Lyfið úr hópnum statín - samkeppnishemill statínsameindarinnar, tengist hluta viðtakans kóensím A beint á stað festingar þessa ensíms og annar hluti þess stöðvar umbreytingarferlið hýdroxýmetýlglutarat í mevalonate, sem er milliefni í myndun sameindar kólesteról.

Stöðvum virkni CoA reductase dregur úr innanfrumuinnihaldi kólesteról og jöfnunaraukning í umsvifum LDL viðtaki, sem leiðir til hröðunar á niðurbroti kólesteról (Xc) LDL. Það hefur áberandi skammtaháð hypolipidemic áhrif. Lyfið hefur ekki áhrif á virkni lifrarbólgu / lípóprótein lípasa og niðurbrot fitusýra.

Akorta hefur jákvæð áhrif á legslímu í æðum vegg (merki um forklínískt snemma æðakölkun), normaliserar gigtarlega eiginleika blóðs, hefur fjölgandi og andoxunaráhrif. Hámarksáhrif koma fram 30 dögum eftir upphaf lyfsins og eru eftir það á sama stigi.

Lyfjahvörf

Lyfið frásogast vel frá meltingarveginum. Borða dregur úr frásogshraða, aðgengi - um 20%. TCmax er náð eftir - 3-5 klukkustundir, sigrar fylgju. Mikil binding við prótein í blóði (90%). Það safnast upp í lifur, þar sem það er umbrotið í N-dímetýl,laktón umbrotsefni. Það skilst út úr líkamanum með hægðum aðallega í óbreyttri mynd.

Ábendingar til notkunar

• Sem fæðubótarefni fyrir hækkun þríglýseríðs í blóði og blóðfitulækkandi meðferð,
• Í tilvikum sameinað kólesterólhækkun eða aðal kólesterólhækkun, í tilfellum óskilvirkni, sambland af mataræði og öðrum aðferðum sem ekki eru lyfjameðferð (líkamsrækt, þyngdartap),
• Til þess að hægja á þróunarferlinu æðakölkun þegar ávísað er andkólesterólmeðferð,
• Til að koma í veg fyrir fylgikvilla hjarta og æðakerfis við nærveru áhættuþátta fyrir þroska Blóðþurrðarsjúkdómur.

Frábendingar

Skert lifrar / nýrnastarfsemi, mikil næmi fyrir akorta, vöðvakvillabrjóstagjöf meðgöngumóttaka sýklósporín, laktasaskortur, aldur undir 18 ára.

Notið með varúð hjá sjúklingum með skjaldvakabresturí hættu á þróun vöðvakvilla, í ellinni, með slagæða lágþrýstingurstjórnlaus flogaveikiáfengisnotanda í tengslum við fíbrötmeð víðtæk meiðsli.

Akorta notkunarleiðbeiningar (Aðferð og skammtar)

Taka skal lyfið á bakgrunni fitu-lækkandi mataræðis og verður sjúklingurinn að fylgja því á meðan á meðferðartímabilinu stendur. Skammturinn af Akorta er valinn í samræmi við markstyrk fituefna og fer eftir markmiðum meðferðar.

Mælt er með því að Acorta töflur séu teknar í upphafsskammti, 10 mg, 1 sinni á dag, með möguleika á aukningu þeirra eftir 4 vikur, ef þörf krefur, allt að 20 mg. Þegar Acorta töflur eru teknar, benda notkunarleiðbeiningarnar til að fylgjast með umbroti fitu og þörfina á aðlögun skammta.

Samspil

Samhliða lyfjagjöf með gemfibrozil eykur einbeitinguna rosuvastatin í blóði 2 sinnum. Samtímis notkun Acort og getnaðarvarnarlyf til inntöku eykur AUC norgestrel og ethinyl estradiolþað verður að hafa í huga þegar farið er í hormónameðferð.

Samhliða notkun lyfsins með erýtrómýcín eykst um 20% AUC rosuvastatin. Að taka fíbröt og nikótínsýra í skyndilegri skammta eykur hættuna á vöðvakvilla. Móttaka rosuvastatin og sýrubindandi lyfsem fela í sér ál og magnesíumhýdroxíðdregur úr einbeitingu rosuvastatin í blóði að meðaltali um 50%. Þess vegna er mælt með því að taka sýrubindandi lyf amk 2 klukkustundum eftir töflurnar.

Slepptu formi og samsetningu

Aorta er framleitt í formi töflna húðuð með filmuhúð: frá bleiku til ljósbleiku, kringlóttu, tvíkúptu, við hléið - frá rjóma yfir í hvítt (10 stk. Í þynnum, í pappaknippu með 1-3 pakkningum).

Samsetning 1 tafla:

• Virkt innihaldsefni: rosuvastatin - 10 eða 20 mg (rosuvastatin kalsíum - 10,4 eða 20,8 mg),
• Aukahlutir (10/20 mg, í sömu röð): laktósaeinhýdrat (mjólkursykur) - 89,5 / 179 mg, örkristölluð sellulósa - 29,82 / 59,64 mg, kalsíumvetnisfosfat (E341) - 10,9 / 21,8 mg , krospóvídón - 7,5 / 15 mg, magnesíumsterat - 1,88 / 3,76 mg,
• Skel (10/20 mg, hvort um sig): Opadry II 30K240001 bleikur (laktósaeinhýdrat (mjólkursykur)) - 2,4 / 4,8 mg, hýdroxýprópýl metýlsellulósi (hýprómellósi) - 1,68 / 3,36 mg, títantvíoxíð - 1,413 / 2.826 mg, tríasetín (glýserýltríasetat) - 0,48 / 0,96 mg, litarefni rautt járnoxíð - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Skammtar og lyfjagjöf

Acorta töflur eru teknar til inntöku, óháð máltíðinni, skolaðar niður með vatni. Tími dagsins þegar lyfið er tekið hefur ekki áhrif á virkni þess. Mala og tyggja töflur ættu ekki að vera.

