Captópril-STI (Captópril-STI)

Captapril-STI: notkunarleiðbeiningar og umsagnir

Latneskt nafn: C laptopril-STI

ATX kóði: C09AA01

Virkt innihaldsefni: Captópríl (Captaprilum)

Framleiðandi: АВВА РУС, ОАО (Rússland)

Uppfærsla á lýsingu og ljósmynd: 07/12/2019

Captópril-STI er ACE hemill fyrir angíótensín umbreytingu.

Slepptu formi og samsetningu

Skammtaform - töflur: tvíkúpt, hvít eða hvít með rjómalöguðum blæ, hugsanleg ljós marmari, einkennandi lykt, á annarri hliðinni - með hættu (í pakka af pappa 1 plastdós eða flösku sem inniheldur 60 töflur, eða 2, 3, 4, 5 eða 6 pakkningar af þynnupakkningum sem innihalda 10 töflur hver og leiðbeiningar um notkun Captópril-STI).

Samsetning 1 tafla 25/50 mg:

• virk efni: captopril - 25/50 mg,
• aukahlutir: talkúm - 1/2 mg, póvídón K-17 - 1.975 / 3.95 mg, örkristölluð sellulósa - 6.97 / 13.94 mg, maíssterkja - 7.98 / 15.96 mg, magnesíumsterat - 1 / 2 mg, laktósaeinhýdrat - til að fá töflu sem vegur 100/200 mg.

Sleppið formi, umbúðum og samsetningu

10 stk - þynnupakkningar (2) - pakkningar af pappa.
10 stk - þynnupakkningar (3) - pakkningar af pappa.
10 stk - þynnupakkningar (4) - pakkningar af pappa.
10 stk - þynnupakkningar (5) - pakkningar af pappa.
10 stk - þynnupakkningar (6) - pakkningar af pappa.

Lyfhrif

Captópril-STI er ACE hemill sem dregur úr myndun angíótensíns II úr angíótensíni I sem leiðir til beinnar lækkunar á losun aldósteróns. Í ljósi þessa minnkar hjarta, blóðþrýstingur (BP), svo og heildarviðnám við æðum, eftir og undanhleðsla.

Lyfjafræðilegar aðgerðir lyfsins, vegna eiginleika virka efnisins (captopril), fela einnig í sér:

• stækkun slagæða (í meira mæli en æðum),
• aukning á nýmyndun prostaglandína og lækkun á niðurbroti bradykinins,
• aukið blóðflæði um nýru og kransæða,
• minnkun á alvarleika ofstækkunar á veggjum hjartavöðva og slagæða af ónæmisgerðinni (með langvarandi notkun lyfsins),
• bætt blóðflæði til blóðþurrðar hjartavöðva,
• minnkað samloðun blóðflagna,
• fækkun Na + við hjartabilun,
• lækka blóðþrýsting án þess að myndast viðbragðshraðtaktur (öfugt við bein æðavíkkandi lyf - minoxidil, hydralazin), sem leiðir til minnkandi súrefnisþörf hjartavöðva.

Blóðþrýstingslækkandi áhrif Captópril-STI eru ekki háð virkni reníns í blóðvökva og blóðþrýstingslækkun á bak við notkun þess kemur fram við eðlilegt og jafnvel lækkað hormón, sem hefur áhrif á renín-angíótensínkerfi í vefjum.

Hjá sjúklingum með hjartabilun hefur það ekki áhrif á blóðþrýsting að taka angíótensínbreytandi ensímhemla í fullnægjandi skammti.

Eftir inntöku sést hámarkslækkun blóðþrýstings eftir 1–1,5 klst. Lengd lágþrýstingsáhrifa fer eftir skammti af Captópril-STI og nær best gildi á nokkrum vikum.

Lyfjafræðileg verkun

Blóðþrýstingslækkandi lyf, ACE hemill. Verkunarháttur blóðþrýstingslækkandi verkunar tengist samkeppnishömlun á ACE virkni sem leiðir til lækkunar á umbreytingarhraða angíótensíns I í angíótensín II (sem hefur áberandi æðaþrengandi áhrif og örvar seytingu aldósteróns í nýrnahettubarkinu). Að auki virðist captopril hafa áhrif á kinin-kallikrein kerfið og koma í veg fyrir sundurliðun bradykinins. Blóðþrýstingslækkandi áhrif eru ekki háð virkni reníns í plasma, blóðþrýstingslækkun sést við eðlilega og jafnvel minnkaða hormónastyrk, sem stafar af áhrifum á RAAS vefi. Eykur blóðflæði kransæða og nýrna.

Vegna æðavíkkandi áhrifa dregur það úr OPSS (eftirálagi), þrýstingi á stíflu í lungnaháðum (fyrirhleðslu) og mótstöðu í lungnaskipunum, eykur hjartaafköst og þol áreynslu. Við langvarandi notkun dregur það úr alvarleika ofstækkunar hjartavöðva í vinstri slegli, kemur í veg fyrir framrás hjartabilunar og hægir á þróun útvíkkunar vinstri slegils. Hjálpaðu til við að draga úr natríum hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun. Stækkar slagæða í meira mæli en æðar. Bætir blóðflæði til blóðþurrðar hjartavöðva. Dregur úr samloðun blóðflagna.

