubinemia, lifrarbólga, lifrarstækkun.
Úr blóðkerfinu: blóðflagnafæð, blóðleysi (vanmyndun eða blóðkornafæð), kyrningafæð, kyrningafæð, hvítfrumnafæð, hvítfrumnafæð, daufkyrningafæð.
Úr blóðstorknunarkerfinu: blæðingar frá blæðingum, blæðingum frá meltingarfærum, blæðingar frá blóði, þvagfærum, blóðskilun, blæðingum innan höfuðkúpu, blæðingum í æðum, blæðingum frá aðgerð eftir aðgerð, blæðingu í auga, blæðingar, lungnablæðingar, ofnæmi í bláæðum, blóðflagnafæðar purpura.
Frá stoðkerfi: bakverkur, liðagigt, liðagigt.
Frá hlið miðtaugakerfisins: þunglyndi
Frá öndunarfærum: bólga í öndunarvegi, mæði, nefslímubólga, berkjubólga, hósti, lungnabólga, skútabólga.
Húðhlið: útbrot, kláði, exem, húðsár, bullous húðbólga, útbrot á roða, maculopapular útbrot, ofsakláði.
Úr skynjunum: drer, tárubólga.
Úr kynfærum: þvagfærasýking, blöðrubólga, ofgnótt þvagblöðru, einangruð tilfelli af blóðrauðasjúkdómi og nýrnakvilla í himnu.
Ofnæmisviðbrögð: einangruð tilfelli ofnæmisviðbragða (ofsabjúgur, berkjukrampar, bráðaofnæmi).

Sérstakar leiðbeiningar um notkun lyfsins Zilt

Hjá sjúklingum með hjartadrep er ekki mælt með því að hefja meðferð með klópídógrel fyrstu dagana eftir hjartaáfall. Clopidogrel eykur blæðingartímann. Nota skal lyfið með varúð hjá sjúklingum með aukna hættu á blæðingum vegna áverka, skurðaðgerða eða annarra sjúklegra sjúkdóma, svo og hjá sjúklingum sem hafa tilhneigingu til blæðinga (blæðingar í meltingarvegi, blæðing í augum). Hætta skal meðferð með klópídógrel að minnsta kosti 7 dögum fyrir fyrirhugaða skurðaðgerð (þ.mt tannaðgerðir).
Varað skal sjúklinga við því að meðan á meðferð með klópídógrel stendur eykst hættan á blæðingum og að blæðingar geti varað lengur en venjulega og stöðvast síðan af sjálfu sér. Með minniháttar skurði (við rakstur) eða önnur meiðsli á heimilinu er venjulega ekki þörf á sérstökum ráðstöfunum til að stöðva blæðingar. Ef um verulegan niðurskurð eða meiðsli er að ræða er bráð læknisráðgjöf nauðsynleg.
Vegna ófullnægjandi reynslu af klópídógreli hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi, skal gæta varúðar við notkun lyfsins.
Með verulegu broti á lifrarstarfsemi eykst hættan á blæðingum og því ætti að nota klópídógrel með varúð hjá þessum sjúklingum.
Öryggi og virkni klópídógrels hjá börnum og unglingum yngri en 18 ára hefur ekki verið staðfest, því er lyfinu ekki ávísað til sjúklinga á þessum aldurshópi.
Vegna skorts á gögnum er ekki mælt með notkun klópídógrels á meðgöngu og við brjóstagjöf.
Lyfið getur haft áhrif á sálfræðilegt ástand, sem birtist með veikingu athygli, hægagangi á geðhvörfum og krefst varúðar þegar ekið er á ökutæki og unnið með hættulega verkunarhætti.

Lyf milliverkanir Zilt

Vegna aukinnar hættu á blæðingum er ekki mælt með samtímis notkun klópídógrels og warfaríns. Við samtímis notkun klópídógrels og heparíns eða annarra segamyndandi lyfja getur hættan á blæðingum aukist, þannig að samhliða notkun þessara lyfja þarf varúð. Samtímis notkun klópídógrels og bólgueyðandi gigtarlyfja eykur hættuna á sáramyndandi verkun og þróun blæðinga frá sárum, svo notkun klópídógrels og bólgueyðandi gigtarlyfja krefst varúðar.
Við samtímis notkun klópídógrels og atenólól, nífedipín, digoxín, fenóbarbital, cimetidín, estrógen eða teófyllín, sást engin klínískt marktæk milliverkun. Vísbendingar eru um öryggi samtímis notkun klópídógrels og fenýtóíns og tóbútamíðs.
Sýrubindandi lyf hafa ekki áhrif á frásog klópídógrels.

Ofskömmtun lyfsins Zilt, einkenni og meðferð

1 tilfelli af ásetningi ofskömmtunar af klópídógrel er lýst þegar 34 ára kona með sjálfsvígshugsun tók 1050 mg (14 töflur) af klópídógrel. Engin einkenni ofskömmtunar eða fylgikvilla komu fram, engin sérstök meðferð var framkvæmd.
Eftir að hafa fengið heilbrigða sjálfboðaliða sýndu 600 mg af klópídógrel engar aukaverkanir (að undanskildum aukningu um 1,7 sinnum lengd blæðingar).
Það er ekkert sérstakt mótefni. Hægt er að útrýma áhrifum klópídógrels með blóðgjöf á blóðflögu.

Skammtaform:

1 húðuð tafla inniheldur:

kjarna: virkt efni: klópídógrel hýdrósúlfat 97,875 mg, reiknað sem klópídógrel 75.000 mg, hjálparefni: laktósa, vatnsfrír 108,125 mg, örkristallaður sellulósi 30,00 mg, forhleypt sterkja 12,00 mg, makrógól 6000 8,00 mg, laxerolía, vetnuð 4,00 mg,

skel: hypromellose 6av 5,60 mg, títantvíoxíð (E171) 1,46 mg, talkúm 0,50 mg, litarefni járnoxíð rautt (E 172) 0,04 mg, própýlenglýkól 0,40 mg.

Kringlóttar, örlítið tvíkúptar töflur, húðaðar með bleikum filmuhúð.

* Þversnið: hvít eða næstum hvít gróft massi með bleikri filmuvið.

