Lyfið Xelevia: notkunarleiðbeiningar

Fáanlegt í filmuhúðuðum töflum. Kremlitaðar töflur, á yfirborði filmuhimnunnar á annarri hliðinni eru merktar „277“, á hinni hliðinni eru þær alveg sléttar.

Aðalvirka efnið er sitagliptín fosfat einhýdrat í 128,5 mg skammti. Viðbótarefni: örkristallaður sellulósi, kalsíumvetnisfosfat, natríum croscarmellose, magnesíumsterat, magnesíumsterýlfúmarat. Filmuhúðin samanstendur af pólývínýlalkóhóli, títantvíoxíði, pólýetýlenglýkóli, talkúm, gulu og rauðu járnoxíði.

Lyfið er fáanlegt í þynnum í 14 töflur. Í pappa pakka eru 2 slíkar þynnur og leiðbeiningar um notkun.

Hvar og hvernig á að sprauta insúlín í sykursýki - lesið í þessari grein.

Lyfjafræðileg verkun

Ætlað til meðferðar á sykursýki í annarri gerðinni. Verkunarháttur er byggður á hömlun ensímsins DPP-4. Virka innihaldsefnið er frábrugðið verkun en insúlín og önnur blóðsykurslyf. Styrkur glúkósa-háðs insúlínótrópísks hormóns eykst.

Það er bæling á seytingu glúkagons með brisfrumum. Þetta hjálpar til við að draga úr myndun glúkósa í lifur, sem afleiðing þess að einkenni blóðsykursfalls minnka. Virkni sitagliptíns miðar að því að hindra vatnsrof á brisensímum. Seytun glúkagons minnkar og örvar þannig losun insúlíns. Í þessu tilfelli er glýkósýlerað insúlínvísitala og styrkur glúkósa í blóði minnkað.

Xelevia er ætlað til meðferðar á sykursýki af tegund 2.

Lyfjahvörf

Eftir að pillan hefur verið tekin inni frásogast virka efnið fljótt úr meltingarveginum. Borða hefur áhrif á frásog. Hámarksstyrkur þess í blóði er ákvarðaður eftir nokkrar klukkustundir. Aðgengi er mikið en hæfileikinn til að bindast próteinbyggingum er lítill. Umbrot eiga sér stað í lifur. Lyfið skilst út úr líkamanum ásamt þvagi með nýrnasíun bæði óbreytt og í formi grunn umbrotsefna.

Ábendingar til notkunar

Það eru ýmsar beinar ábendingar um notkun þessa lyfs:

einlyfjameðferð til að bæta blóðsykursumbrot hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2,
hefja flókna meðferð með metformín sykursýki af tegund 2,
meðferð við sykursýki af tegund 2, þegar mataræði og hreyfing virka ekki,
insúlínuppbót
til að bæta blóðsykursstjórnun ásamt súlfonýlúreafleiður,
samsett meðferð sykursýki af annarri gerðinni með thiazolidinediones.

Frábendingar

Beinar frábendingar við notkun lyfsins, sem eru tilgreindar í notkunarleiðbeiningunum, eru:

ofnæmi fyrir íhlutum lyfsins,
meðganga og brjóstagjöf
aldur til 18 ára
ketónblóðsýring með sykursýki,
sykursýki af tegund 1
skert nýrnastarfsemi.

Xelevia er notað til meðferðar á sykursýki af tegund 2 þegar mataræði og hreyfing virkar ekki.

Með mikilli aðgát er Xelevia ávísað fólki með alvarlega og miðlungsmikla nýrnabilun, sjúklinga sem hafa sögu um brisbólgu.

Hvernig á að taka Xelevia?

Skömmtun og meðferðarlengd fer beint eftir alvarleika ástandsins.

Þegar einmeðferð er framkvæmd eru lyfin tekin í upphafsskammti sem er 100 mg á dag. Sami skammtur sést þegar lyfið er notað ásamt metformíni, insúlíni og súlfonýlúrealyfjum. Þegar flókin meðferð er framkvæmd er mælt með því að minnka insúlínskammtinn sem tekinn er til að forðast myndun blóðsykursfalls.

Ekki taka tvöfaldan skammt af lyfinu á einum degi. Með mikilli breytingu á almennri heilsu getur verið þörf á aðlögun skammta. Í sumum tilvikum er ávísað hálfri eða fjórðu töflu sem aðallega hefur aðeins lyfleysuáhrif. Dagskammturinn getur verið breytilegur með hliðsjón af einkennum fylgikvilla sjúkdómsins og skilvirkni notkunar lyfsins.

Aukaverkanir af Xelevia

Eftir að Xelevia er tekið geta eftirfarandi aukaverkanir komið fram:

ofnæmisviðbrögð
lystarleysi
hægðatregða
krampar
hraðtaktur
svefnleysi
náladofi
tilfinningalegan óstöðugleika.

Í mjög sjaldgæfum tilvikum er versnun gyllinæðar möguleg. Meðferðin er einkennalaus. Við erfiðar aðstæður, ásamt krampa, er blóðskilun gerð.

Notist við elli

Í grundvallaratriðum þurfa aldraðir sjúklingar ekki að aðlaga skammta. En ef ástandið versnar eða meðferðin skilar ekki tilætluðum árangri, þá er betra að hætta að taka pillurnar eða aðlaga skammta að lækkun.

Aldraðir sjúklingar þurfa ekki að aðlaga Xelevia.

Notist á meðgöngu og við brjóstagjöf

Engin nákvæm gögn liggja fyrir um áhrif virka efnisins á fóstrið. Þess vegna er notkun þessa lyfs við meðgöngu bönnuð.

Þar sem engar áreiðanlegar upplýsingar liggja fyrir um hvort lyfið berist í brjóstamjólk er betra að láta brjóstagjöf af sér ef slík meðferð er nauðsynleg.

Umsókn um skerta nýrnastarfsemi

Ávísun lyfsins fer eftir kreatínínúthreinsun. Því hærra sem það er, því lægri skammtur sem ávísað er. Ef ónóg nýrnastarfsemi er ófullnægjandi, er hægt að aðlaga upphafsskammtinn að 50 mg á dag. Ef meðferð gefur ekki tilætluð meðferðaráhrif þarftu að hætta við lyfið.

Umsókn um skerta lifrarstarfsemi

Þegar vægt er um nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta. Dagskammturinn í þessu tilfelli ætti að vera 100 mg. Aðeins með verulegu leyti lifrarbilun er meðferð með þessu lyfi ekki framkvæmd.

Með alvarlegri lifrarbilun er Xelevia ekki ávísað.

Ofskömmtun Xelevia

Það eru nánast engin tilvik ofskömmtunar. Ástand alvarlegrar eitrun eiturlyfja getur aðeins átt sér stað þegar tekinn er einn skammtur umfram 800 mg. Í þessu tilfelli versna einkenni aukaverkana.

Meðferð felur í sér magaskolun, frekari afeitrun og viðhaldsmeðferð. Það verður mögulegt að fjarlægja eiturefni úr líkamanum með langvarandi skilun, vegna þess að venjuleg blóðskilun er aðeins virk í vægum tilfellum ofskömmtunar.

Milliverkanir við önnur lyf

Hægt er að nota lyfið með metformíni, warfaríni, nokkrum getnaðarvarnarlyfjum til inntöku. Lyfjahvörf virka efnisins breytast ekki við samhliða meðferð með ACE hemlum, blóðflögu lyfjum, blóðfitulækkandi lyfjum, beta-blokka og kalsíumgangalokum.

Þetta nær einnig til bólgueyðandi gigtarlyfja sem ekki eru sterar, þunglyndislyf, andhistamín, róteindadælur og sum lyf til að koma í veg fyrir ristruflanir.

Þegar Digoxin og Cyclosporine eru sameinuð, sést lítilsháttar aukning á styrk virka efnisins í blóðvökva.

Áfengishæfni

Þú getur ekki tekið þetta lyf með áfengi. Áhrif lyfsins eru minni og einkenni meltingarfæra eykst aðeins.

Þetta lyf hefur ýmsar hliðstæður sem eru svipaðar og hvað varðar virka efnið og áhrifin sem það hefur. Algengustu þeirra eru:

Sitagliptin,
Sitagliptin fosfat einhýdrat,
Janúar
Yasitara.

Framleiðandi

Framleiðslufyrirtæki: Berlin-Chemie, Þýskalandi.

Haltu Xelevia frá ungum börnum.

Mikhail, 42 ára, Bryansk

Læknirinn ráðlagði að taka Xelevia sem aðalmeðferðina. Eftir mánaðar notkun jókst fastandi sykur lítillega, áður en hann var innan 5, nú nær hann 6-6,5. Viðbrögð líkamans við hreyfingu hafa einnig breyst. Fyrr, eftir að hafa gengið eða stundað íþróttir, féll sykur mikið og snögglega, vísirinn var um það bil 3. Þegar Xelevia er tekið, lækkar sykur eftir æfingu hægt, smám saman og þá fer hann aftur í eðlilegt horf. Honum fór að líða betur. Svo ég mæli með lyfinu.

