Amoklav-375: notkunarleiðbeiningar

375 mg og 625 mg filmuhúðaðar töflur

Ein tafla inniheldur

virk efni: amoxicillin sem amoxicillin trihydrate 250 mg, clavulanic acid sem kalíum clavulanate 125 mg (í skömmtum 375 mg) eða amoxicillin sem amoxicillin trihydrate 500 mg, clavulanic sýru sem kalíum clavulanate 125 mg (í skömmtum 625 mg),

hjálparefni: kolloidal kísildíoxíð, crospovidon, croscarmellose natríum, magnesíumsterat, talkúm, örkristölluð sellulósa,

filmuhúðarsamsetning: hýdroxýprópýl sellulósa, etýlsellulósa, pólýsorbat, tríetýl sítrat, títantvíoxíð (E 171), talkúm.

Töflur, húðaðar með filmuskel af hvítum eða næstum hvítum, átthyrndum formi með tvíkúptu yfirborði, merktar „250/125“ á annarri hliðinni og „AMS“ á hinni hliðinni (fyrir skammtinn 250 mg + 125 mg).

Töflur, filmuhúðaðar, hvítar eða næstum hvítar, sporöskjulaga með tvíkúptu yfirborði (í 500 mg skammti + 125 mg).

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Amoxicillin og klavulansýra eru algjörlega uppleyst í vatnslausn við pH líkamans. Báðir þættirnir frásogast vel eftir inntöku. Best er að taka amoxicillin / clavulansýru meðan á máltíð stendur eða í byrjun. Eftir inntöku er aðgengi amoxicillins og klavúlansýru um það bil 70%. Virkni styrks lyfsins í plasma beggja efnisþátta er svipuð. Hámarksþéttni í sermi næst 1 klukkustund eftir gjöf.

Styrkur amoxicillins og klavulansýru í blóði í sermi þegar samhliða amoxicillin / clavulanic sýru eru notuð eru svipuð og sést við aðskilda inntöku samsvarandi skammts af amoxicillini og clavulanic sýru.

Um það bil 25% af heildarmagni klavúlansýru og 18% af amoxicillíni bindast plasmapróteinum. Dreifingarrúmmál til inntöku lyfsins til inntöku er um það bil 0,3-0,4 l / kg af amoxicillíni og 0,2 l / kg af klavúlansýru.

Eftir gjöf í bláæð fundust bæði amoxicillin og klavulansýra í gallblöðru, trefjum í kviðarholi, húð, fitu, vöðvavef, liðvökva og kviðarholsvökva, galli og gröftur. Amoxicillin kemst illa út í heila- og mænuvökva.

Amoxicillin og klavulansýra fara yfir fylgju. Báðir þættirnir fara einnig í brjóstamjólk.

Amoxicillin skilst út að hluta til í þvagi í formi óvirks penicillinsýru í magni sem jafngildir 10 - 25% af upphafsskammtinum. Klavúlansýra umbrotnar í líkamanum og skilst út í þvagi og hægðum, svo og í formi koltvísýrings með útöndunarlofti.

Meðalhelmingunartími brotthvarfs amoxicillins / klavúlansýru er um það bil 1 klukkustund og meðaltal úthreinsunar er um það bil 25 l / klst. Um það bil 60-70% af amoxicillíni og 40-65% af klavúlansýru skiljast út óbreytt í þvagi fyrstu 6 klukkustundirnar eftir að hafa tekið einn skammt af amoxicillin / clavulanic töflum. Við ýmsar rannsóknir kom í ljós að 50-85% af amoxicillini og 27-60% af clavulansýru skiljast út í þvagi innan sólarhrings. Mesta magn klavúlansýru skilst út á fyrstu 2 klukkustundunum eftir notkun.

Samtímis notkun próbenesíðs hægir á losun amoxicillíns en þetta lyf hefur ekki áhrif á útskilnað klavúlansýru um nýru.

