Metformin - hvað er það og hvers vegna

Metformin er fáanlegt í töflum. Þau innihalda 500 og 850 mg af aðalefninu og aukaefni - talkúm, póvídón og magnesíumsúlfat.

Metformín er viðurkennt sem aðallyfið fyrir eðlilegan blóðsykur í sykursýki af tegund 2. Það dregur úr styrk þess á fastandi maga, sem og eftir inntöku kolvetna í líkamanum. Það breytir ekki framleiðslu insúlíns í brisi, þess vegna er það ekki í hættu að valda blóðsykursfalli vegna lækkunar á blóðsykri.

Það lækkar kólesteról, og sérstaklega lípíð, sem veldur æðakölkun, sem gerir það að einstöku tæki til að koma í veg fyrir fylgikvilla vegna æðasjúkdóma.

Ábendingar til notkunar:

• sjúklingum sem fæðumeðferð og ráðlagður líkamsrækt tókust ekki á, sérstaklega við samtímis offitu,
• Læknar ávísa lyfinu oft eftir greiningu þar sem sannað er að innan við 25% sjúklinga geta haldið sig við mataræði og æskilegt stig virkni.

Opinberu leiðbeiningarnar um lyfið benda til þess að það sé aðeins notað við aðra tegund sykursýki. Undanfarið hefur verið staðfest að jafnvel með insúlínháð afbrigði af sjúkdómnum kemur insúlínviðnám við. Þetta gerist oftar hjá unglingum vegna aukinnar myndunar geðhormóna. Sambland af insúlínmeðferð og Metformin gæti hjálpað þeim.

Lyfið er talið eina sykursýkislyfið sem hægt er að nota til að koma í veg fyrir sjúkdóminn.. Þetta stafar af eiginleikum verkunarinnar - það dregur ekki úr venjulegu magni sykurs í blóði.

Hægt er að ávísa lyfinu þegar greindir eru svo áhættuþættir hjá einstaklingum:

• líkamsþyngdarstuðull yfir 35,
• brot á kólesteróli og lípíð sniði,
• nánir ættingjar eru með sykursýki af tegund 2,
• háþrýstingur greindur
• glýkað blóðrauði er hærra en 6%.

Venjulega er upphafsskammturinn 500 eða 850 mg tvisvar á dag.. Töflurnar eru teknar með mat eða strax eftir það. Eftir viku er stjórnunarmæling á sykri framkvæmd og hægt er að auka skammtana og auka tíðni lyfjagjafarinnar allt að þrisvar. Hámarksmagn lyfsins er 3 g (1 g þrisvar á dag).

Ef lyfið er notað með insúlíni er heildarskammtur þess venjulega á bilinu 1000 til 2550 mg. Það helst stöðugt meðan á meðferð stendur og insúlínmagnið eykst eða minnkar eftir blóðrannsóknum. Börnum frá 10 ára er ávísað 500 eða 850 mg einu sinni. Þú getur aukið daglegan skammt smám saman í 2000 mg.

Fyrir aldraða sjúklinga hætta er á skertri nýrnastarfsemi, því áður en meðferð er hafin og, ef nauðsyn krefur, að auka skammtinn, ætti að skoða þvag og ákvarða gauklasíunarhraða. Við nýrnabilun eru teknar að hámarki 2 töflur með 500 mg. Ef nýrnastarfsemi versnar, á grundvelli meðferðar, er meðferðinni hætt og sjúklingurinn færður í aðrar töflur eða insúlín.

Með sykursýki af tegund 2 er lyfið tekið í langan tíma. Algjört afnám sykurlækkandi meðferðar á sér ekki stað, en allt eftir rannsóknarstofubreytum og almennu ástandi sjúklingsins lækkar eða eykst skammturinn, önnur lyf eru bætt við meðferðina.

Almennt þolist lyfið vel og er notað til langtímaleiðréttingar á háum blóðsykri. Hugsanlegir fylgikvillar:

• flestir sjúklingar fyrstu 7-10 dagana sem Metformin notast við virðast ógleði, kviðverkir, uppköst, niðurgangur, uppþemba, matarlyst minnkar (þú þarft að skipta öllum ávísuðum skammti í þrjá hluta og taka lyfið með mat),
• ógnin um umfram innihald mjólkursýru í blóði - mjólkursýrublóðsýring, er hættuleg vegna hættu á að koma dá með banvænu útkomu, mikilli hreyfingu, áfengisneyslu, kaloríuminnihaldi (allt að 1200 kkal hjá fullorðnum), niðurbrot sykursýki leiða til uppsöfnun mjólkursýru,
• langtímanotkun leiðir til minnkaðs frásogs B12-vítamíns úr fæðu, þessu fylgir brot á blóðmyndun og starfsemi taugakerfisins (mælt er með fyrirbyggjandi gjöf B12 sem hluta af vítamínfléttum).
• breyting á smekk, brot á lifur, sársauki og þyngd í réttu hypochondrium, útbrot, kláði í húð, roði.

Þó að áhættan notkun lyfsins á meðgöngu ekki staðfest en upphaf þess er oftast vísbending um insúlínmeðferð. Ekki er mælt með brjóstagjöf meðan á meðferð með Metformin stendur.þar sem það skilst út í brjóstamjólk.

Analog af lyfinu:

• Glucophage,
• Novoformin,
• Bagomet,
• Formin
• Siofor
• Meglifort
• Metfogamma,
• Formin,
• Metamín
• Fyrirfram,
• Dianormet.

Teva framleiðslu metformíns er hægt að kaupa í lyfjakeðjum á genginu 27 hryvni eða 70 rúblur fyrir pakka sem inniheldur 500 mg töflur í magni af 30 stykki. Skammtur 850 mg er dýrari um það bil 3 hryvni eða 15 rúblur.

Lestu þessa grein

Samsetning, form losunar og áhrif lyfsins

Þetta lyf er fáanlegt í formi pillu. Þau innihalda 500 og 850 mg af metformíni og hjálparefni - talkúm, póvídón og magnesíumsúlfat.