Alina, 38 ára, Smolensk

Ég samþykki Xelevia sem viðbót við insúlín. Ég hef veikst með sykursýki í nokkur ár og prófað mörg lyf og samsetningar. Mér líkar best við þennan. Lyfið bregst aðeins við miklum sykri. Ef það er nú lækkað, þá mun lyfið ekki „snerta“ það og hækka það verulega. Starfar smám saman. Engir toppar í sykri á daginn. Það er annar jákvæður punktur, sem ekki er lýst í notkunarleiðbeiningunum: að breyta mataræði. Matarlyst minnkar um tæpan helming. Þetta er gott.

Mark, 54 ára, Irkutsk

Lyfið kom strax. Þar áður tók hann Januvia. Eftir hana var það ekki gott. Eftir að hafa tekið Xelevia í nokkra mánuði, fór ekki aðeins sykurmagn í eðlilegt horf, heldur einnig heilsufar. Mér líður miklu orkumeiri, þarf ekki að snarlast stöðugt. Ég gleymdi næstum því hvað blóðsykursfall er. Sykur hoppar ekki, hann sekkur og hækkar hægt og bítandi, sem líkaminn bregst vel við.

Slepptu formi og samsetningu

Skammtastærð Xelevia er filmuhúðaðar töflur: beige, tvíkúpt, kringlótt, slétt á annarri hliðinni, grafin „277“ (í pappakassa 2 þynnur sem innihalda 14 töflur hver) og leiðbeiningar um notkun Xelevia.

Samsetning 1 tafla:

virkt efni: sitagliptin fosfat einhýdrat - 128,5 mg (samsvarar innihaldi sitagliptins - 100 mg),
aukahlutir: natríumsterýl fúmarat - 12 mg, magnesíumsterat - 4 mg, kroskarmellósnatríum - 8 mg, óraffin kalsíumvetnisfosfat - 123,8 mg, örkristölluð sellulósa - 123,8 mg,
filmuhúð: Opadry II beige 85F17438 járnoxíðrautt (E 172) - 0,37%, járnoxíðgult (E 172) - 3,07%, talkúm - 14,8%, pólýetýlenglýkól (makrógól 3350) - 20,2% títantvíoxíð (E 171) - 21,56%, pólývínýlalkóhól - 40% - 16 mg.

Lyfhrif

Xelevia er mjög sértækur hemill ensímsins DPP-4, sem er virkur þegar hann er tekinn til inntöku og er ætlaður til meðferðar á sykursýki af tegund 2.

Virka innihaldsefnið Xelevia (sitagliptin) frá hliðstæðum glúkagonlíkra peptíðs-1 (GLP-1) og amýlíns, α-glúkósídasa hemla, γ-viðtakaörva sem eru virkjaðir með peroxísóm fjölgunarvaldinu (PPAR-γ), insúlín, súlfonýlúrea afleiður og biguaníð eru mismunandi eins og efnafræðileg uppbygging og lyfjafræðileg áhrif. Með því að hindra DPP-4 eykur sitagliptin styrk tveggja hormóna af incretin fjölskyldunni - GLP-1 og glúkósa háð insúlínpróteinsins fjölpeptíð (HIP).

Hormón þessarar fjölskyldu seytast í þörmum í sólarhring, sem svar við neyslu fæðu eykst styrkur þeirra. Inretín eru hluti af innra lífeðlisfræðilegu kerfinu til að stjórna stöðugleika glúkósa. Með hliðsjón af eðlilegum eða hækkuðum blóðsykri, stuðla hormón af incretin fjölskyldunni til aukinnar myndunar insúlíns og seytingar þess með p-frumum í brisi með því að merkja innanfrumukerfi sem tengjast hringlaga adenósín monófosfat (AMP).

Einnig bælir GLP-1 aukinni seytingu glúkagons með a-frumum í brisi. Lækkun á glúkagonstyrk með aukningu á insúlíni leiðir til lækkunar á glúkósaframleiðslu í lifur sem leiðir að lokum til lækkunar á blóðsykri. Þessi verkunarháttur er frábrugðinn því sem felst í súlfonýlúreafleiður, sem jafnvel með lágt blóðsykursinnihald örvar losun insúlíns. Þetta stuðlar að útliti blóðsykurslækkunar af völdum súlfóns, ekki aðeins hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, heldur einnig hjá heilbrigðum einstaklingum.

Við lítinn styrk glúkósa í blóði hafa ekki verið sýnt fram á verkun incretins á minnkun á seytingu glúkagons og losun insúlíns. HIP og GLP-1 hafa ekki áhrif á losun glúkagons sem svör við blóðsykursfalli. Virkni incretins við lífeðlisfræðilegar aðstæður er takmörkuð af ensíminu DPP-4, sem fljótt vatnsrofar þau með myndun óvirkra afurða. Sitagliptin kemur í veg fyrir þetta ferli, vegna þess að plasmaþéttni virka formanna HIP og GLP-1 eykst.

Með því að auka innihald incretin eykur Xelevia glúkósaháð losun insúlíns og hjálpar til við að draga úr seytingu glúkagons. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með blóðsykurshækkun þjóna slíkar breytingar á seytingu glúkagons og insúlíns til að draga úr styrk glýkerts blóðrauða HbA _1C og lækkun á glúkósa í blóðvökva, ákvarðaður á fastandi maga og eftir álagspróf.

Að taka einn skammt af Xelevia í sykursýki af tegund 2 leiðir til hömlunar á virkni DPP-4 ensímsins í 24 klukkustundir, sem þjónar til að draga úr fastandi glúkósa, svo og eftir að glúkósa eða matur er hlaðinn, minnkar styrk glúkagons í blóðvökva, eykur plasmaþéttni insúlíns og C- peptíð, sem eykur þéttni incretins GLP-1 og ISU í 2 eða 3 sinnum.

Nýrnabilun

Opin rannsókn á sitagliptini í 50 mg dagskammti var gerð til að rannsaka lyfjahvörf í mismiklum alvarleika langvarandi nýrnabilun. Sjálfboðaliðunum sem tóku þátt í rannsókninni var skipt í eftirfarandi hópa:

sjúklingar með væga nýrnabilun: kreatínín úthreinsun (CC) 50–80 ml á 1 mínútu,
sjúklingar með miðlungs nýrnabilun: CC 30-50 ml á 1 mínútu,
sjúklingar með alvarlega nýrnabilun: CC 9 stig) eru fjarverandi. Í ljósi þess að efnið skilst fyrst og fremst út um nýru ætti ekki að búast við verulegri breytingu á lyfjahvörfum þess í slíkum tilvikum.

Aldur

Aldur sjúklinganna hafði ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvarfabreytur lyfsins. Í samanburði við yngri sjúklinga er styrkur sitagliptíns hjá öldruðum (á aldrinum 65 til 80 ára) hærri um 19%. Skammtaaðlögun Xelevia fer ekki eftir aldri, eftir aldri.

Xelevia, notkunarleiðbeiningar: aðferð og skammtur

Töflur eru teknar til inntöku, óháð mat. Ráðlagður skammtur af lyfinu er 1 tafla (100 mg) einu sinni á dag. Xelevia er notað í einlyfjameðferð, annað hvort samtímis metformín / súlfonýlúrea afleiður / PPAR-örva, eða með metformíni og súlfónýlúrea afleiðum / metformíni og PPAR-y örva / insúlín (án eða með metformíni).

Skammtaáætlun lyfja sem notuð eru samtímis Xelevia er valin út frá ráðlögðum skömmtum fyrir þessi lyf.

Með hliðsjón af samsettri meðferð með Xelevia með insúlín eða súlfonýlúrea afleiður, er mælt með því að draga úr hefðbundnum skömmtum insúlíns og súlfónýlúrea afleiður til að draga úr líkum á blóðsykursfalli af völdum insúlíns eða súlfons.

Þegar pilla er sleppt er mælt með því að taka þær eins fljótt og auðið er eftir að sjúklingurinn man eftir skammtinum sem gleymdist. Hafa ber í huga að notkun á tvöföldum skammti af lyfinu sama dag er óásættanleg.

Ekki er þörf á leiðréttingu á skömmtum fyrir væga nýrnabilun (CC ≥ 50 ml á 1 mínútu, sem samsvarar um það bil kreatínínþéttni ≤ 1,5 mg á 1 dL hjá konum og ≤ 1,7 mg á 1 dL hjá körlum).

Hjá sjúklingum með í meðallagi til alvarlega nýrnabilun er þörf á aðlögun skammta af sitagliptini.Þar sem engin aðskilnaðaráhætta er á töflunum af Xelevia og þær losna ekki í 25 eða 50 mg skammti (heldur aðeins í 100 mg skömmtum), er ekki mögulegt að tryggja nauðsynlega skammtaáætlun hjá slíkum sjúklingum. Í þessu sambandi er ekki ávísað lyfinu í þessum flokki sjúklinga.

Notkun sitagliptíns á bakgrunn nýrnabilunar krefst mats á nýrnastarfsemi áður en meðferð er hafin og reglulega meðan á notkun þess stendur.

Í vægum til í meðallagi mikilli lifrarbilun, svo og hjá öldruðum sjúklingum, er skammtur lyfsins ekki aðlagaður. Notkun Xelevia gegn alvarlegum lifrarbilun hefur ekki verið rannsökuð.

