Telmista 40 mg - notkunarleiðbeiningar

Telmista 40 mg - blóðþrýstingslækkandi lyf, angíótensín II viðtakablokki (gerð AT1).

Fyrir eina 40 mg töflu:

Virkt innihaldsefni: Telmisartan 40,00 mg

Hjálparefni: meglumín, natríumhýdroxíð, póvídón-KZO, laktósaeinhýdrat, sorbitól (E420), magnesíumsterat.

Sporöskjulaga, tvíkúptar töflur í hvítum eða næstum hvítum lit.

Lyfhrif

Telmisartan er sértækur angíótensín II viðtakablokki (ARA II) (tegund AT1), virkur þegar hann er tekinn til inntöku. Það hefur mikla sækni í AT1 undirtegund angíótensín II viðtaka þar sem verkun angíótensíns II verður að veruleika. Fjarlægir angíótensín II frá tengingu við viðtakann en hefur ekki verkun örva í tengslum við þennan viðtaka. Telmisartan binst aðeins við AT1 undirtegund angíótensín II viðtaka. Samskipti eru langvarandi. Það hefur ekki skyldleika við aðra viðtaka, þar með talið AT2 viðtaka og aðra minna rannsakaða angíótensínviðtaka. Hagnýtur mikilvægi þessara viðtaka, svo og áhrif hugsanlegrar örvunar þeirra með angíótensíni II, sem styrkur þeirra eykst við notkun telmisartans, hefur ekki verið rannsakað. Það dregur úr styrk aldósteróns í blóðvökva, hindrar ekki renín í blóðvökva og hindrar jónagöng. Telmisartan hindrar ekki angíótensínbreytandi ensímið (ACE) (kínínasa II) (ensím sem brýtur einnig niður bradykinin). Þess vegna er ekki gert ráð fyrir aukningu á aukaverkunum af völdum bradykinins.

Hjá sjúklingum hindrar telmisartan í 80 mg skammti fullkomlega háþrýstingsáhrif angíótensíns II. Komið er fram upphaf blóðþrýstingslækkandi aðgerða innan 3 klukkustunda eftir fyrstu gjöf telmisartans. Áhrif lyfsins eru viðvarandi í 24 klukkustundir og eru enn marktæk allt að 48 klukkustundir. Áberandi blóðþrýstingslækkandi áhrif koma venjulega fram eftir 4-8 vikna reglulega gjöf telmisartans.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting lækkar telmisartan slagbils- og þanbilsþrýstingur (BP) án þess að hafa áhrif á hjartsláttartíðni (HR).

Ef um er að ræða skyndilega niðurfellingu telmisartans fer blóðþrýstingur smám saman yfir í upphafsstig sitt án þess að þróa „fráhvarf“ heilkenni.

Lyfjahvörf

Þegar það er tekið til inntöku frásogast það hratt úr meltingarveginum (GIT). Aðgengi er 50%. Fækkun AUC (svæði undir styrk-tímaferli) við samtímis notkun telmisartans við fæðuinntöku er á bilinu 6% (í 40 mg skammti) til 19% (í 160 mg skammti). 3 klukkustundum eftir inntöku er styrkur í blóðvökva jafnaður, óháð því hvenær át er. Það er munur á plasmaþéttni hjá körlum og konum. Hámarksstyrkur (Cmax) í blóðvökva og AUC hjá konum samanborið við karla var um það bil 3 og 2 sinnum hærri, hvort um sig (án marktækra áhrifa á verkun).

Samskipti við plasmaprótein í blóði - 99,5%, aðallega með albúmíni og alfa-1 glýkópróteini.

Meðalgildi sýnilegs dreifingarrúmmáls í jafnvægisstyrk er 500 lítrar. Það umbrotnar með samtengingu við glúkúrónsýru. Umbrotsefni eru lyfjafræðilega óvirk. Helmingunartíminn (T1 / 2) er meira en 20 klukkustundir. Það skilst aðallega út í þörmum á óbreyttu formi og um nýrun - minna en 2% af skammtinum sem tekinn er. Heildarplasmaúthreinsun er mikil (900 ml / mín.) En samanborið við „lifrar“ blóðflæði (um 1500 ml / mín.).

Notkun barna

Helstu vísbendingar um lyfjahvörf telmisartans hjá börnum á aldrinum 6 til 18 ára eftir að hafa tekið telmisartan í skammti sem var 1 mg / kg eða 2 mg / kg í 4 vikur eru almennt sambærileg við gögn sem fengust við meðferð fullorðinna sjúklinga og staðfesta ólínuleysi lyfjahvörf telmisartans, sérstaklega í tengslum við Cmax.

Frábendingar

Frábendingar við notkun Telmista:

Ofnæmi fyrir virka efninu eða hjálparefnum lyfsins.
Meðganga
Tímabil brjóstagjafar.
Hindrandi sjúkdómar í gallvegum.
Veruleg skerðing á lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur C).
Samhliða notkun aliskiren hjá sjúklingum með sykursýki eða í meðallagi til alvarlega nýrnabilun (gauklasíunarhraði (GFR)

Aukaverkanir

Tilfelli aukaverkana sem komu fram voru ekki í samræmi við kyn, aldur eða kynþátt sjúklinganna.

