Jardins - opinber * notkunarleiðbeiningar

LEIÐBEININGAR
um notkun lyfsins
JARDINS

Slepptu formi
filmuhúðaðar töflur

Samsetning
1 tafla inniheldur:
virka efnið: empagliflozin 10 og 25 mg
hjálparefni: laktósaeinhýdrat, örkristallaður sellulósi, hýprólósa (hýdroxýprópýl sellulósa), kroskarmellósnatríum, kísiloxíð kíoxíð, magnesíumsterat.
kvikmyndasamsetning: ógagnsætt gult (02B38190) (hýprómellósi 2910, títantvíoxíð (E171), talkúm, makrógól 400, gulur járnoxíðlitur (E172)).

Pökkun
10 og 30 töflur.

Lyfjafræðileg verkun
Jardins - tegund 2 natríum glúkósa flutningshemill

Jardins, ábendingar til notkunar
Sykursýki af tegund 2:
sem einlyfjameðferð hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykursstjórnun aðeins á grundvelli mataræðis og hreyfingar, skipun metformins sem er talið óviðeigandi vegna óþols,
sem samsett meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum, þar með talið insúlíni, þegar beitt meðferð í tengslum við mataræði og hreyfingu veitir ekki nauðsynlega blóðsykursstjórnun.

Frábendingar
ofnæmi fyrir hvaða þætti lyfsins sem er,
sykursýki af tegund 1
ketónblóðsýring með sykursýki,
sjaldgæfir arfgengir kvillar (laktasaskortur, laktósaóþol, vanfrásog glúkósa-galaktósa),
nýrnabilun með GFR ×

Skammtaform:

Lýsing
10 mg töflur
Kringlóttar tvíkúptar töflur með skrúfuðum brúnum, þakið filmuhimnu af ljósgulum lit með teikningu fyrirtækismerkisins á annarri hlið töflunnar og „S10“ á hinni hliðinni.
25 mg töflur
Sporöskjulaga tvíkúptar töflur með skrúfuðum brúnum, húðaðar með filmuhimnu af ljósgulum lit, merktar með tákn fyrirtækisins á annarri hlið töflunnar og „S25“ á hinni hliðinni.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf
Lyfjahvörf empagliflozin hafa verið rannsökuð ítarlega hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2.
Sog
Eftir inntöku frásogaðist empagliflozin hratt, hámarksstyrkur empagliflozin í blóðvökva (Cmax) náðist eftir 1,5 klukkustund. Þá lækkaði styrkur empagliflozin í plasma í tveimur áföngum.
Eftir að hafa fengið empagliflozin var meðal flatarmál undir þéttni-tímaferli (AUC) við stöðuga þéttni í plasma 4740 nmól x klst. / L, og Cmax - 687 nmól / l.
Lyfjahvörf empagliflozin hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2 voru almennt svipuð.
Að borða hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf empagliflozin.
Dreifing
Dreifingarrúmmál við plasmaþéttni við jafnvægi var um það bil 73,8 lítrar. Eftir inntöku hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum sem voru merktir empagliflozin 14 C var próteinbinding í plasma 86%.
Umbrot
Helsta leið umbrots empagliflozin hjá mönnum er glúkúróníðtenging með þátttöku uridín-5'-tvífosfó-glúkúrónósýltransferasa UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9. Oftast greindu umbrotsefni empagliflozin eru þrjú glúkúrón samtengd (2-0, 3-0 og 6-0 glúkúróníð). Altæk áhrif hvers umbrotsefnis eru lítil (innan við 10% af heildaráhrifum empagliflozin).
Ræktun
Helmingunartími brotthvarfs var um það bil 12,4 klukkustundir. Þegar um er að ræða notkun empagliflozin einu sinni á dag náðist stöðugur plasmaþéttni eftir fimmta skammtinn. Eftir inntöku á merktu empagliflozin 14 C hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var u.þ.b. 96% af skammtinum skilið út (í gegnum þarma 41% og nýrun 54%). Í gegnum meltingarveginn skilst mest merktu lyfið út óbreytt. Aðeins helmingur merktu lyfsins skilst út óbreyttur um nýrun.
Lyfjahvörf hjá sérstökum sjúklingahópum
Skert nýrnastarfsemi
Hjá sjúklingum með vægt, miðlungs og alvarlega nýrnabilun (30 2) og hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi jókst AUC empagliflozin um það bil 18%, 20%, 66% og 48% samanborið við sjúklinga með eðlilega nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með í meðallagi nýrnabilun og hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi var hámarksþéttni empagliflozins í plasma svipuð og samsvarandi gildi hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með væga og alvarlega nýrnabilun var hámarksþéttni empagliflozins í plasma um það bil 20% hærri en hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Gögn um lyfjahvarfagreiningu á mannfjölda sýndu að heildarúthreinsun empagliflozins minnkaði með minnkandi GFR, sem leiddi til aukinna áhrifa lyfsins.
Skert lifrarstarfsemi
Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi sem er væg, miðlungs alvarleg og alvarleg (samkvæmt Child-Pugh flokkuninni) hækkuðu AUC gildi empagliflozin um það bil 23%, 47% og 75%, og Stax gildin, um það bil, um 4%, 23 % og 48% (samanborið við sjúklinga með eðlilega lifrarstarfsemi).
Líkamsþyngdarstuðull, kyn, kynþáttur og aldur hafði ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf empagliflozin.
Börn
Rannsóknir á lyfjahvörfum empagliflozin hjá börnum hafa ekki verið gerðar.

Frábendingar

• Ofnæmi fyrir hvaða þætti lyfsins sem er,
• Sykursýki af tegund 1
• Ketoacidosis sykursýki
• Mjög sjaldgæfir arfgengir kvillar (laktasaskortur, laktósaóþol, vanfrásog glúkósa-galaktósa),
• Nýrnabilun í GFR 2 (vegna óhagkvæmni),
• Meðganga og brjóstagjöf,
• Yfir 85 ára
• Notkunin ásamt hliðstæðum af glúkagonlíku peptíði 1 (vegna skorts á gögnum um verkun og öryggi),
• Börn yngri en 18 ára (vegna ófullnægjandi gagna um verkun og öryggi).