Upphafsmeðferð með metformíni

24 vikna samanburðarrannsókn með lyfleysu var gerð á upphafsmeðferð með sitagliptini í 100 mg og metformíni í sólarhringsskammti 1000 eða 2000 mg (50 mg af sitagliptini + 500 eða 1000 mg af metformíni 2 sinnum á dag). Samkvæmt þeim gögnum sem fengust voru oftar aukaverkanir tengdar töku lyfsins oftar (með tíðni ≥ 1%) í hópnum sem fékk sitagliptín + metformín en með einlyfjameðferð með metformíni. Tíðni aukaverkana í hópum sitagliptíns + metformins og metformíns í einlyfjameðferð var (í sömu röð):

niðurgangur - 3,5 og 3,3%,
uppköst - 1,1 og 0,3%,
höfuðverkur - 1,3 og 1,1%,
meltingartruflanir - 1,3 og 1,1%,
blóðsykurslækkun - 1,1 og 0,5%,
vindgangur - 1,3 og 0,5%.

Samhliða notkun með súlfonýlúrea afleiður eða súlfónýlúrea afleiður og metformín

Í 24 vikna samanburðarrannsókn með lyfleysu á samsetta notkun 100 mg af sitagliptini á dag með glímepíríði eða glímepíríði og metformíni kom fram oftar (með tíðni ≥ 1%) þróun blóðsykurslækkunar í samanburði við hópinn sem fékk lyfleysu og glímepíríð. eða glímepíríð og metformín. Tíðni þróunar þess var 9,5 / 0,9%, í sömu röð.

Upphafsmeðferð með PPAR-y örva

Þegar 24 vikna rannsókn var gerð á upphafsmeðferð með sitagliptini í 100 mg dagskammti og pioglitazóni í 30 mg dagskammti í hópnum sem fékk sitagliptín í samsettri meðferð komu fram oftar aukaverkanir (með tíðni ≥ 1%) en hjá hópnum sem fékk pioglitazon í einlyfjameðferð. . Tíðni aukaverkana í hópum sitagliptíns + pioglitazóns og pioglitazons við einlyfjameðferð var (í sömu röð):

einkenni blóðsykursfalls: 0,4 og 0,8%,
einkennalaus lækkun á styrk glúkósa í blóði: 1,1 og 0%.

Samsett meðferð með metformíni og PPAR-y örva

Rannsókn með samanburði við lyfleysu var framkvæmd með því að nota 100 mg af sitagliptini á dag samtímis rósíglítazóni og metformíni með þátttöku tveggja hópa - sjúklingar sem fengu samsetningu með lyfinu og fólk sem fékk samsetningu með lyfleysu. Samkvæmt gögnum sem fengust voru aukaverkanir oftar (með tíðni ≥ 1%) í hópnum sem fékk sitagliptín en í hópnum sem fékk lyfleysu.

Á 18. viku eftirlits hjá þessum hópum komu fram aukaverkanir með eftirfarandi tíðni:

uppköst - 1,2 og 0%,
höfuðverkur - 2,4 og 0%,
blóðsykurslækkun - 1,2 og 0%,
ógleði - 1,2 og 1,1%,
niðurgangur - 1,8 og 1,1%.

Í 54. viku eftirlits hjá þessum hópum sáust meiri fjöldi aukaverkana með eftirfarandi tíðni:

útlægur bjúgur - 1,2 og 0%,
höfuðverkur - 2,4 og 0%,
ógleði - 1,2 og 1,1%,
sveppasýking í húðinni - 1,2 og 0%,
hósta - 1,2 og 0%,
blóðsykurslækkun - 2,4 og 0%,
sýkingar í efri öndunarfærum - 1,8 og 0%,
uppköst - 1,2 og 0%.

Samsett meðferð með insúlíni

Í 24 vikna samanburðarrannsókn með lyfleysu á samsettri notkun 100 mg af sitagliptíni á dag og stöðugum skammti af insúlíni (án eða með metformíni), komu fram aukaverkanir oftar (með tíðni ≥ 1%) í hópnum sem fékk sitagliptin ásamt insúlíni (án eða með metformíni) ) en í lyfleysuhópnum með insúlín (án eða með metformíni). Tíðni aukaverkana var (hvort um sig):

höfuðverkur - 1,2 / 0%,
flensa - 1,2 / 0,3%,
blóðsykurslækkun - 9,6 / 5,3%.

Önnur 24 vikna rannsókn, þar sem sitagliptin var notað sem viðbótarverkfæri til insúlínmeðferðar (án eða með metformíni), leiddi ekki í ljós neinar aukaverkanir í tengslum við notkun lyfsins.

Brisbólga

Almenn greining á 19 tvíblindum slembuðum klínískum rannsóknum á notkun sitagliptíns í 100 mg dagsskammti eða samsvarandi samanburðarlyfi (virkur eða lyfleysa) sýndi að tíðni óstaðfestrar bráðrar brisbólgu var 0,1 tilfelli á 100 sjúklingaár meðferðar í hverjum hópi.

Klínískt marktæk frávik í lífsmörkum eða hjartalínuriti, þ.mt lengd QTc-tímabilsins, sáust ekki með sitagliptini.

Rannsókn á öryggi á mati á sitagliptíni á hjarta og æðum (TECOS)

TECOS náði til 7332 sjúklinga sem fengu 100 mg af sitagliptini á dag (eða 50 mg á dag ef upphafsáætlun á gauklasíun var ≥ 30 og 2), og 7339 sjúklingar sem fengu lyfleysu í almennum sjúklingahópi sem ávísað var meðferð

Lyfinu eða lyfleysunni var bætt við staðlaða meðferð í samræmi við gildandi innlenda staðla til að velja markmið HbA_1C og eftirlit með áhættuþáttum hjarta- og æðakerfis. Alls 2004 sjúklingar frá 75 ára aldri voru með í athuguninni, þar af fengu 970 sitagliptín og 1034 fengu lyfleysu. Heildartíðni alvarlegra aukaverkana í báðum hópum var sú sama. Mat á fylgikvillum í tengslum við sykursýki, sem áður var ætlað til eftirlits, leiddi í ljós sambærilegt tíðni aukaverkana milli hópa þegar þeir taka sitagliptin / lyfleysu, þ.mt skert nýrnastarfsemi (1,4 / 1,5%) og sýking (18, 4 / 17,7%). Aukaverkanir hjá sjúklingum 75 ára og eldri voru almennt svipaðar og hjá almenningi.

Tíðni tíðni alvarlegs blóðsykurslækkunar hjá sjúklingum sem fengu ávísað „meðferðarmeðferð“ og fengu upphaflega súlfónýlúrealyfi og / eða insúlínmeðferð þegar þeir tóku sitagliptín / lyfleysu var 2,7 / 2,5%, í sömu röð. Ennfremur, hjá sjúklingum sem upphaflega tóku ekki súlfonýlúrealyfi og / eða insúlínlyf, þessi tíðni var 1 / 0,7% hvort um sig. Meðan á skoðuninni stóð var tíðni staðfestra tilfella brisbólgu þegar lyfið / lyfleysan var notuð 0,3 / 0,2% og illkynja æxli - 3,7 / 4%, í sömu röð.

Athuganir eftir skráningu

Eftirfylgni eftir skráningu á notkun sitagliptíns í einlyfjameðferð og / eða í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum leiddu í ljós aukaverkanir. Þar sem þessar upplýsingar voru aflað sjálfviljugar frá íbúum með óákveðinn fjölda, er ekki hægt að staðfesta tíðni og orsakasamhengi við meðferð þessara fyrirbæra.

Má þar nefna:

ofsabjúgur,
ofnæmisviðbrögð, þ.mt bráðaofnæmi,
kláði / útbrot, ofsakláði, lungnabólga, æðabólga í húð, flögnun húðsjúkdóms, þ.mt Stevens-Johnson heilkenni,
bráð brisbólga, þ.mt blæðandi og drepaform með / án banvæns útkomu,
skert nýrnastarfsemi, þ.mt bráð nýrnabilun (í sumum tilvikum er skilun nauðsynleg),
sýkingar í efri öndunarvegi
nefbólga,
uppköst, hægðatregða,
höfuðverkur
liðverkir, vöðvaverkir,
verkur í útlimum, baki.

Rannsóknarstofubreytingar

Í flestum klínískum rannsóknum var lítilsháttar aukning á fjölda hvítfrumna hjá sjúklingum sem fengu sitagliptín (100 mg á dag) samanborið við lyfleysuhópinn (200 μl að meðaltali, vísirinn var 6600 μl í upphafi meðferðar), sem stafar af fjölgun daufkyrninga.

Örlítil aukning á þvagsýruinnihaldi (um 0,2 mg á 1 dl) fannst með 100 og 200 mg af sitagliptíni á dag samanborið við lyfleysu. Fyrir upphaf meðferðar var meðalgildi 5–5,5 mg á 1 dL. Ekki hefur verið greint frá neinum tilvikum um þvagsýrugigt.

Einnig var lítilsháttar fækkun á heildar basískum fosfatasa í hópnum sem fékk lyfið, samanborið við lyfleysuhópinn (næstum 5 ae á 1 lítra, að meðaltali, áður en meðferð hófst var styrkur frá 56 til 62 ae á 1 lítra), sem tengdist litlum skert beinvirkni ensímsins.

Breytingar á breytum á rannsóknarstofu eru ekki taldar hafa klíníska þýðingu.