Metformín er viðurkennt sem aðallyfið fyrir eðlilegan blóðsykur í sykursýki af tegund 2. Það dregur úr styrk þess á fastandi maga, sem og eftir inntöku kolvetna í líkamanum. Það breytir ekki framleiðslu insúlíns í brisi, þess vegna er það ekki í hættu að valda blóðsykursfalli vegna lækkunar á blóðsykri. Sykursýkisáhrifin eru byggð á slíkum viðbrögðum:

• eykur næmni viðtaka vöðvavefja fyrir insúlíni,
• hindrar myndun nýrra glúkósa sameinda,
• kemur í veg fyrir niðurbrot glýkógens og virkjar myndun þess úr glúkósa,
• hægir á frásogi kolvetna úr þörmum,
• auðveldar gegnumferð glúkósa í frumurnar,
• dregur úr líkamsþyngd og fitufellingu í kviðnum,
• lækkar kólesteról, og sérstaklega lípíð sem valda æðakölkun.

Síðasti eiginleiki Metformin gerir það að einstöku tæki til að koma í veg fyrir fylgikvilla sykursýki í æðum. Einnig eru til rannsóknir sem sanna árangur lyfjanna til að koma í veg fyrir Alzheimerssjúkdóm, krabbameinsæxli, beinþynningu í tíðahvörf og vanstarfsemi skjaldkirtils og kynfæra. Væntanlega getur lyfið hægt á öldrunarferli í líkamanum.

Og hér er meira um forvarnir gegn fylgikvillum sykursýki.

Hvernig á að taka Metformin við sykursýki

Lyfjameðferðin er ætluð sjúklingum þar sem matarmeðferð og ráðlagður líkamsrækt skiluðu engum árangri, sérstaklega ekki við samhliða offitu. Metformín er ávísað sem sjálfstæð meðferð eða í samsettri meðferð með töflum með svipaða verkun, insúlínsprautur. Oft ávísa læknar lyfi strax eftir að greining hefur verið staðfest, þar sem sannað er að innan við 25% sjúklinga geta haldið sig við mataræði og æskilegt stig virkni.

Hvað er Metformin

Metformin er sykursýkislyf til inntöku, það tilheyrir flokknum biguanides. Blóðsykurslækkandi áhrif þess voru staðfest árið 1929.

Þrjú lyf úr biguanide hópnum hafa verið þróuð - fenformín, búformín, metformín. Árið 1957 hófust klínískar rannsóknir á biguaníðum, þar sem samband var komið á milli notkunar þessara lyfja og þróunar mjólkursýrublóðsýringar, með fenformíni var hættan á sjúkdómnum 50 sinnum meiri en með metformíni.

Sem afleiðing rannsóknarinnar var fenformín og búformín, og síðan metformín, bannað. Árið 1977 í Bandaríkjunum, 1978 í Þýskalandi, Sviss, Austurríki, Skandinavíu, árið 1982 í Bretlandi. Árið 1993, eftir að hafa endurmetið eiginleika metformins á grundvelli alvarlegra alþjóðlegra rannsókna, var það aftur skráð af Matvælastofnun í Bandaríkjunum og í Evrópu. Hann er eini fulltrúi biguanide hópsins sem nú er notaður.

Notist við sykursýki af tegund 2

Metformínmeðferð er sértæk sjúkdómsfræðileg nálgun við sykursýki af tegund 2, þar sem hún bætir útlæga insúlínvirkni og minnkar þannig insúlínviðnám. Samkvæmt ráðleggingum Consensus um meðferð sykursýki, ættu fólk með sykursýki af tegund 2 og of þung eða offita að velja þetta lækning.

Meginmarkmiðið í meðhöndlun sykursýki af tegund 2 er að ná góðum blóðsykursstjórnun. Gögn úr fjölda rannsókna hafa sýnt að metformín bætir marktækt blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (dregur verulega úr stigi HbA1c - vísbending um stjórn á blóðsykri).

Gögn frá Prospective Diabetes Study (UKPDS) frá Bretlandi sýndu greinilega að bæta blóðsykursstjórnun í sykursýki af tegund 2, óháð því hvernig það er náð, dregur verulega úr hættu á upphafi og framvindu fylgikvilla sjúkdómsins.

Í ljós kom að öll lækkun HbA1c um 1% dregur verulega úr hættu á öllum fylgikvillum sykursýki. Vísbendingar eru um að aukning HbA1c yfir 6,5% tengist hættu á að fá fylgikvilla sykursýki í æð, og meira en 7,5% og hætta á fylgikvillum í æðum.

Þess vegna er markmið meðferðar með sykursýki að ná framúrskarandi stjórnun á blóðsykri - HbA1c undir 6,5%. Niðurstöður UKPDS sýndu einnig að metformín dregur verulega úr hættu á fylgikvillum sykursýki og heilablóðfalli, sem leiðir til lægri dánartíðni samanborið við súlfónýlúrealyf og insúlín í hópnum með sykursýki sem viðheldur góðri blóðsykursstjórnun.

Þetta staðfestir ritgerðina að auk þess að bæta blóðsykursstjórnun hefur þetta lyf einnig fleiri kosti í samanburði við önnur sykursýkislyf. Nútíma hugtakið við meðhöndlun sykursýki af tegund 2 er að það er ómögulegt að meðhöndla aðeins hækkað blóðsykursgildi, það er nauðsynlegt að hafa áhrif á alla áhættuþætti sykursýki - líkamsþyngd, blóðþrýsting, fitu, prothrombotic ástand.

Samkvæmt fjölda rannsókna leiðir metformín til þyngdartaps, bætir blóðfituvísitölu (heildarkólesteról, LDL-kólesteról, HDL-kólesteról, þríglýseríð), slagæðaháþrýsting, fíbrínólýsu.

Sykursýki af tegund 1

Það einkennilega er að nota metformín við sykursýki af tegund 1. Þetta er eina blóðsykurslækkandi lyfið til inntöku sem notað er við sykursýki af tegund 1. Það ætti aðeins að nota í samsettri meðferð með hefðbundinni insúlínmeðferð. Metformin hentar sjúklingum með sykursýki af tegund 1 sem eru of þungir eða feitir, eða sem auka þyngd smám saman meðan á insúlínmeðferð stendur, einstaklinga með insúlínviðnám og smám saman að auka skammt af insúlíni án þess að bæta blóðsykursstjórnun.

