Moflaxia® (Moflaxia)

* Næmi fyrir moxifloxacini er staðfest með klínískum upplýsingum.

** Ekki er mælt með notkun lyfsins Moflaxia til meðferðar á sýkingum af völdum stofna S. aureusónæmur fyrir metisillíni (MRSA). Ef um er að ræða grun um eða staðfestar sýkingar af völdum MRSAá að ávísa meðferð með viðeigandi sýklalyfjum.

Fyrir ákveðna stofna getur útbreiðsla áunninna viðnáms verið breytileg eftir landsvæðum og með tímanum. Í þessu sambandi, þegar prófað er næmi stofnsins, er æskilegt að hafa staðbundnar upplýsingar um ónæmi, sérstaklega við meðhöndlun á alvarlegum sýkingum.

Ef sjúklingar sem eru í meðferð á sjúkrahúsi er AUC / MIC gildi₉₀fer yfir 125, og C_hámark í blóðvökva / MIC₉₀ er á bilinu 8–10, þetta bendir til klínísks úrbóta. Hjá göngudeildum eru gildi þessara staðgöngumæðra venjulega minni: AUC / MIK₉₀ >30–40.

*AUIC - svæði undir hamlandi ferli (AUC / MIK hlutfall₉₀)

Lyfjahvörf

Sog. Þegar það er gefið frásogast moxifloxacin hratt og næstum að fullu. Heildaraðgengi er um 91%. Lyfjahvörf moxifloxacins þegar það er tekið í skömmtum 50 til 1200 mg einu sinni, svo og 600 mg / dag í 10 daga, eru línuleg. Jafnvægisástandi er náð innan þriggja daga.

Eftir stakan 400 mg skammt af moxifloxacini C_hámark í blóðvökva næst innan 0,5-4 klukkustunda og er 3,1 mg / l. Eftir inntöku 400 mg af moxifloxacini 1 sinni á dag_{ss (hámark)} og C_{ss (mín.)} eru 3,2 og 0,6 mg / l, hvort um sig.

Þegar moxifloxacin er tekið með mat er lítilsháttar aukning á T_hámark (við 2 klst.) og lítilsháttar lækkun á C_hámark (u.þ.b. 16%) en frásogstími breytist ekki. Hins vegar hafa þessar upplýsingar enga klíníska þýðingu og má nota moxifloxacin óháð tíma máltíðar.

Dreifing. Moxifloxacin dreifist hratt í vefi og líffæri og binst plasmaprótein (aðallega með albúmíni) um 45%. V_d er um 2 l / kg.

Mikill styrkur moxifloxacins, umfram það sem er í blóðvökva, myndast í lungnavefnum (þar með talið þekjuvökva, alveolar átfrumur), vökvasöfnun í vöðvum (maxillary and ethmoid labyrinth), neftappar, bólgusjúkdómar (í innihaldi þynnanna fyrir húðskemmdir) . Í millivefsvökva og í munnvatni er moxifloxacin ákvarðað á frjálsu, ekki próteinbundnu formi, í styrk sem er hærri en í blóðvökva. Að auki greinist mikill styrkur moxifloxacins í vefjum kviðarholsins, kviðvökva og kynfærum kvenna.

Umbrot. Moxifloxacin umbrotnar í umbreytingu í 2. áfanga og skilst út um nýru, sem og í gegnum þarma, bæði óbreytt og í formi óvirkra súlfósambanda (M1) og glúkúróníðs (M2). Moxifloxacin umbrotnar ekki með smásjá cýtókróm P450 kerfinu. Umbrotsefni M1 og M2 eru til staðar í blóðvökva í styrk sem er lægri en móðurefnið. Samkvæmt niðurstöðum forklínískra rannsókna var sannað að þessi umbrotsefni hafa ekki neikvæð áhrif á líkamann hvað varðar öryggi og þol.

Ræktun. T_1/2 moxifloxacin er um það bil 12 klukkustundir. Meðalúthreinsun að meðaltali í 400 mg skammti er 179–246 ml / mín.

Nýrnaúthreinsun er 24–53 ml / mín. Þetta bendir til endurupptöku moxifloxacins á pípulaga.

Massajafnvægið í upphafsefnasambandinu og 2. stigs umbrotsefnum er um 96-98%, sem bendir til þess að ekki sé oxunarumbrot. Um það bil 22% af einum skammti (400 mg) skilst út óbreytt með nýrum, um 26% - í gegnum þörmum.

Lyfjahvörf í ýmsum sjúklingahópum

Aldur, kyn og þjóðerni. Rannsókn á lyfjahvörfum moxifloxacins hjá körlum og konum leiddi í ljós mun á 33% hvað varðar AUC og C_hámark . Frásog moxifloxacins var ekki háð kyni. Mismunur á AUC og C_hámark voru vegna mismunur á þyngd frekar en kyni og eru ekki taldir vera klínískt marktækir.

Enginn klínískt marktækur munur var á lyfjahvörfum moxifloxacins hjá sjúklingum á mismunandi þjóðernishópum og á mismunandi aldri.

Börn. Lyfjahvörf moxifloxacins hjá börnum hafa ekki verið rannsökuð.

Skert nýrnastarfsemi. Engar marktækar breytingar urðu á lyfjahvörfum moxifloxacins hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (þar með talið sjúklingum með Cl kreatinine 2) og sjúklingum sem voru í stöðugri blóðskilun og langvarandi kviðskilun.

Skert lifrarstarfsemi. Enginn marktækur munur var á þéttni moxifloxacins hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkun A og B) samanborið við heilbrigða sjálfboðaliða og sjúklinga með eðlilega lifrarstarfsemi.

Ábendingar um lyfið Moflaxia ®

Smitsjúkdómar og bólgusjúkdómar af völdum örvera sem eru viðkvæmir fyrir moxifloxacíni:

versnun langvinnrar berkjubólgu,

flóknar sýkingar í húð og undirhúð,

lungnabólgu aflað af samfélaginu, þar með talin lungnabólga af völdum samfélagsins, sem orsakavaldar eru stofn örvera með margs konar sýklalyfjaónæmi *,

flóknar sýkingar í húð og undirhúð (þ.mt sýktur sykursýki fótur),

flóknar sýkingar í kviðarholi, þar með talið margliða sýkingum, þ.m.t. ígerð í legi,

óbrotinn bólgusjúkdómur í grindarholi (þ.mt salpingitis og legslímubólga).

*Streptococcus pneumoniae með margs konar sýklalyfjaónæmi eru meðal annars penicillín ónæmir stofnar og stofnar sem eru ónæmir fyrir tveimur eða fleiri sýklalyfjum úr hópum eins og penicillínum (með MIC sem eru ≥ 2 μg / ml), annarrar kynslóðar cefalósporín (cefuroxím), makrólíð, tetracýklín og trímetóprím / súlfametoxazól. Nauðsynlegt er að taka mið af gildandi opinberum leiðbeiningum um reglur um notkun sýklalyfja.

