Amprilan® (Amprilan)

Þegar lokað er minnkar ACE angíótensín-2, renínvirkni eykst, aðgerð eykst bradykininframleiðsla eykst aldósterón. Hemodynamic og blóðþrýstingslækkandi áhrif lyfsins eru veitt með því að stækka holrými skipsins, draga úr OPSS. Lyfin hafa ekki áhrifhjartsláttartíðni. Langvarandi meðferð getur leitt til aðhvarfs á ofstækkun vinstri slegils, sem þróast með slagæðarháþrýstingur. Hafna blóðþrýstingur skráð 1-2 klukkustundum eftir að lyfið hefur verið tekið, eru blóðþrýstingslækkandi áhrif áfram í einn dag.

Hjá sjúklingum með hjartabilun minni áhætta hjartaáföll, skyndidauði, versnun sjúkdóms, fjöldi sjúkrahúsinnlagna og fjöldi háþrýstingsástand. Hjá sjúklingum með sykursýki það er fækkun microalbuminuriadregur úr áhættu nýrnasjúkdómur. Þessi áhrif þróast óháð blóðþrýstingsstigi.

Vísbendingar Amprilana

• hjartabilun (langvarandi námskeið)
• háþrýstingur,
• kransæðasjúkdómurhjörtu.

Ábendingar til notkunar hjá sjúklingum með sykursýki: nýrnasjúkdómur.

Frábendingar

• ofnæmi að íhlutunum
• hjartagalla (mitral, aortic, combined),
• brjóstagjöf,
• hjartavöðvakvilla,
• meinafræði um nýru,
• oförvunarheilkenni,
• meðgöngu,
• aldur til 18 ára.

Aukaverkanir

Oftast er mikil blóðþrýstingsfall lækkað,yfirlið, mígrenilíkur höfuðverkur, þurr hósti, berkjukrampaútbrot á húð, versnun magabólga og brisbólga með aukningu á styrk ensíma, verkjum í liðum og vöðvum.

Sjaldgæfari hjartsláttartruflanirhjartsláttur hjartaöngflókið vegna hjartadreps, Raynauds heilkenni, æðabólga, astheno-þunglyndi með svefnröskun, skammvinn blóðþurrðarköst og heilablóðfall, getuleysi, skert nýrnastarfsemi með auknum styrk kreatinia og þvagefni í þvagi ofnæmisviðbrögðbreyting á breytum á rannsóknarstofu í formi daufkyrningafæðar, rauðkornavaka.

Með framvindu alvarleika aukaverkana er mælt með því að ráðfæra sig við lækni og hætta tímabundið að taka lyfið Amprilan.

Slepptu formi og samsetningu

Helsti virki efnisþátturinn í Amprilan er ramipril.

Aukahlutir í töflum: kroskarmellósnatríum, forhleypt sterkja, natríumsterýlfúmarat, natríum bíkarbónat, laktósaeinhýdrat, litarefni.

Fyrirliggjandi skammtar: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg og 10 mg ramipril í einni töflu.

Amprilan er framleidd í töflum (7 eða 10 töflum í þynnu) sporöskjulaga með sléttu yfirborði og galla. Litur töflanna er mismunandi eftir skömmtum lyfsins: hvítt eða næstum hvítt (1,25 mg og 10 mg hver), ljósgult (2,5 mg hvor), bleikt blandað (5 mg hver),

Lyfjafræðileg verkun

Lyfhrif Amprilan er langverkandi ACE hemill. Angíótensín-umbreytandi ensím flýtir fyrir umbreytingu á angíótensíni II úr angíótensíni I, er eins og kínasa - ensím sem flýtir fyrir sundurliðun bradýkíníns. Sem afleiðing af hömlun ACE við Amprilan minnkar styrkur angíótensíns II, virkni reníns í blóðvökva eykst, verkun bradykiníns og framleiðslu aldósteróns eykst, sem leiðir til aukningar á kalíuminnihaldi í blóði.

Amprilan hefur blóðþrýstingslækkandi og blóðskilningsáhrif vegna stækkunar á æðum og dregur úr heildarviðnámi þeirra. Í þessu tilfelli breytist hjartslátturinn ekki. Lækkun þrýstings eftir stakan skammt af Amprilan sést eftir 1-2 klukkustundir, eftir 3-6 klukkustundir nær lækningaáhrifin að hámarki og varir í 24 klukkustundir.

Við langvarandi meðferð með lyfinu minnkar ofstækkun vinstri slegils, meðan engin áhrif hafa á hjartastarfsemi.