Metformin slimming og offita

Í fjölda rannsókna, hjá offitusjúkum einstaklingum án sykursýki, kom í ljós að eftir að hafa tekið metformín lækkar líkamsþyngd og blóðsykur, lækkar leptínmagn, heildar og LDL kólesteról. Þess vegna er offita og samhliða insúlínviðnám þess, vísbendingar um notkun metformins. Margir í þessu tilfelli, fyrir þyngdartap drekka metformín, og samkvæmt umsögnum - eru áhrifin dásamleg!

Almennt virkar lyfið eins og þetta - það dregur úr glúkógenógenmyndun í lifur, eykur útlæga og frásogshæfni og dregur úr uppsogi í þörmum - allir þessir aðferðir geta leitt til þyngdartaps.

Hvað varðar að taka slíkt lyf í þeim eina tilgangi að léttast ... betra, ráðfærðu þig við innkirtlafræðing eða næringarfræðing.

Helstu aðgerðir

Dregur úr blóðsykri, dregur úr líkamsþyngd, minnkar insúlínviðnám, minnkar insúlínleysi, hefur jákvæð áhrif á fituefni (heildarkólesteról, HDL-kólesteról, LDL-kólesteról, þríglýseríð), hefur áhrif á fíbrínólýsu (via PAI-1), hefur jákvæð áhrif á truflun á æðaþels, dregur úr heildarhættu á hjarta og æðum.

Aukaverkanir

Algengustu aukaverkanirnar eftir töku metformins eru tengdar meltingarveginum - niðurgangur, uppþemba, vindgangur, gnýr í þörmum. Þetta kemur fram hjá 20% fólks.

Með hæfilegum skammti af títrun - byrjar á lægri skammti og eykur hann smám saman, ásamt því að taka lyf með mat, er þetta hlutfall verulega lækkað.

Alvarlegasta aukaverkun metformínmeðferðar er mjólkursýrublóðsýring sem kemur fram með tíðni 2 til 9 tilfella á hverja 100.000 sjúklinga. Það hefur komið fram hjá fólki með samhliða alvarlega sjúkdóma í tengslum við blóðþurrð í vefjum og súrefnisskort, sem í sjálfu sér gæti valdið mjólkursýrublóðsýringu.

Þess vegna eru slíkir sjúkdómar frábendingar gagnvart metformíni. Forðast má mjólkursýrublóðsýringu þegar fylgt er nákvæmlega ábendingum meðan á meðferð með metformíni stendur. Ólíkt öðrum sykursýkislyfjum til inntöku (sem örva seytingu insúlíns) leiðir þetta lyf nánast ekki til blóðsykursfalls.

Þetta gerir það hentugt til notkunar með insúlínviðnámi og offitu, jafnvel án sykursýki, sem og barna.

Frábendingar

Frábendingar við metformíni eru sjúkdómar sem tengjast alvarlegri súrefnisskorti í vefjum og blóðþurrð - hjartabilun, bráðu hjartadrepi, lifrar- og nýrnabilun. Í ljósi UKPDS gagna, hafðu í huga að kransæðahjartasjúkdómur sem ekki fylgir hjartabilun er vísbending um notkun en ekki frábending fyrir metformíni.

Í grundvallaratriðum skilst Metformin út um nýru, svo ekki ætti að nota það við skerta nýrnastarfsemi. Hætta skal metformíni 3 dögum fyrir aðgerð og endurheimta það eftir aflgjafa og með eðlilega nýrnastarfsemi.

Nauðsynlegt er að hætta að taka lyfið 1-2 dögum áður en gerðar eru skuggar á skuggaefni í æð. Aldraður aldur, ásamt alvarlegum skemmdum á innri líffærum, er einnig frábending fyrir metformíni.

Listi yfir frábendingar við lyfinu Metformin

Ofnæmi fyrir metformíni eða öðrum hjálparefnum, ketónblóðsýringu við sykursýki og forsjúkdómi vegna sykursýki, nýrnasjúkdómur, skemmdir eða skert nýrnastarfsemi, nýrnabilun, bráð ástand með hættu á skerta nýrnastarfsemi, svo sem ofþornun, alvarlegar sýkingar, lost, gjöf í æð sem geislalyf innihalda joð, Bráðir eða langvinnir sjúkdómar sem geta valdið súrefnisskorti í vefjum, svo sem hjarta- eða öndunarbilun, nýleg hjartaáfall hjartavöðva, lost, lifrarbilun, bráð eituráhrif áfengis, áfengissýki.

Samsetning með öðrum lyfjum við sykursýki

UKPDS rannsókn sýndi þörfina fyrir snemma samsetta meðferð við sykursýki af tegund 2. Á þriðja ári eftir greiningu voru 50% sjúklinga í samsettri meðferð og á níunda ári voru 75% þeirra.

Hægt er að taka metformín, ef það dregur ekki úr sykri, og sameina það með öðrum hópum lyfja til meðferðar á sykursýki, þar sem verkunarháttur þess er annar og viðbót við önnur lyf:

Með súlfonýlúrealyfjum, sem örva seytingu insúlíns - Maninil, Minidiab, Glucotrol XL, Diaaprel MR, Diabresid, Amaryl, við sykursýki af tegund 2, er hægt að taka metorfín og glýkazíð, með glúkósa eftirlitsstofnunum sem örva snemma seytingu insúlíns - NovoNormin, díasól bæta útlæga verkun insúlíns, en með öðrum hætti - Avandia, With insulin. Samsetning metformíns og insúlíns bætir insúlínviðnám í útlimum og leiðir til verulegrar lækkunar insúlínskammta.