Dregur úr tónum áhrifaræðar slagæðanna í glomeruli í nýrum, bætir innanfrumukrabbamein í blóðkornum og kemur í veg fyrir myndun nýrnakvilla vegna sykursýki.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast að minnsta kosti 75% hratt úr meltingarveginum. Samtímis borða dregur úr frásogi um 30-40%. C max í blóðvökva næst eftir 30-90 mínútur. Próteinbinding, aðallega með albúmíni, er 25-30%. Skilst út í brjóstamjólk. Það umbrotnar í lifur með myndun captopril disulfide dimer og captopril cystein disulfide. Umbrotsefni eru lyfjafræðilega óvirk.

T 1/2 er minna en 3 klukkustundir og eykst með nýrnabilun (3,5-32 klukkustundir). Meira en 95% skiljast út um nýru, 40-50% óbreytt, afgangurinn - í formi umbrotsefna.

Við langvarandi nýrnabilun safnast það upp.

Vísbendingar um lyf

Aukaverkanir

Frá hlið miðtaugakerfisins og útlæga taugakerfið: sundl, höfuðverkur, þreyta, þróttleysi, náladofi.

Frá hjarta- og æðakerfi: réttstöðuþrýstingsfall, sjaldan - hraðtaktur.

Frá meltingarkerfinu: ógleði, lystarleysi, brot á bragðskyni, sjaldan - kviðverkir, niðurgangur eða hægðatregða, aukin virkni transamínasa lifrar, bilirúbínhækkun, einkenni lifrarfrumuskemmda (lifrarbólga), í sumum tilvikum - gallteppu, í einstökum tilvikum - brisbólga.

Frá blóðmyndandi kerfinu: sjaldan - daufkyrningafæð, blóðleysi, blóðflagnafæð, mjög sjaldan hjá sjúklingum með sjálfsofnæmissjúkdóma - kyrningahrap.

Frá hlið efnaskipta: blóðkalíumlækkun, blóðsýring.

Úr þvagfærunum: próteinmigu, skert nýrnastarfsemi (aukinn styrkur þvagefnis og kreatíníns í blóði).

Frá öndunarfærum: þurr hósti.

Ofnæmisviðbrögð: útbrot á húð, sjaldan - Bjúgur í Quincke, berkjukrampur, sermissjúkdómur, eitlar, í sumum tilfellum - útliti andlítil mótefna í blóði.

Meðganga og brjóstagjöf

Hafa ber í huga að notkun captopril í II og III þriðjungum meðgöngu getur valdið þroskaraskanir og fósturdauði. Ef þungun er staðfest skal stöðva aftur captopril.

Captópríl skilst út í brjóstamjólk. Notkun meðan á brjóstagjöf stendur, ætti að taka ákvörðun um lok brjóstagjafar.

Notist við skerta nýrnastarfsemi

Gæta skal varúðar við ástandið eftir nýrnaígræðslu, nýrnabilun.

Ef skert nýrnastarfsemi er skert, ætti að minnka dagskammtinn.

Forðast skal samtímis notkun kalíumsparandi þvagræsilyfja og kalíumblöndu hjá sjúklingum með nýrnabilun.

Sérstakar leiðbeiningar

Gæta skal varúðar þegar saga er um ofsabjúg hjá sjúklingum með ACE-hemla meðferð, arfgengan eða sjálfvakinn ofsabjúg, með ósæðarþrengingu, heila- og hjarta- og æðasjúkdóma (þ.mt skert heilabólga, kransæðahjartasjúkdóm, alvarlegan kransæðasjúkdóm), sjálfsofnæmissjúkdóma í bandvef (þ.mt SLE, scleroderma), með hömlun á beinmergsblóðþurrð, með sykursýki, blóðkalíumlækkun, tvíhliða nýrnaslagæðaþrengsli, slagæð stakra nýrna, ástandið eftir ígræðslu nýrna, nýrna- og / eða lifrarbilun, gegn mataræði með natríumskorti, sjúkdóma sem fylgja lækkun á BCC (þ.mt niðurgangi, uppköstum) hjá öldruðum sjúklingum.

Hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun er captopril notað undir nánu lækniseftirliti.

Arterial lágþrýstingur sem verður við skurðaðgerð meðan captopril er tekið er eytt með því að bæta upp vökvamagn.

Forðast skal samtímis notkun kalíumsparandi þvagræsilyfja og kalíumblöndu, sérstaklega hjá sjúklingum með nýrnabilun og sykursýki.

Þegar tekin er captopril má sjá falskt-jákvæð viðbrögð við greiningu á asetoni í þvagi.

Notkun captopril hjá börnum er aðeins möguleg ef önnur lyf eru ekki árangursrík.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnkerfi

Gæta skal varúðar við akstur ökutækja eða framkvæma aðra vinnu sem þarfnast aukinnar athygli, eins og sundl er mögulegt, sérstaklega eftir upphafsskammt af captopril.

Lyfjasamskipti

Við samtímis notkun með ónæmisbælandi lyfjum, frumueyðandi lyfjum, eykst hættan á hvítfrumnafæð.

Við samtímis notkun með kalíumsparandi þvagræsilyfjum (þ.mt spírónólaktóni, triamteren, amiloride), kalíumblöndu, saltuppbótum og fæðubótarefnum fyrir fæðu sem inniheldur kalíum, getur blóðkalíumlækkun myndast (sérstaklega hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi), vegna þess ACE hemlar minnka innihald aldósteróns sem leiðir til seinkunar á kalíum í líkamanum gegn bakgrunninum sem takmarkar útskilnað kalíums eða viðbótarinntöku hans.