Lyfjahvörf

Virka efnið frásogast hratt úr meltingarveginum (hraðinn fer ekki eftir fæðuinntöku). Klukkutíma eftir notkun er hámarksstyrkur virka efnisins í blóði náð. Allt að 73% af ramipríli binst plasmaprótein.

Lyfið brotnar niður í lifur og myndar virka umbrotsefnið ramiprilat (virkni þess síðarnefnda er 6 sinnum hærri en virkni ramipríls sjálfs) og óvirka efnasambandið diketopiperazin. Hámarksstyrkur ramiprilats í blóði greinist 2-4 klukkustundum eftir notkun lyfsins, stöðugur og stöðugur meðferðarstyrkur á 4. degi meðferðar. Um það bil 56% af ramiprilat bindast plasmapróteinum.

Allt að 60% af ramipril og ramiprilat skiljast út um nýru í formi umbrotsefna, minna en 2% af ramipril eru fjarlægð úr líkamanum óbreytt. Helmingunartími ramiprilats er 13 til 17 klukkustundir, ramipril - 5 klukkustundir.

Við skerta nýrnastarfsemi minnkar útskilnaðartíðni ramipríls og umbrotsefna. Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi er hægt á umbreytingu ramipríls í ramiprilat, innihald ramiprils í blóðsermi eykst.

Skammtar og lyfjagjöf

Töflurnar eru teknar til inntöku, óháð máltíðinni, ekki tyggja, drekka nóg af vökva.

Skammtur lyfsins er valinn af lækninum fyrir sig fyrir hvern sjúkling, með hliðsjón af ábendingum, þoli lyfsins, samhliða sjúkdómum og aldri sjúklings. Þegar skammtur er valinn verður að taka mið af blóðþrýstingsvísinum. Leyfilegur hámarksskammtur lyfsins fyrir allar tegundir meinatækna er 10 mg á dag. Meðferðin er venjulega löng, einnig staðfest af lækninum.

Með slagæðarháþrýsting Upphaflegur ráðlagður skammtur er 2,5 mg einu sinni á dag. Ef nauðsyn krefur er hægt að tvöfalda skammtinn á 7-14 dögum.

Við langvarandi hjartabilun upphaflegur ráðlagður skammtur af lyfinu er 1,25 mg (hægt að tvöfalda eftir 1-2 vikur).

Með hjartabilunsem átti sér stað 2–9 dögum eftir brátt hjartadrep er mælt með því að taka 5 mg af Amprilan á dag - 2,5 mg að morgni og á kvöldin. Ef þrýstingur lækkar verulega meðan á meðferð stendur er skammturinn helmingur (1,25 mg tvisvar á dag). Eftir 3 daga hækkar skammturinn aftur. Ef notkun lyfsins í 2,5 mg skammti tvisvar á dag þolist aftur ekki af sjúklingi, skal hætta meðferð með Amprilan.

Nýrnakvilla (með dreifða meinafræði í nýrum og sykursýki).Ráðlagður upphafsskammtur er 1,25 mg á dag. Á 14 daga fresti er skammturinn tvöfaldaður þar til viðhaldsskammtur er 5 mg á dag.

Forvarnir gegn hjartabilun eftir hjartadrep. Á fyrsta stigi meðferðarnámskeiðsins er 2,5 mg af Amprilan ávísað á hverja töflu á dag. Eftir viku er skammturinn aukinn í 5 mg á dag, eftir 2-3 vikur í viðbót - í viðhaldsskammt sem er 10 mg einu sinni á dag.

Með slagæðum og eftir kransæðaaðgerð Amprilan er tekið 2,5 mg einu sinni á dag í 7 daga. Síðan, í 2-3 vikur, er lyfið tekið með 5 mg á dag, eftir að skammtur þess er aukinn tvisvar sinnum til viðbótar - allt að 10 mg á dag.

