Glucovans: notkunarleiðbeiningar > Meðferð og forvarnir

1 filmuhúðuð tafla inniheldur:

Skammtur 2,5 mg + 500 mg:

Virkar íhlutir: glíbenklamíð - 2,5 mg, metformín hýdróklóríð - 500 mg.

Kjarni: croscarmellose natríum - 14,0 mg, povidon K 30 - 20,0 mg, sellulósa

örkristallað - 56,5 mg, magnesíumsterat - 7,0 mg.

Skel: ópadry OY-L-24808 bleikur - 12,0 mg: laktósaeinhýdrat - 36,0%,

15cP hýprómellósi - 28,0%, títantvíoxíð - 24,39%, makrógól - 10,00%, gult járnoxíð - 1,30%, rautt járnoxíð - 0,3%, svart járnoxíð - 0,010%, hreinsað vatn - qs

Skammtur 5 mg + 500 mg:

Virkar íhlutir: glíbenklamíð - 5 mg, metformín hýdróklóríð - 500 mg.

Kjarni: kroskarmellósnatríum - 14,0 mg, póvídón K 30 - 20,0 mg, örkristölluð sellulósa - 54,0 mg, magnesíumsterat - 7,0 mg.

Skel: Opadry 31-F-22700 gul - 12,0 mg: laktósaeinhýdrat - 36,0%, hýprómellósi 15 cP - 28,0%, títantvíoxíð - 20,42%, makrógól - 10,00%, litarefni kínólíngult - 3,00%, járnoxíð gult - 2,50%, járnoxíð rautt - 0,08%, hreinsað vatn - qs.

Skammtar 2,5 mg + 500 mg: hylkislaga tvíkúptar töflur, filmuhúðaðar með ljós appelsínugulum lit, merktar „2,5“ á annarri hliðinni.

5 mg + 500 mg skammtur: hylkislaga tvíkúpt filmuhúðaðar töflur
gul skel, merkt með „5“ á annarri hliðinni.

Lyfjafræðileg verkun

Glucovans® er föst blanda af tveimur blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku af ýmsum lyfjafræðilegum hópum: metformíni og glíbenklamíði.

Metformin tilheyrir hópnum af biguanides og dregur úr innihaldi bæði basal og postprandial glúkósa í blóðvökva. Metformín örvar ekki seytingu insúlíns og veldur því ekki blóðsykurslækkun. Það hefur 3 verkunarhætti:

- dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur með því að hindra glúkógenmyndun og glýkógenólýsu,

- eykur næmi útlægra viðtaka fyrir insúlín, neyslu og nýtingu glúkósa í frumum í vöðvum,

- seinkar frásogi glúkósa í meltingarveginum.

Metformín og glíbenklamíð hafa mismunandi verkunarhætti, en eru báðir gagnkvæmt blóðsykurslækkandi verkun hvors annars. Samsetning tveggja blóðsykurslækkandi lyfja hefur samverkandi áhrif til að draga úr glúkósa.

Lyfjahvörf

Glibenclamide. Þegar frásog frá meltingarvegi er tekið til inntöku er meira en 95%. Glibenclamide, sem er hluti af lyfinu Glucovans®, er örmýkt. Hámarksþéttni í plasma næst á um það bil 4 klukkustundum, dreifingarrúmmál er um það bil 10 lítrar. Samskipti við plasmaprótein eru 99%. Það er næstum fullkomlega umbrotið í lifur með myndun tveggja óvirkra umbrotsefna, sem

skilst út um nýru (40%) og með galli (60%). Helmingunartími brotthvarfs er frá 4 til 11 klukkustundir. Eftir inntöku frásogast metformín alveg frá meltingarveginum, hámarksþéttni í plasma næst innan 2,5 klukkustunda. Um það bil 20-30% metformíns skiljast út um meltingarveginn óbreytt. Heildaraðgengi er frá 50 til 60%.

Metformín dreifist hratt í vefi, bindur nánast ekki plasmaprótein. Það umbrotnar að mjög litlu leyti og skilst út um nýru. Helmingunartími brotthvarfs er að meðaltali 6,5 klukkustundir. Ef um skerta nýrnastarfsemi er að ræða minnkar nýrnaúthreinsun, sem og kreatínín úthreinsun, meðan helmingunartími brotthvarfs eykst, sem leiðir til aukinnar styrk metformíns í blóðvökva. Samsetning metformíns og glíbenklamíðs á sama skammtaformi hefur sama aðgengi og þegar töflur sem innihalda metformín eða glíbenklamíð eru teknar í einangrun. Aðgengi metformins í samsettri meðferð með glíbenklamíði hefur ekki áhrif á neyslu fæðu, svo og aðgengi glíbenklamíðs. Hins vegar eykst frásogshraði glíbenklamíðs með fæðuinntöku.