Hlutverk metformins í nútíma áætlun um meðferð og forvarnir gegn sykursýki af tegund 2

O.M.Smirnova
Endocrinological Research Center Metformin er aðal blóðsykurslækkandi lyf sem notað er til meðferðar á DM2. Greining á fyrirkomulagi aðgerða þess er kynnt. Fjallað er um hjartalyf og krabbamein gegn metformíni. Niðurstöðum fjölsetra sem rannsakaðar voru af metformíni er lýst.
Lykilorð: sykursýki af tegund 2, metformín, mjólkursýrublóðsýring, langvarandi hjartabilun, verkun gegn krabbameini

Biguanides hafa verið notaðir í læknisstörfum í yfir 50 ár. Prófessor Lefebvre P. skrifar að í dag getum við meðhöndlað, en ekki læknað, sykursýki. Sykursýki af tegund 2 (T2DM) er aðalform sjúkdómsins. Samkvæmt spám WHO mun fjöldi sjúklinga sem þjást af sykursýki árið 2025 fara yfir 380 milljónir manna. Leiðandi læknasamtök í dag mæla með því að hefja meðferð við T2DM með blöndu af lífsstílsbreytingum og gjöf metformins. Í þessu sambandi eru nýjar niðurstöður varðandi nýuppgötvaða eiginleika metformins sérstaklega áhugaverðar.

Metformin var kynnt í klínískri vinnu við meðhöndlun T2DM árið 1957 í Evrópu og 1995 í Bandaríkjunum. Metformin er sem stendur mest ávísað blóðsykursfall til inntöku í Evrópu, Bandaríkjunum og öðrum löndum. Það er vel skilið að verkun metformíns gegn blóðsykursfalli. Fjölmargar rannsóknir hafa komist að því að metformín hefur ekki áhrif á seytingu insúlíns með ß-klefanum, heldur hefur utanstrýmísk áhrif. Það kallar:

• minnkað frásog kolvetna,
• aukin umbreyting glúkósa í laktat í meltingarveginum,
• aukin binding insúlíns við viðtaka,
• GLUT 1 flutningsgenatjáning (seyting),
• aukinn flutningur glúkósa yfir himnuna í vöðvunum,
• að flytja (umbreytingu) GLUT 1 og GLUT 4 frá plasmahimnunni yfir í yfirborðshimnuna í vöðvunum,
• minnkuð glúkógenmyndun,
• minnkuð glýkógenólýsa,
• lækkun á þríglýseríðum (TG) og lítilli þéttni lípópróteina (LDL),
• háþéttni lípóprótein (HDL).

Mynd. 1. Blóðþrýstingslækkandi áhrif metformins

Aðal verkunarháttur metformíns miðar að því að vinna bug á ónæmi jaðarvefja gegn verkun insúlíns, sérstaklega á þetta við um vöðva- og lifrarvef (tafla 1).

Tafla 1
Hugsanlegir klínískir verkunarhættir metformins með tilliti til blóðsykurslækkandi áhrifa þess (IW Campbell, P Ritz, 2007) 3

Metformín eykur vökva plasmahimna hjá mönnum. Lífeðlisfræðilegar aðgerðir plasmuhimnunnar ráðast af getu próteinþátta þeirra til að hreyfa sig frjálslega innan fosfólípíð tvílagsins. Oft er vart við minnkun á himnuflæði (aukin stífni eða seigja) í tilrauna- og klínískum sykursýki, sem leiðir til þróunar fylgikvilla. Litlar breytingar voru á eiginleikum rauðra blóðkorna hjá einstaklingum sem áður höfðu verið meðhöndlaðir með metformíni. Skematísk áhrif metformíns á himnur og íhluti þeirra er sýnd á mynd 2.

Mynd. 2. Áhrif metformins á plasma himnuna og íhluti þess

Fjöldi klínískra rannsókna með mismunandi hönnun hafa verið birtar sem staðfesta áhrif metformíns á umbrot glúkósa í lifur. Niðurstöður tvíblindar slembiraðaðrar þverskurðarrannsókna eru kynntar á mynd 3.

Mynd. 3. Áhrif metformíns og lyfleysu á blóðsykursfall og valin vísbendingar um umbrot glúkósa hjá sjúklingum með nýgreinda sykursýki af tegund 2 (tvíblind slembiraðað crossover rannsókn)

Í þessari rannsókn var marktækur munur á milli hópanna sem sannaði bælingu glúkósaframleiðslu í lifur með viðbót af metformíni.

Í annarri tvíblindri slembiraðaðri rannsókn þar sem borin var saman glúkósaframleiðsla á lifur með metformíni og rósíglítazóni undir stýrðri ofinsúlínblæði, var sýnt fram á að metformín bæla verulega glúkósa framleiðslu í samanburði við rósíglítazón.

Mynd. 4. Bæling á framleiðslu glúkósa í lifur með metformíni við stýrða ofinsúlínhækkun (tvíblind slembiröðuð rannsókn)

Klínísk áhrif metformíns, auk blóðsykurslækkandi eiginleika þess, eru vel skilin. Þær voru fyrst kynntar að lokinni langtímarannsókn sem gerð var af UKPDS (UK Prospective Diabetes Study) árið 1998, sem sýndi að offita metformínmeðferð dregur úr hættu á fylgikvillum:

• fylgikvillar í æðum - 32%,
• dánartíðni vegna sykursýki - 42%,
• heildar dánartíðni - 36%,
• hjartadrep - 39%.

Þessi gögn voru svo sannfærandi að metformín var fullkomlega endurhæft sem öruggt og gagnlegt sykurlækkandi lyf.

Í framtíðinni voru sannaðir fjölmargir hjartavarandi eiginleikar metformins (tafla 2).

Talið er að það sé tilvist þessara eiginleika sem skýrir viðbótar jákvæð og fyrirbyggjandi áhrif metformins í sykursýki af tegund 2.

Tafla 2
Hjartavernd metformíns

Helstu niðurstöður rannsókna á síðasta áratug

Glucophage (metformin) hefur bein verndandi eiginleika sem eru óháðir sykurlækkandi áhrifum lyfsins. Þessi áhrif eru einstök.

Tvöföld aðgerð Glucofage skýrir niðurstöður um lækkun á dánartíðni sem fengust í UKPDS.

