Mildronate hylki 250 mg - opinber * * notkunarleiðbeiningar

1 hylki inniheldur:

virkt efni - meldonium tvíhýdrat 250 mg,

hjálparefni - kartöflu sterkja, kolloidal kísildíoxíð, kalsíumsterat, hylki (líkami og lok) - títantvíoxíð (E 171), gelatín.

Hörð gelatínhylki nr. 1 af hvítum lit. Innihald er hvítt kristallað duft með daufa lykt. Duftið er hygroscopic.

Lyfhrif

Meldonium er undanfari karnitíns, byggingar hliðstæða gamma-butyrobetaine (GBB), efni sem er að finna í hverri frumu í mannslíkamanum.

Við aðstæður með auknu álagi endurheimtir meldonium jafnvægið milli afhendingar og súrefnisþörf frumna, útrýma uppsöfnun eitruðra efnafræðilegra afurða í frumum, verndar þær fyrir skemmdum og hefur einnig tonic áhrif. Sem afleiðing af notkun þess eykst viðnám líkamans gegn álagi og hæfni til að endurheimta orkuforða fljótt.

Lyfið hefur örvandi áhrif á miðtaugakerfið (CNS) - aukning hreyfigetu og líkamlegt þrek. Vegna þessara eiginleika er MILDRONAT® einnig notað til að auka líkamlega og andlega frammistöðu.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast lyfið hratt, aðgengi er 78%. Hámarksstyrkur í plasma næst 1-2 klukkustundum eftir gjöf. Umbrot í líkamanum með myndun tveggja aðal

umbrotsefni sem skiljast út um nýru. Helmingunartíminn þegar hann er tekinn til inntöku er 3-6 klukkustundir.

Lyfhrif

Meldonium (Mildronate®) er burðarvirki hliðstæða undanfara karnitín gamma butyrobetaine (hér eftir GBB), þar sem einu vetnisatómi er skipt út fyrir köfnunarefnisatóm. Hægt er að skýra áhrif hans á líkamann á tvo vegu.

Áhrif á myndun karnitíns

Sem afleiðing af hömlun á virkni bútýrobetainhýdroxýlasa dregur meldonium úr myndun karnitíns og hamlar þannig flutningi langkeðinna fitusýra um frumuhimnuna, og kemur í veg fyrir uppsöfnun á virkum afleiðum óoxaðra fitusýra, acylcarnitine og acylcoenzyme A, í frumunum, sem hafa áberandi þvottaefni. Við blóðþurrð, endurheimtir Mildronate® jafnvægið á milli súrefnisgjafar og neyslu í frumum, útilokar ATP flutningasjúkdóma, en virkjar samtímis annan orkugjafa - glýkólýsu, sem er framkvæmd án viðbótar súrefnisnotkunar.

Með auknu álagi vegna mikillar orkunotkunar í frumum heilbrigðs líkama á sér stað tímabundin lækkun á innihaldi fitusýra. Þetta örvar síðan umbrot fitusýra, aðallega myndun karnitíns. Lífsammyndun karnitíns er stjórnað af plasmaþéttni þess og streitu, en er ekki háð styrk carnitín forvera í frumunni. Þar sem meldonium hindrar umbreytingu GBB í karnitín leiðir það til lækkunar á magni karnitíns í blóði, sem aftur virkjar nýmyndun undanfara karnitíns, það er GBB. Með lækkun á styrk meldonium er lífræn myndunarferli karnitíns endurheimt og styrkur fitusýra í frumunni er eðlilegur. Þannig fara frumurnar reglulega í þjálfun, sem stuðlar að lifun þeirra við aðstæður með auknu álagi, þar sem fitusýruinnihaldið í þeim er reglulega minnkað og þegar álagið er minnkað er fitusýruinnihaldið fljótt endurheimt. Við raunverulega ofhleðslu lifa frumurnar „þjálfaðar“ með hjálp lyfsins Mildronate® við þær aðstæður þegar „óþjálfuðu“ frumurnar deyja.

