Clopidogrel - leiðbeiningar um notkun töflna, ábendingar, verkunarháttur, aukaverkanir og verð

Lýsing sem skiptir máli 28.01.2015

• Latin nafn: Clop>

Töflan á lyfinu Clopidogrel inniheldur 75 mg af sama virka efninu í formi vatnsúlfats.

Önnur efni: prosalv, laktósaeinhýdrat, kolloidal kísildíoxíð, croscarmellose natríum, natríum fúmarat.

Skeljasamsetning: bleikt opadray II (hýprómellósi, laktósaeinhýdrat, títantvíoxíð, karmín, litgult járnoxíð, makrógól), kísill fleyti.

Slepptu formi

Bleikar kringlóttar húðaðar töflur eru tvíkúptar að formi, hvítgular að hluta.

• 14 töflur í hverri pakkningu, 1 eða 2 pakkningar í pappírspakka.
• 7 eða 10 töflur í hverri pakkningu, 1, 2, 3 eða 4 pakkningar í pappírspakka.
• 7 eða 10 töflur í þynnupakkningu; 1, 2, 3 eða 4 þynnur í pappírspakka.
• 14 eða 28 töflur í fjölliða flösku, 1 flaska í pappírspakka.
• 14 eða 28 töflur í fjölliða dós, 1 dós í pappírspakka.

Lyfhrif og lyfjahvörf

Lyfið bælir virkan saman samloðun blóðflagna og dregur úr vali á bindingu adenósíndífosfats (ADP) við blóðflöguviðtaka og dregur einnig úr getu til að virkja glycoprotein viðtaka við adenósín tvífosfat verkun. Lyfið dregur úr tengingu blóðflagna, sem orsakast af einhverjum mótlyfjum, sem hindrar virkjun þeirra með því að losa ADP. Sameindir lyfsins sameina ADP viðtaka blóðflagna, en eftir það missa blóðflögur að eilífu næmi sitt fyrir örvun ADP.

Áhrifin á að hindra samloðun blóðflagna koma fram tveimur klukkustundum eftir fyrsta skammtinn. Kúgun stigs samans eykst innan 4-7 daga og nær hámarki í lok þessa tímabils. Í þessu tilfelli ætti dagleg inntaka að vera 50-100 mg á dag. Ef skemmdir á æðakölkun æðar eru til staðar, kemur í veg fyrir að lyfið er tekið af sjúkdómnum ef þú tekur lyfið.

Eftir að lyfið hefur verið tekið á stuttum tíma frásogast það í meltingarveginum. Aðgengi lyfsins er 50%; fæðuinntaka hefur ekki áhrif á þetta stig. Umbrot lyfsins eiga sér stað í lifur. Í blóðvökva næst hámarksgildi einni klukkustund eftir að lyfið er tekið. Helmingunartími brotthvarfs er átta klukkustundir, skilinn út um nýru og í gegnum þarma.

Sérstakar leiðbeiningar

Notkun lyfsins tengist þörfinni á stöðugu eftirliti með ástandi sjúklingsins. Eftirfarandi sértækar ábendingar eru tiltækar:

1. Hjá sjúklingum sem eru eldri en 75 ára ætti að afnema regluna um fyrsta aukna skammtinn.
2. Í því ferli meðferðar þarftu að fylgja ábendingum um hemostatic kerfi til að greina virkni lifrarinnar.
3. Notið með varúð hjá sjúklingum sem eru í aukinni hættu á blóðtapi vegna meiðsla eða af öðrum ástæðum.
4. Við nærveru sjúkdóma sem tengjast blóðtapi verður að hafa í huga að lyfið lengir blæðingartímann.
5. Athugaðu þegar klópídógrel getur valdið sundli.

Meðan á meðgöngu stendur

Hingað til eru engar fullgildar rannsóknir og tilraunagrundvöllur fyrir áhrif klópídógrels á meðgöngu og þroska fósturs hefur ekki verið þróaður. Af þessum sökum er lyfinu ekki ávísað á meðgöngu. Engar vísbendingar eru um styrk þess sem lyfið berst í brjóstamjólk, og því er ekki mælt með því að taka Clopidogrel meðan á brjóstagjöf stendur.