Smitsjúkdómar og sníkjudýr: Sepsis, þ.mt banvæn blóðsýking, þvagfærasýking (þ.mt blöðrubólga), sýking í efri öndunarvegi.
Truflanir í blóði og eitlum: blóðleysi, rauðkyrningafæð, blóðflagnafæð.
Truflanir á ónæmiskerfinu: bráðaofnæmisviðbrögð, ofnæmi (roði, ofsakláði, ofsabjúgur), exem, kláði, útbrot í húð (þ.mt lyf), ofsabjúgur (með banvænu útkomu), ofsvitnun, eitruð húðútbrot.
Brot á taugakerfinu: kvíði, svefnleysi, þunglyndi, yfirlið, svimi.
Truflanir á sjónlíffæri: sjóntruflanir.
Brot á hjarta: hægsláttur, hraðtaktur.
Brot á æðum: greinileg lækkun á blóðþrýstingi, réttstöðuþrýstingsfalli.
Truflanir í öndunarfærum, brjóstlíffærum og mediastinum: mæði, hósti, millivefslungnasjúkdómur * (* eftir markaðssetningu notkunar hefur verið greint frá tilfellum millivefslungnasjúkdóms, tímabundin tengslum við telmisartan. Hins vegar eru engin orsakatengsl við notkun telmisartan hefur verið sett upp).
Meltingarfæri: kviðverkir, niðurgangur, þurr slímhúð í munni, meltingartruflanir, vindgangur, óþægindi í maga, uppköst, bragðbragði (dysgeusia), skert lifrarstarfsemi / lifrarsjúkdóm * (* samkvæmt niðurstöðum eftir markaðssetningu meirihluta tilfellum um skerta lifrarstarfsemi / lifrarsjúkdóm hafa verið greind hjá íbúum í Japan).
Truflanir á stoðkerfi og stoðvefur: liðverkir, bakverkir, vöðvakrampar (krampar í kálfavöðvum), verkir í neðri útlimum, vöðvaverkir, sinarverkir (einkenni svipuð einkennum sinabólgu).
Truflanir í nýrum og þvagfærum: skert nýrnastarfsemi, þ.mt bráð nýrnabilun.
Almennir kvillar og truflanir á stungustað: verkur í brjósti, flensulík heilkenni, almennur veikleiki.
Upplýsingar um rannsóknarstofu og tæki: lækkun á blóðrauða, aukning á styrk þvagsýru, kreatíníni í blóðvökva, aukning á virkni „lifrarensíma, kreatínfosfókínasa (CPK) í blóðvökva, blóðkalíumlækkun, blóðsykurslækkun (hjá sjúklingum með sykursýki).

Lyfjasamskipti

Telmisartan getur aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif annarra blóðþrýstingslækkandi lyfja. Aðrar tegundir milliverkana sem hafa klíníska þýðingu hafa ekki verið greindar.

Samhliða notkun digoxins, warfarins, hýdróklórtíazíðs, glíbenklamíðs, íbúprófens, parasetamóls, simvastatíns og amlodipins leiðir ekki til klínískt marktækra milliverkana. Marktæk aukning á meðalstyrk digoxíns í blóðvökva um 20% að meðaltali (í einu tilviki um 39%). Við samtímis notkun telmisartans og digoxins er mælt með því að ákvarða reglulega styrk digoxíns í blóðvökva.

Eins og önnur lyf sem verka á renín-angíótensín-aldósterónkerfið (RAAS), getur notkun telmisartans valdið blóðkalíumlækkun (sjá kafla „Sérstakar leiðbeiningar“). Áhættan getur aukist ef þau eru notuð samtímis öðrum lyfjum, sem einnig geta valdið þróun blóðkalíumlækkunar (kalíum sem innihalda saltuppbót, kalíumsparandi þvagræsilyf, ACE hemla, ARA II, bólgueyðandi gigtarlyf sem ekki eru sterar, þ.mt sértækir sýklóoxýgenasa-2 hemlar | COX-2 | ónæmisbælandi lyf cyclosporine eða takrolimus og trimethoprim.

Þróun blóðkalíumlækkunar fer eftir samhliða áhættuþáttum. Áhættan er einnig aukin ef notuð eru samtímis ofangreindar samsetningar. Sérstaklega er áhættan sérstaklega mikil þegar þau eru notuð samtímis með kalíumsparandi þvagræsilyfjum, sem og með kalíum sem innihalda saltuppbót. Til dæmis er samhliða notkun ACE hemla eða bólgueyðandi gigtarlyfja minni hætta ef strangar varúðarráðstafanir eru gerðar. ARA II, svo sem telmisartan, dregur úr kalíumtapi meðan á þvagræsimeðferð stendur. Notkun kalíumsparandi þvagræsilyfja, til dæmis spironolacton, eplerenon, triamteren eða amiloride, kalíum sem innihalda aukefni eða kalíum sem innihalda saltuppbót geta leitt til verulegrar aukningar á kalíum í sermi. Nota skal samtímis skjalfestan blóðkalíumlækkun með varúð og með reglulegu eftirliti með kalíum í blóðvökva. Við samtímis notkun telmisartans og ramipríls sást 2,5-föld aukning á AUC0-24 og Cmax ramipril og ramipril. Klínískt mikilvægi þessa fyrirbæra hefur ekki verið staðfest. Við samtímis notkun ACE hemla og litíumblöndu sást afturkræf aukning á plasma litíuminnihaldi ásamt eiturverkunum. Í mjög sjaldgæfum tilvikum hefur verið greint frá slíkum breytingum með ARA II og litíumblöndu. Við samtímis notkun litíums og ARA II er mælt með því að ákvarða innihald litíums í blóðvökva. Meðferð við bólgueyðandi gigtarlyfjum, þ.mt asetýlsalisýlsýru, COX-2 og ósértæku bólgueyðandi gigtarlyfjum, geta valdið bráðum nýrnabilun hjá þurrkuðum sjúklingum. Lyf sem starfa á RAAS geta haft samverkandi áhrif. Hjá sjúklingum sem fá bólgueyðandi gigtarlyf og telmisartan þarf að bæta bcc við upphaf meðferðar og hafa eftirlit með nýrnastarfsemi. Samtímis notkun með aliskiren hjá sjúklingum með sykursýki eða í meðallagi og alvarlega nýrnabilun (gauklasíunarhraði GFR Meðalkostnaður Telmista 40 mg í apótekum í Moskvu er:

28 töflur í pakkningu - 300-350 rúblur.
84 töflur í pakka - 650-700 rúblur.