Áður en Akorta er skipuð, ætti sjúklingurinn að fylgja venjulegu fitusækkandi mataræði sem fylgja verður á öllu meðferðarlotunni.

Læknirinn velur skammtinn af rósuvastatíni fyrir sig. Það er ákvarðað með tilgangi meðferðar og meðferðarviðbrögðum og verður einnig að vera í samræmi við núverandi almennt viðurkenndar ráðleggingar varðandi styrk fituefna.

Ef ekki er tilgreint af lækni, er Aorta tekinn í upphafsskammt sem er 10 mg 1 sinni á dag. Við ákvörðun skammtsins verður að taka tillit til stakra kólesterólstyrks, svo og líkanna á fylgikvillum hjarta- og æðasjúkdóma og aukaverkunum.

Eftir mánuð, ef þörf krefur, er skammtahækkun tvisvar sinnum möguleg.

Frekari hækkun á dagskammti (allt að 40 mg) er ætluð sjúklingum með verulega kólesterólhækkun og mikla hættu á fylgikvillum hjarta og æðar (sérstaklega hjá sjúklingum með fjölskyldumeðferð við kólesterólhækkun), þar sem æskilegur árangur meðferðar náðist ekki þegar minni skammtar voru teknir. Slíkir sjúklingar ættu að vera undir lækniseftirliti og þeir ættu einnig að hafa eftirlit með nýrnastarfsemi.

Sjúklingum sem ekki hafa áður haft samráð við lækni er ekki ráðlagt að ávísa Akorta í 40 mg skammti.

Eftir 2-4 vikur frá upphafi meðferðar, svo og með auknum skömmtum, er nauðsynlegt að fylgjast með umbroti fitu. Samkvæmt niðurstöðum þess er hægt að sýna skammtaval.

Ekki er þörf á leiðréttingu á skammtaáætlun fyrir aldraða sjúklinga.

Aukning á altækum þéttni rosuvastatins kom fram meðal Kínverja og Japana, sem þarf að hafa í huga þegar ávísað er meðferð.

Alvarlegur nýrnabilun er frábending fyrir skipun Akorta í öllum skömmtum, í meðallagi - í 40 mg dagsskammti.

Hjá sjúklingum sem bera arfgerðir c.521CC og c.421AA, ætti dagskammtur Akorta ekki að vera hærri en 20 mg.

Engin reynsla er af notkun lyfsins hjá sjúklingum með lifrarbilun (meira en 9 stig á Child-Pugh kvarða). Frábendingar við meðferð eru lifrarsjúkdómur í virkum áfanga.

Ekki er mælt með hámarksskammti á sólarhring, 40 mg, ef það eru þættir sem geta bent til tilhneigingar sjúklings til þróunar vöðvakvilla.

Hættan á vöðvakvilla (þ.mt rákvöðvalýsu) eykst með aukningu á plasmaþéttni rosuvastatins, þ.m.t. vegna samsettrar notkunar acorta með lyfjum eins og sýklósporíni, ákveðnir HIV próteasahemlar (þ.m.t. samtímis notkun ritonavirs ásamt atazanaviri, tipranavir og / eða lopinavir). Ef mögulegt er, á að ávísa annarri meðferð. Ef þú þarft að nota Acorta með þessum lyfjum á sama tíma, verður þú að tengja væntanlegan ávinning við mögulega áhættu.

Acorta töflur 10 og 20 mg: notkunarleiðbeiningar

Acorta er lyf sem tilheyrir lyfjafræðilegum hópi sem kallast statín. Oftast ávísa læknar því fólki sem þjáist af æðakölkun og öðrum fituefnaskiptum í líkamanum. Lyfið er fáanlegt sem litlar filmuhúðaðar töflur. Liturinn á töflunum getur verið innan allra litbrigða. Þau eru kringlótt að lögun, kúpt á báðum hliðum og þegar þau eru brotin að innan eru þau hvít eða beige.

Aðalvirka efnið í Akorta er rosuvastatin. Auk rósuvastatíns inniheldur samsetning lyfsins svo hjálparefni eins og laktósa, sellulósa, kalsíum, magnesíum, krospóvídón. Filmuhúðin á töflunum sjálfum samanstendur af laktósa, hýprómellósa, títantvíoxíði, triasetíni og litarefni í formi járnsambands. Allar töflur eru fáanlegar í venjulegum pakkningum með 10 stykki.

Verkunarháttur

Akorta, eða öllu heldur, aðalvirka efnið þess, rosuvastatin, er sértækur sértækur hemill á tiltekið ensím - hýdroxýmetýlglutaryl-kóensím A redúktasa, sem á styttu formi hljómar eins og HMG-CoA. HMG-CoA er mjög mikilvægt ensím sem ber ábyrgð á umbreytingu hýdroxý-3-metýlglutaryl-kóensíma A í efni sem kallast mevalonat, eða mevalonsýra.