Sérstakar leiðbeiningar

1. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi ætti upphafsskammtur Amprilan að vera 1,25 mg og hámarksskammtur á dag skal vera 5 mg.
2. Hjá sjúklingum með lifrarbilun er upphafsskammturinn 1,25 mg, hámarks dagsskammtur er 2,5 mg.
3. Ef Amprilan er ávísað sjúklingum sem taka þvagræsilyf, er nauðsynlegt að hætta við eða minnka skammta þvagræsilyfja. Það þarf einnig stöðugt eftirlit með ástandi slíkra sjúklinga, sérstaklega aldraðra sjúklinga (eldri en 65 ára).
4. Amprilan er tekið með varúð hjá sjúklingum með altæka sjúkdóma í bandvef, sykursýki, óstöðug hjartaöng.
5. Lyfið hefur neikvæð áhrif á fóstrið (blóðflagnafæð í lungum og bein höfuðkúpunnar, blóðkalíumhækkun, skert nýrnastarfsemi) og frábending hjá þunguðum konum. Áður en Am Aprilan er útskrifað er mikilvægt fyrir konur á barneignaraldri að útiloka þungun.
6. Þegar Am אפרan er tekið meðan á brjóstagjöf stendur á að hætta brjóstagjöf.

Skilmálar og geymsluskilyrði

Geymið lyfið við hitastig sem er ekki hærra en 25 ° C, á stað sem er varinn fyrir raka og sólarljósi, sem börn eru óaðgengileg. Geymsluþol Amprilan taflna er 3 ár. Eftir dagsetninguna sem tilgreind er á umbúðunum er ekki hægt að taka lyfið.

Uppbyggingarhliðstæður af Amprilan (lyf með svipuðu virku efni) eru:

3D myndir

Skammtar og lyfjagjöf

Að innan óháð því hvenær borðið er (þ.e.a.s hægt að taka töflur bæði fyrir og á meðan eða eftir að borða), drekkið nóg af vatni (1/2 bolli). Ekki tyggja eða mala töflur áður en þær eru teknar.

Skammturinn er valinn eftir meðferðaráhrifum og þoli sjúklinga á lyfinu.

Meðferð með Amprilan er venjulega löng og læknirinn ákveður tímalengd í hverju tilviki.

Mælt er með eftirfarandi skömmtum nema annað sé tilgreint og þá með eðlilega nýrna- og lifrarstarfsemi.

Venjulega er upphafsskammturinn 2,5 mg / dag að morgni. Ef ekki er hægt að staðla blóðþrýsting þegar Amprilan er tekið í þessum skammti í 3 vikur eða lengur, þá er hægt að auka skammtinn í 5 mg / dag. Ef 5 mg skammturinn er ekki nægur, eftir 2-3 vikur, getur hann samt verið tvöfaldaður í hámarks daglegan 10 mg skammt.

Í staðinn fyrir að auka skammtinn í 10 mg / sólarhring með ófullnægjandi blóðþrýstingslækkandi verkun dagsskammts, 5 mg, er mögulegt að bæta öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum við meðferðina, einkum þvagræsilyf eða BKK.

Ráðlagður upphafsskammtur er 1,25 mg / dag. Skammturinn getur aukist, allt eftir svörun sjúklingsins við meðferðinni.

Mælt er með því að tvöfalda skammtinn með 1-2 vikna millibili. Ef þú þarft að taka sólarhringsskammt, 2,5 mg eða hærri, er hægt að nota hann einu sinni á dag eða skipta í tvo skammta.

Hámarks ráðlagður dagskammtur er 10 mg.

Sykursýki eða nýrnasjúkdómur með sykursýki

Ráðlagður upphafsskammtur er 1,25 mg / dag. Skammturinn getur aukist í 5 mg / dag. Við þessar aðstæður hafa skammtar sem eru stærri en 5 mg / dag ekki verið rannsakaðir á fullnægjandi hátt í klínískum samanburðarrannsóknum.

Að draga úr hættu á að fá hjartadrep, heilablóðfall eða dánartíðni hjarta- og æðakerfis hjá sjúklingum með mikla hjarta- og æðaráhættu.

Ráðlagður upphafsskammtur er 2,5 mg / dag.

Það fer eftir þoli sjúklings gagnvart Amprilan ®, hægt er að auka skammtinn smám saman.

Mælt er með að tvöfalda skammtinn eftir 1 viku meðhöndlun og næstu 3 vikur, auka hann í venjulegan viðhaldsskammt sem er 10 mg / dag.

Notkun skammts sem er meiri en 10 mg / dag í klínískum samanburðarrannsóknum hefur ekki verið rannsakað með fullnægjandi hætti. Ekki er vel skilið notkun lyfsins hjá sjúklingum með Cl kreatinin undir 0,6 ml / sek.

