Vildagliptin hliðstæður

Sykursýki er algengur sjúkdómur. Mörg lyf hafa verið þróuð til meðferðar. Til að lækka sykurvísitölu er virka efnið Vildagliptin einangrað.

En það hentar ekki hverjum sjúklingi, þess vegna greina lyfjafyrirtæki fjölda staðganga, svipað í litrófi verkunar. Lestu notkunarleiðbeiningar, verð og dóma á ódýrum hliðstæðum Vildagliptin.

Leiðbeiningar um notkun

Vildagliptin er blóðsykurslækkandi efni. Lyfið tilheyrir þeim hópi sem örva vökvann í brisi.

Gefa má lyfin óháð fullum eða fastandi maga. Nærvera matar hefur ekki áhrif á frásog.

Læknirinn mælir með lyfinu til meðferðar á grundvelli prófana og niðurstaðna sem fengust um alvarleika yfirstandandi sjúkdóms. Skömmtum er úthlutað fyrir sig fyrir hvern sjúkling, því eru almennar viðmiðanir gefnar til almennrar viðmiðunar.

Þegar meðferð er aðeins notuð með einu virku lyfi eða við samsetta meðferð með 2 lyfjum, skammtur ætti ekki að fara yfir 50 og 100 mg einu sinni á dag.

Tvíþátta meðferð inniheldur lyf:

Samhliða skammtur, eins og við samsetta meðferð, í magni 100 mg, er krafist við daglega gjöf fyrir þriggja þátta meðferð - Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea afleiður.

Að setja 50 mg skammt í líkamann - gerður einu sinni á dag (að morgni eða kvöldi). Með tilskildum norm 100 mg - notkun dragees á sér stað 2 sinnum á dag, eftir að hafa vaknað og fyrir svefn.

Lyfjaefni Því er aðeins ávísað til meðferðar á sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Lyfið er notað sem sjálfstæð meðferð eða sem hluti af samsetningu lyfja.

Til að lækna skaðlegan sjúkdóm þarf tvö virk innihaldsefni. Í þessu tilfelli eru eftirfarandi viðbótarlyf aðgreind:

• Insúlín
• Öll lyf sem lækka blóðsykur.

Vildagliptin er virka efnið sem er í lyfinu undir vörumerkinu Galvus. Hið síðarnefnda er fáanlegt í formi ávalar dragee, hvítir að lit, með ýmsum leturgröftum á einstökum hliðum.

Virka efnið í dragee er - 50 mg. Að auki eru vatnsfrír laktósi og magnesíumsterat notaðir. Nokkuð til staðar natríum karboxýmetýl sterkja.

Virka efnið virkar sem aðalþáttur Galvus og hefur sterk áhrif. Apótek á mismunandi svæðum selur lyfið á kostnað 1150 til 1300 rúblur.

Vildagliptin er með fjölda hliðstæða framleitt af bæði rússneskum lyfjafyrirtækjum og erlendum. Gæði lyfja frá gerð framleiðanda breytast ekki, því venjulega keypt, efnið sem er ódýrara.

Öll samheiti fyrir vildagliptin eru blóðsykurslækkandi lyf. Þeir eru það hafa áhrif á mannslíkamann, lækka plasma sykurmagn. Þess vegna fara frábendingar þeirra og aukaverkanir næstum fullkomlega saman.

Það er bannað að eiga við fólk í aðstæðum:

• Sérstök næmi fyrir virka efninu,
• Glúkósaóþol,
• Börn yngri en 18 ára,
• Ketónblóðsýring
• Sykursýki af tegund I
• Tímabil fæðingar barns,
• Það augnablik að fæða barnið,
• Insúlínfíkn
• Nýrnabilun.

Aukaverkanir koma fram með rangri færslu í formi:

• Höfuðverkur, sundl,
• Ofnæmisviðbrögð,
• Ógleði, meltingartruflanir,
• Syfja
• Blóðsykursfall.

Í sumum tilvikum þegar ákveðin lyf eru gefin eru eftirfarandi áhrif aukin til viðbótar:

• Galvus Met - skjálfti og vindgangur,
• Trazhenta, Onglisa - nefkoksbólga, brisbólga,
• Glucovans, Gluconorm - mjólkursýrublóðsýring, verkur í maga, lystarleysi,
• Janumet - syfja, munnþurrkur, útlægur bjúgur, brisbólga,
• Amaril M - svefnhöfgi, fötlun, ruglað meðvitund, þunglyndi,
• Gliformin - eftir kynninguna í munnholinu birtist smack af málmi, í uppnámi meltingarfærakerfisins.

Önnur lyf sýna annað hvort sjaldan aukaverkanir, eða eru í fullu samræmi við almenn einkenni sem greind eru.

Rússnesku

Vildagliptin hliðstæður framleiddar af innlendum lyfjafyrirtækjum eru lítill listi - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Lyfin sem eftir eru eru framleidd erlendis.

Vildagliptin er ekki notað sjálfstætt í neina af varahlutunum sem kynntar eru. Skipt er um svipuð efni sem eru ábyrg fyrir litrófi verkunar og gæði útsetningar fyrir mannslíkamanum.

Helstu virku efnin eru einangruð í hliðstæðum hliðstæðum Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glýklasíð - Diabefarm, Glidiab, glýklazíð,
• Glýklasíð + Metformín - Glimecomb.

Aðeins tvö virk efni greinast sem koma í veg fyrir mikið sykurinnihald í líkamanum. Ef hver og einn gengur ekki saman eru lyfin sameinuð í samsettri meðferð (Glimecomb).

Á verði eru rússneskir framleiðendur langt á eftir erlendum. Erlendir starfsbræður jukust að verðmæti og höfðu farið yfir 1000 rúblur.

Formetin (119 rúblur), Diabefarm (130 rúblur), Glidiab (140 rúblur) og glýklazíð (147 rúblur) eru ódýrustu rússnesku lyfin. Gliformin er dýrari - 202 rúblur. að meðaltali í 28 töflur. Dýrasta er Glimecomb - 440 rúblur.