Mevalonate er bein undanfara kólesteróls, sem of mikið er aðaláhættuþáttur æðakölkunar. Nýmyndun kólesteróls og sundurliðun lágþéttlegrar lípópróteina (LDL) á sér stað í lifur. Héðan frá má segja með nákvæmni að lifrin sé meginmarkmið aðgerðar lyfsins.

Lyfið hjálpar til við að fjölga viðtökum fyrir lítilli þéttleika lípópróteinum á yfirborði lifrarfrumna, sem afleiðing þess að upptaka rotnunarafurða þeirra eykst verulega og ókeypis lípóprótein fara ekki í blóðrásina. Að auki, í lifur er annar hópur af lípópróteinum einnig tilbúinn - mjög lítill þéttleiki (VLDL). Það er Akorta sem hindrar myndun þeirra og leiðir til lækkunar á stigi þeirra í blóði manna.

Rosuvastatin hjálpar til við að draga úr magni af lítilli og mjög lítilli þéttleika lípóprótein kólesteróli og eykur á sama tíma stig "gott" kólesteróls - frá HDL. Magn heildarkólesteróls, apólipópróteina B (en aftur á móti eykur styrk apólipópróteina A), þríglýseríð er einnig verulega minnkað, stig „aterogens“ kólesteróls er alveg að minnka.

Þessi verkunarháttur útskýrir helstu áhrif lyfsins - blóðfitulækkun (bókstaflega - að draga úr magni fitu). Þessi áhrif eru beint háð skammti lyfsins sem læknirinn hefur mælt fyrir um. Til að ná meðferðarlyfjum, það er stöðluðum stuðningsáhrifum, er nauðsynlegt að taka lyfið í eina viku. Til að fá hámarks „lost“ niðurstöðu þarf að minnsta kosti fjögurra vikna reglulega inntöku og frekara viðhald skammts og meðferðar.

Notkun Akorta gengur vel með skipun lyfja úr lyfjafræðilegum hópi blóðfitulækkandi lyfja sem kallast fíbröt, svo og með nikótínsýru, sem hjálpar til við að auka magn af hárþéttni fitupróteini.

Skammtaform:

Hver tafla inniheldur:
virkt efni: rosuvastatin kalsíum - 10,4 mg eða 20,8 mg (hvað varðar vatnsfrítt efni, sem jafngildir innihaldi rosuvastatin - 10,0 mg eða 20,0 mg).
hjálparefni:
Töflukjarni:
fyrir skömmtun 10 mg - laktósaeinhýdrat (mjólkursykur) 89,50 mg, örkristölluð sellulósa 29,82 mg, kalsíumvetnisfosfat (E 341) 10,90 mg, krospóvídón 7,50 mg, magnesíumsterat 1,88 mg,
fyrir 20 mg skammt - laktósaeinhýdrat (mjólkursykur) 179,00 mg, örkristölluð sellulósa 59,64 mg, kalsíumvetnisfosfat (E 341) 21,80 mg, krospóvídón 15,00 mg, magnesíumsterat 3,76 mg.

Skel:
fyrir 10 mg skammt - OPADRAY II 30K240001 bleikur (OPADRAY II 30K240001 bleikur) Laktósaeinhýdrat (mjólkursykur) 2,40 mg, hýprómellósi (hýdroxýprópýl metýlsellulósa) 1,68 mg, títantvíoxíð 1,413 mg, triacetin (glýserýltríasetat) 0,48 mg, járnoxíð rautt oxíð 0,027 mg 6,00 mg,
fyrir 20 mg skammt - OPADRAY II 30K240001 bleikur (OPADRAY II 30K240001 bleikur) Laktósaeinhýdrat (mjólkursykur) 4,80 mg, hýprómellósi (hýdroxýprópýl metýlsellulósa) 3,36 mg, títandíoxíð 2,826 mg, triacetin (glýserýl triacetat) 0,96 mg járnoxíð rautt oxíð 0,054 mg 12,00 mg.

Töflurnar eru filmuhúðaðar frá ljósbleikum til bleikum, kringlóttum, tvíkúptum. Í hléi frá hvítum til rjóma lit.

Leiðbeiningar um notkun lyfsins

Aorta er ávísað vegna ýmissa sjúkdóma í umbrotum fitu.

Helsta ábendingin er tilvist æðakölkun.

Lyfið er notað sem viðbót við mataræðið til að draga úr kólesteróli og lítill og mjög lítill þéttleiki lípóprótein.

Auk þessa er lyfinu ávísað:

• Sem viðbótar fyrirbyggjandi áhrif sjúkdóma í hjarta- og æðakerfi hjá sjúklingum án klínískra einkenna kransæðasjúkdóma. Má þar nefna hjartadrep, heilablóðfall, háþrýstingur. Í þessu tilfelli er aldur sjúklinganna mikilvægur - hjá körlum er hann eldri en 50 ára og hjá konum eldri en 60. Það er einnig þess virði að skoða lágt magn af háþéttni lípóprótein kólesteróli og nærveru kransæðasjúkdóma hjá nánustu ættingjum,
• Frumkólesterólhækkun samkvæmt Fredricksen eða blandaðri tegund er aukning á kólesteróli án utanaðkomandi orsaka. Lyfinu er ávísað sem viðbótartæki, sérstaklega ef önnur lyf, mataræði og hreyfing voru ekki næg til að ná tilætluðum áhrifum,
• Fjórða tegund of þríglýseríðhækkunar samkvæmt Fredricksen sem viðbótarþrep í samsettri meðferð með mataræði.

