Jardins: leiðbeiningar um notkun, hliðstæður og umsagnir, verð í apótekum í Rússlandi

Ekki má nota empagliflozin á meðgöngu vegna ófullnægjandi gagna um verkun og öryggi.
Gögn sem fengust í forklínískum rannsóknum á dýrum benda til þess að empagliflozin kemst í brjóstamjólk. Ekki er útilokað að hætta verði á nýburum og börnum meðan á brjóstagjöf stendur. Ekki má nota empagliflozin meðan á brjóstagjöf stendur. Ef nauðsynlegt er að nota empagliflozin meðan á brjóstagjöf stendur, skal hætta brjóstagjöf.

Skammtar og lyfjagjöf

Einlyfjameðferð eða samsett meðferð
Ráðlagður upphafsskammtur er 10 mg (1 tafla með 10 mg skammti) einu sinni á dag, til inntöku.
Ef daglegur skammtur, 10 mg, veitir ekki fullnægjandi stjórnun á blóðsykri, má auka skammtinn í 25 mg (1 tafla með 25 mg skammti einu sinni á dag). Hámarks dagsskammtur er 25 mg.
Taka má lyfið JARDINS óháð máltíðinni hvenær sem er á daginn.
Aðgerðir til að sleppa því að taka einn eða fleiri skammta af lyfi
Þegar skammt er sleppt ætti sjúklingurinn að taka lyfið um leið og hann man eftir þessu.
Ekki taka tvöfaldan skammt á einum degi.
Sérstakir sjúklingahópar
Við nýrnabilun með GFR frá 45 til 90 ml / mín. / 1,73 m2 er ekki þörf á aðlögun skammta.
Ekki er mælt með að sjúklingar með nýrnabilun með GFR minna en 45 ml / mín. / 1,73 m2 noti lyfið vegna óhagkvæmni.
Ekki er þörf á sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi.

Ofskömmtun

Einkenni
Í klínískum samanburðarrannsóknum þoldust vel einn stakir skammtar af empagliflozin sem náðu 800 mg (32 sinnum hámarks dagsskammti) hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og marga skammta sem náðu 100 mg (4 sinnum hámarks dagsskammti) hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Aukning á rúmmáli þvags var ekki háð skammtinum og hafði enga klíníska þýðingu. Engin reynsla er af skammti sem er stærri en 800 mg.
Meðferð
Ef um ofskömmtun er að ræða er mælt með því að óuppsogaða lyfið sé tekið úr meltingarveginum, klínískt eftirlit og meðferð með einkennum framkvæmd.

Milliverkanir við önnur lyf
Mat á milliverkunum in vitro
Empagliflozin hindrar hvorki, virkjar né örvar CYP450 ísóensím. Aðalleið í umbroti empagliflozins hjá mönnum er glúkúróníðtenging með þátttöku uridín-5′-dífosfó-glúkúrónósýltransferasa UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9. Empagliflozin hamlar ekki UGT1A1. Lyf milliverkanir empagliflozin og lyfja sem eru hvarfefni CYP450 og UGT1A1 ísóensíma eru talin ólíkleg.
Empagliflozin er hvarfefni fyrir glýkóprótein P (P-gp) og brjóstakrabbamein ónæmisprótein (BCRP). en í meðferðarskömmtum hamlar ekki þessum próteinum. Byggt á gögnum úr in vitro rannsóknum er talið að geta empagliflozins til að hafa samskipti við lyf sem eru hvarfefni glýkópróteins P (P-gp) sé ólíkleg. Empagliflozin er hvarfefni fyrir lífræna anjónísk burðarefni: OATZ, OATP1B1 og OATP1VZ, en það er ekki hvarfefni fyrir lífræna anjónísk burðarefni 1 (OAT1) og lífræna katjónísk burðarefni 2 (OST2). Samt sem áður eru lyfjamilliverkanir empagliflozin við lyf sem eru hvarfefni burðarpróteina lýst hér að ofan talin ólíkleg.
In vivo mat á milliverkunum
Lyfjahvörf empagliflozin breytast ekki hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum þegar þau eru notuð ásamt metformíni, glímepíríði, pioglitazóni, sitagliptíni, linagliptíni, warfaríni, verapamíli, ramipríli, simvastatíni, torasemíði og hýdróklórtíazíði. Samanlögð notkun empagliflozin með gemfibrozil, rifampicini og probenecid sýndi aukningu á AUC empagliflozin um 59%, 35% og 53%, í sömu röð, en þessar breytingar voru ekki taldar klínískt marktækar.
Empagliflozin hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf metformins, glímepíríðs, pioglitazóns, sitagliptíns, linagliptíns, warfaríns. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemíð og getnaðarvarnarlyf til inntöku.
Þvagræsilyf
Empagliflozin getur aukið þvagræsandi áhrif tíazíðs og „lykkju“ þvagræsilyfja, sem aftur getur aukið hættuna á ofþornun og slagæðaþrýstingsfalli.
Insúlín og lyf sem auka seytingu þess
Insúlín og lyf sem auka seytingu þess, svo sem súlfonýlúrealyf, geta aukið hættuna á blóðsykursfalli. Þess vegna, við samtímis notkun empagliflozin með insúlíni og lyfjum sem auka seytingu þess, getur verið nauðsynlegt að minnka skammt þeirra til að forðast hættuna á blóðsykursfalli.