Slepptu formi og samsetningu

Skammtaform Telmists - töflur: næstum hvít eða hvít, í skammtinum 20 mg - kringlótt, 40 mg - tvíkúpt, sporöskjulaga, 80 mg - tvíkúpt, hylkislaga (í þynnu af sameinuðu efni 7 stk., Í pappakassa 2, 4, 8 , 12 eða 14 þynnur, í þynnupakkningu 10 stk., Í pappaöskju 3, 6 eða 9 þynnur).

Samsetning einnar töflu:

virkt efni: telmisartan - 20, 40 eða 80 mg,
hjálparefni: natríumhýdroxíð, laktósaeinhýdrat, magnesíumsterat, meglumín, póvídón K30, sorbitól (E420).

Leiðbeiningar um notkun Telmista: aðferð og skammtur

Telmist töflur eru teknar til inntöku, óháð tíma máltíðar.

Með slagæðarháþrýstingi er mælt með því að byrja að taka með 20 eða 40 mg af lyfinu 1 sinni á dag. Hjá sumum sjúklingum er mögulegt að fá lágþrýstingsáhrif í 20 mg / sólarhring. Ef ófullnægjandi meðferðaráhrif eru, getur þú aukið skammtinn í hámarks dagsskammt, 80 mg. Með aukningu á skammti verður að taka tillit til þess að hámarks lágþrýstingsáhrif Telmista næst venjulega eftir 4-8 vikur frá upphafi meðferðar.

Til að draga úr hjarta- og æðasjúkdómum og dánartíðni er mælt með því að taka 80 mg af lyfinu 1 sinni á dag.

Á fyrsta stigi meðferðar getur verið þörf á viðbótaraðferðum til að staðla blóðþrýsting.

Ekki er nauðsynlegt að aðlaga skammtaáætlun fyrir sjúklinga með nýrnabilun, þar með talið þá sem eru í blóðskilun.

Fyrir skerta lifrarstarfsemi sem er væg eða miðlungs alvarleg (samkvæmt Child-Pugh flokkuninni - flokkur A og B), er hámarks dagsskammtur af Telmista 40 mg.

Hjá öldruðum sjúklingum breytast lyfjahvörf telmisartans ekki og því er engin þörf á að aðlaga skammt lyfsins fyrir þá.

Lýsing á verkunarháttum: Lyfhrif og lyfjahvörf

Telmisartan er tegund 1 angíótensín viðtakablokka. Eins og öll lyf í þessum flokki, flytur telmisartan mest æðavíkkandi angíótensín II frá AT1 viðtaka bindisvæðinu. Telmisartan víkkar út æðar og lækkar blóðþrýsting.

Telmisartan

Samkvæmt nýjum rannsóknum virkjar telmisartan einnig sérstaka fitufrumuviðtak í líkamanum. Móttökur stjórna umbreytingu kolvetna í fitu og auka næmi fitufrumna fyrir insúlín. Margir háþrýstingssjúklingar þjást einnig af blóðfitusjúkdómum og stjórnun á blóðsykri (efnaskiptaheilkenni). Hjá þessum sjúklingum hefur telmisartan þann kost að lækka styrk sykurs og insúlíns, sem og styrk þríglýseríða í blóði þegar styrkur HDL eykst.

Telmisartan þolist almennt vel. Blóðþrýstingslækkandi verkun varir í um það bil sólarhring eftir inntöku. Lyfið er næstum fullkomlega umbrotið í lifur. Með langvarandi meðferð nær telmisartan hámarksáhrifum eftir sex til átta vikur.

Eftir inntöku telmisartans næst plasmaþéttni innan 0,5-1 klst. Í 40 mg skammti næst 40% aðgengi. Í 160 mg skammti næst 58% aðgengi sem er aðeins lítillega háð mat. Nýrnasjúkdómar hindra ekki útskilnað telmisartans, þess vegna er ekki þörf á að minnka skammta hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla nýrnabilun. Lyfið hefur nánast engin áhrif á hjartsláttartíðni.

Þar sem cýtókróm P450 ísóensím (CYP) taka ekki þátt í umbrotum telmisartans er ekki búist við milliverkunum við lyf sem hindra eða umbrotna fyrir tilstilli CYP. Telmisartan eykur hámarks- og lágmarksstyrk digoxíns um 49% og 20%, í sömu röð. Lyfið hefur ekki áhrif á virkni warfarins, þess vegna er hægt að nota það með varúð meðan á segavarnarmeðferð stendur.

Warfarin

Við samanburð á efnafræðilegum byggingum sartans má taka eftir því að telmisartan í uppbyggingu þess líkist sameind af tíazólídídíónesum - ofnæmi insúlínviðtaka pioglitazóns og rósíglítazóns. Telmisartan er eini sartan sem bætir umbrot lípíðs og sykurs. Til viðbótar við burðarvirki eins og thiazolidinediones, hefur telmisartan meira dreifingarrúmmál en önnur sartans, sem bendir til verulegrar dreifingar efna í æðum. Vegna þessara eiginleika er það flokkað sem efni með hjartaumbrotsáhrif.

Lækningaáhrif PPAR örvunar hafa verið rannsökuð með því að nota sértækur örva sem dæmi. Fyrri klínísk reynsla bendir til þess að telmisartan ætti ekki að valda aukaverkunum af völdum sértækrar virkjunar PPAR-g. Ef sannað er að þessi forkeppni klínískra gagna, staðfest í stórum klínískum rannsóknum, getur telmisartan verið mikilvægt tæki til að koma í veg fyrir og meðhöndla efnaskiptaheilkenni, sykursýki og æðakölkun.