Blóðsykursfall

Samkvæmt klínískum athugunum var tíðni blóðsykurslækkunar við einlyfjameðferð með sitagliptini eða samtímis meðferð með lyfjum sem ekki valda þessu sjúkdómsástandi (pioglitazone, metformin) svipað og hjá lyfleysuhópnum. Eins og á við um önnur blóðsykurslækkandi lyf, kom blóðsykurslækkun fram við gjöf Xelevia í samsettri meðferð með súlfónýlúrealyfi eða insúlín. Til að draga úr líkum á blóðsykurslækkun af völdum súlfóns er skömmtun sulfonylurea afleiðunnar minni.

Meðferð hjá öldruðum sjúklingum

Öryggi og verkun Xelevia í klínískum rannsóknum hjá öldruðum sjúklingum (409 sjúklingum) eldri en 65 ára voru sambærileg og hjá hópi sjálfboðaliða undir 65 ára aldri. Í þessu sambandi er ekki þörf á að aðlaga skammtaáætlunina eftir aldri sjúklings. Hafa ber í huga að öldruðum sjúklingum er hættara við að nýrnabilun komi fram. Þess vegna er skammtur af sitagliptini aðlagaður, ef verulegur nýrnabilun er til staðar hjá þessum aldurshópi, eins og í öllum öðrum.

Í TECOS rannsókninni fengu sjálfboðaliðar sitagliptín í 100 mg dagsskammti (eða 50 mg á dag með upphafsgildi áætlaðs gauklasíunarhraða ≥ 30 og 2) eða lyfleysu. Þeim var bætt við venjulega meðferð í samræmi við gildandi innlenda staðla til að ákvarða HbA gildi._1C og eftirlit með áhættuþáttum hjarta- og æðakerfis. Í lok meðaltals rannsóknartímabils (3 ár), jók ekki líkurnar á sjúkrahúsvist vegna hjartabilunar (áhættuhlutfall - 1, 95% öryggisbil - frá 0,83 til 1,2, p = 0,98 fyrir mismun á tíðni áhættu) eða hættu á alvarlegum aukaverkunum frá hjarta- og æðakerfi (áhættuhlutfall - 0,98, 95% öryggisbil - frá 0,89 til 1,08, p CYP 2C8, CYP 2C9 og CYP 3 A 4. Samkvæmt in vitro gögnum , það hindrar ekki CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 og CYP 2 D6 ísóensím og örvar ekki CYP 3 A4 ísóensím.

Við margfalda og samsetta notkun metformins ásamt sitagliptíni komu ekki fram marktækar breytingar á lyfjahvarfafræðilegum breytum seinni hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Gögnin sem fengust úr þýðisgreiningum á lyfjahvörfum sjúklinga með sykursýki af tegund 2 sýndu að samhliða meðferð hefur ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf lyfsins. Þessi rannsókn metin lyfin sem oftast er ávísað fyrir sykursýki af tegund 2, þar á meðal eftirfarandi:

ß-blokkar
blóðfitulækkandi lyf (svo sem ezetimíb, fíbröt, statín),
þunglyndislyf (svo sem sertralín, flúoxetín, búprópíón),
blóðflöguefni (t.d. klópídógrel),
andhistamín (t.d. cetirizín),
lyf til meðferðar við ristruflunum (t.d. síldenafíl),
bólgueyðandi gigtarlyf sem ekki eru sterar (svo sem celecoxib, diclofenac, naproxen),
prótónupumpuhemlar (svo sem lansoprazol, omeprazol),
blóðþrýstingslækkandi lyf (svo sem hýdróklórtíazíð, hægur kalsíumgangalokar, angíótensín II viðtakablokkar, angíótensínbreytandi ensímhemlar).

Lítilsháttar aukning á AUC og C _m_Ah digoxín (um 11% og 18%, í sömu röð) kom fram við notkun þess ásamt sitagliptini. Þessi aukning er ekki talin klínískt marktæk. Með sameiginlegri meðferð er ekki mælt með skammtabreytingum.

Aukin AUC og C _m_Ah Sitagliptin (29 og 68%, í sömu röð) sást þegar það var notað í 100 mg skammti ásamt stökum skammti af cyclosporini (öflugur hemill P-glýkópróteins) til inntöku í 600 mg skammti. Breytingar sem komu fram á lyfjahvörfum lyfsins eru ekki taldar klínískt marktækar. Þegar þú notar samsetningu með sýklósporíni eða öðrum P-glýkóprótein hemli (til dæmis ketókónazóli) er ekki mælt með því að breyta skammti af Xelevia.

Samkvæmt þýðisgreining á lyfjahvörfum sjúklinga og heilbrigðra sjálfboðaliða (N = 858) fyrir fjölmörg samhliða lyf (N = 83, sem næstum helmingur skilst út um nýrun) hafa þessi efni engin klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf sitagliptíns.

Analogar af Xelevia eru Yasitara, Sitagliptin fosfat einhýdrat, Januvia.

Vísbendingar og frábendingar

Ábendingar um notkun „Xelevia“ eru:

minnkað næmi sykursýki fyrir blóðsykurslækkun undir áhrifum taugakvilla eða annarra heilsufarslegra vandamála,
tilhneigingu til blóðsykursfalls á nóttunni,
ellinni
þörfin fyrir aukna athygli athygli þegar ekið er eða unnið með flókin fyrirkomulag,
tíð árás á blóðsykurslækkun við súlfonýlúrealyfi.

Áður en þú tekur það er mjög mikilvægt að kynna þér frábendingar. Má þar nefna:

með barn, brjóstagjöf,
sykursýki af tegund 1
ketónblóðsýring við sykursýki, yngri en 18 ára,
nýrnabilun í meðallagi eða alvarlegu formi.

Vegna skorts á samanburðarrannsóknum á verkun og öryggi lyfsins fyrir barnshafandi konur er ekki mælt með Xelevia til notkunar á meðgöngu. Einnig hafa möguleikar á útskilnaði þess ásamt brjóstamjólk ekki verið rannsakaðir, því frábending er frábending.

Skammtar og ofskömmtun

Ráðlagður skammtur af lyfinu er 100 mg 1 sinni á dag. Það er tekið til inntöku sem aðallyf eða með viðbót með metformíni eða lyfjum með öðrum virkum efnum. Að taka lyfið tengist ekki mat. Skammtar „Xelevia“ og viðbótarlyfja, hlutfall þeirra er ákvarðað af lækninum sem mætir, með hliðsjón af ráðleggingum leiðbeininganna

Ef þú saknar pillu er mælt með því að þú takir hana eins fljótt og auðið er eftir að viðkomandi man eftir þessu. Á einum degi er bannað að taka tvöfaldan skammt af lyfinu.

Í klínískum rannsóknum hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum þoldist lyfið í hámarksskammti 800 mg fyrir sykursjúka. Lágmarksbreytingar á vísbendingum eru ekki marktækar. Skammtar yfir 800 mg hafa ekki verið rannsakaðir. Aukaverkanir þegar 400 mg af „Xelevia“ voru teknar í 4 vikur fundust ekki.

En, ef ofskömmtun af einhverjum ástæðum hefur komið fram, fannst sjúklingur ekki vel, þá er skipulagning slíkra atburða krafist:

að fjarlægja óunnið lyf úr meltingarveginum,
eftirlit með vísum, þ.mt að fylgjast með hjartastarfi með hjartalínuriti,
annast viðhaldsmeðferð.

Virka innihaldsefnið sitagliptín er illa skilað. Aðeins 13,5% skiljast út á 4 tíma lotu. Hún er aðeins skipuð til þrautavara.

Helsta leiðin til að skilja út hluta lyfsins úr líkamanum er með útskilnaði nýrna. Hjá sjúklingum með slíka sjúkdóma í nýrum er skammturinn settur meðaltal, en ef um merki um vandamál í nýrum er að ræða lækkar það:

miðlungs eða alvarleg bilun
lokastig langvarandi nýrnabilun.

Niðurstaða

Í samræmi við lýsingu lyfsins og umsagnir um það getum við ályktað að það sé áhrifaríkt og hafi jákvæð áhrif á líðan sjúklinga. Óumdeilanlegur kostur er nánast fullkomin skortur á aukaverkunum á líkamann. Auðvitað mun einstaklingur ekki geta valið skammtinn, og jafnvel meira rétt samsetning við annað lyf, án þess að skaða heilsu hans. Til að gera þetta þarftu að hafa samband við innkirtlafræðing og ekki stunda sjálfsmeðferð.

Samsetning og form losunar

Spjaldtölva - ein tafla:

Virkt efni: sitagliptin fosfat einhýdrat - 128,5 mg, sem samsvarar innihaldi sitagliptins - 100 mg,
Hjálparefni: örkristallaður sellulósa - 123,8 mg, óbleikt kalsíumvetnisfosfat - 123,8 mg, natríumkroskarmellósi - 8 mg, magnesíumsterat - 4 mg, natríumsterýlfúmarat - 12 mg,
slíðarsamsetning: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (pólývínýlalkóhól - 40%, títantvíoxíð (E171) - 21,56%, makrógól 3350 (pólýetýlenglýkól) - 20,2%, talkúm - 14,8%, gult járnoxíð (E172) - 3,07% , járnoxíð rautt (E172) - 0,37%).

14 stk. - þynnur (2) - pakkningar af pappa.

Töflurnar, húðaðar með drapplitaðri filmuskurn, eru kringlóttar, tvíkúptar, með letrið „277“ á annarri hliðinni og sléttar á hinni.