Frábendingar

ofnæmi fyrir moxifloxacini, öðrum kínólónum eða öðrum íhlutum lyfsins,

saga meinafræðinga í sinum sem þróaðist vegna sýklalyfjameðferðar á kínólónröðinni,

sjúklingar í eftirtöldum flokkum: meðfædd eða áunnin skjalfest lenging á QT bili, salta truflun, sérstaklega óleiðrétt blóðkalíumlækkun, klínískt marktæk hjartsláttartruflanir, klínískt marktækur langvarandi hjartabilun með minnkaðan útbrot á vinstri slegli, saga um takttruflanir ásamt klínískum einkennum (í forklínískum og klínískum rannsóknum eftir gjöf moxifloxacins kom fram breyting á raf-lífeðlisfræðilegum breytum hjartans sem kom fram finnast í lengingu QT bilsins,

nota með öðrum lyfjum sem lengja QT bilið,

sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur C flokkun) og sjúklingar með aukningu á transamínasa virkni sem er meira en 5 sinnum hærri en VGN (vegna takmarkaðs klínísks gagna),

brjóstagjöfartímabil,

aldur til 18 ára.

Með varúð: sjúkdómar í miðtaugakerfinu (þar með talið þeir sem eru með grun um þátttöku í miðtaugakerfinu), hafa tilhneigingu til krampa og lækka þröskuld krampastarfsemi, sjúklingar með sögu um geðrof og / eða aðra geðsjúkdóma, sjúklinga sem geta haft hjartsláttartruflanir (sérstaklega hjá konum og öldruðum sjúklingum) ), svo sem bráð hjartaþurrð og hjartastopp, sjúklingar með skorpulifur, vöðvaslensfár. gravis, samtímis gjöf með kalíumlækkandi lyfjum, sjúklingum með erfðafræðilega tilhneigingu eða raunverulega tilvist glúkósa-6-fosfat dehýdrógenasa skorts.

Meðganga og brjóstagjöf

Öryggi við notkun moxifloxacins á meðgöngu hefur ekki verið staðfest, því ekki má nota notkun þess. Lýst er um tilfellum um afturkræfa liðaskemmdir hjá börnum sem fá sumar kínólóna, en ekki var greint frá því hvaða áhrif þessi voru á fóstrið (þegar mamman var notuð á meðgöngu).

Dýrarannsóknir hafa greint eiturverkanir á æxlun. Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt.

Eins og aðrir kínólónar, veldur moxifloxacin skemmdum á brjóski stórra liða hjá fyrirburum.

Forklínískar rannsóknir hafa komist að því að lítið magn af moxifloxacini skilst út í brjóstamjólk. Upplýsingar um notkun þess hjá konum við brjóstagjöf eru ekki fáanlegar. Þess vegna er frábending fyrir notkun moxifloxacins meðan á brjóstagjöf stendur.

Aukaverkanir

Upplýsingar um aukaverkanir sem skráðar voru með notkun moxifloxacin 400 mg (til inntöku, með skrefameðferð (iv gjöf moxifloxacins við síðari gjöf til inntöku) og aðeins iv), fengnar úr klínískum rannsóknum og skilaboðum eftir markaðssetningu (á skáletri). Aukaverkanir sem taldar eru upp í „oft“ hópnum komu fram með tíðni undir 3%, að undanskildum ógleði og niðurgangi.

Tíðnin var flokkuð sem hér segir: oft (frá ≥1 / 100 til að meðtaka mögulega lífshættulega) Af hálfu efnaskipta og næringarBlóðfituhækkunBlóðsykurshækkun, blóðþurrð í blóðiBlóðsykursfall GeðraskanirKvíði, ofvirkni / óróleikiTilfinningalegt skort, þunglyndi (í mjög sjaldgæfum tilvikum er hegðun með tilhneigingu til sjálfsskaða, svo sem sjálfsvígshugsanir eða sjálfsvígstilraunir möguleg), ofskynjanirPersónuleysi, geðrof (viðbrögð sem geta komið fram í hegðun með tilhneigingu til sjálfsskaða, svo sem sjálfsvígshugsanir eða sjálfsvígstilraunir) Úr taugakerfinuHöfuðverkur, sundlParesthesia / dysesthesia, skert bragðnæmi (þ.mt í mjög sjaldgæfum tilfellum agovesia), rugl og ráðleysi, svefntruflanir, skjálfti, svimi, syfjaOfnæmi, skert lyktarskyn (þar með talið anosmia), óhefðbundnir draumar, skert samhæfing (þ.mt skert gangtegund vegna svima eða svima, í mjög sjaldgæfum tilfellum sem leiða til áfalla vegna falla, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum), krampa með ýmis klínísk einkenni (þ.e.a.s. h. flog grand mal), skert athygli, talskerðing, minnisleysi, úttaugakvilli og fjöltaugakvilliOfnæmi Af hálfu sjónlíffærisinsSjónskerðing (sérstaklega við viðbrögðum frá miðtaugakerfinu)Tímabundið sjónmissi (sérstaklega á bakvið viðbrögð frá miðtaugakerfinu) Heyrnarfæri og völundarhúsasjúkdómarEyrnasuð, heyrnarskerðing, þ.mt heyrnarleysi (venjulega afturkræf) Frá hjarta og æðumLenging á QT bili hjá sjúklingum með samhliða blóðkalíumlækkunLenging á QT bili, hjartsláttarónot, hraðtaktur, æðavíkkunHraðsláttartruflanir í slegli, yfirlið, hækkun / lækkun á blóðþrýstingiÓsértæk hjartsláttartruflanir, margliða sleglahraðsláttur, hjartastopp (aðallega hjá einstaklingum með aðstæður sem hafa tilhneigingu til hjartsláttartruflanir, svo sem klínískt marktæk hjartsláttarónot, bráð hjartaþurrð). Frá öndunarfærum, brjósti og miðmætiMæði (þar með talið astmasjúkdómar) Frá meltingarvegiÓgleði, uppköst, kviðverkir, niðurgangurSkert matarlyst og minni fæðuinntaka, hægðatregða, meltingartruflanir, vindgangur, meltingarbólga (nema erosive meltingarbólga), aukin virkni amýlasa í plasmaMæði, munnbólga, gervilímabólga (í mjög sjaldgæfum tilvikum tengd lífshættulegum fylgikvillum) Að hluta til í lifur og gallvegiAukin virkni transamínasa í lifurSkert lifrarstarfsemi (þ.mt aukin LDH virkni), aukin þéttni bilirubins, aukin virkni GGT, aukin plasmavirkni basísks fosfatasaGula, lifrarbólga (aðallega gallteppur)Alvarandi lifrarbólga, sem getur leitt til lífshættulegrar lifrarbilunar (þ.mt banvæn tilfelli) Af hálfu húðar og undirhúðGrófar húðviðbrögð, svo sem Stevens-Johnson heilkenni eða eitrunardrep í húðþekju (hugsanlega lífshættuleg) Frá stoðkerfi og stoðvefurLiðverkir, vöðvaverkirSenabólga, aukinn vöðvaspennu og krampar, máttleysi í vöðvumBrot í sinum, liðagigt, gangtegundir vegna skemmda á stoðkerfi, aukin einkenni vöðvaslensfárs. gravis Frá nýrum og þvagfærumOfþornun (af völdum niðurgangs eða minni vökvaneyslu)Skert nýrnastarfsemi, nýrnabilun (vegna ofþornunar, sem getur leitt til nýrnaskemmda, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum með fyrirliggjandi skerta nýrnastarfsemi) Almennir kvillar og truflanir á stungustaðViðbrögð við inndælingu / innrennsliAlmenn vanlíðan, ósértækur sársauki, mikil svitamyndun, bláæðabólga / segamyndun á innrennslisstaðBólga

Tíðni eftirtalinna aukaverkana var hærri í hópnum sem fékk stigsmeðferð: oft - aukin GGT virkni, sjaldan - sleglahraðsláttarþrengsli, lækkaður blóðþrýstingur, bjúgur, gervi ristilbólga (í mjög sjaldgæfum tilvikum tengd lífshættulegum fylgikvillum), krampa með ýmsum klínískum einkennum ( þar með talið flog grand mal) ofskynjanir, skert nýrnastarfsemi, nýrnabilun (vegna ofþornunar, sem getur leitt til nýrnaskemmda, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum með núverandi skert nýrnastarfsemi).