Lyfhrif:

Clopidogrel er forlyf, eitt af virku umbrotsefnum þess er hemill á samloðun blóðflagna. Virka umbrotsefni klópídógrels hindrar val á bindingu
adenósíndífosfat (ADP) með P2Y_I2 blóðflagnaviðtaka og síðari ADP-miðluð virkjun á glýkópróteini GPIIb / IIIa fléttunni, sem leiðir til hömlunar á samloðun blóðflagna.

Kúgun á samloðun blóðflagna er óafturkræf og heldur áfram allan líftíma frumanna (u.þ.b. 7-10 dagar), því endurheimtar hraða eðlilegra blóðflagnavirkni samsvarandi hraða endurnýjunar þeirra. Samloðun blóðflagna af völdum annarra örva en ADP er einnig hindruð vegna hömlunar á aukinni virkjun blóðflagna.

Virka umbrotsefnið myndast undir verkun CYP450 ísóensíma, sem sum geta verið mismunandi í fjölbrigði eða hindrað af öðrum lyfjum, því hafa ekki allir sjúklingar næga hömlun á samloðun blóðflagna.

Við meðferð með klópídógrel í 75 mg skammti á dag frá fyrsta degi meðferðar er veruleg bæling á ADP-völdum samloðun blóðflagna sem eykst smám saman á 3-7 dögum og nær síðan stöðugu stigi (þegar jafnvægi er náð). Í jafnvægisástandi var hömlun stigs á samloðun blóðflagna þegar clopidogrel var notað í 75 mg skammti á dag, að meðaltali, á bilinu 40% til 60%. Eftir að klópídógrel var stöðvað kom samsöfnun blóðflagna og blæðingartími smám saman í upphafsgildi þeirra, að meðaltali, á 5 dögum.
Klópídógrel getur komið í veg fyrir myndun fylgikvilla í æðakölkun hjá sjúklingum með æðakölkun í æðum á hverjum stað, sérstaklega þeim sem eru með heila-, kransæða- eða útlæga slagæða.

Lyfjahvörf:

Eftir staka og endurtekna inntöku í 75 mg skammti á dag
klópídógrel frásogast hratt. Meðalgildi hámarksstyrks (C_m_Ah) óbreytt klópídógrel í blóðvökva (2,2-2,5 ng / ml eftir inntöku staks 75 mg skammts) næst eftir u.þ.b. 45 mínútur. Samkvæmt rannsókn á útskilnaði umbrotsefna klópídógrels um nýru er frásogstærð um það bil 50%.

Clopidogrel og aðal óvirka umbrotsefni þess sem dreifist í blóðvökva binda afturkræft við plasmaprótein hjá mönnum við aðstæður in vitro (98% og 94%, í sömu röð). Þetta tengi er ómettað í ýmsum styrkleikum.

Clopidogrel umbrotnar virkt í lifur. Í skilyrðunum in vitro og in vivo
klópídógrel umbrotnar á tvo vegu: hið fyrsta er miðlað af esterösum og leiðir til vatnsrofs með myndun óvirks umbrotsefnis - afleiða af karboxýlsýru (85% af umbrotsefnum í blóðrás), og hin er hvött af ýmsum ísóensímum af sýtókróm P450. Í byrjun
klópídógrel er breytt í milligöngu umbrotsefni - 2-oxó-klópídógrel. Síðari umbrot 2-oxó-klópídógrels leiðir til myndunar virks umbrotsefnis klópídógrels - þíólafleiðu klópídógrels. In vitro er þessi leið miðluð af ísóensímunum CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 og CYP2B6. Virkt tíólumbrotsefni klópídógrels einangrað við aðstæður in vitro, hefur fljótt og óafturkræft samskipti við blóðflagnaviðtaka og hindrar samsöfnun þeirra.

Með_m_Ah virka umbrotsefnið í blóðvökva eftir að hafa tekið hleðsluskammt (300 mg) af klópídógreli er tvisvar sinnum hærra en C_m_Ah eftir 4 daga notkun klópídógrels í viðhaldsskammti (75 mg / dag). Með_m_Ah í blóði næst blóð 30-60 mínútum eftir að lyfið hefur verið tekið.

Eftir inntöku 14 C-merkts klópídógrels skilst út um það bil 50% af heildar geislavirkni um nýru og um 46% í þörmum innan 120 klukkustunda eftir skömmtun. Eftir staka inntöku klópídógrels í 75 mg skammti, var helmingunartíminn (T_1/2) er um það bil 6 klukkustundir_1/2 aðal óvirka umbrotsefnið í blóðvökva eftir staka og endurtekna notkun er 8 klukkustundir.

Ísóensímið CYP2C19 tekur þátt í myndun bæði virks umbrotsefnis og milligöngu umbrotsefnis - 2-oxó-klópídógrels. Lyfjahvörf og áhrif á blóðflögu virku klópídógrel umbrotsefnisins, svo og niðurstöður mats á samloðun blóðflagna við aðstæður utan vivo, eru mismunandi eftir arfgerð CYP2C19 ísóensímsins.

Samsætið á CYP2C19 * 1 ísóensímgeninu samsvarar að fullu virku umbroti, en samsæturnar í CYP2C19 * 2 og CYP2C19 * 3 ísóensímgenunum eru ekki virkar. Samsæturnar í CYP2C19 * 2 og CYP2C19 * 3 genum ísóensíma eru ábyrgir fyrir lækkun á umbroti hjá flestum fulltrúum Kákasóíðanna (85%) og Mongoloid (99%) kynþáttanna. Aðrar samsætir sem tengjast skorti eða lækkun á umbrotum eru sjaldgæfari og fela í sér, en takmarkast ekki, við samsætum gena CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 og * 8.

Sjúklingar með litla virkni ísóensímvirkni CYP2C19 ættu að hafa samsæturnar tvær sem nefndar eru hér að ofan með aðgerðamissi. Samkvæmt útgefnum rannsóknum er tíðni arfgerða með litla virkni CYP2C19 ísóensímsins, ásamt minnkandi umbroti, um það bil 2% hjá fulltrúum Kákasoid kynþáttarins, 4% hjá einstaklingum í Negroid kynstofninum og 14% hjá fólki í Mongoloid kynstofninum. Til eru rannsóknir til að ákvarða arfgerð CYP2C19 ísóensímsins. Samkvæmt rannsókn og metagreining, sem tók til einstaklinga með mjög mikla, mikla, millistig og lága virkni CYP2C19 ísóensímsins, var marktækur munur á útsetningu virka umbrotsefnisins og meðalhömlun á ADP völdum blóðflagnasamloðun hjá sjálfboðaliðum með mjög mikla, háa og millistig ísóensímvirkni. CYP2C19 var fjarverandi. Hjá sjálfboðaliðum með litla virkni þessa ísóensíma minnkaði útsetning virka umbrotsefnisins samanborið við sjálfboðaliða með mikla virkni ísóensímsins CYP2C19.