Sérstakar leiðbeiningar

Ekki er mælt með lyfinu JARDINS handa sjúklingum með sykursýki af tegund 1 og til meðferðar við ketónblóðsýringu með sykursýki.
Hámarks dagsskammtur af JARDINS inniheldur 113 mg af laktósa, svo ekki ætti að nota lyfið hjá sjúklingum með sjaldgæfa erfða kvilla eins og laktasaskort, laktósaóþol, vanfrásog glúkósa-galaktósa.
Klínískar rannsóknir hafa sýnt að meðferð með empagliflozin leiðir ekki til aukinnar áhættu á hjarta og æðum. Notkun empagliflozin í 25 mg skammti leiðir ekki til lengingar á QT bilinu.
Við samhliða notkun lyfsins JARDINS með súlfonýlúreafleiður eða insúlín getur verið þörf á skammtaminnkun súlfónýlúrealyfi / afleiðu afleiður vegna hættu á blóðsykursfalli.
Ekki rannsakað samsetningar blóðsykurslækkandi lyfja
Empagliflozin hefur ekki verið rannsakað ásamt glúkagonlíkum peptíð 1 hliðstæðum (GLP-1).
Vöktun nýrnastarfsemi
Árangur lyfsins JARDINS fer eftir virkni nýrna. Þess vegna er mælt með því að fylgjast með nýrnastarfsemi áður en hún er skipuð og reglulega meðan á meðferð stendur (að minnsta kosti einu sinni á ári), svo og áður en samhliða meðferð er skipuð, sem getur haft slæm áhrif á nýrnastarfsemi. Sjúklingar með nýrnabilun (GFR minna en 45 mlmin). Ekki er mælt með því að taka lyfið.
Aldraðir sjúklingar
Sjúklingar 75 ára eða eldri hafa aukna hættu á ofþornun. Hjá slíkum sjúklingum sem fengu meðferð með empagliflozin komu oftar fram aukaverkanir af völdum blóðþurrð í blóði (samanborið við sjúklinga sem fengu lyfleysu). Reynsla af notkun empagliflozin hjá sjúklingum eldri en 85 ára er því takmörkuð, því er ekki mælt með því að ávísa lyfinu DZHARDINS handa sjúklingum eldri en 85 ára.
Notkun hjá sjúklingum sem eru í hættu á að fá blóðþurrð í blóði
Samkvæmt verkunarháttum getur lyfjagjöf JARDINS leitt til hóflegs lækkunar á blóðþrýstingi. Þess vegna ætti að nota lyfið með varúð í tilvikum þar sem lækkun á blóðþrýstingi er óæskileg, til dæmis hjá sjúklingum með hjarta- og æðasjúkdóma, sjúklinga sem taka blóðþrýstingslækkandi lyf (með sögu um slagæðaþrýstingsfall), svo og hjá sjúklingum eldri en 75 ára.
Ef sjúklingurinn tekur lyfið JARDINS. skapast aðstæður sem geta leitt til vökvataps (til dæmis með sjúkdóma í meltingarvegi), fylgjast vandlega með ástandi sjúklings, blóðþrýstingi, svo og hematocrit og saltajafnvægi. Það getur þurft tímabundið, allt til að endurheimta vatnsjafnvægi, hætta notkun lyfsins.
Þvagfærasýkingar
Tíðni aukaverkana eins og þvagfærasýkinga var sambærileg við empagliflozin í 25 mg skammti og lyfleysu og hærra með empagliflozin í 10 mg skammti. Flóknar þvagfærasýkingar (svo sem bráðahimnubólga og þvagfærasjúkdómur) sáust með svipaðri tíðni hjá sjúklingum sem tóku empagliflozin og lyfleysu. Ef um er að ræða flóknar þvagfærasýkingar er tímabundið að hætta meðferð með empagliflozin.
Rannsóknarstofa í þvagi
Samkvæmt verkunarháttum hjá sjúklingum sem taka lyfið JARDINS, er glúkósa í þvagi ákvarðað.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og gangkerfa
Klínískar rannsóknir á áhrifum empagliflozin á hæfni til aksturs ökutækja og verkunarhátta hafa ekki verið gerðar. Sjúklingar ættu að vera varkár þegar þeir aka ökutækjum og aðferðum, þar sem þegar þeir nota lyfið JARDINS (sérstaklega í samsettri meðferð með súlfónýlúrealyfi afleiðum og / eða insúlíni), getur blóðsykursfall myndast.