Klínísk hjartabilun sem þróaðist á fyrstu dögunum (frá 2 til 9 dögum) eftir brátt hjartadrep

Ráðlagður upphafsskammtur er 5 mg / dag, skipt í 2 staka skammta af 2,5 mg (tekinn að morgni og á kvöldin). Ef sjúklingur þolir ekki þennan upphafsskammt (of mikil blóðþrýstingslækkun sést) er mælt með því að hann taki 1,25 mg 2 sinnum á dag í 2 daga.

Þá getur skammturinn aukist, allt eftir viðbrögðum sjúklingsins. Mælt er með að skammturinn með aukningu hans tvöfaldist með 1-3 daga millibili. Ennfremur er hægt að nota heildar dagsskammtinn, sem upphaflega var skipt í 2 skammta, einu sinni.

Hámarks ráðlagður skammtur er 10 mg.

Eins og er, reynsla af meðhöndlun sjúklinga með alvarlega hjartabilun (III - IV starfshópur samkvæmt flokkun NYHA) sem átti sér stað strax eftir brátt hjartadrep er ófullnægjandi. Ef slíkir sjúklingar ákveða að gangast undir meðferð með Amprilan® er mælt með því að meðferð hefjist með lægsta mögulega skammti - 1,25 mg / sólarhring og gæta skal sérstakrar varúðar við hverja skammtahækkun.

Sérstakir sjúklingahópar

Skert nýrnastarfsemi. Með Cl kreatinini frá 50 til 20 ml / mín / 1,73 m 2, er upphafsskammturinn venjulega 1,25 mg. Hámarks leyfilegi dagskammtur er 5 mg.

Ófullkomið leiðrétt tap á vökva og blóðsalta, alvarlegan háþrýsting í slagæðum og einnig ef of mikil lækkun á blóðþrýstingi er ákveðin áhætta (til dæmis með alvarlegar æðakölkunarsjúkdóma í kransæðum og heilaæðum). Upphafsskammturinn er minnkaður í 1,25 mg / dag.

Fyrri þvagræsilyf. Ef mögulegt er, ætti að hætta við þvagræsilyf 2-3 daga (fer eftir lengd verkunar þvagræsilyfja) áður en meðferð með Amprilan® er hafin eða minnka að minnsta kosti skammtinn af þvagræsilyfjum sem tekin eru. Meðferð slíkra sjúklinga ætti að byrja með lægsta skammtinum af Amprilan - 1,25 mg / sólarhring á morgnana. Eftir að hafa tekið fyrsta skammtinn og í hvert skipti eftir að hafa aukið skammtinn af Amprilan og / eða þvagræsilyfjum í lykkjum, ættu sjúklingar að vera undir lækniseftirliti í að minnsta kosti 8 klst.

Aldur eldri en 65 ára. Upphafsskammturinn er minnkaður í 1,25 mg / dag.

Skert lifrarstarfsemi. Viðbrögð blóðþrýstings við því að taka Amprilan ® geta annað hvort aukist (með því að hægja á útskilnaði ramiprilats) eða veikjast (vegna þess að hægja á umbreytingu óvirks ramipril í virkt ramiprilat). Þess vegna þarf í upphafi meðferðar vandlega lækniseftirlit. Hámarks leyfilegi dagskammtur er 2,5 mg.

Framleiðandi

JSC „Krka, dd, Novo mesto“. Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slóveníu.

Við umbúðir og / eða umbúðir hjá rússnesku fyrirtæki skal það tilgreint: „KRKA-RUS“ LLC. 143500, Rússlandi, Moskvu-héraði, Istra, ul. Moskvu, 50.

Sími: (495) 994-70-70, fax: (495) 994-70-78.

Fulltrúaskrifstofa Krka, dd, Novo mesto JSC í Rússlandi / samtökunum sem þiggja kvartanir neytenda: 125212, Moskvu, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, hæð 22.

Sími: (495) 981-10-95, fax (495) 981-10-91.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku ramipríls frásogast Amprilan hratt úr meltingarvegi (meltingarvegur) í magni 50-60%. Samtímis inntaka með mat hægir á frásogi þess, en hefur ekki áhrif á magn efnisins sem hefur farið í blóðrásina. Sem afleiðing af mikilli fyrirbyggjandi umbreytingu / virkjun ramipríls, aðallega í lifur með vatnsrofi, myndast ramiprilat (virkt umbrotsefni, 6 sinnum virkara en ramipril með tilliti til ACE hömlunar) og diketopiperazin (umbrotsefni sem hefur ekki lyfjafræðilega virkni). Ennfremur er diketopiperazine samtengt með glúkúrónsýru og ramiprilat er glúkúrónað og umbrotið í diketopiperazinic sýru.