Erlendis

Lyf til að koma í veg fyrir einkenni sykursýki, framleidd í öðrum löndum, birtast í stærra magni en staðbundnar staðgenglar.

Greint er á eftirfarandi lyfjum sem geta útrýmt auknu sykurhraða í blóði hjá mönnum.

• Bandaríkin - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Holland - Onglisa,
• Þýskaland - Galvus Met, Glibomet,
• Frakkland - Amaril M, Glucovans,
• Írland - Vipidia,
• Spánn - Avandamet,
• Indland - Gluconorm.

Erlend lyf fela í sér Galvus, sem inniheldur Vildagliptin. Útgáfa þess er sett upp í Sviss. Algjör samheiti eru ekki gerð.

Í skiptum er boðið svipuð lyf, en með annað aðal innihaldsefni. Aðgreind eru virku efnin í eininga og tveggja þátta efnablöndu:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz lengir,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Erlend lyf hafa hærri kostnað. Svo Gluconorm - 176 rúblur, Avandamet - 210 rúblur og Glukovans - 267 rúblur eru ódýrust. Nokkuð hærri kostnaður - Glibomet og Glimecomb - 309 og 440 rúblur. í samræmi við það.

Miðverðsflokkur er Amaril M (773 rúblur). Kostnaður frá 1000 rúblum. samanstendur af lyfjum:

• Vipidia - 1239 nudda.,
• Galvus Met - 1499 nudda.,
• Onglisa - 1592 rúblur.,
• Trazhenta - 1719 nudda.,
• Januvia - 1965 nudda.

Dýrustu eru Combogliz Prolong (2941 rúblur) og Yanumet (2825 rúblur).

Þannig er Galvus, sem inniheldur virka efnið Vildagliptin, ekki dýrasta lyfið. Það er skráð í miðju verðflokki, að teknu tilliti til allra erlendra lyfja.

Galvus töflur

Galvus er blóðsykurslækkandi lyf sem er hannað til að stjórna blóðsykri hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Virka efnið er vildagliptin. Þökk sé lyfinu fer fram gæðaeftirlit með umbrotum glúkagons og insúlíns. Samkvæmt evrópskum sykursýkissamtökum er notkun þessa lyfs einlyfjameðferð aðeins ef frábendingar eru fyrir metformíni. Lestu vandlega leiðbeiningar um notkun Galvus töflna og lista yfir takmarkanir.

INN, framleiðendur, verð

Galvus er vörumerki lyfsins. INN (alþjóðlegt heiti sem ekki er eigið fé) - vildagliptin. Það er framleitt á Spáni (Novartis Pharmaceutica) og í Sviss (Novartis Pharma).

Þú getur keypt lyf í hvaða apóteki sem er samkvæmt lyfseðli læknis. Verð fyrir pakka með 28 töflum er frá 724 til 956 rúblur.

Lyfjafræðileg verkun

Vildagliptin er sérstakur flokkur lyfja sem eru hönnuð til að örva hólma tæki í brisi, sem ber ábyrgð á sértækri hömlun DPP-4. Þetta eykur örvun á nýmyndun glúkagonlíkra peptíða af fyrstu gerðinni, sem og insúlínótrópískt glúkósaháð fjölpeptíð. Þegar næringarefni koma í þörmum eru incretin hormón framleidd og þau örva framleiðslu insúlíns í líkamanum. Þetta fyrirbæri fannst árið 1960 eftir að þeir fundu leið til að mæla styrk insúlíns í plasma.

GLP-1 (glúkagonlík peptíð-1) er talið það þekktasta, þar sem á móti bakgrunn sykursýki af tegund II er styrkur þess sem minnkar í fyrsta lagi. Hvað DPP-4 hemlana varðar þá auka þeir verulega magn hormóna og koma í veg fyrir frekari niðurbrot þeirra.

Mikilvægt! Þegar vildagliptin er notað í 12-52 vikur er styrkur glúkósa og glýkaðs blóðrauða í blóði á fastandi maga minnkaður verulega.

Lyfjahvörf

Vildagliptin í líkamanum frásogast nógu hratt, algjört aðgengi nær 85%. Þegar lyfið er tekið á fastandi maga er hámarksstyrkur í blóði skráður á innan við tveimur klukkustundum. Með matnum frásogast lyfið 19% hægar, um það bil tvær og hálfa klukkustund.

Dreifing lyfsins á sér stað á svipaðan hátt milli rauðra blóðkorna og plasma. Helsta leiðin til að útiloka vildagliptin er talin umbreyting. 85% efnisins skilst út um nýru, 15% eftir - í þörmum.

Mælt er með því að nota „Galvus“ við meðhöndlun sykursýki ásamt því að fylgjast með viðeigandi mataræði og hreyfingu. Ábendingar um notkun lyfsins eru:

• upphafleg lyfjameðferð sjúklinga sem hafa ekki áhrif á mataræði og æfingar ásamt metformíni,
• sem einlyfjameðferð - fyrir sykursjúka sem ættu ekki að taka metformín, eða það eru engar jákvæðar breytingar frá mataræði og hreyfingu,
• tveggja þátta meðferð með tíazólidindíón og metformíni, insúlíni, ef engin niðurstaða er af einlyfjameðferð,
• sameina þrefalda meðferð með súlfonýlúrealyfi og metformín afleiðum,
• flókin þreföld meðferð með insúlíni og metformíni, ef engin nákvæm stjórn er á magni blóðsykurs með öllum ofangreindum aðferðum.

Skammtar, námskeið, lengd meðferðarnámsins eru valin sérstaklega af lækninum.

Frábendingar

Eins og við á um öll lyf, hefur Galvus nokkrar verulegar takmarkanir á notkuninni, sem allir sjúklingar ættu að vera meðvitaðir um.
Aðgangseyrir:

Með sérstakri varúð er lyfinu ávísað á bakvið bráða brisbólgu, lokastig nýrnasjúkdóms og hjartabilun í þriðja bekk.