Frábendingar til að nota Akorty veltur á skammti lyfsins. Fyrir dagsskammt, 10 til 20 mg, er frábending frá ofnæmi, bráðum lifrarsjúkdómum eða langvarandi í versnun stigi, sem í lífefnafræðilegu blóðrannsókn er skilgreint sem þrefalt aukning á lifrarsýnum í samanburði við eðlilegt gildi, alvarlegt stig nýrnabilunar, einstaklingur ofnæmi fyrir mjólkursykri (laktósa), skortur þess eða skert frásog, tilvist sögu í vöðvakvilla (vöðvaslappleiki), samhliða inntöku lyfs sem kallast Cyclospor í, erfðafræðileg tilhneiging til að þróa vöðvakvilla, meðgöngutímabil og brjóstagjöf hjá konum, minniháttar aldri.

Þegar Akorta er gefið 40 mg á sólarhring, skal bæta við eftirfarandi frábendingum við ofangreindar frábendingar:

1. Skjaldkirtill skortur - skjaldvakabrestur,
2. Tilvist persónulegs sögu eða hjá nánustu ættingjum tilfella af vöðvasjúkdómi,
3. Þróun á eiturverkunum á vöðva við notkun lyfja með sams konar verkunarhátt,
4. Umfram áfengisneysla,
5. Allar aðstæður sem geta valdið hækkun á magni rosuvastatins í líkamanum,
6. Sjúklingar sem tilheyra Mongoloid kynstofninum
7. Sameina notkun fíbrata,

Að auki er frábending til staðar í líkama sjúklings sem er í meðallagi alvarleg nýrnabilun.

Acorta útgáfuform

Lyfið er fáanlegt í töfluformi. Lögun töflanna er kringlótt, kúpt frá 2 hliðum. ef taflan er brotin í tvennt, þá verður kjarninn hennar hvítur kremlitur.

Skel lyfjanna er frá ljósbleiku til dökkbleiku að lit og litur skeljarins fer eftir skömmtum aðalþáttarins í töflunni. Lyf eru fáanleg með skömmtum af rósuvastatíni 10,0, 20,0 og 40,0 milligrömm.

Acorta töflur með skömmtum af 10 mg af rosuvastatini:

Aukahlutir í töflum með skömmtum af rósuvastatíni 10,0 mg:

Samsetning skeljar lyfsins Akorta með skömmtum af rósuvastatíni 10,0 mg:

Pakkaðar töflur með skömmtum 10,0 milligram rosuvastatin í þynnum með 10 töflum:

• Pappaaskja með leiðbeiningum með 1 þynnu (10 stk),
• Pappapakkning 2 þynnur (10 stk) með athugasemd,
• Pappapakkning með leiðbeiningum um notkun með 3 þynnum (10 stk),

Bleikar acorta kólesteról töflur með 20,0 mg skammti:

Aukahlutir í töflum með skammta af rosuvastatin 20,0 milligrömm:

Samsetning skeljar lyfsins Akorta með skammti af rosuvastatin 20,0 milligrömm:

Pakkaðar töflur með skammta af rosuvastatin 20,0 mg í þynnum með 10 töflum:

• Pappaaskja með leiðbeiningum með 1 þynnupakkningu (10 stk.),
• Pappakassi 2 þynnur (10 stk.) Með athugasemd,
• Pappaaskja með leiðbeiningum með 3 þynnum (10 stk.).

Akorta

Lyfjafræði

Virka efnið í lyfinu rosuvastatin hefur eiginleika til að hindra virkni ensímsins HMG-CoA redúktasa og draga úr framleiðslu mevalonsýru, sem er undanfari myndunar kólesteról sameinda á fyrstu stigum framleiðslu þeirra í lifrarfrumum (lifrarfrumur).

Með hjálp lyfsins, Akorta, minnkar magn kólesteróls sem framleitt er, sem kallar fram LDL viðtaka, sem, þegar þeir eru virkjaðir, hefja veiðar á lípópróteinum með lágum mólþéttleika, fanga þá og flytja þá aftur til lifrarfrumanna til frekari notkunar með gallsýrum.

Þökk sé þessari vinnu viðtakanna, er umbrot lípíðs aukin, það er veruleg lækkun á kólesteróli með litla mólþunga.

Þetta ferli hjálpar til við að hreinsa blóðvökva úr ókeypis kólesteróli.

Aðalþátturinn í lyfinu, rosuvastatin hindrar lifrarfrumur og dregur úr framleiðslu þeirra á lípíðum með mjög lágan mólþunga, sem dregur úr myndun þríglýseríða.

Þetta lyf hefur áberandi verkun á lípóprótein og dregur úr myndun þeirra með lifrarfrumum, sem lækkar verulega magn lípópróteina með lágum mólþunga í blóði og eykur styrk lípópróteina með miklum þéttleika.

Helstu árangur útsetningar fyrir HMG-CoA redúktasa frá lyfinu Akorta með 10,0 mg skammti af rosuvastatini:

• Almenn vísitala kólesteróls lækkar um 36,0%,
• LDL brot minnkaði um 52,0%,
• Þríglýseríð brotið minnkar um 10,0%,
• Apólipóprótein B lækkar um 42,0%,
• Sameindir háþéttlegrar lípópróteina (HDL) eru auknar um 14,0%,
• Apólípróprótein A jókst um 4,0%.