Ábendingar til notkunar

Forvarnir gegn slagæðasjúkdómum hjá sjúklingum eftir hjartadrep (frá nokkrum dögum til 35 daga), heilablóðþurrð (frá 7 dögum til 6 mánaða) eða hjá þeim sem eru með greindan útlægan slagæðasjúkdóm.

Forvarnir gegn slagæðasjúkdómum (ásamt asetýlsalisýlsýru) hjá sjúklingum með brátt kransæðaheilkenni:

- án þess að hækka ST-hluti (óstöðugt hjartaöng eða hjartadrep án Q-bylgju), þar með talið sjúklingar sem gengust undir stenting með kransæðaaðgerð í húð,

- með hækkun á ST-hluta (bráðu hjartadrepi) með lyfjameðferð og möguleika á segamyndun.

Frábendingar

- bráðar blæðingar (td blæðingar frá meltingarfærum eða blæðingu innan höfuðkúpu),

- sjaldgæft arfgengt laktósaóþol, laktasaskortur og vanfrásog glúkósa-galaktósa,

- börn og unglingar yngri en 18 ára (öryggi og verkun hefur ekki verið staðfest),

- Ofnæmi fyrir klópídógrel eða einhverju hjálparefnanna.

- miðlungs lifrarbilun þar sem tilhneiging er til blæðinga (takmörkuð klínísk reynsla)

- nýrnabilun (takmörkuð klínísk reynsla)

- sjúkdóma þar sem tilhneiging er til blæðingar (sérstaklega meltingarfæra eða augn).

- samtímis gjöf bólgueyðandi gigtarlyfja, þar með talið sértækir COX-2 hemlar,

- samtímis notkun warfarins, heparíns, glýkópróteins IIb / IIIa hemla,

Hvernig nota á: skammtar og meðferðarmeðferð

Fullorðnir og aldraðir sjúklingar með eðlilega virkni CYP2C19 ísóensímið

Taka á Clopidogrel-SZ til inntöku, óháð fæðuinntöku.

Hjartadrep, blóðþurrðarslag og greindur útlægur slagæðasjúkdómur

Lyfið er tekið 75 mg 1 tíma á dag.

Hjá sjúklingum með hjartadrep (MI-hjartadrep) er hægt að hefja meðferð frá fyrstu dögum til 35. dagur MI og hjá sjúklingum með heilablóðþurrð (II), frá 7 dögum til 6 mánuðum eftir MI.

Brátt kransæðaheilkenni án hækkunar á ST-hluta (óstöðugt hjartaöng, hjartadrep án Q-bylgju)

Meðferð með Clopidogrel-SZ ætti að byrja með stökum skammti af hleðsluskammti sem er 300 mg og síðan haldið áfram með 75 mg skammti 1 tíma / dag (í samsettri meðferð með asetýlsalisýlsýru sem blóðflöguefni í skömmtum 75-325 mg / dag). Þar sem notkun asetýlsalisýlsýru í stærri skömmtum tengist aukinni blæðingarhættu ætti ráðlagður skammtur af asetýlsalisýlsýru ekki að fara yfir 100 mg. Hámarks meðferðaráhrif koma fram á þriðja mánuði meðferðar. Meðferðarlengd er allt að 1 ár.

Brátt kransæðaheilkenni með hækkun á ST-hluta (brátt hjartadrep með hækkun ST-hluta)

Klópídógrel er ávísað í 75 mg skammti 1 tíma / sólarhring með fyrsta stökum skammti af hleðsluskammti ásamt asetýlsalisýlsýru sem blóðflöguefni og segamyndun (eða án segamyndunar). Samsett meðferð er hafin eins fljótt og auðið er eftir að einkenni koma fram og heldur áfram í að minnsta kosti 4 vikur. Hjá sjúklingum eldri en 75 ára skal hefja meðferð með Clopidogrel-SZ án þess að taka hleðsluskammt.

Sjúklingar með skerta erfðafræðilega CYP2C19 ísóensímvirkni

Veiking efnaskipta með því að nota CYP2C19 ísóensímið getur leitt til lækkunar á blóðflöguáhrifum klópídógrels. Ekki hefur enn verið sýnt fram á ákjósanlega skammtaáætlun fyrir sjúklinga með veikt umbrot með því að nota CYP2C19 ísóensímið.