Aukaverkanir

Þroska ofsabjúgs getur komið fram þegar vildagliptin er notað ásamt angíótensínbreytandi ensímhemlum. Þessi fylgikvilli er í meðallagi alvarlegur, leysist venjulega á eigin spýtur. Stundum getur lifrin brugðist við lyfinu. Æfingar sýna að einkenni slíkra einkenna þurfa ekki frekari lyfjameðferð, það er nóg til að hætta við móttökuna.

Einlyfjameðferð, sem bendir til 50 mg skammta tvisvar á dag, vekur svo sársaukafull fyrirbæri eins og:

• höfuðverkur
• sundl
• hægðatregða
• ógleði
• útlæga lunda,
• nefbólga.

Með samsettri meðferð með metformíni má einnig sjá svipuð einkenni.
Alhliða meðferð með insúlíni getur fylgt kuldahrolli, blóðsykurslækkun, vindgangur, bakflæði í meltingarvegi. Langvarandi þreytuheilkenni birtist stundum.
Til viðbótar við framangreint voru skráðar rannsóknir eftir skráningu hjá sjúklingum svo sem einkenni eins og lifrarbólga, ofsakláði, liðverkir og vöðvaverkir, brisbólga og skemmdir á húðinni.

Ofskömmtun

Skammtar virka efnisins allt að 200 mg þola sjúklingar vel. Að hækka í 400 einingar getur valdið vöðvaverkjum, sjaldan þrota, náladofi, aukinni lípasaþéttni og hita. Móttaka yfir 600 mg af vildagliptini vekur aukningu á magni ALT og CPK, mýoglóbíns, svo og C-viðbrögð próteins. Að stöðva lyfið mun hjálpa til við að útrýma einkennunum. Það er ekki hægt að fjarlægja „Galvus“ úr líkama sjúklingsins með skilun en þú getur notað blóðskilunaraðferðina.

Lyfjasamskipti

Á bakgrunni samsettrar meðferðar fundust ekki áhrif milliverkana við slík lyf eins og digoxin, warfarin, ramipril og metformin, pioglitazone, amlodipin og simvastatin, valsartan og glibenclamide.

Ef þú tekur „Galvus“ með sykursterum, tíazíðum, einkennalyfjum sem og hormónalyfjum, lækkar blóðsykurslækkandi virkni vildagliptins verulega. Þegar um er að ræða gjöf samtímis með angíótensínbreytandi ensímhemlum getur ofsabjúgur myndast. Þessar aðstæður þurfa ekki að hætta notkun lyfsins, einkennin leysast á eigin spýtur.

Sérstakar leiðbeiningar

Galvus er sykursýkislyf, en ekki hliðstætt insúlín. Með hliðsjón af notkun þess er mikilvægt að fylgjast reglulega með lifrarstarfsemi þar sem virka virka efnið hjálpar til við að auka amínótransferasa. Þetta kemur ekki fram með sérstökum einkennum en hætta er á að fá lifrarbólgu. Ef um er að ræða bráða verki í kviðnum er nauðsynlegt að hætta að taka, þar sem það getur bent til þróunar bráðrar brisbólgu.

Taugaveiklun, streita getur dregið úr áhrifum þess að taka lyfið.

Ef þú finnur fyrir ógleði og skertri samhæfingu er ekki mælt með því að aka bifreiðum eða stunda hættulegt eða flókið verk.

Áður en læknisskoðun er framkvæmd er mikilvægt að hætta notkun lyfsins í tvo daga: í öllum skuggaefnum sem notuð voru við greininguna er joð til staðar. Það bregst við með vildagliptini, sem stuðlar að þróun streitu í lifur og nýrum, fráleitt með mjólkursýrublóðsýringu.

Meðganga og brjóstagjöf

Rannsóknarrannsóknir sýna að lágmarksskammtur lyfsins hefur ekki slæm áhrif á þróun fósturvísis. Engin merki um skert frjósemi kvenna fundust. Ítarlegri rannsóknir hafa ekki enn verið gerðar, þess vegna hætta ekki enn og aftur heilsu móður og barns. Mikilvægt er að muna að ef það er brot á umbrotum í blóðsykri er hætta á meðfæddum fósturgalla og hættan á dánartíðni og sjúkdómi á nýburum eykst.

Notist í barnæsku og elli

Engin reynsla er af því að taka pillur hjá sjúklingum yngri en átján ára, þess vegna er ekki mælt með því að taka það með í meðferð.

Einstaklingar eldri en 65 ára þurfa ekki sérstaka skammtaaðlögun og meðferðaráætlun fyrir notkun þessa lyfs, en fyrir notkun, ættir þú að ráðfæra þig við innkirtlafræðing, fylgjast reglulega með lifur og nýrum og hafa eftirlit með blóðsykri.

Samanburður við hliðstæður

Galvus töflur eru með margar hliðstæður, við skulum reyna að skilja kosti þeirra og galla.

Sykursýkislyfið „Galvus“ er vinsælt meðal sjúklinga, það eru margar jákvæðar umsagnir.

Vladimir, 43 ára: „Ég tek 50 mg af Metformin 500 mg á hverjum morgni og kvöldi í tvö ár. Eftir sex mánaða kerfisbundna notkun í samræmi við mataræðið lækkaði glúkósastigið í 4,5. Að auki var hægt að léttast. Ef áðan vó ég 123 kg, nú er þyngdin á bilinu 93-95 kg með 178 cm aukningu. “

Karina, 32 ára: „Þrátt fyrir mikinn fjölda lofs og tilmæla frá lækni mínum, þá hentaði lyfið mér ekki. „Ég upplifði reglulega verulega svima, máttleysi og kviðverk við notkun, þannig að ég varð að láta af lyfinu.“

Svetlana, 56 ára: „Áður ávísaði læknirinn Maninil, en hann kom ekki upp, hann lækkaði ekki sykur, heilsan versnaði. Að auki þjáist ég af vandamálum í hjarta og æðum. Þá ráðlagði læknirinn mér að prófa Galvus. Það er þægilegt að taka, bara drekka eina töflu á dag. Þökk sé verkuninni lækkar sykur mjúklega og smám saman, ekki verulega, og þess vegna versnar ekki almennt ástand. Nú líður mér vel, ég get notið lífsins og unnið aftur. “

Í stuttu máli má geta þess að Galvus er eitt öruggasta og áhrifaríkasta blóðsykurslækkandi lyfið sem til er á innlendum lyfjafræðilegum markaði. Lyfin eru hentug til meðferðar á sykursýki af tegund 2, það er hægt að nota til samsettrar meðferðar, ásamt hreyfingu og sérstöku mataræði.