Ábendingar til notkunar

Sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum:

með árangursleysi meðferðar með mataræði, líkamsrækt og fyrri einlyfjameðferð með metformíni eða súlfonýlúrea afleiðum,

til að skipta um fyrri meðferð fyrir tvö lyf (metformin og sulfonylurea afleiður) hjá sjúklingum með stöðugt og vel stjórnað magn blóðsykurs.

Frábendingar

ofnæmi fyrir metformíni, glíbenklamíði eða öðrum afleiðum súlfonýlúrealyfja, svo og hjálparefni, sykursýki af tegund 1,

sykursýki ketónblóðsýringu, forstillingu sykursýki, dái í sykursýki, nýrnabilun eða skert nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun minni en 60 ml / mín.),

bráða sjúkdóma sem geta leitt til breytinga á nýrnastarfsemi: ofþornun, alvarleg sýking, lost, gjöf skuggaefna sem innihalda joð í æð (sjá „Sérstakar leiðbeiningar“),

bráða eða langvinna sjúkdóma sem fylgja ofsabjúgi í vefjum: hjarta- eða öndunarbilun, nýlegt hjartadrep, lost, lifrarbilun, porfýría,

meðgöngu, brjóstagjöf, samtímis notkun míkónazóls, víðtæk skurðaðgerð,

langvarandi áfengissýki, bráð áfengisneysla, mjólkursýrublóðsýring (þ.mt sögu um)

að fylgja mataræði með lágum kaloríum (minna en 1000 hitaeiningar á dag),

Ekki er mælt með því að nota lyfið hjá fólki eldri en 60 ára sem sinnir mikilli líkamlegri vinnu, sem tengist aukinni hættu á að fá mjólkursýrublóðsýringu í þeim.

Glucovans® inniheldur laktósa og því er ekki mælt með notkun þess fyrir sjúklinga með sjaldgæfa arfgenga sjúkdóma sem tengjast galaktósaóþoli, laktasaskorti eða vanfrásogsheilkenni glúkósa-galaktósa.

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki má nota lyfið á meðgöngu. Varað er við sjúklingnum að meðan á meðferð með Glucovans® stendur er nauðsynlegt að upplýsa lækninn um fyrirhugaða meðgöngu og upphaf meðgöngu. Við skipulagningu meðgöngu, svo og ef þungun verður á tímabilinu þegar lyfið er tekið Glucovans®, skal hætta lyfinu og ávísa insúlínmeðferð. Ekki má nota Glucovans® með barn á brjósti, þar sem engar vísbendingar eru um getu þess til að berast í brjóstamjólk.

Skammtar og lyfjagjöf

Skammtur lyfsins er ákvarðaður af lækni fyrir sig fyrir hvern sjúkling, allt eftir magni blóðsykurs.

Upphafsskammtur er 1 tafla af lyfinu Glucovans® 2,5 mg + 500 mg eða Glucovans® 5 mg + 500 mg einu sinni á dag. Til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkun ætti upphafsskammturinn ekki að vera stærri en dagskammtur glíbenklamíðs (eða samsvarandi skammtur af öðru lyfi sem áður var tekið súlfonýlúrealyfi) eða metformín, ef þeir voru notaðir sem fyrstu meðferð. Mælt er með því að skammturinn verði hækkaður um ekki meira en 5 mg af glibenklamíði + 500 mg af metformíni á dag á tveggja eða fleiri vikna fresti til að ná fullnægjandi stjórn á blóðsykri.

Skipt var á fyrri samsettri meðferð með metformíni og glíbenklamíði: upphafsskammtur ætti ekki að fara yfir dagskammt af glíbenklamíði (eða samsvarandi skammti af annarri súlfonýlúrealyfi) og metformín sem áður var tekið. Skammturinn er aðlagaður á tveggja eða fleiri vikna fresti eftir að meðferð hefst. Það fer eftir magni blóðsykurs.

Hámarks dagsskammtur er 4 töflur af lyfinu Glucovans® 5 mg + 500 mg eða 6 töflur af lyfinu Glucovans® 2,5 mg + 500 mg.

Skammtaáætlunin fer eftir einstökum tilgangi:

Fyrir skammta sem eru 2,5 mg + 500 mg og 5 mg + 500 mg

• Einu sinni á dag, að morgni við morgunmatinn, með skipun 1 töflu á dag.

• Tvisvar á dag, að morgni og á kvöldin, með skipun á 2 eða 4 töflum á dag.

