Lyf við nýrri kynslóð sykursýki

Saxagliptin er blóðsykurslækkandi lyf sem notað er við klíníska notkun til meðferðar á sykursýki sem ekki er háð insúlíni. Í greininni munum við greina saxagliptin - notkunarleiðbeiningar.

Athygli! Í flokkun anatomic-therapeutic-chemical (ATX) er saxagliptin gefið til kynna með kóða A10BH03. Alþjóðlegt heiti sem ekki er fjárnám (latína): Saxagliptin.

Slepptu formi

Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315,41 g / mól) er að finna í lyfjum í formi hvíts kristallaðs dufts, sem er aðeins lítillega leysanlegt í vatni. Lyfið er fáanlegt í formi töflna með filmuhúð á 2,5 mg og 5 mg. Verslun með lyfjafyrirtæki: „Ongliza“.

Lyfhrif og lyfjahvörf: lýsing

Saxagliptin er þriðja gliptínið sem samþykkt hefur verið í Rússlandi. Gliptín eru sértækir hemlar himnaensíma. DPP-4 er ábyrgt fyrir niðurbroti incretins. Innrennslið myndast í innkirtlafrumum í þörmum, mikilvægastar eru glúkagonlíkar peptíð-1 (GLP-1) og glúkósaháð insúlínótrópísk fjölpeptíð (HIP). Fjölpeptíð eru seytt eftir að borða, sem leiðir til örvunar á insúlín seytingu og hindrar framleiðslu glúkagons. Saxagliptin hefur sykursýkisáhrif. Það skal tekið fram að DPP-4 hvatar ekki aðeins niðurbrot incretins, heldur einnig cýtókín og önnur peptíð.

Eftir inntöku frásogast saxagliptin hratt: hámarksplasmaþéttni næst eftir 2 klukkustundir. Aðgengi eftir inntöku er um 70%. Lyfið er umbrotið í gegnum CYP3A4 og CYP3A5 í virka efnasambandið - 5-hýdroxýsaxagliptín (M2) - sem og önnur, minna mikilvæg umbrotsefni. M2 hefur um helming lyfjafræðilega virkni lyfsins. Helmingunartími í plasma er um það bil 2½ klukkustund og M2 um það bil 3 klukkustundir. Lyfið skilst aðallega út úr líkamanum óbreytt (70%) og með þvagi (30%). Í samræmi við það breytast hreyfiorka nánast ekki með skerðingu á lifrarstarfsemi.

Vísbendingar og frábendingar

Verkun og þol lyfsins voru rannsökuð í 6 birtum rannsóknum þar sem nýtt efni var prófað sem einlyfjameðferð eða viðbótarmeðferð. Þessar rannsóknir rannsökuðu ekki áhrifin á sorp og dánartíðni. Lyfinu var ekki borið saman við önnur glýptín.

Í tvíblindri rannsókn fengu sykursjúkir ýmsa skammta af saxagliptini eða lyfleysu. Sjúklingar tóku engin önnur sykursýkislyf. Í árgangi sem fékk „lága“ dagskammta voru 282 einstaklingar meðhöndlaðir í 12 vikur. Meðferð með lyfleysu leiddi til lítilsháttar lækkunar á HbA1c. Verulega meiri lækkun náðist hjá öllum hópum sem tóku lyfið með saxagliptini. Besti árangurinn var gefinn í 5 mg dagsskammti af saxagliptini.

Önnur rannsóknin, sem sóttu 265 manns, stóð í 24 vikur. Þrír skammtar af lyfinu og lyfleysuhópur voru bornir saman. Þó að meðaltal HbA1c jókst lítillega með lyfleysu lækkaði þetta gildi með lyfjunum. Frá 35% til 41% virkra notenda voru með HbA1c innan við 7%. Að auki var magn glúkósa í blóði (fyrir og eftir 2 tíma eftir að hafa borðað) verulega lægra þegar lyfið var notað en með lyfleysu.

24 vikna rannsókn notaði glíbenklamíð í 7,5-15 mg / sólarhring til samanburðar. Komi fram ófullnægjandi áhrif var metformín gefið sjúklingum. Rannsóknin tók þátt í 768 einstaklingum með upphaf HbA1c gildi á bilinu 7,5 til 10%. Í samsettri meðferð með súlfonýlúrealyfi, minnkaði 2,5 mg skammtur af saxagliptíni aðeins glúkated blóðrauða.

Í annarri rannsókn fengu 565 sjúklingar með sykursýki lyf eða lyfleysu auk stöðugrar meðferðar við glitazóni. Rannsókninni var almennt varið til rannsóknar á virkni pioglitazóns. Í þessari rannsókn náðist marktækur bati á efnaskiptaástandi innan 24 vikna með því að nota samsetningu efna.

Hjá börnum og unglingum yngri en 18 ára hefur lyfið ekki verið rannsakað. Saxagliptin er einnig betra að ávísa ekki þunguðum konum meðan á brjóstagjöf stendur.

Aukaverkanir

5% sjúklinga fengu höfuðverk, efri öndunarfærasýkingar og þvagfærasýkingar. Slíkar aukaverkanir voru svipaðar í rannsóknum á lyfleysu. Greint hefur verið frá skútabólgu, kviðverkjum, meltingarbólgu eða uppköstum hjá meira en 2% þeirra sem voru virkir meðhöndlaðir með lyfinu. Allegur fjöldi eitilfrumna þegar lyfið er notað. Einn sjúklingur var með eitilfrumnafæð en þá komust vísindamenn að því að hann fór í geislameðferð.

Ofnæmisviðbrögð (ofsakláði, þroti í andliti) sáust hjá 1,5% sjúklinga sem fengu saxagliptin. Blóðsykursfall kom næstum alltaf fram við samsetta meðferð með súlfónýlúrealyfi. Almennt veldur saxagliptin ekki þyngdaraukningu. Hins vegar sást útlægur bjúgur venjulega þegar lyf voru notuð í 5 mg skammti á dag. Samkvæmt sumum rannsóknum getur lyfið valdið bráðri brisbólgu.

Skammtar og ofskömmtun

Lyfið er samþykkt til meðferðar á fullorðnum með sykursýki sem ekki er háð insúlíni í sólarhringsskammti sem er 2,5 eða 5 mg sem einlyfjameðferð eða sem viðbót við metformín, súlfonýlúrealyf eða glitazón. Ekki er mælt með samhliða insúlíni. Ef skert nýrnastarfsemi er skert er hámarksskammtur 2,5 mg / dag. Fyrir fyrsta skipan er nauðsynlegt að athuga magn kreatíníns í plasma.

Samspil

Sterkir CYP3A4 / 5 hemlar - ketókónazól - geta leitt til marktækrar aukningar á plasmaþéttni saxagliptins. Ef þörf er á samtímis gjöf með ketókónazóli, á sólarhringsskammtur ekki að fara yfir 2,5 mg. Veikari CYP3A4 / 5 hemlar, svo sem diltiazem, þurfa ekki skammtaminnkun. Samkvæmt gamaldags þekkingu hefur lyfið ekki áhrif á hreyfiorka annarra lyfja.

Saksagliptin - hliðstæður og staðgenglar:

Álit sykursjúkrafræðings og sykursýki um lyfið.

Glýptín eru aðeins notuð til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Lyf þessa hóps getur valdið blóðsykurslækkun í stórum skömmtum, svo aðgát er nauðsynleg. Almennt eru lyf með örugga aukaverkanir og mikla verkun.

Stanislav Alexandrovich, sykursjúkdómafræðingur

Þeir settu sykursýki fyrir ári síðan. Ég reyndi að breyta mataræðinu til að byrja með, æfði mikið, en ekkert skilaði árangri. Læknirinn ávísaði nokkrum lyfjum sem hjálpuðu ekki. Ég er búinn að drekka saxagliptin í 3 mánuði þegar. Ég finn ekki fyrir neikvæðum áhrifum, en blóðsykursfall komst aftur í eðlilegt horf.