Samspil

Samtímis notkun með atenolol, ranitidini, kalsíumaukefnum, aukefni, teófyllíni, cyclosporini, getnaðarvörnum til inntöku, glibenclamide, itraconazol, digoxin, morphine, probenecid (skortur á klínískt marktækum milliverkunum við moxifloxacin hefur verið staðfest) er ekki þörf á aðlögun skammta.

Lyf sem lengja QT bilið. Íhuga ætti hugsanleg aukaverkun þess að lengja QT-bil moxifloxacins og annarra lyfja sem hafa áhrif á lengingu QT-bils. Vegna samtímis notkunar moxifloxacins og lyfja sem hafa áhrif á lengingu QT-bils eykst hættan á að fá hjartsláttartruflanir í slegli, þ.mt margliða hraðtaktur í slegli.

Ekki má nota moxifloxacin samtímis eftirfarandi lyfjum sem hafa áhrif á lengingu QT bilsins:

- Lyf við hjartsláttaróreglu í flokki IA (þ.mt kínidín, hýdrókínidín, dísópýramíð),

- Lyf við hjartsláttaróreglu í flokki III (þ.mt amíódarón, sótalól, dofetilíð, ibútíð)

- geðrofslyf (þ.mt fenótíazín, pimózíð, sertindól, halóperidól, sultópríð),

- örverueyðandi lyf (sparfloxacín, erýtrómýcín (iv), pentamidín, geðlyf, sérstaklega halofantrín),

- andhistamín (terfenadin, astemizol, misolastin),

- aðrir (cisaprid, vincamine (iv), bepridil, diphemanil).

Sýrubindandi lyf, fjölvítamín og steinefni. Notkun moxifloxacins samtímis sýrubindandi lyfjum, fjölvítamínum og steinefnum getur leitt til skertrar frásogs moxifloxacins, vegna myndunar chelate fléttna með fjölgildum katjónum sem eru í þessum lyfjum. Fyrir vikið getur styrkur moxifloxacins í blóðvökva verið verulega lægri en óskað er. Í þessu sambandi ætti að nota sýrubindandi lyf, andretróveirulyf (t.d. dídanósín) og önnur lyf sem innihalda magnesíum eða ál, súkralfat og önnur lyf sem innihalda járn eða sink að minnsta kosti 4 klukkustundum fyrir eða 4 klukkustundum eftir inntöku moxifloxacins.

Warfarin. Við samtímis notkun með warfarin breytast PV og aðrir storkuþættir í blóði.

Breyta INR gildi. Hjá sjúklingum sem fá segavarnarlyf samhliða sýklalyfjum, þ.m.t. með moxifloxacini, hafa verið tilvik um aukna segavarnarvirkni segavarnarlyfja. Áhættuþættir eru tilvist smitsjúkdóms (og samhliða bólguferli), aldur og almennt ástand sjúklings. Þrátt fyrir þá staðreynd að samspil moxifloxacins og warfarins fannst ekki, hjá sjúklingum sem fá þessi lyf á sama tíma, er nauðsynlegt að fylgjast með INR og, ef nauðsyn krefur, aðlaga skammtinn af óbeinum segavarnarlyfjum.

Digoxín. Moxifloxacin og digoxin hafa ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf breytna. Þegar endurteknir skammtar af moxifloxacini C eru notaðir_hámark digoxín í plasma jókst um það bil 30% en gildi AUC og C_mín digoxín breyttist ekki.

Virkt kolefni. Við samtímis notkun á virku kolefni og moxifloxacíni í 400 mg skammti til inntöku minnkar kerfisaðgengi moxifloxacins um meira en 80% vegna minnkaðs frásogs þess. Ef um ofskömmtun er að ræða, kemur í veg fyrir notkun virkjaðs kolefnis á frumstigi frásogs til aukinnar kerfisbundinnar útsetningar.

Skammtar og lyfjagjöf

Að innan 1 flipi. (400 mg) 1 sinni á dag með sýkingunum sem tilgreindar eru hér að ofan. Ekki fara yfir ráðlagðan skammt. Gleypa skal töflurnar heilar, án þess að tyggja, með nægilegu magni af vatni, óháð matartíma.

Meðferðarlengd. Það ræðst af staðsetningu og alvarleika sýkingarinnar, svo og klínískum áhrifum:

- versnun langvinnrar berkjubólgu 5-10 daga,

- bráð skútabólga 7 daga,

- flóknar sýkingar í húð og undirhúð í 7 daga,

- lungnabólga aflað af samfélaginu, heildarlengd skrefameðferðar (gjöf í bláæð með síðari inntöku) er 7-14 dagar,

- flóknar sýkingar í húð og undirhúð - heildarlengd skref-fyrir-skrefa meðferðar með moxifloxacini (iv gjöf með síðari inntöku) er 7-21 dagur,

- flóknar sýkingar í kviðarholi - heildarlengd meðferðar á stigi (iv með síðari inntöku) er 5-14 dagar,

- Óbrotinn bólgusjúkdómur í grindarholi í 14 daga.

Ekki fara yfir ráðlagðan meðferðarlengd. Samkvæmt klínískum rannsóknum getur tímalengd meðferðar með Moflaxia í töflum numið 21 dag.

Sérstakir sjúklingahópar

Aldur. Ekki er þörf á að breyta skömmtum hjá öldruðum sjúklingum.

Börn. Ekki hefur verið sýnt fram á verkun og öryggi við notkun moxifloxacins hjá börnum og unglingum.

Skert lifrarstarfsemi. Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkun A og B) þurfa ekki að breyta skömmtum (til notkunar hjá sjúklingum með skorpulifur, sjá „Sérstakar leiðbeiningar“).

Skert nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (þar með talið við alvarlega nýrnabilun með Cl kreatinini <30 ml / mín. / 1,73 m 2), svo og hjá sjúklingum sem eru í stöðugri blóðskilun og langvarandi kviðskilun á göngudeildum, var breyting á skammtaáætluninni ekki krafist.

Siðmennt. Ekki er þörf á að breyta skömmtum hjá sjúklingum í mismunandi þjóðernishópum.

Ofskömmtun

Takmarkaðar vísbendingar eru um ofskömmtun moxifloxacins. Engar aukaverkanir komu fram við notkun moxifloxacins í allt að 1200 mg skammti einu sinni og 600 mg í 10 daga eða meira.

Meðferð: ef um ofskömmtun er að ræða, ætti að hafa klíníska mynd að leiðarljósi og framkvæma stuðningsmeðferð með einkennum með hjartalínuriti. Notkun á virku kolefni strax eftir inntöku getur hjálpað til við að koma í veg fyrir óhóflega altæka útsetningu fyrir moxifloxacini ef ofskömmtun er gefin.

Sérstakar leiðbeiningar

Í sumum tilvikum, eftir fyrstu notkun lyfsins, geta ofnæmisviðbrögð og ofnæmisviðbrögð komið fram, sem strax skal tilkynna lækninum. Mjög sjaldan, jafnvel eftir fyrstu notkun lyfsins, geta bráðaofnæmisviðbrögð orðið lífshættuleg bráðaofnæmislost. Í þessum tilvikum ætti að hætta meðferð með Moflaxia og hefja strax nauðsynlegar meðferðarúrræði (þ.mt gegn áfalli).