Vísbendingar um útsetningu fyrir HMG-CoA redúktasa af lyfinu Akorta með skammti af rosuvastatin 20 mg:

• Heildar kólesterólvísitalan lækkar um 40,0%,
• Lágþéttni lípíðhlutinn (LDL) lækkaði um 55,0%,
• Brot þríglýseríðsameinda minnkar um 23,0%,
• Apólipóprótein B minnkar um 46,0%,
• Það er aukning á háþéttni fitusameindum (HDL) um 8,0%,
• Aukning á apólíprópróteini A um 5,0%.

Lípíðlækkandi áhrif á líkamann eru í réttu hlutfalli við ávísaðan skammt. Meðferðarmeðferðin fær skriðþunga innan 7 daga frá upphafi Acorta.

Eftir 14 daga næst lækningaáhrifin um 90,0%, sem staðfestir lífefnafræðilega greiningu á samsetningu plasmablóði með lípíðsniðinu.

100,0% meðferðaráhrifa eru greind eftir að Acorta töflur eru teknar mánaðarlega. Eftir að hafa náð áhrifum og lækkað vísitölu nauðsynlegra kólesterólsbrota, heldur meðferð áfram í annan mánuð.

Sýnt hefur verið fram á að virki efnisþátturinn í rósuvastatíni hefur áhrif á meðhöndlun á kólesterólhækkun í fjölskyldum og ekki í fjölskyldu, með auknum styrk þríglýseríða eða án mikils stigs í líkamanum.

Og líka, Akorta er árangursrík við báðar tegundir sykursýki.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfhrif
Rosuvastatin er sértækur samkeppnishemill hýdroxýmetýlglutaryl kóensím A (HMG-CoA) redúktasa, ensím sem breytir 3-hýdroxý-3-metýlglutaryl-CoA í mevalonat, sem er undanfari kólesteróls. Aðalmarkmið verkunar rosuvastatins er lifrin, þar sem nýmyndun kólesteróls (kólesteról) og niðurbrot lítilli þéttlegrar lípópróteina (LDL) eru framkvæmd. Rosuvastatin eykur fjölda LDL viðtaka á yfirborði lifrarfrumna og eykur upptöku og niðurbrot LDL. Það hamlar einnig myndun mjög lítilli þéttni lípóprótein kólesteróls (VLDL) í lifrarfrumunum og dregur þannig úr heildarmagni LDL og VLDL.
Rósuvastatín dregur úr styrk LDL kólesteróls, heildarkólesteról og þríglýseríða (TG), eykur styrk háþéttni lípóprótein kólesteróls (HDL-C) og dregur einnig úr styrk apólíprópróteins B (ApoV), ekki HDL kólesteról (styrkur heildarkólesteróls að frádregnu kólesterólmagni) ), Kólesteról-VLDL, TG-VLDL og eykur styrk apólipópróteins A-I (ApoA-I). Rosuvastatin dregur úr hlutfalli kólesteróls-LDL / kólesteról-HDL, heildarkólesteróls / kólesteróls-HDL, kólesteróls sem ekki er HDL / kólesteról-HDL og ApoV / ApoA-I.
Lípíðlækkandi áhrif eru í réttu hlutfalli við magn ávísaðs skammts.
Meðferðaráhrif þróast innan 1 viku eftir upphaf meðferðar, eftir 2 vikur nær 90% af hámarks mögulegum áhrifum, hámarks meðferðaráhrif næst venjulega eftir 4 vikur og er haldið áfram með frekari lyfjagjöf.
Árangursrík hjá fullorðnum sjúklingum með kólesterólhækkun með eða án þríglýseríðhækkunar (óháð kyni, kyni eða aldri), þ.m.t. hjá sjúklingum með sykursýki og arfgenga myndun fjölskyldumeðferð við kólesterólhækkun.
Aukaáhrif hafa sést í samsettri meðferð með fenófíbrati (miðað við lækkun á styrk TG) og nikótínsýru í fitu lækkandi skömmtum (meira en 1 g / dag) (miðað við aukningu á styrk HDL kólesteróls).