Lyfið Xelevia (sitagliptin) er virkur skammtur til inntöku, mjög sértækur hemill ensímsins dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ætlaður til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Sitagliptin er frábrugðin efnafræðilegri uppbyggingu og lyfjafræðilegri verkun frá hliðstæðum glúkagonlíkra peptíðs-1 (GLP-1), insúlíns, súlfonýlúreafleiður, biguaníðs, gamma viðtakaörva sem eru virkjaðir með peroxisome proliferator (PPAR-γ), alfa-glúkósíðasa hemlum, amýlín hliðstæðum. Með því að hindra DPP-4 eykur sitagliptin styrk tveggja hormóna úr incretin fjölskyldunni: GLP-1 og glúkósa háð insúlínpróteinsins fjölpeptíði (HIP). Hormón af incretin fjölskyldunni skiljast út í þörmum á daginn, styrkur þeirra eykst sem svar við fæðuinntöku. Inretín eru hluti af innra lífeðlisfræðilegu kerfinu til að stjórna stöðugleika glúkósa. Við venjulega eða hækkaða blóðsykursstyrk, stuðla hormón incretin fjölskyldunnar til aukinnar nýmyndunar insúlíns, sem og seytingu þess með beta-frumum í brisi vegna merkja innanfrumukerfis sem tengist hringlaga adenósín monófosfat (AMP).

GLP-1 hjálpar einnig við að bæla aukna seytingu glúkagons með alfa frumum í brisi. Lækkun á glúkagonstyrk gegn bakgrunni aukinnar insúlínstyrks hjálpar til við að draga úr glúkósaframleiðslu í lifur, sem á endanum leiðir til lækkunar á glúkemia. Þessi verkunarháttur er frábrugðinn verkunarháttum súlfónýlúreafleiður, sem örvar losun insúlíns, jafnvel við lágan styrk glúkósa í blóði, en það er frábært við þróun súlfón-framkallaðs blóðsykursfalls, ekki aðeins hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, heldur einnig hjá heilbrigðum einstaklingum.

Við lágan styrk glúkósa í blóði sést ekki skráð áhrif incretins á insúlínlosun og minnkun á seytingu glúkagons. GLP-1 og HIP hafa ekki áhrif á losun glúkagons sem svar við blóðsykursfalli. Við lífeðlisfræðilegar aðstæður er virkni incretins takmörkuð af ensíminu DPP-4, sem fljótt vatnsrofar incretins með myndun óvirkra vara.

Sitagliptin kemur í veg fyrir vatnsrof incretins með ensíminu DPP-4 og eykur þar með plasmaþéttni virku formanna GLP-1 og HIP. Með því að auka styrk incretins eykur sitagliptin glúkósaháð losun insúlíns og hjálpar til við að draga úr seytingu glúkagons. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með blóðsykurshækkun leiða þessar breytingar á seytingu insúlíns og glúkagons til lækkunar á styrk glúkósýleraðs hemóglóbíns HbA1C og lækkunar á plasmaþéttni glúkósa, ákvörðuð á fastandi maga og eftir álagspróf.

Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 leiðir það að taka einn skammt af Xelevia til hömlunar á virkni ensímsins DPP-4 í 24 klukkustundir, sem leiðir til aukningar á styrk blóðrásar incretins GLP-1 og HIP með stuðli 2-3, aukningu á plasmaþéttni insúlíns og C- peptíð, lækkun á styrk glúkagons í blóðvökva, lækkun á fastandi glúkósa, svo og lækkun á blóðsykri eftir glúkósaáhleðslu eða matarhleðslu.

Lyfjahvörfum sitagliptíns hefur verið lýst ítarlega hjá heilbrigðum einstaklingum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Hjá heilbrigðum einstaklingum, eftir inntöku 100 mg af sitagliptíni, sést hratt frásog lyfsins með hámarksstyrk (Cmax) á bilinu 1 til 4 klukkustundir frá gjöf. Svæðið undir styrk-tíma ferlinum (AUC) eykst í hlutfalli við skammtinn og hjá heilbrigðum einstaklingum er 8,52 μmól / L * klukkustund þegar það er tekið 100 mg til inntöku, Cmax er 950 nmol / L. AUC sitagliptins í plasma jókst um það bil 14% eftir næsta 100 mg skammt af lyfinu til að ná jafnvægisástandi eftir fyrsta skammtinn. Breytistuðlar innan AUC og milli rannsókna milli AUC sitagliptins voru hverfandi.

Heildaraðgengi sitagliptíns er um það bil 87%. Þar sem samanlögð inntaka sitagliptíns og feitra matvæla hefur ekki áhrif á lyfjahvörf er hægt að ávísa lyfinu Xelevia óháð máltíð.

Meðal dreifingarrúmmál í jafnvægi eftir stakan 100 mg skammt af sitagliptini hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum er um það bil 198 l. Sitagliptínhlutinn sem binst plasmaprótein er tiltölulega lágt eða 38%.

Um það bil 79% af sitagliptini skilst út óbreytt með nýrum. Aðeins lítið brot af lyfinu sem berast í líkamanum er umbrotið.

Eftir gjöf 14C-merkts sitagliptíns að innan skilst út um það bil 16% geislavirka sitagliptínsins sem umbrotsefni þess. Ummerki um 6 umbrotsefna sitagliptíns fundust, líklega ekki með DPP-4 hamlandi virkni. In vitro rannsóknir hafa leitt í ljós að aðal ísóensímin sem taka þátt í takmörkuðu umbroti sitagliptíns eru CYP3A4 og CYP2C8.

Eftir gjöf 14C-merkts sitagliptíns hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum skilst út um það bil 100% af sitagliptini sem gefið var: 13% í gegnum þörmum, 87% í nýrum innan viku eftir að lyfið var tekið. Meðalhelmingunartími brotthvarfs sitagliptíns með inntöku 100 mg til inntöku er um það bil 12,4 klukkustundir; úthreinsun nýrna er um það bil 330 ml / mín.

Útskilnaður sitagliptíns fer aðallega fram með útskilnaði í nýrum með virkri seytingu á pípulaga. Sitagliptin er hvarfefni fyrir flutningafyrirtæki lífrænna manna anjón af þriðju gerðinni (hOAT-3), sem getur verið þátttakandi í útskilnaði sitagliptíns um nýru. Klínískt hefur þátttaka hOAT-3 í flutningi sitagliptíns ekki verið rannsökuð. Sitagliptin er einnig hvarfefni p-glýkópróteins, sem getur einnig haft áhrif á útskilnað sitagliptíns um nýru. Hins vegar dró cýklósporín, sem hindrar p-glýkóprótein, ekki úr úthreinsun sitagliptíns um nýru.

Lyfjahvörf hjá einstökum sjúklingahópum:

Sjúklingar með nýrnabilun:

Opin rannsókn á sitagliptini í 50 mg skammti á dag var gerð til að rannsaka lyfjahvörf þess hjá sjúklingum með misjafna alvarleika langvarandi nýrnabilun. Sjúklingum sem tóku þátt í rannsókninni var skipt í hópa sjúklinga með væga nýrnabilun (kreatínín úthreinsun frá 50 til 80 ml / mín.), Í meðallagi (kreatínín úthreinsun frá 30 til 50 ml / mín.) Og alvarleg nýrnabilun (kreatínín úthreinsun minni en 30 ml / mín.) sem og við lokastig langvarandi nýrnabilunar sem krefst skilunar.

Hjá sjúklingum með væga nýrnabilun var engin klínískt marktæk breyting á plasmaþéttni sitagliptíns samanborið við samanburðarhóp heilbrigðra sjálfboðaliða.

Tvöföld aukning á AUC sitagliptíns samanborið við samanburðarhópinn kom fram hjá sjúklingum með miðlungsmikla nýrnabilun, um það bil fjórföld aukning á AUC kom fram hjá sjúklingum með alvarlega nýrnabilun, sem og hjá sjúklingum með langvarandi nýrnabilun á lokastigi samanborið við samanburðarhópinn. Sitagliptin var fjarlægt lítillega með blóðskilun: aðeins 13,5% af skammtinum voru fjarlægðir úr líkamanum á 3-4 klukkustunda skilun.

Til þess að ná meðferðarþéttni sitagliptíns í blóðvökva (svipað og hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi) hjá sjúklingum með í meðallagi til alvarlega nýrnabilun þarf að aðlaga skammta.

Sjúklingar með lifrarbilun:

Hjá sjúklingum með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (7-9 stig á Child-Pugh kvarða) jókst meðaltal AUC fyrir sitagliptin og stakur 100 mg skammtur um u.þ.b. 21% og 13%. Þess vegna er ekki þörf á aðlögun skammta vegna vægs til miðlungs lifrarbilunar.

Engin klínísk gögn liggja fyrir um notkun sitagliptíns hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi (meira en 9 stig á Child-Pugh kvarða). Vegna þess að sitagliptin skilst fyrst og fremst út um nýru ætti ekki að búast við marktækri breytingu á lyfjahvörfum sitagliptíns hjá sjúklingum með verulega skerta lifrarstarfsemi.

Aldur sjúklinganna hafði ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvarfagildi sitagliptíns. Í samanburði við yngri sjúklinga hafa aldraðir sjúklingar (65-80 ára) sitagliptínstyrk sem er um það bil 19% hærri. Ekki er þörf á aðlögun skammta eftir aldri.

