Onglisa: umsagnir um notkun lyfsins, leiðbeiningar

Onglisa er lyf fyrir sykursjúka, virka innihaldsefnið er saxagliptin. Saxagliptin er lyf sem ávísað er til meðferðar á sykursýki af tegund 2.

Innan 24 klukkustunda eftir gjöf hamlar það verkun ensímsins DPP-4. Hömlun ensímsins þegar það hefur samskipti við glúkósa eykst um 2-3 sinnum magn glúkagonlíkra peptíðs-1 (hér eftir GLP-1) og glúkósaháðra insúlínpróteinsins fjölpeptíðs (HIP), dregur úr styrk glúkagons og örvar svörun beta-frumna.

Fyrir vikið eykst innihald insúlíns og C-peptíðs í líkamanum. Eftir að beta-frumur í brisi og glúkagon losa insúlín úr alfa-frumum er verulega dregið úr fastandi blóðsykri og blóðsykursfalli eftir fæðingu.

Hve örugg og árangursrík notkun saxagliptíns í ýmsum skömmtum hefur verið rannsökuð vandlega í sex tvöföldum samanburðarrannsóknum með lyfleysu, sem tóku þátt í 4148 sjúklingum sem greindir voru með sykursýki af tegund 2.

Meðan á rannsóknum stóð kom fram verulegur bati á glýkuðum blóðrauða, fastandi glúkósa í plasma og glúkósa eftir fæðingu. Sjúklingar sem saxagliptin einritunin skilaði ekki þeim árangri sem búist var við voru að auki ávísað lyfjum svo sem metformíni, glíbenklamíði og tíazolidínjónum.

Vitnisburður sjúklinga og lækna: Fjórum vikum eftir upphaf meðferðar lækkaði aðeins saxagliptín, magn glúkósuhemóglóbíns og fastandi glúkósagildi í plasma varð lægra eftir 2 vikur.

Sömu vísbendingar voru skráðar í hópi sjúklinga sem fengu ávísað samsettri meðferð ásamt viðbót metformíns, glíbenklamíðs og tíazólídíndíónes; hliðstæður virkuðu í sama takti.

Í öllum tilvikum sást ekki aukning á líkamsþyngd sjúklinga.

Þegar gilda á ongliza

Lyfinu er ávísað til sjúklinga með greiningu á sykursýki af tegund 2 í slíkum tilvikum:

Með einlyfjameðferð með þessu lyfi ásamt líkamsrækt og meðferð með mataræði,
Með samsettri meðferð ásamt metformíni,
Þar sem ekki er skilað árangri einlyfjameðferðar með metformíni, eru sulfonylurea afleiður, thiazolidinediones sem viðbótarlyf.

Þrátt fyrir þá staðreynd að onglise lyfið hefur farið í fjölda rannsókna og prófa eru umsagnir um það að mestu leyti jákvæðar, aðeins er hægt að hefja meðferð undir eftirliti læknis.

Frábendingar við notkun onglise

Þar sem lyfið hefur áhrif á virkni beta- og alfafrumna, örvar það virkni þeirra, er ekki alltaf hægt að nota það. Ekki má nota lyfið:

Meðgöngu, fæðingu og brjóstagjöf.
Unglingar yngri en 18 ára.
Sjúklingar með sykursýki af tegund 1 (aðgerð ekki rannsökuð).
Með insúlínmeðferð.
Með ketónblóðsýringu með sykursýki.
Sjúklingar með meðfætt galaktósaóþol.
Með einstökum næmi fyrir einhverjum íhlutum lyfsins.

Í engu tilviki skal hunsa leiðbeiningarnar um lyfið. Ef það eru efasemdir um öryggi notkunar þess, skal velja hliðstæða hemla eða aðra meðferðaraðferð.

Ráðlagður skammtur og lyfjagjöf

Onglisa er gefið til inntöku, án tilvísunar í máltíðir. Meðalskammtur daglegs skammts af lyfinu er 5 mg.