Lyfjafræðileg verkun

Lyf gegn blóðflögu. Clopidogrel er forlyf, eitt af virku umbrotsefnum þess er hemill á samloðun blóðflagna. Virka klópídógrel umbrotsefnið hamlar sértækt bindingu adenósíndífosfats (ADP) við P2Y12 blóðflagnaviðtaka og síðari ADP-miðluð virkjun GPIIb / IIIa flækjunnar, sem leiðir til bælingar á samloðun blóðflagna. Vegna óafturkræfra bindingar eru blóðflögur ónæmar fyrir örvun ADP það sem eftir er ævinnar (u.þ.b. 7-10 dagar) og endurreisn eðlilegra blóðflagna á sér stað á þeim hraða sem samsvarar endurnýjun blóðflagna. Samloðun blóðflagna af völdum annarra örva en ADP er einnig hindruð vegna hömlunarinnar á aukinni virkjun blóðflagna með því að losa ADP. Vegna þess að myndun virks umbrotsefnis á sér stað með því að nota P450 ísóensím, sem sum hver geta verið mismunandi í fjölbrigði eða hindrað af öðrum lyfjum; ekki geta allir sjúklingar fengið nægilega mikla blóðflagnafjöðrun.

Aukaverkanir

Frá miðtaugakerfi og útlæga taugakerfi: sjaldan - höfuðverkur, sundl og náladofi, sjaldan - svimi, mjög sjaldan - brot á bragðskyn.

Af hálfu hjarta- og æðakerfisins: örsjaldan - æðabólga, greinileg lækkun á blóðþrýstingi, blæðing í heila, blæðing í augum (tárubólga, í vefjum og sjónu), blóðæðaæxli, nefblæðingar, blæðing frá öndunarfærum, blæðing frá meltingarfærum, blæðingar í afturæðum og banvænum. útkoma, blæðingar í vöðvum og liðum, blóðmigu.

Frá öndunarfærum: mjög sjaldan - berkjukrampar, millivefslungnabólga.

Frá meltingarkerfinu: oft - niðurgangur, kviðverkir, meltingartruflanir, sjaldan - magasár og skeifugarnarsár, magabólga, uppköst, ógleði, hægðatregða, vindgangur, mjög sjaldan - brisbólga, ristilbólga (þ.mt sáraristil eða eitilfrumukrabbamein), munnbólga, bráð lifrarbilun, lifrarbólga.

Frá þvagfærum: mjög sjaldan - glomerulonephritis.

Úr blóðstorknunarkerfinu: sjaldan - lengir blæðingartímann.

Frá blóðkornakerfi: sjaldan - blóðflagnafæð, hvítfrumnafæð, daufkyrningafæð og rauðkyrningafæð, örsjaldan - blóðflagnafæðar blóðflagnafæð, alvarleg blóðflagnafæð (blóðflagnafjöldi minna eða jafnt og 30 × 109 / l), kyrningafæð, granulocytopenia, apranulocopenia.

Af húðinni og vefjum undir húð: sjaldan - útbrot og kláði í húð, mjög sjaldan - ofsabjúgur, ofsakláði, rauðra útbrot (í tengslum við klópídógrel eða asetýlsalisýlsýru), mjög sjaldan - bullous dermatitis (roðaþemba, Stevens-Johnson heilkenni, eitrað, eitrað, eitrað ), exem og fléttu planus.

Frá stoðkerfi: mjög sjaldan - liðagigt, liðagigt, vöðvaverkir.

Af hálfu ónæmiskerfisins: örsjaldan - bráðaofnæmisviðbrögð, sermissjúkdómur.

Samspil

Samtímis gjöf klópídógrels getur aukið styrk blæðinga og því er ekki mælt með notkun þessarar samsetningar.

Notkun IIb / IIIa viðtakablokka í tengslum við klópídógrel krefst varúðar hjá sjúklingum sem eru í aukinni hættu á blæðingum (með meiðsli og skurðaðgerðir eða aðrar sjúklegar aðstæður).