Aðgengi ramiprils fer eftir inntöku skammti og er breytilegt frá 15% (fyrir 2,5 mg) til 28% (fyrir 5 mg).Aðgengi ramiprilats eftir inntöku 2,5 mg og 5 mg ramipril er

45% af þessum vísbending fengin eftir gjöf sömu skammta í bláæð.

Eftir inntöku Am Aprilan næst hámarksþéttni ramipríls í plasma eftir 1 klst., Ramiprilat - eftir 2-4 klst. Lækkun á þéttni ramiprilats í plasma á sér stað í nokkrum stigum: dreifingarstig og brotthvarf með T_1/2 (helmingunartími)

3 klst., Millistig með T_1/2

15 klst. Og lokastigið með mjög lágt innihald ramiprilats í plasma og T_1/2

4–5 daga, sem stafar af því að hægt er að losa ramiprilat úr sterku sambandi við ACE viðtaka. Þrátt fyrir þennan endingartíma loka áfanga, ef tekið er ramipril til inntöku 2,5 mg eða meira einu sinni á dag inni í einu, getur það náðst jafnvægi í plasma í ramiprilat eftir 4 daga notkun lyfsins. Að sjálfsögðu gjöf Am Aprilan árangursrík T_1/2 fer eftir skammtinum og er breytileg frá 13 til 17 klukkustundir

Ramipril binst plasmaprótein við u.þ.b. 73%, ramiprilat - 56%.

Eftir inntöku ramiprils, merkt með geislavirkum samsætu, í 10 mg skammti, skilst allt að 39% af geislavirkni út í þörmum, um 60% skiljast út um nýru. Hjá sjúklingum með frárennsli á gallvegi vegna töku 5 mg af ramipríli í nýrum og í gegnum þarma, losnar næstum sama magn af ramipríli og umbrotsefnum þess á fyrsta sólarhringnum eftir gjöf.

Um það bil 80–90% af efninu sem tekið var í þvagi og galli voru greind sem ramiprilat og umbrotsefni þess. Ramipril glúkúróníð og diketópíperasín eru samsett

10-20% af heildarskammtinum og ómótað ramipríl -

Í forklínískum rannsóknum á dýrum kom í ljós að ramipril berst í brjóstamjólk.

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi útrýma kreatínínúthreinsun (CC) minna en 60 ml / mín. Ramiprilat og umbrotsefni þess. Þetta leiðir til aukinnar plasmaþéttni þeirra og hægari lækkunar í samanburði við sjúklinga með eðlilega nýrnastarfsemi.

Að taka stóra skammta af ramiprili (10 mg) ef skerta lifrarstarfsemi leiðir til minnkunar á fyrirbyggjandi umbroti ramipríls og hægari útskilnaðar á virka umbrotsefninu.

Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting, sást engin klínískt marktæk uppsöfnun ramipril og ramiprilats vegna tveggja vikna meðferðar með Amprilan í 5 mg skammti á dag. Eftir svipað tveggja vikna námskeið, höfðu sjúklingar með hjartabilun 1,5-1,8 falt hækkun á stigi ramiprilats í blóðvökva og svæðinu undir styrk-tímaferli (AUC).

Lyfjahvörf ramiprils og ramiprilats hjá öldruðum heilbrigðum sjálfboðaliðum á aldrinum 65–75 ára eru ekki marktækt frábrugðin því sem hjá ungum heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfhrif

Virka umbrotsefni ramipríls, myndað með verkun „lifrarensíma“, ramiprilat er langverkandi ACE hemill (ACE samheiti: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). ACE í plasma og vefjum hvetur umbreytingu angíótensíns I til angíótensíns II, sem hefur æðavíkkandi áhrif, og sundurliðun bradýkíníns, sem hefur æðavíkkandi áhrif. Þess vegna, þegar tekið er ramipril inni, minnkar myndun angiotensin II og bradykinin safnast upp, sem leiðir til æðavíkkunar og lækkunar á blóðþrýstingi (BP). Aukning á virkni kallikrein-kínínkerfisins í blóðvökva og vefjum með Ramipril með virkjun prostaglandínkerfisins og aukning á myndun prostaglandína, sem örvar myndun nituroxíðs (N0) í æðaþelsfrumum, veldur hjartavarnaráhrifum þess.

Angiotensin II örvar framleiðslu aldósteróns, svo að taka ramipril leiðir til lækkunar á seytingu aldósteróns og aukinnar kalíuminnihalds í blóðserminu.