Þegar klópídógrel var notað í 600 mg skömmtum, hleðsluskammtur / 150 mg viðhaldsskammtur (600 mg / 150 mg) hjá sjúklingum með lítið umbrot, var útsetning virka umbrotsefnisins meiri en með 300 mg / 75 mg meðferðaráætlun. Að auki var hömlunarstig á samloðun blóðflagna svipað og hjá hópum sjúklinga með mikla virkni CYP2C19 ísóensímið sem fengu
klópídógrel samkvæmt áætluninni 300 mg / 75 mg. Hins vegar hefur skammtaáætlun klópídógrels í hópi sjúklinga með litla virkni CYP2C19 ísóensímsins ekki verið ákvörðuð í rannsóknum þar sem fjallað var um klínískar niðurstöður. Klínískar rannsóknir, sem fram hafa farið fram til þessa, hafa ekki næga sýnishornastærð til að greina mismun á klínískri niðurstöðu hjá sjúklingum með litla CYP2C19 virkni ísóensíma.

Lyfjahvörf sérstakra sjúklingahópa

Lyfjahvörf virka umbrotsefnis klópídógrels hjá sérstökum hópum sjúklinga (aldraðir sjúklingar, börn, sjúklingar með skerta nýrna- og lifrarstarfsemi) hafa ekki verið rannsökuð.

Aldraðir sjúklingar

Skert nýrnastarfsemi

Skert lifrarstarfsemi

Frábendingar

- Ofnæmi fyrir klópídógrel eða einhverju hjálparefna sem innihalda lyfið,

- alvarleg lifrarstarfsemi,

- bráðar blæðingar, svo sem blæðingar frá meltingarfærum eða blæðingum innan höfuðkúpu,

- laktasaskortur, laktósaóþol, glúkósa-galaktósa vanfrásogsheilkenni,

- meðganga og brjóstagjöf,

- Börn yngri en 18 ára (öryggi og verkun ekki staðfest).

Með varúð:

- Miðlungs skert lifrarstarfsemi með tilhneigingu til blæðinga (takmörkuð reynsla)

- skert nýrnastarfsemi (takmörkuð reynsla)

- meinafræðilegar aðstæður sem auka hættu á blæðingum (þ.mt áverka, skurðaðgerð (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“)),

- sjúkdóma þar sem tilhneiging er til blæðingar (einkum í meltingarvegi og augnfrumum),

- samtímis notkun bólgueyðandi gigtarlyfja (NSAID), þ.mt sýklóoxýgenasa-2 hemlar (COX-2),

- samtímis notkun warfaríns, heparíns eða glýkópróteins IIb / IIIa hemla,

- sjúklingar með litla virkni CYP2C19 ísóensímið (þegar klópídógrel er notað í ráðlögðum skömmtum myndast minna virkt umbrotsefni klópídógrels og áhrif hans á blóðflögu eru minna áberandi. Þess vegna geta hjartsláttartíðni verið hjartsláttartíðni í ráðlögðum skömmtum við bráðu kransæðaheilkenni eða íhlutun í húð í kransæðum. hærri en hjá sjúklingum með eðlilega virkni ísóensímsins CYP2C19),

ofnæmi fyrir öðrum þíenópýridínum (t.d.
tiklopidín, prasugrel) (sjá kaflann „Sérstakar leiðbeiningar“).

Meðganga og brjóstagjöf:

Þar sem engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun klópídógrels á meðgöngu er ekki mælt með lyfinu til notkunar á meðgöngu. Dýrarannsóknir hafa ekki leitt í ljós bein eða óbein neikvæð áhrif á meðgöngu, þroska fósturvísis / fósturs, fæðingu eða þroska eftir fæðingu.

Dýrarannsóknir hafa sýnt það
klópídógrel og / eða umbrotsefni þess skiljast út í brjóstamjólk. Þess vegna, ef nauðsyn krefur, meðferð
klópídógrel om mælt með því að hætta brjóstagjöf.

Skammtar og lyfjagjöf

Inni, óháð fæðuinntöku, einu sinni á dag.

Fullorðnir og aldraðir sjúklingar með eðlilega virkni CYP2C19 ísóensímið

Hjartadrep, heilablóðþurrð, eða greindur útlægur slagæðasjúkdómur.

Zilt® er tekið í 75 mg skammti (1 tafla) einu sinni á dag.

Brátt kransæðaheilkenni án hækkunar á ST-hluta (óstöðugt hjartaöng eða hjartadrep án Q-bylgju)

Brátt kransæðaheilkenni með hækkun á ST-hluta (brátt hjartadrep) með lyfjameðferð og möguleiki á segaleysandi meðferð, ásamt asetýlsalisýlsýru.

Gáttatif (gáttatif)

Ef sjúklingurinn missti af næsta skammti:

- ef minna en 12 klukkustundir eru liðnar frá því að næsta skammt var sleppt, ættir þú strax að taka skammtinn af Zilt® sem gleymdist og taka síðan næsta skammt á venjulegum tíma,

- ef meira en 12 klukkustundir eru liðnar frá því að næsta skammt hefur verið sleppt, á að taka næsta skammt á venjulegum tíma en ekki á að tvöfalda skammtinn.

Fullorðnir og aldraðir sjúklingar með erfðafræðilega ákveðna skerta virkni CYP2C19 ísóensímsins

Sérstakir sjúklingahópar

Aldraðir sjúklingar

Skert nýrnastarfsemi

Eftir endurtekna notkun klópídógrels í 75 mg skammti á sólarhring hjá sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (CC 5-15 ml / mín.), Er hömlunarstig á ADP-völdum blóðflagnasamloðun 25% lægra en hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Hins vegar var lenging blæðingartímans svipuð og hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum sem fengu
klópídógrel í 75 mg skammti á dag. Lyfjaþolið var gott hjá öllum sjúklingum. Skert lifrarstarfsemi

Aukaverkanir

Öryggi klópídógrels hefur verið kannað hjá sjúklingum sem fengu klópídógrel meðferð í 1 ár eða lengur. Öryggi klópídógrels í 75 mg skammti á dag var sambærilegt við asetýlsalisýlsýru í 325 mg skammti á dag, óháð aldri, kyni og kynþætti. Aukaverkanirnar sem komu fram í klínískum rannsóknum eru taldar upp hér að neðan. Að auki eru tilkynnt um afbrigðilegar tilkynningar um aukaverkanir.

