Vildagliptin - leiðbeiningar, hliðstæður og dóma sjúklinga

Vildagliptin er blóðsykurslækkandi lyf sem notað er við klíníska notkun til að meðhöndla sykursýki sem ekki er háð insúlíni. Í greininni munum við greina vildagliptin - notkunarleiðbeiningar.

Athygli! Í flokkun anatomic-therapeutic-chemical (ATX) er vildagliptin gefið til kynna með kóðanum A10BH02. Alþjóðlegt heiti sem ekki er fjárnám (INN): Vildagliptin.

Lyfhrif og lyfjahvörf: lýsing

Vildagliptin er dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) hemill. Ensímið virkjar tvö (einnig kölluð incretins) meltingarhormón - glúkagonlík peptíð gerð 1 (GP1T) og glúkósaháð insúlínpróteinsins fjölpeptíð (GZIP). Báðir stuðla að því að losa insúlín, sem losnar sem svar við því að borða mat.

DPP-4 hemlar í sykursýki af tegund 2 (T2DM) leiða til aukinnar losunar insúlínefnisins og minni áhrif glúkagons og þar af leiðandi til lækkunar á blóðsykri.

Vildagliptin frásogast hratt eftir inntöku. Hámarksplasmaþéttni sést eftir 1-2 klukkustundir. Aðgengi er 85%. Vildagliptin umbrotnar um það bil 2/3 og restin skilst út óbreytt. Oxun í gegnum frumur og glúkúróníðun gegna litlu hlutverki í umbroti lyfsins. Aðalumbrotsefnið er ekki lyfjafræðilega virkt. Brotthvarf lyfsins er um 85% með þvagi og um 15% með hægðum. Helmingunartími brotthvarfs er frá 2 til 3 klukkustundir.

Vísbendingar og frábendingar

Vildagliptin hefur verið prófað í um tugi klínískra rannsókna á fólki með sykursýki af tegund 2. Styrkur HbA1c hjá sjúklingum var á bilinu 7,5% til 11%. Allar eftirfarandi rannsóknir voru tvíblindar og stóðu einnig yfir í 24 vikur.

Þrjár rannsóknir báru saman vildagliptin einlyfjameðferð (50 mg tvisvar á dag) við önnur sykursýkislyf. 760 manns voru meðhöndlaðir með vildagliptini eða metformíni (1000 mg / dag) á árinu. Í vildagliptiptin hópnum lækkaði meðalstig HbA1c um 1,0%, í metformin hópnum - um 1,4%. Þessi munur gerði það að verkum að við staðfestum ekki staðfastlega fyrstu tilgátuna um að vildagliptin væri ekki síður áhrifaríkt en metformín. Helmingi sjúklinganna var fylgt annað árið og útkoman var næstum því sama og eftir fyrsta árið. Í annarri rannsókn minnkaði HbA1c um 0,9% með vildagliptini og 1,3% með rósíglítazóni (einu sinni 8 mg / dag). Í samanburði við akarbósa (þrisvar við 110 mg / dag) sást lækkun á magni HbA1c í þágu vildagliptins (1,4% á móti 1,3%).

Í fjórum rannsóknum var fólki sem var ekki ánægður með blóðsykursstjórnun með núverandi sykursýkimeðferð ávísað vildagliptini eða lyfleysu. Fyrsta rannsóknin notaði vildagliptin ásamt metformíni (≥1600 mg / dag), sú seinni með pioglitazóni (45 mg / dag) eða glímepíríði (≥ 3 mg / dag) og sú fjórða með insúlín (≥30E / dag). Með því að nota allar 4 samsetningar vildagliptins er hægt að ná verulega meiri lækkun á HbA1c styrk. Í rannsókninni á súlfónýlúrealyfi var munurinn á milli tveggja skammta vildagliptins (50.000 míkróg á dag) minna áberandi en í rannsóknum á metformíni og pioglitazóni.

Í annarri rannsókn var 607 sjúklingum með áður ómeðhöndlaða sykursýki af tegund 2 skipt í fjóra hópa: þeir fyrstu fengu vildagliptin (eitt hundrað mg / dag), sá seinni fékk pioglitazon (þrjátíu mg / dag), hinir fengu vildaglitin og pioglitazo. Þegar lyfið var tekið lækkaði HbA1c um 0,7%, með pioglitazóni um 0,9%, með lægri skammti um 0,5% og með hærri skammti um 1,9%. Samt sem áður er samsett meðferð sem notuð var í þessari rannsókn ekki í samræmi við upphafsmeðferð við sykursýki 2 nbgf.

Inretínin hafa mjög stuttan helmingunartíma og eyðileggjast hratt af ensíminu. Það eru ýmsar rannsóknir á vildagliptini bæði í einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum meðferðarúrræðum - metformíni og glitazóni.

Aukaverkanir

Aukaverkanir sem koma oftar fram við vildagliptini en með lyfleysu eru sundl, höfuðverkur, bjúgur í útlimum, hægðatregða, liðverkir og sýking í efri öndunarvegi. Blóðsykursfall kemur aðeins fram í einstökum tilvikum.

Aukaverkanir sem komu fram í öllum klínískum rannsóknum, bæði með einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum meðferðarúrræðum, eru aukning á þvagsýru í blóði og mjög lítil lækkun á basískum fosfatasa í sermi.

Sjaldan hækkar transamínasa. Hins vegar er líklegra að eiturverkanir á lifur komi fram með hundrað mg sólarhringsskammti. Þrátt fyrir að banvæn hjartsláttartruflanir komu fram í dýrarannsóknum í stórum skömmtum af vildagliptini, hafa klínískar rannsóknir sýnt að tíðni fyrsta stigs AV-blokka er hærri þegar lyfið er tekið.

Dýrarannsóknir hafa sýnt að lyfið getur valdið necrotic húðskemmdum, sem og skert nýrnastarfsemi. Hjá mönnum komu slíkar aðstæður yfirleitt ekki fram. Hins vegar frestaði bandaríska matvæla- og lyfjaeftirlitinu (FDA) samþykki þar til öryggi lyfsins var sannað.

Skammtar og ofskömmtun

Vildagliptin er fáanlegt í 50 mg töflum. Lyfið er samþykkt í Rússlandi til meðferðar á sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum sjúklingum. Dagskammturinn ætti ekki að fara yfir 50 mg. Áður en byrjað er á lyfjameðferð og síðan á þriggja mánaða fresti fyrsta árið, ætti að fylgjast með magni transamínasa.

Bannaðir eru sjúklingar með nýrnakvilla (kreatínín úthreinsun undir fimmtíu ml / mín.), Alvarleg lifrarskemmd og verulega hækkað magn transamínasa (þegar efri mörk norma fara yfir meira en 2,5 sinnum). Einnig skal gæta varúðar við versnandi hjartabilun (NYHA III og IV), þar sem vildagliptin er illa skilið. Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun á meðgöngu, við brjóstagjöf. Ekki er mælt með því að sjúklingar yngri en 16 ára noti lyfið.

Árið 2013 bentu tvær rannsóknir á aukna hættu á að fá brisbólgu og brjóstholsfrumuæxli. Rannsóknirnar voru birtar í tímaritum þar sem FDA og Lyfjastofnun Evrópu urðu til að óska ​​eftir frekari rannsóknum til að meðhöndla hættuna á brisbólgu með lyfjum.

Samspil

Í klínískum rannsóknum sáust ekki milliverkanir við önnur lyf. Líkurnar á milliverkunum eru litlar, vegna þess að vildagliptin umbrotnar ekki í gegnum ofurfrumu cýtókróm P450 og kemur því ekki í veg fyrir niðurbrot umbrots með cýtókróm P450 lyfjum. Lyfið getur haft milliverkanir við önnur sykursýkislyf, tíazíð þvagræsilyf, barksterar, skjaldkirtilslyf og samverkandi lyf.

Helstu hliðstæður lyfsins.

Álit iðkanda og sjúklinga.