Verð (í Rússlandi)

Kostnaður lyfsins, óháð skammti, er 2200 rúblur á mánuði. Lyfið er dýrara en vildagliptin (1200 rúblur á mánuði). Hvort ráðlagðir skammtar eru jafngildir er hins vegar óljóst. Metformin er eitt ódýrasta og árangursríkasta lyfið: kostnaðurinn er 100 rúblur.

Ráðgjöf! Fyrir notkun er mælt með því að ráðfæra sig við lækni. Lyfinu er skylt með ströngum hætti samkvæmt lyfseðli.

Verkunarháttur saxagliptíns á líkamann í sykursýki

Til meðferðar á liðum hafa lesendur okkar notað DiabeNot með góðum árangri. Við sáum vinsældina á þessari vöru og ákváðum að bjóða henni athygli þína.

Algengi sykursýki af tegund 2 í heiminum fer vaxandi, þetta er vegna lífsstíls fólks og mikil næring. Lyfjafræði stendur þó ekki kyrr, þróa ný efni til meðferðar á sykursýki.

Einn af nýjum flokkum slíkra efna er hermi eftir incretin, þar á meðal saxagliptín.

Verkunarháttur incretins

Innihúðin eru mannshormón sem eru framleidd í meltingarveginum þegar matur fer í það. Vegna aðgerða þeirra eykst framleiðsla insúlíns sem hjálpar til við að frásogast glúkósa sem losnar við meltinguna.

Hingað til hafa tvær tegundir af incretins fundist:

• GLP-1 (glúkónalík peptíð-1),
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Viðtökur fyrstu eru í mismunandi líffærum, sem gerir honum kleift að sýna víðtækari áhrif. Annað er stjórnað af p-viðtaka í brisi.

Meðal helstu aðgerða aðgerða þeirra eru:

• aukin seyting hormóninsúlíns í brisfrumum,
• að hægja á magatæmingu,
• minnkun á glúkagonframleiðslu,
• minni matarlyst og tilfinning um fyllingu,
• endurbætur á hjarta og æðum, jákvæð áhrif á taugakerfið.

Með aukningu á insúlínframleiðslu frásogast glúkósa betur en ef það er eðlilegt hættir seytingarferlið og viðkomandi er ekki í hættu á blóðsykursfalli. Lækkun á magni glúkagons, insúlín hemils, leiðir til minnkunar á neyslu á glúkógeni í lifur og losar ókeypis glúkósa, en stuðlar samtímis til aukinnar neyslu glýkógens í vöðvum. Fyrir vikið er glúkósa notað strax á framleiðslustaðnum, án þess að fara inn í blóðrásina.

Þegar hægt er á losun magans fer matur í þörmum í litlum skömmtum, sem dregur úr frásogi glúkósa í blóði og þar af leiðandi eykur styrk þess. Hann virkar í smærri lotum og frásogast það auðveldlega af líkamanum. Í þessu tilfelli takmarkar matarlyst offramboð.

Fram til þessa hefur aðeins verið tekið fram áhrif á blóðrásarkerfið en ekki rannsakað. Í ljós kom að incretins hjálpa p-frumum í brisi að ná sér hraðar.

Það er ómögulegt að fá hormón í hreinu formi sínu í nægu magni, þess vegna hafa vísindamenn þróað hliðstæður sem gegna svipuðum aðgerðum:

• endurskapa verkun glúkónalíkra peptíða-1,
• að draga úr áhrifum eyðandi ensíma og lengja þannig líf hormóna.

Saxagliptin tilheyrir seinni hópnum.

Slepptu eyðublöðum

Saxagliptin er hluti af lyfinu Onglisa, sem virkar sem hemill DPP-4. Þetta tól er ekki á alríkislistanum yfir ívilnandi lyf, en það er hægt að gefa sjúklingum með sykursýki með því að fjármagna kostnaðaráætlun.

Lyfið er fáanlegt í formi töflna með gulleitri skel, sem inniheldur 2,5 mg af saxagliptini eða 5 mg af hýdróklóríði þess. Samsetningin inniheldur einnig hluti sem hámarka áhrif virka efnisins. Töflurnar eru merktar sem gefa til kynna skammta þeirra.

Töflunum er pakkað í þynnupakkningu með 10 stykki og pappakassa.

Leiðbeiningar um notkun

Töflur eru teknar til inntöku án tillits til fæðuinntöku. Hylkið er gleypt heilt og skolað niður með litlu magni af vatni. Skömmtun fer eftir tegund meðferðar og líðan sjúklings.

Með sérstakri notkun er mælt með að saxagliptin taki 5 mg einu sinni á dag.

Í samsettri meðferð með öðrum sykursýkislyfjum er skammturinn 5 mg á dag, það sama á við um þegar þegar er notað samsett blóðsykurslækkandi lyf við saxagliptin.

Á upphafsstigi notkunar efnisins með metformíni er skammturinn af saxagliptini 5 mg og metformín 500 mg á dag.

Hjá sjúklingum með nýrnasjúkdóm er skammturinn minnkaður í 2,5 mg á dag. Ef blóðskilun er notuð er drukkið lyfið eftir að því er lokið. Áhrif lyfsins við kviðskilun hafa ekki verið rannsökuð. Í öllum tilvikum, áður en lyfinu er ávísað, ráðleggja sérfræðingar að gangast undir skoðun á nýrum sjúklingsins.

Hjá sjúklingum með lifrarstarfsemi er skammtaaðlögun ekki nauðsynleg. Meðferð fer fram samkvæmt almennum ráðleggingum. Þetta á einnig við um aldraða sjúklinga, að því tilskildu að þeir séu ekki með nýrnavandamál.

Rannsókn á áhrifum lyfsins á fóstrið hjá þunguðum konum og ungum börnum hefur ekki verið gerð. Þess vegna er erfitt að spá fyrir um afleiðingar þess. Hjá þessum sjúklingum eru venjulega önnur sannað úrræði notuð. Ef kona tekur saxacgliptin meðan á brjóstagjöf stendur ætti hún að neita að fæða.

Þegar um er að ræða gjöf samtímis með virkum CYP3A4 / 5 hemlum er dagskammtur lyfsins helmingaður.

Þetta eru eftirfarandi lyf:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Ítrakónazól
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir og aðrir.

Þegar hann tekur saxagliptin heldur sjúklingurinn áfram að útfæra almennar ráðleggingar um skipulag mataræðis, skammtaðar líkamsæfingar og fylgjast með sál-tilfinningalegu ástandi.

Hvað getur komið í stað saxagliptíns?

Notkun saxagliptíns sem aðalþáttarins er aðeins þróuð í Onglise lyfinu, ef sjúklingurinn hefur aukaverkanir, verður hann að nota hliðstæður, sem fela í sér aðra hemla DPP-4 ensímsins:

1. Janúar - Eitt fyrsta verkfæri þessarar tegundar, þróað í Bandaríkjunum. Það er gert í skömmtum 25, 50 og 100 mg. Dagleg viðmið er um 100 mg. Áhrif lyfsins varir í um það bil einn dag. Stundum er það framleitt undir YanuMet vörumerkinu, sem inniheldur viðbótar metformín.
2. Galvus - lyf sem er framleitt í Sviss, er notað í 50 mg skammti á dag eða meira, það er oft notað ásamt insúlíni.
3. Nesina - framleitt á Írlandi, byggt á apolgiptín bensóati með 12,5 eða 25 mg skammti. 1 tafla er tekin einu sinni á dag.
4. Vipidia - aðalefni lyfsins alogliptin, sem hefur svipuð áhrif, er tekið einu sinni á dag í 25 mg skammti.
5. Trazhenta - tæki sem byggist á linagliptini, er orðið að formi 5 mg töflna til inntöku.