Slepptu formum og samsetningu

Lyfið er í formi hvítra taflna.Lögun þeirra getur verið mismunandi: inniheldur 20 mg af virka efninu kringlótt, 40 mg - sporöskjulaga kúpt á báðum hliðum, 80 mg - hylki sem líkjast kúptu formi á báðum hliðum. Má vera í þynnum, pappaöskjum.

Virka efnið er telmisartan. Til viðbótar við það inniheldur samsetningin: natríumhýdroxíð, sorbitól, póvídón K30, meglumín, magnesíumsterat, laktósaeinhýdrat.

Lyfjafræðileg verkun

Lyfið hefur blóðþrýstingslækkandi áhrif. Virka efnið er angíótensín II viðtakablokki. Þessi hluti lyfsins kemur í veg fyrir angíótensín 2 en það er ekki örvi fyrir viðtakann. Að auki gerir það minna aldósterón í plasma. Hjálpaðu til við að lækka blóðþrýsting, hjartsláttartíðni er sú sama.

Með umhyggju

Gæta verður varúðar ef bilun er á lifrarstarfsemi með miðlungs alvarleika. Meðferð undir eftirliti læknis er nauðsynleg við tvíhliða nýrnaslagæðarþrengingu. Ef eitt nýra hefur verið fjarlægt og nýrnaslagæðaþrengsli sést, skal taka lyf með varúð. Á sama tíma er fylgst með nýrnastarfsemi.

Gæta skal varúðar meðan á meðferð stendur hjá fólki með blóðkalíumhækkun, umfram natríum, blóðþrýstingslækkandi hjartavöðvakvilla, langvarandi form hjartabilunar, þrengingu á ósæðar- eða míturloku, lækkun á blóðrúmmáli í blóðrás og aðal ofsteraeitrun.

Gæta verður varúðar ef bilun er á lifrarstarfsemi með miðlungs alvarleika.

Hvernig á að taka Telmista

Hafðu samband við lækninn til að ákvarða viðeigandi skammt og meðferðaráætlun. Töflur eru teknar til inntöku. Notkun lyfja tengist ekki fæðuinntöku.

Fullorðnum er oft ávísað að taka 20-40 mg einu sinni á dag. Sumir sjúklingar þurfa 80 mg til að sýna lágþrýstingsáhrif telmisartans. Aldraðir og sjúklingar með nýrnasjúkdóm þurfa ekki að aðlaga skammta.

Með lifrarstarfsemi er dagskammturinn 40 mg. Að auki, á fyrstu stigum meðferðar gætir þú þurft að drekka lyf sem staðla blóðþrýstinginn.

Notist á meðgöngu og við brjóstagjöf

Lyfinu er ekki ávísað þunguðum og með barn á brjósti: það veldur eiturverkunum á nýbura. Ef móðirin tók þetta lyf á meðgöngutímanum er mjög líklegt að barnið fái lágþrýsting í slagæðum.

Lyfinu er ekki ávísað þunguðum og með barn á brjósti: það veldur eiturverkunum á nýbura.

Milliverkanir við önnur lyf

Við samtímis gjöf með öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfum eru áhrif lyfsins aukin.

Það er aukning á styrk litíums í blóðvökva og eituráhrifum þess þegar lyfið er notað með lyfjum sem innihalda snefilefni.

Þegar það er tekið með ACE hemlum, með kalíumsparandi þvagræsilyfjum, með lyfjum sem skipta um kalíum, eykst hættan á umfram snefilefnum í líkamanum.

Við samtímis gjöf með öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfum eru áhrif lyfsins aukin.

Þegar það er notað með bólgueyðandi gigtarlyfjum, verða áhrif lyfsins veikari.

Lyfið hefur mikinn fjölda samheiti. Gildandi: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirator. Valz, Lorista, Edbari, Tanidol eru einnig notuð.

Telmistar umsagnir

Vegna skjótra blóðþrýstingslækkandi áhrifa fékk lyfið mikinn fjölda jákvæðra umsagna.

Diana, 44 ára, Kaluga: „Ég ávísa þessum lækningum oft fyrir sjúklinga. Árangursrík, það byrjar að bregðast hratt við, aukaverkanir koma sjaldan fram. “

Telmista kennsla Háþrýstitöflur

Alisa, 57 ára, Moskvu: „Læknirinn skipaði Telmist að drekka vegna hás blóðþrýstings. Lyfið hjálpar til við að lækka blóðþrýsting. Mér líður betur eftir að hafa tekið lyfið. “

Dmitry, 40 ára, Penza: „Lyfið er ódýrt, það hjálpar til við að lækka blóðþrýsting, áhrifin birtast fljótt. En vegna inntaksins hófust nýrnavandamál. Ég þurfti að leita til læknis, sækja nýja lækningu. “

Sérstakar leiðbeiningar

Samtímis notkun Telmista og ACE hemla eða bein hemill á renín, aliskiren, vegna tvívirkni á RAAS (renín-angíótensín-aldósterónkerfi) versnar virkni nýranna (þ.mt getur leitt til bráðrar nýrnabilunar), og eykur einnig hættu á lágþrýstingi og blóðkalíumlækkun. . Ef slík sameiginleg meðferð er algerlega nauðsynleg, skal hún fara fram undir nánu lækniseftirliti, svo og reglulega að athuga nýrnastarfsemi, blóðþrýsting og salta í blóðvökva.

Ekki er mælt með telmisartan og ACE hemlum hjá sjúklingum með nýrnakvilla vegna sykursýki.