Vildagliptin er ávísað til árangursleysis annarra meðferðaraðferða - breytinga á mataræði, hreyfingu eða skorts á svörun við metformíni. Lyfið dregur í raun úr styrk einlyfjagjafar í blóðrásinni, en það getur valdið alvarlegum skaðlegum áhrifum, svo reglulega er þörf.

Viktor Alexandrovich, sykursjúkdómafræðingur

Metformíni var ávísað, sem hjálpaði ekki og olli alvarlegri meltingartruflunum. Síðan breyttust þau í vildaglptín, sem bætti blóðsykurshækkun og minnkaði einkenni. Það var tilfinning að eftir að meltingin hefði farið batnað. Sykur á blóðsykri reglulega - allt er eðlilegt. Ég mun halda áfram að taka það lengra.

Verð (í Rússlandi)

Verð á vildagliptin (50 mg / dag) er 1000 rúblur á mánuði. Sitagliptin (100 mg / dag), annar DPP-4 hemill, er næstum tvöfalt dýrari og kostar 1800 rúblur á mánuði, en ef ekki er um beina samanburð að ræða er ekki vitað hvort þessi tvö lyf eru jafngild í þessum skömmtum. Meðferð með metformíni eða súlfonýlúrealyfjum, jafnvel í stærsta skammti, er innan við 600 rúblur á mánuði.

Ráðgjöf! Áður en þú notar einhverjar leiðir þarftu að leita til sérfræðings til að forðast mögulegar afleiðingar. Sjálfslyf geta gert meiri skaða en gagn.

Umsagnir lækna um galvus

Vildagliptin, þ.e.a.s. Galvus er lyf sem prófað er með tíma og sjúklingum mínum. Einstök meðferðar markmið, lítil hætta á blóðsykursfalli, er mjög vel og fljótt náð. Kostnaðurinn getur ekki annað en glaðst, svo ég vil skipa „Galvus“.

Notaðu tvisvar á dag.

Mjög góð áhrif þegar þau eru tekin og framúrskarandi blóðsykursstjórnun. Ég skipa líka aldraða - allt er í lagi!

Eitt af mest ávísuðu lyfjum í Rússlandi til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Árangur þess og öryggi eru tímaprófaðir. Það þolist mjög vel af sjúklingum, dregur í raun úr glúkósagildum, á meðan hættan á blóðsykursfalli er mjög lítil. Hagkvæm verð þess er mikilvægt, sem gleður bæði lækna og sjúklinga.

Vildagliptin („Galvus“) er annað lyfið í IDDP-4 hópnum, skráð í Rússlandi til meðferðar á sjúklingum með sykursýki af tegund 2, svo reynslan af notkun þess í okkar landi er nokkuð löng. Galvus hefur fest sig í sessi sem áhrifaríkt og öruggt lyf sem þolir vel sjúklinga, stuðlar ekki að þyngdaraukningu og hefur einnig litla áhættu varðandi blóðsykursfall. Hægt er að nota lyfið til að draga úr nýrnastarfsemi, sem verður sérstaklega viðeigandi við meðhöndlun aldraðra sjúklinga með sykursýki af tegund 2. Niðurstöður útgefinna forklínískra og klínískra rannsókna benda til þess að DPP-4 hemlar (þar með talið Galvus) geti hugsanlega verið notaðir ekki aðeins sem blóðsykurslækkandi meðferð, heldur einnig sem varnarmeðferð.

Galvus sjúklingaumsagnir

Hún ákvað einnig að skrifa umsögn um lyfið „Galvus“. Því miður, með því að taka þetta lyf breytti lífi mínu í hel. Ég er með gonarthrosis í hné og allir skilja hversu erfitt það er. Ég segi það versta þegar fótleggirnir meiða mig. Og þegar sársaukinn byrjar að verða einfaldlega ómanneskjulegur, þegar það er ómögulegt að fara að sofa, teygja eða beygja fæturna, kveiktu á hinni hliðinni, snertu bara fæturna. Þegar það virðist sem í hverjum kavíar sé handsprengja og þau séu að fara að springa, þá er löngunin til að deyja einfaldlega. Ég er með mjög háan sársaukaþröskuld, jafnvel læknar eru hissa og ef ég segi að það sé óþolandi að þola, þá er ólíklegt að slíkir verkir standist. Þannig lifði ég allt árið 2018 og þetta helvítis líf var skipulagt fyrir mig af Galvus. Þess vegna vil ég vara við þeim sem eiga í einhverjum vandræðum með liðamótin eða hrygginn, eða voru bara farnir að meiða fótleggi og bak. Ástæðan fyrir þessu getur verið móttaka „Galvus“, sem mjög oft veldur liðverkjum. Ég hætti að taka það frá 2. janúar og líf mitt varð glaðlegt. Ég mun ekki segja að nýir fætur hafi vaxið en ég get teygt fæturna í rúminu, ég get snert vöðva fótanna án þess að upplifa villta sársauka, og þetta er nú þegar hamingja, eftir svona kvöl.

9 ára sykursýki af tegund 2. Læknirinn ávísaði Siofor fyrst. Ég drakk það 1 skipti, ég gaf það næstum frá - versti dagur í lífi mínu! Fyrir sex mánuðum ráðlagði læknirinn Galvus. Í fyrstu var ég feginn að það voru engin „Siofor áhrif“, en sykurinn minnkaði nánast ekki, en það var sársauki í maganum, tilfinningin að maturinn náði ekki lengra en maginn og lá þar með steini og síðan höfuðverkur á hverjum degi. Hætt við - höfuðið meiðir ekki.

Þegar ég fékk sykursýki af tegund 2 fyrir 3 árum settu þeir mig strax á insúlín og skrifuðu „Galvus“. Þeir sögðu að þú þarft að drekka að minnsta kosti 1 ár. Á meðan ég drakk það hélt sykur eðlilegu. En þá var þetta mjög dýrt fyrir mig og eftir að hafa drukkið það í eitt ár hætti ég að kaupa það. Nú er sykurmagnið hátt. Og ég hef efni á að kaupa galvus, en ég er hræddur um neikvæð áhrif þess á lifur.

Ég tók Galvus + Metformin í mánuð. Honum leið ekki mjög vel. Hættum að taka við, það varð betra. Ég hvíli í mánuð og vil prófa aftur. Og sykurárangur er góður þegar þetta lyf er tekið.

Annað árið tek ég 50 mg galvus með 500 mg af metformíni að morgni og á kvöldin. Í upphafi meðferðar, áður en töflurnar voru, var hann á insúlíni samkvæmt áætluninni 10 + 10 + 8 einingar auk langrar einingar af 8 einingum. Sex mánuðum síðar fór sykur úr 12 niður í 4,5-5,5! Nú eru töflur stöðugar 5.5-5.8! Þyngd minnkuð úr 114 í 98 kg með 178 cm hækkun. H.E. Ég treysti á Calorie Calculator tölvuforritið. Ég ráðlegg öllum! Á Netinu geturðu valið hvaða sem er.

Mamma er með sykursýki af tegund 2. Læknirinn ávísaði Maninil fyrst en af ​​einhverjum ástæðum passaði hann ekki móður sína og sykurinn minnkaði ekki og heilsan var ekki mjög góð. Staðreyndin er sú að mamma mín er heldur ekki í lagi með hjartað. Síðan var skipt út fyrir Galvus, þetta er virkilega frábært lyf. Það er mjög þægilegt að taka það - jafnvel fyrir máltíðir, jafnvel eftir og aðeins einu sinni á dag á pillu. Sykur minnkar ekki mikið heldur smám saman á meðan mömmu líður vel. Það eina sem hræðir svolítið er að það hefur neikvæð áhrif á lifur, en til stuðnings hennar drekkur mamma ýmsar kryddjurtir, svo allt er í lagi.