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf.

Aukaverkanir af Xelevia

Sitagliptin þolist almennt vel bæði í einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum. Í klínískum rannsóknum var heildartíðni aukaverkana, svo og tíðni afturköllunar lyfja vegna aukaverkana, svipuð og hjá lyfleysu.

Samkvæmt 4 samanburðarrannsóknum með lyfleysu (sem stóðu yfir í 18-24 vikur) af sitagliptíni í dagsskammti 100-200 mg sem ein- eða samsett meðferð með metformíni eða pioglitazóni, sáust engar aukaverkanir tengdar rannsóknarlyfi, en tíðni þeirra var yfir 1% í sjúklingahópnum að taka sitagliptin. Öryggissnið á dagskammti, 200 mg, var sambærilegt og öryggissniðið á 100 mg dagsskammti.

Greining á gögnum sem fengin voru í ofangreindum klínískum rannsóknum sýndu að heildartíðni blóðsykurslækkunar hjá sjúklingum sem tók sitagliptin var svipuð og með lyfleysu (sitagliptin 100 mg-1,2%, sitagliptin 200 mg-0,9%, lyfleysa - 0,9%). Tíðni aukaverkana í meltingarvegi sem fylgst var með þegar sitagliptín var tekið í báðum skömmtum var svipað og þegar lyfleysa var tekið (nema tíðari ógleði þegar sitagliptín er tekið í 200 mg skammti á dag): kviðverkir (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptín 200 mg - 1,3%, lyfleysa - 2,1%), ógleði (1,4%, 2,9%, 0,6%), uppköst (0,8%, 0,7% , 0,9%), niðurgangur (3,0%, 2,6%, 2,3%).

Í öllum rannsóknum voru aukaverkanir í formi blóðsykurslækkunar skráðar á grundvelli allra tilkynninga um klínískt táknuð blóðsykursfall, ekki var þörf á samhliða mælingu á blóðsykursstyrk.

Hefja samsetta meðferð með metformíni:

Í 24 vikna, samanburðarrannsókn með lyfleysu með upphafsmeðferð með sitagliptini í 100 mg dagskammti og metformíni í dagskammti 1000 mg eða 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg eða 1000 mg x 2 sinnum á dag) í samsettu meðferðarhópnum Í samanburði við metformín einlyfjameðferðarhópinn komu eftirfarandi aukaverkanir fram:

Aukaverkanir tengdar töku lyfsins komu fram með tíðni & gt1% í sitagliptínmeðferðarhópnum og oftar en í metformínmeðferðarhópnum í einlyfjameðferð: niðurgangur (sitagliptín + metformín - 3,5%, metformín - 3,3%), meltingartruflanir (1, 3%, 1,1%), höfuðverkur (1,3%, 1,1%), vindgangur (1,3%, 0,5%), blóðsykurslækkun (1,1%, 0,5%), uppköst (1,1%, 0,3%).

Samsetning með súlfonýlúrea afleiður eða súlfónýlúrea afleiður og metformín:

Í 24 vikna samanburðarrannsókn með lyfleysu á samsettri meðferð með sitagliptini (100 mg dagskammtur) og glímepíríði eða glímepíríði og metformíni komu fram eftirfarandi aukaverkanir í hópi rannsóknarlyfsins samanborið við hóp sjúklinga sem tók lyfleysu og glímepíríð eða glímepíríð og metformín:

Aukaverkanir tengdar töku lyfsins komu fram með tíðni & gt1% í meðferðarhópnum með sitagliptini og oftar en í samsettri meðferð með lyfleysu: blóðsykurslækkun (sitagliptin - 9,5%, lyfleysa - 0,9%).

Upphafsmeðferð með PPAR-y örva:

Í 24 vikna rannsókn á upphafsmeðferðarmeðferð með sitagliptini í 100 mg dagsskammti og pioglitazóni í 30 mg dagsskammti komu fram eftirfarandi aukaverkanir í samsettri meðferðarhópnum samanborið við pioglitazón einlyfjameðferð:

Aukaverkanir tengdar töku lyfsins komu fram með tíðni & gt1% í meðferðarhópi sitagliptíns og oftar en í meðferðarhópi pioglitazons í einlyfjameðferð: einkennalaus lækkun á blóðsykursstyrk (sitagliptin + pioglitazone - 1,1%, pioglitazone - 0,0%) einkenni blóðsykurslækkunar (0,4%, 0,8%).

Samsetning með PPAR-y örvum og metformíni:

Samkvæmt samanburðarrannsókn með lyfleysu við meðhöndlun sitagliptíns (100 mg dagskammtur) ásamt rósíglítazóni og metformíni í lyfjaflokki rannsóknarinnar, komu eftirfarandi aukaverkanir fram samanborið við hóp sjúklinga sem tók lyfleysu srosiglitazón og metformín:

Á 18. viku eftirlitsins:

Aukaverkanir tengdar töku lyfsins komu fram með tíðni & gt1% í meðferðarhópnum með sitagliptíni og oftar en í samsettri meðferð með lyfleysu: höfuðverkur (sitagliptín - 2,4%, lyfleysa - 0,0%), niðurgangur (1,8 %, 1,1%), ógleði (1,2%, 1,1%), blóðsykurslækkun (1,2%, 0,0%), uppköst (1,2%, 0,0%).

Eftir 54 vikna athugun:

Aukaverkanir tengdar töku lyfsins komu fram með tíðni & gt1% í meðferðarhópnum með sitagliptíni og oftar en í samsettri meðferð með lyfleysu: höfuðverkur (sitagliptín - 2,4%, lyfleysa - 0,0%), blóðsykurslækkun (2,4) %, 0,0%), sýkingar í efri öndunarfærum (1,8%, 0,0%), ógleði (1,2%, 1,1%), hósti (1,2%, 0,0%), sveppasýking í húð (1,2%, 0,0%), bjúgur í útlimum (1,2%, 0,0%), uppköst (1,2%, 0,0%).

Samsetning með insúlíni:

Í 24 vikna samanburðarrannsókn með lyfleysu á samsettri meðferð með sitagliptíni (í dagsskammti 100 mg) og stöðugum skammti af insúlíni (með eða án metformíns) í lyfjaflokknum samanborið við hóp sjúklinga sem tók lyfleysu og insúlín (með eða án metformíns), eftirfarandi aukaverkanir:

Aukaverkanir tengdar töku lyfsins komu fram með tíðni & gt1% í sitagliptínmeðferðarhópnum og oftar en í insúlínmeðferðarhópnum (með eða án metformíns): blóðsykurslækkun (sitagliptin + insúlín (með eða án metformíns) - 9,6%, lyfleysa + insúlín (með eða án metformins) - 5,3%), flensa (1,2%, 0,3%), höfuðverkur (1,2%, 0,0%).

Í annarri 24 vikna rannsókn, þar sem sjúklingar fengu sitagliptín sem viðbótarmeðferð við insúlínmeðferð (með eða án metformíns), voru engar aukaverkanir tengdar því að taka lyfið með tíðni & gt1% í meðferðarhópi sitagliptins (í 100 mg skammti) ), og oftar en í lyfleysuhópnum.

Í almennri greiningu á 19 tvíblindum slembuðum klínískum rannsóknum á notkun sitagliptíns í 100 mg dagsskammti eða samsvarandi samanburðarlyfi (virk eða lyfleysa) var tíðni óstaðfestrar bráðrar brisbólgu 0,1 tilfelli á hver 100 sjúklinga meðferð í hverjum hópi.

Engin klínískt marktæk frávik í lífsmörkum eða hjartalínuriti (þar með talið lengd QTc bilsins) sáust við meðferð með sitagliptini.

Rannsókn á mati á öryggi á hjarta og æðasjúkdómum (TECOS):

Rannsóknin á öryggi sitagliptíns (TECOS) á hjarta og æðum innihélt 7332 sjúklinga sem tóku sitagliptín 100 mg á dag (eða 50 mg á dag ef áætluð gauklasíunarhraði (eGFR) var & gt30 og & lt50 ml / mín / 1, 73 m) og 7339 sjúklingar sem tóku lyfleysu hjá almenningi sjúklinga sem fengu ávísað meðferð. Rannsóknarlyfinu (sitagliptini eða lyfleysu) var bætt við venjulega meðferð samkvæmt gildandi innlendum stöðlum um val á markgildi HbA1C og stjórnun á áhættuþáttum hjarta- og æðasjúkdóma. Rannsóknin náði til alls 2004 sjúklinga 75 ára og eldri (970 tóku sitagliptín og 1034 tóku lyfleysu). Heildartíðni alvarlegra aukaverkana hjá sjúklingum sem tók sitagliptín var sú sama og hjá sjúklingum sem tóku lyfleysu. Mat á áður greindum fylgikvillum í tengslum við sykursýki leiddi í ljós sambærilega tíðni aukaverkana milli hópa, þar með talið sýkingum (18,4% hjá sjúklingum sem tók sitagliptín og 17,7% hjá sjúklingum sem fengu lyfleysu) og skerta nýrnastarfsemi ( 1,4% hjá sjúklingum sem taka sitagliptin og 1,5% hjá sjúklingum sem taka lyfleysu). Snið aukaverkana hjá sjúklingum 75 ára og eldri var almennt svipað og hjá almenningi.