Í tilvikum þar sem æðatónn og nýrnastarfsemi eru aðallega háð virkni RAAS (til dæmis hjá sjúklingum með nýrnasjúkdóm, þar með talið tvíhliða nýrnaslagæðarþrengingu eða þrengingu í einni nýrnaslagæð, eða með langvarandi hjartabilun), getur notkun lyfja sem hafa áhrif á RAAS valdið þróun ofvöxtur í blóði, bráður slagþrýstingur í slagæðum, oliguria og bráður nýrnabilun (í mjög sjaldgæfum tilvikum).

Þegar notaðir eru kalíumsparandi þvagræsilyf, kalíum sem innihalda saltuppbót, fæðubótarefni og önnur lyf sem auka styrk kalíums í blóði í plasma ásamt Telmista, er nauðsynlegt að stjórna kalíumgildi í blóði.

Þar sem telmisartan skilst út aðallega með galli, með hindrandi sjúkdóma í gallvegi eða skerta lifrarstarfsemi, er mögulegt að minnka úthreinsun lyfsins.

Með sykursýki og aukinni hjartaáhættu, til dæmis kransæðahjartasjúkdómi (kransæðahjartasjúkdómi), getur notkun Telmista valdið banvænu hjartadrepi og skyndilegum hjarta- og æðasjúkdómi. Hjá sjúklingum með sykursýki er hugsanlegt að kransæðahjartasjúkdómur sé ekki greindur þar sem einkenni hans í þessu tilfelli koma ekki alltaf fram. Þess vegna, áður en byrjað er á lyfjameðferð, er nauðsynlegt að gera viðeigandi greiningarpróf, þ.mt próf með líkamsrækt.

Hjá sjúklingum með sykursýki sem fá meðferð með insúlíni eða blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku, getur blóðsykursfall myndast við meðferð með Telmista. Slíkir sjúklingar þurfa að stjórna styrk glúkósa í blóði, þar sem háð þessum vísbending verður að aðlaga skammtinn af insúlíni eða blóðsykurslækkandi lyfjum.

Við frumkomið aldósterónheilkenni er notkun blóðþrýstingslækkandi lyfja - RAAS hemla - venjulega ekki árangursrík. Ekki er mælt með slíkum sjúklingum að taka Telmista.

Notkun lyfsins er möguleg í samsettri meðferð með þvagræsilyfjum af tíazíði, þar sem slík samsetning veitir viðbótarlækkun á blóðþrýstingi.

Rannsóknir hafa sýnt að Telmista skilar minni árangri hjá sjúklingum í Negroid kynþáttum. Vanstarfsemi lifrar við notkun telmisartans sást í flestum tilvikum meðal íbúa í Japan.

Ábendingar til notkunar

í viðurvist nauðsynlegs háþrýstings,
til meðferðar á sykursýki af tegund 2 þar sem innri líffæri hafa áhrif,
sem fyrirbyggjandi meðferð dauðsfalla í nærveru sjúkdóma í hjarta- og æðakerfi hjá sjúklingi eldri en 50 ára.

Við fyrirbyggjandi lyfjagjöf er lyfið notað í tilvikum þar sem sjúklingur hefur sögu um sjúkdóma og meinafræðilega ferla svo sem heilablóðfall, frávik í starfi útlægra æðar vegna blóðrásarsjúkdóma eða vegna sykursýki. Tímabundin ávísun lyfsins dregur úr hættu á hjartaáfalli og heilablóðfalli.

Til fyrirbyggjandi lyfjagjafar er lyfið notað við heilablóðfalli.

Meltingarvegur

Aukaverkanir eins og verkur í kviðnum, hægðatruflanir í formi niðurgangs, þróun meltingartruflana, stöðug uppþemba og vindgangur og ógleði árásir koma sjaldan fyrir. Það er afar sjaldgæft, en ekki er útilokað að slík einkenni séu þurrkur í munnholi, óþægindi í kvið og brenglun á smekk.

Aukaverkanir eins og verkur í kvið koma sjaldan fram.

Frá stoðkerfi og stoðvefur

Þróun sciatica (framkoma verkja í kvið), vöðvakrampar, eymsli í sinum.

Aukaverkanir á húðina eru kláði og roði, ofsakláði, myndun roða og exems. Mjög sjaldan vekur notkun lyfja upp bráðaofnæmislost.

Mjög sjaldan vekur notkun lyfja upp bráðaofnæmislost.

Áhrif á getu til að stjórna kerfum

Engar takmarkanir eru á akstri bíls og að vinna með flókið fyrirkomulag. En það er nauðsynlegt að taka tillit til þess að á grundvelli notkunar þessa lyfs er ekki útilokað að hætta verði á slíkum einkennum sem svimaköstum.

Engar takmarkanir eru á akstri bíls og að vinna með flókið fyrirkomulag.

Umsókn um skerta nýrnastarfsemi

Sjaldan ávísað fyrir sjúklinga með skerta nýrnastarfsemi. Í slíkum aðstæðum er nauðsynlegt að koma á stjórn á styrk kalíums í blóði og kreatínefnum.

Virkir þættir skiljast út með galli og það mun aftur á móti valda auknu álagi í lifur og versnun sjúkdóma.

Umsókn um skerta lifrarstarfsemi

Notkun lyfjanna hjá sjúklingum með slíkar greiningar eins og gallteppu, hindrandi sjúkdóma í gallvegi eða með nýrnabilun er stranglega bönnuð. Virkir þættir skiljast út með galli og það mun aftur á móti valda auknu álagi í lifur og versnun sjúkdóma.

Það er aðeins leyfilegt að taka lyfið ef sjúklingur er með vægan og miðlungsmikinn nýrnasjúkdóm. En skammtar við slíkar aðstæður ættu að vera í lágmarki og aðeins ætti að taka lyfið undir eftirliti læknis.