Stutt lýsing

Lyfið galvus (virka efnið vildagliptin) er blóðsykurslækkandi lyf, með lyfjafræðilegri verkun, tengt hemlum ensímsins dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) og notað til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Í seinni tíð hefur hugmyndin um meltingarvegshormón sem stýringar á insúlín seytingu verið aukin verulega. Líffræðilega virku efnin sem mest hafa verið rannsökuð í þessum skilningi frá og með „núna“ eru glúkósaháð insúlínótrópísk fjölpeptíð, stytt sem HIP, og glúkagonlík peptíð 1, stytt af GLP-1. Hópheiti þessara efna er incretins: meltingarhormón sem seytast til að bregðast við fæðuinntöku og virkja insúlín seytingu með ß-frumum í brisi (svokölluð „incretin effect“). En í lyfjafræði eru engar auðveldar leiðir: GLP-1 og GUI lifa ekki mjög lengi, sem útilokar möguleika á notkun þeirra sem lyf. Í þessu sambandi var lagt til að ekki yrðu sett inn incretín utan frá, heldur reynt að varðveita náttúrulega innræn incretins eins mikið og mögulegt er, og bæla verkun ensímsins sem eyðileggur þau, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Hömlun þessa ensíms lengir líf og virkni HIP og GLP-1 og eykur styrk þeirra í blóði. Þetta þýðir að insúlín / glúkagon hlutfallið er jafnt, insúlín seyting með p-frumum í brisi er örvuð en seyting glúkagon a-frumna er bæld. Í stuttu máli, inngangs hluti greinarinnar, skal tekið fram að DPP-4 hemlar eru nýr hópur blóðsykurslækkandi lyfja sem miða fyrst og fremst að því að virkja eigin útskilnað.Ennfremur, samkvæmt bráðabirgðatölum, hafa þessi lyf yfirburði yfir önnur sykursýkislyf hvað varðar virkni / öryggishlutfall.

Rannsóknir á rannsóknarstofum, klínískar rannsóknir og eftir markaðssetningu staðfesta „vinnu“ þeirra hvað varðar að auka styrk innræns insúlíns, lækka glúkagonmagn, hindra myndun glúkósa í lifur og draga úr vefjaónæmi gegn insúlíni. Ekki er hægt að neita því að DPP-4 hemlar eru mjög efnilegur hópur til meðferðar á sykursýki af tegund 2. „Grafarinn“ meðal þessara lyfja er lyfið galvus frá hinu heimsfræga svissneska lyfjafyrirtæki Novartis. Í Rússlandi byrjaði að nota þetta lyf árið 2008 og fékk á skömmum tíma virðingarverðasta afstöðu innkirtlafræðinga, sem liggur að faglegri ánægju. Sem kemur almennt ekki á óvart miðað við stóra sönnunargagn fyrir galvus. Í klínískum rannsóknum þar sem meira en 20 þúsund sjálfboðaliðar tóku þátt var staðfest árangur lyfsins bæði í tengslum við einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum (metformíni, súlfonýlúrea afleiðum, tíazólídíndíónafleiðum) og insúlíni. Einn af kostum galvus er möguleiki á notkun þess hjá öldruðum sjúklingum sem þjást af heilli "búnt" af ýmsum sjúkdómum, þar með talið hjarta- og nýrnasjúkdómum.

Einn af fáum líffærum sem eru viðkvæmir fyrir galvus er lifrin. Í þessu sambandi, meðan á lyfjafræðilegu námskeiði stendur, er nauðsynlegt að fylgjast með virkni breytna í lifur, og við fyrstu merki um gula, hætta strax lyfjameðferð og hætta síðan galvus. Við sykursýki af tegund 1 er galvus ekki notað.

Galvus fæst í töflum. Skammtarinn er valinn af lækninum fyrir sig, þú getur tekið lyfið óháð fæðuinntöku.

Lyfjafræði

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf. Vildagliptin - fulltrúi flokks örvandi lyfja í einangrunartæki í brisi, hamlar sértækt ensímið dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Hröð og fullkomin hömlun á DPP-4 virkni (> 90%) veldur aukningu á seytingu basals og matarörvunar á glúkagonlíku peptíði af tegund 1 (GLP-1) og glúkósaháðra insúlínpróteinsins fjölpeptíðs (HIP) frá þörmum í kerfisrásina allan daginn.

Með því að auka styrk GLP-1 og HIP veldur vildagliptin aukningu á næmi β-frumna í brisi fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðs insúlínsútsetningar.

Þegar vildagliptin er notað í skammtinum 50-100 mg / sólarhring hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, er tekið fram bætta virkni p-frumna í brisi. Að hve miklu leyti bæta virkni ß-frumna fer eftir því hve byrjunarskemmdir þeirra eru, svo hjá einstaklingum án sykursýki (með eðlilegan styrk glúkósa í blóðvökva) örvar vildagliptin ekki seytingu insúlíns og dregur ekki úr glúkósa.

Með því að auka styrk innræns GLP-1 eykur vildagliptin næmi α-frumna fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðrar stjórnunar á glúkagonseytingu. Lækkun magn umfram glúkagon við máltíðir veldur aftur á móti minnkun insúlínviðnáms.

Aukning á hlutfalli insúlíns / glúkagons á bak við blóðsykurshækkun, vegna aukningar á styrk GLP-1 og HIP, veldur lækkun á glúkósaframleiðslu í lifur bæði á baráttutímabilinu og eftir að borða, sem leiðir til lækkunar á styrk glúkósa í blóðvökva.

Að auki, á bakgrunni notkunar vildagliptíns, er tekið fram lækkun á magni fitu í blóðvökva í blóði, en þessi áhrif eru þó ekki tengd áhrifum þess á GLP-1 eða HIP og bætingu á virkni p-frumna í brisi.

Það er vitað að aukning á GLP-1 getur dregið úr tæmingu maga en þessi áhrif eru ekki vart við notkun vildagliptins.

Þegar vildagliptin er notað hjá 5795 sjúklingum með sykursýki af tegund 2 í 12 til 52 vikur sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með metformíni, súlfonýlúrea afleiðum, tíazólídíndíón eða insúlíni, var veruleg langtíma lækkun á styrk glýkaðs hemóglóbíns (HbA_1s) og fastandi blóðsykur.

Þegar samsetning vildagliptins og metformins var notuð sem upphafsmeðferð fyrir sjúklinga með sykursýki af tegund 2, sást skammtaháð lækkun á HbA í 24 vikur_1c og líkamsþyngd í samanburði við einlyfjameðferð með þessum lyfjum. Tilfelli blóðsykurslækkunar voru í lágmarki í báðum meðferðarhópunum.

Í klínískri rannsókn, þegar vildagliptin var beitt í 50 mg skammti 1 tíma / dag í 6 mánuði hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 í samsettri meðferð með skerta nýrnastarfsemi í meðallagi (GFR ≥30 til 2) eða alvarlegri (GFR 2) gráðu, klínískt marktæk lækkun Hba_1cmiðað við lyfleysuhópinn.

Í klínískri rannsókn, þegar vildagliptin var beitt í 50 mg skammti 2 sinnum / dag með / án metformins ásamt insúlíni (meðalskammtur 41 ae / dag) hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, sást lækkun á HbA_1c í lokapunkti (-0,77%), með upphafsvísir, að meðaltali 8,8%. Munurinn með lyfleysu (-0,72%) var tölfræðilega marktækur. Tíðni blóðsykursfalls í hópnum sem fékk rannsóknarlyfið var sambærileg við tíðni blóðsykursfalls í lyfleysuhópnum. Í klínískri rannsókn þar sem vildagliptin var notað í 50 mg skammti 2 sinnum á dag samtímis metformini (≥1500 mg / dag) ásamt glímepíríði (≥4 mg / dag) hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 HbA_1c tölfræðilega marktækt lækkaði um 0,76% (upphafsvísir að meðaltali 8,8%).

Lyfjahvörf

Vildagliptin frásogast hratt við inntöku og aðgengi er 85%. Í meðferðarskammtabilinu var aukning á C_hámark vildagliptin í plasma og AUC er næstum því í réttu hlutfalli við hækkun skammts lyfsins.

Eftir inntöku á fastandi maga er tíminn til að ná C_hámark vildagliptin í blóði er 1 klst. 45 mín. Við samtímis neyslu með mat minnkar frásogshraði lyfsins lítillega: lækkun á C_hámark um 19% og aukning í tíma til að ná því allt að 2 klukkustundir og 30 mínútur. Borða hefur þó ekki áhrif á frásog og AUC.