Asetýlsalisýlsýra hefur ekki áhrif á verkun klópídógrels sem hindrar ADP-örvaða samloðun blóðflagna, en klópídógrel eykur áhrif asetýlsalisýlsýru á kollagen af ​​völdum samloðun blóðflagna. Engu að síður, samtímis notkun asetýlsalisýlsýru með klópídógrel sem hitalækkandi lyf 500 mg 2 sinnum á dag í einn dag olli ekki marktækri aukningu á blæðingartíma af völdum klópídógrels. Milli klópídógrels og asetýlsalisýlsýru er lyfhrifamilliverkun möguleg sem leiðir til aukinnar blæðingarhættu. Þess vegna skal gæta varúðar við samtímis notkun þeirra, þó að í klínískum rannsóknum fengu sjúklingar samsetta meðferð með klópídógrel og asetýlsalisýlsýru í allt að eitt ár.

Samkvæmt klínískri rannsókn sem gerð var með heilbrigðum sjálfboðaliðum, þegar töku klópídógrels, var engin þörf á að breyta skammti af heparíni og segavarnaráhrif hans breyttust ekki. Samtímis notkun heparíns breytti ekki blóðflagnaáhrifum klópídógrels. Milli klópídógrels og heparíns er lyfhrifamilliverkun möguleg sem getur aukið hættu á blæðingum, þannig að samtímis notkun þessara lyfja þarf varúð.

Leiðbeiningar um notkun

Clopidogrel er notað hjá fullorðnum sjúklingum 1 sinni á dag (fyrir hádegismat, eftir hádegismat), óháð mat. Ekki má tyggja töfluna. Drekkið nóg af vatni (lágmark 70 ml). Ráðlagður meðferðarskammtur lyfsins er 75 mg á dag (ein tafla).

Aðferð við beitingu bráðra hjartasjúkdóma: fullorðnum á hjartadeild undir lækniseftirliti er einu sinni ávísað 300 mg af klópídógrel. Í kjölfarið er meðferð haldið áfram í viðhaldsskammti 75 mg, oftar í samsetningum með asetýlsalisýlsýru í skömmtum frá 0,075 til 0,325 g.

Mikilvægt! Taktu ekki meira en 100 mg af asetýlsalisýlsýru til að forðast blæðingu.

Tímalengd innlagnar er ekki nákvæmlega þekkt. Taka lyfsins heldur áfram þar til ástand sjúklingsins fer í eðlilegt horf að mati læknisins.

Meðferð meðan á bráðum stigum hjartaáfalls stendur: skammtur klópídógrels er 75 mg á dag, þar með talinn upphafsskammtur 300 mg ásamt asetýlsalisýlsýru og segaleysandi lyfjum.

Mikilvægt! Það er mikilvægt fyrir sjúklinga eftir 75 ára aldur að útiloka notkun hleðsluskammta lyfsins.

Meðferðarlengd er að minnsta kosti einn mánuður.

Ef aðgerðaleysi er sleppt ætti að framkvæma eftirfarandi:

1. Ef meira en 12 klukkustundir eru eftir áður en næsta pilla er tekin skaltu drekka pilluna strax.
2. Ef áður en næsti skammtur af klópídógrel er borinn á innan við 12 klukkustundir - skaltu taka næsta skammt á réttum tíma (ekki auka skammtinn).

Það er bannað að stöðva notkun klópídógrels sjálfstætt og skyndilega, þar sem ástand sjúklingsins getur versnað, getur bakslag á undirliggjandi sjúkdómi myndast.

Ofskömmtun

Óskynsamleg notkun stórra skammta af klópídógreli getur fylgt slíkum afleiðingum:

• blæðingar
• aukin lengd blæðinga.

Meðferð við ofskömmtun er einkenni. Árangursríkari er blóðgjöf lyfja byggð á massa blóðflagna.

Með áfengi

Ef um er að ræða samspil við áfengi aukast líkurnar á ertingu í maga og þörmum þar sem blæðingar geta myndast. Þess vegna ætti að útiloka samsetningu klópídógrels og áfengis vegna mjög lítillar eindrægni.