Við samtímis notkun ACE hemla og bólgueyðandi gigtarlyfja eykst hættan á að fá nýrnastarfsemi, sjaldan sést við blóðkalíumhækkun.

Við samtímis notkun með „lykkju“ þvagræsilyfjum eða tíazíð þvagræsilyfjum er áberandi slagæðaþrýstingsfall mögulegt, sérstaklega eftir að hafa tekið fyrsta skammtinn af þvagræsilyfinu, greinilega vegna blóðþurrð í blóði, sem leiðir til tímabundinnar aukningar á blóðþrýstingslækkandi áhrifum captopril. Hætta er á blóðkalíumlækkun. Aukin hætta á að fá nýrnastarfsemi.

Við samtímis notkun með lyfjum við svæfingu er alvarlegur slagæðarþrýstingur mögulegur.

Við samtímis notkun með azatíópríni getur blóðleysi myndast vegna hömlunar á rauðkornavakavirkni undir áhrifum ACE hemla og azatíópríns. Lýst er tilfellum um þróun hvítfrumnafæðar sem geta tengst aukinni hömlun á beinmergsstarfsemi.

Við samtímis notkun með allópúrínóli eykst hættan á að fá blóðsjúkdóma, tilvikum um alvarleg ofnæmisviðbrögð, þ.mt Stevens-Johnson heilkenni, er lýst.

Við samtímis notkun áls hýdroxíðs, magnesíumhýdroxíðs, magnesíumkarbónats, minnkar aðgengi captoprils.

Asetýlsalisýlsýra í stórum skömmtum getur dregið úr blóðþrýstingslækkandi áhrifum captopril. Ekki hefur verið endanlega staðfest hvort asetýlsalisýlsýra dregur úr meðferðarvirkni ACE hemla hjá sjúklingum með kransæðasjúkdóm og hjartabilun. Eðli þessa samspils fer eftir gangi sjúkdómsins. Asetýlsalisýlsýra, sem hindrar myndun COX og prostaglandins, getur valdið æðasamdrætti, sem leiðir til minnkandi hjartaútsetningar og versnar ástand hjartabilunar sjúklinga sem fá ACE hemla.

Tilkynnt hefur verið um aukningu á styrk digoxíns í blóði við samtímis notkun captopril og digoxin. Hættan á milliverkunum er aukin hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi.

Við samtímis notkun með indómetasíni, íbúprófeni, minnka blóðþrýstingslækkandi áhrif captopril, greinilega vegna hömlunar á nýmyndun prostaglandína undir áhrifum bólgueyðandi gigtarlyfja (sem talin eru gegna hlutverki í þróun lágþrýstingsáhrifa ACE hemla).

Við samtímis notkun með insúlínum, blóðsykurslækkandi lyfjum, súlfonýlúreafleiður, getur blóðsykurslækkun myndast vegna aukins sykurþols.

Við samtímis notkun ACE hemla og interleukin-3 er hætta á að mynda lágþrýsting í slagæðum.

Með samtímis notkun interferon alfa-2a eða interferon beta er tilvikum um þróun alvarlegrar kyrningafæðar lýst.

Þegar skipt er frá því að taka klónidín í captopril þróast smám saman blóðþrýstingslækkandi áhrif þess síðarnefnda. Sé skyndilega hætt klónidíni hjá sjúklingum sem fá captopril er mikil hækkun á blóðþrýstingi möguleg.

Við samtímis notkun litíumkarbónats eykst styrkur litíums í blóðserminu, ásamt einkennum vímuefna.

Við samtímis notkun með minoxidil, natríum nitroprusside, eru blóðþrýstingslækkandi áhrifin aukin.

Við samtímis notkun með orlistat getur captopril verið minna árangursríkt, sem getur leitt til aukins blóðþrýstings, háþrýstingsástands og tilfelli um heilablæðingu hefur verið lýst.

Þegar ACE-hemlar eru notaðir samtímis pergólíði er aukning á blóðþrýstingslækkandi áhrifum möguleg.

Við samtímis notkun með próbenesíði minnkar nýrnaúthreinsun captopril.

Við samtímis notkun með prókaínamíði er aukin hætta á hvítfrumnafæð möguleg.

Við samtímis notkun með trimethoprim er hætta á að fá blóðkalíumhækkun, sérstaklega hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi.

Við samtímis notkun með klórprómasíni er hætta á að fá réttstöðuþrýstingsfall.

Við samtímis notkun með cyclosporine eru tilkynntar um þróun bráðrar nýrnabilunar, oliguria.

Talið er að minnkun á virkni blóðþrýstingslækkandi lyfja við notkun rauðkornavaka sé möguleg.

Aukaverkanir

Hugsanlegar aukaverkanir> 10% - mjög oft (> 1% og 0,1% og 0,01% og + í blóðsermi. Ef um sykursýki er að ræða, nýrnabilun, notkun kalíumsparandi þvagræsilyfja, lyf sem innihalda kalíum eða lyf sem auka styrkur kalíums í blóði (til dæmis heparín) eykur hættuna á að fá blóðkalíumlækkun. Í þessu sambandi er mælt með því að forðast samsetta meðferð með kalíumsparandi þvagræsilyfjum og kalíumblöndu.