Aðrar hliðstæður eru notaðar sem hafa mismunandi samsetningu, en svipaðan verkunarhátt. Kostnaður við lyf er mismunandi í samræmi við framleiðsluland og samsetningu lyfjanna.

Verð á lyfinu Onglisa, sem inniheldur saxagliptín, frá 1700 til 1900 rúblur.

Nýja kynslóð lyfja gerir þér kleift að hraða og auðveldara að leysa vandamál glúkósaupptöku hjá sjúklingum með sykursýki.

Þó listi þeirra sé enn ekki mjög breiður er aðeins eitt lyf framleitt á grundvelli saxagliptíns sem hefur jákvæð áhrif við meðhöndlun sykursýki og veldur ekki blóðsykursfalli. Á sama tíma eru hliðstæður sem innihalda annað virkt efni, en með svipuð meðferðaráhrif.

Sykursýkislyf

• 1 Tegund lyfja
  • 1.1 Listi yfir lyf sem lækka sykur í sykursýki af tegund 2
  • 1.2 Pilla sem auka næmi frumna fyrir insúlíni
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Prandial eftirlitsstofnanir
  • 1,4 α-glúkósídasa hemlar
    • 1.4.1 Að draga úr insúlínviðnámi
  • 1.5 Ný lyf
  • 1.6 Önnur lyf
• 2 Hvað er frábending?

Nútímalyf við sykursýki af tegund 2 gera líf sjúklinga fullkomið. Það er vitað að sykursýki er meinafræði sem kemur fram í ófullnægjandi myndun insúlíns í mannslíkamanum, sem vekur truflanir á umbroti kolvetna.Ekki er hægt að lækna þessa kvillu, svo sem nefrennsli eða höfuðverk. Það er erfitt að útrýma einkennum vandans, þannig að meginmarkmið meðferðar á sykursýki er að viðhalda ástandi sjúklings.

Tegundir lyfja

Allar töflur fyrir sykursýki af tegund 2, þrátt fyrir aðalhlutverkið í að lækka glúkósagildi, eru viðbótaraðgerðir fyrir sykursjúka. Á markaðnum eru jafnt eftirspurn eftir gömlum vörum og nýlega birt sykursýkislyfjum. Nýjum sykursýkislyfjum er skilyrt í nokkra hópa eftir ákveðnum einkennum. Hins vegar verður að hafa í huga að insúlínlyf af hvaða kynslóð sem lækka blóðsykursgildin leysa ekki vandamálið. Það er mikilvægt að fylgjast með næringu (forðast offitu), hreyfingu og síðast en ekki síst að gangast undir áætlaða skoðun á sjúkrastofnunum á réttum tíma.

Aftur í efnisyfirlitið

Listi yfir lyf sem lækka sykur í sykursýki af tegund 2

Lyfjameðferð við sjúkdómnum felur í sér notkun sykurlækkandi lyfja. Öllum pillum fyrir sykursýki af tegund 2 er skilyrt í eftirfarandi gerðir:

• Biguanide lyf,
• dipeptidyl peptidase hemlar - IV,
• súlfonýlúrea afleiður,
• segamyndunarlyf,
• α-glúkósídasa hemlar,
• glitazones.

Aftur í efnisyfirlitið

Thiazolidinediones

Pioglar eykur næmi frumna fyrir insúlíni.

Nútímalyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2 hjá öldruðum og ungu fólki, sem ákvarða svörun frumna við hormóninu, eru kölluð thiazolidinediones. Þessi röð lyfja hefur ekki áhrif á starfsemi brisi, heldur eykur næmi frumuskipta og vefja fyrir insúlín, en bætir einnig fitusniðið. Blóðsykursfall niðurstaðan er frá 0,5% til 2%. Meðal annmarka slíkrar meðferðar er greint frá meltingarfærasjúkdómum, lyf eru einnig frábending við alvarlega meinafræði eins og nýrna- eða hjartabilun. Bestu úrræðin í þessum flokki:

Til meðferðar á liðum hafa lesendur okkar notað DiabeNot með góðum árangri. Við sáum vinsældina á þessari vöru og ákváðum að bjóða henni athygli þína.

• Piroglar
• „Diagnostazone“.

Aftur í efnisyfirlitið

Eftirlitsstofnanir

Nútíma meðferðir við sykursýki fela í sér notkun leir. Þessi hópur lyfja hefur tiltölulega stuttan tíma en lækkar styrk glúkósa vegna möguleikans á skjótum framleiðslu insúlíns. Lyf við sykursýki byrja að virka strax eftir að borða og hafa áhrif á brisi. Algeng vörumerki:

Aftur í efnisyfirlitið

Α-glúkósídasa hemlar

Akarbósi hindrar sum ensímin sem bera ábyrgð á niðurbroti kolvetna, sem kemur í veg fyrir að sykur fari fljótt inn í blóðrásina.

Meðferð við sykursýki af tegund 2 felur í sér notkun svipaðra lyfja. Lyfjafræðileg áhrif lyfjanna eru byggð á þrepaskiptum tilfærslu kolvetna í fæði með því að hindra virkni ensíma sem eru ábyrgir fyrir frásogi kolvetna. Oftast ávísa þeir einu lyfjafyrirtækinu í þessum hópi, kallað „Acarbose“. Heildarmagn kolvetna, eftir að hafa drukkið lyfið, er óbreytt, en vinnslan eykst verulega, sem takmarkar möguleikann á stökki í glúkósa.

Aftur í efnisyfirlitið

Að draga úr insúlínviðnámi

Meðferð við sykursýki af tegund 2 inniheldur áhrifarík lyf sem draga úr viðnám líkamans gegn insúlíni. Þessi listi inniheldur áhrifaríkustu töflurnar úr hópnum af thiazolidinediones og biguanides. Báðir hópar sykurlækkandi lyfja hafa ýmsa kosti við meðhöndlun sykursýki af tegund 2. Fyrsta ástæðan fyrir því að slíkar vörur eru metnar er tiltölulega lítil hætta á blóðsykursfalli. Eftirfarandi eru kostirnir í formi lækkunar kólesteróls og þar af leiðandi að draga úr hættu á hjartadrepi og öðrum hjartasjúkdómum. Hins vegar, ef slík lyf eru tekin, eru óæskileg viðbrögð frá meltingarvegi möguleg.

Jafnvel algengustu hitalækkandi lyfin er ekki hægt að nota án lyfseðils læknis. Það er hættulegt að meðhöndla sykursýki án þess að ráðfæra sig við sérfræðing.

Aftur í efnisyfirlitið

Ný lyf

Galvus tilheyrir fjölda nýrra kynslóða lyfja.

Nútímalyf við sykursýki af tegund 2 hafa þegar náð að skapa sér gott orð á markaði lækninga. Slík lyf eru tekin til að varðveita glúkagon og peptíð-1 frá óhjákvæmilegum eyðileggjandi áhrifum ensímsins DPP-4. Til viðbótar við þá staðreynd að lyfin draga úr sykri, hafa þau einnig áhrif á þróun glúkagon, sem aftur hamlar framleiðslu insúlíns. Þrátt fyrir að sykurlækkandi pillur örvi ekki aukningu umfram líkamsþyngd, hafa þær röð aukaverkana. Þess vegna, ef sjúklingur hefur vandamál í lifur, er betra að forðast að taka slík lyf. Nýjar inndælingar fyrir sykursýki af tegund 2 (Victoza, Baeta) eru árangursríkar allan daginn, þess vegna eru þær meira eftirsóttar hjá sjúklingum. Besta nýja lyfið gegn sjúkdómnum (listi):

Aftur í efnisyfirlitið

Önnur lyf

Erlendis birtist góður árangur eftir meðferð með Diabeton.