INN
Vildagliptin
Skammtaform
pillur Lyfjafræðileg verkun

Blóðsykurslækkandi lyf, örvandi hólmubúnaður brisi, sértækur hemill ensímsins dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Hröð og fullkomin hömlun á DPP-4 virkni (meira en 90%) veldur aukningu á bæði basal og örvun (matarinntöku) seytingu tegund 1 glúkagonlíku peptíðs og glúkósaháðra insúlínpróteinsins fjölpeptíðs frá þörmum í altæka blóðrásina allan daginn.

Með því að auka styrk glúkagonlíkra peptíðs af tegund 1 og glúkósaháðri insúlínfrumu fjölpeptíði eykur vildagliptin næmi beta-frumna í brisi fyrir glúkósa, sem leiðir til bætingar á glúkósaháðri insúlínseytingu.

Þegar það er notað í 50-100 mg skammti á sólarhring hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 er tekið fram bætta virkni beta-frumna í brisi.

Að hve miklu leyti bæta virkni beta-frumna fer eftir því hve byrjunarskemmdir þeirra eru, svo hjá einstaklingum sem ekki þjást af sykursýki (með eðlilegan styrk glúkósa í blóðvökva) örvar lyfið ekki seytingu insúlíns og dregur ekki úr glúkósaþéttni.

Með því að auka styrk innræns glúkagonlíkks peptíðs af tegund 1 eykur vildagliptin næmi alfafrumna fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðrar stjórnunar á glúkagonseytingu.

Lækkun á styrk umfram glúkagon við máltíðir veldur aftur á móti minnkun insúlínviðnáms.

Aukning á insúlín / glúkagon hlutfalli á móti hækkun blóðsykurshækkunar, vegna aukningar á styrk glúkagonlíkra peptíðs af tegund 1 og glúkósaháðs insúlínómprópípíðs, veldur lækkun á glúkósaframleiðslu í lifur (á þunglyndistímabilinu og eftir máltíðir), sem leiðir til lækkunar á styrk glúkósa í blóðvökva.

Með notkun vildagliptins er minnst á fitustyrk í blóðvökva í blóði, en þessi áhrif eru ekki tengd áhrifum þess á glúkagonlík peptíð af tegund 1 eða glúkósaháðri insúlín-fjölpeptíði og bætingu á virkni beta-frumna í brisi.

Aukning á styrk glúkagonlíkra peptíðs af tegund 1 getur leitt til hægari tæmingar á maga, en á bakgrunni notkunar vildagliptíns eru þessi áhrif ekki vart.

Þegar vildagliptin er notað sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með metformíni, súlfonýlúrea afleiðum, tíazólídíndíón eða insúlíni, er marktæk langtímalækkun á fastandi glýkósýleruðu Hb og fastandi blóðsykri.
Lyfjahvörf

AUC er í beinu hlutfalli við aukningu á skammti lyfsins.

Þegar það er tekið með mat lækkar frásogshraði lítillega, Cmax lækkar um 19%, TCmax eykst í 2,5 klukkustundir, frásogshraði og AUC breytast ekki.

Samskipti við prótein eru lítil - 9,3%. Það dreifist jafnt á milli plasma og rauðra blóðkorna. Dreifingarrúmmál (við inn / í inngang) - 71 l.

Dreifing er væntanlega utanæðar.

Aðal útskilnaðarleiðin er umbrot.

69% af lyfjaskammtinum umbreytast. Aðalumbrotsefnið - LAY151 (57% af skammtinum) er lyfjafræðilega óvirkt og er afurð vatnsrofs á sýanóþáttnum. Um það bil 4% skammtsins fara í vatnsrof á amíði.

Jákvæð áhrif DPP-4 á vatnsrof lyfsins er tekið fram.

Vildagliptin umbrotnar ekki með þátttöku cýtókróm P450 ísóensíma og er ekki hvarfefni fyrir þau, það hindrar hvorki eða örvar þau.

T1 / 2 - 3 klukkustundir. Það skilst út um nýrun - 85% (þar af 23% óbreytt), í þörmum - 15%.

Ef um er að ræða væga lifrarbilun (5-6 stig samkvæmt Child-Pyug) og í meðallagi gráðu (6-10 stig samkvæmt Child-Pyug) eftir einnota lyfsins, minnkar aðgengi um 20% og 8%, í sömu röð.

Við alvarlega lifrarbilun (12 stig samkvæmt Child-Pyug) eykst aðgengi um 22%. Aukning eða lækkun hámarks aðgengis, ekki yfir 30%, er ekki klínískt marktæk.

Engin fylgni var milli alvarleika skertrar lifrarstarfsemi og aðgengis lyfsins.

Hjá sjúklingum með væga, miðlungsmikla, verulega skerta nýrnastarfsemi, með CRF á lokastigi (við blóðskilun), er aukning á Cmax um 8% -66% og AUC um 32% -134%, sem samsvarar ekki alvarleika truflunarinnar, sem og aukning á AUC fyrir óvirkt umbrotsefni. LAY151 1,6-6,7 sinnum, fer eftir alvarleika brotsins. T1 / 2 breytist ekki.