Aukaverkanir
Heildartíðni aukaverkana hjá sjúklingum sem fengu empagliflozin eða lyfleysu í klínískum rannsóknum var svipuð. Algengasta aukaverkunin var blóðsykursfall, sem kom fram við notkun empagliflozin ásamt súlfonýlúrealyfi eða insúlínafleiður (sjá lýsingu á einstökum aukaverkunum).
Aukaverkanir sem komu fram hjá sjúklingum sem fengu empagliflozin í samanburðarrannsóknum með lyfleysu eru sýndar í töflunni hér að neðan (aukaverkanir voru flokkaðar eftir líffærum og kerfum og í samræmi við hugtökin sem MedDRA kýs) með vísbendingu um alger tíðni þeirra. Tíðniflokkar eru skilgreindir sem hér segir: mjög tíð (> 1/10), tíð (frá>, 1/100 til> 1/1000 til> 1/10000 til Lýsing á einstökum aukaverkunum
Blóðsykursfall
Tíðni blóðsykursfalls var háð samhliða meðferð með blóðsykurslækkun sem notuð var.
Vægt blóðsykursfall (blóðsykur 3,0 - 3,8 mmól / l (54-70 mg / dl)) Tíðni vægs blóðsykursfalls var svipuð hjá sjúklingum sem tóku empagliflozin eða lyfleysu sem einlyfjameðferð, svo og þegar empagliflozin var bætt við metformin og þegar um er að ræða empagliflozin við pioglitazón (± metformín). Þegar empagliflozin var gefið samhliða metformíni og súlfonýlúrea afleiðum, var tíðni blóðsykurslækkunar hærri (10 mg: 10,3%, 25 mg: 7,4%) en með lyfleysu í sömu samsetningu (5,3%).
Alvarleg blóðsykurslækkun (blóðsykur undir 3 mmól / L (54 mg / dL))
Tíðni alvarlegrar blóðsykurslækkunar var svipuð hjá sjúklingum sem tóku empagliflozin og lyfleysu sem einlyfjameðferð. Þegar empagliflozin var gefið samhliða metformíni og súlfonýlúrea afleiðum, var tíðni blóðsykurslækkunar hærri (10 mg: 5,8%, 25 mg: 4,1%) en með lyfleysu í sömu samsetningu (3,1%).
Hröð þvaglát
Tíðni aukinnar þvagláts (einkenni eins og pollakiuria, polyuria, nocturia voru metin) var hærri með empagliflozin (í 10 mg skammti: 3,4%, í 25 mg skammti: 3,2%) en með lyfleysu (1 %). Tíðni nocturia var sambærileg í hópi sjúklinga sem tóku empagliflozin og í hópnum sem tók lyfleysu (innan við 1%). Styrkur þessara aukaverkana var vægur eða í meðallagi.
Þvagfærasýkingar
Tíðni þvagfærasýkinga var svipuð með empagliflozin 25 mg og lyfleysu (7,6%), en hærra með empagliflozin 10 mg (9,3%). Eins og með lyfleysu voru þvagfærasýkingar með empagliflozin algengari hjá sjúklingum með sögu um langvarandi og endurteknar þvagfærasýkingar. Tíðni þvagfærasýkinga var svipuð hjá sjúklingum sem tóku empagliflozin og lyfleysu. Þvagfærasýkingar voru algengari hjá konum.
Kynfærasýking
Tíðni aukaverkana eins og candidasýking í leggöngum, vulvovaginitis, balanitis og aðrar kynfærasýkingar var hærri með empagliflozin (í 10 mg skammti: 4,1%, í 25 mg skammti: 3,7%) en með lyfleysu (0 , 9%). Kynfærasýking var algengari hjá konum. Styrkur kynfærasýkinga var vægur eða í meðallagi.
Blóðþurrð í blóði
Tíðni blóðþurrð í blóði (sem kom fram með lækkun á blóðþrýstingi, réttstöðuþrýstings á slagæðum, ofþornun, yfirlið) var svipuð þegar empagliflozin (í 10 mg skammti: 0,5%. Skammtur 25 mg: 0,3%) og lyfleysa (0, 3%). Hjá sjúklingum eldri en 75 ára var tíðni blóðsykursfalls sambærileg hjá sjúklingum sem tóku empagliflozin í 10 mg skammti (2,3%) og lyfleysu (2,1%), en hærra hjá sjúklingum sem tóku empagliflozin í 25 mg skammti (4,4%) )