Hjá þeim sjúklingum sem fengu ávísaða meðferð („áform um meðhöndlun“), meðal þeirra sem fengu upphaflega insúlínmeðferð og / eða súlfonýlúrealyf, var tíðni alvarlegrar blóðsykursfalls 2,7% hjá sjúklingum sem tóku sitagliptín, og 2, 5% hjá sjúklingum sem taka lyfleysu. Meðal sjúklinga sem fengu upphaflega ekki insúlín og / eða súlfonýlúrealyf, var tíðni alvarlegrar blóðsykursfalls 1,0% hjá sjúklingum sem tóku sitagliptín og 0,7% hjá sjúklingum sem tóku lyfleysu. Tíðni staðfestra tilfella af brisbólgu var 0,3% hjá sjúklingum sem tóku sitagliptín og 0,2% hjá sjúklingum sem tóku lyfleysu. Tíðni krabbameins staðfestra tilfella af illkynja æxli var 3,7% hjá sjúklingum sem tóku sitagliptín og 4,0% hjá sjúklingum sem tóku lyfleysu.

Við eftirlit með skráningu eftir notkun sitagliptins við einlyfjameðferð og / eða í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum, voru aukaverkanir greindar. Þar sem þessar upplýsingar voru aflað sjálfviljugar frá íbúum af ótímabundinni stærð, er ekki hægt að ákvarða tíðni og orsakasamhengi við meðferð þessara aukaverkana. Má þar nefna:

Ofnæmisviðbrögð, þar með talið bráðaofnæmi, ofsabjúgur, útbrot, ofsakláði, æðabólga í húð, flögnun í húðsjúkdómum, þar með talið Stevens-Johnson heilkenni, bráð brisbólga, þar með talið blæðandi og drepaform með banvænu og ekki banvænu útkomu, skert nýrnastarfsemi, þ.mt bráð nýrnastarfsemi vanstarfsemi (stundum er krafist skilunar), sýkingar í efri öndunarvegi, nefkoksbólga, hægðatregða, uppköst, höfuðverkur, liðverkir, vöðvaverkir, verkir í útlimum, bakverkir, kláði, lungnasótt.

Breytingar á rannsóknarstofuvísum:

Tíðni frávik rannsóknarstofuþátta í meðferðarhópum sitagliptíns (í 100 mg dagsskammti) var sambærilegt við tíðnina í lyfleysuhópunum. Í flestum, en ekki öllum klínískum rannsóknum, var lítilsháttar aukning á fjölda hvítkorna (u.þ.b. 200 / μl miðað við lyfleysu, meðalinnihald í upphafi meðferðar var 6600 / μl), vegna fjölgunar daufkyrninga.

Greining á klínískum rannsóknum á lyfinu sýndi lítillega aukningu á þéttni þvagsýru (u.þ.b. 0,2 mg / dl samanborið við lyfleysu, meðalstyrkur fyrir meðferð var 5-5,5 mg / dl) hjá sjúklingum sem fengu sitagliptín í 100 og 200 mg skammti dag. Engin tilvik voru um þvagsýrugigt. Lítilsháttar lækkun varð á styrk heildar basísks fosfatasa (u.þ.b. 5 ae / l samanborið við lyfleysu, meðalstyrkur fyrir meðferð var 56-62 ae / l), að hluta til tengd lítilsháttar lækkun á beinhluta basísks fosfatasa.

Taldar upp breytingar á rannsóknarstofubreytum eru ekki taldar hafa klíníska þýðingu.

Í rannsóknum á milliverkunum við önnur lyf hafði sitagliptín ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf eftirtalinna lyfja: metformín, rósíglítazón, glíbenklamíð, simvastatín, warfarín, getnaðarvarnarlyf til inntöku. Byggt á þessum gögnum hamlar sitagliptin hvorki CYP3A4, 2C8 né 2C9 ísóensím. Byggt á in vitro gögnum hindrar sitagliptin ekki CYP2D6, 1A2, 2C19 og 2B6 ísóensím og örvar ekki CYP3A4 ísóensímið. Endurtekin gjöf metformíns ásamt sitagliptini hafði ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf sitagliptíns hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Samkvæmt lyfjahvörfagreiningum sjúklinga með sykursýki af tegund 2 hafði samtímis meðferð ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf sitagliptíns. Rannsóknin metin fjölda lyfja sem oftast eru notuð af sjúklingum með sykursýki af tegund 2, þar á meðal: fitulækkandi lyf (statín, fíbröt, ezetimíb), blóðflögulyf (klópídógrel), blóðþrýstingslækkandi lyf (ACE hemlar, angíótensín II viðtakablokkar, beta-blokkar, blokkar „Hægt“ kalsíumganga, hýdróklórtíazíð), bólgueyðandi gigtarlyf sem ekki eru sterar (naproxen, diclofenac, celecoxib), þunglyndislyf (búprópíón, flúoxetín, sertralín), andhistamín (cetiri) zine), prótónpumpuhemlar (omeprazol, lansoprazol) og lyf til meðferðar á ristruflunum (síldenafíl).

Lítilsháttar aukning varð á AUC (11%), sem og meðaltals Cmax (18%) digoxins þegar það var gefið með sitagliptini. Þessi aukning er ekki talin klínískt marktæk. Ekki er mælt með því að breyta skammtinum af digoxíni eða sitagliptini þegar það er notað saman.

Aukning á AUC og Cmax sitagliptíns sást um 29% og 68%, í sömu röð, hjá sjúklingum með samsetta notkun staks 100 mg skammts af sitagliptini til inntöku og stakur skammtur af 600 mg af cyclosporini til inntöku, öflugur hemill á p-glýkópróteini. Breytingar sem komu fram á lyfjahvörfum sitagliptíns eru ekki taldar klínískt marktækar. Ekki er mælt með því að breyta skömmtum af Xelevia þegar það er notað með sýklósporíni og öðrum p-glýkóprótein hemlum (t.d. ketókónazóli).

Í þýðisbundinni lyfjahvarfagreiningu á sjúklingum og heilbrigðum sjálfboðaliðum (N = 858) fyrir margs konar samhliða lyf (N = 83, sem um það bil helmingur skilst út um nýrun) leiddi ekki í ljós nein klínískt marktæk áhrif þessara efna á lyfjahvörf sitagliptíns.

Xelevia skammtur

Ráðlagður skammtur af Xelevia er 100 mg einu sinni á dag til inntöku sem einlyfjameðferð, eða í samsettri meðferð með metformíni, eða súlfonýlúreafleiðurum, eða PPAR-y örva (thiazolidinediones), eða insúlín (með eða án metformins), eða í samsettri meðferð með metformíni súlfonýlúrea afleiðu, eða metformín og PPAR-y örva.

Taka má Xelevia án tillits til máltíða. Velja skal skömmtun metformins, súlfonýlúrea afleiður og PPAR-y örva út frá ráðlögðum skömmtum fyrir þessi lyf.

Þegar Xelevia er blandað við súlfonýlúreafleiður eða insúlín er mælt með því að minnka venjulega ráðlagðan skammt af súlfónýlúrealyfi eða insúlínafleiðu til að draga úr hættunni á að fá súlfón-framkallaða eða insúlínvalda blóðsykursfall.

Ef sjúklingur missti af því að taka Xelevia lyfið, skal taka lyfið eins fljótt og auðið er eftir að sjúklingurinn man eftir því sem gleymdist.

Það er óásættanlegt að taka tvöfaldan skammt af Xelevia sama dag.

Sjúklingar með nýrnabilun:

Sjúklingar með væga skerðingu á nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun (CC) & gt50 ml / mín., Sem samsvarar u.þ.b. kreatínínþéttni í sermi> 1,1 mg / dl hjá körlum og 1,5 ml / dl hjá konum) þurfa ekki að aðlaga Xelevia.

Vegna þess að aðlaga þarf skammt sitagliptíns hjá sjúklingum með í meðallagi til alvarlega skerta nýrnastarfsemi, er notkun Xelevia ekki sýnd í þessum flokki sjúklinga (skortur á áhættu á 100 mg töflu og skortur á 25 mg og 50 mg skömmtum leyfir ekki skammtaáætlun þess hjá sjúklingum með nýrnastarfsemi) skortur á miðlungsmiklum og alvarlegum alvarleika).

Vegna þess að þörf er á aðlögun skammta er mælt með því að sjúklingar með nýrnabilun meta nýrnastarfsemi áður en meðferð með sitagliptini er hafin og reglulega meðan á meðferð stendur.

Sjúklingar með lifrarbilun:

Ekki er þörf á skammtaaðlögun Xelevia hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi. Lyfið hefur ekki verið rannsakað hjá sjúklingum með verulega lifrarbilun.

Ekki er þörf á skammtaaðlögun Xelevia hjá öldruðum sjúklingum.

Í klínískum rannsóknum hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum þoldist venjulega stakur 800 mg skammtur af sitagliptini. Í einni af rannsóknum á sitagliptini í 800 mg skammti á dag sáust lágmarksbreytingar á QTc bilinu, sem ekki er talið klínískt marktækt. Yfir 800 mg skammtur á dag hjá mönnum hefur ekki verið rannsakaður.

Í fyrsta áfanga klínískra rannsókna sáust ekki margir skammtar af aukaverkunum sem tengjast meðferð með sitagliptini þegar lyfið var tekið í sólarhringsskammti, allt að 400 mg, í 28 daga.