Í klínískum rannsóknum og eftir markaðssetningu á klópídógrel var oftast greint frá þróun blæðinga, aðallega á fyrsta mánuði meðferðar.

Flokkun á tíðni aukaverkana Alþjóðaheilbrigðismálastofnunarinnar (WHO): mjög oft? 1/10, oft frá? 1/100 til 1/10000 til

Slepptu formi og samsetningu

Skammtaform - filmuhúðaðar töflur: kringlóttar, örlítið tvíkúptar, bleikar, töflukjarninn hefur hvítt eða næstum hvítt gróft uppbyggingu (7 í þynnum, í pappaöskjum með 2, 4 eða 12 þynnum).

Virka innihaldsefnið er klópídógrel hýdrósúlfat, í 1 töflu - 97,875 mg, eða klópídógrel - 75 mg.

Aukahlutir: örkristallaður sellulósi, vatnsfrír laktósi, forstýrt sterkja, hert vetnisolía, makrógól 6000.

Samsetning kvikmyndaskeljarins: própýlenglýkól, hýprómellósa 6 cp, talkúm, títantvíoxíð (E171), litarefni járnoxíðrautt (E172).

Framleiðandi og verð

Lyfjafyrirtæki sem stundar framleiðslu Zilt lyfja í Rússlandi KRKA. Einnig á innlendum markaði getur þú stundum fundið innflutt lyf frá Slóveníu.

Það er „Zilt“, því miður, nokkuð dýrt. Verð þessa lyfs fer fyrst og fremst eftir fjölda þynnur sem eru pakkaðar í kassa. Til dæmis kosta 14 töflur af þessari vöru um 500-600 r, háð birgi. Fyrir 12 þynnur þarftu að borga meira en 2000 bls. Í öllu falli er þessu lyfi skammtað á lyfjabúðum eingöngu samkvæmt lyfseðli.

Lyfjafræðileg verkun

Í stað æðaskemmda í mannslíkamanum byrja blóðflögur alltaf að safnast fyrir. Á sama tíma festast þau saman og festa sig við vefina. Þessu ferli lýkur með myndun blóðtappa.

Lyfið „Zilt“, notkunarleiðbeiningarnar sem er mjög einfalt, byrjar að virka á sjúklinginn mjög fljótt - um það bil 30 mínútum eftir gjöf. Þegar það fer í mannslíkamann á sér stað hömlun á samloðun blóðflagna. Með reglulegri notkun lyfsins eftir u.þ.b. 4-7 daga, kemur hámarks lækningaáhrif fram.

Hámarksþéttni lyfsins í líkamanum á sér stað nokkrum klukkustundum eftir gjöf. Þar að auki er innihald þess í blóði jafnvel á þessu tímabili yfirleitt nokkuð lítið.

Lyfið skilst út úr líkamanum bæði af nýrum og þörmum. Helmingunartími eftir stakan skammt er um það bil 6-8 klukkustundir.

Lyfið „Zilt“: notkunarleiðbeiningar

Eins og áður hefur komið fram er lyfið aðeins fáanlegt í formi töflna. Samkvæmt því taka þeir það eingöngu munnlega. Drekkið töflur 75 mg "Zilt" notkunarleiðbeiningar leyfa bæði fyrir máltíðir og eftir eða meðan á henni stendur. Aðferðirnar við að taka þetta lyf eru háð sérstökum sjúkdómi.

Sjúklingi með hjartadrep er venjulega ávísað einni töflu 75 mg á dag. Sömu skömmtum er ávísað fyrir sjúklinga með blóðþurrð í heilaæðum og slagæðum. Í þessu tilfelli, fyrir sjúklinga með hjartadrep, er hægt að ávísa þessu lyfi á tímabilinu 1 til 35 dagar frá þróun sjúkdómsins. Sjúklingum með heilablóðfall „Zilt“ er venjulega ávísað frá 7 dögum til sex mánaða.

Við kransæðaheilkenni með hækkun á ST-hluta er þessu lyfi einnig ávísað í magni 75 mg á dag. En í þessu tilfelli tekur sjúklingurinn áður einn hleðsluskammt ásamt aspiríni og segamyndun.

Við kransæðaheilkenni án ST-hækkunar er notuð svolítið önnur meðferðaráætlun. Í þessu tilfelli er lyfið venjulega tekið sem hér segir:

drekktu 300 mg hleðsluskammt einu sinni

taka lyfið daglega með 1 töflu á dag.

Að auki, ásamt lyfjum með aspiríni að magni 75-325 mg, ætti dagskammtur Zilt að vera 100 mg. Með þessari meðferð er venjulega hámarksáhrif hjá sjúklingum eftir þrjá mánuði. Meðferðin er oftast 12 mánuðir.

Slíkri meðferð er ávísað í flestum tilvikum aðeins fyrir fullorðna sjúklinga yngri en 75 ára.

Leiðbeiningar um notkun lyfsins „Zilt“: frábendingar

Hjá unglingum yngri en 18 ára er „Zilt“ ekki ávísað til varnar segamyndun. Ekki er mælt með því að taka lyfið til mjólkandi og barnshafandi kvenna. Clopidogrel er hægt að komast, þ.m.t., í brjóstamjólk.

Auðvitað getur þú ekki tekið þetta lyf og þessir einstaklingar sem geta fengið ofnæmisviðbrögð við einhverjum íhluta þess. Eru frábendingar við notkun „Zilt“:

Samkvæmt notkunarleiðbeiningunum ætti að taka „Zilt“ með varúð í vandræðum eins og:

ofnæmi fyrir tíenópýridínum,

lítil virkni CYP2C19,

skert lifrar- og nýrnastarfsemi,

sjúkdóma þar sem blæðing er möguleg,

skurðaðgerðir og meiðsli sem geta valdið blæðingum.

Samspil

Að auki skal gæta varúðar, samkvæmt notkunarleiðbeiningunum, "Zilt" 75 mg samtímis með slíkum hætti:

Sama á við um flókna meðferð með Zilt og bólgueyðandi gigtarlyfjum sem ekki eru sterar.