Í boði Jardins staðgenglar

NovoNorm (töflur) Einkunn: 163

Hliðstæða er ódýrari frá 59 rúblum.

NovoNorm er taflablanda frá sama lyfjahópi, en með annað virkt efni. Repaglíníð er notað hér í skömmtum 0,5 til 2 mg. Ábendingar um ávísun eru svipaðar, en frábendingar eru mismunandi vegna mismunandi DV í töflum, svo lestu leiðbeiningarnar vandlega og hafðu samband við lækninn.

Greiningargreining (töflur) Einkunn: 142

Diagninide er rússneskur varamaður í sama verðflokki með sama fjölda töflna í hverri pakkningu. Samsetning og skammtur virka efnisins er einnig frábrugðinn Jardins, en er ávísað til meðferðar á sykursýki af tegund 2 með árangurslausri hreyfingu og mataræði.

Almennar upplýsingar um lyfið, samsetningu þess

Lyfið Jardins er notað til að stjórna blóðsykri við einlyfjameðferð. Að auki er hægt að nota þetta tól sem hluti í flókinni meðferð við meðhöndlun sykursýki.

Hægt er að nota tólið ásamt nokkrum öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum. Slík lyf geta verið insúlín eða metformín.

Lyfið á markaði lyfjafræðilegra afurða er selt í tveimur útgáfum sem eru mismunandi að magni virka efnasambandsins.

Eftir því hvaða skammt aðalvirka efnasambandsins er skammtur, getur ein tafla af blöndunni innihaldið 10 eða 30 mg af virka efninu.

Til viðbótar aðal virka efnasambandinu eru eftirfarandi þættir innifalinn í einni töflu af lyfinu:

• laktósaeinhýdrat,
• örkristallaður sellulósi,
• Hyprolose
• kroskarmellósnatríum,
• kísil
• magnesíumsterat.

Töflur lyfsins eru húðaðar, sem inniheldur eftirfarandi þætti:

1. Opadra gulur,
2. hypromellose,
3. títantvíoxíð
4. talkúmduft
5. makrógól 400,
6. járnoxíð er gult.

Þegar þetta lyf er notað ætti að hafa það í huga að notkun Jardins til að staðla sykurmagn í blóði sjúklings með sykursýki af tegund 2 er ekki fær um að bjarga manni frá þessum kvillum.

Helstu lyfjafræðilegir eiginleikar lyfsins

Lyfið Jardins er oft notað í nútíma lækningum til að leiðrétta háan blóðsykur hjá einstaklingi með sykursýki af tegund 2.

Yfirfarir læknasérfræðinga benda til þess að þetta tæki geri það mögulegt að stjórna sykurinnihaldi í líkama sjúklings á áhrifaríkan hátt og ná framúrskarandi árangri.

Empagliflozin, sem er aðal virka efnasamband lyfsins, er sértækur, afturkræfur mjög virkur samkeppnishemill sérstaks próteinháðs glúkósa flutningsaðila.

Þetta efnasamband bætir getu til að stjórna sykurmagni í líkama sjúklings sem er með sykursýki af tegund 2. Áhrif virka efnisins í lyfinu eru að það hjálpar til við að draga úr stigi glúkósaupptöku í uppbyggingu nýrna. Þegar lyfið er notað eykst sykurinnihaldið í þvagi, sem stuðlar að skjótum brotthvarfi umfram glúkósa úr líkamanum.

Notkun lyfsins hefur ekki neikvæð áhrif á virkni beta-frumna. Virka efnasambandið hefur jákvæð áhrif á brisi, sem hjálpar til við að bæta virkni þess.

Innleiðing empagliflozin í líkamann hefur jákvæð áhrif á ferlið við að brenna fitu og hjálpar til við að draga úr þyngd sjúklings með sykursýki af tegund 2. Þessi viðbótaráhrif af notkun lyfsins eru sérstaklega mikilvæg fyrir fólk sem er of þungt með sykursýki af tegund 2.

Helmingunartími virka efnisþáttar lyfsins er framkvæmdur í 12 klukkustundir. Stöðugur skammtur í líkama virka efnisins með einum skammti af lyfinu á dag næst eftir að hafa tekið fimmta skammtinn af lyfinu.

Úr mannslíkamanum skilst út allt að 96% af lyfinu sem tekið er. Útskilnaður umbrotsefna fer fram með þörmum og nýrum. Í gegnum þörmum er virka efnasambandið dregið út óbreytt. Þegar það skilst út um nýrun skilst aðeins 50% af virka efninu í lyfinu óbreytt.

Styrkur virka efnasambandsins í líkamanum hefur mikil áhrif á nærveru sjúklinga með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi.