Lyfjafyrirtæki framleiða Clopidogrel staðgengla:

• Agrel,
• Gridoklein,
• Aterocard,
• Avix,
• Clopidogrel ýmissa framleiðenda - Izvarino, Tatkhimpharmpreparaty, Canon Pharma, Severnaya Zvezda (SZ), Biocom (rússneskar hliðstæður Clopidogrel), Teva, Gideon Richter, Ratiopharm, Zentiva,
• Atrogrel
• Cardogrel
• Diloxol
• Sylt,
• Areplex,
• Deplatt
• Noclot,
• Clopact,
• Clorelo
• Clopix
• Clopid
• Lodigrel,
• Orogrel
• Thromborel,
• Placep
• Lopirel
• Plavix,
• Reodar,
• Trombix,
• Plaglir,
• Trombeks,
• Platogril
• Pingel
• Reomax
• Trombone,
• Clopidex
• Plavigrel
• Flamogrel.

Öll þessi lyf hafa ekki mismun á samsetningu og skömmtum virka efnisins. Munurinn er aðeins hjá framleiðendum og kostnaði.

Lyfjahvörf

Frásog Eftir stakan og endurtekinn skammt til inntöku um 75 mg skammta á dag frásogast klópídógrel hratt. Meðaltals hámarksplasmaþéttni aðalefnasambandsins (u.þ.b. 2,2-2,5 ng / ml eftir stakan 75 mg skammt til inntöku) sást um það bil 45 mínútum eftir gjöf.Byggt á umbrotsefni klópídógrels sem skiljast út í þvagi er frásog amk 50%.

Dreifing. Klópídógrel og aðal (óvirk) umbrotsefnið í blóðrásinni bindast við plasma prótein ívitro (98% og 94%). Þetta skuldabréf er ómettað. ívitro yfir breitt svið styrks.

Umbrot. Clopidogrel umbrotnar hratt í lifur. Ívitro og ívivo klópídógrel umbrotnar á tvo vegu: önnur er miðluð af esterösum og leiðir til vatnsrofs að óvirk afleiða af karboxýlsýru (85% umbrotsefna sem streyma í blóðrásina), hin (15%) er miðluð af fjölmörgum P450 frumumyndum. Í fyrsta lagi umbrotnar klópídógrel yfir í milligöngu umbrotsefni, 2-oxó-klópídógrel. Síðari umbrot milliverkandi umbrotsefnis 2-oxó-klópídógrels leiðir til myndunar virks umbrotsefnis, þíólafleiðu klópídógrels. Ívitro þessi efnaskiptaferli er miðluð af CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 og CYP2B6. Virkt þíól umbrotsefni sem hefur verið einangrað ívitro fljótt og óafturkræft kemur það í snertingu við blóðflagnaviðtaka og hindrar þannig samloðun blóðflagna.

Með_hámark virka umbrotsefnið er tvisvar sinnum hærra eftir stakan skammt af hleðsluskammti 300 mg af klópídógrel en eftir fjóra daga viðhaldsskammt, 75 mg. Með_hámark fram á tímabilinu 30-60 mínútur eftir að lyfið var tekið.

Brotthvarf. Um það bil 50% lyfsins skilst út í þvagi og um það bil 46% með hægðum innan 120 klukkustunda eftir gjöf. Eftir stakan 75 mg skammt til inntöku er helmingunartími brotthvarfs klópídógrels 6 klukkustundir. Helmingunartími aðalumbrotsefnisins í blóðrásinni er 8 klukkustundir eftir staka og endurtekna gjöf.

Lyfjafræðileg lyf. CYP2C19 tekur þátt í myndun virks umbrotsefnis og milliefnissambrotsefnis, 2-oxó-klópídógrels. Lyfjahvörf og blóðflöguáhrif virka umbrotsefnisins klópídógrels eins og þau voru mæld í blóðflagnasamlagsprófinu fyrrvvivo, breytilegt eftir arfgerð CYP2C19.