Ef samsett meðferð er framkvæmd er dagskammtur af saxagliptini óbreyttur, skammtur metformins og súlfonýlúrea afleiður ákvarðaður sérstaklega.

Í upphafi samsettrar meðferðar með metformíni er skammtur lyfjanna eftirfarandi:

Onglisa - 5 mg á dag,
Metformin - 500 mg á dag.

Ef vart er við ófullnægjandi viðbrögð, ætti að aðlaga skammta metformins, það er aukið.

Ef tíminn sem lyfið var tekinn af einhverjum ástæðum var saknað ætti sjúklingurinn að taka pilluna eins fljótt og auðið er. Ekki er þess virði að tvöfalda dagskammtinn tvisvar.

Hjá sjúklingum sem eru með vægt nýrnabilun sem samhliða sjúkdómur er ekki nauðsynlegt að aðlaga skammtinn af onglise. Við skerta nýrnastarfsemi skal taka í meðallagi og alvarlegt form onglis í minna magni - 2,5 mg einu sinni á dag.

Ef blóðskilun er framkvæmd, er onglisa tekið eftir að fundi lýkur. Áhrif saxagliptíns á sjúklinga sem fara í kviðskilun hafa enn ekki verið rannsökuð. Þess vegna ætti að framkvæma fullnægjandi mat á nýrnastarfsemi áður en meðferð með þessu lyfi er hafin.

Við lifrarbilun er hægt að ávísa onglise á öruggan hátt í tilgreindum meðalskömmtum - 5 mg á dag. Til meðferðar á öldruðum sjúklingum er onglise notað í sama skammti. En hafa ber í huga að hættan á að fá nýrnabilun hjá þessum flokki sykursjúkra er meiri.

Ekki liggja fyrir neinar umsagnir eða opinberar rannsóknir á áhrifum lyfsins á sjúklinga yngri en 18 ára. Þess vegna, fyrir unglinga með sykursýki af tegund 2, eru hliðstæður við annan virkan þátt valinn.

Nauðsynlegt er að helminga skammtinn af onglise ef lyfinu er ávísað samtímis öflugum hemlum. Þetta er:

ketókónazól,
klaritrómýcín,
atazanavir
indinavir
igraconazole
nelfinavír
ritonavir
saquinavir og telithromycin.

Þannig er hámarksskammtur á dag 2,5 mg.

Lögun af meðferð þungaðra kvenna og aukaverkanir

Ekki hefur verið rannsakað hvernig lyfið hefur áhrif á meðgöngutímann og hvort það er hægt að komast í brjóstamjólk, þess vegna er lyfinu ekki ávísað meðan á barni og fóðrun barnsins stendur. Mælt er með því að nota aðrar hliðstæður eða hætta brjóstagjöf.

Venjulega, eftir skammta og ráðleggingar samsettrar meðferðar, þolist lyfið vel, í mjög sjaldgæfum tilvikum, eins og dóma staðfestir, er hægt að fylgjast með eftirfarandi:

Uppköst
Meltingarbólga,
Höfuðverkur
Myndun smitsjúkdóma í efri öndunarvegi,
Smitsjúkdómar í kynfærum.

Ef það eru eitt eða fleiri einkenni, ættir þú að stöðva lyfið eða aðlaga skammtinn.

Samkvæmt niðurstöðum, jafnvel þótt onglise hafi verið notað í langan tíma í skömmtum sem voru yfir ráðlagður 80 sinnum, komu ekki fram nein einkenni eitrunar. Til að fjarlægja lyfið úr líkamanum ef hugsanleg vímu er notuð er aðferð til að greina jarðfræðilega greiningu.

Hvað annað að vita

Onglis er ekki ávísað með insúlíni eða í þreföldri meðferð með metformíni og tíazólídíðóni, þar sem rannsóknir á milliverkunum þeirra hafa ekki verið gerðar. Ef sjúklingur þjáist af miðlungs til alvarlegri nýrnabilun, ætti að minnka dagskammtinn. Sykursjúkir með vægt skerta nýrnastarfsemi þurfa stöðugt eftirlit með ástandi nýrna meðan á meðferð stendur.