Gögnin sem fengust síðari ár staðfestu jákvæð áhrif metformíns í fjölda rannsókna. Þannig var meðferð með metformíni, í samanburði við aðra meðferð, tengd minni dánartíðni af öllum orsökum, hjartadrepi, einkennum hjartaöng eða hvers konar tilfelli hjarta- og æðasjúkdóms í samanburði við fólk sem fékk aðra meðferð.

Mynd. 5. Niðurstöður hjarta- og æðasjúkdóma á 3 ára athugun

Einn af viðeigandi hlutum umræðunnar um árangur nútímalegra leiðbeininga við meðferð T2DM er öryggismál bæði einstakra sykurlækkandi lyfja og samsetningar þeirra. Farið var í ýmsar meðferðaráætlanir, ein þeirra var samhæfður reiknirit American Diabetes Association (ADA) og European Association for the Study of diabetes (EASD), sýnt á mynd 6.

Mynd. 6. Samkvæmur ADA / EASD reiknirit

Á myndinni sem kynnt er sjáum við að metformín er til staðar í öllum meðferðarúrræðum. Í þessu sambandi er mælt með að fjalla um ábendingar og frábendingar vegna notkunar metformíns, byggt á fyrirliggjandi gögnum.

Í fyrsta lagi er nauðsynlegt að svara spurningunni hvers vegna ætti að hefja meðferð með metformíni strax frá því að greining er gerð, ásamt ráðstöfunum til að breyta lífsstíl? Vegna þess að hjá flestum einstaklingum með sykursýki af tegund 2 leiða breytingar á lífsstíl hvorki til þess að ná árangri eða viðhalda blóðsykursgildum sem getur stafað af eftirfarandi þáttum:

• óhagkvæmni aðgerða til að draga úr líkamsþyngd,
• að endurheimta líkamsþyngd
• framvindu sjúkdómsins
• sambland af þessum þáttum.

Til viðbótar við þá staðreynd að sumir sjúklingar hafa óþol gagnvart lyfinu (samkvæmt ýmsum höfundum - frá 10 til 20%), eru skýr frábendingar við skipan metformins.

Frábendingar við notkun metformins

• Bráðir eða langvinnir sjúkdómar sem geta valdið súrefnisskorti í vefjum (t.d. hjarta- eða lungnabilun, hjartadrep, lost).
• Skert lifrarstarfsemi, bráð áfengisneysla, áfengissýki.
• Nýrnabilun eða skert nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun) Bráð skilyrði sem geta skert nýrnastarfsemi (ofþornun, bráð sýking, lost, gjöf geislavirkra lyfja í æð).
• Brjóstagjöf, ketónblóðsýring með sykursýki, forstillingu sykursýki, ofnæmi fyrir metformíni eða íhlutum þess (tafla 3).

Tafla 3
Sérstakar leiðbeiningar um notkun metformins

Tíðni frábendinga við skipun metformins, samkvæmt mismunandi höfundum, er verulega mismunandi. Svo samkvæmt gögnunum sem fram koma á mynd 7 er langvarandi hjartabilun (CHF) 87%.

Ein meginorsök áhyggjunnar við gjöf metformíns er hættan á mjólkursýrublóðsýringu í viðurvist allra sjúkdóma sem fylgja ofsabjúga. Mjólkursýrublóðsýring er mjög sjaldgæfur en hugsanlega banvæn fylgikvilli. Samkvæmt mörgum höfundum er tíðni þess 3 tilfelli á 100.000 sjúklingaár sem eru meðhöndluð með metformíni.

Mjólkursýrublóðsýring er klínískt mjög hættuleg. Rannsókn Stacpool P.W. c o.fl. var framkvæmt með því að skoða og meðhöndla 126 sjúklinga sem lagðir voru inn á gjörgæsludeild með laktatmagn> 5 mmól / L, slagæðablóð pH 7,35 eða grunnskortur> 6 mmól / L. Við sjúkrahúsvist voru 80% þessara sjúklinga greindir með blóðrás. Sepsis, lifrarbilun og öndunarfærasjúkdómar voru meginþættirnir sem leiddu til þróunar mjólkursýrublóðsýringar. Lifunarhlutfall eftir sólarhring var 59%, eftir 3 daga - 41% og 17% eftir 30 daga.

Í smáatriðum hefur verið rannsakað tilfelli mjólkursýrublóðsýringar í tengslum við töku Biguanides. Áreiðanlegt hefur verið staðfest að hættan á mjólkursýrublóðsýringu við skipun Fenformin er 20 sinnum meiri en þegar metformín er notað. Af þessum sökum er notkun Fenformin bönnuð í flestum löndum heims, þar á meðal Rússlandi. Til að koma í veg fyrir þennan ægilegan fylgikvilla er nauðsynlegt að skoða sjúklinga vandlega áður en lyfinu er ávísað (sjá hér að ofan).

Spurningin um möguleikann á að nota metformín við langvarandi hjartabilun (CHF) er áfram mikilvægt og virkan umræðuefni. Hingað til hefur nokkuð mikil reynsla safnast sem bendir til þess að nota metformín við meðferð sjúklinga með sykursýki af tegund 2 og hjartabilun. Ein slík rannsókn er vinna. Markmið rannsóknarinnar var að meta sambandið milli gjöf metformins og klínískra niðurstaðna hjá sjúklingum með hjartabilun og sykursýki af tegund 2. Með því að nota gagnagrunna á heilbrigðissviði (Kanada) voru 12.272 sjúklingar með sykursýki af tegund 2 sem fengu sykurlækkandi lyf frá 1991 til 1996. Meðal þeirra voru greindir 1.833 sjúklingar með hjartabilun. 208 fengu metformín einlyfjameðferð, 773 sulfonylurea afleiður (SM) og 852 manns fengu samsetta meðferð. Meðalaldur sjúklinga var 72 ár. Það voru 57% karla, meðal eftirfylgni var 2,5 ár. CHF greindist fyrst á sjúkrahúsvist, það er í upphafi rannsóknarinnar. Eftirfylgni var 9 ár (1991 - 1999). Dauðsföll meðal fólks sem fékk: SM - 404 (52%), metformín - 69 (33%), samsett meðferð - 263 tilvik (31%). Dánartíðni af öllum orsökum eftir 1 ár var 200 manns hjá fólki sem fékk SM. (26%), hjá einstaklingum sem fengu metformín - 29 manns. (14%), í samsettri meðferð - 97 (11%). Ályktunin var sú að metformín, bæði sem einlyfjameðferð og hluti af samsettri meðferð, tengdist lægri dánartíðni og sjúkdómum hjá sjúklingum með CHF og T2DM samanborið við SM.