Líkamsþyngd, kyn og aldur manna hafa ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf virka efnisþáttar lyfsins.

Leiðbeiningar um notkun lyfsins

Lyfið er notað til ein - eða flókinnar meðferðar. Ráðlagður skammtur er 10 mg - ein tafla á dag. Lyfið er gefið til inntöku.

Ef 10 mg skammtur á dag er ekki fær um að fá eðlileg blóðsykursáhrif er hægt að auka skammtinn sem notaður er í 25 mg á dag. Hámarks leyfilegi skammtur af lyfinu getur verið allt að 25 mg.

Leyfið er að taka lyfið hvenær sem er, óháð máltíð.

Ef þú saknar tímans þegar þú tekur lyfið, ættir þú ekki að taka tvöfaldan skammt af lyfinu á dag.

Með mikilli nýrnabilun er ekki mælt með lyfinu vegna skorts á skilvirkni við notkun lyfsins.

Ef sjúklingur er með frávik í lifur, sem birtist sem lifrarbilun, er ekki þörf á aðlögun skammta af lyfinu sem tekið er.

Ekki er mælt með því að nota lyfið þegar barn er borið og með barn á brjósti, vegna skorts á gögnum um árangur og öryggi lyfsins fyrir móður og barn á þessu tímabili.

Ef um nýrnabilun er að ræða fer árangur lyfsins eftir því hve ekki er starfrækt.

Mælt er með að athuga nýrnastarfsemi áður en lyfjameðferð er með lyfi og mælt er með að athuga nýrnastarfsemi að minnsta kosti einu sinni á ári meðan á notkun Jardins stendur.

Það er bannað að nota lyfið á barnsaldri.Notkunarbannið gildir um alla sjúklinga yngri en 18 ára. Þetta er vegna skorts á rannsóknum á virkni og öryggi lyfsins.

Ekki er mælt með því að nota lyfin við meðferð sjúklinga eldri en 75 ára. Oftast er þetta tengt mikilli þróun á ofþornun.

Þú ættir ekki að nota tólið þegar þú meðhöndlar sjúklinga sem eru með sykursýki af tegund 1 og í tilvikum þar sem sjúklingur er með ketónblóðsýringu með sykursýki.

Þegar hámarksskammtur lyfsins Jardins er notaður fer um 113 mg af laktósa í líkama sjúklingsins.

Ekki skal nota þetta tæki ef sjúklingur er með laktasaskort, laktósaóþol eða vanfrásog glúkósa-galaktósa í líkamanum.

Aukaverkanir og frábendingar þegar lyfið er notað

Algengasta aukaverkun þess að taka empagliflozin er upphaf einkenna um blóðsykursfall.

Oftast birtist aukaverkun í formi blóðsykurslækkunar þegar lyfið er notað í samsettri meðferð með súlfónýlúrealyfi eða með insúlíni.

Auk blóðsykursfalls geta sjúklingar sem nota empagliflozin fengið ýmsar aukaverkanir.

Algengustu aukaverkanirnar þegar lyfið er notað eru eftirfarandi:

1. Útlit smitsjúkdóma og sníkjudýra, svo sem vulvovaginitis, balanitis, candidiasis í leggöngum og þvagfærasýkingum.
2. Sem afleiðing af breytingum á efnaskiptaferli í líkamanum getur blóðsykursfall komið fram.
3. Veruleg aukning á þvaglátum.
4. Tilkoma merkja um ofþornun er oftast vart við notkun lyfsins hjá öldruðum.

Umsagnir um lyfið, fólkið sem notaði það, benda til þess að alvarlegri aukaverkanir í líkama sjúklings séu mjög sjaldgæfar. Þegar fyrstu merki um aukaverkanir birtast, ættir þú að hætta að taka lyfið og leita aðstoðar hjá lækninum.

Helstu frábendingar við notkun lyfsins eru eftirfarandi:

• sykursýki af tegund 1
• mjög lágt gauklasíunarhraði,
• ketónblóðsýring með sykursýki,
• laktósaóþol,
• meðganga og brjóstagjöf,
• ástand líkamans sem ógnar ofþornun.

Áður en þú tekur lyfið, ættir þú að ráðfæra þig við lækninn og gera skoðun á líkamanum vegna frábendinga.

Analog af lyfinu, kostnaður og samskipti við önnur lyf

Á lyfjafræðilegum markaði í Rússlandi er aðeins selt lyfið Jardins, gert á grundvelli empagliflozin. Þaðan getum við komist að þeirri niðurstöðu að það eru engar hliðstæður við þessu lyfi á rússneska markaðnum. Önnur lyf með blóðsykurslækkandi eiginleika hafa mismunandi áhrif á líkamann.