Helmingunartími amoxicillins er svipaður hjá börnum á aldrinum 3 mánaða til 2 ára, einnig hjá eldri börnum og fullorðnum. Þegar lyfinu er ávísað mjög ungum börnum (þ.mt fyrirburum) á fyrstu vikum lífsins ætti ekki að gefa lyfið oftar en tvisvar á dag, sem tengist óþroska útskilnaðarferilsins um nýru hjá börnum. Vegna þess að aldraðir sjúklingar eru líklegri til að þjást af vanstarfsemi nýrnastarfsemi, á að ávísa lyfinu með varúð fyrir þennan hóp sjúklinga, en ef nauðsyn krefur skal framkvæma eftirlit með nýrnastarfsemi.

Heildarúthreinsun amoxicillins / klavúlansýru í plasma lækkar í beinu hlutfalli við skerta nýrnastarfsemi. Lækkun á úthreinsun amoxicillins er meira áberandi miðað við klavúlansýru þar sem meira magn af amoxicillini skilst út um nýrun. Þess vegna, þegar ávísað er lyfinu til sjúklinga með nýrnabilun, er skammtaaðlögun nauðsynleg til að koma í veg fyrir of mikla uppsöfnun amoxicillins og viðhalda nauðsynlegu magni af clavulansýru.

Þegar lyfinu er ávísað til sjúklinga með lifrarbilun, skal gæta varúðar þegar þeir velja skammt og fylgjast reglulega með lifrarstarfsemi.

Lyfhrif

Amoxicillin er hálf tilbúið sýklalyf úr penicillínhópnum (beta-lactam sýklalyf) sem hindrar eitt eða fleiri ensím (oft kallað penicillínbindandi prótein) sem taka þátt í lífríki peptidoglycan, sem er mikilvægur burðarþáttur bakteríufrumuveggsins. Hömlun á nýmyndun peptidoglycan leiðir til veikingar frumuveggsins, venjulega fylgt eftir með frumulýsingu og frumudauða.

Amoxicillin er eytt með beta-laktamasa sem framleitt er af ónæmum bakteríum og því inniheldur virkni litrófs amoxicillíns eingöngu ekki örverur sem framleiða þessi ensím.

Clavulanic sýra er beta-lactam með burðarvirki í tengslum við penicillín. Það hindrar suma beta-laktamasa og kemur þannig í veg fyrir að amoxicillín sé óvirkt og stækkar virkni litrófsins. Clavulansýra hefur ekki klínískt marktæk bakteríudrepandi áhrif.

Umfram tími yfir lágmarks hamlandi styrk (T> IPC) er talinn aðal ákvörðunaraðili fyrir virkni amoxicillíns.

Tveir helstu aðferðir ónæmis fyrir amoxicillíni og klavúlansýru eru:

óvirkjun með beta-laktamasa úr bakteríum sem ekki er bælaður af klavúlansýru, þ.mt flokkar B, C og D.

breyting á penicillínbindandi próteinum, sem dregur úr skyldleika sýklalyfsins við markmeinvaldið.

Ógegndræpi baktería eða aðferðir við frárennslisdælu (flutningskerfi) geta valdið eða viðhaldið ónæmi baktería, sérstaklega gram-neikvæðra baktería.

Mörk gildi MIC fyrir amoxicillin / clavulansýru eru þau ákvörðuð af Evrópunefndinni fyrir prófun á örverueyðandi áhrifum (EUCAST).

Ábendingar til notkunar

Amoklav er ætlað til meðferðar á eftirfarandi sýkingum hjá fullorðnum og börnum:

• Bráð skútabólga í bakteríum (nægilega greind)

• Bólga í undirhúð

• Alvarleg tanngerð ígerð með útbreiðslu bólgu í undirhúð. Íhuga ætti formlegar leiðbeiningar um rétta notkun sýklalyfja.

Skammtar og lyfjagjöf

Skömmtum er ávísað eftir innihaldi amoxicillins / klavúlansýru í efnablöndunni, nema skammtarnir séu stilltir eftir innihaldi eins íhlutanna.