Hámarks aukning á aðgengi um 32% og hámark um 18% (hjá sjúklingum eldri en 70 ára) er ekki klínískt marktæk og hefur ekki áhrif á hömlun DPP-4.
Ábendingar til notkunar

Sykursýki af tegund 2: einlyfjameðferð (í samsettri meðferð með mataræði og líkamsrækt) og samsett meðferð (í samsettri meðferð með metformíni, súlfónýlúrea afleiður, tíazólídíndíón, insúlín) ef árangurslaus meðferð með mataræði, hreyfingu og einlyfjameðferð þessara lyfja.
Frábendingar

Ofnæmi, verulega skert lifrarstarfsemi (aukin virkni ALT og AST 2,5 sinnum hærri en eðlileg efri mörk), miðlungs eða alvarleg skerðing á nýrnastarfsemi (þ.mt CRF á lokastigi í blóðskilun), meðganga, brjóstagjöf, barn (allt að 18 ára).

Fyrir Lf sem inniheldur laktósa (valfrjálst): galaktósaóþol, laktasaskortur eða vanfrásog glúkósa-galaktósa.
Skömmtun

Inni, óháð fæðuinntöku, með einlyfjameðferð eða með tveggja þátta meðferð með metformíni, tíazólídíndíón eða insúlíni - 50 mg / dag (morgun) eða 100 mg / dag (50 mg að morgni og á kvöldin), með tveggja þátta meðferð með súlfónýlúrea afleiður - 50 mg / dag (að morgni), með alvarlegri sjúkdómi í sykursýki, fyrir sjúklinga sem fá insúlínmeðferð - 100 mg / dag.

Með ófullnægjandi klínísk áhrif meðan 100 mg skammtur er tekinn á sólarhring, er viðbótar lyfseðilsskyld önnur blóðsykurslækkandi lyf möguleg: metformín, súlfonýlúrea afleiður, tíazolidínedón eða insúlín.

Þegar ávísað var í samsettri meðferð með súlfonýlúreafleiður, var árangur meðferðar í 100 mg / sólarhring svipaður og í 50 mg skammti á dag.
Aukaverkanir

Tíðni: mjög oft (1/10 eða meira), oft (meira en 1/100 og minna en 1/10), stundum (meira en 1/1000 og minna en 1/100), sjaldan (meira en 1/10000 og minna en 1/1000) örsjaldan (innan við 1/10000).

Með einlyfjameðferð: af taugakerfinu - oft - sundl, stundum - höfuðverkur.

Frá meltingarfærum: stundum - hægðatregða.

Frá CCC: stundum - útlægur bjúgur.

Þegar það er notað í 50 mg skammti (1-2 sinnum á dag) ásamt metformíni: af taugakerfinu - oft - sundl, höfuðverkur, skjálfti.

Þegar það er notað í 50 mg / sólarhring ásamt sulfonylurea afleiðum: frá taugakerfinu - oft - sundl, höfuðverkur, þróttleysi, skjálfti.

Þegar það er notað í 50 mg skammti 1-2 sinnum á dag í samsettri meðferð með thiazolidinedione afleiðum: frá CCC - oft - útlægur bjúgur.

Annað: oft - aukning á líkamsþyngd.

Þegar það er notað í 50 mg skammti 2 sinnum á dag ásamt insúlíni: frá taugakerfinu - oft - höfuðverkur.

Frá meltingarkerfinu: oft - ógleði, vindgangur, bakflæðissjúkdómur í meltingarvegi.

Frá hlið efnaskipta: oft - blóðsykursfall.

Við einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með öðrum lyfjum voru aukaverkanir vægar, tímabundnar og ekki þurfti að hætta lyfjum. Tíðni ofsabjúgs (sjaldan - meira en 1/10000 og innan við 1/1000) var svipuð og í samanburðarhópnum. Oftast sást ofsabjúgur þegar það var notað ásamt ACE hemlum, var vægt og hvarf með áframhaldandi meðferð.

Sjaldan sást skert lifrarstarfsemi (þ.mt lifrarbólga) einkennalausu sem í flestum tilfellum tókst sjálfstætt eftir að lyfjameðferð var hætt.
Ofskömmtun

Einkenni: vöðvaverkir, tímabundin náladofi, hiti, bjúgur (þ.mt útlæga), tímabundin aukning á lípasavirkni (2 sinnum hærri en eðlileg efri mörk), aukin virkni CPK, ALT, C-viðbrögð próteina og mýoglóbín.

Meðferð: Stöðvun lyfsins, skilun (fráhvarf lyfsins er ólíklegt, þó er hægt að fjarlægja aðal vatnsrofs umbrotsefni vildagliptins (LAY 151) með blóðskilun).
Samspil

Það hefur litla möguleika á milliverkunum við lyf. Vildagliptin er ekki hvarfefni cýtókróm P450 ísóensíma, hindrar hvorki eða örvar þessi ensím, samspil þess við lyf sem eru hvarfefni, hemlar eða örvar cýtókróm P450 er ólíklegt.

Samtímis notkun vildagliptins hefur ekki áhrif á efnaskiptahraða lyfja sem eru hvarfefni ísóensímanna CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 / 5.

Klínískt mikilvægar milliverkanir við lyf sem oftast eru notuð við meðhöndlun á sykursýki af tegund 2 (glibenklamíð, pioglitazón, metformín) eða með þröngt meðferðarúrval (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) hefur ekki verið staðfest.
Sérstakar leiðbeiningar

Í mjög sjaldgæfum tilvikum, þegar vildagliptin er beitt, er aukning á virkni amínótransferasa (venjulega án klínískra einkenna). Áður en ávísað er lyfjum og á fyrsta meðferðarári (1 skipti á 3 mánuðum) er mælt með því að ákvarða lífefnafræðilega þætti lifrarstarfsemi.

Með aukningu á virkni amínótransferasa, ætti að staðfesta niðurstöðuna með endurteknum rannsóknum og síðan ákvarða reglulega lífefnafræðilega þætti lifrarstarfsemi þar til þær koma í eðlilegt horf.

Ef umframvirkni AST eða ALT er þrisvar sinnum hærri en efri mörk normanna er staðfest með annarri rannsókn, er mælt með því að hætta við lyfið.

Með því að myndast gula eða önnur merki um skerta lifrarstarfsemi, ætti að stöðva lyfið strax og ekki endurnýja það eftir að lifrarstarfsemin hefur verið eðlileg.

Ef insúlínmeðferð er nauðsynleg er vildagliptin aðeins notað samhliða insúlíni.