Lyfjahvörf
Frásog: algjört aðgengi - 20%. Matur dregur úr frásogshraða. Tíminn til að ná hámarksþéttni (TCmax) er 3-5 klukkustundir eftir inntöku. Komist í gegnum fylgjuna.
Dreifing: Rosuvastatin frásogast fyrst og fremst í lifur, sem er staðurinn fyrir myndun kólesteróls og umbrot LDL-C. Dreifingarrúmmál um 134 l. Samskipti við plasmaprótein í blóði (aðallega með albúmíni) - 90%.
Umbrot: 10% af skammtinum sem tekinn er umbrotnar í lifur. Rosuvastatin er hvarfefni utan kjarna fyrir umbrot fyrir tilstilli ensíma cýtókróm P450 kerfisins. CYP2C9 er aðal ísóensímið sem tekur þátt í umbrotum rósuvastatíns, en ísóensímin CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 taka síður þátt í umbrotum þess.
Rósuvastatín er meira en 90% af lyfjafræðilegri virkni við að hindra HMG-CoA redúktasa í blóðrás, afgangurinn er umbrotsefni. Helstu greindu umbrotsefni rósuvastatíns eru N-dismetýl og laktón umbrotsefni. N-dismetýl er um það bil 50% minna virkt en rosuvastatin, umbrotsefni laktóns eru lyfjafræðilega óvirk.
Ræktun: skilst út aðallega í óbreyttu formi (90%) í gegnum þarma (þ.mt frásogað og ósogað rósuvastatín), afgangurinn - með nýrun. Helmingunartími (T½) er um það bil 19 klst. Helmingunartími breytist ekki með aukningu á skammti lyfsins. Rúmfræðilegt meðalplasmaúthreinsun er u.þ.b. 50 l / klst. (Breytileiki stuðull 21,7%). Eins og á við um aðra HMG-CoA redúktasahemla, tekur upptaka rosuvastatins í lifur þátt í kólesterólhimnuflutningnum (flutningsprótein C lífrænna anjóna) sem gegnir mikilvægu hlutverki í brotthvarfi rosuvastatins í lifur.
Almenn útsetning fyrir rosuvastatini eykst í hlutfalli við skammtinn. Breytingar á lyfjahvörfum við daglega notkun lyfsins eru ekki vart.
Kyn og aldur hafa ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf rosuvastatins.
Rannsóknir á lyfjahvörfum sýndu u.þ.b. tvöfalda aukningu á miðgildi AUC (svæði undir styrk-tímaferli) og Cmax (hámarksplasmastyrkur) rosuvastatins hjá sjúklingum af asískum þjóðerni (japönsku, kínversku, filipínóum, víetnömskum og kóreumönnum) samanborið við Evrópubúa, indverska sjúklingar sýndu aukningu á miðgildi AUC og Cmax í 1, 3 sinnum. Lyfjahvarfagreining leiddi ekki í ljós klínískt marktækan mun á lyfjahvörfum meðal Evrópubúa og fulltrúa svarta kynsins.
Hjá sjúklingum með væga til miðlungsmikla nýrnabilun breytist plasmaþéttni rosuvastatin eða N-dysmetýl ekki marktækt. Hjá sjúklingum með alvarlega nýrnabilun (kreatínín úthreinsun (CC)) Sjúklingar með lifrarbilun
Engin reynsla er af notkun lyfsins hjá sjúklingum sem eru hærri en 9 á Child-Pugh kvarðanum.
Með umhyggju
Fyrir lyfið í 10 og 20 mg dagskammti: hætta á að fá vöðvakvilla / rákvöðvalýsu - nýrnabilun, skjaldvakabrestur, persónuleg eða fjölskyldusaga um arfgenga vöðvasjúkdóma og fyrri sögu um vöðvaeitrun með öðrum HMG-CoA redúktasahemlum eða fíbrötum, of mikilli áfengisneyslu, aðstæður þar sem aukning er á plasmaþéttni rosuvastatíns, eldri en 65 ára, saga um lifrarsjúkdóm, blóðsýkingu, slagæðaþrýstingsfall, víðtæk skurðaðgerð Twa, áverki, alvarleg efnaskiptaröskun, innkirtla og elektrólýta raskanir, ómeðhöndlaða flogaveiki, kynþætti (Mongoloid mót), samhliða notkun fíbrata.
Fyrir 40 mg dagsskammt: vægt nýrnabilun (CC meira en 60 ml / mín.), Eldri en 65 ára, sögu um lifrarsjúkdóm, blóðsykursfall, lágþrýsting, umfangsmikla skurðaðgerð, áverka, alvarlega efnaskipta-, innkirtla- eða salta truflun. eða stjórnlaus flog.

Ábendingar um skipan lyfja Akorta

Lyfinu Rosuvastatin Canon er ávísað til meðferðar á slíkum meinafræðum sem auka kólesterólvísitölu í blóðvökva:

• Aðal arfblendinn, arfgengur ættgeng kólesterólhækkun (2A gerð samkvæmt Fredrickson),
• Aðal kólesterólhækkun í blóði er ekki fjölskyldufræðsla,
• Blönduð fitumækkun í blönduðum tegund (2B gerð samkvæmt Fredrickson), virki efnisþátturinn í rosuvastatini virkar sem viðbót við kólesteról næringu,
• Meinafræði dysbetalipoproteinemia (gerð 3 samkvæmt Fredrickson),
• Fjölskyldusjúkdómur vegna þríglýseríðhækkunar (Fredrickson tegund 4),
• Með arfhrein tegund arfgengrar kólesterólhækkun er það notað með mataræði eða með öðrum kólesteróllyfjum. Eða ef kólesteról mataræðið er óvirkt,
• Til að stöðva framvindu altækrar sclerosis, einnig í samsettri meðferð með mataræði.

Frumvarnir gegn slíkum meinafræði:

• Hjartadrep
• Heilablóðfall heilabólgu eða heilablæðing,
• Blóðþurrð í hjarta,
• Með æxlun,
• Eftir 50 ár hjá körlum og 60 ár hjá konum,
• Til að draga úr C-hvarfgjarna próteinsambönd,
• Sjúklingar með nikótín og áfengisfíkn,
• Með þróun háþrýstings,
• Forvarnir gegn óstöðugu hjartaöng, svo og hjartsláttartruflunum.

Tilgreind eftir heilablóðfall

Aukaverkanir

Aukaverkanir á líkamann eru flokkaðar eftir tíðni klínískra rannsókna:

• Nóg eða mjög oft, þetta er meira en 1 tilfelli af hverjum 10 sjúklingum,
• Oft er þetta 1 tilfelli af hverjum 100 sjúklingum,
• Ekki oft er þetta 1 tilfelli af hverjum 1000 sjúklingum,
• Sjaldan 1 tilfelli af hverjum 10.000 sjúklingum,
• Örsjaldan eða einangruð tilvik 1 tilfelli hjá meira en 10.000 sjúklingum sem taka Acorta lyf:

Hraðtaktur er ein af aukaverkunum þess að taka lyfið.