Í tilvikum blóðskilunar meðan á gjöf Captópril-STI stendur er mikilvægt að koma í veg fyrir notkun himnuskiljuhimna með mikilli gegndræpi (til dæmis AN69), þar sem í slíkum tilvikum aukast líkurnar á myndun bráðaofnæmisviðbragða.

Þegar ofsabjúgur birtist, er angíótensínbreytandi ensímhemillinn hættur, fylgst er vandlega með sjúklingnum og ávísað meðferð með einkennum.

Hafa ber í huga að niðurstaða þvaggreiningar á asetoni á tímabilinu sem tekið er captopril getur verið rangar jákvæðar.

Sjúklingar sem eru með lítið salt eða saltfrítt mataræði ættu að taka Captópril-STI með varúð vegna aukinnar hættu á slagæðaþrýstingsfalli.

Frábendingar

Ofnæmi (þ.mt fyrir aðra ACE hemla), ofsabjúg (sögu um meðferð með ACE hemlum eða arfgengum), alvarleg skert nýrna- / lifrarstarfsemi, blóðkalíumlækkun, tvíhliða nýrnaslagæðarþrengsli, þrengsli í stökum nýrum með versnandi azotemia, ástand eftir ígræðslu nýrna, IHSS, sjúkdóma og sjúkdóma sem eiga erfitt með útstreymi blóðs frá lifrarbólgu, meðgöngu, brjóstagjöf, aldri yngri en 18 ára (verkun og öryggi hefur ekki verið staðfest).

Hvernig nota á: skammtar og meðferðarmeðferð

Inni, 1 klukkustund fyrir máltíð, með slagæðarháþrýsting, byrjar meðferð með lægsta virka skammtinum 12,5 mg 2 sinnum á dag. Ef nauðsyn krefur er skammturinn aukinn smám saman með 2-4 vikna millibili þar til besti skammturinn er náð. Við vægan eða miðlungs háþrýsting í slagæðum er viðhaldsskammtur venjulega 25 mg 2 sinnum á dag, hámarksskammtur er 50 mg 2 sinnum á dag. Við alvarlegan háþrýsting í slagæðum er upphafsskammturinn 12,5 mg 2 sinnum á dag, sem síðan er smám saman aukinn í hámarks dagsskammt, 150 mg (50 mg 3 sinnum á dag).

Í CHF er upphafsdagskammtur 6,25 mg 3 sinnum á dag, ef þörf krefur, auka skammtinn með amk 2 vikna millibili. Meðalviðhaldsskammtur er 25 mg 2-3 sinnum á dag. Hámarks dagsskammtur er 150 mg.

Ef um er að ræða skerta lifrarstarfsemi eftir að hafa fengið hjartadrep hjá sjúklingum í klínískt stöðugu ástandi, er hægt að hefja captopril strax á 3 dögum eftir hjartadrep. Upphafsskammtur er 6,25 mg / dag, síðan er hægt að auka sólarhringsskammtinn í 37,5-75 mg í 2-3 skömmtum (fer eftir þoli lyfsins) að hámarki 150 mg / dag.

Við nýrnakvilla vegna sykursýki er ávísað 75-150 mg / sólarhring í 2-3 skömmtum. Í sykursýki af tegund 1 með macroalbuminuria (30-300 mg / dag) - 50 mg 2 sinnum á dag. Með heildarprótein úthreinsun meira en 500 mg / dag - 25 mg 3 sinnum á dag.

Með miðlungs skertri nýrnastarfsemi (CC að minnsta kosti 30 ml / mín. / 1,73 fm) - 75-100 mg / dag. Með meira áberandi skerðingu á nýrnastarfsemi (CC minna en 30 ml / mín. / 1,73 m) er upphafsskammturinn ekki meira en 12,5 mg 2 sinnum á dag, þá, ef þörf krefur, er skammturinn af captopril aukinn smám saman með löngu millibili þar til lækningaáhrifum er náð, en dagskammturinn ætti að vera lægra en venjulega.

Hjá öldruðum sjúklingum er upphafsskammtur 6,25 mg 2 sinnum á dag.

Samspil

Blóðþrýstingslækkandi áhrif veikjast af indómetasíni og öðrum bólgueyðandi gigtarlyfjum, þ.m.t. sértækir COX-2 hemlar (seinkuð Na + og lækkun á Pg myndun), sérstaklega á móti litlum styrk reníns og estrógena (seinkað Na +).

Samsetningin með þvagræsilyfjum af tíazíði, æðavíkkandi lyfjum (minoxidil) eykur lágþrýstingsáhrifin.

Samsett notkun með kalíumsparandi þvagræsilyfjum, K + efnablöndu, kalíumuppbót, saltuppbótum (innihalda umtalsvert magn K +) eykur hættuna á blóðkalíumhækkun.

Hægir á útskilnaði Li + lyfja, eykur styrk þess í blóði.

Með því að nota captopril meðan á allopurinol eða procainamide er tekið, eykst hættan á að þróa Stevens-Johnson heilkenni og daufkyrningafæð.