Ekki skal nota lyfið við sykursýki af tegund 1 eða til meðferðar við ketónblóðsýringu með sykursýki.

Á meðferðartímabilinu (með svima) er nauðsynlegt að forðast akstur ökutækja og taka þátt í hættulegum aðgerðum sem krefjast aukins athygli og hraða geðhreyfingarviðbragða.

Lýsing á virka efninu Vildagliptin / Vildagliptin.

Formúla C17H25N3O2, efnaheiti: (S) -1-N- (3-hýdroxý-1-adamantýl) glýsýlpýrrólidín-2-karbónítríl
Lyfjafræðilegur hópur: umbrotsefni / blóðsykurslækkandi tilbúið og önnur lyf.
Lyfjafræðileg verkun: blóðsykurslækkandi.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Vildagliptin örvar eyjatæki í brisi, hamlar sértækt dipeptidyl peptidase-4. Algjör og hröð hömlun á dipeptidyl peptidase-4 virkni leiðir til aukinnar basal og örvaðs seytingar á glúkósaháðu insúlínprópýpeptíði og glúkagonlíku peptíði af gerð 1 í altæka blóðrásina frá þörmum allan daginn.Með því að auka innihald glúkósaháðs insúlínþróaðs fjölpeptíðs og glúkagonlíks peptíðs af tegund 1 eykur vildagliptin glúkósa næmi beta-frumna í brisi, sem leiðir til bætingar á glúkósaháðri insúlínseytingu. Að hve miklu leyti bætingin er á virkni beta-frumna fer eftir því hve upphafsskemmdir þeirra eru; hjá einstaklingum án sykursýki (með venjulegan glúkósa í blóði í sermi) örvar vildagliptin ekki insúlín seytingu og dregur ekki úr glúkósastyrk. Með því að auka innihald innræns glúkagon-eins peptíðs af tegund 1, eykur vildagliptin næmi alfafrumna fyrir glúkósa, þetta leiðir til bættrar glúkósaháðrar stjórnunar á útskilnaði glúkagons. Lækkun á hækkuðu glúkagonmagni í máltíðum veldur minnkun insúlínviðnáms. Aukning á insúlín / glúkagon hlutfalli við blóðsykurshækkun, sem orsakast af hækkun á magni glúkósaháðs insúlínþurrks fjölpeptíðs og glúkagonlíku peptíðs af tegund 1, leiðir til lækkunar á framleiðslu glúkósa í lifur bæði á baráttutímabilinu og eftir að hafa borðað, sem leiðir til lækkunar á glúkósa í blóði í sermi. Þegar vildagliptin er notað minnkar blóðfituinnihald í sermi, en þessi áhrif eru ekki tengd áhrif vildagliptins á glúkósaháð insulinotropic fjölpeptíð og glúkagonlík peptíð af tegund 1 og bætingu á virkni beta-frumanna í brisi.
Vildagliptin frásogast hratt til inntöku, algjört aðgengi er 85%. Að auka hámarksstyrk vildagliptins í sermi og svæðið meðfram styrkur-tíma ferlinum er næstum því í réttu hlutfalli við hækkun skammts vildagliptins. Hámarksstyrkur þegar lyfið er tekið inn á fastandi maga er náð eftir 1 klukkustund og 45 mínútur. Þegar lyfið er tekið með mat minnkar frásogshraði vildagliptins lítillega: það er lækkun á hámarksstyrknum um 19% og aukning á þeim tíma sem það nær 2,5 klst. En áhrifin á frásogshlutfallið og svæðið meðfram styrkur-tíma ferlinum hafa ekki máltíð. Vildagliptin með plasmaprótein binst illa (9,3%). Vildagliptin dreifist jafnt á milli rauðra blóðkorna og plasma. Væntanlega fer dreifing lyfsins utan í æðum, í jafnvægi er dreifingarrúmmál eftir gjöf í bláæð 71 lítra. Í mannslíkamanum umbrotnar vildagliptin 69%. Aðalumbrotsefnið er lyfjafræðilega óvirkur LAY151 (57% af skammtinum), sem myndast við vatnsrof á sýanóþáttnum. Um það bil 4% fara í vatnsrof á amíði. Vildagliptin með þátttöku cýtókróm P450 ísóensíma umbrotnar ekki. Vildagliptin örvar hvorki eða hindrar cýtókróm CYP450 ísóensím og er ekki hvarfefni P (CYP) 450 ísóensíma. Við inntöku skilst út um það bil 85% af lyfinu um nýru, 15% skilst út um þörmum, óbreytt (23%) vildagliptin skilst út um nýru. Helmingunartími brotthvarfs er um það bil 3 klukkustundir og er ekki háð skammti. Kyn, þjóðerni og líkamsþyngdarstuðull hafa ekki áhrif á lyfjahvörf vildagliptins. Hjá sjúklingum með væga til miðlungsmikla lifrarbilun með stökum skammti af lyfinu er minnst aðgengi vildagliptins um 20% og 8%, í sömu röð. Hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi eykst aðgengi vildagliptins um 22%. Lækkun eða aukning á eða hámarks aðgengi vildagliptins, sem fer ekki yfir 30%, er ekki klínískt marktæk. Hjá sjúklingum með vægt, í meðallagi og alvarleg nýrnabilun, hjá sjúklingum með langvarandi nýrnabilun á lokastigi, eykur blóðskilun hámarksstyrk vildagliptins um 8 - 66% og svæðið undir styrktímaferli um 32 - 134%, sem samsvarar ekki alvarleika brotsins starfhæft ástand nýrna, sem og aukning á svæðinu undir styrk-tímaferli óvirka umbrotsefnisins LAY151 í 1,6 - 6,7 sinnum, sem fer eftir alvarleika brotsins. Í þessu tilfelli breytist helmingunartími vildagliptins ekki. Hjá sjúklingum eldri en 70 ára er aðgengi lyfsins hámarksaukning um 32% (hámarksplasmaþéttni 18%), sem er ekki klínískt marktækt og hefur ekki áhrif á hömlun dipeptidyl peptidase-4. Ekki hefur verið sýnt fram á lyfjahvörf vildagliptins hjá sjúklingum yngri en 18 ára.