Ofskömmtun

Sjaldan er greint frá tilfellum ofskömmtunar. Hugsanleg merki um rýrnun sem koma fram við óhóflega einnota lyfsins eru þróun hraðsláttur og hægsláttur, lágþrýstingur.

Meðferð þegar ástandið versnar er einkennandi. Blóðskilun er ekki notuð vegna ómöguleika á að fjarlægja íhluti lyfsins úr blóði.

Umsagnir um Telmista 80

Skoðanir sjúklinga og lækna um lyfið eru í flestum tilvikum jákvæðar. Tólið, þegar það er notað rétt, vekur sjaldan þróun aukaverkana. Lyfið hefur einnig sannað sig sem fyrirbyggjandi lyf, og dregur úr hættu á skyndilegum hjartaáföllum og heilablóðfalli hjá fólki frá 55 ára aldri.

Cyril, 51, hjartalæknir: „Eini gallinn við Telmista 80 er uppsöfnuð áhrif, en flestir sjúklingar vilja draga úr ástandi þeirra strax. Ég ávísi lyfinu hjá öldruðum sem hafa sögu um hjartaáföll. „Tólið bjargar úr mörgum fylgikvillum og dregur úr hættu á dánartíðni, eins og sést af langtímaathugunum.“

Marina, 41 árs heimilislæknir: „Telmista 80 er fær um að meðhöndla fyrsta stigs háþrýsting og með samsettri meðferð er það einnig árangursríkt við meðhöndlun 2. stigs háþrýstings. Með reglulegri notkun lyfsins næst jákvæð áhrif eftir 1-2 vikur og útrýma svo óþægilegu einkenni þar sem stöðugur þrýstingur berst. Aukaverkanir eru afar sjaldgæfar. “

Maxim, 45 ára, Astana: „Læknir hefur skipað Telmist til að meðhöndla fyrsta stig háþrýstings. Þar áður reyndi ég ýmislegt, en aðrar leiðir ollu annað hvort aukaverkunum eða hjálpuðu alls ekki. Engin vandamál voru með þetta lyf. 2 vikum eftir að inntakið hófst fór þrýstingurinn aftur í eðlilegt horf og er haldið á sama stigi, án óþægilegrar stökk. “

Ksenia, 55 ára, Berdyansk: „Ég byrjaði að taka símstöðina eftir tíðahvörf, vegna þess að þrýstingurinn kvalinn alveg. Lyfið hjálpaði til við að staðla vísana vel. Jafnvel þótt stökk gerist eru þau óveruleg og vekja ekki miklar áhyggjur. “

Andrei, 35 ára, Moskvu: „Læknirinn úthlutaði föður mínum Telmist 80, hann var 60 ára og hann fékk hjartaáfall þegar. Í ljósi þess að hann stekkur stöðugt í þrýsting eru miklar líkur á því að annað hjartaáfall muni eiga sér stað. Það tók næstum mánuð fyrir lyfið að byrja að starfa en föðurnum líkaði áhrifin af því að taka það, þrýstingurinn fór aftur í eðlilegt horf. “

Hvernig á að taka og við hvaða þrýsting, skammta

Margir spyrja: við hvaða blóðþrýsting ætti símaþjónninn að taka. Til að draga úr blóðþrýstingi er ávísað 40 mg símum á dag. Hjá sumum sjúklingum, jafnvel með 20 mg dagsskammt, er hægt að ná nægilegum áhrifum. Ef marklækkun blóðþrýstings næst ekki getur læknirinn aukið skammtinn í 80 mg á dag.

Lyfið er hægt að gefa í samsettri meðferð með þurrkunarmiðli úr tíazíðhópnum (til dæmis hýdróklórtíazíð). Fyrir hverja aukningu á skammti mun læknirinn bíða í fjórar til átta vikur, þar sem hámarksáhrif lyfsins koma fram.

Til að koma í veg fyrir æðaskemmdir við núverandi aðstæður er ráðlagður skammtur 80 mg af telmisartani einu sinni á dag. Í upphafi meðferðar er mælt með tíðu eftirliti með blóðþrýstingi. Ef nauðsyn krefur mun læknirinn aðlaga skammta til að ná markþrýstingnum. Mælt er með því að taka töflurnar með vökva eða óháð fæðuinntöku.

Skammtaform

40 mg og 80 mg töflur

Ein tafla inniheldur

virkt efni - Telmisartan 40 eða 80 mg, hvort um sig,

hjálparefni: meglumín, natríumhýdroxíð, póvídón, laktósaeinhýdrat, sorbitól, magnesíumsterat

Sporöskjulaga töflur með tvíkúptu yfirborði í hvítum eða næstum hvítum lit (í 40 mg skammti).

Hylkislaga töflur með tvíkúptu yfirborði af hvítum eða næstum hvítum lit (í 80 mg skammti)

Milliverkanir við önnur lyf

Þar sem telmisartan er ekki umbrotið af cýtókróm P-450, er það lítil hætta á milliverkunum. Það hefur heldur ekki áhrif á efnaskiptavirkni P-450 ísóensíma í in vitro rannsóknum, að undanskildum vægri hömlun á CYP2C19 ísóensíminu.

Lyfjahvörf telmisartans hafa ekki áhrif á samhliða gjöf warfaríns. Lágmarksstyrkur warfaríns (Cmin) lækkaði lítillega, en það kom ekki fram í blóðstorkuprófum. Í rannsókn á milliverkunum við 12 heilbrigða sjálfboðaliða hækkaði telmisartan AUC, Cmax og Cmin digoxin um 13%. Þetta er líklega vegna hraðari upptöku digoxíns þar sem tíminn að hámarks plasmaþéttni (Tmax) minnkaði frá 1 til 0,5 klukkustundir. Þegar aðlagað er skammtinn af digoxíni ásamt telmisartani skal fylgjast með magni þessa efnis.