Breska rannsóknin 2010 tók til 8.404 sjúklinga með nýgreint T2DM og nýgreint hjartabilun (1988 til 2007). Samanburðargreining á dánarorsökum var gerð í tveimur hópum (1.633 dauðsföll hvor). Samkvæmt niðurstöðunum var komist að þeirri niðurstöðu að þegar bornir voru saman einstaklingar sem ekki fengu sykursýkislyf tengdist notkun metformíns minni hættu á dánartíðni samanborið við önnur sykursýkislyf, þar með talið jafnvel slíka hugsanlega óhagstæða þætti eins og léleg blóðsykursstjórnun, minnkað nýrnastarfsemi, of þyngd og slagæðarháþrýstingur. Þessar upplýsingar eru í samræmi við fyrri vinnu, sem sýndu að fólk með hjartabilun sem notaði Metformin hafði minni dauðahættu en fólk sem notar önnur sykursýkislyf.

Önnur mikilvæg og mjög efnileg stefna í rannsókninni á eiginleikum metformins er and-krabbameinsvaldandi áhrif þess. Fjöldi klínískra rannsókna hafa verið birtar sem sýna minnkað krabbameinsvöxt hjá sjúklingum sem nota metformín. Ein þeirra er byggð á afturvirkri rannsókn á árgangi með gagnagrunni frá Saskatchewan, Kanada, 1995–2006. Markmið rannsóknarinnar var að kanna dánartíðni krabbameins og tengsl við sykursýkismeðferð við T2DM. Við skoðuðum 10.309 sjúklinga með sykursýki af tegund 2 með fyrstu ávísuðu metformíni, súlfonýlúrea afleiðum (SM) og insúlíni. Meðalaldur sjúklinga var 63,4 ± 13,3 ár, þar af voru 55% karlar. Metformín var ávísað til 1.229 sjúklinga sem einlyfjameðferð, CM til 3.340 sjúklingar sem einlyfjameðferð, samsettri meðferð - 5.740, 1.443 insúlín bætt við. Athugunartíminn var 5,4 ± 1,9 ár.

Alls var dánartíðni krabbameins 4,9% (162 af 3.340) hjá fólki sem fékk SM, 3,5% (245 af 6.969) - metformín og 5,8% (84 af 1.443) - insúlín. Gögnin sem Bowker lagði fram sýna tvíþætta aukningu á tíðni krabbameins í hópi sjúklinga á insúlínmeðferð miðað við hóp metformins 1,9 (95% CI 1,5-2,4, p AST, basískur fosfatasi er meira en tvisvar sinnum hærri en venjulega Námskeið NAFLD getur verið góðkynja og illkynja, í öðru tilfellinu er niðurstaða í skorpulifur og lifrarbilun eða við lifrarfrumukrabbamein.

Í ljós kom að markvef fyrir lyf sem draga úr ónæmi í útlægum vefjum við insúlín er mismunandi. Svo, thiazolidinediones (TZD) virka aðallega á stigi vöðva og fituvefja, og metformín í meira mæli við stig lifrarinnar.

Mynd. 9. Markvef fyrir metformin og thiazolidinediones

Þess vegna er fyrst og fremst ráðlegt að nota metformín til meðferðar á NAFLD. Niðurstöður notkunar metformins í fjölda lokið rannsóknum á sjúklingum án sykursýki eru kynntar í töflu 4.

Tafla 4
Rannsóknir á virkni Metformin hjá sjúklingum með NAFLD

Að lokum er nauðsynlegt að draga saman þá gríðarlegu vinnu sem þegar er lokið og kynna horfur sem hægt er að skilgreina fyrir metformín í dag (tafla 5).

Tafla 5
Núverandi og framtíðarnotkun metformins

Á næstunni mun nýtt skammtform metformíns, Glucofage® Long, birtast í klínískum framkvæmdum í Rússlandi.

Mynd. 10. Metformín hægt og rólega gefið einu sinni á dag. GelShield dreifikerfi

Þessu formi langverkandi lyfs er ætlað að vinna bug á slíkum aukaverkunum eins og truflun í meltingarvegi, einfalda meðferð lyfsins fyrir aldraða, til að auka samræmi og viðhalda árangri meðferðarinnar. Lyfið hefur þegar verið notað með góðum árangri í Evrópulöndum og er innifalið sem upphafsmeðferð í klínískum ráðleggingum fjölda landa. Lyfið hefur verið prófað í alþjóðlegum fjölsetra rannsóknum og hefur sannað virkni þess og öryggi.

Að lokum er nauðsynlegt að leggja áherslu á að metformín er eitt elsta lyfið, og margir eiginleikar þess eru nokkuð vel skilin, en þetta lyf hefur réttilega forystu í meðferð T2DM. Klínískar rannsóknir eru í gangi og ef til vill margir nýir eiginleikar þess uppgötvast.

Metformin til varnar sykursýki

Hægt er að koma í veg fyrir sykursýki af tegund 2! Þetta er niðurstaða bandarískrar rannsóknar á einstaklingum með lækkun á glúkósaþoli sem birt var snemma árs 2002.

Náttúrulegur gangur sykursýki af tegund 2 fer í gegnum nokkur stig - frá venjulegu glúkósaþoli ⇒ skertri fastandi glúkósa ⇒ lækkuðu glúkósaþol ⇒ sykursýki Einstaklingar með minnkað glúkósaþol eru í hættu á að fá sykursýki - 5,8% þeirra veikjast á hverju ári.

Sykursýkisforvarnaáætlunin (DPP) var framkvæmd á 3234 sjálfboðaliðum með skert glúkósaþol, það var vart í 2 ár 8 mánuði.