Skammtar og lyfjagjöf Acorta

Reglurnar um að taka lyfin við háu kólesterólvísitölu Akorta:

• Upphaf lyfjameðferðar með Akorta lyfjum byrjar með fitukólesteról mataræði,
• Meðferð með Acorta í heild fylgir einnig mataræði,
• Skammturinn er valinn af lækninum fyrir sig og í samræmi við vísbendingar um fiturog,
• Þú þarft að drekka töfluna heila og ekki tyggja, svo og drekka með miklu magni af vatni,
• Upphafsskammtur Acorta er 10,0 milligrömm, einu sinni á dag, ekki bundinn við það að borða mat,
• Hækkaðu skammtinn eða skiptu um lyfið, aðeins læknirinn sem mætir, getur gert hliðstætt, en ekki fyrr en eftir mánaðar meðferð,
• Hámarksskammtur á dag er 40,0 milligrömm, er aðeins ávísað á sjúkrahús undir stöðugu eftirliti læknisferlisins af lækni,
• Hámarksskömmtum er aðeins ávísað þeim sjúklingum sem eru með alvarlegt form altækrar æðakölkun,
• Með meðferð með allt að 20,0 mg skammti skal fylgjast með kólesterólvísitölunni 2 sinnum í mánuði,
• Einnig, með hámarksskömmtum á dag, fylgist stöðugt með kreatín fosfókínasavísitölu,
• Aldraðir sjúklingar þurfa ekki skammtaaðlögun.

Því hærri sem skammturinn af virka efninu í töflunni er, því meiri eru neikvæð áhrif á líkamann frá gjöf þess. Akort skammtur, 40,0 milligrömm, veldur mestum aukaverkunum, svo þú þarft að hefja meðferð með lægri skömmtum.

Fyrir sjúklinga sem eru í mikilli hættu á að fá hjartasjúkdóma, eða meinafræði í blóðrásarkerfinu, getur læknirinn ávísað lyfi með skammtinum 40,0 milligrömm, en aðeins ef lyfið Akorta eða hliðstæður þess með skammtinum hér að neðan leiddi ekki til þess að lyfið leiddi til lækkunar kólesterólvísitölunnar .

Hækkun skammts lyfsins er aðeins hægt að framkvæma eftir greiningar á rannsóknarstofu með lípíð litrófsaðferðinni.

Byggt á greiningarprófum ákveður læknirinn nauðsyn þess að auka skammtinn.

Því hærri sem skammturinn af virka efninu í töflunni er, því meiri neikvæð áhrif á líkamann frá því að taka það

Notkun lyfsins Akort á meðgöngu

Akorta lyfjum er ekki ávísað handa konum á barneignaraldri, sem og meðan á brjóstagjöf stendur.

Konur á æxlunaraldri þegar meðferð með lyfjum úr statínhópnum ætti að sjá um að vernda líkama sinn gegn ótímabærum getnaði barns.

Ef kona er greind með meðgöngu þegar hún tekur lyfið Akorta, verður þú strax að gera hlé á lyfjanámskeiðinu og greina móðurina og ófætt barnið.

Sérstakar tillögur um skipan

Þegar ávísað er 40,0 mg skammti til sjúklinga er stöðugt eftirlit með öllum nýrnastærðum. Ef greiningin sýndi fimmfalda hækkun á vísitölu kreatínfosfókínasa, eftir 4 til 5 daga, þarftu að endurtaka prófið aftur.

Ef endurgreining sýndi sömu niðurstöður með upphafsupplýsingum, ætti ekki að hefja meðferð með 40,0 mg skammti af Acorta.

Það er einnig nauðsynlegt að hætta meðferð með Acorta vegna vöðvasjúkdóma, ef kreatínfosfókínasi er einnig aukið um 5 sinnum eða oftar.

Þegar almennu ástandi er endurheimt og vöðvaverkir minnkaðir er hægt að hefja meðferð á ný en með Acorta skammti ekki hærri en 20,0 milligrömm. Samhliða ónæmisbælandi meðferð getur einnig verið nauðsynleg.

Með aukningu á skömmtum meðan á meðferð með Akorta stendur að hámarksskammti, skal stöðugt fylgjast með fituvísitölunni með lífefnafræði með lípíðsnið, svo og lifrarfrumur transamínasa í sermi.

Ef sjúklingur er með glúkósavísitölu hærri en 6,0 mmól á lítra, getur meðferð með Acorta leitt til þróunar á annarri tegund sykursýki.

Meðan á meðferð stendur þarfnast stöðugt eftirlit með sykri í blóði.

Lyf Akorta tilheyra fjórðu kynslóð statína með virka efninu rosuvastatin og hefur margar hliðstæður af rússneskri og erlendri framleiðslu:

Kostnaður við lyf Akort og hliðstæður þess

Niðurstaða

Notkun rússneskra lyfja til að lækka kólesterólvísitölu í blóði er aðeins mælt með af lækninum sem mætir, með þeim skömmtum sem hann hefur ákvarðað og ekki ætti að breyta skammtinum sjálfstætt. Lyfjanámskeiðinu fylgja skyldubundið kólesterólfæði.

Meðferð er framkvæmd með stöðugu eftirliti læknisins sem mætir, og stöðugri mælingu á kólesterólvísitölunni.