Með lækkun á styrk angíótensíns II í blóði er útrýmt hamlandi áhrifum þess á seytingu reníns með því að nota neikvæða endurgjöf, sem leiðir til aukinnar virkni reníns í plasma.

Gert er ráð fyrir að þróun nokkurra aukaverkana (einkum „þurr“ hósta) tengist aukningu á virkni bradykinins.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting að taka ramipril leiðir til lækkunar á blóðþrýstingi í „liggjandi“ og „standandi“ stöðu án jöfnunar á hjartsláttartíðni (HR). Ramipril dregur verulega úr heildarviðnámi í útlægum æðum (OPSS), nánast án þess að valda breytingum á blóðflæði í nýrna og gauklasíunarhraða. Blóðþrýstingslækkandi áhrif byrja að birtast 1 til 2 klukkustundum eftir inntöku staks skammts af lyfinu og nær því hæsta gildi eftir 3-6 klukkustundir og varir í 24 klukkustundir. Með því að taka Amprilan geta blóðþrýstingslækkandi áhrif smám saman aukist, stöðugast venjulega um 3-4 vikna reglulega notkun og síðan varað í langan tíma. Skyndileg notkun lyfsins leiðir ekki til skjótrar og verulegs hækkunar á blóðþrýstingi (skortur á „fráhvarfseinkennum“).

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting hægir ramipril á þróun og framvindu hjartavöðvaþrýstings og æðarveggs.

Hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun (CHF) ramipril dregur úr OPSS (dregur úr eftirálagi á hjarta), eykur getu bláæðarásar og minnkar álagsþrýsting vinstra slegils (LV), sem í samræmi við það leiðir til lækkunar á forhleðslu á hjarta. Hjá þessum sjúklingum, þegar þeir taka ramipril, er aukning á hjartaafköstum, losun á brotthvarfi LV og bætt þol áreynslu.

Með nýrnakvilla vegna sykursýki með því að taka ramipril hægir á versnandi nýrnabilun og byrjun nýrnabilunar á lokastigi og þar með dregur úr þörf á blóðskilun eða ígræðslu nýrna. Á fyrstu stigum nýrnakvilla hjá sykursýki eða nýrnasjúkdómi dregur ramipril úr tíðni albúmínmigu.

Hjá sjúklingum sem eru í mikilli hættu á að fá hjarta- og æðasjúkdóma vegna æðasjúkdóma (greindur kransæðahjartasjúkdómur, saga um útlæga slagæða, sögu um heilablóðfall) eða sykursýki með að minnsta kosti einum áhættuþætti til viðbótar (microalbuminuria, slagæðaháþrýstingur, aukning á styrk heildarinnar kólesteról (OXc), lækkar styrk háþéttni lípóprótein kólesteróls (HDL-C), reykir) með því að bæta ramipril við venjulega meðferð dregur úr Það lýsir tíðni hjartadreps, heilablóðfalli og dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma. Að auki dregur ramipril úr dánartíðni í heildina, sem og þörfina á aðgerð vegna æða og hægir á byrjun eða framvindu hjartabilunar.

Hjá sjúklingum með hjartabilun með klínísk einkenni sem þróuðust á fyrstu dögum bráðs hjartadreps (2-9 dagar), byrjaði notkun ramipríls frá 3. til 10. degi bráðs hjartadreps, minnkaði dánartíðni (um 27%), hættan á skyndilegu dauði (um 30%), hættan á því að alvarlegur hjartabilun gangi að verulegu leyti (III-IV starfshópur samkvæmt NYHA flokkun) / meðferðarþolinn (um 23%), líkurnar á síðari sjúkrahúsvist vegna þróunar hjartabilunar (um 26%).

Hjá almenna sjúklingahópnum, svo og hjá sjúklingum með sykursýki, bæði með slagæðarháþrýsting og með eðlilegan blóðþrýsting, dregur ramipril úr hættu á nýrnakvilla og tíðni öralbuminuria.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast ramipril hratt úr meltingarveginum (50-60%). Að borða hægir á frásogi þess en hefur ekki áhrif á frásog frásogsins.

Ramipril gengst undir ákaflega umbrot / virkjun í forkerfi (aðallega í lifur með vatnsrofi), sem leiðir til eina virka umbrotsefnisins, ramiprilat, sem hefur virkni með tilliti til ACE hömlunar um það bil 6 sinnum meiri en ramipril. Að auki myndast diketópíperasín, sem hefur ekki lyfjafræðilega virkni, sem afleiðing af umbroti ramipríls, sem síðan er samtengt með glúkúrónsýru, einnig er glúkúrónað og umbrotið í diketópíperasínsýru.