Kostnaður lyfsins veltur á því svæði sem salan er á og eins og söluaðilinn. Meðalkostnaður lyfsins Jardins í Rússlandi er 850 til 1030 rúblur.

Þegar lyfið er notað skal hafa í huga að það er hægt að auka þvagræsilyf áhrif notkunar ákveðinna tíazíð þvagræsilyfja, sem geta stuðlað að þróun ofþornunar og slagæðaþrýstingsfalls.

Óæskileg er samsetning Jardins með lyfjum sem ætlað er að auka blóðþrýsting.

Samtímis notkun tilbúinsinsúlíns, Jardins og lyfja sem virkja framleiðslu á náttúrulegu hormóni getur kallað fram merki um blóðsykursfall. Þegar flókin meðferð er framkvæmd þarf að aðlaga skammt lyfsins og gefa lyf undir eftirliti læknisins. Og myndbandið í þessari grein mun fjalla um sykursýkismeðferðir.

Verð fyrir jardín í apótekum í Moskvu

Umsagnir lækna um jardins

Það er nokkuð árangursríkt gegn blóðsykri, stuðlar að þyngdartapi.

Aukin hætta á fylgikvillum í þvagi.

Þetta lyf hefur góð áhrif á blóðsykursfall, en þarfnast reglulegrar hreinlætis, sem er ekki mögulegt fyrir alla sjúklinga. Án þess að fylgjast með reglum um mataræði er hægt að ná markmiðum um kolvetnisumbrot hjá sjúklingum með ekki mjög marktæka aukningu á blóðsykri. Að draga úr kaloríuinntöku vegna fjarlægingar glúkósa í þvagi er viðbótar jákvæð áhrif, þó takmörkuð í tíma.

Það er kjörið lyf fyrir sjúklinga með sykursýki og langvarandi hjartabilun.

Þvag hjá þessum sjúklingum er sykur síróp, sem eykur verulega hættuna á kynfærasýkingum. Sjúklingar verða að fara nákvæmlega eftir hreinlæti. Ég vil rifja upp skýrslu FDA um hærri hættu á kviðarholi í kviðarholi vegna meiri hættu á kynfærasýkingum.

Þetta lyf er eins konar bylting í hjartalækningum. Sykursýki er smám saman að verða útibú hjartalækninga og það er fyrsta virkilega árangursríka sykursýkislyfið með augljósan ávinning hvað varðar áhrif þess á hjarta- og æðakerfið.

Frábært blóðsykursfall við sykursýki af tegund 1. Það fer vel með önnur blóðsykurslækkandi lyf og insúlín. Það hefur óbein þvagræsilyf.

Verðið er yfir meðallagi.

Það virkar frábærlega. Sjúklingar taka eftir þægindunum við notkun - 1 tími á dag, sem bætir verulega samræmi við sjúklinginn.

Lyfið „Jardins“ er áhrifaríkt í augnablikinu til meðferðar á sykursýki. Þetta lyf er skráð í Rússlandi. Margir sjúklingar kalla það „insúlíntöflur.“ Áhrifin koma fram mjög fljótt. Í dag er þetta lyf val til insúlíns.

Jardins sjúklingaumsagnir

Sjúkdómurinn hefur verið staðfestur síðan 2012. Sykur minnkaði ekki með neinum lyfjum, þess vegna var hann fljótt settur á insúlín í 3 ár. Í fyrstu hélt það 16-14 einingum, síðan 18-16, og síðustu 4 mánuði. 22-18 einingar En læknirinn breytir ekki lyfjunum, eykur aðeins skammtinn. Og svo gerðist það, Jardínar lögðu sig fram með mannúðaraðstoð, gefnir út til prófunar. Eftir þrjá daga, sykur - 10 einingar og 8 einingar. Ég hef styrk og löngun til að lifa! En það er í mánuð, þeir skrifa ekki frítt, það er engin leið að kaupa það sjálfur. En ég mæli eindregið með því að fyrir þá sem hafa ekki náð framförum í meðferð mun það örugglega hjálpa.

Lyfjafræði

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf. Empagliflozin er afturkræfur, mjög virkur, sértækur og samkeppnishemill af tegund 2 natríumháðri glúkósa flutningsaðila með styrkinn sem þarf til að hindra 50% af ensímvirkni (IC)₅₀), jafnt 1,3 nmól. Sértækni empagliflozins er 5.000 sinnum hærri en sértækni natríumháðs glúkósa flutningsaðila sem ber ábyrgð á frásogi glúkósa í þörmum.

Að auki kom í ljós að empagliflozin hefur mikla sértækni fyrir aðra glúkósa flutningafyrirtæki sem bera ábyrgð á homeostasis glúkósa í ýmsum vefjum.

Sá natríumháði glúkósa flutningsmaður af tegund 2 er aðal burðarpróteinið sem ber ábyrgð á endurupptöku glúkósa frá nýrna glomeruli aftur í blóðrásina.