Þegar lyfið Moflaxia er notað hjá sumum sjúklingum, má taka framlengingu á QT bilinu. Gæta skal varúðar við notkun moflaxia hjá konum og öldruðum sjúklingum. Þar sem konur hafa lengra QT-bil miðað við karla, geta þær verið viðkvæmari fyrir lyfjum sem lengja þetta bil. Aldraðir sjúklingar eru einnig næmari fyrir lyfjum sem hafa áhrif á QT bilið.

Lenging á QT bilinu er tengd aukinni hættu á hjartsláttartruflunum í slegli, þ.mt margliða hraðtaktur í slegli.

Lenging á QT bilinu getur aukist með aukningu á styrk moxifloxacins í blóðvökva, því ætti ekki að fara yfir ráðlagðan skammt. Hjá sjúklingum með lungnabólgu kom hins vegar ekki í ljós fylgni milli þéttni moxifloxacins í blóðvökva og lengingu QT bilsins. Enginn af þeim 9.000 sjúklingum sem fengu meðferð með moxifloxacini voru með fylgikvilla í hjarta og æðasjúkdómum eða banvæn tilfelli í tengslum við lengingu á QT bilinu. Með notkun lyfsins Moflaxia getur hættan á að fá hjartsláttartruflanir í slegli hjá sjúklingum með sjúkdóma sem hafa tilhneigingu til hjartsláttartruflana aukist.

Í þessu sambandi er frábending frá lyfinu Moflaxia ef breytingar eru á lífeðlisfræðilegum þáttum hjartans, gefin fram í lengingu á QT bilinu (meðfædd eða áunnin skjalfest lenging á QT bilinu) truflun á blóðsalta, sérstaklega í óleiðréttri blóðkalíumlækkun, klínískt marktæk hægsláttur, klínískt marktækur hjartabilun með minnkaðan hluta vinstri slegils , tilvist sögu um hrynjandi truflanir, ásamt klínískum einkennum, ásamt öðrum lyfjum, yayuschimi bili Qt (cm. "samskipti").

Nota skal lyfið Moflaxia með varúð:

- hjá sjúklingum með hugsanlega hjartsláttartruflanir, svo sem brátt hjartaþurrð og hjartastopp,

- hjá sjúklingum með skorpulifur (þar sem ekki er hægt að útiloka að í þessum flokki sjúklinga sé lenging á QT bili).

Við töku moxifloxacins hefur verið greint frá tilvikum um fulminant lifrarbólgu sem gæti leitt til lifrarbilunar (þ.mt banvæn tilfelli) (sjá „Aukaverkanir“). Upplýsa skal sjúklinginn um að ef einkenni um lifrarbilun er nauðsynlegt að ráðfæra sig við lækni áður en meðferð með Moflaxia er haldið áfram.

Við töku moxifloxacins hefur verið greint frá tilvikum um bólusótt húðskemmdir, svo sem Stevens-Johnson heilkenni eða eitruðan drep í húðþekju (sjá „Aukaverkanir“). Upplýsa skal sjúklinginn um að ef um einkenni húðar eða slímhúðar er að ræða, er nauðsynlegt að ráðfæra sig við lækni áður en meðferð með Moflaxia er haldið áfram.

Notkun kínólónlyfja tengist hugsanlegri hættu á krömpum. Nota skal lyfið Moflaxia með varúð hjá sjúklingum með sjúkdóma í miðtaugakerfinu og með truflanir í miðtaugakerfinu, með tilhneigingu til krampa eða lækka þröskuldinn fyrir krampa.

Notkun breiðvirkra bakteríudrepandi lyfja, þar með talin lyfsins Moflaxia, tengist hættu á gervigrasbólgu. Hafa skal þessa greiningu í huga hjá sjúklingum sem fengu alvarlegan niðurgang meðan á meðferð með Moflaxia stóð. Í þessu tilfelli á að ávísa viðeigandi meðferð tafarlaust. Ekki má nota lyf sem hindra hreyfigetu í þörmum við þróun alvarlegs niðurgangs.

Nota moflaxia með varúð hjá sjúklingum með vöðvaslensfár. gravis í tengslum við hugsanlega versnun sjúkdómsins.

Á bakgrunni kínólónmeðferðar, þ.m.t. moxifloxacin, þróun á sinabólgu og rof í sinum er möguleg, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum og sjúklingum sem fá barkstera. Málum sem komu upp á nokkrum mánuðum eftir að meðferð lauk er lýst. Við fyrstu einkennin (sársauka eða bólga á meiðslustað) ætti að stöðva lyfið Moflaxia og létta á viðkomandi útlim.

Þegar kínólónar eru notaðir eru ljósnæmisviðbrögð notuð. Við forklínískar og klínískar rannsóknir, sem og notkun moxifloxacins við klíníska notkun, sáust þó engin ljósnæmisviðbrögð. Hins vegar ættu sjúklingar sem fá Moflaxia að forðast útsetningu fyrir beinu sólarljósi og UV geislun.

Ekki er mælt með notkun lyfsins Moflaxia í formi töflna til inntöku hjá sjúklingum með flókna bólgusjúkdóma í grindarholi (til dæmis í tengslum við ígerð í eggjastokkum eða grindarholi).

Ekki er mælt með notkun moxifloxacins til meðferðar á sýkingum af völdum stofna. Staphylococcus aureusónæmur fyrir metisillíni. Ef um er að ræða grun um eða staðfestar sýkingar af völdum MRSA, ætti að nota viðeigandi sýklalyf við meðferð (sjá Lyfhrif). Geta moxifloxacins til að hindra vöxt mycobacteria getur valdið milliverkunum við aðstæður in vitro moxifloxacin með prófun fyrir Mycobacterium spp., sem leiðir til rangra neikvæðra niðurstaðna við greiningar á sýnum sjúklinga sem eru meðhöndlaðir með Moflaxia á þessu tímabili.

Hjá sjúklingum sem hafa verið meðhöndlaðir með kínólónum, þar með talið moxifloxacíni, hefur verið lýst tilfellum um skynjunar- eða skynörvandi fjöltaugakvilla sem leiddi til náladofa, sviða, meltingartruflana eða slappleika. Varað er við sjúklingum sem eru meðhöndlaðir með Moflaxia um nauðsyn þess að leita strax til læknis áður en meðferð er haldið áfram ef einkenni taugakvilla koma fram, þar með talið sársauki, bruni, náladofi, doði eða máttleysi (sjá „Aukaverkanir“). Andleg viðbrögð geta komið fram jafnvel eftir fyrstu notkun flúorókínólóna, þ.mt moxifloxacin. Í mjög sjaldgæfum tilvikum þróast þunglyndi eða geðrof viðbrögð við því að sjálfsvígshugsanir og hegðun hafa tilhneigingu til sjálfsskaða, þ.mt sjálfsvígstilraunir (sjá „Aukaverkanir“). Ef slík viðbrögð koma fram hjá sjúklingum, skal hætta notkun Moflaxia og gera nauðsynlegar ráðstafanir. Gæta verður varúðar við notkun lyfsins Moflaxia hjá sjúklingum með sögu um geðrof og geðsjúkdóm.