Þegar þú velur skammt af Amoclav til meðferðar á einstökum sýkingum, ætti að hafa eftirfarandi í huga:

• Grunaðir sýkingar og næmi þeirra fyrir sýklalyfjum (sjá „Varúðarráðstafanir“)

• Alvarleiki og staðsetning smitsins

• Aldur, þyngd og nýrnastarfsemi sjúklings.

Ef nauðsyn krefur er hægt að nota aðra skammta af Amoklav (þ.mt stærri skammtar af amoxicillíni og / eða ýmsum hlutum amoxicillins og klavulansýru) (sjá „Varúðarráðstafanir“).

Hjá fullorðnum og börnum sem vega 40 kg eða meira er heildarskammtur af Amoklav-375 750 mg af amoxicillini / 375 mg af clavulansýru þegar það er notað í samræmi við ráðleggingarnar hér að neðan. Ef nauðsynlegt er að nota stærri sólarhringsskammt af amoxicillíni er mælt með notkun annarra skammta af Amoklav til að forðast að taka óeðlilega stóra daglega skammta af klavúlansýru (sjá „Varúðarráðstafanir“).

Fullorðnir og börn sem vega 40 kg og meira en 1 tafla 250 mg / 125 mg þrisvar á dag.

Börn sem vega minna en 40 kg

Fyrir börn með líkamsþyngd minna en 40 kg eru Amoklav-375 töflur kallaðar:

Aldraðir sjúklingar Ekki er þörf á aðlögun skammta.

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi

Aðlögun skammta byggist á ráðlögðum hámarksskammti af amoxicillíni.

Hjá sjúklingum með kreatínínúthreinsunargildi (CrCl) sem er meira en 30 ml / mín. Er ekki þörf á aðlögun skammta.

Börn sem vega minna en 40 kg

Ekki er mælt með notkun Amoclav-375 með 2: 1 hlutfall amoxicillins / clavulansýru handa börnum með líkamsþyngd minna en 40 kg og kreatínín úthreinsunargildi, þar sem enginn möguleiki er á aðlögun skammta. Fyrir slíka sjúklinga er mælt með Amoclav með amoxicillín / klavúlansýruhlutfallinu 4: 1.

Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi

Meðferð fer fram með varúð; reglulega er fylgst með lifrarstarfsemi (sjá „frábendingar“ og „varúðarreglur“).

Amoklav ætlað til inntöku.

Mælt er með því að þú takir lyfið í byrjun máltíðar til að lágmarka truflanir í meltingarvegi og bæta frásog amoxicillins / klavúlansýru.

Ofskömmtun

Kannski þróun einkenna frá meltingarvegi, sem og brot á salta vatns-salta. Tilfelli af amoxicillín-tengdum kristöllum hafa sést, sem stundum leiddu til nýrnabilunar.

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi eða sem fá stóra skammta meðferð geta fengið flog. Fyrir einkenni frá meltingarvegi, má veita einkennameðferð ásamt því að endurheimta vatn / saltajafnvægið. Amoxicillin og kalíumklavúlanat geta skilst út með blóðskilun.

Milliverkanir við önnur lyf

Lýst er tilvikum um að auka alþjóðlegt eðlilegt hlutfall (INR) hjá sjúklingum sem fá viðhaldsmeðferð með acenocoumarol eða warfarin gegn bakgrunninum sem er ávísað amoxicillini. Ef nauðsyn krefur skal samtímis lyfjagjöf fylgjast vandlega með prótrombíntíma eða INR í upphafi meðferðar og eftir að meðferð með amoxicillini er hætt. Nauðsynlegt getur verið að breyta skömmtum segavarnarlyfja til inntöku.

Penicillín geta dregið úr útskilnaði metótrexats sem fylgir aukinni eiturverkun.

Ekki er mælt með notkun próbenecíðs samtímis. Það dregur úr seytingu amoxicillins í nýrnapíplum. Samtímis notkun próbenesíðs með Amoclav getur leitt til hækkunar á magni amoxicillins í blóði (en ekki clavulansýru) og til lengri viðhalds þeirra.