Lyfjameðferð á sykursýki af tegund 2 gerir kleift að nota önnur lyf. Sérstaklega hefur setning fæðubótarefna eins og „sykursýki“ í meðferðaráætlunina verið stunduð erlendis. Þetta góða bandaríska lækning normaliserar virkni brisi, þar sem insúlín er betur tilbúið, og hættan á blóðsykursfalli minni. Leiðbeiningarnar upplýsa sjúklinginn um að ef þú drekkur töflurnar rétt, þá muni góður árangur ekki láta þig bíða. En í raun er þetta ekki svo rósrauð. Þessi meðferðaraðferð er ekki sú megin og hættir ekki við venjulega meðferðaráætlunina. Í öllum tilvikum ætti maður ekki að láta fara út með óþekktum ráðum, ef einhver vafi er á því að leita til læknis.

Aftur í efnisyfirlitið

Hvaða úrræði eru frábending?

Öll lyf við sykursýki 2 gráður hafa, á einn eða annan hátt aukaverkanir á líkamann. En ásamt þessu ættir þú að vera varkár með að taka önnur lyf. Með auknum sykri er hættulegt að taka öflug verkjalyf, róandi lyf, þar sem verkun þeirra getur valdið mikilli stökk í blóðsykri. Það er mikilvægt að skoða leiðbeiningarnar vandlega áður en lyfið er tekið, lesa um mögulega fylgikvilla og frábendingar.

Sykursýki af tegund 2 sykursýki: listi yfir lyf

Í sykursýki af annarri gerð ávísar læknirinn að jafnaði ekki aðeins meðferðarfæði, virkri líkamsáreynslu, heldur einnig sérstökum blóðsykurslækkandi lyfjum í formi töflna, sem gera kleift að viðhalda stigi glúkósa í blóði. Lyf eru valin út frá almennu ástandi líkama sjúklingsins, glúkósa í blóði og þvagi, einkennum sjúkdómsins og tilvist minniháttar sjúkdóma.

Í dag í sérverslunum er hægt að finna risastóran lista yfir ný kynslóð lyf sem eru tekin fyrir sykursýki af tegund 2. Á meðan er nauðsynlegt að velja sykurlækkandi lyf aðeins að höfðu samráði við lækni, þar sem það er nauðsynlegt ekki aðeins að taka tillit til allra eiginleika sjúkdómsins, frábendinga, heldur einnig nauðsynlegs skammts. Stjórnun án læknisfræðilegrar ráðgjafar getur verið skaðleg heilsu þinni.

Það er mikilvægt að hafa í huga að lyfin eru ekki notuð við meðhöndlun sykursýki af tegund 1 hjá börnum og þau eru valin sérstaklega fyrir sykursýki hjá þunguðum konum.

Sykurlækkandi lyf úr gömlu og nýju kynslóðinni er skipt í þrjár gerðir, þær eru mismunandi hvað varðar efnasamsetningu og hvernig þau hafa áhrif á líkamann.

Súlfónamíðmeðferð

• Svipuð blóðsykurslækkandi lyf í sykursýki hjálpa til við að framleiða og skila insúlíni meira í blóðið.
• Einnig eykur þetta lyf næmi líffæravefja, sem gerir þér kleift að fá nauðsynlegan skammt af insúlíni.
• Sulfanilamides eykur magn insúlínviðtaka í frumunum.
• Sykurlækkandi lyf hjálpa til við að brjóta niður og draga úr myndun glúkósa í lifur.

Lengi vel notuðu sykursjúkir fyrstu kynslóðar lyf. Til að bæta upp daglega læknisþörf þurftu sjúklingar að taka 0,5 til 2 grömm af súlfónamíðum, sem er nokkuð hár skammtur. Í dag hafa önnur kynslóð lyf verið þróuð sem eru mun skilvirkari.

Skammtar þeirra eru mun minni sem leiðir til færri aukaverkana.

Að jafnaði hafa slík lyf áhrif á líkamann í 6-12 klukkustundir. Þær eru teknar 0,5 töflur fyrir eða eftir máltíð tvisvar á dag.

Í sumum tilvikum ávísar læknirinn að taka lyfið þrisvar á dag til að ná smám saman lækkun á blóðsykri.

Fyrir utan það að þeir lækka blóðsykur, hafa slík lyf jákvæð áhrif á æðar, bæta blóðflæði þeirra og koma í veg fyrir skemmdir á litlum skipum. Að meðtöldum töflum til að draga úr annarri kynslóð sykurs eru þær fljótt fjarlægðar úr líkamanum og hafa ekki þrýsting á nýru og vernda innri líffæri gegn þróun fylgikvilla vegna sykursýki af tegund 2.

Á meðan hafa slík blóðsykurslækkandi lyf eins og súlfanilamíð galli:

1. Hugsanlega hentar þetta lyf ekki öllum sjúklingum.
2. Þeir reyna ekki að ávísa eldra fólki sem fjarlægir lyfjum hægt og rólega úr líkamanum. Annars getur lyfið safnast upp í líkamanum, sem oft leiðir til blóðsykurslækkandi ástands og dá.
3. Sulfanilamides getur verið ávanabindandi eftir nokkurn tíma vegna þess að fimm árum eftir notkun lyfsins minnkar næmi vefjaviðtaka fyrir áhrifum þeirra. Þess vegna missa viðtakar virkni sína.

Að meðtöldum neikvæðum eiginleikum lyfsins er sú staðreynd að súlfónamíð draga verulega úr blóðsykursgildi, sem getur leitt til blóðsykurslækkandi viðbragða. Alvarleg blóðsykurslækkun er af völdum lyfja klórprópamíðs og glíbenklamíðhópa. Af þessum sökum verður að fylgjast nákvæmlega með skömmtum sem læknirinn ávísar og ekki láta hann taka lyfið sjálfur.

Það er mikilvægt að muna að blóðsykursfall getur leitt til tíðar hungurs, notkunar áfengis, sterkrar líkamlegrar áreynslu og aspiríns. Þess vegna, áður en þú byrjar að nota lyfið, þarftu að ráðfæra þig við lækninn um tilvist frábendinga.

Hver er ætluð til að taka sulfa lyf?

Sykurlækkandi lyf af þessari gerð er ávísað í eftirfarandi tilvikum:

• Við meðhöndlun sykursýki af fyrstu gerð, ef meðferðarfæði leyfir ekki að draga úr magn glúkósa í blóði, og sjúklingurinn þjáist ekki af ofþyngd.
• Með sykursýki af fyrstu gerðinni, ef sjúklingur er með offitu.
• Með óstöðuga sykursýki af fyrstu gerð.
• Ef sjúklingurinn finnur ekki fyrir áhrifum insúlínmeðferðar við sykursýki af tegund 1.

Í sumum tilvikum er súlfónamíð ávísað samhliða insúlíni. Þetta er nauðsynlegt til að bæta áhrif insúlíns á líkamann og þýða óstöðugan sykursýki í stöðugt form.

Fyrsta kynslóð súlfanilamíða má taka fyrir, meðan og eftir máltíð. Í þessu tilfelli er skömmtum ávísað fyrir sig. Áður en þú byrjar að taka lyfið þarftu að kynna þér leiðbeiningarnar vandlega.

Þeir taka sykurlækkandi lyf af þessu tagi með mikilli varúð í ströngum skömmtum, þar sem að taka rangan skammt af lyfinu getur leitt til mikillar lækkunar á blóðsykri, ofnæmi, ógleði, uppköstum, truflun á maga og lifur og fækkun hvítfrumna og blóðrauða.

Biguanide meðferð

Svipuð sykurlækkandi lyf hafa mismunandi áhrif á líkamann, vegna þess að sykur getur frásogast hraðar af vöðvavefjum. Útsetning fyrir biguaníðum tengist áhrifum á viðtaka frumna, sem bætir insúlínframleiðslu og hjálpar til við að staðla blóðsykurinn.