Sykursýki af tegund 2 sem hluti af einlyfjameðferð eða samsettri meðferð.

Aðferð við að nota vildagliptin og skammt

Vildagliptin er tekið til inntöku, óháð fæðuinntöku. Skammtaráætlun lyfsins er valin af lækninum fyrir sig, allt eftir þoli og virkni.
Þegar vildagliptin er notað, er aukning á virkni aminótransferasa möguleg (venjulega án klínískra einkenna), er mælt með því að ákvarða lífefnafræðilega þætti virknilegrar lifrar áður en hún er skipuð, svo og reglulega á fyrsta ári meðferðar. Ef sjúklingur hefur aukna virkni amínótransferasa, verður að staðfesta þessa niðurstöðu með annarri rannsókn og síðan ákvarða reglulega lífefnafræðilega breytur í starfrænu ástandi lifrarinnar þar til þær koma í eðlilegt horf. Ef farið er yfir virkni amínótransferasa oftar en þrefalt efri mörk normsins og staðfest er með annarri rannsókn, verður að hætta við vildagliptin. Með því að mynda gula eða önnur merki um skerta lifrarstarfsemi, skal stöðva vildagliptin strax. Með eðlilegri virkni lifrar er ekki hægt að halda áfram með vildagliptin. Vildagliptin á ekki að nota handa sjúklingum með sykursýki af tegund 1, svo og til meðferðar við ketónblóðsýringu með sykursýki. Með því að myndast sundl meðan þeir taka vildagliptin ættu sjúklingar ekki að vinna með fyrirkomulag eða aka bifreiðum.

Meðganga og brjóstagjöf

Í tilraunum, þegar vildagliptin var tekið í skömmtum sem eru 200 sinnum hærri en ráðlagt var, olli lyfið ekki snemma þroska fósturvísa, skerti frjósemi og hafði ekki vansköpunarvaldandi áhrif á fóstrið. Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi upplýsingar um notkun vildagliptins á meðgöngu. Þess vegna ætti ekki að nota það á meðgöngu. Ekki er vitað hvort vildagliptin berst í brjóstamjólk og því ætti ekki að nota það meðan á brjóstagjöf stendur.

Galvus kennsla

Samsetning
1 flipi. inniheldur vildagliptin 50 mg,
hjálparefni: MCC, vatnsfrír laktósi, natríum karboxýmetýl sterkja, magnesíumsterat,

Pökkun
í pakka með 14, 28, 56, 84, 112 og 168 stk.

Lyfjafræðileg verkun
GALVUS - vildagliptin - fulltrúi flokks örvunar í einangrunartæki í brisi, hamlar sértækt ensímið dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Hröð og fullkomin hömlun á DPP-4 virkni (> 90%) veldur aukningu á bæði basal og matarörvandi seytingu af glúkagonlíku peptíði af tegund 1 (GLP-1) og glúkósaháðu insúlínpróteinsins fjölpeptíði (HIP) frá þörmum í altæka blóðrásina allan daginn.
Með því að hækka magn GLP-1 og HIP veldur vildagliptin aukningu á næmi brisbólgu? Frumna fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðs seytingu insúlíns. Þegar vildagliptin er borið á í skammtinum 50-100 mg / hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 er bent á bata á starfsemi frumna í brisi. Að hve miklu leyti bæta? -Cell virkni fer eftir því hve byrjunarskemmdir þeirra eru, þannig að hjá einstaklingum sem ekki þjást af sykursýki (með eðlilegan blóðsykur) örvar vildagliptin ekki insúlínseytingu og dregur ekki úr glúkósa.
Með því að auka magn innræns GLP-1 eykur vildagliptin næmi ß-frumna fyrir glúkósa, sem leiðir til bættrar glúkósaháðrar stjórnunar á glúkagonseytingu. Lækkun magn umfram glúkagon við máltíðir veldur aftur á móti minnkun insúlínviðnáms.
Aukning á insúlín / glúkagonhlutfalli á móti hækkun blóðsykurshækkunar, vegna aukningar á magni GLP-1 og HIP, veldur lækkun á glúkósaframleiðslu í lifur bæði á baráttutímabilinu og eftir máltíðir, sem leiðir til lækkunar á glúkósa í blóði.
Að auki, á bakgrunni notkunar vildagliptíns, er tekið fram lækkun á magni fitu í blóðvökva í blóði, en þessi áhrif eru þó ekki tengd áhrifum þess á GLP-1 eða HIP og bætingu á virkni brisfrumna.
Það er vitað að aukning á GLP-1 getur dregið úr tæmingu maga en þessi áhrif eru ekki vart við notkun vildagliptins.
Þegar vildagliptin er notað hjá 5795 sjúklingum með sykursýki af tegund 2 í 12 til 52 vikur sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með metformíni, súlfonýlúrea afleiðum, tíazólídíndíón eða insúlíni, er tekið fram veruleg langtíma lækkun á glýkuðum blóðrauða (HbA1c) og fastandi blóðsykri.

Galvus, ábendingar til notkunar
Sykursýki af tegund 2:
- sem einlyfjameðferð í samsettri meðferð með mataræði og líkamsrækt,
- sem hluti af tveggja þátta samsettri meðferð með metformíni, súlfónýlúrea afleiðum, tíazólídíndíón eða insúlíni ef óhagkvæmni er í matarmeðferð, hreyfingu og einlyfjameðferð með þessum lyfjum.

Frábendingar
Ofnæmi fyrir vildagliptini og öðrum íhlutum Galvus,
börn yngri en 18 ára (verkun og öryggi ekki staðfest).
Með varúð:
alvarleg brot á lifur, þ.mt sjúklingar með aukna virkni lifrarensíma (ALT eða AST> 2,5 sinnum hærri en efri mörk eðlilegra - 2,5 × VGN),
miðlungs eða alvarleg skerðing á nýrnastarfsemi (þ.mt CRF á lokastigi í blóðskilun) - reynsla af notkun er takmörkuð, ekki er mælt með lyfinu fyrir þennan sjúklingaflokk,
sjaldgæfir arfgengir kvillar - galaktósaóþol, laktasaskortur eða vanfrásog glúkósa-galaktósa.