Vegna mikillar útbreiðslu og aukningar á tíðni sýkinga af völdum flúorókínólónónæmis Neisseria gonorrhoeae, við meðhöndlun sjúklinga með bólgusjúkdóma í grindarholi, ætti ekki að fara í einlyfjameðferð með moxifloxacini, nema tilvist flúorókínólónónæmis N. gonorrhoeae útilokaðir.Ef ekki er hægt að útiloka að flúorókínólón ónæmur sé fyrir hendi N. gonorrhoeae, það er nauðsynlegt að leysa málið af viðbót við reynslumeðferð með moxifloxacíni með viðeigandi sýklalyfi sem er virkt gegn N. gonorrhoeae (t.d. cefalósporín).

Eins og á við um aðra flúorókínólóna sýndi notkun lyfsins Moflaxia breytingu á styrk glúkósa í blóði, þar með talið blóðsykurs- og blóðsykurshækkun. Meðan á meðferð með moxifloxacini stóð, var dysglycemia aðallega hjá öldruðum sjúklingum með sykursýki sem fengu samhliða meðferð með blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku (til dæmis súlfonýlúrealyf) eða insúlín. Við meðhöndlun sjúklinga með sykursýki er mælt með að fylgjast vel með styrk glúkósa í blóði (sjá „Aukaverkanir“).

Áhrif á getu til að framkvæma hættulega starfsemi sem krefst sérstakrar eftirtektar og skjótra viðbragða (til dæmis akstur, vinnu við flutning véla). Flúorókínólónar, þar með talið moxifloxacín, geta skert getu sjúklinga til að keyra bíl og stundað aðrar mögulegar hættulegar athafnir sem krefjast aukinnar athygli og hraða geðhreyfingarviðbragða vegna áhrifa á miðtaugakerfið og sjónskerðingu.

Slepptu formi

Filmuhúðaðar töflur, 400 mg. 5, 7 eða 10 töflur í þynnu úr sameinuðu efni OPA / Al / PVC - álpappír. 1 eða 2 bl. (5 töflur), eða 1 bl. (7 töflur), eða 1 bl. (10 töflur) eru settar í pappakassa.

Fyrir sjúkrahús: 5, 10, 14, 16 eða 20 bl. (5 töflur) eða 10 bl. (7 töflur), eða 5, 7, 8 eða 10 bl. (10 töflur) eru settar í pappakassa.

Skammtaform:

filmuhúðaðar töflur

1 filmuhúðuð tafla inniheldur:

Moxifloxacin hydrochloride 454,75 mg, jafngildir moxifloxacin 400,00 mg

Hjálparefni: örkristallaður sellulósi 186,05 mg, kroskarmellósnatríum 32,00 mg, magnesíumsterat 6,00 mg

Shell kvikmynd: hýprómellósa 12,60 mg, makrógól-4000 4,20 mg, títantvíoxíð (E171) 3,78 mg, járnlitunaroxíð rautt (E172) 0,42 mg

Hylkislaga, tvíkúptar töflur, filmuhúðaðar, dökkbleikar.

Þversnið: ljósgul gróft massi með filmuskurn af dökkbleikum lit.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfhrif

Moxifloxacin er breiðvirkt bakteríudrepandi bakteríudrepandi lyf, 8-metoxý flúorókínólón.

Bakteríudrepandi áhrif moxifloxacins eru vegna hömlunar á tópóísómerasa í bakteríum II og IV, sem leiðir til truflana á afritun, viðgerð og umritun DNA lífmyndunar örverufrumna og, sem afleiðing, til dauða örverufrumna.

Lágmarksstyrkur moxifloxacins á bakteríudrepum er almennt sambærilegur við lágmarks hamlandi styrk þess.

Aðferðirnar sem leiða til þróunar ónæmis gegn penicillínum, cefalósporínum, amínóglýkósíðum, makrólíðum og tetracýklínum hafa ekki áhrif á bakteríudrepandi verkun moxifloxacins.

Það er engin krossónæmi milli þessara hópa sýklalyfja og moxifloxacins. Enn sem komið er hafa engin tilvik verið um ónæmi fyrir plasmíðum. Heildar tíðni þróunar ónæmis er mjög lítil (10-7 -10 -10).

Moxifloxacin ónæmi þróast hægt með mörgum stökkbreytingum. Endurtekinni útsetningu fyrir moxifloxacini fyrir örverum í styrk sem er undir lágmarks hamlandi styrk (MIC) fylgir aðeins lítilsháttar aukning á MIC. Tekin eru dæmi um krossónæmi gegn kínólónum. Engu að síður eru sumar gramm-jákvæðar og loftfirrðar örverur ónæmar fyrir öðrum kínólónum viðkvæmar fyrir moxifloxacini.

Það var staðfest að viðbót metoxýhóps í C8 stöðu við moxifloxacin sameindabyggingu eykur virkni moxifloxacins og dregur úr myndun ónæmra stökkbreyttra stofna af gramm-jákvæðum bakteríum. Með því að bæta bicycloamine hópnum í stöðu C7 kemur í veg fyrir myndun virks frárennslis, sem er ónæmi fyrir flúorókínólónum.

Moxifloxacin við aðstæður ívitro virk gegn fjölmörgum gramm-neikvæðum og gramm-jákvæðum örverum, loftfælnum, sýruþolnum bakteríum og óhefðbundnum bakteríum eins og Mýcoplasmaspp..Klamydíaspp.,Legionellaspp., sem og bakteríur sem eru ónæmar fyrir P-laktami og makrólíð sýklalyfjum.

Áhrif á örflóru manna í þörmum

Í tveimur rannsóknum, sem gerðar voru á sjálfboðaliðum, komu eftirfarandi breytingar á örflóru í þörmum fram eftir inntöku moxifloxacins. Fram kom samdráttur í styrk. Esherichiacoli,Bacillusspp.,Bakteroidesvulgatus,Enterococcusspp.,Klebsiellaspp., sem og loftfirrðar Bifidobacteriumspp.,Eubacteriumspp.,Peptostreptococcusspp. Þessar breytingar voru afturkræfar innan tveggja vikna. Eitrað Clostridiumdifficile ekki greind.

Næmniprófívitro

Litróf bakteríudrepandi virkni moxifloxacins inniheldur eftirfarandi örverur:

* Næmi fyrir moxifloxacini er staðfest með klínískum upplýsingum.

+ Ekki er mælt með notkun lyfsins Moflaxia til meðferðar á sýkingum af völdum stofna S.aureus, meticillín ónæm (MRSA). Ef grunur leikur á að staðfestingar eða sýkingar séu af völdum MRSA, skal ávísa meðferð með bakteríudrepandi lyfjum.

Fyrir ákveðna stofna getur útbreiðsla áunninna viðnáms verið breytileg eftir landsvæðum og með tímanum. Í þessu sambandi, þegar prófað er næmi stofnsins, er æskilegt að hafa staðbundnar upplýsingar um ónæmi, sérstaklega við meðhöndlun á alvarlegum sýkingum.

Ef sjúklingar sem eru í meðferð á sjúkrahúsi, gildi svæðisins undir lyfjahvarfafræðilegum feril (AUC) / MHK9o er hærra en 125, og hámarksplasmastyrkur (Cmax) / MIC90 er á bilinu 8-10, þá er það klínískt framför. Hjá göngudeildum eru gildi þessara staðgöngumæðra venjulega minni: AUC / MHK90> 30-40.