Slík sykurlækkandi lyf hafa marga kosti:

1. Skert blóðsykur.
2. Skert frásog glúkósa í þörmum og losun þess úr lifur.
3. Lyf leyfa ekki glúkósa að myndast í lifur.
4. Lyfið eykur fjölda viðtaka sem eru viðkvæmir fyrir insúlíni.
5. Lyf hjálpa til við að brjóta niður og brenna óæskilega líkamsfitu.
6. Undir áhrifum lyfsins, blóðvökvi.
7. Matarlyst sjúklings minnkar, sem gerir þér kleift að léttast.

Biguanides hafa ekki áhrif á framleiðslu insúlíns, hjálpa til við nýtingu glúkósa í vefjum, auka áhrif insúlíns sem er kynnt eða er til í líkamanum. Þetta leiðir til þess að frumurnar tæma ekki forðann.

Vegna eðlilegs insúlínframleiðslu hjá sjúklingnum minnkar óhófleg matarlyst, sem er mjög gagnlegt fyrir sykursjúka og þá sem eru of feitir eða of þungir. Vegna lækkunar á frásogi glúkósa í þörmum, normaliserast magn fitubrota í blóði, sem kemur í veg fyrir þróun æðakölkun.

Hins vegar hafa biguanides ókostur. Þessi lyf leyfa sýruafurðum að safnast upp í líkamanum, sem leiðir til súrefnisskorts í vefjum eða súrefnis hungri.

Nota skal lyfið vandlega með sykursýki hjá öldruðum og fólki sem hefur sjúkdóma í lungum, lifur og hjarta. Að öðrum kosti geta sjúklingar fundið fyrir uppköstum, ógleði, lausum hægðum, kviðverkjum og ofnæmi.

Biguanides er bannað að nota:

• Sjúklingar eldri en 60
• í nærveru hvers konar súrefnisskorti,
• ef um langvarandi lifrar- og nýrnasjúkdóma er að ræða,
• í viðurvist allra bráða skurðaðgerð, smitsjúkdóma og bólgusjúkdóma.

Biguanides er aðallega ávísað til sjúklinga með greiningu á sykursýki af tegund 2, með eðlilega líkamsþyngd og skort á tilhneigingu til ketónblóðsýringu. Einnig eru þessi lyf notuð við meðhöndlun sykursjúkra, sem líkami þolir ekki súlfónamíð eða er ávanabindandi fyrir þetta lyf.

Biguanides, sem hafa nafnið „retard“ í nafni, hafa áhrif á líkamann mun lengur en hefðbundin lyf. Þú þarft að taka lyfið aðeins eftir að borða, einföld aðgerð - þrisvar á dag, langvarandi aðgerð - tvisvar á dag, morgun og kvöld.

Þessi tegund lyfja inniheldur lyf eins og adebit og glyformin. Einnig eru þessi lyf notuð af heilbrigðu fólki til að draga úr aukinni líkamsþyngd.

Einkenni efnisins Saxagliptin

A blóðsykurslækkandi lyf til inntöku er DPP-4 hemill.

Saxagliptin einhýdrat er kristallað duft frá hvítum til ljósgulum eða ljósbrúnum lit, ekki hygroscopic. Nokkuð leysanlegt í vatni við hitastigið (24 ± 3) ° C, örlítið leysanlegt í etýlasetati, leysanlegt í metanóli, etanóli, ísóprópýlalkóhóli, asetónítríli, asetoni og pólýetýlenglýkóli 400 (PEG 400). Mólmassinn er 333,43.

Lyfjafræði

Saxagliptin er öflugur sértækur, afturkræfur samkeppnishemill DPP-4. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (DM2) bælir gjöf saxagliptíns virkni DPP-4 ensímsins í 24 klukkustundir. Eftir inntöku glúkósa leiðir hömlun DPP-4 til 2-3 sinnum aukinnar styrks GLP-1 og HIP, lækkunar á styrk glúkagon og aukið glúkósaháð beta-svörun, sem leiðir til aukningar á styrk insúlíns og C-peptíðs.Losun insúlíns með beta-frumum í brisi og samdráttur í losun glúkagons frá alfafrumum í brisi leiðir til minnkunar á fastandi blóðsykri og eftir blóðsykri.

Klínísk skilvirkni og öryggi

Í tvíblindum, slembiraðaðri, klínískum samanburðarrannsóknum, var meira en 17.000 sjúklingar með T2DM meðferð með saxagliptin meðferð.

Verkun og öryggi saxagliptins þegar það var tekið í skömmtum 2,5, 5 og 10 mg einu sinni á dag voru rannsökuð í sex tvíblindum, samanburðarrannsóknum með lyfleysu sem tóku þátt í 4148 sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Saxagliptin fylgdi tölfræðilega marktækum framförum í glýkuðum blóðrauða (HbA)_1c), fastandi glúkósa í plasma (GPN) og glúkósa eftir fæðingu (PPG) í blóði samanborið við stjórnunina.

Saxagliptin var ávísað sem einlyfjameðferð eða samsett meðferð. Samsettri meðferð með saxagliptini var að auki ávísað sjúklingum sem voru ómeðhöndlaðir meðan á einlyfjameðferð stóð með metformíni, glíbenklamíði, tíazólídíndíóníni eða insúlíni, eða sem upphafssamsetning með metformíni til sjúklinga sem voru óblandaðir í mataræði og hreyfingu. Þegar þú tekur saxagliptin í 5 mg skammti, lækkar HbA_1s kom fram eftir 4 vikur og GPN - eftir 2 vikur.

Hópur sjúklinga sem fékk saxagliptin ásamt metformíni, glíbenklamíði eða tíazólídíndíónes, minnkaði HbA_1s kom einnig fram eftir 4 vikur og GPN - eftir 2 vikur.

Rannsókn á samsettri meðferð með saxagliptini og insúlíni (þ.m.t. í samsettri meðferð með metformíni) þar sem 455 sjúklingar með T2DM sýndu marktæka lækkun á HbA_1s og BCP samanborið við lyfleysu.

Rannsókn á saxagliptin meðferð ásamt metformíni og súlfonýlúrea afleiðurum hjá 257 sjúklingum með T2DM sýndi marktæk lækkun á HbA_lc og PPG samanborið við lyfleysu ásamt metformíni og súlfonýlúrea afleiðum.

Áhrif saxagliptins á lípíð snið eru svipuð og lyfleysa. Við meðferð með saxagliptini kom ekki fram aukning á líkamsþyngd.

Í beinni samanburðarrannsókn á 858 sjúklingum með sykursýki af tegund 2, sýndi samsöfnun saxagliptins 5 mg við metformín samanborið við viðbót glipizíðs við metformín sambærilega lækkun á HbA_1cþó tengdist það marktækt minni fjölda blóðsykurslækkana - 3% tilfella samanborið við 36,3% með viðbót glipizíðs, svo og skortur á aukningu á líkamsþyngd hjá sjúklingum sem fengu meðferð með saxagliptini (-1,1 kg frá upphafsstigi í saxagliptin hópnum, +1,1 kg í glipizide hópnum).

Á 104. viku meðferðar kom að minnsta kosti einn þáttur blóðsykurslækkunar fram hjá 3,5% sjúklinga í hópnum saxagliptins og metformins og hjá 38,4% í glipizíð og metformín hópnum, var breyting á líkamsþyngd frá upphafsstigi -1,5 kg og + 1,3 kg, hvort um sig.

Í námi Bjargandi (Mat á árangri hjarta- og æðakerfis hjá sjúklingum með sykursýki sem tóku saxagliptín), niðurstöður hjarta- og æðakerfis voru rannsakaðar hjá 16.462 sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (12.959 sjúklingar með staðfestan hjarta- og æðasjúkdóm (CVD), 3.533 sjúklingar með marga áhættuþætti fyrir fylgikvilla hjarta- og æðasjúkdóma) og gildi 6,5% ≤HbA_lc CHF, óstöðugur hjartaöng eða enduræðun kransæða í samanburði við lyfleysu (RR: 1,02, 95% CI: 0,94, 1,11). Dánartíðni í heild var sambærileg hjá hópunum saxagliptin og lyfleysu (RR: 1,11, 95% CI: 0,96, 1,27).