Ofskömmtun

Milliverkanir við önnur lyf
Mat á milliverkunum in vitro
Empagliflozin hindrar hvorki, virkjar né örvar CYP450 ísóensím. Aðalleið efnaskipta empagliflozin hjá mönnum er glúkúróníðtenging með þátttöku uridín-5'-tvífosfó-glúkúrónýltransferasa UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9. Empagliflozin hamlar ekki UGT1A1. Lyf milliverkanir empagliflozin og lyfja sem eru hvarfefni CYP450 og UGT1A1 ísóensíma eru talin ólíkleg.
Empagliflozin er hvarfefni fyrir glýkóprótein P (P-gp) og brjóstakrabbamein ónæmisprótein (BCRP). en í meðferðarskömmtum hamlar ekki þessum próteinum. Byggt á gögnum úr in vitro rannsóknum er talið að geta empagliflozins til að hafa samskipti við lyf sem eru hvarfefni glýkópróteins P (P-gp) sé ólíkleg. Empagliflozin er hvarfefni fyrir lífræna anjónísk burðarefni: OATZ, OATP1B1 og OATP1VZ, en það er ekki hvarfefni fyrir lífræna anjónísk burðarefni 1 (OAT1) og lífræna katjónísk burðarefni 2 (OST2). Samt sem áður eru lyfjamilliverkanir empagliflozin við lyf sem eru hvarfefni burðarpróteina lýst hér að ofan talin ólíkleg.
In vivo mat á milliverkunum
Lyfjahvörf empagliflozin breytast ekki hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum þegar þau eru notuð ásamt metformíni, glímepíríði, pioglitazóni, sitagliptíni, linagliptíni, warfaríni, verapamíli, ramipríli, simvastatíni, torasemíði og hýdróklórtíazíði. Samanlögð notkun empagliflozin með gemfibrozil, rifampicini og probenecid sýndi aukningu á AUC empagliflozin um 59%, 35% og 53%, í sömu röð, en þessar breytingar voru ekki taldar klínískt marktækar.
Empagliflozin hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf metformins, glímepíríðs, pioglitazóns, sitagliptíns, linagliptíns, warfaríns. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemíð og getnaðarvarnarlyf til inntöku.
Þvagræsilyf
Empagliflozin getur aukið þvagræsandi áhrif tíazíðs og „lykkju“ þvagræsilyfja, sem aftur getur aukið hættuna á ofþornun og slagæðaþrýstingsfalli.
Insúlín og lyf sem auka seytingu þess
Insúlín og lyf sem auka seytingu þess, svo sem súlfonýlúrealyf, geta aukið hættuna á blóðsykursfalli. Þess vegna, við samtímis notkun empagliflozin með insúlíni og lyfjum sem auka seytingu þess, getur verið nauðsynlegt að minnka skammt þeirra til að forðast hættuna á blóðsykursfalli.

Sérstakar leiðbeiningar

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og gangkerfa
Klínískar rannsóknir á áhrifum empagliflozin á hæfni til aksturs ökutækja og verkunarhátta hafa ekki verið gerðar. Sjúklingar ættu að vera varkár þegar þeir aka ökutækjum og aðferðum, þar sem þegar þeir nota lyfið JARDINS (sérstaklega í samsettri meðferð með súlfónýlúrealyfi afleiðum og / eða insúlíni), getur blóðsykurslækkun myndast.

Framleiðandi

Nafn og heimilisfang framleiðslustaðar lyfsins
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Þýskalandi

Þú getur fengið viðbótarupplýsingar um lyfið, sem og sent kvartanir og upplýsingar um aukaverkanir á eftirfarandi heimilisfang í Rússlandi
LLC Beringer Ingelheim
125171. Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A bls. 3

Jardins pillur

Þetta eru filmuhúðaðar töflur. Útlit: ljósgular, sporöskjulaga eða kringlóttar (fer eftir skömmtum), hönnun - tvíkúptar töflur með skrúfuðum brúnum og merktum táknum framleiðanda á annarri hliðinni. Lyf er framleitt í Þýskalandi til að lækka blóðsykur í sykursýki af tegund 2.

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf, með virka efninu - empagliflozin. Nákvæm samsetning og skammtar eru sýndir í töflunni:

Skammtur 1 tafla (mg)

gult opadray (hýprómellósi, títantvíoxíð, talkúm, makrógól, járnlitunaroxíðgult)

Lyfjafræðileg verkun

Empagliflozin er afturkræfur, mjög virkur, sértækur hemill af tegund 2 natríumháðri glúkósa flutningsaðila. Vísindalega hefur verið staðfest að empagliflozin er mjög sértækt fyrir aðra leiðara sem eru ábyrgir fyrir glúkósa heimamyndun í líkamsvefjum. Efnið hefur blóðsykuráhrif hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með því að draga úr frásogi sykurs í nýrum. Magn glúkósa sem losað er með þessum fyrirkomulagi fer beint eftir síunarhraða á glomeruli í nýrum.

Rannsóknir hafa sýnt að hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 jókst magn glúkósa sem skilst út eftir að fyrsta pillan var tekin og áhrifin stóðu yfir í dag. Þessir vísar voru áfram þegar 25 mg af empagliflozin voru tekin í mánuð. Aukin útskilnaður sykurs í nýrum leiddi til lækkunar á styrk þess í blóði sjúklings. Lyfið dregur úr styrk glúkósa í blóði, óháð fæðuinntöku.

Insúlínóháður hluti dregur úr hættu á blóðsykurslækkun.Verkunarháttur virka efnisins fer ekki eftir virkni hólma Langerhans og umbrots insúlíns. Vísindamenn taka fram jákvæð áhrif empagliflozin á staðgöngumepteptíð á virkni þessara frumna. Aukin útskilnaður glúkósa leiðir til tap á kaloríum, sem dregur úr líkamsþyngd. Við notkun empagliflozin sést glúkósúría.

Ábendingar til notkunar

Það er ætlað sjúklingum með sykursýki af tegund 2 á ströngu mataræði og íþróttum þar sem ómögulegt er að stjórna blóðsykursvísum á réttan hátt. Með Metformin óþol er einlyfjameðferð með Jardins möguleg. Ef meðferð hefur ekki viðeigandi áhrif er möguleg notkun með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum, þ.mt insúlín, möguleg.

Leiðbeiningar Jardins

Töflur eru teknar til inntöku, óháð tíma dags eða mataræði. Mælt er með því að byrja að taka 10 mg á dag, ef rétt áhrif koma ekki fram, hækka síðan í 25 mg. Ef þeir af einhverjum ástæðum tóku ekki lyfið, þá ættir þú að drekka það strax, eins og þeir muna. Ekki er hægt að neyta tvöfaldrar upphæðar. Sé skert lifrarstarfsemi er ekki þörf á leiðréttingu og sjúklingar með nýrnasjúkdóma eru ekki leyfðir.

Meðan á meðgöngu stendur

Ekki má nota töflur á meðgöngu vegna skorts á gögnum frá rannsóknum á verkun og öryggi. Forklínískar dýrarannsóknir hafa sýnt líkurnar á empagliflozin í blóði legsins. Áhætta á útsetningu fyrir fóstri og nýburi er ekki útilokuð. Ef nauðsyn krefur þarftu að hætta að taka lyfið á meðgöngu.