Með samtímis notkun ACE hemla og gullblöndu (natríum aurothiomalate) hefur einkenni verið lýst, þar á meðal roði í andliti, ógleði, uppköst og lækkun á blóðþrýstingi.

Insúlín og önnur blóðsykurslækkandi lyf til inntöku - hættan á blóðsykurslækkun.

Notkun captopril hjá sjúklingum sem fá ónæmisbælandi lyf (þ.mt azatíóprín eða sýklófosfamíð) eykur hættuna á blóðsjúkdómum.

Slepptu formum og samsetningu

Blandan er hvítt kristallað efni, auðveldlega leysanlegt í metýl, etýlalkóhóli og vatni, með svaka brennisteinslykt. Leysni lyfsins í etýlasetati og klóróformi er stærðargráðu verri. Efnið leysist ekki upp í eter.

Varan er fáanleg í bylgjupappa til inngjafar eða tungumyndunar.

Til viðbótar við aðalvirka efnið í magni 12,5-100 mg, inniheldur töflan nokkur hjálparefni: kísildíoxíð, sterínsýra, MCC, sterkja osfrv.

Hvernig virkar það

Lyfjafræðileg áhrif kaptópríls eru enn í rannsókn.

Bæling á renín-angíótensín-aldósterón (PAA) kerfinu með lyfinu leiðir til jákvæðra áhrifa þess við meðhöndlun hjartabilunar og háum blóðþrýstingi.

Aðgerð Captópríls er að veikja heildarþrýsting í æðum í útæðum (OPSS).

Renín, sem er nýmyndað með nýrunum, verkar í blóðrásinni á glóbúlíni í plasma, sem leiðir til myndunar óvirks decapeptíðs og angíótensíns. Síðan, undir áhrifum ACE (angiotensin-umbreytandi ensíms), æðaþrengandi efni af innrænni uppruna, er angiotensin l umbreytt í angiotensin ll, sem örvar myndun aldósteróns í nýrnahettubarkinu. Fyrir vikið er vatni og natríum haldið í vefjum.

Aðgerð Captópríls er að veikja heildarþrýsting í æðum í útæðum (OPSS). Í þessu tilfelli eykst hjartaafköst annað hvort eða er óbreytt. Síunarhraðinn í glomeruli í nýrum breytist heldur ekki.

Upphaf blóðþrýstingslækkandi áhrifa lyfsins kemur fram 60-90 mínútum eftir að einn skammtur er tekinn.

Lyfinu er ávísað í langan tíma, vegna þess blóðþrýstingur í skipunum lækkar smám saman undir áhrifum lyfsins. Með samsettri notkun Captópríls og tíazíð þvagræsilyfja er viðbót þeirra sést. Móttaka samhliða beta-blokkum veldur ekki aukningu á áhrifunum.

Blóðþrýstingur nær venjulegum fjölda smám saman án þess að leiða til þróunar hraðsláttar og réttstöðuþrýstingsfalls. Það er engin hröð hækkun á blóðþrýstingi og með skjótum afturköllun lyfsins.

Lækkun hjartsláttartíðni, lækkun á blóðþrýstingi, hjartsláttarónæmi, æðum viðnám í æðum, aukning á hjartaafköstum og vísbendingar um þolpróf á æfingum sést allt hjá sjúklingum með meinafræði hjarta- og æðakerfisins meðan á captopril meðferð stendur. Ennfremur eru þessi áhrif greind hjá sjúklingum eftir að hafa tekið fyrsta skammtinn, varað í alla meðferð.

Virka efnið leysist upp í magasafa og fer í blóðrásina í gegnum þarma. Hámarksstyrkur í blóði næst á um það bil klukkutíma.

Lyfið er ætlað til meðferðar á háþrýstingi í nýrum.

Í gegnum blóðið virkar efnið á ACE ensímið í lungum og nýrum og hindrar það. Lyfið skilst út meira en helmingur í óbreyttu ástandi. Í formi óvirks umbrotsefnis skilst það út um nýru með þvagi. 25-30% af lyfinu fer í tengingu við prótein í blóði. 95% efnisins skilst út um nýru eftir sólarhring. Tveimur klukkustundum eftir gjöf lækkar styrkur í blóði um helming.

Nýrnabilun hjá sjúklingum sem taka lyfið leiðir til seinkunar á líkamanum.

Hvað hjálpar

Lyfið er ætlað til meðferðar á:

1. Arterial háþrýstingur: töfluformið er notað sem aðalmeðferð hjá sjúklingum með varðveitt nýrnastarfsemi. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi, sérstaklega þeir sem eru með altæka kollagenósu, ættu ekki að nota það ef aukaverkanir hafa þegar verið greindar á önnur lyf. Hægt er að nota tólið sem einlyfjameðferð eða í samsetningu með öðrum lyfjafræðilegum efnum.
2. Hjartabilun: Captóprílmeðferð er notuð ásamt digitalis og þvagræsilyfjum.
3. Brot eftir aðgerð á vinstri slegli: lifunarhlutfall slíkra sjúklinga eykst vegna lækkunar á hjartaútbroti niður í 40%.
4. Nýrnasjúkdómur í sykursýki: þörfin á skilun og ígræðslu nýrna minnkar með því að draga úr framvindu nýrungasjúkdóma. Það er notað við insúlínháð sykursýki og nýrnakvilla með próteinmigu meira en 500 mg / sólarhring.
5. Háþrýstingur í nýrnastarfsemi.