Empagliflozin bætir stjórn á blóðsykri hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með því að draga úr endurupptöku glúkósa í nýrum. Magn glúkósa sem seytast í nýrum með þessum fyrirkomulagi fer eftir styrk glúkósa í blóði og GFR. Hömlun á natríumháðri burðarefni af glúkósa af tegund 2 hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og blóðsykurshækkun leiðir til þess að umfram glúkósa er eytt í nýrum.

Í klínískum rannsóknum kom í ljós að hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 jókst útskilnaður glúkósa í nýrum strax eftir að fyrsti skammtur af empagliflozin var notaður, þessi áhrif héldu áfram í 24 klukkustundir. Aukning á útskilnaði glúkósa um nýru hélt áfram þar til lok 4 vikna meðferðarstímabils, notkun empagliflozin í 25 mg skammti 1 tíma / dag, að meðaltali um 78 g / dag. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 leiddi aukning á útskilnað glúkósa í nýrum til tafarlausrar lækkunar á styrk glúkósa í blóðvökva.

Empagliflozin dregur úr styrk glúkósa í blóði í blóði bæði þegar um er að ræða föstu og eftir að hafa borðað.

Verkunarháttur empagliflozin veltur ekki á virkni ástand p-frumna í brisi og umbrots insúlíns. Jákvæð áhrif empagliflozin á staðgöngumerkjum á virkni ß-frumna, þar með talin HOMA-ß vísitalan (líkan til að meta stöðugleika) og hlutfall próinsúlíns og insúlíns. Að auki veldur viðbótar brotthvarfi glúkósa með nýrum kaloríumissi sem fylgir lækkun rúmmáls fituvefjar og lækkun á líkamsþyngd.

Glúkósúría sem sést við notkun empagliflozin fylgir lítilsháttar aukningu á þvagræsingu, sem getur stuðlað að hóflegri lækkun á blóðþrýstingi.

Í klínískum rannsóknum þar sem empagliflozin var notað sem einlyfjameðferð, samsett meðferð með metformíni, samsettri meðferð með metformíni hjá sjúklingum með nýgreinda sykursýki af tegund 2, samsett meðferð með metformíni og súlfonýlúrea afleiðum, samsett meðferð með pioglitazóni +/- metformíni, samhliða meðferð með linagliptin hjá sjúklingum með nýgreinda sykursýki af tegund 2, samsett meðferð með linagliptin, sem var bætt við metformínmeðferð, sameinuð ter FDI með metformíni á móti glímepíríði (gögn úr 2 ára rannsókn), samsett meðferð með insúlíni (margar insúlínsprautur) +/- metformín, samsett meðferð með basalinsúlíni, samsett meðferð með dipeptidyl peptidase-4 hemli (DPP-4), metformin Sýnt hefur verið fram á að annað blóðsykurslækkandi lyf til inntöku hefur tölfræðilega marktæk lækkun á glúkósýleruðu blóðrauða (Hb_A1c), lækkun á fastandi glúkósaþéttni í plasma, svo og lækkun á blóðþrýstingi og líkamsþyngd.

Lyfjahvörf

Lyfjahvörf empagliflozin hafa verið rannsökuð ítarlega hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Eftir inntöku frásogast empagliflozin hratt, C_hámark empagliflozin í blóði næst eftir 1,5 klukkustund. Þá minnkar styrkur empagliflozin í plasma tvífasískt. Meðal AUC við stöðugan plasmaþéttni var 4740 nmól × klst. / L og C gildi_hámark - 687 nmól / L. Að borða hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf empagliflozin.

Lyfjahvörf empagliflozin hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2 voru almennt svipuð.

V_d á tímabilinu með stöðugum styrk í blóðvökva gerir u.þ.b. 73,8 l. Eftir inntöku heilbrigðra sjálfboðaliða af merktu empagliflozin 14 C til inntöku var bindingin við plasmaprótein 86%. Þegar empagliflozin er notað 1 tíma / dag C_ss í plasma náðist eftir fimmta skammtinn.

Helsta leið umbrots empagliflozin hjá mönnum er glúkúróníðtenging með þátttöku uridín-5'-tvífosfó-glúkúrónósýltransferasa UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9. Oftast greindu umbrotsefni empagliflozin eru þrjú glúkúrón samtengingar (2-0, 3-0 og 6-0 glúkúróníð). Altæk áhrif hvers umbrotsefnis eru lítil (innan við 10% af heildaráhrifum empagliflozin).

T_1/2 er u.þ.b. 12,4 klukkustundir. Eftir inntöku á merktu empagliflozin 14 C hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum var um 96% af skammtinum skilið út (í gegnum þarma - 41%, nýru - 54%). Í gegnum meltingarveginn skilst mest merktu lyfið út óbreytt. Aðeins helmingur merktu lyfsins skilst út óbreyttur um nýrun.