Í barnæsku

Almennt má ekki nota meðferð með lyfinu hjá börnum og unglingum yngri en 18 ára. Tengd ófullnægjandi rannsóknargögnum. Ekki hefur verið sýnt fram á virkni og öryggi virka efnisins empagliflozin. Til að útrýma hættu á skaða á heilsu barna er Jardins bannað. Betra að velja annað löggilt lyf.

3D myndir

Lýsing á skammtaforminu

10 mg töflur: kringlótt tvíkúpt með skrúfuðum brúnum, þakið filmuhimnu af ljósgulum lit, með teikningu fyrirtækjatáknsins á annarri hliðinni og „S10“ á hinni hliðinni.

25 mg töflur: sporöskjulaga tvíkúptar með skrúfuðum brúnum, þakinn filmuhimnu af ljósgulum lit, greyptur með tákn fyrirtækisins á annarri hliðinni og „S25“ á hinni hliðinni.

Lyfhrif

Empagliflozin er afturkræfur mjög virkur sérhæfður og samkeppnishemill af natríumháðri glúkósa flutningsaðila af tegund 2 með styrkinn sem þarf til að hindra 50% af ensímvirkni (IC)₅₀), jafnt 1,3 nmól. Sértækni empagliflozin er 5.000 sinnum hærri en sértækni natríumháðs glúkósa flutningsaðila, sem ber ábyrgð á frásogi glúkósa í þörmum. Að auki kom í ljós að empagliflozin hefur mikla sértækni fyrir aðra glúkósa flutningafyrirtæki sem bera ábyrgð á homeostasis glúkósa í ýmsum vefjum.

Natríumháð glúkósa flutningafyrirtæki tegund 2 er aðal burðarprótein sem ber ábyrgð á endurupptöku glúkósa frá nýrna glomeruli aftur í blóðrásina. Empagliflozin bætir blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (T2DM) með því að draga úr endurupptöku glúkósa í nýrum. Magn glúkósa sem seytast í nýrum með þessum fyrirkomulagi fer eftir styrk glúkósa í blóði og GFR. Hömlun á natríumháðri glúkósa flutningsaðila tegund 2 hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og blóðsykurshækkun leiðir til þess að umfram glúkósa er eytt í nýrum.

Í 4 vikna klínískri rannsókn kom í ljós að hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 jókst útskilnaður nýrna á glúkósa strax eftir að fyrsti skammtur af empagliflozin var notaður, þessi áhrif héldu áfram í 24 klukkustundir. skammtur sem er 25 mg 1 sinni á dag, að meðaltali um 78 g / dag. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, aukning á útskilnaði glúkósa í nýrum leiddi til tafarlausrar lækkunar á styrk glúkósa í blóðvökva.

Empagliflozin (í skömmtum 10 og 25 mg) dregur úr styrk glúkósa í blóðvökva bæði þegar um er að ræða föstu og eftir að hafa borðað.

Verkunarháttur empagliflozin fer ekki eftir virkni ástands beta-frumna í brisi og umbrots insúlíns, sem stuðlar að lítilli hættu á hugsanlegri þróun blóðsykurslækkunar. Tekin hafa verið fram jákvæð áhrif empagliflozin á staðgöngumerki á beta-frumustarfsemi, þar með talið HOMA-ß vísitölunni (líkan til að meta homeostasis-B) og hlutfall próinsúlíns og insúlíns. Að auki veldur viðbótar brotthvarfi glúkósa með nýrum kaloríumissi sem fylgir lækkun rúmmáls fituvefjar og lækkun á líkamsþyngd.

Glúkósúría sem sést við notkun empagliflozin fylgir lítilsháttar aukningu á þvagræsingu, sem getur stuðlað að hóflegri lækkun á blóðþrýstingi.

Í klínískum rannsóknum þar sem empagliflozin var notað í formi einlyfjameðferðar, samsettrar meðferðar með metformíni, samsettri meðferð með metformíni hjá sjúklingum með nýgreinda sykursýki 2, samhliða meðferð með metformíni og súlfonýlúrea afleiðum, samsettri meðferð með pioglitazóni +/− metformíni, samhliða meðferð með linagliptini í sjúklingar með nýgreinda sykursýki 2, samsetta meðferð með linagliptini, bætt við metformínmeðferð, samsett meðferð með linagliptini í samanburði við paracet o hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykursstjórnun meðan þeir taka linagliptin og metformin, samsett meðferð með metformíni á móti glímepíríði (gögn úr 2 ára rannsókn), samsett meðferð með insúlíni (margvíslegt insúlín inndælingarmeðferð) +/- metformín, samsett meðferð með basalinsúlíni , samsett meðferð með DPP-4 hemli, metformin +/− annað blóðsykurslækkandi lyf til inntöku, sannaðist tölfræðilega marktæk lækkun á HbA1_c, lækkun á fastandi glúkósaþéttni í plasma, svo og lækkun á blóðþrýstingi og líkamsþyngd.

Klínísk rannsókn skoðaði áhrif lyfsins Jardins ® á tíðni hjarta- og æðasjúkdóma hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og mikla hjarta- og æðaráhættu (skilgreint sem tilvist að minnsta kosti einn af eftirtöldum sjúkdómum og / eða sjúkdómum: kransæðasjúkdómur (saga hjartadreps, kransæðaæðabraut ígræðslu) , IHD með skemmdir á einu kransæðaskipi, IHD með skemmdir á nokkrum kransæðum), saga um blóðþurrð eða blóðblæðingu, útæðasjúkdómur með eða án einkenna) sem fá staðal salt- meðferð, sem meðal annars blóðsykurslækkandi lyf til og miðlar til að meðhöndla hjarta- og æðasjúkdóma. Mál dauðsfalla af hjarta- og æðasjúkdómum, hjartadrepi sem ekki var banvænt og heilablóðfall ekki banvænt voru metin sem aðalendapunktur. Hjartadauði, almenn dánartíðni, þróun nýrnakvilla eða versnandi nýrnakvilla og sjúkrahúsinnlögn vegna hjartabilunar voru valin sem viðbótarskilgreindir endapunktar.