Sáttasemjari virka ímyndað GBB-ergic kerfi

Fram hefur komið sú tilgáta að í líkamanum sé áður ekki lýst kerfi til að flytja taugaboð - GBB-ergic kerfi, sem tryggir sendingu tauga hvatir til líkamsfrumna. Sáttasemjari þessa kerfis er strax undanfari karnitíns - GBB ester. Sem afleiðing af esterasa, þetta

sáttasemjari gefur rafeind til frumunnar og flytur þannig rafmagnsleysi og breytist í GBB.

Nýmyndun GBB er möguleg í hvaða líkamsfrumu sem er í líkamanum. Hraði þess er stjórnað af styrk örvunar og orkukostnaðar, sem aftur fer eftir styrk karnitíns. Þess vegna, með lækkun á styrk karnitíns, örvar myndun GBB. Þannig er í líkamanum hagkvæm keðju viðbragða sem veitir fullnægjandi viðbrögð við ertingu eða streitu: það byrjar með móttöku merkis frá taugatrefjum (í formi rafeinda), fylgt eftir með myndun GBB og ester þess, sem aftur á móti ber merki á líkamsfrumuhimnum. Sómatísk frumur sem svörun við ertingu mynda nýjar sameindir og veita fjölgun merkja. Eftir þetta fer vatnsrofin form GBB með þátttöku virkra flutninga inn í lifur, nýru og eistu, þar sem það breytist í karnitín. Eins og fyrr segir er meldonium burðarvirki hliðstæða GBB þar sem einu vetnisatómi er skipt út fyrir köfnunarefnisatóm. Þar sem meldonium er hægt að verða fyrir GBB-esterasa getur það þjónað sem ímyndaður „milligöngumaður“. Hins vegar hefur GBB-hýdroxýlasa ekki áhrif á meldonium og þess vegna, þegar það er sett inn í líkamann, eykst styrkur karnitíns ekki, heldur lækkar. Vegna þess að meldonium sjálft virkar sem „miðill“ streitu og eykur einnig innihald GBD, stuðlar það að þróun svörunar líkamans. Fyrir vikið eykst heildar efnaskiptavirkni í öðrum kerfum, til dæmis miðtaugakerfinu.

Ábendingar til notkunar

- hjartaöng og hjartadrep (sem hluti af flókinni meðferð)

- langvarandi hjartabilun (við flókna meðferð)

- brátt heilaslys (í flókinni meðferð)

- hemophthalmus og blæðingar í sjónhimnu ýmissa etiologies, segamyndun í miðjuæðaræðum og greinum þess, sjónukvilla ýmissa etiologies (sykursýki, háþrýstingur)

- andlegt og líkamlegt of mikið, meðal íþróttamanna

- fráhvarfsheilkenni við langvarandi áfengissýki (í samsettri meðferð með sértækri meðferð við áfengissýki)

Skammtar og lyfjagjöf

Úthlutaðu fullorðnum inni.

Hjarta- og æðasjúkdómar

Sem hluti af flókinni meðferð, 0,5-1,0 g á dag til inntöku, taka allan skammtinn í einu eða skipta honum í 2 skammta. Meðferðarlengd er 4-6 vikur.

Hjartavernd á bakgrunni hjartavöðvakvilla - um munn, 0,25 g 2 sinnum á dag. Meðferðin er 12 dagar.

Heilasár

Bráð fasi - inndælingarskammtaform lyfsins er notað í 10 daga, síðan skiptast þeir á að taka lyfið inn um 0,5-1,0 g á dag. Almennt meðferðartími er 4-6 vikur.

Langvinn heilaslys - 0,5 g til inntöku á dag. Almennt meðferðartími er 4-6 vikur. Endurtekin námskeið (venjulega 2-3 sinnum á ári) eru möguleg að höfðu samráði við lækni.

Hemophthalmus og blæðingar í sjónhimnu ýmissa etiologies, segamyndun í miðjuæðaræðum og greinum þess, sjónukvilla ýmissa etiologies (sykursýki, háþrýstingur)

Inndælingarskammtaform lyfsins er notað í 10 daga, síðan skiptast þau á að taka lyfið inn um 0,5 g á dag, taka allan skammtinn í einu eða skipta því í tvo skammta. Meðferðin er 20 dagar.