Binding vildagliptins við plasmaprótein er lítil (9,3%). Lyfinu er dreift jafnt á milli plasma og rauðra blóðkorna. Dreifing Vildagliptin á sér stað væntanlega í æðum, V_ss eftir gjöf í bláæð er 71 lítra.

Umbrot er aðal útskilnaðarleið vildagliptins. Í mannslíkamanum er 69% af skammti lyfsins breytt. Aðalumbrotsefnið - LAY151 (57% af skammtinum) er lyfjafræðilega óvirkt og er afurð vatnsrofs á sýanóþáttnum. Um það bil 4% af skammti lyfsins fara í vatnsrof á amíði.

Í tilraunirannsóknum er bent á jákvæð áhrif DPP-4 á vatnsrof lyfsins. Vildagliptin umbrotnar ekki með þátttöku CYP450 ísóensíma. Vildagliptin er ekki hvarfefni, hamlar ekki og örvar ekki CYP450 ísóensím.

Eftir inntöku lyfsins skilst út um 85% skammtsins um nýru og 15% í gegnum þörmum, útskilnaður óbreytts vildagliptíns um nýru er 23%. T_1/2 eftir inntöku er u.þ.b. 3 klukkustundir, óháð skammti.

Lyfjahvörf í sérstökum klínískum tilvikum

Kyn, BMI og þjóðerni hafa ekki áhrif á lyfjahvörf vildagliptins.

Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi sem er væg til miðlungs alvarleg (6-10 stig samkvæmt Child-Pugh flokkun), eftir staka notkun lyfsins, minnkaði aðgengi vildagliptins um 20% og 8%, í sömu röð. Hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi (12 stig samkvæmt Child-Pugh flokkun) eykst aðgengi vildagliptins um 22%. Aukning eða lækkun á hámarks aðgengi vildagliptins, ekki yfir 30%, er ekki klínískt marktæk. Engin fylgni var milli alvarleika skertrar lifrarstarfsemi og aðgengis lyfsins.

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi, vægt, miðlungs eða alvarlegt AUC, jók vildagliptin 1,4, 1,7 og 2 sinnum samanborið við heilbrigða sjálfboðaliða. AUC umbrotsefnisins LAY151 jókst 1,6, 3,2 og 7,3 sinnum og umbrotsefnið BQS867 jókst 1,4, 2,7 og 7,3 sinnum hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi sem var væg, í meðallagi alvarleg og alvarleg. Takmarkaðar upplýsingar um sjúklinga með langvarandi nýrnabilun á lokastigi benda til þess að vísbendingar í þessum hópi séu svipaðar og hjá sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi. Styrkur LAY151 umbrotsefnis hjá sjúklingum með CRF á lokastigi jókst um 2-3 sinnum samanborið við styrk hjá sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi. Afturköllun vildagliptins við blóðskilun er takmörkuð (4 klukkustundir eftir stakan skammt er 3% með meira en 3-4 klukkustundir).

Hámarks aukning á aðgengi lyfsins um 32% (aukning á C_hámark 18%) hjá sjúklingum eldri en 70 er ekki klínískt marktækt og hefur ekki áhrif á hömlun DPP-4.

Lyfjahvörf vildagliptins hjá börnum og unglingum yngri en 18 ára hafa ekki verið staðfest.

Slepptu formi

Töflurnar eru hvítar til ljósgular að lit, kringlóttar, sléttar, með skrúfuðum brúnum, á annarri hliðinni er yfirprentun á „NVR“, á hinni - „FB“.

Hjálparefni: örkristallaður sellulósa - 95,68 mg, vatnsfrír laktósi - 47,82 mg, natríumkarboxýmetýl sterkja - 4 mg, magnesíumsterat - 2,5 mg.

7 stk - þynnur (2) - pakkningar af pappa.
7 stk - þynnur (4) - pakkningar af pappa.
7 stk - þynnur (8) - pakkningar af pappa.
7 stk - þynnur (12) - pakkningar af pappa.
14 stk. - þynnur (2) - pakkningar af pappa.
14 stk. - þynnur (4) - pakkningar af pappa.
14 stk. - þynnur (8) - pakkningar af pappa.
14 stk. - þynnur (12) - pakkningar af pappa.

Galvus er tekið til inntöku, óháð fæðuinntöku.

Velja skal skammtaáætlun lyfsins fyrir sig, háð árangri og þoli.

Ráðlagður skammtur af lyfinu við einlyfjameðferð eða sem hluti af tveggja þátta samsettri meðferð með metformíni, tíazólídíndíón eða insúlíni (í samsettri meðferð með metformíni eða án metformíns) er 50 mg eða 100 mg á dag. Hjá sjúklingum með alvarlegri sykursýki af tegund 2 sem fá insúlínmeðferð er mælt með Galvus í 100 mg / sólarhring.

Ráðlagður skammtur af Galvus sem hluti af þreföldri samsettri meðferð (vildagliptin + sulfonylurea afleiður + metformin) er 100 mg / dag.

Taka skal 50 mg / sólarhring 1 tíma á morgnana. Skipta skal 100 mg skammtinum á dag í tvo 50 mg skammta að morgni og á kvöldin.

Ef þú gleymir skammti, á að taka næsta skammt eins fljótt og auðið er, en ekki á að fara yfir dagsskammtinn.

Þegar það er notað sem hluti af tveggja þátta samsettri meðferð með súlfonýlúreafleiður, er ráðlagður skammtur af Galvus 50 mg 1 sinni á dag að morgni. Þegar ávísað var í samsettri meðferð með sulfonylurea afleiðum var virkni lyfjameðferðar í 100 mg / sólarhring svipuð og í 50 mg skammti á dag. Með ófullnægjandi klínískum áhrifum á bakgrunn notkunar hámarks ráðlagðs dagsskammts, 100 mg, til að ná betri stjórn á blóðsykri, er viðbótarvísun annarra blóðsykurslækkandi lyfja möguleg: metformín, súlfonýlúrea afleiður, tíazolidínedón eða insúlín.

Ekki er þörf á leiðréttingu á skömmtum lyfsins hjá sjúklingum með skerta nýrna- og lifrarstarfsemi með vægum alvarleika. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi í meðallagi og alvarlegri gráðu (þ.mt lokastig langvarandi nýrnabilunar við blóðskilun), skal nota lyfið í skammti sem er 50 mg 1 sinni á dag.

Hjá öldruðum sjúklingum (≥ 65 ára) er ekki þörf á aðlögun skammta af Galvus.

Þar sem engin reynsla er af notkun Galvus hjá börnum og unglingum yngri en 18 ára er ekki mælt með því að nota lyfið í þessum sjúklingahópi.

Ofskömmtun

Galvus þolist vel þegar það er gefið í allt að 200 mg skammti á dag.

Einkenni: þegar lyfið er notað í 400 mg / sólarhring, getur komið fram vöðvaverkur, sjaldan - lungu og tímabundin náladofi, hiti, þroti og tímabundin aukning á lípasaþéttni (2 sinnum hærri en VGN). Með hækkun á skammti af Galvus í 600 mg / sólarhring er þróun bjúgs í útlimum með náladofa og aukning á styrk CPK, ALT, C-hvarfgjarnra próteina og mýoglóbíns möguleg. Öll einkenni ofskömmtunar og breytinga á breytum á rannsóknarstofu hverfa eftir að lyfinu er hætt.

Meðferð: Ólíklegt er að fjarlægja lyfið úr líkamanum með skilun. Hins vegar er hægt að fjarlægja aðal vatnsrofi umbrotsefnis vildagliptin (LAY151) úr líkamanum með blóðskilun.

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki liggja fyrir fullnægjandi upplýsingar um notkun lyfsins Galvus á meðgöngu og því ætti ekki að nota lyfið á meðgöngu.

Þar sem ekki er vitað hvort vildagliptin með brjóstamjólk skilst út hjá mönnum, ætti ekki að nota Galvus meðan á brjóstagjöf stendur (brjóstagjöf).