Sergey, 54 ára: Fyrir 3 árum greindist ég með æðakölkun í fótleggjum. Mataræðið lækkaði ekki kólesterólið mitt og læknirinn ávísaði mér statínum. Ég tók Krestor í sex mánuði, en að drekka þessar pillur stöðugt er mjög dýrt.

Hann bað lækninn að skipta um það fyrir önnur statín og hann ávísaði mér lyfinu við Akort. Ég er ánægður með útkomuna og fyrir það verð sem rússneska lyfið hentar mér.

Ég upplifi engar aukaverkanir á líkamann, aðeins í byrjun var ekki mikil ógleði.

Galina, 59 ára: eftir tíðahvörf jókst kólesteról mitt verulega og ég fór að þyngjast mjög mikið.

Eftir blóðkólesteról mataræði tókst mér að léttast en kólesterólið minnkaði ekki mikið. Læknirinn ávísaði mér Akorta lyfi.

Eftir 2 mánaða meðferð fór kólesteról aftur í eðlilegt horf, en ég er í megrun.

Notist á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur

Ekki má nota lyfið Akorta á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur. Konur á æxlunaraldri ættu að nota áreiðanlegar og viðeigandi getnaðarvarnir. Þar sem kólesteról og aðrar nýmyndunarafurðir kólesteróls eru mikilvægar fyrir þroska fósturs er hugsanleg hætta á að hindra HMG-CoA redúktasa umfram ávinninginn af notkun lyfsins á meðgöngu. Ef um þungun er að ræða meðan á meðferð stendur ætti að stöðva lyfið strax. Gögn um úthlutun rósuvastatíns með brjóstamjólk eru ekki tiltæk, því ætti að hætta lyfinu meðan á brjóstagjöf stendur.

Skammtar og lyfjagjöf

Áður en meðferð með lyfinu er hafin ætti sjúklingurinn að fara að venjulegu fitu lækkandi fæði og halda áfram að fylgja því meðan á meðferð stendur. Velja skal skammtinn af lyfinu fyrir sig, háð markmiðum meðferðar og meðferðarviðbrögðum, með hliðsjón af núverandi almennt viðurkenndum ráðleggingum um þéttni blóðfitu.
Lyfið Akorta er tekið til inntöku, hvenær sem er dagsins, óháð fæðuinntöku, án þess að tyggja eða mylja töfluna, gleypa heila, drekka með vatni.
Ráðlagður upphafsskammtur (nema annað sé tekið fram) er 10 mg einu sinni á sólarhring fyrir sjúklinga sem ekki hafa áður tekið HMG-CoA redúktasahemla, og fyrir sjúklinga sem fluttir eru til þessa lyfs eftir meðferð með öðrum HMG-CoA redúktasahemlum.
Ef nauðsyn krefur er hægt að auka skammtinn eftir 4 vikur í 20 mg.
Vegna hugsanlegrar aukaverkana þegar 40 mg skammtur er notaður, samanborið við lægri skammta, er aðeins hægt að auka skammtinn í 40 mg hjá sjúklingum með alvarlega kólesterólhækkun og mikla hættu á fylgikvillum í hjarta (sérstaklega hjá sjúklingum með fjölskyldumeðferð með kólesterólhækkun) ), þar sem æskilegur árangur meðferðar náðist ekki þegar tekinn var 20 mg skammtur, og sem verður undir lækniseftirliti.
Mælt er með sérstaklega nákvæmu eftirliti með sjúklingum sem fá lyfið í 40 mg skammti. Ekki er mælt með 40 mg skammti fyrir sjúklinga sem ekki hafa áður haft samband við lækni. Eftir 2-4 vikna meðferð og / eða með aukningu á skammti lyfsins er nauðsynlegt að fylgjast með umbrotum lípíðs (ef nauðsyn krefur, þarf aðlögun skammta).
Mælt er með að fylgjast með vísbendingum um nýrnastarfsemi hjá sjúklingum sem taka lyfið í 40 mg skammti.
Þegar ávísað er með gemfíbrózíli, ætti skammtur af rosuvastatini ekki að vera stærri en 10 mg / dag.
Aldraðir sjúklingar þurfa ekki aðlögun skammta.
Við rannsókn á lyfjahvörfum hjá sjúklingum sem tilheyra mismunandi þjóðarbrotum kom fram aukning á altæka styrk rosuvastatins hjá japönskum og kínverskum. Taka skal tillit til þessarar staðreyndar þegar ávísað er rósuvastatíni til þessara sjúklingahópa. Ekki má nota lyfið í 40 mg skammti hjá sjúklingum í Mongoloid kynþáttnum.
Sjúklingar með nýrnabilun
Hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta. Ekki má nota alla skammta af lyfinu Akorta hjá sjúklingum með verulega nýrnabilun (kreatínín úthreinsun minni en 30 ml / mín.).
Ekki má nota lyfið í 40 mg skömmtum hjá sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun minni en 60 ml / mín.).
Sjúklingar með lifrarbilun
Engin reynsla er af notkun lyfsins hjá sjúklingum með einkunnina yfir 9 á Childe-Pugh kvarða. Ekki má nota lyfið Akorta hjá sjúklingum með lifrarsjúkdóma í virkum áfanga (þar með talið viðvarandi aukning á virkni „lifrar“ transamínasa, sem og aukning á virkni „lifrar“ transamínasa í blóðsermi oftar en þrisvar samanborið við efri mörk eðlilegra).