Lyfjahvörf í sérstökum sjúklingahópum

Hjá sjúklingum með vægt, í meðallagi og alvarleg nýrnabilun (30 2) og hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi jókst AUC gildi empagliflozin um u.þ.b. 18%, 20%, 66% og 48%, í sömu röð og samanborið við sjúklinga með eðlilega starfsemi. nýrun. Hjá sjúklingum með í meðallagi nýrnabilun og hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi_hámark empagliflozin í plasma var svipað og samsvarandi gildi hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum með væga til alvarlega nýrnabilun_hámark empagliflozin í plasma var um það bil 20% hærra en hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Gögn um lyfjahvarfagreiningu á mannfjölda sýndu að heildarúthreinsun empagliflozíns minnkaði með minnkandi GFR, sem leiddi til aukinna áhrifa lyfsins.

Hjá sjúklingum með væga, miðlungsmikla og verulega skerta lifrarstarfsemi (samkvæmt Child-Pugh flokkun) hækkuðu AUC gildi empagliflozin um u.þ.b. 23%, 47%, og 75%, talið um sig, og C_hámark um það bil 4%, 23% og 48%, í sömu röð (samanborið við sjúklinga með eðlilega lifrarstarfsemi).

BMI, kyn, kynþáttur og aldur höfðu ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf empagliflozin.

Rannsóknir á lyfjahvörfum empagliflozin hjá börnum hafa ekki verið gerðar.

Slepptu formi

Töflurnar, filmuhúðaðar, eru ljósgular að lit, kringlóttar, tvíkúptar, með skrúfuðum brúnum, merktar með tákn fyrirtækisins á annarri hliðinni og "S10" á hinni.

Hjálparefni: laktósaeinhýdrat - 162,5 mg, örkristölluð sellulósa - 62,5 mg, hýprólósi (hýdroxýprópýl sellulósa) - 7,5 mg, kroskarmellósnatríum - 5 mg, kísiloxíð með kollíum - 1,25 mg, magnesíumsterat - 1,25 mg.

Skeljasamsetning: ógagnsætt gult (02B38190) - 7 mg (hýprómellósi 2910 - 3,5 mg, títantvíoxíð - 1,733 mg, talkúm - 1,4 mg, makrógól 400 - 0,35 mg, járnoxíðgult - 0,018 mg).

10 stk - þynnur (1) - pakkningar af pappa.
10 stk - þynnur (3) - pakkningar af pappa.

Lyfið er tekið til inntöku, hvenær sem er dags, óháð fæðuinntöku.

Ráðlagður upphafsskammtur er 10 mg 1 tími á dag. Ef daglegur skammtur, 10 mg, veitir ekki fullnægjandi stjórnun á blóðsykri, má auka skammtinn í 25 mg 1 tíma á dag.

Hámarks dagsskammtur er 25 mg.

Þegar skammt er sleppt ætti sjúklingurinn að taka lyfið um leið og hann man eftir þessu. Ekki taka tvöfaldan skammt á einum degi.

Hjá sjúklingum með nýrnabilun með GFR frá 45 til 90 ml / mín. / 1,73 m 2, er ekki þörf á aðlögun skammta. Hjá sjúklingum með nýrnabilun með GFR 2 er ekki mælt með notkun lyfsins vegna óhagkvæmni.

Ekki er þörf á sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi.

Samspil

Empagliflozin getur aukið þvagræsandi áhrif tíazíðs og „lykkju“ þvagræsilyfja, sem aftur getur aukið hættuna á ofþornun og slagæðaþrýstingsfalli.

Insúlín og lyf sem auka seytingu þess, svo sem súlfonýlúrealyf, geta aukið hættuna á blóðsykursfalli. Þess vegna, við samtímis notkun empagliflozin með insúlíni og lyfjum sem auka seytingu þess, getur verið nauðsynlegt að minnka skammt þeirra til að forðast hættuna á blóðsykursfalli.

Mat á milliverkunum in vitro. Empagliflozin hindrar hvorki, virkjar né örvar CYP450 ísóensím. Aðalleið empagliflozin umbrots hjá mönnum er glúkúróníðtenging með þátttöku uridín-5'-tvífosfó-glúkúrónósýltransferasa UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9. Empagliflozin hamlar ekki UGT1A1. Lyf milliverkanir empagliflozin og lyfja sem eru hvarfefni CYP450 og UGT1A1 ísóensíma eru talin ólíkleg.