Í tilraunirannsóknum, þegar það var notað í skömmtum 200 sinnum hærri en ráðlagt var, olli lyfið ekki frjósemisskerðingu og snemma þroska fósturvísa og hafði ekki vansköpunaráhrif.

Sérstakar leiðbeiningar

Þar sem upplýsingar um notkun vildagliptins hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun í III starfræksluflokknum samkvæmt NYHA flokkun (tafla 1) eru takmarkaðar og leyfa ekki endanlegan
niðurstöðu, það er mælt með því að nota Galvus með varúð hjá þessum sjúklingahópi.

Ekki er mælt með notkun vildagliptins hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun IV í flokki IV samkvæmt NYHA flokkun vegna skorts á klínískum upplýsingum um notkun vildagliptin hjá þessum sjúklingahópi.

Tafla 1. Flokkun í New York á starfrænu ástandi sjúklinga með langvinnan hjartabilun (með áorðnum breytingum), NYHA, 1964

Skert lifrarstarfsemi

Þar sem í mjög sjaldgæfum tilvikum sýndi notkun vildagliptin aukningu á virkni amínótransferasa (venjulega án klínískra einkenna), áður en lyfinu er ávísað Galvus, sem og reglulega á fyrsta ári meðferðar með lyfinu (einu sinni á 3 mánaða fresti), er mælt með því að ákvarða lífefnafræðilega þætti lifrarstarfsemi. Ef sjúklingur hefur aukna virkni amínótransferasa, ætti að staðfesta þessa niðurstöðu með endurteknum rannsóknum og síðan ákvarða reglulega lífefnafræðilega þætti lifrarstarfseminnar þar til þau koma í eðlilegt horf.Ef virkni AST eða ALT er þrisvar sinnum hærri en VGN (eins og staðfest er með endurteknum rannsóknum) er mælt með því að hætta við lyfið.

Með því að myndast gula eða önnur merki um skerta lifrarstarfsemi meðan á notkun Galvus stendur skal tafarlaust hætta lyfjameðferð. Eftir að hafa verið eðlilegir vísbendingar um lifrarstarfsemi er ekki hægt að hefja lyfjameðferð á ný.

Ef nauðsyn krefur er insúlínmeðferð Galvus aðeins notuð ásamt insúlíni. Ekki skal nota lyfið hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1 eða til meðferðar við ketónblóðsýringu með sykursýki.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnkerfi

Ekki hefur verið sýnt fram á áhrif lyfsins Galvus á hæfni til aksturs ökutækja og eftirlitsaðgerða. Með því að myndast svimi meðan á meðferð með lyfinu stendur ættu sjúklingar ekki að aka ökutækjum eða vinna með fyrirkomulag.

Lyfjafræðileg verkun

Vildagliptin (latneska útgáfan - Vildagliptinum) tilheyrir flokknum efnum sem örva hólma Langerhans í brisi og hindra virkni dipeptidyl peptidase-4. Áhrif þessa ensíms eru eyðileggjandi fyrir glúkagonlík peptíð af gerð 1 (GLP-1) og glúkósaháð insúlínprópýtalýpeptíð (HIP).

Fyrir vikið er verkun dipeptidyl peptidase-4 bæld af efninu og framleiðsla GLP-1 og HIP aukin. Þegar blóðþéttni þeirra eykst bætir vildagliptin næmi beta-frumna fyrir glúkósa, sem eykur insúlínframleiðslu. Hraði aukningar á virkni beta-frumna er beinlínis háð stigi tjóns þeirra. Þess vegna hefur það ekki áhrif á framleiðslu sykurlækkandi hormóns og auðvitað glúkósa hjá fólki með eðlilegt gildi sykurs þegar það notar lyf sem innihalda vildagliptin.

Að auki, þegar lyfið eykur innihald GLP-1, á sama tíma, eykst glúkósa næmi í alfa frumum. Slíkt ferli hefur í för með sér aukningu á glúkósaháðri stjórnun á framleiðslu alfahormónanna, kallað glúkagon. Með því að lækka aukið innihald þess meðan á borða máltíðir er komið í veg fyrir ónæmi frumna gegn hormóninu insúlín.

Þegar hlutfall insúlíns og glúkagons eykst, sem ræðst af auknu gildi HIP og GLP-1, í of háum blóðsykursfalli, byrjar að framleiða glúkósa í lifur í minna mæli, bæði við matarneyslu og eftir það, sem veldur lækkun á glúkósainnihaldi í blóðvökva sykursýkisins.

Þess má geta að með notkun Vildagliptin minnkar magn fituefna eftir að hafa borðað. Aukning á innihaldi GLP-1 veldur stundum hægagangi í losun magans, þó að engin slík áhrif hafi sést við inntöku.

Nýleg rannsókn sem tók þátt í um 6.000 sjúklingum á 52 vikum sannaði að notkun vildagliptins getur lækkað glúkósa í fastandi maga og glýkað blóðrauða (HbA1c) þegar lyfið er notað:

• sem grundvöllur lyfjameðferðar,
• ásamt metformíni,
• ásamt súlfonýlúreafleiður,
• ásamt thiazolidinedione,

Glúkósastigið lækkar einnig með samhliða notkun vildagliptins og insúlíns.

Hvernig vildagliptin fannst

Fyrstu upplýsingar um incretins birtust fyrir meira en 100 árum síðan, árið 1902. Efni voru einangruð úr slím í þörmum og kölluð secretins. Þá uppgötvaðist geta þeirra til að örva losun ensíma úr brisi nauðsynleg til að melta mat. Nokkrum árum seinna komu fram tillögur um að seytingar geti einnig haft áhrif á hormónastarfsemi kirtilsins. Í ljós kom að hjá sjúklingum með glúkósamúríu, þegar þeir taka forstig fyrir incretin, minnkar sykurmagnið í þvagi verulega, þvagmagnið minnkar og heilsan batnar.

Árið 1932 fékk hormónið nútímalegt nafn - glúkósaháð insúlín-fjölpeptíð (HIP). Í ljós kom að það er búið til í frumur slímhúðar í skeifugörn og jejunum. Árið 1983 voru 2 glúkagonlík peptíð (GLP) einangruð. Í ljós kom að GLP-1 veldur seytingu insúlíns sem svar við glúkósainntöku og seyting þess minnkar hjá sykursjúkum.

Aðgerð GLP-1:

• örvar losun insúlíns hjá sjúklingum með sykursýki,
• lengir nærveru matar í maga,
• dregur úr þörfinni fyrir mat, stuðlar að þyngdartapi,
• hefur jákvæð áhrif á hjarta og æðum,
• dregur úr framleiðslu glúkagons í brisi - hormón sem veikir virkni insúlíns.

Það skiptir incretins með ensíminu DPP-4, sem er til staðar á legslímu háræðanna sem komast í slímhúð í þörmum, en það tekur 2 mínútur.

Klínísk notkun þessara niðurstaðna hófst árið 1995 af lyfjafyrirtækinu Novartis. Vísindamenn gátu einangrað efni sem trufla vinnu DPP-4 ensímsins og þess vegna jókst líftími GLP-1 og HIP nokkrum sinnum og insúlínmyndun jókst einnig. Fyrsta efnafræðilega stöðuga efnið með slíkan verkunarhátt sem hefur staðist öryggisskoðun var vildagliptin. Þetta nafn hefur safnað miklum upplýsingum: hér er nýr flokkur blóðsykurslækkandi lyfja „gliptin“ og hluti af nafni skapara þess, Willhower, og vísbending um getu lyfsins til að draga úr blóðsykri „gly“ og jafnvel skammstöfunin „já“, eða dipeptidylamino-peptidase, mjög ensímið DPP -4.

Aðgerð vildagliptins

Upphaf incretin tímans í meðhöndlun sykursýki er opinberlega talið árið 2000, þegar fyrst var sýnt fram á möguleika á að hindra DPP-4 á þingi endókrínfræðinga. Á skömmum tíma hefur vildagliptin náð sterkri stöðu í stöðlum sykursýkismeðferðar í mörgum löndum heims. Í Rússlandi var efnið skráð árið 2008. Nú er vildagliptin árlega innifalið í lista yfir nauðsynleg lyf.