Fyrir skammta 2,5 mg + 500 mg

• Þrisvar á dag, að morgni, síðdegis og á kvöldin, með skipun 3, 5 eða 6 töflur á dag.

Fyrir skammta 5 mg + 500 mg

• Þrisvar á dag, að morgni, síðdegis og á kvöldin, með skipun 3 töflna á dag.

Töflurnar á að taka með máltíðunum. Hverri máltíð ætti að fylgja máltíð með nægilega miklu kolvetnainnihaldi til að koma í veg fyrir blóðsykursfall.

Skammtur lyfsins er valinn út frá ástandi nýrnastarfsemi. Upphafsskammtur ætti ekki að fara yfir 1 töflu af lyfinu Glucovans® 2,5 mg + 500 mg. Reglulegt mat á nýrnastarfsemi er nauðsynlegt.

Ekki er mælt með notkun Glucovans® hjá börnum.

Ofskömmtun

Ef um ofskömmtun er að ræða er þróun blóðsykursfalls möguleg vegna nærveru súlfonýlúrealyfsafleiðu í samsetningu lyfsins (sjá „Sérstakar leiðbeiningar“).

Vægt til í meðallagi mikil einkenni blóðsykursfalls án meðvitundarleysis og taugafræðilegra einkenna er hægt að leiðrétta með tafarlausri neyslu sykurs. Nauðsynlegt er að framkvæma skammtaaðlögun og / eða breyta mataræði. Alvarlegt blóðsykursfall viðbrögð hjá sjúklingum með sykursýki, ásamt dái, paroxysm eða öðrum taugasjúkdómum, krefst bráðrar læknisaðstoðar. Nauðsynlegt er að gefa dextrósa lausn í bláæð strax eftir greiningu eða grun um blóðsykursfall, áður en sjúklingur er lagður inn á sjúkrahús. Eftir að hafa náðst aftur meðvitund er nauðsynlegt að gefa sjúklingi fæðu sem er rík af auðveldlega meltanlegum kolvetnum (til að koma í veg fyrir endurupptöku blóðsykursfalls).

Langvarandi ofskömmtun eða tilvist samtengdra áhættuþátta geta valdið þróun mjólkursýrublóðsýringu þar sem metformín er hluti af lyfinu

Mjólkursýrublóðsýring er ástand sem krefst bráða læknisaðstoðar, meðferð við mjólkursýrublóðsýringu ætti að fara fram á heilsugæslustöð. Skilvirkasta meðferðaraðferðin til að fjarlægja laktat og metformín er blóðskilun.

Úthreinsun glíbenklamíðs í plasma getur aukist hjá sjúklingum með lifrarsjúkdóm. Þar sem glíbenklamíð er virkur bundið próteinum í blóði, er ekki útrýmt lyfinu meðan á skilun stendur.

Milliverkanir við önnur lyf

Bozentan ásamt glíbenklamíði eykur hættu á eiturverkunum á lifur. Mælt er með því að þú forðist að taka þessi lyf á sama tíma. Blóðsykurslækkandi áhrif glíbenklamíðs geta einnig minnkað.

Metformín tengt

Áfengi: Hættan á að fá mjólkursýrublóðsýring eykst við bráða áfengisneyslu, sérstaklega ef svelti, eða léleg næring, eða lifrarbilun. Meðan á meðferð með Glucovans® stendur skal forðast áfengi og lyf sem innihalda áfengi.

Tengist notkun allra blóðsykurslækkandi lyfja

Klórprómasín: í stórum skömmtum (100 mg / sólarhring) veldur aukningu á blóðsykri (dregur úr losun insúlíns).

Varúðarráðstafanir: þú ættir að vara sjúklinginn við þörfinni á sjálfstæðu eftirliti með blóðsykri, ef nauðsyn krefur,

aðlaga skammt blóðsykurslækkandi lyfs við samtímis notkun geðrofslyfja og eftir að notkun hans hefur verið hætt.

Sykurstera (GCS) og tetrakósaktíð: aukning á glúkósa í blóði, stundum í tengslum við ketosis (GCS valda lækkun á glúkósaþoli).

Varúðarráðstafanir: Varað skal sjúklinga við þörfinni á sjálfstæðu eftirliti með blóðsykri, ef nauðsyn krefur, skal aðlaga skammt blóðsykurslækkandi lyfsins við samtímis notkun GCS og eftir að notkun hans er hætt.

Danazole hefur blóðsykurshrif. Ef meðferð með danazol er nauðsynleg og þegar þeim er hætt, þarf að aðlaga skammta lyfsins Glucovans® undir stjórn á blóðsykursgildi.