Þeim var skipt í þrjá hópa með þremur mismunandi aðferðum:

1. Fyrsti hópurinn - 1.079 manns, þeir breyttu um lífsstíl til að léttast um að minnsta kosti 7%, hreyfing 150 mínútur á viku,
2. Annar hópurinn - 1073 sjúklingar, fengu lyfleysu,
3. Þriðji hópurinn, 1082 manns, fékk metformín í 1700 mg skammti á dag.

Niðurstöður rannsóknarinnar sýndu að breytingar á lífsstíl draga úr hættu á að fá sykursýki um 58% og metformín um 31% samanborið við lyfleysu. Af 100 þátttakendum í rannsókninni þróuðu aðeins 4,8 einstaklingar í heilbrigðum lífsstílhópnum sykursýki, 7,8 úr metformínhópnum og 11 úr lyfleysuhópnum.

Helstu nútíma ábendingar um notkun lyfsins

Lyfið er ekki aðeins notað við sykursýki af tegund 2, heldur einnig í öðrum tilvikum.

Sykursýki af tegund 2 er fyrsta meðferðin fyrir sjúklinga sem eru of þungir og offitusjúkir, sykursýki af tegund 1 - ásamt insúlíni, sjúklingum sem eru of þungir eða feitir, fólk með insúlínviðnám og stóra skammta af insúlíni, eða sem auka smám saman insúlínskammta án þess að bæta blóðsykur stjórnun, Til að koma í veg fyrir sykursýki - hjá fólki með aukna hættu á að fá sjúkdóminn (með skertan fastandi glúkósa, með minnkað glúkósaþol), við offitu, jafnvel án skerts glúkósaþol - til að auka istentnosti insúlín, sem er tengd við aukna hættu á að fá hjarta- og æðasjúkdóma hjá sjúklingum með mikilli insúlínviðnám, svo sem eins og acanthosis nigricans heilkenni i fjölbiöðrueggjastokkaheilkenni.

Notist á meðgöngu og við brjóstagjöf

Ekki er mælt með metformíni á meðgöngu. Insúlín er venjulega ávísað á meðgöngu vegna þess að það veitir besta blóðsykursgildi. Öryggi lyfsins fyrir brjóstagjöf hefur ekki verið staðfest með metformínmeðferð, þannig að samráð við lækni er nauðsynlegt.
Það eru engar nákvæmar upplýsingar um notkun metformins hjá börnum. Tegund sykursýki sem er meðhöndluð með þessu lyfi er sjaldgæf hjá börnum.

Grunneiginleikar

Meðal nútíma sykursýkislyfja tekur metformín sér stað vinsæls og áhrifaríkt biguanide. Árangur meðferðar fer að miklu leyti eftir einstökum eiginleikum líkama sjúklings, sjúkdómsferli og gerð hans. Meðal fólks með sykursýki af tegund 2 sem ekki er háð insúlíni, er lyfið notað mun oftar.

Lyfið er í formi töflna til inntöku:

1. Sérkenni lyfsins er hæfni þess til að lækka sykurmagn án þess að auka hormóninsúlín. Lifur, vöðvavefur gleypa náttúrulega glúkósa, upptaka glúkósa í meltingarvegi hægir á sér og það er engin skörp losun hormónsins.
2. Annar jákvæður eiginleiki lyfsins er hæfni þess til að meðallagi draga úr þyngd sjúklings.
3. Lyfið kemur í veg fyrir segamyndun og dregur úr magni slæms kólesteróls í blóði.
4. Ólíkt öðrum lyfjum í sama hópi veldur það ekki stökk í blóðþrýstingi og hraðtakti.

Með því að draga úr framleiðslu innræns hormóninsúlíns, dregur lyfið með umfram þyngd ofinsúlínlækkun. Undir áhrifum lyfja eykst styrkur fitusýra, svo og glýseról.

Ekki er víst að lyfið virki ef brot á meðferðaráætluninni er ekki fylgt sérstöku mataræði og óviðeigandi stjórnun á glúkósa. Stakt lyf getur ekki haft veruleg áhrif á heilsufar sykursýki, en samþætt nálgun við vandamálið mun hjálpa til við að bæta lífsgæði fólks.

Árangursrík meðferð við háum blóðsykri

Nútíma lyfjafræði

Til viðbótar við árangursríkar aðgerðir í tengslum við stjórnun blóðsykurs, samkvæmt vísindalegum rannsóknum, hefur metformín jákvæð áhrif á hjarta og æðum og hefur einnig eftirfarandi áhrif:

1. Eftir meðferð með lyfinu er hættan á hjartaáföllum hjá sykursjúkum minnkuð.
2. Þegar sjúkdómurinn er ekki háður formi insúlíns, fækkar tilvikum um krabbamein, sérstaklega í brisi, þörmum og öðrum innri líffærum.
3. Töflur hafa áhrif á ástand stoðkerfisins, verða forvarnir gegn beinþynningu hjá sjúklingum.

Byggt á margra ára klínískri reynslu er metformín sykursýki oftar valið. Tólið er ásamt flestum sykursýkislyfjum.

Pilla er áhrifaríkt og öruggt fyrir fólk undir 80 ára og eldri við vissar aðstæður. Snemma meðferð er mikilvæg fyrir hvers konar sjúkdóma og mun skila bestum árangri þegar þeir eru meðhöndlaðir með hópi af biguanides.

Hvernig á að meðhöndla sykursýki af tegund 2

Fíkniefnaneysla

Lyfinu við sykursýki metformíni er aðeins ávísað af lækni. Metformin er tekið eitt sér eða í samsettri meðferð með öðrum sykursýkislyfjum, allt eftir sjúkdómnum. Hjá fullorðnum er ávísað 500 mg eða meira skammti nokkrum sinnum á dag út frá einstökum eiginleikum líkamans.

Magn lyfsins er aukið smám saman til að forðast aukaverkanir. Ekki fara yfir 3000 mg skammt á dag í 3 skammta meðan eða eftir máltíðir. Til að hámarka stjórn á blóðsykri er efnið ásamt gjöf hormóninsúlínsins.