Slíkur skjótur árangur stafar af einstökum eiginleikum vildagliptins sem staðfestir hafa verið með niðurstöðum meira en 130 alþjóðlegra rannsókna.

Með sykursýki gerir lyfið þér kleift að:

1. Bættu blóðsykursstjórnun. Vildagliptin í 50 mg dagskammti hjálpar til við að draga úr sykri eftir að hafa borðað að meðaltali 0,9 mmól / L. Glýsað blóðrauða lækkar að meðaltali um 1%.
2. Gerðu glúkósaferilinn sléttari með því að útrýma tindum. Hámarks blóðsykursfall eftir fæðingu minnkar um það bil 0,6 mmól / L.
3. Lækkaðu álag á dag og nótt á áreiðanlegan hátt á fyrstu sex mánuðum meðferðar.
4. Bætið lípíðumbrot aðallega með því að draga úr styrk lítilli þéttleika fitupróteina. Vísindamenn líta svo á að þessi áhrif séu viðbót, ekki tengd bótum á sykursýki.
5. Draga úr þyngd og mitti hjá offitusjúklingum.
6. Vildagliptin einkennist af góðu umburðarlyndi og miklu öryggi. Þættir blóðsykurslækkunar við notkun þess eru afar sjaldgæfir: áhættan er 14 sinnum minni en þegar hefðbundnar súlfónýlúrea-afleiður eru teknar.
7. Lyfið gengur vel með metformíni. Hjá sjúklingum sem taka metformin getur 50 mg af vildagliptin í meðferð minnkað GH enn frekar um 0,7%, 100 mg um 1,1%.

Samkvæmt leiðbeiningunum fer verkun Galvus, viðskiptaheiti vildagliptíns, beint á lífvænleika beta-frumna í brisi og glúkósa. Í fyrstu tegund sykursýki og hjá sykursjúkum af tegund 2 með stórt hlutfall af skemmdum beta-frumum er vildagliptin máttlaust. Hjá heilbrigðu fólki og sykursjúkum með venjulegan glúkósa mun það ekki valda blóðsykurslækkandi ástandi.

Eins og er eru vildagliptin og hliðstæður þess talin vera lyf í 2. línunni á eftir metformíni. Þeir geta komið í staðinn fyrir algengustu súlfónýlúrea afleiður sem auka einnig nýmyndun insúlíns en eru mun minna öruggar.

Lyf með vildagliptini

Öll réttindi á vildagliptin eru með réttu í eigu Novartis sem hefur lagt mikla vinnu og peninga í þróun og markaðssetningu lyfsins á markaðnum. Töflur eru framleiddar í Sviss, Spáni, Þýskalandi. Brátt er gert ráð fyrir að ráðast í línuna í Rússlandi í Novartis Neva útibúinu. Lyfjaefnið, það er vildagliptin sjálft, á aðeins svissneska uppruna.

Vildagliptin inniheldur 2 Novartis vörur: Galvus og Galvus Met. Virka innihaldsefnið Galvus er aðeins vildagliptin. Töflurnar hafa stakan 50 mg skammt.

Galvus Met er sambland af metformíni og vildagliptini í einni töflu. Fyrirliggjandi skammtamöguleikar: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Þetta val gerir þér kleift að taka tillit til eiginleika sykursýki hjá tilteknum sjúklingi og velja réttan skammt af lyfjum.

Samkvæmt sykursjúkum er ódýrara að taka Galvus og metformin í aðskildum töflum: Verð á Galvus er um 750 rúblur, metformín (Glucofage) er 120 rúblur, Galvus Meta er um 1600 rúblur. Samt sem áður var meðferð með samsettri Galvus Metom viðurkennd sem árangursríkari og þægilegri.

Galvus hefur engar hliðstæður í Rússlandi sem innihalda vildagliptin, þar sem efnið er háð forvarnarbanni. Eins og er er bannað ekki aðeins að framleiða nein lyf með vildagliptini, heldur einnig þróun efnisins sjálfs. Þessi ráðstöfun gerir framleiðanda kleift að endurheimta kostnaðinn af þeim fjölmörgu rannsóknum sem þarf til að skrá ný lyf.

Vísbendingar um inngöngu

Vildagliptin er aðeins ætlað sykursýki af tegund 2. Samkvæmt leiðbeiningunum er hægt að ávísa töflum:

1. Auk metformins, ef ákjósanlegur skammtur hans er ekki nægur til að stjórna sykursýki.
2. Til að skipta um súlfonýlúrealyf (PSM) efnablöndu hjá sykursjúkum með aukna hættu á blóðsykursfalli. Ástæðan getur verið elli, mataræði, íþróttir og önnur líkamsrækt, taugakvilla, skert lifrarstarfsemi og meltingarferli.
3. Sykursjúkir með ofnæmi fyrir PSM hópnum.
4. Í staðinn fyrir súlfónýlúrealyfi, ef sjúklingurinn reynir að fresta upphafi insúlínmeðferðar eins og mögulegt er.
5. Sem einlyfjameðferð (eingöngu vildagliptin), ef frábending er tekin eða ómöguleg ef Metformin er tekið vegna alvarlegra aukaverkana.

Móttaka vildagliptins án mistaka ætti að sameina við fæðubótarefni með sykursýki og líkamsrækt. Mikið insúlínviðnám vegna lítillar vinnuálags og stjórnaðs kolvetnainntöku getur orðið óyfirstíganleg hindrun til að ná uppbótum á sykursýki. Leiðbeiningin gerir þér kleift að sameina vildagliptin og metformin, PSM, glitazones, insúlín.

Ráðlagður skammtur af lyfinu er 50 eða 100 mg. Það fer eftir alvarleika sykursýki. Lyfið hefur aðallega áhrif á blóðsykursfall eftir fæðingu, svo það er ráðlegt að drekka 50 mg skammt á morgnana. 100 mg er skipt jafnt í morgun- og kvöldmóttökur.

Tíðni óæskilegra aðgerða

Helsti kosturinn við vildagliptin er lágt tíðni aukaverkana meðan á notkun þess stendur. Helsta vandamálið hjá sykursjúkum sem nota PSM og insúlín er blóðsykursfall. Þrátt fyrir þá staðreynd að oftar fara þeir í vægt form, eru sykurdropar hættulegir taugakerfið, svo þeir reyna að forðast þá eins mikið og mögulegt er. Leiðbeiningar um notkun upplýsa að hættan á blóðsykursfalli þegar vildagliptin er tekið er 0,3-0,5%. Til samanburðar, í samanburðarhópnum sem tók ekki lyfið, var þessi áhætta metin 0,2%.

Hátt öryggi vildagliptins er einnig gefið til kynna með því að meðan á rannsókninni stóð þurfti engin sykursýki að hætta notkun lyfsins vegna aukaverkana þess, eins og sést af jafnmörgum synjunum um meðferð í hópunum sem tóku vildagliptin og lyfleysu.

Minna en 10% sjúklinga kvörtuðu undan svima sundli og innan við 1% voru með hægðatregðu, höfuðverk og þrota í útlimum. Í ljós kom að langvarandi notkun vildagliptins leiðir ekki til aukinnar tíðni aukaverkana.

Doktor í læknavísindum, yfirmaður stofnunarinnar í sykursjúkdómum - Tatyana Yakovleva

Ég hef verið að rannsaka sykursýki vandamálið í mörg ár. Það er ógnvekjandi þegar svo margir deyja og jafnvel fleiri verða öryrkjar vegna sykursýki.

Ég flýta mér að segja fagnaðarerindið - Rannsóknasetur innkirtla í rússnesku læknadeildinni hefur náð að þróa lyf sem læknar sykursýki alveg. Sem stendur nálgast virkni þessa lyfs 98%.

Aðrar góðar fréttir: Heilbrigðisráðuneytið hefur tryggt sér samþykkt sérstakt forrit sem bætir upp háan lyfjakostnað. Í Rússlandi, sykursjúkir til 18. maí (innifalið) get fengið það - Fyrir aðeins 147 rúblur!