Zr-adrenvirkar örvar: vegna örvunar Pr-adrenvirkra viðtaka auka styrk glúkósa í blóði.

Varúðarráðstafanir: Nauðsynlegt er að vara sjúklinginn við og koma á stjórn á blóðsykursinnihaldi, flutningur yfir í insúlínmeðferð er mögulegur.

Þvagræsilyf: aukning á blóðsykri.

Varúðarráðstafanir: Varað er við að sjúklingurinn þurfi á sjálfstæðu eftirliti með blóðsykri að halda, að aðlaga þurfi skammta blóðsykurslækkandi lyfs við samtímis notkun þvagræsilyfja og eftir að notkun hans er hætt.

Angíótensín-umbreytandi ensím (ACE) hemlar (captopril, enalapril): notkun ACE hemla hjálpar til við að draga úr blóðsykri. Ef nauðsyn krefur, skal aðlaga skammt Glucovans® samtímis notkun með ACE hemlum og eftir að notkun þeirra er hætt.

Metformín tengt

Þvagræsilyf: Mjólkursýrublóðsýring sem kemur fram þegar Metformin er tekið með nýrnabilun af völdum þvagræsilyfja, sérstaklega þvagræsilyfja í lykkjum.

Tengd notkun glíbenklamíðs

Z-adrenvirkir blokkar, klónidín, reserpín, guanetidín og einkennamyndandi lyf gríma sum einkenni blóðsykursfalls: hjartsláttarónot og hraðtaktur, flestir ósérhæfðir beta-blokkar auka tíðni og alvarleika blóðsykursfalls. Varað er við sjúklingnum um þörfina á sjálfstæðu eftirliti með blóðsykri, sérstaklega í upphafi meðferðar.

Flúkónazól: Aukning á helmingunartíma glíbenklamíðs við hugsanleg einkenni blóðsykursfalls. Varað er við sjúklingnum um þörfina á sjálfstæðu eftirliti með glúkósa í blóði, það gæti verið nauðsynlegt að aðlaga skammtinn af blóðsykurslækkandi lyfjum samtímis meðferð með flúkónazóli og eftir að notkun hans er hætt.

Tengd notkun glíbenklamíðs

Desmopressin: Glucovans® getur dregið úr þvagræsandi áhrifum desmopressins.

Sýklalyf úr hópnum af súlfónamíðum, flúórókínólónum, segavarnarlyfjum (kúmarínafleiður), MAO hemlar, klóramfeníkól, pentoxifýlín, blóðfitulækkandi lyf úr hópnum af fíbrötum, dísópýramíðum - hættan á blóðsykursfalli með notkun glíbenklamíðs.

Aðgerðir forrita

Með hliðsjón af meðferð með Glucovans® er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með magni fastandi glúkósa og eftir að hafa borðað.

Mjólkursýrublóðsýring er afar sjaldgæfur, en alvarlegur (mikill dánartíðni án bráðameðferðar) fylgikvilli sem getur komið fram vegna uppsöfnunar metformins. Tilfelli af mjólkursýrublóðsýringu hjá sjúklingum sem fengu meðferð með metformini komu aðallega fram hjá sjúklingum með sykursýki með alvarlega nýrnabilun.

Íhuga ætti aðra tengda áhættuþætti, svo sem illa stjórnaðan sykursýki, ketosis, langvarandi föstu, óhóflega áfengisneyslu, lifrarbilun og hvers kyns ástand í tengslum við alvarlega súrefnisskort.

Íhuga ætti hættuna á að fá mjólkursýrublóðsýringu þegar ósértæk einkenni eins og vöðvakrampar ásamt meltingartruflunum, kviðverkir og alvarleg vanlíðan birtast. Í alvarlegum tilvikum getur komið fram súr mæði, súrefnisskortur, ofkæling og dá.

Stuðlar við greiningar á rannsóknarstofu eru: lágt sýrustig í blóði, plasma laktatstyrkur yfir 5 mmól / l, aukið anjónískt bil og laktat / pyruvat hlutfall.

Þar sem Glucovans® inniheldur glíbenklamíð fylgir notkun lyfsins hætta á blóðsykurslækkun hjá sjúklingnum. Smám saman aðlögun skammts eftir upphaf meðferðar getur komið í veg fyrir blóðsykursfall. Aðeins má ávísa þessari meðferð sjúklingi sem fylgir reglulegri máltíð (þ.mt morgunmatur). Það er mikilvægt að kolvetnaneysla sé regluleg þar sem hættan á að fá blóðsykurslækkun eykst með síðbúinni máltíð, ófullnægjandi eða ójafnvægi kolvetniinntöku. Þróun blóðsykursfalls er líklegast með hypocaloric mataræði, eftir mikla eða langvarandi líkamsáreynslu, með áfengi eða með blöndu af blóðsykurslækkandi lyfjum.