CYP2C19 * 1 samsætan samsvarar virku umbroti en CYP2C19 * 2 og CYP2C19 * 3 samsætin eru ekki virk. Samsæturnar CYP2C19 * 2 og CYP2C19 * 3 eru meirihluti samsætanna með skerta virkni hjá hvítfelldum (85%) og Asíubúum (99%) með ófullnægjandi umbrot. Aðrir samsætur með vantaða eða skerta virkni eru meðal annars CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 og * 8. Sjúklingar með skerta efnaskiptavirkni eru burðarefni tveggja samsæta sem ekki starfa. Samkvæmt birtum gögnum er tíðni arfgerðar með litla efnaskiptavirkni CYP2C19 um það bil 2% í Kákasoidhlaupinu, 4% í Negroid kappakstrinum og 14% í Mongoloid hlaupinu.

Rúmmál rannsókna er ekki nóg til að greina mismun á niðurstöðum hjá sjúklingum með ófullnægjandi umbrot klópídógrels.

Skert nýrnastarfsemi. Styrkur aðalumbrotsefnisins í blóði þegar tekinn var 75 mg af klópídógrel á dag var lægri hjá sjúklingum með alvarlegan nýrnasjúkdóm (kreatínín úthreinsun frá 5 til 15 ml / mín.) Samanborið við sjúklinga þar sem kreatínín úthreinsun er 30-60 ml / mín. og heilbrigðir einstaklingar. Á sama tíma var dregið úr hindrandi áhrifum á ADP-örvaða samloðun blóðflagna hjá sjúklingum með alvarlegan nýrnasjúkdóm (25%) samanborið við sömu áhrif hjá heilbrigðum einstaklingum, blæðingartíminn var lengdur í sama mæli og hjá heilbrigðum einstaklingum sem fengu 75 mg klópídógrel á dag. Að auki var klínískt þol gott hjá öllum sjúklingum.

Skert lifrarstarfsemi. Hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi, þegar þeir taka sólarhringsskammt af 75 ml af klópídógreli í 10 daga, var ADP-framkölluð bæling á samloðun blóðflagna svipuð og hjá heilbrigðum einstaklingum. Meðalaukning blæðingartímans var einnig svipuð í hópunum tveimur.

Kapp. Mikilvægi CYP2C19 samsætna, sem leiðir til milligöngu og lélegs umbrots sem felur í sér CYP2C19, er mismunandi eftir kynþætti eða þjóðerni. Aðeins takmörkuð gögn um Asíuþýði eru tiltæk í fræðiritunum til að meta klínískt mikilvægi þessarar CYP arfgerðar fyrir klínískar niðurstöður.

Meðganga og brjóstagjöf

Rannsóknir á áhrifum klópídógrels á meðgöngu sem gerðar voru hjá dýrum sýndu ekki neikvæð áhrif á meðgöngu, þroska fósturvísis / fósturs, fæðingu og þroska eftir fæðingu.

Brjóstagjöf. Ekki er vitað hvort klópídógrel berst í brjóstamjólk. Dýrarannsóknir hafa sannað að lyfið berst í brjóstamjólk. Til varúðar ætti að hætta brjóstagjöf meðan á klópídógrelmeðferð stendur.

Þar sem flest lyf skiljast út í brjóstamjólk og einnig vegna möguleikans á að fá alvarlegar aukaverkanir hjá brjóstmylkingum, ætti að taka ákvörðun um að hætta notkun lyfsins eða hætta brjóstagjöf í ljósi þess að þörf er á klópídógrelmeðferð hjá brjóstagjöf.

Æxlunaraðgerð. Í dýrarannsóknum hafði klópídógrel ekki áhrif á æxlun.

Skammtar og lyfjagjöf

Clopidogrel er ætlað til inntöku einu sinni á dag, óháð fæðuinntöku.

Skammtar

Fullorðnir og eldra fólk

Venjulegur dagskammtur er 75 mg til inntöku einu sinni á dag.

Brátt kransæðaheilkenni:

- brátt kransæðaheilkenni án hækkunar á hlutaST(óstöðugt hjartaöng eða hjartadrep án tannsQ): Hefja skal meðferð með Clopidogrel með einum hleðsluskammti, 300 mg, og síðan haldið áfram með 75 mg skammti einu sinni á dag (með asetýlsalisýlsýru í 75-325 mg skammti á dag). Ekki er mælt með því að fara yfir 100 mg skammt af asetýlsalisýlsýru þar sem stærri skammtar af ASA tengjast aukinni blæðingarhættu. Ekki hefur verið sýnt fram á ákjósanlega lengd meðferðar formlega. Upplýsingar úr klínískum rannsóknum staðfesta notkun meðferðaráætlunarinnar í 12 mánuði og hámarks ávinningur sést eftir 3 mánuði.