Við hjartabilun er Captópril meðferð notuð ásamt digitalis og þvagræsilyfjum.

Hvernig á að taka captopril

Taktu tungurót eða munn eftir að borða með háum blóðþrýstingi.

Nauðsynlegt er að drekka lyfið klukkutíma fyrir máltíð, eins og magainnihald getur dregið úr frásogi efnisins um 30-40%.

Langtíma meðferð fylgir því að taka lyfið inn. Ef efnið er notað til bráðamóttöku með hækkun á blóðþrýstingi sem orsakast af tilfinningalegri eða líkamlegri áreynslu, er það gefið undir tungunni.

Þegar 15 mínútum eftir inntöku dreifist efnið í blóðið.

Við lyfjagjöf undir tungu eykst aðgengi og tíðni áhrifanna.

Upphaf meðferðar fylgir gjöf lyfs sem skipt er í skammta að kvöldi og morgni.

Upphaf meðferðar fylgir gjöf lyfs sem skipt er í skammta að kvöldi og morgni.

Meðferð við hjartabilun felur í sér notkun lyfs þrisvar á dag. Ef tilgangur Captópríls einn og sér er ekki fær um að draga nægjanlega úr þrýstingi er ávísað hýdróklórtíazíði sem önnur blóðþrýstingslækkandi lyfið. Það er meira að segja sérstakt skammtaform sem inniheldur bæði þessi efni (Caposide).

Meðferð með háum þrýstingi er hafin með 25-50 mg sólarhringsskammti. Síðan er skammturinn aukinn, eins og læknirinn hefur ávísað, hægt þar til blóðþrýstingur er eðlilegur. Hins vegar ætti það ekki að fara yfir hámarksgildið 150 mg.

Meðferð við hjartabilun felur í sér að byrjað er á notkun stakra skammta, 6,5-12,5 mg, með frekari hækkun ef þörf krefur.

Meðferð við hjartabilun felur í sér að byrjað er á notkun stakra skammta, 6,5-12,5 mg, með frekari hækkun ef þörf krefur.

Upphaf inntöku fer fram á þriðja degi eftir skemmdir á hjartavöðva. Lyfið er drukkið samkvæmt fyrirkomulaginu:

1. 6,25 mg tvisvar á dag fyrstu 3-4 dagana.
2. Í vikunni, 12,5 mg 2 sinnum á dag.
3. 2-3 vikur - 37,5 mg, skipt í 3 skammta.
4. Ef lyfið þolist án aukaverkana, er dagskammturinn stilltur á 75 mg, aukinn eftir þörfum í 150 mg.

Captópríl byrjar á þriðja degi eftir skemmdir á hjartavöðva.

Sykursýki með mikið innihald albúmíns í þvagi þarf að nota tvöfaldan skammt af lyfjaefni á dag, jafnt og 50 mg. Ef magn próteina fer yfir 500 mg í daglegu þvagi - 25 mg þrisvar.

Með tilheyrandi sykursýki af tegund mellitus tegund l er skammtinum 75-100 mg / dag skipt í 2-3 skammta.

Ofskömmtun

Að taka skammta umfram ráðlagða skammta getur valdið miklum lækkun á blóðþrýstingi. Að auki getur verið fylgikvilli í formi segareks í stórum slagæðagöngum, æðum hjarta og heila, sem aftur getur leitt til hjartaáfalls og heilablóðfalls.

Við ofskömmtun Captóprils þarf blóðskilun.

Eftirfarandi ráðstafanir eru gerðar sem meðferðarleiðbeiningar:

1. Skolið magann eftir að búið er að hætta við eða minnka skammtinn af lyfinu.
2. Endurheimtu blóðþrýsting, gefðu sjúklingi liggjandi stöðu með fætur upp, og framkvæmdu síðan innrennsli með saltvatni, Reopoliglyukin eða plasma.
3. Kynntu Epinephrine í bláæð eða undir húð til að hækka blóðþrýsting. Notaðu hýdrókortisón og andhistamín sem ónæmislyf.
4. Framkvæma blóðskilun.

Orlofsskilyrði fyrir captopril frá apóteki

Aðeins samkvæmt uppskrift sem er skrifuð á sérstöku formi á latínu, til dæmis:

1. Rp. Captóprili 0,025.
2. D.t.d. N 20 í töflum.
3. S. 1 tafla hálftíma fyrir máltíð að morgni og á kvöldin.

Verð lyfsins er á bilinu 9-159 rúblur.

Umsagnir lækna og sjúklinga um Captópril

Oksana Aleksandrovna, Pskov, kvensjúkdómalæknir: „Ég nota Captópril sem sjúkrabíl fyrir kreppur. Oft tekst ekki, svo það er betra að taka eftir: er það samheitalyf eða frumlegt lyf. “

Maria, 45 ára í Moskvu: „Ég drekk lyfið að tillögu hjartalæknis með þrýstingi. Áhrifin eru ekki verri en frá venjulegu Moxonidine. Það sinnir „skyndihjálpar“ aðgerð sinni fullkomlega og á svo fallegu verði. “