Aðrar rannsóknir á lyfjahvarfa milliverkunum hafa sýnt að hægt er að nota telmisartan á öruggan hátt með simvastatini (40 mg), amlodipini (10 mg), hýdróklórtíazíði (25 mg), glibenclamíði (1,75 mg), íbúprófeni (3x400 mg) eða parasetamóli (1000 mg).

Hýdróklórtíazíð

Ráðgjöf! Áður en þú notar einhver lyf skaltu ráðfæra þig við lækninn. Ekki er mælt með því að taka sterk lyfseðilsskyld lyf á eigin spýtur og án þess að ráðfæra sig við lækni.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Telmisartan frásogast hratt, frásogið magn er mismunandi. Aðgengi telmisartans er um það bil 50%.

Þegar telmisartan er tekið samtímis fæðu er lækkun AUC (svæði undir þéttni-tímaferli) á bilinu 6% (í 40 mg skammti) til 19% (í 160 mg skammti). 3 klukkustundum eftir inntöku, styrkur styrkur í blóði í plasma, óháð máltíðinni. Lítilsháttar lækkun á AUC leiðir ekki til lækkunar á meðferðaráhrifum.

Það er munur á plasmaþéttni hjá körlum og konum. Cmax (hámarksstyrkur) og AUC voru um það bil 3 og 2 sinnum hærri hjá konum samanborið við karla án marktækra áhrifa á verkun.

Samskipti við plasmaprótein meira en 99,5%, aðallega með albúmíni og alfa-1 glýkópróteini. Dreifingarrúmmál er um það bil 500 lítrar.

Telmisartan umbrotnar með því að samtengja upphafsefnið með glúkúróníði. Engin lyfjafræðileg virkni samtengds fannst.

Telmisartan hefur tvenns konar áhrif á lyfjahvörf með lokahelmingunartíma brotthvarfs> 20 klukkustundir. Cmax og - í minna mæli - AUC aukast óhóflega með skammtinum. Engin klínískt marktæk uppsöfnun telmisartans fannst.

Eftir inntöku skilst telmisartan næstum að fullu út í þörmum óbreytt. Heildarútskilnaður á þvagi er minna en 2% af skammtinum. Heildarplasmaúthreinsun er mikil (u.þ.b. 900 ml / mín.) Samanborið við blóðflæði í lifur (um það bil 1500 ml / mín.).

Aldraðir sjúklingar

Lyfjahvörf telmisartans hjá öldruðum sjúklingum breytast ekki.

Sjúklingar með nýrnabilun

Hjá sjúklingum með nýrnabilun sem eru í blóðskilun er vart við lægri plasmaþéttni. Hjá sjúklingum með nýrnabilun tengist telmisartan meira plasmapróteinum og skilst ekki út við himnuskilun. Með nýrnabilun breytist helmingunartíminn ekki.

Sjúklingar með lifrarbilun

Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi eykst heildaraðgengi telmisartans í 100%. Helmingunartími lifrarbilunar breytist ekki.

Lyfhrif

Telmista® er virkur og sértækur (sértækur) angíótensín II viðtakablokki (tegund AT1) til inntöku. Telmisartan með mjög mikla sækni flytur angíótensín II frá bindistöðum þess í AT1 viðtakategundunum sem bera ábyrgð á þekktum áhrifum angíótensíns II. Telmista® hefur ekki örvandi áhrif á AT1 viðtakann. Telmista® binst sértækt við AT1 viðtaka. Samskipti eru langvarandi. Telmisartan sýnir ekki skyldleika við aðra viðtaka, þar með talið AT2 viðtakann og aðra, minna rannsakaða AT viðtaka.

Hagnýtur mikilvægi þessara viðtaka, svo og áhrif hugsanlegrar örvunar þeirra með angíótensíni II, sem styrkur þeirra eykst við skipun telmisartans, hefur ekki verið rannsökuð.

Telmista® lækkar plasmaþéttni aldósteróns, hindrar ekki renín í plasma og jónagöngum manna.

Telmista® hindrar ekki angíótensínbreytandi ensímið (kínasa II) sem eyðileggur bradykinín. Þess vegna er engin mögnun aukaverkana tengd verkun bradykinins.

Hjá mönnum hamlar 80 mg skammtur af telmisartani nánast að fullu hækkun blóðþrýstings (BP) af völdum angíótensíns II. Hömlunaráhrifin eru haldið í meira en sólarhring og eru enn ákvörðuð eftir 48 klukkustundir.

Meðferð við nauðsynlegum háþrýsting í slagæðum

Eftir að hafa tekið fyrsta skammtinn af telmisartani lækkar blóðþrýstingur eftir 3 klukkustundir. Hámarkslækkun blóðþrýstings næst smám saman fjórum vikum eftir upphaf meðferðar og er haldið í langan tíma.

Blóðþrýstingslækkandi verkun varir í 24 klukkustundir eftir að lyfið hefur verið tekið, þar með talið 4 klukkustundir áður en næsti skammtur var tekinn, sem er staðfestur með blóðþrýstingsmælingum á göngudeildum, sem og stöðug (yfir 80%) hlutfall lágmarks og hámarksþéttni lyfsins eftir að hafa tekið 40 og 80 mg af telmisartani í samanburðarrannsóknum. .

Hjá sjúklingum með háþrýsting lækkar Telmista® bæði slagbils- og þanbilsþrýsting án þess að breyta hjartsláttartíðni.