Rannsóknin benti til aukinnar tíðni innlagna á sjúkrahús vegna hjartabilunar hjá hópnum sem fékk saxagliptin (3,5%, 289 sjúklingar) samanborið við lyfleysuhópinn (2,8%, 228 sjúklingar) með tölfræðilega þýðingu (þ.e.a.s. án þess að aðlaga fyrir marga endapunktar) (RR: 1,27, 95% CI: 1,07, 1,51, P = 0,007). Sjúklingar með hjartabilun eða nýrnabilun sem fengu saxagliptin voru ekki með hærri tíðni aðalendapunkts, annars endapunkts og heildar dánartíðni samanborið við lyfleysuhópinn.

Í saxagliptin hópnum er gangverki HbA gildi_lc var marktækt meira áberandi og hlutfall sjúklinga sem náðu HbA gildi_lcvar hærri en í lyfleysuhópnum. Á sama tíma var þörf á aukinni blóðsykurslækkandi meðferð eða viðbót insúlíns í saxagliptin hópnum hjá marktækt minni fjölda sjúklinga en í lyfleysuhópnum.

Sjúklingar með sykursýki af tegund 2 og heilbrigðir sjálfboðaliðar sýndu svipuð lyfjahvörf saxagliptíns og aðalumbrotsefni þess. Saxagliptin frásogaðist hratt eftir inntöku á fastandi maga með árangri C_hámark saxagliptin og aðalumbrotsefnið í plasma í 2 og 4 klukkustundir, í sömu röð. Með aukningu á skammti saxagliptins kom fram hlutfallsleg aukning á C_hámark og AUC gildi saxagliptins og aðalumbrotsefnis þess. Eftir staka gjöf saxagliptíns til inntöku í 5 mg skammti hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum voru meðaltal AUC gildi saxagliptíns og aðalumbrotsefni þess 78 og 214 ng · h / ml, og gildi C_hámark í plasma - 24 og 47 ng / ml, hvort um sig.

Meðallengd loka T_1/2 saxagliptin og aðalumbrotsefni þess voru 2,5 og 3,1 klst., í sömu röð, og meðalgildi T_1/2 hömlun á DPP-4 í plasma - 27 klukkustundir. Hömlun á virkni DPP-4 í plasma í að minnsta kosti 24 klukkustundir eftir töku saxagliptíns er vegna mikillar sækni í DPP-4 og langtímabinding við það. Ekki sást veruleg uppsöfnun saxagliptins og aðalumbrotsefni þess við langvarandi notkun lyfsins 1 sinni á dag. Ekki var háð úthreinsun saxagliptins og aðalumbrotsefnis þess af skammti og meðferðarlengd þegar saxagliptin var tekið 1 tíma á dag í skömmtum 2,5 til 400 mg í 14 daga.

Eftir inntöku frásogast að minnsta kosti 75% af skammtinum af saxagliptini. Borða hafði ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf saxagliptíns hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Fitusnauð máltíð hafði ekki áhrif á C_hámark saxagliptin en AUC jókst um 27% miðað við föstu. T_hámark fyrir saxagliptín jókst um það bil 0,5 klukkustundir þegar það var tekið með mat samanborið við föstu. Þessar breytingar eru þó ekki klínískt marktækar.

Binding saxagliptins og aðalumbrotsefnis þess við prótein í blóði í sermi er óveruleg, því má ætla að dreifing saxagliptins með breytingum á próteinsamsetningu blóðsermis sem sést í lifrar- eða nýrnabilun muni ekki verða fyrir verulegum breytingum.

Saxagliptin umbrotnar aðallega með þátttöku CYP3A4 / 5 ísóensíma af cýtókróm P450 með myndun virka aðalumbrotsefnisins, sem hefur hamlandi áhrif gegn DPP-4 tvisvar sinnum minna en áhrif saxagliptíns.

Saxagliptin skilst út með þvagi og galli. Eftir stakan 50 mg skammt af merktu 14 C-saxagliptini var 24% af skammtinum skilið út um nýru sem óbreytt saxagliptin og 36% sem aðalumbrotsefni saxagliptins. Heildar geislavirkni sem fannst í þvagi samsvaraði 75% af samþykktum skammti af saxagliptini. Meðalúthreinsun saxagliptíns um nýru var um 230 ml / mín., Meðalgildi CF var um 120 ml / mín. Fyrir aðalumbrotsefnið var úthreinsun nýrna sambærileg við meðalgildi CF.

Um það bil 22% af heildar geislavirkni fannst í hægðum.

Sérstakir sjúklingahópar

Skert nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með væga skerðingu á nýrnastarfsemi voru AUC gildi saxagliptíns og aðal umbrotsefni þess 1,2 og 1,7 sinnum hærri, í sömu röð, en hjá einstaklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Þessi hækkun á AUC gildi er ekki klínískt marktæk, þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta.

Hjá sjúklingum með í meðallagi til alvarlega skerta nýrnastarfsemi, sem og hjá sjúklingum í blóðskilun, voru AUC gildi saxagliptins og aðal umbrotsefni þess 2,1 og 4,5 sinnum hærri, í sömu röð, en hjá einstaklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með í meðallagi og alvarlega skerta nýrnastarfsemi, svo og sjúklinga í blóðskilun, ætti skammtur saxagliptins að vera 2,5 mg einu sinni á dag (sjá „Varúðarráðstafanir“).

Skert lifrarstarfsemi. Hjá sjúklingum með vægt, í meðallagi og alvarlega skerta lifrarstarfsemi urðu engar klínískt marktækar breytingar á lyfjahvörfum saxagliptins, svo að ekki er þörf á skammtaaðlögun hjá þessum sjúklingum.

Aldraðir sjúklingar. Hjá sjúklingum 65-80 ára var enginn klínískt marktækur munur á lyfjahvörfum saxagliptins samanborið við sjúklinga á yngri aldri (18–40 ára), þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta hjá öldruðum sjúklingum. Hins vegar verður að hafa í huga að hjá þessum sjúklingahópi er líklegra að fækkun nýrnastarfsemi sé minni (sjá „Varúðarráðstafanir“).

BMI Ekki er mælt með aðlögun skammta, háð BMI, sem ekki var greind sem marktækt samsvarandi sýnileg úthreinsun saxagliptíns eða virka umbrotsefnis þess, byggð á lyfjahvörfagreiningu.

Paul Ekki er þörf á aðlögun skammta miðað við kyn. Enginn munur fannst á lyfjahvörfum saxagliptins milli karla og kvenna. Útsetningargildi virka umbrotsefnisins eru um það bil 25% hærra hjá konum samanborið við þau hjá körlum, en ólíklegt er að þessi munur hafi klíníska þýðingu. Byggt á lyfjahvarfagreiningu sem byggði á þýði var kyn ekki skilgreint sem marktækt kovariat við augljós úthreinsun saxagliptins og virka umbrotsefnis þess.

Kynþáttur og þjóðerni. Ekki er mælt með aðlögun skammta miðað við hlaup. Samkvæmt lyfjahvörfagreiningum þýða, þegar bornir voru saman lyfjahvörf saxagliptíns og virka umbrotsefnis þess hjá 309 þátttakendum í hvítum kynþáttum og 105 kynstofnum utan Evrópu (þar á meðal sex kynþáttahópa), var enginn marktækur munur á lyfjahvörfum saxagliptíns og virka umbrotsefnis þess milli þessara hópa.