Slepptu formum og samsetningu

Lyfið er fáanlegt í töfluformi. Ein tafla inniheldur að minnsta kosti 400 mg af aðal virka efninu - moxifloxacin hýdróklóríð. Að auki inniheldur samsetning lyfsins makrógól, títantvíoxíð, hýprómellósi, litarefni. Töflurnar eru með hylkisótt tvíkúpt lögun. Þau eru þakin bleiku filmuhúð. Moflaxia töflur eru pakkaðar í þynnur með 5, 7 eða 10 stk. Þynnum er pakkað í pappaknippi. Lyfið í formi lausnar fyrir gjöf í vöðva og í bláæð er ekki fáanlegt.

Lyfið er fáanlegt í töfluformi.

Lyfjafræðileg verkun

Virka innihaldsefnið Moflaxia tilheyrir flokknum flúorókínólónum, þess vegna hefur það áberandi bakteríudrepandi áhrif á breitt svið sjúkdómsvaldandi örvera. Virkni lyfsins er vegna möguleikans á að hindra virka efnið til framleiðslu á tópóísómerasa baktería af tegund 2 og 4, vegna þess sem brot á DNA myndun viðbragða er brotin í frumum sjúkdómsvaldandi örvera, sem leiðir til dauða baktería.

Virka innihaldsefnið Moflaxia hefur áhrif á bæði gramm-jákvæðar og gramm-neikvæðar örverur. Að auki er lyfið áhrifaríkt í ónæmum formum sjúkdómsvaldandi örflóru.

Ábendingar til notkunar

Þessu lyfi má ávísa fyrir fjölmörgum sjúkdómum af smitsjúkdómi, ásamt mikilli bólgu. Mælt er með því að nota lyfin aðeins ef sjúklingur staðfestir tilvist örflóru sem er viðkvæm fyrir Moflaxia. Ábendingar um notkun lyfjanna geta verið bráð skútabólga.

Mælt er með lyfjunum við versnun langvarandi berkjubólgu. Skipun Moflaxia er leyfð við meðhöndlun á húðsjúkdómum af smitsjúkdómi og heldur áfram án þess að greinileg merki um bólgu séu til staðar. Notkun Moflaxia í lækningaskyni er réttlætanleg við meðhöndlun lungnabólgu, sem er aflað samfélagsins, þar með talið þær sem orsakast af sýklalyfjaónæmum stofnum örvera.

Moflakia er ætlað fyrir skútabólgu.
Sérfræðingar mæla með því að nota lyf við langvinnri berkjubólgu.
Skipun Moflaxia er leyfð til meðferðar á húðsjúkdómum af smitandi eðli.
Sem hluti af alhliða lyfjameðferð er mælt með því að ávísa þessu lyfi gegn skútabólgu.
Notkun Moflaxia er réttlætanleg við meðhöndlun bólgusjúkdóma í æxlunarfærum kvenna.

Sem hluti af alhliða lyfjameðferð er mælt með því að ávísa þessu lyfi gegn skútabólgu. Hægt er að nota takmarkaða Moflaxia við flóknar húðsýkingar. Með þessum lyfjum er hægt að meðhöndla fótlegg á sykursýki, flókið með viðbótarsýkingu.

Ábendingar um notkun lyfsins eru ígerð í kviðarholi og flóknar sýkingar í kviðarholi. Notkun Moflaxia er réttlætanleg við meðhöndlun bólgusjúkdóma í æxlunarfærum kvenna. Að auki er hægt að nota lyfin við blöðruhálskirtilsbólgu af smitandi eðli.

Með umhyggju

Með mikilli varúð er þessu lyfi ávísað sjúklingum með meinafræði í miðtaugakerfinu, ásamt útliti floga. Nauðsynlegt er að hafa sérstaka eftirlit með ástandi sjúklings af sjúkraliðum ef sjúklingurinn er með geðraskanir.

Að auki ætti að nota lyfin með varúð við meðferð sjúklinga sem þjást af kransæðasjúkdómi og hafa sögu um hjartastopp. Moflaxia meðferð skal fara fram undir eftirliti sérfræðings hjá sjúklingum með skorpulifur. Hjá þessum sjúklingahópi er hættan á aukaverkunum aukin og versnun sjúkdómsins sem fyrir er.

Með mikilli varúð er lyfinu ávísað sjúklingum með meinafræði í miðtaugakerfinu.

Hvernig á að taka Moflaxia

Lyfið er ætlað til innvortis notkunar. Við meðhöndlun smitsjúkdóma sem orsakast af bakteríum sem eru viðkvæmir fyrir virkni virka efnisins Moflaxia, ætti að taka lyfið í 400 mg skammti (1 tafla) einu sinni á dag. Gleypa skal töfluna án þess að tyggja, og vertu viss um að drekka hana með vatni. Til að ná meðferðaráhrifum í flestum smitsjúkdómum er nóg að taka lyf í 5-7 daga. Með flóknum sýkingum í húð og kviðarholi getur meðferðarlengd verið frá 14 til 21 dagur.

Að taka lyfið við sykursýki

Sjúklingum með sykursýki, lyfinu er ávísað í 400 mg skammti á dag, en það þarf nákvæmt eftirlit með blóðsykursgildum.

Sjúklingar með sykursýki, lyfinu er ávísað í 400 mg skammti á dag.

Meltingarvegur

Móttaka Moflaxia hefur bein áhrif á meltingarveginn og veldur breytingu á örflóru í þörmum, sem eykur hættu á aukaverkunum frá meltingarfærum. Samkvæmt klínískum gögnum hafa oftast sjúklingar eftir töku Moflaxia kvartanir vegna ógleði, hægðasjúkdóma og kviðverkja. Sjaldnar sést með Moflaxia meðferð, minnkuð matarlyst. Að auki er þróun vindgangur og meltingartruflanir möguleg. Í mjög sjaldgæfum tilvikum birtast munnbólga, erosive magabólga, kyngingartregða og ristilbólga meðan á meðferð með lyfinu stendur.

Moflaxia getur valdið hægðasjúkdómum.
Í sumum tilvikum getur anorexía komið fram.
Með hliðsjón af því að taka lyfið getur sjúklingurinn truflað sig af ógleði.
Í mjög sjaldgæfum tilvikum getur lyfið valdið munnbólgu.

Miðtaugakerfi

Við meðhöndlun Moflaxia er útlit vægra geðraskana, tjáð með aukinni geðshrærni og kvíða, mögulegt. Sumir sjúklingar upplifa þunglyndi og tilfinningalegt skort. Ofskynjanir og svefntruflanir eru mögulegar. Með Moflaxia meðferð getur sundl og höfuðverkur komið fram. Hugsanlegar truflanir á skynjun bragðs og lyktar, meltingartruflanir, náladofi og fjöltaugakvilla í útlimum.

Úr þvagfærakerfinu

Aukaverkanir vegna notkunar Moflaxia frá kynfærum eru sjaldgæfar. Það geta verið merki um skerta nýrnastarfsemi. Nýrnabilun getur komið fram.

Moflaxia getur vakið tilfinningalegt skort og þunglyndi.
Í sumum tilvikum áttu sjúklingar erfitt með svefn.
Lyfið getur valdið sundli og mígreni.
Moflaxia getur valdið mæði og astmaköstum.
Þvagfærakerfið getur raskast vegna nýrnabilunar.
Meðan lyfið er tekið er ekki útilokað að smekk- og lyktartruflanir verði fyrir hendi.

Frá hjarta- og æðakerfinu

Þegar Moflaxia er notað geta komið fram hraðtaktar, stökk í blóðþrýstingi og yfirlið sem orsakast af broti á hjarta- og æðakerfinu.