Blóðþrýstingslækkandi áhrif telmisartans voru borin saman við fulltrúa annarra flokka blóðþrýstingslækkandi lyfja, svo sem: amlodipin, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, losartan, lisinopril, ramipril og valsartan.

Ef um er að ræða skyndilega niðurfellingu telmisartans, fer blóðþrýstingur smám saman niður í gildin fyrir meðferð í nokkra daga án þess að merki séu um hratt aftur háþrýsting (það er ekkert rebound heilkenni).

Klínískar rannsóknir hafa sýnt að telmisartan tengist tölfræðilega marktækri lækkun á massa vinstri slegils og massa vinstri slegils hjá sjúklingum með slagæðarþrýsting og háþrýsting vinstri slegils.

Sjúklingar með háþrýsting og nýrnakvilla vegna sykursýki, sem meðhöndlaðir voru með telmisartani, sýna tölfræðilega marktæka lækkun á próteinmigu (þ.mt öralbuminuri og macroalbuminuria).

Í alþjóðlegum klínískum fjölsetra rannsóknum, var sýnt fram á að marktækt færri tilvik voru um þurr hósta hjá sjúklingum sem tóku telmisartan en hjá sjúklingum sem fengu angíótensínbreytandi ensímhemla (ACE hemla).

Forvarnir gegn hjarta- og æðasjúkdómum og dánartíðni

Hjá sjúklingum 55 ára og eldri með sögu um kransæðasjúkdóm, heilablóðfall, æðasjúkdóm í æðum eða sykursýki með skemmdum á marklíffærum (sjónukvilla, háþrýsting í vinstri slegli, fjölvöðva- og míkróalbúmínmigu), getur telmisartan dregið úr tíðni hjartadreps, heilablóðfalls og sjúkrahúsinnlagna vegna þrengslum. hjartabilun og draga úr dánartíðni vegna hjarta- og æðasjúkdóma.

Skammtar og lyfjagjöf

Meðferð við nauðsynlegum háþrýsting í slagæðum

Ráðlagður skammtur fyrir fullorðna er 40 mg einu sinni á dag.

Hjá sumum sjúklingum getur 20 mg dagsskammtur verið árangursríkur.

Í þeim tilvikum þar sem ekki er náð blóðþrýstingnum sem hægt er að ná í, er hægt að auka skammt Telmista® að hámarki 80 mg einu sinni á dag.

Þegar skammturinn er aukinn, skal hafa í huga að hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif næst venjulega innan fjögurra til átta vikna eftir upphaf meðferðar.

Hægt er að nota Telmisartan ásamt tíazíð þvagræsilyfjum, til dæmis hýdróklórtíazíði, sem ásamt telmisartani hefur viðbótarþrýstingslækkandi áhrif.

Hjá sjúklingum með alvarlegan háþrýsting í slagæðum er skammturinn af telmisartan 160 mg / sólarhring og þolist hýdróklórtíazíð 12,5-25 mg / dag vel og var árangursríkur.

Forvarnir gegn hjarta- og æðasjúkdómum og dánartíðni

Ráðlagður skammtur er 80 mg einu sinni á dag.

Ekki hefur verið ákvarðað hvort skammtar undir 80 mg séu árangursríkir til að draga úr sjúkdómi í dauðsföllum og dánartíðni.

Á fyrsta stigi notkunar telmisartans til að koma í veg fyrir sjúkdóma og dánartíðni hjarta- og æðakerfis er mælt með eftirliti með blóðþrýstingi og einnig gæti verið þörf á leiðréttingum á BP með lyfjum sem lækka blóðþrýsting.

Hægt er að taka Telmista® án tillits til máltíða.

Ekki er þörf á skammtabreytingum hjá sjúklingum með nýrnabilun, þar með talið sjúklinga í blóðskilun. Telmisartan er ekki fjarlægt úr blóði meðan á blóðskilun stendur.

Hjá sjúklingum með væga til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi ætti dagskammturinn ekki að fara yfir 40 mg einu sinni á dag.

Ekki er þörf á skammtaaðlögun.

Öryggi og virkni telmisartans hjá börnum yngri en 18 ára hefur ekki verið staðfest.

Meðganga og brjóstagjöf

Samkvæmt leiðbeiningunum er frábending á Telmista á meðgöngu. Ef um þungunargreiningu er að ræða, ætti að stöðva lyfið strax. Ef nauðsyn krefur, á að ávísa blóðþrýstingslækkandi lyfjum af öðrum flokkum sem eru samþykkt til notkunar á meðgöngu. Konum sem skipuleggja meðgöngu er einnig bent á að nota aðra meðferð.

Í forklínískum rannsóknum á lyfinu fundust vansköpunaráhrif ekki. En það kom í ljós að notkun angíótensín II viðtakablokka á öðrum og þriðja þriðjungi meðgöngu veldur eiturverkunum á fóstur (oligohydramnios, minnkað nýrnastarfsemi, hægði á krabbameini í fóta höfuðkúpu) og eiturverkunum á nýbura (slagæðarþrýstingur, nýrnabilun, blóðkalíumhækkun).

Nýburar sem mæður tóku Telmista á meðgöngu þurfa lækniseftirlit vegna hugsanlegrar þróunar á slagæðaþrýstingsfalli.

Þar sem engar upplýsingar liggja fyrir um skimun telmisartans í brjóstamjólk, má ekki nota lyfið meðan á brjóstagjöf stendur.

Með skerta lifrarstarfsemi

Ekki er mælt með því að taka lyfið hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi (samkvæmt Child-Pugh flokkun - flokkur C).

Með væga til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (samkvæmt Child-Pugh flokkuninni - flokki A og B) þarf notkun Telmista varúðar. Hámarks dagsskammtur lyfsins í þessu tilfelli ætti ekki að fara yfir 40 mg.