Öryggisráðstafanir

Áður en meðferð með Amoclave er hafin er nauðsynlegt að safna ítarlegri sjúkrasögu varðandi fyrri ofnæmisviðbrögð við penicillínum, cefalósporínum eða öðrum beta-laktam efnablöndum.

Alvarleg og reglulega banvæn ofnæmisviðbrögð (bráðaofnæmisviðbrögð) komu fram meðan á meðferð með penicillíni stóð. Þau eru líklegust til að þróast hjá sjúklingum með ofnæmisviðbrögð fyrir penicillínum og með sögu um ofnæmisaðgerð. Ef ofnæmisviðbrögð þróast er Amoclav meðferð hætt og öðrum viðeigandi bakteríudrepandi lyfjum er ávísað.

Í tilfellum þar sem reynst er næmt fyrir sýkingu sýkla fyrir amoxicillini, skal hafa í huga að skipta úr Amoclav yfir í amoxicillin í samræmi við opinberar leiðbeiningar.

Þetta skammtaform lyfsins er ekki við hæfi til notkunar ef mikil hætta er á að sýkla, sem grunur er um, séu ónæmir fyrir beta-laktam efnablöndum sem ekki eru miðluð af beta-laktamasa sem eru viðkvæmir fyrir hamlandi áhrifum klavúlansýru. Þar sem engin einkagögn eru fyrir hendi um T> IPC (lágmarks hamlandi styrk) og niðurstöður mats á sambærilegum skammtastærðum til inntöku eru af landamæramagni, er þetta skammtaform (án viðbótar amoxicillíns) hugsanlega óhentugt til meðferðar á sýkingum af völdum penicillínþolinna S. pheumoniae stofna.

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi eða geta fengið krampa. Meðferð með Amoclav sýnir snefil af smitandi mononucleosis, þar sem eftir misnotkun sjúkdómsins kom fram mislingalík útbrot.

Samhliða notkun allopurinol meðan á meðferð með amoxicillini stendur eykur hugsanlega líkurnar á ofnæmisviðbrögðum í húð.

Langtíma notkun lyfsins getur leitt til óhóflegrar æxlunar eldfastra örvera.

Þróun almenns roðaþots með hita og myndun grindarhola í upphafi meðferðar er hugsanlegt einkenni bráðrar almennrar útbrjóstþurrðar (OGEP) (sjá „Aukaverkanir“). Þessum viðbrögðum er þörf á að hætta meðferð með Amoclave og er frábending fyrir síðari gjöf amoxicillins.

Meðferð sjúklinga með lifrarbilun fer fram með varúð.

Aukaverkanir í lifur komu aðallega fram hjá körlum og öldruðum sjúklingum og geta hugsanlega tengst langtímameðferð. Í mjög sjaldgæfum tilvikum hefur komið fram þessar aukaverkanir hjá börnum.

Hjá öllum hópum sjúklinga þróast venjulega merki og einkenni meðan á meðferð stendur eða stuttu eftir, en í sumum tilvikum birtast þau aðeins nokkrum vikum eftir að meðferð er hætt. Venjulega eru þau afturkræf. Alvarlegar aukaverkanir í lifur geta þróast, mjög sjaldan með banvænu útkomu. Þeir komu næstum alltaf fram hjá sjúklingum með alvarlega undirliggjandi sjúkdóma eða tóku samtímis lyf sem gætu haft áhrif á lifur (sjá „Aukaverkanir“).

Tilfelli sýklalyfjatengdrar ristilbólgu sem komu fram við meðferð með næstum öllum sýklalyfjum, þar með talið amoxicillini, geta verið mismunandi í alvarleika frá vægum til lífshættulegri (sjá „Aukaverkanir“).

Það er mikilvægt að benda á þessa greiningu hjá sjúklingum með niðurgang meðan á eða eftir að einhverri sýklalyfjameðferð stendur yfir. Þegar um er að ræða sýklalyfstengda ristilbólgu er Amoclave meðferð tafarlaust hætt, ráðfæra sig við lækni og framkvæma viðeigandi meðferð. Í þessu ástandi er frábending á notkun lyfja sem hamla peristaltis.