Empagliflozin hefur bætt heildarlifun með því að draga úr tilvikum dauðsfalla af hjarta og æðum. Empagliflozin minnkaði hættuna á sjúkrahúsvist vegna hjartabilunar. Í klínískri rannsókn var einnig sýnt fram á að lyfið Jardins ® dró úr hættu á nýrnakvilla eða versnandi nýrnakvilla.

Hjá sjúklingum með upphafs makroalbúmínmigu kom í ljós að Jardins ® lyfið marktækt oftar samanborið við lyfleysu leiddi til stöðugs normo- eða öralbumínmigu (áhættuhlutfall 1,82, 95% CI: 1,4–2,37).

Lyfjahvörf

Lyfjahvörf empagliflozin hafa verið rannsökuð ítarlega hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Sog. Empagliflozin eftir inntöku frásogast hratt, C_hámark empagliflozin í plasma náðist eftir 1,5 klst., síðan minnkaði styrk empagliflozin í plasma í tveimur áföngum. Eftir að hafa tekið empagliflozin í 25 mg skammti einu sinni á dag, var meðaltal AUC á tímabili C_ss í plasma var 4740 nmól · klst. / l, og gildi C_hámark - 687 nmól / L.

Lyfjahvörf empagliflozin hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2 voru almennt svipuð.

Að borða hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf empagliflozin.

Dreifing. V_d meðan á plasma C stendur_ss var um það bil 73,8 lítrar. Eftir inntöku hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum sem voru merktir empagliflozin 14 C, var próteinbinding í plasma 86,2%.

Umbrot. Helsta leið umbrots empagliflozin hjá mönnum er glúkúróníðtenging með þátttöku UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9). Oftast greindu umbrotsefni empagliflozin eru 3 glúkúrón samtengingar (2-0, 3-0 og 6-0 glúkúróníð). Altæk áhrif hvers umbrotsefnis eru lítil (innan við 10% af heildaráhrifum empagliflozin).

Ræktun. T_1/2 var um það bil 12,4 klukkustundir. Þegar um er að ræða notkun empagliflozin 1 sinni á dag C_ss í plasma náðist eftir fimmta skammtinn. Eftir inntöku á merktu empagliflozin 14 C hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var u.þ.b. 96% af skammtinum skilið út (í gegnum þarma 41% og nýrun 54%).

Í gegnum meltingarveginn skilst mest merktu lyfið út óbreytt. Aðeins helmingur merktu lyfsins skilst út óbreyttur um nýrun.

Lyfjahvörf hjá sérstökum sjúklingahópum

Skert nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með vægt (60 2), miðlungs (30 2), alvarlegt (GFR 2) nýrnabilun og sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi jókst AUC fyrir empagliflozin um það bil 18, 20, 66 og 48%, samanborið við sjúklinga með eðlileg nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með miðlungsmikla nýrnabilun og sjúklinga með nýrnabilun á lokastigi_hámark empagliflozin í plasma var svipað og samsvarandi gildi hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með væga til alvarlega nýrnabilun_hámark empagliflozin í plasma var um það bil 20% hærra en hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Gögn um lyfjahvarfagreiningu á mannfjölda sýndu að heildarúthreinsun empagliflozins minnkaði með minnkandi GFR, sem leiddi til aukinna áhrifa lyfsins.

Skert lifrarstarfsemi. Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi af vægum, miðlungs og alvarlegum gráðum (samkvæmt Child-Pugh flokkuninni) hækkuðu AUC gildi empagliflozin um það bil 23, 47 og 75%, og í sömu röð._hámark um það bil 4, 23 og 48%, í sömu röð (samanborið við sjúklinga með eðlilega lifrarstarfsemi).

BMI, kyn, kynþáttur og aldur höfðu ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf empagliflozin.

Börn. Rannsóknir á lyfjahvörfum empagliflozin hjá börnum hafa ekki verið gerðar.

Ábendingar um lyfið Jardins ®

Sykursýki af tegund 2:

- sem einlyfjameðferð hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykursstjórnun aðeins á grundvelli mataræðis og hreyfingar, að skipa metformín sem er ómögulegt vegna óþols,

- sem samsett meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum, þ.mt insúlíni, þegar beitt meðferð ásamt mataræði og líkamsrækt veitir ekki nauðsynlega blóðsykursstjórnun.

Það er ætlað sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og mikla hjarta- og æðaráhættu * ásamt hefðbundinni meðferð við hjarta- og æðasjúkdómum til að draga úr:

- heildar dánartíðni með því að draga úr dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma,

- dánartíðni hjarta- og æðakerfis eða sjúkrahúsinnlögn vegna hjartabilunar.

* Mikil hjartaáhætta er skilgreind sem tilvist að minnsta kosti einn af eftirtöldum sjúkdómum og / eða sjúkdómum: kransæðahjartasjúkdóm (saga hjartadreps, kransæðaaðgerð, kransæðasjúkdómur með skemmdir á einu kransæðasjúkdómi, skemmdir á nokkrum kransæðum), blóðþurrð eða blæðingar. saga um útlæga slagæðasjúkdóm (með eða án einkenna).

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki má nota empagliflozin á meðgöngu vegna ófullnægjandi gagna um verkun og öryggi.

Gögn sem fengust í forklínískum rannsóknum á dýrum benda til þess að empagliflozin kemst í brjóstamjólk. Ekki er útilokað að hætta verði á nýburum og börnum meðan á brjóstagjöf stendur. Ekki má nota empagliflozin meðan á brjóstagjöf stendur. Ef þörf er á, skal hætta notkun empagliflozin meðan á brjóstagjöf stendur.