Það var staðfest að sulfanilurea afleiður geta valdið blóðsykurslækkun. Til að koma í veg fyrir hættuna á blóðsykursfalli, skal aðlaga skammt sulfanilurea ásamt onglise meðferð. Það er að minnka.

Ef sjúklingur hefur sögu um ofnæmi fyrir einhverjum öðrum svipuðum DPP-4 hemlum er ekki ávísað saxagliptini. Hvað varðar öryggi og virkni meðferðar á öldruðum sjúklingum (eldri en 6 ára) með þessu lyfi, eru engar viðvaranir í þessu tilfelli. Onglisa þolist og virkar á sama hátt og hjá ungum sjúklingum.

Þar sem varan inniheldur laktósa hentar hún ekki þeim sem hafa meðfætt óþol gagnvart þessu efni, laktósa skort, vanfrásog glúkósa-galaktósa.

Áhrif lyfsins á hæfni til aksturs ökutækja og annan búnað sem krefjast mikils athygli hefur ekki verið rannsökuð að fullu.

Engar bein frábendingar eru fyrir því að keyra bíl, en hafa ber í huga að meðal aukaverkana er vart við svima og höfuðverk.

Milliverkanir við önnur lyf

Samkvæmt klínískum rannsóknum er hættan á milliverkunum milli glösunar og annarra lyfja, ef þau eru tekin samtímis, mjög lítil.

Vísindamenn hafa ekki staðfest hvernig reykingar, áfengisneysla, notkun hómópatískra lyfja eða mataræði í mataræði hefur áhrif á áhrif lyfsins vegna skorts á rannsóknum á þessu svæði.

Slepptu formi og samsetningu

Skammtaform losunar Onglis eru filmuhúðaðar töflur: kringlóttar, tvíkúptar, áletranirnar eru settar á með bláu litarefni, 2,5 mg hver - frá ljósum til fölgulum, áletrunin „2,5“ á annarri hliðinni og „“ 4214 ", 5 mg hvor - bleik, á annarri hliðinni áletrunin" 5 ", hins vegar -" 4215 "(10 stk. Í þynnum, í pappakassa 3 þynnur).

Samsetning 1 tafla:

virkt efni: saxagliptin (í formi saxagliptin hýdróklóríðs) - 2,5 eða 5 mg,
aukahlutir: laktósaeinhýdrat - 99 mg, örkristölluð sellulósa - 90 mg, kroskarmellósnatríum - 10 mg, magnesíumsterat - 1 mg, 1M lausn af saltsýru - í nægu magni,
skel: Opadry II hvítt (pólývínýlalkóhól - 40%, títantvíoxíð - 25%, makrógól - 20,2%, talkúm - 14,8%) - 26 mg, Opadry II gult (fyrir töflur 2,5 mg) pólývínýlalkóhól - 40%, títantvíoxíð - 24,25%, makrógól - 20,2%, talkúm - 14,8%, litarefni járnoxíðgult (E172) - 0,75% - 7 mg, Opadry II bleikur (fyrir 5 mg töflur) pólývínýlalkóhól - 40%, títantvíoxíð - 24,25%, makrógól - 20,2%, talkúm - 14,8%, litarefni járnoxíð rautt (E172) - 0,75% - 7 mg,
blek: Opacode blátt - (45% shellac í etýlalkóhóli - 55,4%, FD&C Blue # 2 / indigo carmine ál litarefni - 16%, n-bútýl alkóhól - 15%, própýlenglýkól - 10,5%, ísóprópýl alkóhól - 3% , 28% ammoníumhýdroxíð - 0,1%) - í nægilegu magni.

Lyfhrif

Saxagliptin er öflugur, sértækur, afturkræfur samkeppnishæfur dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) hemill. Í sykursýki af tegund 2 leiðir lyfjagjöf þess til bælingu á virkni DPP-4 ensímsins í 24 klukkustundir. Eftir inntöku glúkósa leiðir hömlun á DPP-4 til 2-3 falt aukningu á styrk glúkósaháðs insúlínómprópípíðs (HIP) og glúkagonlíku peptíðs-1 (GLP-1), aukningar á glúkósaháðri beta-frumusvörun og lækkunar á glúkagonstyrk, sem veldur aukningu á styrk C-peptíð og insúlín.