Við langtímameðferð er mælt með reglulegu mati á virkni ýmissa líffærakerfa, þ.mt nýrun, lifur og blóðmyndun.

Í mjög sjaldgæfum tilvikum, við notkun lyfsins, kom fram framlenging á prótrombíntíma. Við samtímis gjöf segavarnarlyfja er skylt að hafa viðeigandi eftirlit með storkuvísa. Skammtaaðlögun segavarnarlyfja til inntöku getur verið nauðsynleg til að ná æskilegu stigi segavarnar.

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er þörf á aðlögun skammta í samræmi við skammtastærð (sjá „Skammtar og lyfjagjöf“).

Hjá sjúklingum með skerta þvagræsingu sást sjaldan kristöllun, aðallega á grundvelli meðferðar utan meltingarvegar.Við háskammtameðferð með amoxicillini er mælt með fullnægjandi vökvainntöku til að draga úr líkum á amoxicillín-tengdum kristöllum. Hjá sjúklingum með legg upp í þvagblöðru er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með þolinmæði þess. Við meðhöndlun á glúkósamúríu eru glúkósagildi metin með ensímaðferðum með glúkósaoxíðasa þar sem aðferðir sem ekki eru ensím gefa stundum rangar jákvæðar niðurstöður. Tilvist klavúlansýru í Amoklava getur valdið ósértækri bindingu IgG og albúmíns við rauðkornahimnum, sem getur leitt til rangs jákvæðra niðurstaðna af Coombs prófinu.

Dæmi hafa verið um jákvæð ensímtengd ónæmisbælandi próf (ELISA) fyrir Aspergillus hjá sjúklingum sem fengu lyfið, sem í kjölfarið ákvarðaði skort á sýkingum af völdum Aspergillus. Krossviðbrögð með nonaspergillic

fjölsykrum og fjölmýranósum sem hluti af ELISA prófinu á Aspergillus. Túlka ætti jákvæðar niðurstöður prófa hjá sjúklingum sem taka Amoklav með varúð og staðfesta með öðrum greiningaraðferðum.

Skammtar fyrir börn

Hjá litlum sjúklingum er dagskammtur af Amoxiclav alltaf reiknaður út frá töflunni í leiðbeiningunum:

• allt að 3 mánuðum er Amoxiclav ávísað í magni sem nemur 30 mg / 1 kg líkamsþunga á dag, skipt í 3 skammta á dag,
• frá 3 mánuðum til 12 ára, er dagskammturinn reiknaður samkvæmt formúlunni 20 mg / 1 kg líkamsþunga við vægum veikindum, eða 40 mg / 1 kg vegna alvarlegra sýkinga, magninu sem lyfið myndast er skipt í 3 hluta og gefið með reglulegu millibili,
• Frá 12 ára aldri geta börn tekið skammta fullorðinna.

Meðferðarlengd barna er venjulega ekki lengri en 5-7 dagar. Þetta er helmingi meira en hjá fullorðnum. Ef nauðsyn krefur getur læknirinn framlengt sýklalyfjameðferð.

Amoxiclav dóma

Flestar umsagnirnar um Amoxiclav eru jákvæðar. Næstum strax eftir að lyfið hefur verið tekið, veikjast einkennin, aukaverkanir eru vægar eða fjarverandi að öllu leyti. Í einangruðum tilfellum lýstu aldraðir sjúklingar og þeir sem þjást af nýrnasjúkdómum kvartanir um bjúg, sem benda til ófullnægjandi líffæra. Þetta ástand er ekki talið eðlilegt, sérstaklega þegar þú telur að klavúlansýra skiljist út af þeim. Á sama tíma eykur lyfið áhrif þess, merki um ofskömmtun geta birst. Til að koma í veg fyrir að þetta gerist, skal gera fyrirbyggjandi ráðstafanir - drekka meiri vökva og sjá lækni reglulega.