Aukaverkanir

Heildartíðni aukaverkana hjá sjúklingum sem fengu empagliflozin eða lyfleysu í klínískum rannsóknum var svipuð. Algengasta aukaverkunin var blóðsykurslækkun sem kom fram við notkun empagliflozin ásamt sulfonylurea afleiðum eða insúlíni (sjá Lýsing á völdum aukaverkunum).

Aukaverkanir sem komu fram hjá sjúklingum sem fengu empagliflozin í samanburðarrannsóknum með lyfleysu eru sýndar hér á eftir (aukaverkanir voru flokkaðar eftir líffærum og kerfum og í samræmi við ákjósanlegar upplýsingar MedDRA hugtök) sem gefur til kynna alger tíðni þeirra. Tíðniflokkar eru skilgreindir á eftirfarandi hátt: mjög oft (≥1 / 10), oft (frá ≥1 / 100 til blóðþrýstings, réttstöðuþrýstings á slagæðum, ofþornun, yfirlið) var svipaður þegar um empagliflozin var að ræða (í 10 mg skammti - 0,6%, í 25 mg - 0,4% skammti og lyfleysu (0,3%). Hjá sjúklingum eldri en 75 ára var tíðni blóðsykursfalls sambærileg hjá sjúklingum sem tóku empagliflozin í 10 mg skammti (2,3%) og lyfleysu (2,1%), en hærra hjá sjúklingum sem tóku empagliflozin í 25 mg skammti (4,3%) )

Samspil

Þvagræsilyf. Empagliflozin getur aukið þvagræsilyf af völdum þvagræsilyfja af tíazíð og lykkju, sem aftur getur aukið hættuna á ofþornun og slagæðaþrýstingsfalli.

Insúlín og lyf sem auka seytingu þess. Insúlín og lyf sem auka seytingu þess, svo sem súlfonýlúrealyf, geta aukið hættuna á blóðsykursfalli. Þess vegna, við samtímis notkun empagliflozin með insúlíni og lyfjum sem auka seytingu þess, getur verið nauðsynlegt að minnka skammt þeirra til að forðast hættuna á blóðsykursfalli.

Mat á milliverkunum lyfja in vitro. Empagliflozin hindrar hvorki, virkjar né örvar CYP450 ísóensím. Aðalleiðin í umbrotum empagliflozins hjá mönnum er glúkúróníðtenging með þátttöku UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9). Empagliflozin hindrar ekki UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 eða UGT2B7. Lyf milliverkanir empagliflozin og lyfja sem eru hvarfefni CYP450 og UGT ísóensíma eru talin ólíkleg. Empagliflozin er hvarfefni fyrir P-gp og prótein sem ákvarðar BCRP, en í meðferðarskömmtum hamlar ekki þessum próteinum. Byggt á gögnum frá rannsóknum in vitro , er talið að getu empagliflozin til að hafa samskipti við lyf sem eru hvarfefni fyrir P-gper með ólíkindum. Empagliflozin er hvarfefni fyrir lífræna anjónísk burðarefni: OAT3, OATP1B1 og OATP1B3, en er ekki hvarfefni fyrir lífræna anjónísk burðarefni 1 (OAT1) og lífræna katjónísk burðarefni 2 (OCT2). Samt sem áður eru lyfjamilliverkanir empagliflozin við lyf sem eru hvarfefni burðarpróteina lýst hér að ofan talin ólíkleg.

Mat á milliverkunum lyfja in vivo. Við samtímis notkun empagliflozin með öðrum lyfjum sem oft eru notuð, sáust ekki klínískt mikilvæg lyfjahvarfamilliverkanir. Niðurstöður lyfjahvarfarannsókna benda til þess að engin þörf sé á að breyta skammtinum af Jardins ® lyfinu meðan það er notað með algengum lyfjum.

Lyfjahvörf empagliflozin breytast ekki hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum þegar þau eru notuð ásamt metformíni, glímepíríði, pioglitazóni, sitagliptíni, linagliptíni, warfaríni, verapamíli, ramipríli, simvastatíni og hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 ef þau eru notuð ásamt torasemoridíði og hýdróklóríðhýdróklóríði.

Við samtímis notkun empagliflozin með gemfibrozil, rifampicini og probenecid, sást aukning á AUC empagliflozin um 59, 35 og 53%, í sömu röð, en þessar breytingar voru þó ekki taldar hafa klínískt marktæka.

Empagliflozin hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf metformins, glímepíríðs, pioglitazons, sitagliptins, linagliptins, warfarins, digoxins, ramipril, simvastatíns, hýdróklórtíazíðs, torasemíðs og getnaðarvarnarlyfja til inntöku hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Lyfjasamskipti

Það eykur þvagræsandi áhrif ýmissa þvagræsilyfja, sem eykur hættuna á ofþornun og slagæðaþrýstingsfall. Insúlín- og súlfonýlúreafleiður geta valdið blóðsykurslækkun. Þegar lyfið er notað samtímis insúlíni er skammtaminnkun nauðsynleg til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkandi ástand. Lyfjamilliverkun empagliflozin og lyfja sem eru hvarfefni ísóensíma eru talin örugg.

Empagliflozin - virka efnið í töflum hefur ekki áhrif á lyfjafræðilega eiginleika eftirtalinna lyfja: Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazide, Torasemide og getnaðarvarnarlyf til inntöku. Við samtímis notkun með þessum algengu lyfjum er ekki þörf á skammtabreytingum.

Jardins hliðstæður

Á lyfjamarkaði Rússlands er aðeins eitt lyf búið til á grundvelli efnis - empagliflovin. Jardins hefur enga vottun. Aðrar blóðsykurslækkandi töflur hafa annað virkt efni í samsetningunni og verkar á annan hátt á mannslíkamann. Má þar nefna:

Jardins - leiðbeiningar um notkun, verð, umsagnir og hliðstæður

Sykursýki er talin ein algengasta sjúkdómurinn á jörðinni. Í Rússlandi þjást um 10 milljónir ríkisborgara af þessum sjúkdómi. Margir þeirra kjósa að nota lyfið Jardins vegna virkni þess.