Aðgengi ramiprils eftir inntöku er á bilinu 15% (fyrir 2,5 mg skammt) til 28% (fyrir 5 mg skammt). Aðgengi virka umbrotsefnisins, ramiprilat, eftir inntöku 2,5 mg og 5 mg af ramipril er um það bil 45% (samanborið við aðgengi þess eftir gjöf í bláæð í sömu skömmtum).

Eftir inntöku ramipríls næst hámarksþéttni ramipril og ramiprilat í plasma eftir 1 og 2 til 4 klukkustundir, í sömu röð. Lækkun á plasmaþéttni ramiprilats á sér stað í nokkrum stigum: dreifingar- og útskilnaðarstig með helmingunartíma (T1 / 2) ramiprilats um það bil 3 klukkustundir, síðan millistig með T1 / 2 ramiprilat, u.þ.b. 15 klukkustundir, og lokafasa með mjög lágum styrk ramiprilat í plasma og T1 / 2 ramiprilat, u.þ.b. 4-5 dagar. Þessi loki áfangi er vegna hægfara losunar ramiprilats úr sterku tengi við ACE viðtaka. Þrátt fyrir langan lokafasa með stökum skammti af ramipril til inntöku í 2,5 mg skammti eða meira, næst jafnvægisplasmaþéttni ramiprilats eftir um það bil 4 daga meðferð. Með námskeiðinu er notkun lyfsins „árangursrík“ T1 / 2 fer eftir skammtinum 13-17 klukkustundir.

Samskipti við plasmaprótein í blóði eru um það bil 73% fyrir ramipril og 56% fyrir ramiprilat.

Eftir gjöf í bláæð er dreifingarrúmmál ramiprils og ramiprilat um það bil 90 l og um það bil 500 l.

Eftir inntöku ramipríls (10 mg) merkt með geislavirkum samsætu skilst 39% af geislavirkni út í þörmum og um 60% með nýrum. Eftir gjöf ramiprils í bláæð finnast 50-60% skammtsins í þvagi í formi ramiprils og umbrotsefna hans. Eftir gjöf ramiprilats í bláæð finnast um 70% skammtsins í þvagi í formi ramiprilats og umbrotsefna þess, með öðrum orðum, með gjöf ramipril og ramiprilat í bláæð, skilst verulegur hluti skammtsins út um meltingarveginn með galli, framhjá nýrunum (50% og 30%, í sömu röð). Eftir inntöku 5 mg af ramipríli hjá sjúklingum með frárennsli í gallvegi skiljast næstum eins magn af ramipríli og umbrotsefnum þess út um nýru og gegnum þörmum fyrstu 24 klukkustundirnar eftir gjöf.

Um það bil 80 - 90% umbrotsefna í þvagi og galli voru greind sem ramiprilat og ramiprilat umbrotsefni. Ramipril glúkúróníð og ramipril diketopiperazin eru um það bil 10-20% af heildarmagni, og ómótaða ramipril innihaldið í þvagi er um það bil 2%. Dýrarannsóknir hafa sýnt að ramipril skilst út í brjóstamjólk.

Ef skert nýrnastarfsemi er með kreatínín úthreinsun (CC) undir 60 ml / mín., Hægir á útskilnað ramiprilats og umbrotsefni þess í nýrum. Þetta leiðir til aukningar á plasmaþéttni ramiprilats sem lækkar hægar en hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi.

Þegar töku ramipríls í stórum skömmtum (10 mg) leiðir skert lifrarstarfsemi til að hægja á fyrirbyggjandi umbroti ramipríls í virkt ramiprilat og hægja á brotthvarfi ramiprilats. Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með slagæðarháþrýsting, eftir tveggja vikna meðferð með ramipril í dagskammti 5 mg, er engin klínískt marktæk uppsöfnun ramipril og ramiprilat. Hjá sjúklingum með hjartabilun, eftir tveggja vikna meðferð með ramiprili í dagskammti sem er 5 mg, er 1,5-1,8 falt aukning á plasmaþéttni ramiprilats og svæðið undir styrk-tímaferli (AUC).