Samkvæmt leiðbeiningunum eru frábendingar við því að taka lyfið aðeins ofnæmi fyrir vildagliptini, bernsku, meðgöngu og brjóstagjöf. Galvus inniheldur laktósa sem hjálparefni, þess vegna, þegar það er óþol, eru þessar töflur bannaðar. Galvus Met er leyfilegt, þar sem engin laktósa er í samsetningu þess.

Vildagliptin hliðstæður

Eftir vildagliptin hafa fleiri efni fundist sem geta hindrað DPP-4. Allar eru hliðstæður:

• Saksagliptin, viðskiptaheiti Onglisa, framleiðandi Astra Zeneka. Samsetning saxagliptíns og metformins kallast Combogliz,
• Sitagliptin er að finna í undirbúningi Januvius frá fyrirtækinu Merck, Xelevia frá Berlin-Chemie. Sitagliptin með metformíni - virku efnin í tvíþátta töflum Janumet, hliðstæða Galvus Meta,
• Linagliptin hefur viðskiptaheitið Trazhenta. Lyfið er hugarfóstur þýska fyrirtækisins Beringer Ingelheim. Linagliptin plús metformín í einni töflu er kallað Gentadueto,
• Alogliptin er virkur þáttur í Vipidia töflum sem eru framleiddar í Bandaríkjunum og Japan af Takeda Pharmaceuticals. Samsetningin af alógliptíni og metformíni er gerð undir vörumerkinu Vipdomet,
• Gozogliptin er eina innlenda hliðstæða vildagliptins. Fyrirhugað er að gefa út af Satereks LLC. Framleiðsluferill, þ.mt lyfjafræðilegt efni, verður framkvæmdur á Moskvu svæðinu. Samkvæmt niðurstöðum klínískra rannsókna var öryggi og virkni gozogliptin nálægt vildagliptin.

Í rússneskum apótekum getur þú nú keypt Ongliz (verð fyrir mánaðarlegt námskeið er um 1800 rúblur), Combogliz (frá 3200 rúblur), Januvius (1500 rúblur), Kselevia (1500 rúblur), Yanumet (frá 1800), Trazhent ( 1700 nudda.), Vipidia (frá 900 nudda.). Samkvæmt fjölda umsagna má færa rök fyrir því að vinsælasti hliðstæður Galvus sé Januvius.

Umsagnir lækna um vildagliptin

Læknar meta vildagliptin mjög. Þeir kalla kosti þessa lyfs lífeðlisfræðilega eiginleika verkunar þess, gott umburðarlyndi, viðvarandi blóðsykurslækkandi áhrif, lítil hætta á blóðsykursfalli, viðbótarávinningur í formi þess að bæla þróun öræðasjúkdóms og bæta ástand veggja stórra skipa.

Vildagliptin hækkar að vísu verulega verð á meðferð, en í sumum tilvikum (tíð blóðsykurslækkun) er enginn verðugur kostur við það. Áhrif lyfsins eru talin jöfn metformín og PSM, með tímanum batna vísbendingar um kolvetnisumbrot lítillega.

Lestu líka þetta:

• Glýklazíð MV töflur eru vinsælasta lyfið fyrir sykursjúka.
• Dibicor töflur - hver er ávinningur þess fyrir sjúklinga með sykursýki (ávinningur neytenda)

Vertu viss um að læra! Telur þú ævilangt gjöf pillna og insúlíns vera eina leiðin til að halda sykri í skefjum? Ekki satt! Þú getur sannreynt þetta sjálfur með því að byrja að nota það. lestu meira >>

Hvað er vildagliptin?

Þegar þeir leituðu að kjörnu lyfinu til meðferðar á sykursýki af tegund 2 komust vísindamenn að því að mögulegt er að stjórna styrk glúkósa í blóði með því að nota hormón í meltingarvegi.

Þau eru framleidd til að bregðast við því að matur fer í magann og veldur myndun insúlíns sem svörun við glúkósanum sem er til staðar í matskortinu. Eitt af þessum hormónum uppgötvaðist á þrítugsaldri á XX öld, það var einangrað frá slími í efri þörmum. Komst að því að það veldur blóðsykurslækkun. Honum var gefið nafnið „incretin.“

Tíminn með grundvallaratriðum nýrra lyfja til meðferðar á sykursýki af tegund 2 hófst fyrst árið 2000 og var byggð á vildagliptini. Novartis Pharma fékk tækifæri til að nefna nýjan flokk af blóðsykurslækkandi lyfjum á sinn hátt. Þannig fengu þeir nafnið „glýptín“.

Síðan 2000 hafa meira en 135 rannsóknir verið gerðar í mismunandi löndum sem hafa sannað verkun og öryggi vildagliptins. Einnig kom í ljós að samsetning þess og metformíns veldur blóðsykurslækkun nokkrum sinnum minna en samsettri notkun biguaníðs og glímepíríðs.

Í Rússlandi, í lok árs 2008, var fyrsta gliptinið skráð undir viðskiptaheitinu Galvus og það kom inn í apótek árið 2009. Seinna birtist samsett útgáfa af metformíni sem kallast „Galvus Met“ á lyfjamarkaðnum, hún er fáanleg í 3 skömmtum.

Lyf með Vildagliptin

Í Rússlandi eru aðeins 2 sjóðir skráðir sem byggja á þessu glýptíni.

Verslunarheiti, skammtar

Verð, nudda

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Í öðrum löndum eru til lyf sem kallast Eucreas eða einfaldlega Vildagliptin.

Ábendingar til notkunar

Lyf byggð á því eru tekin til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Það er mjög mikilvægt að sameina neyslu með reglulegri hreyfingu og sérstöku mataræði.

Nánar er notað vildagliptin:

1. Sem eina lyfið í meðferð hjá fólki með biguaníðóþol.
2. Í samsettri meðferð með metformíni, þegar mataræði og íþróttir eru máttlausar.
3. Með tvíþættri meðferð, ásamt súlfonýlúreafleiður, biguaníðum, tíazólídíndíónes eða insúlíni, gaf einlyfjameðferð með þessum lyfjum, ásamt reglulegri hreyfingu og mataræði, ekki tilætluðum áhrifum.
4. Auk meðferðar, sem þriðja lækning: í samsettri meðferð með metformíni og súlfonýlúrea afleiður, stunduðu sjúklingar sem þegar tóku lyf sem byggðust á þeim íþróttir og fylgdu mataræði, en fengu ekki viðeigandi blóðsykursstjórnun.
5. Sem viðbótarlyf, þegar einstaklingur notaði insúlín með metformíni og á móti íþróttum og réttri næringu, fékk hann ekki markmið glúkósa.

Frábendingar og aukaverkanir

Eins og með allar aðrar tegundir af sykursýki af tegund 2, hefur vildagliptin ákveðin skilyrði og sjúkdóma á lista yfir frábendingar, þar sem innlögn er stranglega takmörkuð eða leyfð með mikilli varúð.

Má þar nefna:

• einstaklingsóþol gagnvart einhverjum íhlutanna í samsetningunni,
• Sykursýki af tegund 1
• skortur á ensími sem brýtur niður galaktósa, óþol þess,
• meðgöngu og brjóstagjöf,
• barnaaldur
• alvarleg form skertrar hjarta- og nýrnastarfsemi,
• mjólkursýrublóðsýring
• efnaskiptablóðsýring er truflun á sýru-basa jafnvægi í líkamanum.

Gæta skal varúðar þegar vildagliptin er meðhöndlað hjá fólki sem greinist með:

• bráð brisbólga (fortíð eða nútíð),
• síðasta stig langvarandi nýrnasjúkdóms þegar blóðskilun fer fram,
• III starfhæfur flokkur langvarandi hjartabilun.

Þrátt fyrir að vildagliptin hafi mun færri aukaverkanir miðað við önnur blóðsykurslækkandi lyf, eru þau enn til staðar, en þau koma illa fram:

1. Taugakerfi: sundl, höfuðverkur.
2. GIT: sjaldan krabbamein í hægðum.
3. Hjarta- og æðakerfi: Bjúgur birtist stundum á handleggjum eða fótleggjum.