Þegar Moflaxia er notað geta hraðsláttur árásir og blóðþrýstingur hoppað.

Frá stoðkerfi og stoðvefur

Með hliðsjón af því að taka lyfin er útlit vöðva og liðverkja mögulegt. Hjá sumum sjúklingum sást aukinn vöðvaspennu og krampar. Sjaldan sést við rof í sinum og liðagigt.

Við meðferð á Moflaxia geta ofnæmisviðbrögð komið fram, tjáð sem húðútbrot, kláði og ofsakláði. Í mjög sjaldgæfum tilvikum er ofsabjúgur og bráðaofnæmi mögulegt.

Áhrif á getu til að stjórna kerfum

Þegar þú ert í meðferð með Moflaxia, ættir þú að neita að aka bíl og stjórna öðrum flóknum aðferðum.

Þegar þú ert í meðferð með Moflaxia, ættir þú að neita að aka bíl.

Umsókn um skerta lifrarstarfsemi

Í tilfellum skert lifrarstarfsemi og lifrarbilun er hægt að nota Moflaxia til að meðhöndla sýkingar, en sjúklingar með slíka sjúkdóma þurfa sérstakt eftirlit læknisfræðinga.

Með skerta lifrarstarfsemi og lifrarbilun er hægt að nota Moflaxia til að meðhöndla sýkingar.

Áfengishæfni

Þegar þú gengur í sýklalyfjameðferð með Moflaxia verður þú að neita að taka áfengi.

Það er fjöldi lyfja sem geta virkað í stað Moflaxia, þar á meðal:

Avelox er einn af hliðstæðum Moflaxia.

Moflaxia dóma

Irina, 32 ára, Chelyabinsk

Ég nota Moflaxia við versnun berkjubólgu. Þessi sjúkdómur er langvarandi í mínu formi og kemur fram á 2-3 mánaða fresti með alvarlegum einkennum. Ég nota Moflaxia í 2-3 daga og öll einkenni hjaðna hratt. Lyfið útilokar ekki aðeins fljótt einkenni sjúkdómsins, heldur veldur mér ekki neinum aukaverkunum. Ég hyggst halda áfram að nota lyfið.

Maxim, 34 ára, Moskvu

Fyrir um það bil ári féll það í rigningunni og þegar hann kom heim fór hann að sofa, þurrkaði ekki hárið. Á morgnana fann ég fyrir þrýstingi í augunum og verulegur höfuðverkur. Skynjunin var óþolandi, svo ég fór strax til læknis sem greindi mig með bráða skútabólgu. Læknirinn hefur ávísað Moflaxia. Þetta lyf hefur verið notað í 2 vikur. Ég fann framför á öðrum degi en ákvað að taka námskeiðið til enda, af ótta við fylgikvilla. Lyfið gefur góð áhrif.

Kristina, 24 ára, Sochi

Fyrir um ári síðan varð kvef. Í fyrstu, þrátt fyrir hitann, vakti ég ekki athygli á því en síðan fór ástandið að versna, svo ég varð að hringja á sjúkrabíl. Spítalinn opinberaði lungnabólgu. Að tillögu læknis byrjaði hún að taka Moflaxia. Eftir að ég byrjaði á lyfjameðferðinni fékk ég smá ógleði. Lyfið neitaði ekki að taka það og eftir nokkra daga leið mér miklu betur. Ég fór í meðferðaráætlun, sem stóð í 14 daga, og ég er ánægður með niðurstöðuna.

Igor, 47 ára, Sankti Pétursborg

Ég þjáist af sykursýki og þrátt fyrir að ég fylgi vandlega mataræði og stjórna sykurmagni, kom trofasár á fótinn á mér, sem jókst fljótt að stærð og var seiðandi. Eins og læknirinn hefur mælt fyrir um notaði hann Moflaxia sem hluta af flókinni meðferð. Tólið hjálpaði mikið. Sárið hætti að festast í nokkra daga og fór að gróa. Ég notaði sýklalyfið í 14 daga. Ekki tekið fram neinar aukaverkanir.

Analogar í samsetningu og ábendingum til notkunar

Ofangreindur listi yfir hliðstæður lyfja, sem gefur til kynna Moflaxia varamenn, hentar best vegna þess að þau hafa sömu samsetningu virkra efna og fara saman samkvæmt ábendingunni um notkun

Mismunandi samsetning getur fallið saman við ábendingu og notkunaraðferð

Hvernig á að finna ódýr hliðstæða dýrs lyfs?

Til að finna ódýrt hliðstætt lyf, samheitalyf eða samheiti, þá mælum við fyrst og fremst með að taka eftir samsetningunni, nefnilega sömu virku efnunum og ábendingum um notkun. Sömu virku innihaldsefni lyfsins munu benda til þess að lyfið sé samheiti við lyfið, lyfjafræðilega jafngilt eða lyfjafræðilegt val. Ekki má þó gleyma óvirkum íhlutum svipaðra lyfja, sem geta haft áhrif á öryggi og virkni. Ekki gleyma fyrirmælum lækna, sjálfslyf geta skaðað heilsu þína, svo ráðfærðu þig alltaf við lækninn áður en þú notar einhver lyf.

Moflaxia kennsla

LEIÐBEININGAR
um notkun lyfsins
Moflaxia

Virkt efni
Moxifloxacin

Skammtaform:
Filmuhúðaðar töflur.

Samsetning:
1 filmuhúðuð tafla inniheldur:
Kjarni:
virkt efni: moxifloxacin hydrochloride 454,75 mg, sem jafngildir moxifloxacin 400,00 mg,
hjálparefni: örkristallaður sellulósi 186,05 mg, natríum croscarmellose 32,00 mg, magnesíumsterat 6,00 mg,
Filmhúð: 12,60 mg af hýprómellósa, makrógól-4000 4,20 mg, títantvíoxíð (E171) 3,78 mg, litarefni járnoxíð rautt (E172) 0,42 mg.

Lýsing:
Hylkislaga, tvíkúptar töflur, filmuhúðaðar, dökkbleikar.
Þversnið: ljósgul gróft massi með filmuskurn af dökkbleikum lit.

Flokkun eftir verkun:
örverueyðandi efni - flúorókínólón

ICD-10:
X.J00-J06.J01 Bráð skútabólga
X.J10-J18.J13 Streptococcus pneumoniae lungnabólga
X.J10-J18.J14 Lungnabólga af völdum Haemophilus influenzae með Afanasyev-Pfeiffer stafli
X.J10-J18.J15 Bakteríulungnabólga, ekki flokkuð annars staðar
X.J10-J18.J15.0 Klebsiella pneumoniae lungnabólga
X.J10-J18.J15.7 Lungnabólga af völdum Mycoplasma lungnabólgu
X.J10-J18.J16.0 Klamydíu lungnabólga
X.J10-J18.J16.8 Lungnabólga af völdum annarra tilgreindra smitandi lyfja
X.J20-J22.J20 Bráð berkjubólga
X.J20-J22.J20.1 Bráð berkjubólga vegna Haemophilus influenzae með Afanasyev-Pfeiffer stafli
X.J20-J22.J20.2 Bráð berkjubólga vegna streptókokka
X.J20-J22.J20.8 Bráð berkjubólga vegna annarra tilgreindra lyfja
X.J40-J47.J42 Langvinn berkjubólga, ótilgreind
XI.K65-K67.K65 kviðbólga
XII.L00-L08.L01 Impetigo
XII.L00-L08.L02 Ígerð í húð, sjóða og carbuncle
XII.L00-L08.L03 Phlegmon
XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma
XII.L00-L08.L08.9 Staðbundin sýking í húð og undirhúð, ótilgreind