Notkun efnisins Saksagliptin

Sykursýki af tegund 2 til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að bæta blóðsykursstjórnun í gæðum:

- hefja samsetta meðferð með metformíni,

- viðbót við einlyfjameðferð með metformíni, tíazólídíndíónes, súlfonýlúrea afleiður, insúlín (þ.mt í samsettri meðferð með metformíni) ef ekki er nægjanlegt blóðsykursstjórnun í þessari meðferð,

- viðbót við blöndu af metformíni og súlfonýlúreafleiður ef ekki er fullnægjandi blóðsykursstjórnun við þessa meðferð.

Frábendingar

Aukin næmi einstaklinga, alvarleg ofnæmisviðbrögð (bráðaofnæmi eða ofsabjúgur) fyrir DPP-4 hemlum, sykursýki af tegund 1 (notkun ekki rannsökuð), ketónblóðsýring með sykursýki, meðganga, brjóstagjöf, yngri en 18 ára (öryggi og verkun ekki rannsökuð).

Meðganga og brjóstagjöf

Vegna þess að notkun saxagliptíns á meðgöngu hefur ekki verið rannsökuð, ætti ekki að ávísa henni á meðgöngu.

Ekki er vitað hvort saxagliptin berst í brjóstamjólk. Vegna þess að ekki er útilokað að hægt sé að komast í gegnum saxagliptín í brjóstamjólk, ætti að hætta brjóstagjöf meðan á meðferð með saxagliptini stendur eða hætta meðferð með því að taka tillit til áhættuhlutfalls fyrir barnið og ávinning móðurinnar.

FDA aðgerðaflokkur FDA - B.

Ekki hafa verið gerðar fullnægjandi og strangar samanburðarrannsóknir á notkun saxagliptíns á meðgöngu. Notkun á meðgöngu er aðeins möguleg ef nauðsyn krefur.

Saxagliptin skilst út í mjólk mjólkandi rottna í u.þ.b. 1: 1 hlutfalli með styrk þess í plasma. Ekki er vitað hvort saxagliptin er seytt í brjóstamjólk. Þar sem mörg lyf eru skilin út í brjóstamjólk, skal gæta varúðar við notkun saxagliptíns hjá konum með barn á brjósti.

Lyf sem trufla frásog glúkósa í þörmum

Í dag eru slík lyf ekki útbreidd í Rússlandi, þar sem þau kosta mikinn kostnað. Á meðan erlendis eru þessi lyf mjög vinsæl meðal sykursjúkra vegna mikillar skilvirkni. Frægasta er lyfið glucobai.

Glucobai eða acarbose, gerir þér kleift að hægja á frásogi glúkósa í þörmum og komast inn í æðarnar. Þetta hjálpar til við að lækka sykurmagn í öllum tegundum sykursýki. Einnig dregur þetta lyf úr magni þríglýseríða í blóði, sem myndar insúlínfíkn hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, sem oft leiðir til æðakölkun.

Oftast er ávísað glúkóbaí fyrir sykursýki af tegund 2 sem aðalmeðferð eða viðbótarmeðferð ásamt súlfónamíðum. Í sykursýki af tegund 1 er þetta lyf notað í tengslum við upptöku insúlíns í líkamann. Í þessu tilfelli er skammtur insúlíns sem gefinn er minnkaður.

Þar sem þetta lyf veldur ekki blóðsykurslækkandi viðbrögðum, er oft ávísað glúkóbúa fyrir aldraða. Á meðan getur lyfið haft aukaverkanir, svo sem lausar hægðir og uppþemba.

Ekki á að taka Glucobai handa sjúklingum yngri en 18 ára, með sjúkdóma í meltingarvegi, á meðgöngu eða meðan á brjóstagjöf stendur. Ekki er mælt með því að nota lyfið til notkunar við meltingarfærum af völdum sykursjúkdóms taugakvilla.

Lyfjameðferð fer fram á fyrstu dögum 0,05 grömm þrisvar á dag. Ef nauðsyn krefur eykst skammturinn smám saman í 0,1, 0,2 eða 0,3 grömm þrisvar á dag. Ekki er mælt með stærra magni af lyfjum. Auka ætti skammtana smám saman, í eina til tvær vikur.

Glucobay er tekið eingöngu fyrir máltíð án þess að tyggja. Þvo skal lyfið með litlu magni af vatni. Aðgerð lyfsins hefst strax eftir að það fer í magann.

Hvernig á að taka sykurlækkandi lyf

Lyf eins og Manilin við sykursýki er tekið hálftíma fyrir máltíð. Glucobai er aðeins tekið fyrir máltíðir, það má borða með fyrsta mataræðinu. Ef sjúklingur gleymdi að taka lyfið fyrir máltíð er það leyfilegt að taka lyfið eftir máltíðir, en ekki síðar en 15 mínútum síðar.

Hvað sem því líður, þegar sjúklingur gleymir að taka sykurlækkandi lyf, er bannað að auka skammta lyfsins í framtíðinni. Þú þarft aðeins að drekka skammtinn af lyfinu sem læknirinn hefur ávísað þér.

Taka sykurlækkandi lyf á meðgöngu

Meðganga er frábending frá notkun sykurlækkandi lyfja þar sem þau geta komist inn í fylgjuna að fóstri og haft neikvæð áhrif á þroska ófædds barns. Af þessum sökum er sykursýki hjá þunguðum konum meðhöndluð með því að gefa insúlín og nota meðferðarfæði.

Ef kona er með sykursýki af tegund 2 og hefur áður verið meðhöndluð með blóðsykurslækkandi lyfjum er hún smám saman flutt yfir í insúlín. Á sama tíma framkvæmir læknirinn strangt eftirlit með sjúklingnum, blóð- og þvagsykurpróf eru reglulega framkvæmd. Insúlín er ávísað í þeim skömmtum þar sem sykurlækkandi lyf voru tekin.

Aðalmeðferðin er þó fyrst og fremst að stjórna mataræðinu og laga matseðilinn.

Barnshafandi kona sem greinist með sykursýki ætti ekki að neyta meira en 35 Kcal á hvert kílógramm af þyngd á dag. Daglegt magn próteins á hvert kíló af þyngd getur verið allt að tvö grömm, kolvetni - 200-240 grömm. Fita - 60-70 grömm.

Nauðsynlegt er að hverfa frá neyslu hratt meltanlegra kolvetna, sem innihalda hveiti, sermína, sælgæti, sælgæti.Í staðinn þarftu að borða mat sem inniheldur A, B, C, D, E, steinefni og plöntutrefjar.

Ofskömmtun

Einkenni vímuefna er ekki lýst með langvarandi notkun saxagliptins í skömmtum sem eru allt að 80 sinnum hærri en ráðlagt var.

Meðferð: ef um ofskömmtun er að ræða, skal nota einkennameðferð. Saxagliptin og aðalumbrotsefni þess skiljast út með blóðskilun (útskilnaðarhlutfall: 23% af skammtinum á 4 klukkustundum).

Í klínískum samanburðarrannsóknum, þegar heilbrigt fólk tók saxagliptin til inntöku 1 sinni á dag í allt að 400 mg / sólarhring í 2 vikur (80 sinnum hærri en MPD), voru engar skammtaháðar klínískar aukaverkanir og engin klínískt marktæk áhrif á QTc bilið eða hjartsláttinn.

Varúðarráðstafanir vegna saxagliptíns

Notkun saxagliptins sem hluti af þreföldri meðferð með metformini og thiazolidinediones hefur ekki verið rannsökuð.

Notið í samsettri meðferð með lyfjum sem geta valdið blóðsykurslækkun. Afleiður súlfonýlúrealyfja og insúlíns geta valdið blóðsykurslækkun, þess vegna, til að draga úr hættu á blóðsykurslækkun meðan á notkun saxagliptíns stendur, getur verið nauðsynlegt að minnka skammta afleiður súlfónýlúrealyfja eða insúlíns.