Að draga úr losun glúkagons úr alfafrumum í brisi og losun insúlíns með beta-frumum í brisi leiðir til minnkunar á fastandi blóðsykursfalli og blóðsykursfalli.

Sem afleiðing af samanburðarrannsóknum með lyfleysu kom í ljós að það að taka Onglisa gengur út með tölfræðilega marktækum bata á fastandi glúkósa í plasma (GPN), glýkósýleruðu hemóglóbíni (HbA)_1c) og blóðvökva eftir BCP blóðsykur í samanburði við samanburðarhópinn.

Sjúklingum sem ekki hafa náð að ná markmiði blóðsykurs þegar þeir taka saxagliptin sem einlyfjameðferð er að auki ávísað metformíni, tíazólídíndíóníni eða glíbenklamíði. Þegar 5 mg af saxagliptini eru tekin, lækkar HbA_1c fram eftir 4 vikur, GPN - eftir 2 vikur. Hjá sjúklingum sem fengu saxagliptin í samsettri meðferð með metformíni, tíazolidínjónum eða glíbenklamíði kom fram svipuð lækkun.

Með hliðsjón af því að taka Onglisa er ekki tekið fram aukningu á líkamsþyngd. Áhrif saxagliptins á lípíð snið eru svipuð og lyfleysa.

Lyfjahvörf

Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sést svipuð lyfjahvörf saxagliptíns og aðalumbrotsefnis þess.

Efnið eftir inntöku á fastandi maga frásogast hratt. Afrek C_hámark (hámarksstyrkur efnis) af saxagliptini og aðalumbrotsefnið í plasma á sér stað á 2 klukkustundum og 4 klukkustundum. Með skammtahækkun, hlutfallslegri aukningu á C_hámark og AUC (svæðið undir styrk-tímaferli) bæði efnisins og aðalumbrotsefnis þess. Eftir stakan 5 mg skammt af saxagliptini hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var meðalgildi C_hámark saxagliptin og aðalumbrotsefni þess í plasma voru 24 ng / ml og 47 ng / ml, AUC gildi voru 78 ng × klst. / ml og 214 ng × klst. / ml, hvort um sig.

Meðallengd loka T_1/2 (helmingunartími) saxagliptins og aðalumbrotsefni þess er 2,5 klukkustundir og 3,1 klst., í sömu röð, meðalgildi hömlunar T_1/2 DPP-4 í plasma - 26,9 klukkustundir. Hömlun á virkni DPP-4 í plasma í að minnsta kosti 24 klukkustundir eftir töku saxagliptíns tengist mikilli sækni þess í DPP-4 og langvarandi bindingu við það. Ekki hefur sést áberandi uppsöfnun efnisins og aðalumbrotsefnis þess á löngu námskeiði með tíðni gjafar 1 sinni á dag. Ósjálfstæði úthreinsunar saxagliptíns og aðalumbrotsefnis þess á dagskammti og meðferðarlengd þegar lyfið var tekið 1 tíma á dag á skammtabilinu 2,5-400 mg í 14 daga, fannst ekki.

Eftir inntöku frásogast ekki minna en 75% af þeim skammti sem tekinn er. Að borða á lyfjahvörf saxagliptins hefur ekki marktæk áhrif. Fitusnauð fæða hefur áhrif á C_hámark hefur ekki efni, en AUC gildi í samanburði við fastandi hækkun um 27%. Þegar lyfið er tekið með mat samanborið við föstu eykst tíminn til að ná C um 30 mínútur_hámark. Þessar breytingar hafa ekki klíníska þýðingu.

Saxagliptin og aðalumbrotsefni þess bindast lítillega við sermisprótein. Í þessu sambandi má ætla að með breytingum á próteinsamsetningu blóðsermis sem sést við skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi muni dreifing saxagliptíns ekki gangast undir verulegar breytingar.