Hjá heilbrigðum öldruðum sjálfboðaliðum (65–75 ára) eru lyfjahvörf ramipríls og ramiprilats ekki marktækt frábrugðin hjá ungum heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Notist á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur

Ekki má nota Amprilan á meðgöngu þar sem það getur haft slæm áhrif á fóstrið: skert þróun nýrna fósturs, lækkaður blóðþrýstingur fósturs og nýbura, skert nýrnastarfsemi, blóðkalíumhækkun, ofgnótt beina í höfuðkúpu, ofgnótt lungna.

Þess vegna ætti að útiloka þungun áður en lyfið er tekið hjá konum á barneignaraldri.

Ef kona er að skipuleggja meðgöngu, skal hætta meðferð með ACE-hemli.

Ef þungun kemur fram meðan á meðferð með Amprilan stendur, ættir þú að hætta að taka það eins fljótt og auðið er og flytja sjúklinginn á að taka önnur lyf, þar sem áhættan fyrir barnið er lítil.

Ef meðferð með Amprilan er nauðsynleg meðan á brjóstagjöf stendur, skal hætta brjóstagjöf.

Am Aprilan, notkunarleiðbeiningar (Aðferð og skammtar)

Ramipril er ávísað innan óháðs neyslu fæðu. Mælt er með töflum til að drekka nóg af vökva. Lyfinu er ávísað af lækni sem velur fullnægjandi skammt með hliðsjón af ástandi sjúklings og þoli gagnvart íhlutum lyfsins. Mælt er með því að byrja að taka Amprilan með litlum skömmtum 2,5 mg, með möguleikanum á að hækka í hámarksgildi - 10 mg. Lengd lyfsins er ákvörðuð af lækninum eftir kvörtunum og gögnum, vandlega safnaðri sjúkrasögu.

Notkunarleiðbeiningar Amprilan ND og NL: 1 tafla á dag. Hugsanleg skammtaaðlögun meðan á meðferð stendur. Lengd meðferðar er ekki takmörkuð.

Skammtaform

Töflur 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg og 10 mg

Ein tafla inniheldur

virkt efni - ramipril 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,

hjálparefni: natríum bíkarbónat, laktósaeinhýdrat, króskarmellósnatríum, forhleypt sterkja (sterkja 1500), natríumsterýl fúmarat (fyrir skammta sem eru 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg og 10 mg),

fyrir skammta 2,5 mg: litarefnablöndu PB22886 gul (laktósaeinhýdrat, gul járnoxíð (E 172)),

fyrir 5 mg skammt: litarefnablöndu PB24899 rautt (laktósaeinhýdrat, rautt járnoxíð (E 172), gult járnoxíð (E 172))

Flat sporöskjulaga töflur, frá hvítum til næstum hvítum,

þurrkað (fyrir skammta sem eru 1,25 mg og 10 mg)

Flat sporöskjulaga töflur, ljósgular, þurrkaðar (í 2,5 mg skammti)

Flatar töflur með sporöskjulaga lögun, bleikar, með flétta og sýnilegu innifalið (í 5 mg skammti)

Ofskömmtun

Einkenni ofskömmtunar lyfsins eru hægsláttur (sjaldgæfur púls), mikil lækkun á blóðþrýstingi, lost ástand með bráða nýrnabilun. Neyðarráðstafanir vegna ofskömmtunar eru ma magaskolun og tímanlega umsóknmeltingarefni, og með hótun um áfall, kynning á lyfjum sem auka blóðþrýsting.

Samspil

Vasopressor sympathometics, hópur bólgueyðandi gigtarlyfja sem ekki eru sterar, barksterahormón geta dregið úr alvarleika lágþrýstingsáhrifa raminipril. Auka lágþrýstingsáhrif geðrofslyfja, þunglyndislyfja. Ekki er mælt með því að nota Am Aprilan ásamt lyfjum úr litíumhópnum, gulli, kalíumsparandi þvagræsilyfjum, blóðsykurslækkandi lyfjum, frumudrepandi lyfjum, kalíumblöndu, ónæmisbælandi lyfjum.

Slepptu formi og umbúðum

7 eða 10 töflur eru settar í þynnupakkningu með filmu úr lagskiptu pólýamíði / ál / pólývínýlklóríði og álpappír.

Þynnupakkningin sem inniheldur 7 töflur er til í tveimur formum, sem eru mismunandi hvað varðar töflur í pakkningunni.

4, 12 eða 14 (7 töflur hver) eða 2, 3 eða 5 (10 töflur hver) þynnupakkningar ásamt leiðbeiningum um læknisfræðilega notkun í ríkinu og á rússnesk tungumál eru sett í pakka af pappa