- brátt hjartadrep með hækkun á hlutaST: klópídógrel er ávísað einu sinni á dag í 75 mg skammti með upphafshleðsluskammti sem er 300 mg ásamt asetýlsalisýlsýru ásamt eða án annarra segamyndunarlyfja. Hjá sjúklingum eldri en 75 ára skal meðhöndla klópídógrel án þess að nota hleðsluskammt. Samsett meðferð er hafin eins fljótt og auðið er eftir að einkenni koma fram og heldur áfram í að minnsta kosti fjórar vikur. Ávinningur af samsetningu klópídógrels og ASA eftir fjórar vikur hefur ekki verið rannsakaður í þessu tilfelli.

Gáttatif: 75 mg af klópídógrel einu sinni á dag. Úthlutaðu ASA (75-100 mg / dag) og haltu áfram að taka í samsettri meðferð með klópídógrel.

Ef sleppt er skammti:

- minna en 12 klukkustundir eftir venjulegan innlagningartíma: Nauðsynlegt er að taka skammtinn strax, taka á næsta skammt á tilsettum tíma,

- Meira en 12 klukkustundir eftir venjulegan innlagningu: næsta skammt á að taka á tilsettum tíma án þess að tvöfalda hann.

Börn og unglingar

Öryggi og verkun klópídógrels hjá börnum hefur ekki verið staðfest.

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi

Reynsla af meðhöndlun sjúklinga með skerta nýrnastarfsemi er lítil.

Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi

Reynslan af því að meðhöndla sjúklinga með miðlungsmikla lifrarsjúkdóma þar sem blæðingartenging er möguleg er lítil.

Öryggisráðstafanir

Blæðingar og blóðmyndandi aukaverkanir

Ef klínísk einkenni koma fram meðan á meðferð stendur sem benda til þroska blæðinga og aukaverkana á blóðmynd, skal strax gera blóðprufu. Vegna aukinnar hættu á blæðingum, skal gæta varúðar við samhliða gjöf klópídógrels og warfaríns.

Nota skal klópídógrel með varúð hjá sjúklingum sem eru í aukinni hættu á blæðingum í tengslum við áverka, skurðaðgerðir eða aðrar sjúklegar sjúkdóma, svo og þegar um er að ræða blöndu af klópídógrel og asetýlsalisýlsýru, bólgueyðandi verkjalyf, þ.mt COX-2 hemla, heparín, glýkóprótein hemla IIb / IIIa, sértækir serótónín endurupptökuhemlar (SSRI) eða önnur lyf sem tengjast blæðingarhættu, svo sem pentoxifyllín. Nauðsynlegt er að fylgjast vandlega með einkennum blæðinga, þ.mt duldum blæðingum, sérstaklega á fyrstu vikum meðferðar og / eða eftir ífarandi aðgerðir á hjarta eða skurðaðgerð. Ekki er mælt með samhliða notkun klópídógrels og segavarnarlyf til inntöku þar sem slík samsetning getur aukið styrk blæðinga.

Ef um skurðaðgerðir er að ræða, ef meðferð gegn blóðflögu er óæskileg, ætti að hætta meðferð með klópídógrel 7 dögum fyrir skurðaðgerð. Nauðsynlegt er að upplýsa lækninn og tannlækninn sem tekur við lyfinu um að taka lyfið ef sjúklingurinn á að gangast undir skurðaðgerð eða ef læknirinn ávísar nýju lyfi fyrir sjúklinginn.

Nota skal klópídógrel með varúð hjá sjúklingum sem eru í blæðingarhættu (sérstaklega meltingarfærum og augnfrumum). Þegar klópídógrel er tekið skal gæta varúðar við notkun lyfja sem geta valdið sjúkdómum í meltingarvegi (t.d. asetýlsalisýlsýru og bólgueyðandi gigtarlyfjum).