Ef um ofskömmtun er að ræða er nauðsynlegt að hefja staðlaðar stuðningsaðgerðir: að fjarlægja óuppsogað lyf úr meltingarvegi, eftirlit með lífsmörkum, þar með talið hjartalínuriti, og skipun viðhaldsmeðferðar, ef nauðsyn krefur.

Sitagliptin er illa skilun. Í klínískum rannsóknum voru aðeins 13,5% af skammtinum fjarlægður úr líkamanum á 3-4 klukkustunda skilun. Ávísa má langvarandi skilun ef þörf krefur. Engar vísbendingar eru um árangur kviðskilunar fyrir sitagliptín.

Aðal útskilnaður sitagliptíns frá líkamanum er útskilnaður um nýru. Til að ná sömu plasmaþéttni og hjá sjúklingum með eðlilega útskilnað nýrna, nýrra, sjúklinga með í meðallagi til alvarlega skerta nýrnastarfsemi, svo og sjúklingum með langvarandi nýrnabilun á lokastigi sem þurfa blóðskilun eða kviðskilun, þarf að aðlaga Xelevia skammta .

Greint hefur verið frá þróun bráðrar brisbólgu, þ.mt blæðingar eða drep, með banvænu og banvænu ástandi, hjá sjúklingum sem taka sitagliptín. Upplýsa skal sjúklinga um einkenni bráðrar brisbólgu: þrálátir, miklir kviðverkir. Klínískar einkenni brisbólgu hurfu eftir að meðferð með sitagliptini var hætt. Ef grunur leikur á brisbólgu er nauðsynlegt að hætta að taka Xelevia og önnur hættuleg lyf.

Samkvæmt klínískum rannsóknum á sitagliptini var tíðni blóðsykurslækkunar við einlyfjameðferð eða samsett meðferð með lyfjum sem ekki valda blóðsykursfalli (metformín, pioglitazón) sambærilegt við tíðni blóðsykurslækkunar í lyfleysuhópnum. Eins og á við um önnur blóðsykurslækkandi lyf, sást blóðsykurslækkun með sitagliptini ásamt insúlíni eða súlfonýlúreafleiður. Til þess að draga úr hættu á að fá blóðsykursfall af völdum sulfons, ætti að minnka skammt af súlfónýlúrea afleiðu.

Notkun hjá öldruðum:

Í klínískum rannsóknum var verkun og öryggi sitagliptíns hjá öldruðum sjúklingum (? 65 ára, 409 sjúklingar) sambærileg og hjá sjúklingum yngri en 65 ára. Ekki er þörf á skammtaaðlögun miðað við aldur. Aldraðir sjúklingar eru líklegri til að fá nýrnabilun. Í samræmi við það, eins og í öðrum aldurshópum, er skammtaaðlögun nauðsynleg hjá sjúklingum með verulega nýrnabilun.

Rannsókn á mati á öryggi á hjarta og æðasjúkdómum (TECOS):

Losaðu form, samsetningu og umbúðir

Það er framleitt í formi beige, tvíkúptra taflna í filmuhúð. Samsetning:

sitagliptin fosfat einhýdrat (100 mg sitagliptin),
kalsíumvetnisfosfat ómyrt,
örkristallaður sellulósi,
natríumsterýl fúmarat
kroskarmellósnatríum
magnesíumsterat.

14 töflur eru pakkaðar í þynnupakkningu (2 í öskju).

Lyfjasamskipti

Engin klínískt marktæk áhrif annarra lyfja á árangur Xelevia fundust. Þess vegna þarf þetta ástand ekki að breyta skömmtum þeirra. Undantekningarnar eru súlfónýlúrealyfi og insúlín.

Sitagliptin hefur ekki áhrif á virkni viðbótarlyfja. Engar marktækar milliverkanir voru við aðferð samsetningarmeðferðar við önnur lyf.

Hins vegar, til að forðast heilsufarsáhættu, þegar lækni er ávísað, ætti að upplýsa sérfræðing um þá staðreynd að taka önnur lyf.

Sérstakar leiðbeiningar

Til að forðast blóðsykursfall er mælt með því að minnka skammtinn sem tekinn er af öðru blóðsykurslækkandi lyfi í sameiginlegri meðferð.

Það er mikilvægt fyrir eldra fólk eldri en 65 að fylgjast með ástandi nýrna þar sem líffæri eru hættara við fylgikvilla. Líklegra er að slíkir sjúklingar fái blóðsykursfall við samhliða meðferð með öðrum svipuðum lyfjum.

Engin áhrif á hjarta- og æðakerfið.

Virka efnið sjálft hefur ekki áhrif á hæfni til aksturs vélar eða að vinna með verkfæri. Samt sem áður, í samsettri meðferð, er þessi aukaverkun mjög líkleg. Þess vegna, í þessu tilfelli, er betra að láta af akstri.

Það er aðeins sleppt á lyfseðilsskyldan hátt!

Samanburður við hliðstæður

Janúar. Lyf byggt á sitagliptíni. Framleiðir fyrirtækið „Merck Sharp“ í Hollandi. Verð fyrir umbúðir verður 1600 rúblur og hærra. Aðgerðin sem tólið veitir er svipuð og Xelevia. Það er líkamsmeiðandi incretin, sem hefur áhrif á blóðsykur og dregur enn frekar úr matarlyst sykursýki. Þess vegna er oft ávísað fólki með offitu sem hliðarsjúkdómur. Af minuses - kostnaðurinn. Þetta er algjör hliðstæða.

Yasitara. Töflur með sitagliptíni í samsetningunni. Framleiðandinn er Pharmasintez, Rússlandi. Innlenda hliðstæða lyfsins, sem hefur svipuð áhrif og mengi frábendinga.Hefðbundinn kostnaður fyrir þennan flokk. Það er þægilegra að ávísa meðferð þar sem það hefur þrjá skammta af virka efnisþáttnum - 25, 50 og 100 mg af sitagliptíni. Hins vegar bannað fyrir barnshafandi konur og börn. Meðal minuses - það veldur oft blóðsykursfall.

Vipidia. Það er einnig incretin hermir eftir, en inniheldur apogliptin. Fáanleg í formi töflna 12,5 og 25 mg. Verð - frá 800 til 1150 rúblur, allt eftir skömmtum. Framleitt af Takeda GmbH, Japan. Aðgerðir þess eru svipaðar en áhrifaríkari. Ekki ávísa börnum og þunguðum konum vegna skorts á rannsóknargögnum. Venjulegar frábendingar og skrá yfir aukaverkanir.

Invokana. Canagliflozin töflur. Framleiðir ítalska fyrirtækið Janssen-Silag. Kostnaðurinn er hár: frá 2600 rúblur á 100 stykki. Það er notað til meðferðar á sykursýki með óhagkvæmni metformins og mataræðis. Hins vegar verður meðferð endilega að sameina mataræði sem læknirinn hefur valið. Frábendingar eru staðlaðar.

Galvus Met. Þetta er samsetning lækning fyrir sykursýki, þegar áhrif eins efnis eru ekki lengur næg. Samsett af metformíni og vildagliptini. Töflur eru framleiddar af svissneska fyrirtækinu Novartis. Verð - frá 1500 rúblum og yfir. Áhrifin eru löng, um það bil sólarhringur. Það er ekki hægt að nota það við meðhöndlun barna, barnshafandi og mjólkandi kvenna. Hjá öldruðum er það notað með varúð. Hentar ekki í stað insúlíns.

Trazenta. Lyfið inniheldur linagliptin sem er einnig hemill á DPP-4. Þess vegna eru aðgerðir þess svipaðar og Xelevia. Það er æskilegt að því leyti að það skilst aðallega út í þörmum, það er að minna stress skapast á nýrum. Það er hægt að nota það ásamt öðrum lyfjum. Bann við inntöku eru svipuð. Það eru líka margar aukaverkanir. Kostnaður - frá 1500 rúblum. Framleiðir fyrirtækið „Beringer Ingelheim Pharma“ í Þýskalandi og Bandaríkjunum.

Að skipta yfir í annað lyf er aðeins gert af lækni. Sjálfslyf eru óásættanleg!

Almennt talar fólk með sykursýki jákvætt um þetta lyf. Fram kemur í mikilli skilvirkni þess og móttöku. Fyrir suma passaði þessi lækning ekki.

Valery: „Ég notaði Galvus, mér fannst það mjög gaman. En þá hættu þeir að veita honum forréttindi á sjúkrahúsinu mínu vegna bóta og læknirinn ráðlagði mér að skipta yfir í Xelevia. Ég tók ekki eftir mismuninum. Þeir vinna á svipaðan hátt og læknirinn útskýrði. Sykur er eðlilegur, ég horfi ekki á stökk. Á meðferðartímabilinu komu „aukaverkanir“ ekki fram. Ég er ánægður með þetta lyf. “

Alla: „Læknirinn bætti Xelevia einnig við insúlín, þar sem sá fyrrnefndi tókst ekki alltaf við að halda uppi sykri að venju. Eftir að fjórðungur minnkaði skammtinn fór ég að finna fyrir áhrifum til fulls. Vísarnir eru ekki að hoppa, prófin eru góð, svo og almennt heilsufar. Ég tók líka eftir því að ég vil borða minna. Læknirinn útskýrði að öll lyf af þessu tagi verki á þennan hátt. Jæja, þetta er auk plús. “