Skammtar og lyfjagjöf
Galvus er tekið til inntöku, óháð fæðuinntöku.
Velja skal skammtaáætlun lyfsins fyrir sig, háð árangri og þoli.
Ráðlagður skammtur af lyfinu við einlyfjameðferð eða sem hluti af tveggja þátta samsettri meðferð með metformíni, tíazólídíndíón eða insúlíni er 50 eða 100 mg einu sinni á dag. Hjá sjúklingum með alvarlegri sykursýki af tegund 2 sem fá insúlínmeðferð er mælt með Galvus í 100 mg skammti á dag.
Ávísa á 50 mg / sólarhring í einum skammti á morgnana, 100 mg / sólarhring - 50 mg 2 sinnum á dag að morgni og á kvöldin.

Meðganga og brjóstagjöf
Í tilraunirannsóknum, þegar ávísað var í skömmtum sem voru 200 sinnum hærri en ráðlagt var, olli lyfið ekki skertri frjósemi og snemma þroska fóstursins og hafði ekki vansköpunarvaldandi áhrif á fóstrið. Ekki liggja fyrir fullnægjandi upplýsingar um notkun lyfsins Galvus á meðgöngu og því ætti ekki að nota lyfið á meðgöngu. Í tilvikum skerts umbrots glúkósa hjá þunguðum konum er aukin hætta á að fá meðfædd frávik, svo og tíðni sjúkdóms og dánartíðni á nýburum.
Þar sem ekki er vitað hvort vildagliptin með brjóstamjólk skilst út hjá mönnum, ætti ekki að nota Galvus meðan á brjóstagjöf stendur.

Aukaverkanir
Þegar Galvus var notað sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með öðrum lyfjum voru flestar aukaverkanirnar vægar, tímabundnar og þurftu ekki að hætta meðferð. Engin fylgni fannst milli tíðni aukaverkana og aldurs, kyns, þjóðernis, tímalengdar notkunar eða skammtaáætlunar. Tíðni ofsabjúgs meðan á meðferð með Galvus stóð var ≥1 / 10.000. Með hliðsjón af meðferð með Galvus kom sjaldan fram vanstarfsemi í lifur (þ.mt lifrarbólga) og einkennalaus gangi. Í flestum tilvikum voru þessi brot og frávik á lifrarstarfsemi vísitölum frá normum leyst óháð án fylgikvilla eftir að lyfjameðferð var hætt. Þegar lyfið Galvus var notað í 50 mg skammti 1 eða 2 sinnum á dag, var tíðni aukningar á virkni lifrarensíma (ALAT eða AST ≥3 × VGN) 0,2 eða 0,3%, í sömu röð (samanborið við 0,2% í samanburðarhópnum) . Aukning á virkni lifrarensíma var í flestum tilvikum einkennalaus, gekk ekki og fylgdi ekki gallteppabreytingum eða gulu.

Sérstakar leiðbeiningar
Í mjög sjaldgæfum tilvikum, þegar vildagliptin er beitt, er aukning á virkni amínótransferasa (venjulega án klínískra einkenna). Áður en ávísað er lyfjum og á fyrsta meðferðarári (1 skipti á 3 mánuðum) er mælt með því að ákvarða lífefnafræðilega þætti lifrarstarfsemi. Með aukningu á virkni amínótransferasa, ætti að staðfesta niðurstöðuna með endurteknum rannsóknum og síðan ákvarða reglulega lífefnafræðilega þætti lifrarstarfsemi þar til þær koma í eðlilegt horf. Ef umframvirkni AST eða ALT er þrisvar sinnum hærri en efri mörk normanna er staðfest með annarri rannsókn, er mælt með því að hætta við lyfið. Með því að myndast gula eða önnur merki um skerta lifrarstarfsemi, ætti að stöðva lyfið strax og ekki endurnýja það eftir að lifrarstarfsemin hefur verið eðlileg. Ef insúlínmeðferð er nauðsynleg er vildagliptin aðeins notað samhliða insúlíni. Ekki skal nota lyfið við sykursýki af tegund 1 eða til meðferðar við ketónblóðsýringu með sykursýki. Á meðferðartímabilinu (með svima) er nauðsynlegt að forðast akstur ökutækja og taka þátt í hættulegum aðgerðum sem krefjast aukins athygli og hraða geðhreyfingarviðbragða.

Lyfjasamskipti
Galvus hefur litla möguleika á milliverkunum við lyf. Þar sem Galvus er ekki hvarfefni cýtókróm P450 ensíma, né hindrar það eða örvar þessi ensím, er ólíklegt að samspil Galvus við lyf sem eru hvarfefni, hemlar eða örvar P450. Við samtímis notkun vildagliptins hefur það heldur ekki áhrif á efnaskiptahraða lyfja sem eru hvarfefni ensíma: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 / 5.

Ofskömmtun
Einkenni þegar lyfið er notað í 400 mg / skammti má sjá vöðvaverki, sjaldan, lungu og skammvinn náladofi, hiti, bjúgur og tímabundin aukning á lípasaþéttni (2 sinnum hærri en VGN). Með hækkun á skammti af Galvus í 600 mg / er þróun bjúgs í útlimum með náladofa og aukning á styrk CPK, ALT, C-viðbragðs próteins og mýoglóbíns möguleg. Öll einkenni ofskömmtunar og breytinga á breytum á rannsóknarstofu hverfa eftir að lyfinu er hætt.
Meðferð: Brotthvarf lyfsins úr líkamanum með skilun er ólíklegt. Hins vegar er hægt að fjarlægja aðal vatnsrofi umbrotsefnis vildagliptin (LAY151) úr líkamanum með blóðskilun.

Geymsluaðstæður
Á myrkri stað við hitastig sem er ekki hærra en 25 ° C.