Áhrif þess að taka lyfið geta minnkað ef sjúklingur hefur farið í meðferð með:

„Ticlopidine“ og nokkur önnur lyf.

Það sem sjúklingar þurfa að vita

Sjúklingar sem taka Zilt ættu örugglega að fylgja eftirfarandi ráðleggingum:

Tilkynna skal læknum um tilvik sem eru óvenjuleg staðsetning eða blæðingartími,

Tilkynna skal tannlæknum og skurðlæknum um meðferð Zilt ef haft er samband við þá.

Hvaða aukaverkanir geta komið fram

Eins og öll önnur lyf getur Zilt haft neikvæð áhrif á líkama sjúklingsins. Oftast, þegar farið er á námskeið með þessu lyfi, koma eftirfarandi aukaverkanir fram hjá sjúklingum:

kviðverkir og niðurgangur,

Stundum geta þeir sem taka þetta lyf einnig komið fram:

kláði eða purpura

blæðingar í augum,

Í blóðrannsóknum á rannsóknarstofu er stundum hægt að greina fækkun blóðflagna og daufkyrninga hjá sjúklingum.

Þess vegna eru töluvert af aukaverkunum af þessu lyfi. Þess vegna ber að fylgjast með notkunarleiðbeiningunum „Zilt“ 75 mg án mistaka. Ofskömmtun lyfsins þolir auðvitað ekki. Ef sjúklingur gleymir skyndilega að taka pilluna einn daginn, er alls ekki mælt með því að drekka tvöfaldan skammt næsta dag.

Samkvæmt notkunarleiðbeiningunum ætti ekki að vera drukkið Zilt töflur, eins og allir aðrir, ef þú ert með ofnæmi fyrir einhverjum íhluta þeirra. Slík viðbrögð við notkun lyfsins eru mjög sjaldgæf. En stundum má enn sjá ofnæmi hjá sjúklingum sem eru í meðferð með þessu lækningu. Algengustu viðbrögðin eru:

ofnæmi fyrir tíenópýridíni.

Hvað á að gera við ofskömmtun

Notkun lyfsins með brotum á leiðbeiningunum um notkun „Zilt“ leiðir til þess að slík vandamál koma upp eins og:

blæðingar af öðrum toga,

aukin lengd blæðinga.

Meðferð við ofskömmtun með þessu lyfi er einkennalaus. Sjúklingar eru yfirleitt gefnir blóðflögum með massa.

Analog af lyfinu

Það kostar „Zilt“, eins og áður segir, nokkuð dýrt. Þess vegna hafa auðvitað margir sjúklingar áhuga á því hvað ódýrara lyf getur komið í stað þessa lyfs ef nauðsyn krefur.

Samheiti yfir lyfið „Zilt“ eru til dæmis:

Allir þessir sjóðir í samsetningu þeirra eru með sama virka efnið og Zilt. Ef þess er óskað er hægt að skipta um lyf á hverjum tíma fyrir einn af hliðstæðum á listanum. Leiðbeiningar um notkun með Zilt og samheiti þess eru nánast eins. Þessi lyf draga úr blóðstorknun nokkuð á áhrifaríkan hátt. Samt sem áður er það leyfilegt að breyta Zilt í einhvern af þessum hliðstæðum aðeins að frumráði við lækni.

Samheitalyf Zilt eru lyfin Clopidogrel (kostnaður 190 p. Fyrir 14 stk) og Clopidogrel Richter (292 p.).

Hliðstæður af þessu lyfi, sem einnig koma í veg fyrir blóðstorknun, eru eftirfarandi:

„Phenilin“ er ávísað til sjúklinga með 0,025-0,1 g 1-3 sinnum á dag. Sjúklingar geta tekið Dicumarin í skömmtum frá 0,05 til 0,1 g 2-3 sinnum á dag. Læknar ávísa Heparíni fyrir sjúklinga undir húð, í bláæð eða í vöðva.

Lyfið „Plavix“ vísar einnig til hliðstæða þessa lyfs. „Zilt“, notkunarleiðbeiningarnar sem við skoðuðum hér að ofan, eru í raun og veru ódýr staðgengill fyrir þetta lyf. Margir sjúklingar, sem fá nægilegt fjármagn, er ráðlagt að velja Plavix til að koma í veg fyrir segamyndun. Hvað varðar skilvirkni, þá er Zilt örlítið síðri en þetta vörumerkislyf.

Geymsluaðstæður

Auðvitað, til að koma í veg fyrir blóðtappa ætti að vera eingöngu óunnið lyf "Zilt". Mælt er með að geyma lyfið við hitastig upp í +25 ° C. Það er, á sumrin er æskilegt að setja þessar töflur í kæli. Geymsluþol lyfsins í lokuðum umbúðum er 3 ár.

Umsagnir um lækninguna frá sjúklingum

Sjúklingar hafa mjög góða skoðun á þessu lyfi. Sjúklingar tengjast kostum þess:

skortur á neikvæðum áhrifum á magann.

Þetta lyf þynnir blóðið, að sögn flestra sjúklinga, miklu betra en sama aspirín. Það er, hættan á ítrekuðu hjartaáfalli eða heilablóðfalli þegar það er notað stranglega í samræmi við notkunarleiðbeiningarnar, Zilt, umsagnir sem í þessu sambandi eru í raun aðeins góðar, dregur verulega úr.

Sumir ókostir þessa lyfs telja sjúklingar:

ekki of þægilegar umbúðir.

Hjartaáföll og heilablóðfall koma auðvitað fram hjá miðaldra fólki. En oftar en ekki glíma eldra fólk enn við þennan vanda. Og auðvitað er venjulega erfitt að kaupa svona tiltölulega dýrt eftirlaunalyf.

Zilt töflur eru pakkaðar í þynnur sem bókstaflega falla í sundur í höndunum. Kannski vildi framleiðandinn gera daglega notkun þessa lyfs þægilegri. Samkvæmt flestum sjúklingum væri hins vegar mun betra að losa þessar pillur í sterkari þynnum meðfram roflínunni.

Annar ókostur Zilt lyfsins er sá að margir sjúklingar telja það hafa frekar sterk áhrif á lifur. Flestir sjúklingar ráðleggja að taka lyfið eingöngu undir eftirliti læknis.