ATX:
J.01.M.A.14 Moxifloxacin

Lyfhrif:
Verkunarháttur
Moxifloxacin er breiðvirkt bakteríudrepandi bakteríudrepandi lyf, 8-metoxý flúorókínólón.
Bakteríudrepandi áhrif moxifloxacins eru vegna hömlunar á tópóísómerasa í bakteríum II og IV, sem leiðir til truflana á afritun, viðgerð og umritun DNA lífmyndunar örverufrumna og, sem afleiðing, til dauða örverufrumna.
Lágmarksstyrkur moxifloxacins á bakteríudrepum er almennt sambærilegur við lágmarks hamlandi styrk þess.
Viðnámskerfi
Aðferðirnar sem leiða til þróunar ónæmis gegn penicillínum, cefalósporínum, amínóglýkósíðum, makrólíðum og tetracýklínum hafa ekki áhrif á bakteríudrepandi verkun moxifloxacins.
Það er engin krossónæmi milli þessara hópa sýklalyfja og moxifloxacins. Enn sem komið er hafa engin tilvik verið um ónæmi fyrir plasmíðum. Heildar tíðni þróunar ónæmis er mjög lítil (10-7-10-10).
Moxifloxacin ónæmi þróast hægt með mörgum stökkbreytingum. Endurtekinni útsetningu fyrir moxifloxacini fyrir örverum í styrk sem er undir lágmarks hamlandi styrk (MIC) fylgir aðeins lítilsháttar aukning á MIC. Tekin eru dæmi um krossónæmi gegn kínólónum. Engu að síður eru sumar gramm-jákvæðar og loftfirrðar örverur ónæmar fyrir öðrum kínólónum viðkvæmar fyrir moxifloxacini.
Það var staðfest að viðbót metoxýhóps í C8 stöðu við moxifloxacin sameindabyggingu eykur virkni moxifloxacins og dregur úr myndun ónæmra stökkbreyttra stofna af gramm-jákvæðum bakteríum. Með því að bæta bicycloamine hópnum í stöðu C7 kemur í veg fyrir myndun virks frárennslis, sem er ónæmi fyrir flúorókínólónum.
In vitro moxifloxacin er virkt gegn ýmsum gramm-neikvæðum og gramm-jákvæðum örverum, loftfælnum, sýruþolnum bakteríum og óhefðbundnum bakteríum eins og Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Svo og bakteríum sem eru ónæmir fyrir β-lactam og macrolide sýklalyfjum.
Áhrif á örflóru manna í þörmum
Í tveimur rannsóknum, sem gerðar voru á sjálfboðaliðum, komu eftirfarandi breytingar á örflóru í þörmum fram eftir inntöku moxifloxacins. Samdráttur í þéttni Escherichia coli, Bacillus spp. Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Auk anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Þessar breytingar voru afturkræfar innan tveggja vikna. Clostridium difficile eiturefni fannst ekki.

Lyfjahvörf:
Sog
Þegar það er gefið frásogast moxifloxacin hratt og næstum að fullu. Heildaraðgengi er um 91%.
Lyfjahvörf moxifloxacins þegar það er tekið í skömmtum 50 til 1200 mg einu sinni, svo og 600 mg / dag í 10 daga, eru línuleg. Jafnvægisástandi er náð innan þriggja daga.
Eftir stakan skammt af 400 mg af moxifloxacini næst Cmax í blóðvökva innan 0,5-4 klukkustunda og er 3,1 mg / L. Eftir inntöku 400 mg af moxifloxacini 1 sinni á dag eru Cssmax og Cssmin (hámarks- og lágmarksþéttni jafnvægis) 3,2 mg / l og 0,6 mg / l, hvort um sig.
Þegar moxifloxacin er tekið með mat er smá aukning á tíma til að ná Cmax (um 2 klukkustundir) og lítilsháttar lækkun á Cmax (um 16%), meðan frásogstími breytist ekki. Samt sem áður eru þessar upplýsingar ekki klínískt mikilvægar og hægt er að nota moxifloxacin óháð tíma máltíðar.
Dreifing
Moxifloxacin dreifist hratt í vefi og líffæri og binst plasmaprótein í blóði (aðallega albúmíni) um það bil 45%. Dreifingarrúmmál er um það bil 2 l / kg.
Mikill styrkur moxifloxacins, umfram það sem er í blóðvökva, myndast í lungnavefnum (þar með talið þekjuvökva, alveolar átfrumur), í skorpuskorpum (vöðva í hálsi og ethmoid), í nefpólípum, í brjóstholum (í þynnupakkningum fyrir húðskemmdir) ) Í millivefsvökva og í munnvatni er moxifloxacin ákvarðað á frjálsu, ekki próteinbundnu formi, í styrk sem er hærri en í blóðvökva. Að auki greinist mikill styrkur moxifloxacins í vefjum kviðarholsins, kviðvökva og kynfærum kvenna.
Umbrot
Moxifloxacin umbrotnar í umbreytingu í 2. áfanga og skilst út úr líkamanum um nýru, sem og í gegnum þörmum, bæði óbreytt og í formi óvirkra súlfósambanda (M1) og glúkúróníðs (M2). Moxifloxacin umbrotnar ekki með smásjá cýtókróm P450 kerfinu. Umbrotsefni M1 og M2 eru til staðar í blóðvökva í styrk sem er lægri en móðurefnið. Samkvæmt niðurstöðum forklínískra rannsókna var sannað að þessi umbrotsefni hafa ekki neikvæð áhrif á líkamann hvað varðar öryggi og þol.
Ræktun
Helmingunartími moxifloxacins er um það bil 12 klukkustundir. Meðaltal heildarúthreinsun eftir gjöf í 400 mg skammti er 179-246 ml / mín. Nýrnaúthreinsun er 24-53 ml / mín. Þetta bendir til endurupptöku moxifloxacins á pípulaga.
Massi jafnvægi upphafsefnasambandsins og umbrotsefnanna í 2. áfanga er um 96-98%, sem bendir til þess að ekki sé oxunarumbrot. Um það bil 22% af einum skammti (400 mg) skilst út óbreytt með nýrum, um 26% - í gegnum þörmum.
Lyfjahvörf í ýmsum sjúklingahópum
Aldur, kyn og þjóðerni
Rannsókn á lyfjahvörfum moxifloxacins hjá körlum og konum leiddi í ljós 33% mun á AUC og Cmax. Frásog moxifloxacins var ekki háð kyni. Munurinn á AUC og Cmax stafaði af mismun í þyngd frekar en kyni og er ekki talinn klínískt marktækur.
Enginn klínískt marktækur munur var á lyfjahvörfum moxifloxacins hjá sjúklingum á mismunandi þjóðernishópum og á mismunandi aldri.
Börn
Lyfjahvörf moxifloxacins hjá börnum hafa ekki verið rannsökuð.
Skert nýrnastarfsemi
Engar marktækar breytingar urðu á lyfjahvörfum moxifloxacins hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (þ.mt sjúklingar með kreatínín úthreinsun (QC). Allar upplýsingar eru kynntar til upplýsinga og eru ekki ástæður fyrir að ávísa lyfinu eða skipta um lyfið).