Í samsettri meðferð með metformíni:

1. NS: ósjálfrátt skjálfandi hendur, sundl, höfuðverkur.
2. Meltingarvegur: ógleði.

Aukaverkanir tilkynntar eftir að vildagliptin var sleppt á lyfjamarkaðinn:

• bólgusjúkdóm í lifur
• kláði og ofnæmi í húð,
• brisbólga
• sár í húðinni,
• verkir í liðum og vöðvum.

Opinber rannsókn á lyfinu

Stærsta rannsóknin í klínískri framkvæmd (EDGE) er sérstaklega áhugasöm. Það sóttu 46 þúsund manns með CD-2 frá 27 löndum heims. Við alþjóðavinnu kom í ljós hversu árangursrík stjórnunin verður þegar notuð er beint eitt vildagliptin og samsetning þess og metformín.

Meðaltal glýkerts blóðrauðagildis hjá öllum var um 8,2%.

Tilgangur athugunar: meta niðurstöður í samanburði við aðra hópa blóðsykurslækkandi taflna.

Aðalverkefni: greina hvaða hlutfall sjúklinga með lækkun á glúkatedu hemóglóbíni (meira en 0,3%) mun ekki vera með bjúg á útlimum, þróun blóðsykursfalls, bilanir vegna aukaverkana á meltingarveginn, þyngdaraukning (meira en 5% af upphafi )

Úrslit:

• verkun og öryggi hjá ungum (eldri en 18 ára) og elli,
• nánast engin aukning á líkamsþyngd,
• hægt að nota við langvinnan nýrnasjúkdóm,
• skilvirkni hefur verið sannað jafnvel með langvarandi CD-2,
• framleiðsla á glúkagoni er hamlað,
• virkni beta-frumna í brisi er varðveitt að hámarki.

Kostir og gallar við notkun

Vildagliptin - lyf í nýjum flokki blóðsykurslækkandi lyfja. Það hefur jákvæð áhrif á líkamann, ólíkt eldri lyfjum. Þrátt fyrir að upphaflega hafi það verið sett í 2. ákvörðunarstað fyrir sykursýki af tegund 2, en á undanförnum árum tilheyrir það fyrstu lyfjalínunni.

• nánast engar aukaverkanir frá meltingarvegi,
• vildagliptin hefur ekki áhrif á þyngdaraukningu, sérstaklega í samsettri meðferð með metformíni,
• varðveitir virkni β-frumna í brisi,
• útrýma ójafnvægi milli insúlíns og glúkagons,
• eykur virkni manna hormóna í meltingarvegi,
• dregur úr hættu á blóðsykursfalli nokkrum sinnum,
• lækkar gildi glýkerts blóðrauða,
• framleidd í formi töflna,
• ekki tekið meira en 2 sinnum á dag,
• umsóknin er ekki háð nærveru eða fjarveru matar í maga.

• ætti ekki að taka börn yngri en 18 ára, hjúkrun og konur í stöðu
• innlögn er bönnuð ef áður fyrr greindist hann með bráða brisbólgu,
• kostnaður.

Vildagliptin hliðstæður

Hann hefur engar bein hliðstæður. Í Rússlandi eru aðeins Galvus og Galvus Met skráð á grundvelli þess. Ef við lítum á svipuð lyf úr sama hópi getum við greint „Januvia“, „Onglisa“, „Trazhenta“, „Vipidia“.

Virku efnin í öllum þessum lyfjum eru mismunandi, en þau tilheyra öll gliptínum. Í hverri nýrri kynslóð eru færri annmarkar og jákvæðari áhrif.

Ef við tökum tillit til hóps incretins geta „Baeta“ og „Saksenda“ talist hliðstæður. En ólíkt gliptínum eru þessi lyf aðeins fáanleg í formi inndælingar undir húð, sem hefur sinn fjölda takmarkana.

Allt er valið stranglega fyrir sig og gaum að frábendingum, aukaverkunum, árangri, öryggi og samtímis sjúkdómum sem geta versnað gang sykursýki af tegund 2.

Rússnesku

Vildagliptin hliðstæður framleiddar af innlendum lyfjafyrirtækjum eru lítill listi - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Lyfin sem eftir eru eru framleidd erlendis.

Vildagliptin er ekki notað sjálfstætt í neina af varahlutunum sem kynntar eru. Skipt er um svipuð efni sem eru ábyrg fyrir litrófi verkunar og gæði útsetningar fyrir mannslíkamanum.

Helstu virku efnin eru einangruð í hliðstæðum hliðstæðum Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glýklasíð - Diabefarm, Glidiab, glýklazíð,
• Glýklasíð + Metformín - Glimecomb.

Aðeins tvö virk efni greinast sem koma í veg fyrir mikið sykurinnihald í líkamanum. Ef hver og einn gengur ekki saman eru lyfin sameinuð í samsettri meðferð (Glimecomb).

Á verði eru rússneskir framleiðendur langt á eftir erlendum. Erlendir starfsbræður jukust að verðmæti og höfðu farið yfir 1000 rúblur.

Formetin (119 rúblur), Diabefarm (130 rúblur), Glidiab (140 rúblur) og glýklazíð (147 rúblur) eru ódýrustu rússnesku lyfin. Gliformin er dýrari - 202 rúblur. að meðaltali í 28 töflur. Dýrasta er Glimecomb - 440 rúblur.

Erlendis

Lyf til að koma í veg fyrir einkenni sykursýki, framleidd í öðrum löndum, birtast í stærra magni en staðbundnar staðgenglar.

Greint er á eftirfarandi lyfjum sem geta útrýmt auknu sykurhraða í blóði hjá mönnum.

• Bandaríkin - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Holland - Onglisa,
• Þýskaland - Galvus Met, Glibomet,
• Frakkland - Amaril M, Glucovans,
• Írland - Vipidia,
• Spánn - Avandamet,
• Indland - Gluconorm.

Erlend lyf fela í sér Galvus, sem inniheldur Vildagliptin. Útgáfa þess er sett upp í Sviss. Algjör samheiti eru ekki gerð.

Í skiptum er boðið svipuð lyf, en með annað aðal innihaldsefni. Aðgreind eru virku efnin í eininga og tveggja þátta efnablöndu:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz lengir,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Erlend lyf hafa hærri kostnað. Svo Gluconorm - 176 rúblur, Avandamet - 210 rúblur og Glukovans - 267 rúblur eru ódýrust. Nokkuð hærri kostnaður - Glibomet og Glimecomb - 309 og 440 rúblur. í samræmi við það.

Miðverðsflokkur er Amaril M (773 rúblur). Kostnaður frá 1000 rúblum. samanstendur af lyfjum:

• Vipidia - 1239 nudda.,
• Galvus Met - 1499 nudda.,
• Onglisa - 1592 rúblur.,
• Trazhenta - 1719 nudda.,
• Januvia - 1965 nudda.

Dýrustu eru Combogliz Prolong (2941 rúblur) og Yanumet (2825 rúblur).

Þannig er Galvus, sem inniheldur virka efnið Vildagliptin, ekki dýrasta lyfið. Það er skráð í miðju verðflokki að teknu tilliti til allra erlendra lyfja.

Victoria Sergeevna

„Ég hef verið sykursýki í mörg ár, ég greindist með áunninn sjúkdóm (tegund 2). Læknirinn skipaði mér að taka Galvus en skammturinn, sem var í lágmarki, sem jókst, lækkaði ekki sykurinn minn, hann versnaði aðeins.

Ofnæmisútbrot birtust á líkamanum. Ég breytti strax í Galvus Met. Aðeins með honum leið mér betur. “

Yaroslav Viktorovich

„Ég greindist nýlega með sykursýki. Strax ávísað Galvus byggt á Vildagliptin. En hann lækkaði sykurinn minn mjög hægt eða virkaði alls ekki.

Ég snéri mér að lyfjabúðinni, þar sem þeir ráðlagðu mér að skipta um rússnesk lyf, ekki verri en erlent - Gliformin. Aðeins eftir að hafa tekið það féll sykurinn minn. Nú tek ég aðeins undir hann. “