Hvað hugsa læknar um lyfið

Læknar sjálfir telja Zilt einnig vera góða leið til að draga úr blóðstorknun. Ráðleggingar þessa lyfs rekja læknar fyrst og fremst til þess að það þolist vel hjá flestum sjúklingum. Miðað við umsagnirnar eru blæðingar við notkun þess mjög sjaldgæfar.

Sönnunargrunnurinn hvað varðar öryggi og verkun þessa lyfs, eins og margir læknar taka fram, eru mjög góðir. Þeir telja þó að lyfið sé í öllum tilvikum nokkuð alvarlegt. Læknar mæla sjálf með því að nota ekki sjálf lyf.

Leiðbeiningar um notkun Zilt: aðferð og skammtur

Töflurnar eru teknar til inntöku, óháð máltíðinni.

Ráðlagður skammtur fyrir sjúklinga með eðlilega virkni CYP2C19 ísóensímið, þar með talið aldraðir sjúklingar:

Hjartadrep, heilablóðþurrð eða greindur útlægur slagæðasjúkdómur: 75 mg einu sinni á dag,
Brátt kransæðaheilkenni án hækkunar á ST-hluta (óstöðugt hjartaöng og hjartadrep án Q-bylgju): hleðsluskammtur - einu sinni 300 mg, síðan 75 mg einu sinni á dag ásamt asetýlsalisýlsýru í 75-325 mg skammti á dag. Þegar það er ávísað skal hafa í huga að skammtar af asetýlsalisýlsýru yfir 100 mg tengjast mikilli blæðingarhættu. Meðferðaráhrifin eiga sér stað á 3. mánuði meðferðar, til að ná sem bestum árangri er mælt með því að nota klópídógrel í allt að 12 mánuði,
Brátt hjartadrep (brátt kransæðaheilkenni með hækkun ST-hluta): stakur hleðsluskammtur, síðan 75 mg einu sinni á dag í samsettri meðferð með eða án asetýlsalisýlsýru og segamyndun. Ekki er mælt með því að nota hleðsluskammta við meðferð sjúklinga eldri en 75 ára. Hefja skal meðferð þegar fyrstu einkenni sjúkdómsins birtast og halda áfram í að minnsta kosti 4 vikur,
Gáttatif (gáttatif): 75 mg einu sinni á dag ásamt asetýlsalisýlsýru í 75-100 mg skammti á dag.

Mælt er með því að taka töflurnar á sama tíma, ef þú ert seinn í minna en 12 klukkustundir, ættir þú að taka skammtinn sem gleymdist og næstu á venjulegum tíma, með millibili milli skammta sem eru meira en 12 klukkustundir - næsti skammtur er tekinn án þess að tvöfaldast.

Hjá sjúklingum með erfðafræðilega ákveðna skerta virkni CYP2C19 ísóensímsins þegar þeir taka ráðlagða skammta af Zilt, myndast virka umbrotsefnið klópídógrel minna og verkun gegn blóðflögu er minna áberandi. Ekki hefur verið sýnt fram á ákjósanlegan skammt fyrir sjúklinga í þessum flokki, venjulega er lyfinu ávísað í stórum skömmtum með einum skammti af hleðsluskammti sem er 600 mg og síðan 150 mg einu sinni á dag.

Aldraðir sjúklingar þurfa ekki aðlögun skammta.

Aukaverkanir

Frá hjarta- og æðakerfinu: oft - blóðmynd, mjög sjaldan - slagæðarþrýstingur, æðabólga,
Frá blóðmyndandi kerfinu: sjaldan - hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð, rauðkyrningafæð, sjaldan daufkyrningafæð, þ.mt alvarleg form, örsjaldan blóðleysi, segamyndun blóðflagnafæðar purpura (TTP), blóðfrumnafæð, alvarleg blóðflagnafæð, kyrningahrap, blóðmyndun, blóðmyndun, blóðmyndun, blóðmyndun
Frá meltingarfærum: Oft - kviðverkir, meltingarfærablæðingar, niðurgangur, meltingartruflanir, sjaldan - ógleði, uppköst, hægðatregða, magabólga, vindgangur, magasár og / eða skeifugarnarsár, mjög sjaldan - blæðing í æð, mjög sjaldan - brisbólga, blæðingar í æðum og meltingarvegi (þ.mt banvæn útkoma), ristilbólga (þ.mt eitilfrumur), bráður lifrarbilun, lifrarbólga, lifrartruflanir, munnbólga,
Frá hlið taugakerfisins: sjaldan - höfuðverkur, blæðing innan höfuðkúpu (þ.mt banvæn útkoma), sundl, náladofi, mjög sjaldan - rugl, ofskynjanir,
Frá stoðkerfi: mjög sjaldan - blæðingar, vöðvablæðingar, liðagigt, vöðvaverkir, liðverkir,
Frá öndunarfærum: oft - nefblæðingar, örsjaldan - berkjukrampar, blæðing frá öndunarfærum (lungnablæðing, blóðskilun), millivefslungnabólga,
Frá kynfærum: sjaldan - blóðmigu, mjög sjaldan - glomerulonephritis, aukinn þéttni kreatíníns í sermi,
Á húðinni: Oft - blóðæðaæxli undir húð, sjaldan - kláði í húð, útbrot, blæðingar í húð (purpura), mjög sjaldan - bullous húðbólga (Stevens-Johnson heilkenni, eitruð húðþekja, fjölþemba roði), ofsakláði, rauðra útbrot, fljúga í fléttum, exem
Úr skynjunum: sjaldan - blæðingar í sjónhimnu eða tárubólgu, sjaldan - svimi, mjög sjaldan - smekkvísi,
Rannsóknarstofuvísar: oft - fækkun blóðflagna og daufkyrninga, lengir blæðingartímabil,
Ofnæmisviðbrögð: örsjaldan - exem, ofsabjúgur, bráðaofnæmisviðbrögð, sermissjúkdómur, tíðni óþekkt - útbrot lyfja með altæk einkenni DRESS heilkenni og rauðkyrningafæð, krossviðbrögð ofnæmi fyrir tíenópýridíni, ofnæmisheilkenni af völdum lyfja,
Annað: oft - blæðingar í æðum á stungustað, mjög sjaldan - alvarlegar blæðingar frá skurðsárinu, hiti.

Meðganga og brjóstagjöf

Samkvæmt leiðbeiningunum er Zilt ekki ráðlagt til notkunar á meðgöngu þar sem engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun klópídógrels á meðgöngu. Dýrarannsóknir hafa ekki leitt í ljós nein bein eða óbein neikvæð áhrif lyfsins á meðgöngu, þroska fósturs, fæðingu eða þroska barnsins eftir fæðingu.