Latneska nafnið er Jardiance. INN lyf: Empagliflozin (Empagliflozin).

Jardins hafa sykursýkisáhrif.

ATX flokkun: A10BK03.

Lyfið er fáanlegt í formi leysanlegra húðuðra pillna. 1 tafla inniheldur 25 eða 10 mg af empagliflozin (virka efnið). Aðrir hlutir:

• talkúmduft
• títantvíoxíð
• gult járnoxíð (litarefni),
• laktósaeinhýdrat,
• Hyprolose
• sellulósa örkristalla.

Lyfið er fáanlegt í formi leysanlegra húðuðra pillna.

Töflunum er pakkað í þynnur með 10 stk. 1 kassi inniheldur 1 eða 3 þynnur.

Með umhyggju

Lyfinu er ávísað vandlega þegar:

• lítil seytingarvirkni frumna staðsett í brisi,
• ásamt súlfónýlúrealyfi og insúlínafleiður,
• meltingarfærasjúkdómar sem fela í sér umtalsvert vökvatap,
• ellinni.

Skammtar og lyfjagjöf

Pilla er tekin til inntöku. Upphafsskammtur er 10 mg 1 sinni á dag. Ef þetta magn af lyfjum er ekki hægt að veita blóðsykursstjórnun, hækkar skammturinn í 25 mg. Hámarksskammtur er 25 mg / dag.

Pilla er tekin til inntöku.

Notkun töflna er ekki bundin við tíma dags eða neyslu matar. Það er óæskilegt í einn dag að nota tvöfaldan skammt.

Meðferð við sykursýki af Jardins

Klínískar rannsóknir hafa sannað að lyfin sem um ræðir er eina lyfið til meðferðar á sykursýki (tegund II) þar sem hætta er á að sjúkdómur í lungnasjúkdómum komi fram og dánartíðni af völdum slíkra sjúkdóma sé lágmörkuð. Það er bannað að nota lyfið handa sjúklingum með sykursýki af tegund 1.

Vitnisburður lækna og sjúklinga um Jardins

Galina Aleksanina (meðferðaraðili), 45 ára, Pétursborg.

Örugg lækning sem veldur ekki aukaverkunum (í mínu starfi). Hár kostnaður er að fullu réttlætanlegur með lyfjafræðilegri virkni lyfsins. Ekki er fullkomlega útilokað að lyfleysa hafi áhrif. Að auki á hann enga hliðstæður í Rússlandi og svipuð lyf verka á annan hátt.

Anton Kalinkin, 43 ára, Voronezh.

Tólið er gott. Ég, sem sykursýki með reynslu, er alveg sáttur við aðgerðir þess. Mikilvægast er að skoða vandlega notkunarleiðbeiningarnar. Aðeins í þessu tilfelli er hægt að forðast aukaverkanir sem eru persónulega staðfestar í reynd. Meðal annmarka má aðeins greina háan kostnað og þá staðreynd að lyfið er ekki selt í öllum apótekum.

Jardins: notkunarleiðbeiningar

Lyfhrif

Empagliflozin er afturkræfur, mjög virkur, sértækur og samkeppnishemill af tegund 2 natríumháðri glúkósa flutningsaðila með styrkinn sem þarf til að hindra 50% af ensímvirkni (IC50) 1,3 nmól.

Sértækni empagliflozins er 5.000 sinnum hærri en sértækni natríumháðs glúkósa flutningsaðila sem ber ábyrgð á frásogi glúkósa í þörmum. Að auki kom í ljós að empagliflozin hefur mikla sértækni fyrir aðra glúkósa flutningafyrirtæki sem bera ábyrgð á homeostasis glúkósa í ýmsum vefjum.

Sá natríumháði glúkósa flutningsmaður af tegund 2 er aðal burðarpróteinið sem ber ábyrgð á endurupptöku glúkósa frá nýrna glomeruli aftur í blóðrásina. Empagliflozin bætir blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (T2DM) með því að draga úr endurupptöku glúkósa í nýrum.

Magn glúkósa sem seytast í nýrum með þessum fyrirkomulagi fer eftir styrk glúkósa í blóði og gauklasíunarhraða (GFR). Hömlun á natríumháðri burðarefni af glúkósa af tegund 2 hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og blóðsykurshækkun leiðir til þess að umfram glúkósa er eytt í nýrum.

Í klínískum rannsóknum kom í ljós að hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 jókst útskilnaður glúkósa í nýrum strax eftir að fyrsti skammtur af empagliflozin var notaður, þessi áhrif héldu áfram í 24 klukkustundir.

Aukning á útskilnaði glúkósa í nýrum hélt áfram þar til í lok 4 vikna meðferðarstímabilsins, þar sem empagliflozin var gefið í 25 mg skammti einu sinni á dag, að meðaltali um 78 g / dag. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, aukning á útskilnaði glúkósa í nýrum leiddi til tafarlausrar lækkunar á styrk glúkósa í blóðvökva.

Empagliflozin dregur úr styrk glúkósa í blóði í blóði bæði þegar um er að ræða föstu og eftir að hafa borðað. Hinn verkunarháttur empagliflozin sem ekki er háð insúlíni stuðlar að lítilli hættu á hugsanlegri þróun blóðsykursfalls. Áhrif empagliflozins eru ekki háð virkni ástands beta-frumna í brisi og umbrots insúlíns.

Jákvæð áhrif empagliflozins á staðgöngumerkja á beta-frumuvirkni, þar með talið HOMA-? Vísitalan, komu fram. (líkan til að meta homeostasis-B) og hlutfall próinsúlíns og insúlíns. Að auki veldur viðbótar brotthvarfi glúkósa með nýrum kaloríumissi sem fylgir lækkun rúmmáls fituvefjar og lækkun á líkamsþyngd. Glúkósúría sem sést við notkun empagliflozin fylgir lítilsháttar aukningu á þvagræsingu, sem getur stuðlað að hóflegri lækkun á blóðþrýstingi.