Mikilvægt! Eftir 10 daga er skammturinn skoðaður út frá blóðsykursmælingum.

Afleiðingar ofskömmtunar

Meltingarvegurinn bregst við umfram skömmtum lyfsins í formi ógleði, uppkasta, niðurgangs. Innkirtlakerfið truflar einnig og blóðsykursfall myndast. Ofskömmtun hjá sykursjúkum er lífshættuleg, því þegar fyrstu einkennin birtast skaltu leita læknis.

Með skerta nýrnastarfsemi getur mjólkursýrublóðsýring komið fram og í kjölfar meltingartruflana birtast þessi einkenni:

• líkamshiti manna lækkar
• öndunin hraðar
• sundl birtist
• miklum vöðvaverkjum
• sjúklingurinn missir meðvitund eða fellur í dá.

Fíkniefni og fíkn

Margir hafa áhuga á spurningunni hvort það sé háð langtíma notkun lyfjanna og hvort það muni skaða líkamann á sama tíma. Metformin töflur við sykursýki valda ekki fráhvarfseinkennum, jafnvel ef um er að ræða mikla hlé á meðferð. En allar breytingar á skömmtum og meðferðaráætlun lyfsins skal samið við lækninn.

Truflun á meðferð veldur hvorki aukningu á líkamsþyngd né hækkun á glúkósagildum. Einn ókosturinn við langa meðferð er bilun í maga og þörmum, en þetta ástand hverfur eftir nokkurn tíma.

Milliverkanir við önnur lyf

Rétt samsetning með öðrum lyfjum veitir hámarksáhrif frá því að taka metformín. Sum lyf geta farið í efnafræðileg viðbrögð með hópi af biguaníðum og þar með dregið úr eða aukið sykurstýrandi áhrif töflna.

Glúkósi minnkar með blöndu af lyfjum með eftirfarandi hópum:

• sykurstera,
• getnaðarvarnarlyf til inntöku
• skjaldkirtilshormón
• nokkur þvagræsilyf
• sympathometics.

Auk tiltekinna lyfja er notkun hvers konar áfengis bönnuð í meðferð með metformíni. Ofskömmtun áfengis með lágkaloríu mataræði og notkun sykursýkislyfja leiðir til hættulegs ástands mjólkursýrublóðsýringar.

Með meinafræði innkirtlakerfisins þarftu einnig að fylgjast með ástandi nýrna og skoða þau reglulega. Það er betra að hverfa frá slæmum venjum og skipta yfir í heilbrigt mataræði, til að veita hóflegt líkamlegt álag á líkama sjúklingsins.

Tilmæli! Þú getur ekki notað metformín samtímis súlfonýlúreafleiður þar sem glúkósagildi sjúklings lækka verulega.

Lyfjakostnaður

Meðalverð metformin hýdróklóríð töflna er enn á viðráðanlegu verði fyrir flesta sjúklinga. Kostnaðurinn hækkar eftir skammti lyfsins og byrjar frá 90 til 300 rúblur í hverri pakkningu með 60 töflum.

Umsagnir um meðferð eru í flestum tilvikum áfram jákvæðar, vegna þess að tólið, auk skjótur árangur, hjálpar til við að forðast neikvæðar afleiðingar sjúkdómsins. Meðal algengra hliðstæða lyfsins er greint frá Siofor, Metphogamma, diaphor og Metformin-Teva og fleirum.

Aðspurður hvort mögulegt sé að drekka metformín ef ekki er sykursýki, mun aðeins sérfræðingur svara því lyfið virkar aðeins í samsettri meðferð með öðrum forvörnum. Því miður notar heilbrigt fólk stundum lyf til að léttast, en það er stranglega bannað af sérfræðingum.

Snemma greining á innkirtlakerfi

Vísbendingar og frábendingar

Metformíni í sykursýki sem lyf við flókinni meðferð á meinafræði innkirtlakerfisins er ávísað í eftirfarandi tilvikum:

• í fjarveru áhrifa mataræðisins,
• hjá of þungum sykursjúkum,
• eins og einlyfjameðferð
• ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum við sjúkdómum af tegund 1 og 2,
• til meðferðar á sykursýki hjá börnum eftir 10 ár sem sjálfstætt lyf eða samtímis með insúlíni,
• til að fyrirbyggja fylgikvilla sjúkdómsins.

Þar sem í dag eru lyfin sem notuð eru í stóru hópnum með varúð við hjartabilun, það eru aðrar frábendingar sem kennslan gefur til kynna:

• meinafræði í lifur og nýrum,
• einstaklingur næmi fyrir virka efninu,
• sykursýki með sykursýki með eða án dá
• meðganga og brjóstagjöf,
• sykursýki fótur
• hjartadrep
• langvarandi áfengissýki hjá sjúklingi.

Það eru aðstæður þar sem þú ættir að hætta við sykursýki:

• þegar þú skipuleggur próf með því að nota skuggaefni,
• áður en skurðaðgerð er gripin eru lyfin endurreist ásamt fyrstu máltíðinni eftir aðgerð.

Forvarnir gegn fylgikvillum Metformin

Án þess að breyta um lífsstíl og flókna meðferð sjúklings er ómögulegt að ná jákvæðum árangri. Er hægt að nota metformín til að koma í veg fyrir sykursýki? Ef það er arfgeng tilhneiging og aðrir þættir er það þess virði að hafa samráð við innkirtlafræðing.

Klínískar rannsóknir á tveimur hópum sjúklinga, annar þeirra tók lyfið, og sá síðari fylgdi aðeins mataræði, sýndu að með því að taka lyfið hraðar veldur það bætingu og lækkun á glúkósa í blóði. Niðurstöður rannsóknarinnar voru gerðar árið 1998 af breska væntanlegum hópnum.

Meðferð með metformíni við sykursýki ætti að hefjast eins snemma og mögulegt er, vegna þess að lífsgæði sjúklings eru háð tímanlegri læknishjálp. Rétt notkun lyfja mun hjálpa til við að forðast marga fylgikvilla sjúkdómsins og lengja líf einstaklingsins.