Andlegt og líkamlegt of mikið, meðal íþróttamanna

Fullorðnir 0,25 g til inntöku 4 sinnum á dag. Meðferðin er 10-14 dagar. Ef nauðsyn krefur er meðferðin endurtekin eftir 2-3 vikur.

Íþróttamenn 0,5-1,0 g til inntöku 2 sinnum á dag fyrir æfingar. Lengd námskeiðsins á undirbúningstímabilinu er 14-21 dagur, á keppnistímabilinu - 10-14 dagar.

Langvinnt afturköllunarheilkenni

Að innan, 0,5 g 4 sinnum á dag. Meðferðin er 7-10 dagar.

Frábendingar

- Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefni lyfsins

- aukinn innankúpuþrýstingur (í bága við útblástur í bláæð, æxli í heila)

- meðganga og brjóstagjöf vegna skorts á gögnum um klíníska notkun lyfsins á þessu tímabili

- börn og unglingar yngri en 18 ára vegna skorts á gögnum um klíníska notkun lyfsins á þessu tímabili

Lyf milliverkanir

Eykur áhrif kransæðaþynningarefna, sum blóðþrýstingslækkandi lyf, glýkósíð í hjarta.

Það er hægt að sameina það með lyfjum gegn miðtaugakerfinu, segavarnarlyfjum, blóðflöguhemjandi lyfjum, hjartsláttartruflunum, þvagræsilyfjum, berkjuvíkkandi lyfjum.

Í ljósi hugsanlegrar þróunar miðlungsmikils hraðsláttar og slagæðalágþrýstings, skal gæta varúðar þegar það er notað með lyfjum sem hafa sömu áhrif.

Sérstakar leiðbeiningar

Gæta skal varúðar hjá sjúklingum með langvinna lifrar- og nýrnasjúkdóma með langvarandi notkun lyfsins.

Mildronate® er ekki frumlyf við bráðu kransæðaheilkenni.

Eiginleikar áhrifa lyfsins á hæfni til aksturs ökutækja eða hættulegra aðferða

Gæta skal varúðar við akstur ökutækis eða hættulegra véla.

Ofskömmtun

Tilfelli ofskömmtunar með lyfinu Mildronate® eru ekki þekkt, lyfið er lítið eitrað.

Ef um ofskömmtun er að ræða, meðferð með einkennum.

Slepptu formi

Hylki 250 mg. 10 hylki eru sett í þynnuspjöld umbúðir pólývínýlklóríðfilmu með pólývínýlidenklóríðhúð og álpappír. Fjórir útlínupakkar ásamt leiðbeiningum um notkun í ríkinu og á rússneskum tungumálum eru settir í pakka af pappa.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast lyfið hratt, aðgengi er 78%. Hámarksstyrkur (C_hámark) í blóðvökva næst 1-2 klukkustundum eftir inntöku. Það umbrotnar í líkamanum aðallega í lifur með myndun tveggja helstu umbrotsefna sem skiljast út um nýru. Helmingunartími (T₁/₂) þegar það er tekið til inntöku, fer það eftir skammt, 3-6 klukkustundir.

Notist á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur

Öryggi notkunar hjá þunguðum konum hefur ekki verið rannsakað, til þess að forðast hugsanleg skaðleg áhrif á fóstrið er ekki frábending á notkun lyfsins á meðgöngu.

Útskilnaður með mjólk og áhrif á heilsu nýburans hefur ekki verið rannsakaður, því ef þörf krefur ætti notkun lyfsins að hætta brjóstagjöf.

Aukaverkanir

Meldonium þolist almennt vel. Hjá sjúklingum sem eru viðkvæmir, svo og í tilvikum sem fara yfir ráðlagðan skammt, geta hins vegar komið fram aukaverkanir.
Aukaverkanir lyfja eru flokkaðar eftir líffæraflokkum eftir eftirfarandi tíðni: mjög oft (> 1/10), oft (> 1/100 og 1/1000 og 1/10 000 og