Í tilraunadýrarannsóknum kom í ljós að klópídógrel og umbrotsefni þess komast í brjóstamjólk, því ef það er nauðsynlegt að nota Zilt hjá konum með barn á brjósti, ætti að hætta brjóstagjöf.

Með skerta nýrnastarfsemi

Við endurtekna notkun Zilt í 75 mg skammti á dag hjá sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun - 5-15 ml / mín.), Var kúgun stigs samloðun blóðflagna 25% lægri en hömlunarstig samloðun blóðflagna samanborið við heilbrigða sjálfboðaliða. Hins vegar var lenging blæðingartíma svipuð og hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum sem fengu lyfið í 75 mg skammti á dag. Zilt umburðarlyndi er jafn gott hjá öllum sjúklingum.

Lyfjasamskipti

Vegna mikillar blæðingarhættu er ekki mælt með því að ávísa lyfinu samtímis warfarini og þegar það er gefið heparíni og öðrum segaleysandi lyfjum skal gæta sérstakrar varúðar.

Bólgueyðandi gigtarlyf auka líkur á sárum og sáramyndablæðingum í meltingarveginum.

Engar klínískt marktækar milliverkanir fundust við samtímis notkun með atenolol, angíótensín umbreytandi ensímhemlum (ACE) hemlum, lyfjum sem lækka kólesteról í blóði, digoxin, nifedipin, fenobarbital, estrógen, cimetidin, theophylline.

Klópídógrel getur aukið áhrif asetýlsalisýlsýru á samsöfnun blóðflagna. Lyfhrifamilliverkun lyfsins við asetýlsalisýlsýru eykur líkurnar á blæðingum, svo notkun þessarar samsetningar er aðeins möguleg í eitt ár.

Sýrubindandi lyf hafa ekki áhrif á frásog klópídógrels.

Samsetningin með tólbútamíði, fenýtóín eykur styrk þeirra í blóðvökva.

Hliðstæður Zilt eru: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egithrombrel, Troken.

Umsagnir um Zilt

Sjúklingar svara lyfinu vel og taka ekki aðeins árangur þess, heldur einnig ásættanlegt verð (miðað við nokkrar dýrari hliðstæða). Samkvæmt umsögnum, er Zilt árangursríkt eftir hjartaáföll og stenting aðgerðir. Sjúklingar bentu á bata í líðan í heild sinni, stöðvun hjartaöng, svo og skortur á segamyndun í slagæðum og bláæðum.

Stundum kvarta sjúklingar yfir því að aukaverkanir komi fram (ofsakláði, alvarlegur mæði) en ef þú heldur áfram meðferðinni hverfa óæskilegar aukaverkanir af eigin raun eftir smá stund.

Verð fyrir Zilt í apótekum

Hingað til eru áætluð verð fyrir Zilt í apótekum eftirfarandi:

filmuhúðaðar töflur, 75 mg (14 stk. í pakkningu) - 470-530 rúblur,
filmuhúðaðar töflur, 75 mg (28 stk. í pakkningu) - 830-1200 rúblur,
filmuhúðaðar töflur, 75 mg (84 stykki í hverri pakkningu) - 1875-2030 rúblur.

Sog

Eftir staka og endurtekna inntöku í 75 mg skammti á dag frásogast klópídógrel hratt. Að meðaltali hámarksstyrkur (Cmax) óbreytts klópídógrels í blóðvökva (2,2-2,5 ng / ml eftir inntöku staks skammts, 75 mg) næst eftir u.þ.b. 45 mínútur. Samkvæmt rannsókn á útskilnaði umbrotsefna klópídógrels um nýru er frásogstærð um það bil 50%.

Umbrot

Clopidogrel umbrotnar virkt í lifur. In vitro og in vivo umbrotnar klópídógrel á tvo vegu: hið fyrsta er miðlað af esterösum og leiðir til vatnsrofs með myndun óvirks umbrotsefnis - afleiða af karboxýlsýru (85% af umbrotsefnum í blóðrás), og hin er hvött af ýmsum ísóensímum af sýtókróm P450. Upphaflega er klópídógrel umbreytt í millistig umbrotsefnis - 2-oxó-klópídógrel. Síðari umbrot 2-oxó-klópídógrels leiðir til myndunar virks umbrotsefnis klópídógrels - þíólafleiðu klópídógrels. In vitro er þessi leið miðluð af ísóensímunum CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 og CYP2B6. Virka thiol umbrotsefnið klópídógrels, einangrað in vitro, hefur fljótt og óafturkræft milliverkanir við blóðflagnaviðtaka og hindrar samsöfnun þeirra.

Cmax virka umbrotsefnisins í blóðvökva eftir að hafa tekið hleðsluskammt (300 mg) af klópídógrel er tvisvar sinnum hærra en Cmax eftir 4 daga notkun klópídógrels í viðhaldsskammti (75 mg / dag). Cmax í blóðvökva næst u.þ.b. 30-60 mínútum eftir inntöku lyfsins.

Eftir inntöku 14C-merkts klópídógrels skilst út um það bil 50% af heildar geislavirkni um nýru og um 46% í þörmum innan 120 klukkustunda eftir skömmtun. Eftir staka inntöku klópídógrels í 75 mg skammti er helmingunartíminn (T1 / 2) um það bil 6 klukkustundir. T1 / 2 aðal óvirka umbrotsefnið sem dreifist í blóðvökva eftir staka og endurtekna notkun er 8 klukkustundir.

Forvarnir gegn fylgikvillum vegna segamyndunar:

hjá fullorðnum sjúklingum með hjartadrep (frá nokkrum dögum til 35 daga), með heilablóðþurrð (frá 7 dögum til 6 mánaða), eða með greiningu á útlægum slagæðaveiki,
hjá fullorðnum sjúklingum með brátt kransæðaheilkenni: án hækkunar á ST-hluta (óstöðugt hjartaöng eða hjartadrep án Q-bylgju), þar með talið sjúklingar sem hafa fengið stenting með kransæðahúð íhlutun, ásamt asetýlsalisýlsýru, með hækkun á ST-hluta (brátt hjartadrep) með lyfjameðferð og möguleika á segaleysandi meðferð, ásamt asetýlsalisýlsýru.