Vegna jöfnunarviðbragða af völdum blóðsykursfalls geta svitnað, ótti, hraðtaktur, háþrýstingur, hjartsláttarónot, hjartaöng og hjartsláttaróregla komið fram. Síðarnefndu einkennin geta verið fjarverandi ef blóðsykurslækkun þróast hægt, þegar um er að ræða sjálfstjórnandi taugakvilla eða meðan á töku beta-blokka stendur, klónidín, reserpin, guanethidine eða sympatímyndunarlyf.

Önnur einkenni blóðsykursfalls hjá sjúklingum með sykursýki geta verið höfuðverkur, hungur, ógleði, uppköst, alvarleg þreyta, svefnraskanir, æsingur, árásargirni, skert styrkur og geðhreyfingarviðbrögð, þunglyndi, rugl, talskerðing, óskýr sjón, skjálfta, lömun og náladofi, sundl, óráð, krampar, vafi, meðvitundarleysi, grunn öndun og hægsláttur.

Mikilvægar ávísanir, val á skömmtum og réttar leiðbeiningar fyrir sjúklinginn eru mikilvægar til að draga úr hættu á blóðsykursfalli. Ef sjúklingur endurtekur árásir á blóðsykursfalli, sem eru annað hvort alvarlegir eða tengjast fáfræði einkenna, skal íhuga meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum.

Þættir sem stuðla að þróun blóðsykurslækkunar:

• Samtímis notkun áfengis, sérstaklega við föstu,

• Synjun eða (sérstaklega hjá öldruðum) vanhæfni sjúklings til að hafa samskipti við lækninn og fylgja leiðbeiningunum sem settar eru fram í notkunarleiðbeiningunum,

• Léleg næring, óreglulegar máltíðir, svelti eða breytingar á mataræði,

• Ójafnvægi á milli hreyfingar og kolvetnisneyslu,

• Alvarleg lifrarbilun,

• Ofskömmtun lyfsins Glucovans®,

• Valdir innkirtlasjúkdómar: skortur á starfsemi skjaldkirtils,

heiladingli og nýrnahettur,

• Samtímis gjöf einstakra lyfja.

Nýrna- og lifrarbilun

Lyfjahvörf og / eða lyfhrif geta verið mismunandi hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi eða verulega skerta nýrnastarfsemi. Hægt er að lengja blóðsykursfallið sem kemur fram hjá slíkum sjúklingum, en þá skal hefja viðeigandi meðferð.

Óstöðugleiki í blóði

Komi upp skurðaðgerð eða af öðrum orsökum niðurbrots sykursýki er mælt með því að tímabundin skipti yfir í insúlínmeðferð. Einkenni blóðsykurshækkunar eru tíð þvaglát, alvarlegur þorsti, þurr húð.

48 klukkustundum fyrir fyrirhugaða skurðaðgerð eða gjöf geislavirks lyfs sem inniheldur joð, skal hætta notkun Glucovans®. Mælt er með að hefja meðferð að nýju eftir 48 klukkustundir og aðeins eftir að nýrnastarfsemi hefur verið metin og viðurkennd sem eðlileg.

Þar sem metformín skilst út um nýrun og reglulega eftir það, er nauðsynlegt að ákvarða kreatínínúthreinsun og / eða kreatíníninnihald í sermi: að minnsta kosti einu sinni á ári hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi og 2-4 sinnum á ári hjá öldruðum sjúklingum , sem og hjá sjúklingum með kreatínín úthreinsun í efri mörkum eðlilegra.

Mælt er með mikilli varúð í þeim tilvikum þar sem nýrnastarfsemi getur verið skert, td hjá öldruðum sjúklingum, eða ef byrjað er á blóðþrýstingslækkandi meðferð, notkun þvagræsilyfja eða bólgueyðandi gigtarlyfja (NSAID).

Aðrar varúðarráðstafanir

Sjúklingurinn verður að upplýsa lækninn um útliti berkju- og lungnasýkingar eða smitsjúkdóm í kynfærum.

Áhrif á getu til að keyra bíl og vinna með vélbúnaði

Upplýsa skal sjúklinga um hættuna á blóðsykurslækkun og fylgjast með öryggisráðstöfunum þegar þeir aka og vinna með aðferðir sem krefjast aukins athygli og hraða geðlyfjaviðbragða.