Í klínískum rannsóknum þar sem empagliflozin var notað sem einlyfjameðferð, samsett meðferð með metformíni, samsettri meðferð með metformíni og súlfonýlúrealyfafleiðum, samsett meðferð með metformíni samanborið við glímepíríð, samsetta meðferð með pioglitazóni +/- metformíni, sem samsett meðferð með dipeptidýlpeptíðhemli 4 (DPP-4), metformin +/- annað blóðsykurslækkandi lyf til inntöku, í formi samsettrar meðferðar og insúlíns, það var tölfræðilega marktækt minnkun á glúkósýleruðu HbAlc hemóglóbíni og minnkun á fastandi glúkósastyrk í plasma.

Lyfjahvörf empagliflozin hafa verið rannsökuð ítarlega hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Eftir inntöku frásogaðist empagliflozin hratt, hámarksstyrkur empagliflozin í blóðvökva (Cmax) náðist eftir 1,5 klukkustund. Þá lækkaði styrkur empagliflozin í plasma í tveimur áföngum.

Eftir að hafa tekið empagliflozin var meðal flatarmál undir styrkur-tímaferli (AUC) við stöðuga þéttni í plasma 4740 nmól x klukkustund / L og Cmax gildi var 687 nmól / L. Lyfjahvörf empagliflozin hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2 voru almennt svipuð.

Að borða hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf empagliflozin.

Dreifingarrúmmál við plasmaþéttni við jafnvægi var um það bil 73,8 lítrar. Eftir inntöku hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum af merktum empagliflozin 14C var próteinbinding í plasma 86%.

Helsta leið umbrots empagliflozin hjá mönnum er glúkúróníðtenging með þátttöku uridín-5'-tvífosfó-glúkúrónósýltransferasa UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9. Oftast greindu umbrotsefni empagliflozin eru þrjú glúkúrón samtengd (2-0, 3-0 og 6-0 glúkúróníð). Altæk áhrif hvers umbrotsefnis eru lítil (innan við 10% af heildaráhrifum empagliflozin).

Helmingunartími brotthvarfs var um það bil 12,4 klukkustundir. Þegar um er að ræða notkun empagliflozin einu sinni á dag náðist stöðugur plasmaþéttni eftir fimmta skammtinn.

Eftir inntöku á merktu empagliflozin 14C hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var u.þ.b. 96% af skammtinum skilið út (í gegnum þarma 41% og nýrun 54%). Í gegnum meltingarveginn skilst mest merktu lyfið út óbreytt.

Aðeins helmingur merktu lyfsins skilst út óbreyttur um nýrun. Lyfjahvörf hjá sérstökum sjúklingahópum

Skert nýrnastarfsemi

Hjá sjúklingum með væga, miðlungs og alvarlega nýrnabilun (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Jardins ™ töflur 10 mg 30 stk

Ekki er mælt með Jardins® handa sjúklingum með sykursýki af tegund 1 og til meðferðar við ketónblóðsýringu með sykursýki.

Með því að nota glúkósa flutningahemla af tegund 2, þar með talið empagliflozin, hefur verið greint frá mjög sjaldgæfum tilvikum ketónblóðsýringu með sykursýki. Í sumum þessara tilvika voru einkenni óhefðbundin og gefin upp sem hófleg aukning á styrk glúkósa í blóði (ekki meira en 14 mmól / l (250 mg / dl)).

Íhuga ætti hættuna á að fá ketónblóðsýringu af völdum sykursýki ef ósértæk einkenni eins og ógleði, uppköst, skortur á matarlyst, kviðverkir, verulegur þorsti, mæði, ráðleysi, ómótaður þreyta eða syfja. Ef slík einkenni koma fram, ætti strax að skoða sjúklinga með tilliti til ketónblóðsýringar, óháð styrk glúkósa í blóði. Hætta skal notkun lyfsins Jardins® eða stöðva þar til greiningin er staðfest.

Meiri hætta er á ketónblóðsýringu af völdum sykursýki er möguleg hjá sjúklingum sem eru á mjög lágu kolvetnafæði, sjúklingum með verulega ofþornun, sjúklinga með sögu um ketónblóðsýringu eða sjúklingum með litla seytingarvirkni β-frumna í brisi. Hjá slíkum sjúklingum skal nota Jardins® með varúð. Gæta skal varúðar þegar insúlínskammtur er minnkaður.

Jardins® í 10 mg töflu inniheldur 162,5 mg af laktósa, með 25 mg skammti inniheldur 113 mg af laktósa, því ætti ekki að nota lyfið hjá sjúklingum með sjaldgæfa arfgenga kvilla eins og laktasaskort, laktósaóþol, glúkósa-galaktósa vanfrásog.

Klínískar rannsóknir hafa sýnt að meðferð með empagliflozin leiðir ekki til aukinnar áhættu á hjarta og æðum. Notkun empagliflozin í 25 mg skammti leiðir ekki til lengingar á QT bilinu.

Með samhliða notkun lyfsins Jardins® með súlfonýlúrea afleiðum eða með insúlíni, getur verið þörf á skammtaminnkun sulfonylurea / insúlín afleiður vegna hættu á blóðsykursfalli.

Empagliflozin hefur ekki verið rannsakað samhliða glúkagonlíkum peptíð-1 hliðstæðum (GLP-1).

Árangur lyfsins Jardins® fer eftir starfsemi nýrna, þess vegna er mælt með því að fylgjast með virkni nýranna fyrir skipun þess og reglulega meðan á meðferð stendur (að minnsta kosti 1 tími á ári), svo og áður en samhliða meðferð er skipuð, sem getur haft slæm áhrif á nýrnastarfsemi. Ekki er mælt með notkun lyfsins hjá sjúklingum með nýrnabilun (GFR)