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, hjartalæknir: „Ef sjúklingur stendur frammi fyrir vali, fylli upp Kapoten eða Captópril, myndi ég mæla með þeim fyrsta. Já, virka efnið í báðum lyfjum er það sama, en eitt er frumritið, og hitt er afrit. Sjúklingar kvarta oft yfir veikum áhrifum lyfsins, þó það sé notað við aðstæður þar sem hjálp ætti að vera skjót og árangursrík. Ég mæli með Kapoten fyrir sjúklinga með háþrýstingskreppu, því sjálfur myndi ég taka þetta lyf. Þar að auki gerir verðið það kleift. “

UKPDS rannsókn

Ein fyrsta vísbendingin um öryggi og virkni notkunar BB við sykursýki af tegund 2 var að ljúka UKPDS rannsókninni, þar sem borin voru saman hjarta- og æðasjúkdómur og dánartíðni, svo og fylgikvillar í æðum (MD, DR) hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með háþrýsting sem fengu annað hvort ACE hemil captopril í 25-50 mg skammti 2 sinnum á dag (400 manns), eða sértækur atenolol BB í 50-100 mg / sólarhring (358 manns).

Eftir athugunartímabil (8,4 ár) í báðum hópum náðist sama stig blóðþrýstingsstýringar: 144/83 mmHg. Gr. í hópnum af captopril og 143/81 mm RT. Gr. í atenolol hópnum. Á sama tíma var enginn marktækur munur á endanlegum áætluðum stigum (dánartíðni í tengslum við sykursýki, tíðni hjarta- og æðasjúkdóma, fylgikvillar í æðum) milli hópanna. Með öðrum orðum, captopril og atenolol olli sömu verndandi áhrifum gegn fylgikvillum í ör- og makrovascular hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Sem athugasemd vil ég taka fram að UKPDS rannsókn hófst seint á áttunda áratugnum, þegar captopril var eini ACE hemill á heimsmarkaði. Á þessum árum var captopril meðferðaráætlun 25-100 mg tvisvar sinnum á dag tekin upp. Hins vegar var seinna viðurkennt að slík meðferðaráætlun er ekki fær um að valda þrálátum blóðþrýstingslækkandi áhrifum á daginn þar sem þetta lyf hefur stuttan tíma (4-6 klukkustundir).

Til að fá stöðuga blóðþrýstingsstjórnun þarf 3-4 sinnum neyslu lyfsins í 150 mg dagskammti. Þess vegna var samanburður skammvirks kaptópríls og langvirkandi atenolol ekki alveg réttur í skammtaáætluninni. Engu að síður höfðu bæði lyfin svipuð verndandi áhrif. Eftir að niðurstöður UKPDS rannsóknarinnar voru fengnar kom í ljós að notkun sértækra BB hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og AT er örugg og skilvirk.

GEMINI rannsókn (Glycemic Effect in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in hypertensives)

Í þessari slembiröðuðu tvíblindu rannsókn var markmiðið að gera beinan samanburð á tveimur BB-lyfjum við meðhöndlun á háþrýstingi hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2: metoprolol, β1-sértækur BB og carvedilol, ósértækur BB, sem hefur þann viðbótar eiginleika að hindra α1-AR. Vísindamenn hafa lagt til að vegna hömlunar á α1-AR, muni carvedilol hafa yfirburði yfir metoprolol ekki aðeins vegna virkaðs æðavíkkandi virkni, heldur einnig, hugsanlega vegna hagstæðari áhrifa á efnaskiptaviðbrögð (dyslipidemia, IR), þar sem α1-AR blokkun aukin virkni lípóprótein lípasa sem brýtur niður TG.

Rannsóknin náði til 1235 sjúklinga með háþrýsting og sykursýki af tegund 2. Einn hópur (n = 737) fékk metoprolol tartrat í skammti sem var 50-200 mg 2 sinnum á dag, annar (n = 498) fékk carvedilol í skammti sem var 6,25-25 mg 2 sinnum á dag í 35 vikur. Á sama tíma héldu allir sjúklingar áfram að taka áður ávísaða RAS blokka (ACE hemla eða ARA) í fyrri skammti. Við samanburð á blóðsykursstjórnunarvísum kom í ljós að við meðferð í karvedilólhópnum breyttust meðaltal HbAlc gildi ekki en í metoprolol hópnum jukust þau um 0,15%, insúlínnæmi (ákvarðað með NOMA vísitölunni) batnaði á carvedilol en ekki á metoprolol ( lækkaði vísitalan um 9,1 og 2, í sömu röð. UIA áhætta var marktækt minni á carvedilol en metoprolol (6,4 og 10,3%, í sömu röð).

Þess vegna dreifði þessi rannsókn algerlega goðsögninni um hættuna á notkun BB við sykursýki og sannaði að carvedilol skerðir ekki aðeins efnaskiptaeftirlit í sykursýki af tegund 2, heldur bætir jafnvel viðkvæmni vefja fyrir insúlíni. Auðvitað er ekki hægt að flytja niðurstöður þessarar rannsóknar yfir í allan BB hópinn þar sem karvedilól hefur viðbótareiginleika a1-blokka, sem skýrir efnaskiptaáhrif sem fengust. Í þessari rannsókn var carvediol (Dilatrend) notað af Hoffman - la Roche.