Empagliflozin er hvarfefni fyrir P-glýkóprótein og brjóstakrabbameinsviðnám ákvarðar prótein (BCRP), en hindrar ekki þessi prótein í meðferðarskömmtum. Byggt á gögnum úr in vitro rannsóknum er talið að geta empagliflozins til að hafa samskipti við lyf sem eru hvarfefni P-glýkópróteins sé ólíkleg. Empagliflozin er hvarfefni fyrir lífræna anjónísk burðarefni: OAT3, OATP1B1 og OATP1B3, en er ekki hvarfefni fyrir lífræna anjónísk burðarefni 1 (OAT1) og lífræna katjónísk burðarefni 2 (OST2). Samt sem áður er lyfjamilliverkun empagliflozin við lyf sem eru hvarfefni burðarpróteina lýst hér að ofan talin ólíkleg.

In vivo mat á milliverkunum. Við samtímis notkun empagliflozin með öðrum lyfjum sem oft eru notuð sáust engin klínískt marktæk lyfjahvarfamilliverkun. Niðurstöður lyfjahvarfarannsókna benda til þess að engin þörf sé á að breyta skammtinum af Jardins ® lyfinu meðan það er notað með algengum lyfjum.

Lyfjahvörf empagliflozin breytast ekki hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum þegar þau eru notuð ásamt metformíni, glímepíríði, pioglitazóni, sitagliptíni, linagliptíni, warfaríni, verapamíli, ramipríli, simvastatíni, torasemíði og hýdróklórtíazíði. Samanlögð notkun empagliflozin með gemfibrozil, rifampicini og probenecid sýndi aukningu á AUC empagliflozin um 59%, 35% og 53%, í sömu röð, en þessar breytingar voru ekki taldar klínískt marktækar.

Empagliflozin hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf metformins, glímepíríðs, pioglitazons, sitagliptins, linagliptins, warfarins, digoxins, ramipril, simvastatíns, hýdróklórtíazíðs, torasemíðs og getnaðarvarnarlyfja til inntöku hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Aukaverkanir

Heildartíðni aukaverkana hjá sjúklingum sem fengu empagliflozin eða lyfleysu var svipuð í klínískum rannsóknum. Algengasta aukaverkunin var blóðsykursfall, sem sést við notkun empagliflozin ásamt afleiður af súlfónýlúrealyfi eða insúlíni.

Aukaverkanir sem komu fram hjá sjúklingum sem fengu empagliflozin í samanburðarrannsóknum með lyfleysu eru sýndar hér að neðan í samræmi við flokkun líffæra og kerfa og ákjósanlegu hugtökin MedDRA sem gefa til kynna alger tíðni þeirra. Tíðniflokkar eru skilgreindir sem hér segir: mjög oft (≥1 / 10), oft (frá ≥1 / 100 til 2,

Með varúð: sjúklingar sem eru í hættu á að fá blóðþurrð í blóði (notkun blóðþrýstingslækkandi lyfja með sögu um slagæðaþrýstingsfall), með meltingarfærasjúkdóma sem leiða til vökvataps, sýkingar í kynfærum, notkun ásamt súlfónýlúrealyfjum eða insúlínafleiður, lágkolvetnamataræði, sykursýki ketónblóðsýringu. saga, lítil seytingarvirkni beta-frumna í brisi, sjúklingar eldri en 75 ára.

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki má nota empagliflozin á meðgöngu vegna ófullnægjandi gagna um verkun og öryggi.

Ekki má nota empagliflozin meðan á brjóstagjöf stendur. Gögn sem fengust í forklínískum rannsóknum á dýrum benda til einangrunar empagliflozins við brjóstamjólk. Ekki er útilokað að hætta verði á ungbörnum og börnum með barn á brjósti. Ef nauðsynlegt er að nota empagliflozin meðan á brjóstagjöf stendur skal hætta brjóstagjöf.

Notist við skerta nýrnastarfsemi

Árangur lyfsins Jardins ® fer eftir virkni nýrna. Þess vegna er mælt með því að fylgjast með nýrnastarfsemi áður en hún er skipuð og reglulega meðan á meðferð stendur (að minnsta kosti 1 sinni á ári), svo og áður en samhliða meðferð er skipuð, sem getur haft slæm áhrif á nýrnastarfsemi.

Hjá sjúklingum með nýrnabilun með GFR frá 45 til 90 ml / mín. / 1,73 m 2, er ekki þörf á aðlögun skammta. Hjá sjúklingum með nýrnabilun með GFR 2 er ekki mælt með notkun lyfsins vegna óhagkvæmni.

Notkun hjá öldruðum sjúklingum

Sjúklingar 75 ára og eldri hafa aukna hættu á ofþornun. Hjá slíkum sjúklingum sem fengu meðferð með empagliflozin komu oftar fram aukaverkanir af völdum blóðþurrð í blóði (samanborið við sjúklinga sem fengu lyfleysu).

Reynsla af empagliflozin hjá sjúklingum eldri en 85 ára er takmörkuð og því er ekki mælt með því að ávísa lyfinu Jardins ® sjúklingum á þessum aldurshópi.