Ofnæmisviðbrögð. Greint hefur verið frá alvarlegum ofnæmisviðbrögðum, þ.mt bráðaofnæmi og ofsabjúg við notkun saxagliptins eftir markaðssetningu. Með því að þróa alvarleg ofnæmisviðbrögð, þá ættir þú að hætta að nota saxagliptin, meta aðrar mögulegar orsakir fyrir þróun fyrirbærisins og ávísa annarri meðferð við sykursýki (sjá „frábendingar“ og „aukaverkanir“).

Brisbólga Við notkun saxagliptins eftir markaðssetningu hafa borist skyndilegar tilkynningar um tilfelli bráðrar brisbólgu. Upplýsa skal sjúklinga sem taka saxagliptin um einkenni bráðrar brisbólgu - langvarandi, miklir verkir í kviðnum. Ef þig grunar að um brisbólgu sé að ræða, ættir þú að hætta að taka saxagliptin (sjá „Takmarkanir á notkun“ og „Aukaverkanir“).

Tíðni brisbólgu í rannsókninni Bjargandistaðfest samkvæmt rannsóknarferlinu var 0,3% hjá hópunum saxagliptin og lyfleysu í hópi allra slembiraðaðra sjúklinga.

Brisbólga Í rannsókn á niðurstöðum hjarta- og æðakerfis hjá þátttakendum rannsóknarinnar með staðfesta æðakölkunarkrabbamein eða margra áhættuþátta fyrir æðakölkunarsjúkdóma (rannsókn Bjargandia) tilvik alvarlegrar bráðrar brisbólgu voru staðfest hjá 17 af 8240 (0,2%) sjúklingum sem fengu saxagliptin, samanborið við 9 af 8173 (0,1%) sjúklingum sem fengu lyfleysu. Preexisting áhættuþættir brisbólgu fundust hjá 88% (15/17) sjúklinga sem fengu saxagliptin og 100% (9/9) þeirra sem fengu lyfleysu.

Eftir að saxagliptin hefur verið gefið er nauðsynlegt að fylgjast með sjúklingum til að bera kennsl á einkenni brisbólgu. Ef grunur leikur á brisbólgu skal tafarlaust hætta notkun saxagliptins og gera viðeigandi ráðstafanir. Ekki er vitað hvort sjúklingar með sögu um brisbólgu eru í aukinni hættu á að fá brisbólgu þegar þeir nota saxagliptin.

Hjartabilun. Í námi Bjargandi aukning var á tíðni sjúkrahúsvistar vegna hjartabilunar í saxagliptín hópnum samanborið við lyfleysuhópinn, þó ekki hafi verið sýnt fram á orsakasamhengi. Gæta skal varúðar við notkun saxagliptíns hjá sjúklingum með áhættuþætti á sjúkrahúsvist vegna hjartabilunar, svo sem sögu um í meðallagi eða alvarlega nýrnabilun. Upplýsa ætti sjúklinga um einkennandi hjartabilun og þörfina á að tilkynna um slík einkenni strax (sjá lyfhrif).

Hjartabilun. Í rannsókn á niðurstöðum hjarta- og æðakerfis hjá þátttakendum rannsóknarinnar með staðfesta æðakölkunarkrabbameina eða marga áhættuþætti fyrir æðakölkunarsjúkdómum (rannsókn Bjargandi) meiri fjöldi sjúklinga sem var slembiraðað í saxagliptin meðferðarhópinn (289/8280, 3,5%) voru lagðir inn á sjúkrahús vegna hjartabilunar samanborið við sjúklinga sem slembiraðað var í lyfleysuhópinn (228/8212, 2,8%). Þegar greindur var tíminn fyrir fyrsta atburðinn var hættan á sjúkrahúsinnlögn vegna hjartabilunar hærri hjá hópnum sem fékk saxagliptin (RR: 1,27, 95% CI: 1,07, 1,51). Sjúklingar með fyrri hjartabilun og sjúklingar með nýrnabilun voru í meiri hættu á sjúkrahúsvist vegna hjartabilunar, óháð meðferð.

Íhuga ætti áhættu og ávinning af meðferð hjá sjúklingum með aukna hættu á að fá hjartabilun áður en þeir taka saxagliptin. Fylgjast skal með sjúklingum til að greina merki og einkenni hjartabilunar meðan á meðferð stendur. Upplýsa skal sjúklinga um einkenni hjartabilunar og tilkynna slík einkenni strax. Með þróun hjartabilunar ætti að leiðarljósi núverandi staðla fyrir læknishjálp og íhuga að hætta notkun saxagliptins.

Liðverkir. Skilaboð eftir markaðssetningu lýsa verkjum í liðum, þ.m.t. sterkur þegar DPP-4 hemlar eru notaðir. Hjá sjúklingum sást að léttir á einkennum eftir að gjöf saxagliptíns var hætt og hjá einstökum sjúklingum kom fram afturbrot af einkennum þegar meðferð með sama eða öðrum DPP-4 hemli var hafin á ný. Upphaf einkenna eftir að notkun lyfsins er hafin getur verið fljótt eða komið fram við langtímameðferð. Með þróun verulegra liðverkja, ætti að meta áframhaldandi gjöf saxagliptíns í hverju tilviki.

Fylgikvillar í æðum. Engar klínískar rannsóknir hafa verið gerðar til að staðfesta óyggjandi vísbendingar um minnkun á hættu á fylgikvillum í æðum við meðhöndlun saxagliptíns eða annarra sykursýkislyfja.

Notist í sérstökum sjúklingahópum

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með vægt skerta nýrnastarfsemi (kreatínín Cl> 50 ml / mín.) Er ekki þörf á aðlögun skammta. Hjá sjúklingum með í meðallagi eða alvarlega nýrnabilun (Cl kreatinin ≤50 ml / mín.), Sem og sjúklingum í blóðskilun, er mælt með aðlögun skammta.

Notkun saxagliptíns hjá sjúklingum í kviðskilun hefur ekki verið rannsökuð.

Áður en meðferð með saxagliptini er hafin og meðan á meðferð stendur er mælt með því að meta nýrnastarfsemi.

Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi. Við skerta lifrarstarfsemi er ekki þörf á vægum, miðlungs og alvarlegum skammtaaðlögun.

Aldraðir sjúklingar. Af 16.492 sjúklingum slembiraðað í rannsókninni. Bjargandi, 8561 sjúklingur (51,9%) voru 65 ára og eldri og 2330 sjúklingar (14,1%) voru 75 ára eða eldri. Af þeim fengu 4290 sjúklingar 65 ára og eldri og 1169 sjúklingar 75 ára og eldri saxagliptín. Samkvæmt klínískum rannsóknum voru verkunar- og öryggisvísar hjá sjúklingum 65 ára og eldri, 75 ára og eldri ekki frábrugðnir svipuðum vísbendingum hjá sjúklingum á yngri aldri. Ekki er þörf á aðlögun skammta hjá öldruðum sjúklingum. Hins vegar, þegar valið er skammt, skal hafa í huga að í þessum flokki sjúklinga er líklegra að minnkun nýrnastarfsemi sé lækkuð.

Börn. Öryggi og verkun hjá sjúklingum yngri en 18 ára hafa ekki verið rannsökuð.

Samhliða notkun með öflugum CYP3A4 / 5 hemlum

Þegar það er notað með öflugum CYP3A4 / 5 hemlum, svo sem ketókónazóli, atazanavíri, klaritrómýcíni, indinavíri, ítrakónazóli, nefazódóni, nelfínavíri, rítónavíri, saquinavíri og telitrómýcíni, er ráðlagður skammtur 2,5 mg einu sinni á dag.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnkerfi. Ekki hafa verið gerðar rannsóknir til að kanna áhrif saxagliptíns á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnunaraðgerða.

Hafðu í huga að saxagliptin getur valdið sundli.