Þú verður að vera meðvitaður um að þar sem að stöðva blæðingar meðan þú tekur klópídógrel (einn eða í samsettri meðferð með ASA) þarf meiri tíma, verður þú að láta lækninn vita um öll tilvik um óvenjulegar (miðað við staðsetningu og / eða lengd) blæðingar.

Bláæðasegarek Purpura (TTP)

Örsjaldan hefur verið greint frá segamyndun blóðflagnafæðar purpura (TTP) eftir klópídógrel. Þetta einkenndist af blóðflagnafæð og blóðsykursfallsblóðleysi í blóði í tengslum við annað hvort taugasjúkdóm, skert nýrnastarfsemi eða hita. Þróun TTP getur verið lífshættuleg og getur krafist brýnna aðgerða, þ.mt plasmapheresis.

Greint hefur verið frá tilfellum um þróun áþekinna dreyrasýki eftir notkun klópídógrels. Ef um er að ræða staðfesta aukningu á einangruðum virkjuðu segamyndunartímabili að hluta með eða án blæðinga, skal íhuga líkurnar á að fá áunnin dreyrasýki. Fylgjast skal með sjúklingum með staðfesta greiningu á áunninni blæðara í blóði og meðhöndla af sérfræðingum, hætta skal klópídógrel meðferð.

Vegna ófullnægjandi gagna á ekki að ávísa klópídógrel fyrstu 7 dagana eftir bráðan blóðþurrðarslag.

Hjá sjúklingum með skerta umbrotsvirkni CYP2C19, gefur klópídógrel í ráðlögðum skömmtum minna magn af virka umbrotsefni klópídógrels og hefur lægri blóðflöguáhrif. Sjúklingar með skerta efnaskiptavirkni með brátt kransæðaheilkenni eða hafa gengist undir kransæðavíkkun í húð og fá klópídógrel meðferð í ráðlögðum skömmtum geta verið í meiri hættu á að fá fylgikvilla hjarta- og æðasjúkdóma en sjúklingar með eðlilega virkni CYP2C19.

Þar sem klópídógrel umbrotnar í virkt umbrotsefni að hluta með CYP2C19 er búist við að lyf sem bæla virkni þessa ensíms muni leiða til lækkunar á styrk lyfsins á virka klópídógrel umbrotsefninu. Klínískt mikilvægi þessa milliverkunar hefur ekki verið rannsakað. Farga skal samtímis notkun sterkra eða miðlungsmikilla CYP2C19 hemla.

Gæta skal varúðar hjá sjúklingum sem fá samhliða klópídógrel lyf - hvarfefni CYP2C8 ísóensímsins.

Ofnæmisviðbrögð

Sjúklingurinn ætti að hafa sögu um ofnæmi fyrir öðrum þíenópýridínum (t.d. ticlopidini, prasugrel) þar sem þekkt eru tilvik um ofnæmisviðbragð við tíenópýridínum. Fylgjast skal vel með sjúklingum með sögu um ofnæmi fyrir öðrum tíenópýridíni meðan á meðferð stendur vegna einkenna ofnæmis fyrir klópídógrel. Tíenópýridín geta leitt til ofnæmisviðbragða með mismunandi alvarleika, svo sem útbrot, Quinckes bjúg eða blóðmyndandi krossviðbrögð, svo sem blóðflagnafæð og daufkyrningafæð. Sjúklingar sem hafa haft sögu um ofnæmisviðbrögð og / eða blóðmyndandi viðbrögð við einu þíenópýridíni geta verið í aukinni hættu á að fá sömu eða mismunandi viðbrögð við öðru þíenópýridíni.

Samsetning lyfsins inniheldur litarefnið karmúazín (E-122), sem getur valdið ofnæmisviðbrögðum.

Skert nýrnastarfsemi

Meðferðarreynsla af klópídógreli hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er takmörkuð. Nota skal lyfið hjá slíkum sjúklingum með varúð.

Skert lifrarstarfsemi

Nota skal klópídógrel með varúð hjá sjúklingum með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi, sem getur valdið blæðingarsjúkdómi.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og annarra hættulegra aðferða. Clopidogrel hefur ekki áhrif á eða hefur lítil áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og annarra aðferða.