BB og hjartabilun

Rannsóknin á árangri BB við hjartabilun hefur verið efni í nokkrar rannsóknir, þ.m.t.MERIT-HF (Metoprolol CR: XL handahófskennd íhlutunarrannsókn við hjartabilun), CIBIS-II (Hjartabilun Bisoprolol rannsókn) og SENIORS (Rannsókn á áhrifum Nebivolol íhlutunar á niðurstöður og endurfjármögnun hjá öldruðum með hjartabilun).

Markmið MERIT-HF rannsóknarinnar var að ákvarða öryggi og verkun BB hjá sjúklingum með hjartabilun. 3991 sjúklingur með meðalaldur 63 ár var með HYHA stig II-IV hjartabilun. Um það bil 25% sjúklinganna sem tóku þátt voru sjúklingar með sykursýki af tegund 2. Með tvíblindu aðferðinni var sjúklingunum slembiraðað í 2 hópa: fengu metoprolol CR (langverkandi) í skammtinum 25 til 200 mg eða lyfleysa. Á sama tíma héldu sjúklingar áfram að taka þvagræsilyf (90%), ACE hemla (89%) og digitalis (63%). Rannsókninni var hætt fyrir tímabundið ári eftir að meðferð hófst vegna augljóss yfirburðar metoprolol. Heildar- og hjartadauði var hvor um sig lægri með metoprolol um 34 og 38%.

Svipaðar niðurstöður fengust í CIBIS-II rannsókninni sem rannsakaði lyfið bisoprolol hjá svipuðum flokki sjúklinga. Í þessari rannsókn var fjöldi sjúklinga með sykursýki af tegund 2 12%. Dánartíðni hjarta- og æðakerfis á bisoprolol lækkaði um 34%.

Nú nýlega var CIBIS-III rannsókninni lokið, en tilgangurinn var að sýna fram á að upphaf einlyfjameðferðar með bisoprolol, fylgt eftir með flutningi sjúklinga með langvarandi hjartabilun í samsetningu BB bisoprolol og ACE hemla enalapril er ekki óæðri hefðbundinni öfugri meðferð meðferðar (ACE hemlar enalapril og fylgt með með því að taka BB bisoprolol) til að koma í veg fyrir magn dauðsfalla og sjúkrahúsinnlagna. Niðurstöður 6 mánaða einlyfjameðferðar með hverju lyfjanna og síðan yfirfærsla í samsetningarmeðferð (18 mánuðir) staðfesti í fyrsta skipti þá tilgátu að valið á að hefja meðferð við langvarandi hjartabilun (BB með bisoprolol eða ACE hemlum enalapril) hafi ekki áhrif á aðalatriðið (summan af dauðsföllum og sjúkrahúsinnlögum í lok athugunarinnar ) og ætti að byggjast á ákvörðun læknisins í tengslum við hvern sérstakan sjúkling.

Í sérstakri greiningu á undirhópi sjúklinga með sykursýki í báðum rannsóknum kom í ljós að hættan á dánartíðni hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sem fengu BD var 46% minni en hjá sjúklingum með sykursýki sem ekki voru meðhöndlaðir með BD.

Tvöföld blind, slembiröðuð, samanburðarrannsókn með lyfleysu hjá SENIORS sem miðaði að því að meta árangur nebivolol (sértækur BB með æðavíkkandi virkni) við meðhöndlun hjartabilunar. Rannsóknin náði til fleiri en 2000 aldraðra (> 70 ára), þar af 26% með sykursýki af tegund 2. Athugunartímabilið var um það bil 2 ár. Fyrir vikið sannaði nebivolol virkni sína og gott þol við meðhöndlun þessa hóps sjúklinga, þar með talið hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2: dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma og tíðni sjúkrahúsvistar lækkaði verulega samanborið við lyfleysuhópinn.

Rannsóknir, sem gerðar voru, sanna því augljósan ávinning af notkun BB hjá sjúklingum með sykursýki með langvarandi hjartabilun.

BB við meðferð eftir infarction tímabilið

Möguleikinn á notkun BB snemma á eftir infarction tímabilinu var rannsakaður í rannsóknum MIAMI (Metoprolol In Acute Myocardial Infarction), ISIS-1 (First International Study on Infarct Survival), CAPRICORN (Carvedilol Post Infarct Survival Control in LV Disfunction).

Í öllum þessum rannsóknum var sýnt fram á að notkun BB á tímabilinu eftir inndrátt (fyrstu 3 mánuðina eftir brátt hjartadrep) er árangursríkari hjá sjúklingum með sykursýki en hjá sjúklingum án sykursýki.

Þannig sannar allar þessar rannsóknir hinn óumdeilanlega kost við notkun BB hjá sjúklingum með sykursýki með kransæðahjartasjúkdóm á tímabilinu eftir infarction. Eins og sést í Bezafibrate Inforction Prevention (B1P) rannsókninni, tvöfaldar dauðsföll af því að hætta á BD hjá sjúklingum með sykursýki með kransæðahjartasjúkdóm.

Þrátt fyrir augljósan ávinning af því að nota BB við sykursýki, eins og áður, fá aðeins 40-50% sjúklinga með sykursýki BB á eftir infarction tímabilinu. Sennilega getur þetta skýrt þá staðreynd að með almennri tilhneigingu til að lækka dánartíðni hjarta- og æðakerfis í heildinni hjá sjúklingum með sykursýki á undanförnum árum hefur tíðni hjartasjúkdóma ekki aðeins ekki minnkað, heldur jafnvel aukist.