Forvarnir gegn fylgikvillum og segareki, þ.mt heilablóðfall, með gáttatif (gáttatif)

Fullorðnir sjúklingar með gáttatif (gáttatif), sem hafa að minnsta kosti einn áhættuþátt fyrir þróun fylgikvilla í æðum, geta ekki tekið óbein segavarnarlyf og verið með litla hættu á blæðingum (í samsettri meðferð með asetýlsalisýlsýru).

Brátt kransæðaheilkenni án hækkunar á ST-hluta

Brátt kransæðaheilkenni með hækkun á ST-hluta

Gáttatif (gáttatif)

Ef sjúklingurinn missti af næsta skammti:

ef minna en 12 klukkustundir eru liðnar frá því að næsta skammt var sleppt, ættir þú strax að taka skammtinn af Zilt® sem gleymdist og taka síðan næsta skammt á venjulegum tíma,
ef meira en 12 klukkustundir eru liðnar frá því að næsta skammt var sleppt, skal taka næsta skammt á venjulegum tíma en ekki á að tvöfalda skammtinn.

Skert nýrnastarfsemi

Notist á meðgöngu og við brjóstagjöf

Dýrarannsóknir hafa sýnt að klópídógrel og / eða umbrotsefni þess skiljast út í brjóstamjólk. Þess vegna er mælt með því að hætta brjóstagjöf ef meðferð með klópídógrel er nauðsynleg.

Segavarnarlyf til inntöku

Samtímis notkun klópídógrels og segavarnarlyf til inntöku til inntöku getur aukið styrk blæðinga og því er ekki mælt með notkun þessarar samsetningar.

Notkun klópídógrels í 75 mg skammti á sólarhring breytir ekki lyfjahvörfum warfarins (hvarfefni CYP2C9 ísóensímsins) eða alþjóðlegu stöðluðu hlutfalli (INR) hjá sjúklingum sem fá langtímameðferð með warfarini. Samtímis notkun með warfarini eykur þó hættu á blæðingum vegna óháð viðbótaráhrifum þess á blóðstorknun. Þess vegna skal gæta varúðar við notkun warfarins og klópídógrels.

Asetýlsalisýlsýra

Asetýlsalisýlsýra hefur ekki áhrif á hömlun á samloðun blóðflagna sem framkallað er af klópídógrel af völdum ADP, en klópídógrel eykur áhrif asetýlsalisýlsýru á kollagen völdum samloðun blóðflagna. Samtímis gjöf 500 mg af asetýlsalisýlsýru tvisvar á dag í einn dag lengir ekki marktækt blæðingartímann af völdum klópídógrels. Lyfhrifamilliverkun milli klópídógrels og asetýlsalisýlsýru getur hugsanlega aukið hættu á blæðingum. Í ljósi þessa ætti að gæta varúðar við notkun þessara lyfja, þó að í klínískum rannsóknum hafi sjúklingar tekið samsetta meðferð með klópídógrel og asetýlsalisýlsýru í eitt ár.

Samkvæmt klínískri rannsókn á heilbrigðum einstaklingum, þegar töku klópídógrels, var engin þörf á að breyta skammti af heparíni og segavarnaráhrif heparíns breyttust ekki. Samtímis notkun heparíns hafði ekki áhrif á bælingu á samloðun blóðflagna af völdum klópídógrels. Kannski lyfhrifamilliverkun milli klópídógrels og heparíns sem leiðir til aukinnar blæðingarhættu. Þess vegna þarf samtímis notkun þessara lyfja aðgát.

Bláæðasegarek

Öryggi samtímis notkunar klópídógrels, fíbrínsértækra eða fíbrínsértækra segamyndunar og heparíns var metið hjá sjúklingum með brátt hjartadrep. Tíðni klínískt marktækra blæðinga var sambærileg og við samtímis notkun segaleysandi lyfja, heparín og asetýlsalisýlsýru.

Bólgueyðandi gigtarlyf (NSAID)

Samkvæmt klínískri rannsókn á heilbrigðum sjálfboðaliðum jók samtímis notkun klópídógrels og naproxen duldar meltingarfærar. Vegna skorts á rannsóknum á milliverkunum við önnur bólgueyðandi gigtarlyf, sem stendur, er ekki vitað hvort hættan á blæðingu í meltingarvegi eykst þegar þau eru notuð ásamt öðrum bólgueyðandi gigtarlyfjum. Þess vegna ætti að fara fram samtímis meðferð á bólgueyðandi gigtarlyfjum, þ.mt COX-2 hemlum, og klópídógreli (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“).

CYP2C19 ísóensím hemlar

Clopidogrel umbrotnar til myndunar virks umbrotsefnis þess, að hluta til undir áhrifum CYP2C19 ísóensímsins. Þess vegna geta lyf sem hindra þetta ísóensím valdið lækkun á styrk virka umbrotsefnisins klópídógrels. Klínískt mikilvægi þessa milliverkunar er ekki þekkt. Forðast skal samhliða notkun með öflugum eða í meðallagi hemlum á CYP2C19 ísóensíminu. Hemlar CYP2C19 ísóensímsins eru ómeprazól og esomeprazol, flúvoxamín, flúoxetín, móklóbemíð, vórikónazól, flúkónazól, ticlopidín, cíprófloxacín, cimetidín, karbamazepín, oxkarbazepín og klóramfenikól.

Proton dæla hemlar

Notkun omeprazols í 80 mg skammti einu sinni á dag samtímis klópídógrel eða með 12 klukkustunda hlé milli þess að taka tvö lyf minnkaði altæka útsetningu (AUC) virka umbrotsefnisins klópídógrels um 45% (eftir að hafa tekið hleðsluskammt af klópídógrel) og 40% (eftir að hafa tekið viðhaldsskammt skammtar af klópídógreli). Lækkun á AUC virka umbrotsefnis klópídógrels tengist lækkun á hömlunarstigi samloðun blóðflagna (39% eftir að hafa tekið hleðsluskammt af klópídógrel og 21% eftir að hafa tekið viðhaldsskammt af klópídógrel). Mælt er með svipuðum milliverkunum klópídógrels og esomeprazols. Í athugunar- og klínískum rannsóknum hefur verið greint frá misvísandi gögnum um klínískar einkenni hjarta- og æðakerfisins varðandi þessa lyfjahvarfafræðilega / lyfhrifafræðilega milliverkun. Forðast skal samhliða notkun ómeprazóls eða esomeprazóls.