Efnið er aðallega umbrotið með þátttöku cýtókróm P450 3A4 / 5 ísóensíma (CYP 3A4 / 5). Í þessu tilfelli myndast aðal virka umbrotsefnið, sem hefur hamlandi áhrif gegn DPP-4 tvisvar sinnum veikari en saxagliptín.

Saxagliptin skilst út með galli og þvagi. Meðaltal nýrnaúthreinsunar efnisins er um það bil 230 ml / mín., Að meðaltali gauklasíun er um 120 ml / mín. Úthreinsun nýrna fyrir aðalumbrotsefnið er sambærileg við meðalgildi gauklasíunar.

AUC gildi saxagliptins og aðalumbrotsefni þess með væga nýrnabilun er 1,2 og 1,7 sinnum hærra, í sömu röð, en hjá sjúklingum með ósnortinn nýrnastarfsemi. Þessi hækkun á AUC gildi er ekki klínískt marktæk og ekki ætti að framkvæma skammtaaðlögun.

Við miðlungsmikil / alvarleg nýrnabilun, svo og hjá sjúklingum með blóðskilun, eru AUC gildi efnisins og aðalumbrotsefnið þess 2,1 og 4,5 sinnum hærri, hvort um sig. Í þessu sambandi ætti dagskammtur fyrir þennan hóp sjúklinga ekki að fara yfir 2,5 mg í einum skammti. Í tilfellum með skerta lifrarstarfsemi hafa klínískt marktækar breytingar á lyfjahvörfum saxagliptins ekki verið greindar og því er skammtaaðlögun ekki nauðsynleg.

Klínískt marktækur munur á lyfjahvörfum saxagliptins hjá sjúklingum 65-80 ára samanborið við sjúklinga á yngri aldri. Þrátt fyrir þá staðreynd að skammtaaðlögun er ekki nauðsynleg fyrir þennan hóp sjúklinga er nauðsynlegt að taka mið af miklum líkum á lækkun nýrnastarfsemi.

Ábendingar til notkunar

Onglisa er ávísað til meðferðar á sykursýki af tegund 2 sem viðbótarleið til líkamsræktar og mataræðis til að bæta blóðsykursstjórnun.

Lyfinu má ávísa á eftirfarandi hátt:

einlyfjameðferð
hefja samsetta meðferð með metformíni,
viðbót við einlyfjameðferð með tíazólídíndíónes, metformíni, súlfonýlúrea afleiður í tilvikum þar sem skortur á fullnægjandi blóðsykursstjórnun við slíka meðferð.

Notkunarleiðbeiningar Onglises: aðferð og skammtur

Onglisa tekið til inntöku, óháð fæðuinntöku.

Ráðlagður skammtur er 5 mg í einum skammti.

Við samsetta meðferð er Onglisa notað með metformíni, súlfonýlúrealyfjum eða tíazolidínjónum.

Þegar upphafsmeðferð með metformíni er hafin er upphafsskammtur daglega 500 mg. Í tilfellum ófullnægjandi svara getur það verið aukið.

Ef gleymist að taka Onglisa skammt verður að taka hann eins fljótt og auðið er, þó á ekki að taka tvöfaldan skammt innan sólarhrings.

Dagskammtur handa sjúklingum með í meðallagi / alvarlega nýrnabilun (með kreatínín úthreinsun ≤ 50 ml / mín.) Og sjúklinga í blóðskilun, er 2,5 mg í einum skammti. Taka skal Ongliz að lokinni blóðskilunarmeðferð. Notkun lyfsins hjá sjúklingum í kviðskilun hefur ekki verið rannsökuð. Áður en byrjað er / meðan á meðferð stendur er mælt með því að meta nýrnastarfsemi.

Ráðlagður dagskammtur Onglisa samhliða indinavíri, nefazódóni, ketókónazóli, atazanavíri, ritonavíri, klaritrómýcíni, ítrakónazóli, nelfínavíri, saquinavíri, telitrómýsíni og öðrum öflugum CYP 3A4 / 5 hemlum er 2,5 mg.